SUBSTANTE CHIMICE FOLOSITE IN INDUSTRIA MEDICAMENTELOR

A. TRATAMENTUL AFECTIUNILOR DIGESTIVE

I. HIDROXIDUL DE ALUMINIU
Hidroxidul de aluminiu are formula chimica Al(OH)
3
x H
2
O, cu o
forma de prezentare variata, din punct de vedere chimic are un caracter
amfoter (se poate comporta ca acid sau alcali).
Este un antiacid nesistemic, cu actiune slaba si lenta. Are o capacitate
crscuta de a lea acizi biliari, aresivi pentru mucoasa astrica si
esofaiana.
Hidroxidul de aluminiu poate fi cauza de constipatie, ionii de aluminiu
trivalenti inhiband motilitatea astro!intestinala. "eoarece in intestin se
formeaza fosfati de aluminiu insolubili, care se elimina, tratamentul
indelunat poate fi cauza de carenta fosfatica.
#n medicina hidroxidul de aluminiu este folosit in$ tratamentul bolii
ulceroase, tratamentele de dializa ca fixatoare de fosfati. %tilizarea lui este
limitata la un timp de & saptamani, din cauza efectelor secundare toxice
asupra creierului producand cazuri de dementa, sau avand un efect toxic
asupra oaselor.
O alta utilizare in medicina, este folosirea lui ca ad'uvant (potentator) al
vaccinului.
II. HIDROXIDUL DE MAGNEZIU
Hidroxidul de mane!iu are formula chimica ((OH)
2
fiind o baza
slaba.
Este un antiacid cu actiune relativ rapida, intensa si de durata medie.
Administrat in exces, creste pH!ul astric. )a persoanele normale nu
se produce alcaloza, dar urina poate deveni alcalina.
#onii de maneziu au proprietati laxative* de aceea preparatele de
maneziu se asociaza obisnuit cu antiacide constipante. O mica parte din
maneziu se absaorbe in intestin. #n prezenta insuficientei renale,
maneziul se poate acumula in cantitati toxice, provocand fenomene de
deprimare centrala.
III. OXIDUL DE MAGNEZIU
Oxidul de mane!iu are formula chimica (O si formeaza in apa
hidroxid de maneziu.
+oate fi folosit ce antiacid si ca laxativ.
IV. CARBONATUL DE MAGNEZIU
Car"ona#ul de mane!iu are formula chimica (,O
3
si are multiple
utilizari, in medicia fiind folosit drept mediu filtrant.
Are efect antiacid mai slab, mai lent si mai durabil
V. TRISILICATUL DE MAGNEZIU
Tri$ili%a#ul de mane!iu are efect antiacid mai slab, mai lent si mai
durabil.
VI. SULFATUL DE MAGNEZIU
Sul&a#ul de mane!iu are formula chimica (-O
&
si se intrebuinteaza
in medicina ca purativ.
VII. CARBONATUL DE CALCIU
Car"ona#ul de %al%iu este o substanta solida de culoare alba cu
formula chimica ,a,O
3.
Are actiune antiacida relativ rapida, intensa si de durata medie.#n
stomac, ionii de calciu stimuleaza secretia de astrina.
,alciul precipita in intestin, cu consecinte constipante. .ratamentul
prelunit cu doze mari provoaca hipercalcemie cronica, ce poate fi
periculoasa in prezenta insuficientei renale. Hipercalciuria favorizeaza
formarea calculilor renali.
VIII. BICARBONATUL DE SODIU
Bi%ar"ona#ul de $odiu este o sare alcalina, solubila, avand formula
chimica /a
2
,O
3
.
Este un antiacid sistemic cu actiune rapida, intensa si de scurta durata.
0ioxidul de carbon, care se elibereaza in reactia cu acidul clorhidric,
provoaca distensie, uneori neplacuta, dar eructatia care urmeaza poate da
o senzatie de bine. +rin continutul mare de sodiu, poate fi daunator la
bolnavii cu insuficienta cardiaca, hipertensiune arteriala si insuficienta
renala.
IX. SARURILE DE BISMUT
Sarurile de "i$mu# insolubile, administrate la pacientii cu ulcer, pot
creste proportia vindecarilor, intrucat ele formeaza o pelicula protectoare de
proteinat de bismut, prin coaularea proteinelor la suprafata leziunii
ulceroase.
-arurile de bismut sunt de departe pansamentele astrice cel mai
des folosite, mai ales in 1ranta, dar si in alte tari printre care si in tara
noastra. -ubnitratul de bismut este derivatul folosit cel mai mult* mai exista$
carbonat, silicat, aluminocarbonat, subalat de bismut au efect unui
pansament astric. Ele au si un efect mucien si un slab efect antiseptic*
ele pot absorbi si pepsina* la nivelul intestinului, in doza mica (2) au efect
constipant, in doza mare (peste 23) au efect laxativ.
,a efecte secundare se citeaza posibilitatea absorbtiei unor derivati, cu
efecte toxice enerale ( stomatita, cefalee) si transformarea nitratului in
nitrit, de catre flora intestinala, inducand astfel riscul unei
methemolobinemii (riscul este cel mai mare la copil* de altfel, sarurile de
bismut nu se folosesc la varste sub 42 ani).
+reparatele folosite in mod obisnuit in ulcer sunt$ carbonatul bazic
de bismut, fosfatul de bismut si subnitratul de bismut.
B. TRATAMENTUL HORMONAL
I. GLUCOCORTICOIZII
Glu%o%or#i%oi!ii sunt hormoni corticosuprarenalieni sau analoi
sintetici, care folositi ca medicament, in doze superioare celor fizioloice,
produc efecte farmacodinamice importante insotite de exaerarea efectelor
metabolice. 5lucocorticoizii utilizati ca medicament, deci in doze superioare
celor fizioloice, produc, urmare a exaerare a efectelor fizioloice
consecinte metabolice importante, avand cel mai adesea semnificatia unor
reactii adverse severe.
II. CORTICOTROFINA (ACTH)
Hormonul adreno%or#i%o#ro' (A,.H, corticotrofina sau
corticostimulina) controleaza dezvoltarea si secretia hormonala
corticosuprarenala. Are o structura polipeptidica, cuprinzand 36 de
aminoacizi.
A,.H poseda proprietati antienice, eneratoare de anticorpi specifici.
#n lipsa A,.H hipofizar, landele corticosuprarenale se atrofiaza.
+roprietatile secundare ale A,.H se datoresc efectelor metabolice ale
hormonilor lucocorticoizi (sindrom de tip ,ushin, hipertrofie suprarenala,
acnee, fenomene discrete de virilizare, epuizare musculara, osteoporoza,
retentie hidrosalina cu risc de hipertensiune arteriala, aravarea diabetului
zaharat). #n esenta este vorba de activarea metabolismelor lucidic, proteic
si lipidic.
,a actiuni extracorticosuprarenale fiureaza efectele lipolitice,
melanotrope si aldosteronoeliberatoare slabe, asiurand doar 337 din
secretia de fond a mineralocorticoizilor.
III. TIOAMIDELE ANTITIROIDIENE
Tioamidele #iroidiene sunt derivati ciclizati ai tioureei si ai
tioimidazolului, obtinuti prin sinteza. Au efect antitiroidian si, intr!o oarecare
masura, efect usoen. +ot provoca hipotiroidie definitiva.
IV. IODURILE
Iodurile au efecte diferite asupra tiroidei. ,antitati mici de iod sunt
indispensabile pentru sinteza hormonilor tiroidieni. Administrate sub forma
de comprimate de iodura de potasiu sau ca sare iodata, iodurile corecteaza
fenomenele carentiale, realizand profilaxia usii endemice.
"ozele mari inhiba functia tiroidei la bolnavii cu hipertiroidism.
.ratamentul indelunat provoca hipotiroidism si usa.
Excesul de ioduri deprima atat formarea cat si eliberarea de hormoni
tiroidieni.
V. RADIOIODUL
Radioiodul este izotopul radioactiv de iod, #
434
, cu o perioada de
in'umatatire de 8 zile. Administrat oral, in doze foarte mici, se acumuleaza
in tiroida, unde emite radiatii beta si ama.
9adiatiile beta, putin penetrabile, realizeaza iradierea locala, utila in
hipertiroidism si in unele forme de cancer tiroidian.
9adiatiile ama, cu putere de patrundere mare, servesc drept trasor,
fiind utile dianostic, ele permitand aprecierea iodocaptarii tiroidiene.
VI. SULFAMIDELE ANTIDIABETICE
Sul&amidele an#idia"e#i%e sunt o serie de derivati sulfonilureici care,
administrati la diabetici, reduc hiperlicemia si scad sau suprima licozuria.
"ozele mari provoaca hipolicemie.
,a reactii adverse, pot provoca tulburari diestive, eruptii cutanate etc.
VII. BIGUANIDELE ANTIDIABETICE
Biuanidele an#idia"e#i%e sunt alte antidiabetice de sinteza, active pe
cale orala.
)a diabetici scad licemia in prezenta insulinei, iar la diabeticii obezi
normalizeaza raspunsul insulinic exaerat la incarcarea cu lucoza,
corecteaza hiperlipemia, scad apatitul si favorizeaza pierderea in reutate.
,a reactii adverse s!au semnalat mai ales tulburari diestive$ anorexie,
reata, voma, diaree, ust metalic sau amar.
VIII. CALCIUL
Cal%iul este asiurat zilnic, prin dieta normala, in cantitate de 4 , din
care absorbtia neta este de 433!423 m. "in cantitatea totala de 4!2 :
calciu din oranism, 687 se afla in rezervorul osos.
+entru administrare orala, calciul are urmatoarele indicatii$ hipocalemia
(hipoparatiroidism, deficitul de vitamina ", insuficienta renala,
malabsorbtia), osteoporoza, hiper:aliemia.
+reparatele pe baza de calciu folosite sunt$ calciu lactat, calciu citrat,
calciu lubionat, calciu luconat, carbonat de calciu.
IX. VITAMINA D
Vi#amina D este un hormon cu rol ma'or in relarea calciului. Efectele
vitaminei " duc la cresterea calcemiei si a fosfatemiei, fiind indicat a se
administra in$ profilaxia si tratamentul rahitismului si osteomalaciei,
hipoparatiroidism, osteoporoza, osteodistrofia din insuficienta renala
cronica, afectiuni maline, psoriazis.
+reparatele de vitamina " pentru administrare orala sunt$
colecalciferol, erocalciferol, calcifediol, calcitriol, dihidrotahisterol.
-upradozarea poate induce hipercalcemie, cu deprimarea sistemului
nervos, afectarea functiei cardiace, oprirea cresterii la copii, iar in cazuri
severe ; calcifieri ectopice in tesuturi, inclusiv in rinichi (nefrocalcinoza,
nefrolitiaza).
X. BIFOSFONATII
Bi&o$&ona#ii sunt analoi ai pirofosfatului, care diminueaza formarea si
dizolvarea cristalelor de hidroxiapatita.
-unt substante eficiente cu ricuri minime care se utilizeaza in$
hipercalcemie asociata cu afectiuni maline sau calcificari ectopice, boal
+aet, osteoporoza.
1ormele disponibile pentru utilizare clinica sunt$ etidronatul,
pamidronatul si alendronatul.
XI. FLUORUL
Fluorul este acumulat in oase si dinti unde formeaza cristalele de
fluoroapatita. Este sinurul aent cunoscut care stimuleaza efectiv
formarea de tesut osos nou si poate determina cresterea densitatii osoase
daca se administreaza cronic.
Aplicarea topica a fluorului la nivelul dintilor pentru profilaxia cariilor
trebuie sa coincida cu momentul de eruptie a dentitiei definitive.
1luorul este in curs de evaluare in tratamentul osteoporozei, pentru ca
este sinura substanta cunoscuta care creste selectiv sinteza de tesut
osos.
#ntoxicatia acuta, cel mai frecvent rezultata in urma inestiei
accidentale de insecticide, include simptome neuroloice si
astrointestinale. #n situatii rave se instaleaza colapsul cardiovascular si
insuficienta respiratorie.
#ntoxicatia cronica cu fluor determina fluoroza dentara, osteoscleroza,
exostoze, calcifierea liamentelor si tendoanelor.
C. ANTIBIOTICELE SI CHIMIOTERA(ICELE
9eprezinta un rup de medicamente capabile sa distrua sau sa
opreasca multiplicarea diferitelor microoranisme patoene$ bacterii,
ric:ettsii, funi, protozoare si helminti. O substanta antimicrobiana ideala
trebuie sa prezinte o toxicitate selectiva si specifica asupra ermenilor
patoeni, fara a leza celulele oranismului!azda.
+ot fi separate, in functie de provenienta, in doua rupe mari$
antibiotice si chimioterapice de sinteza.
An#i"io#i%ele sunt produse de microoranisme sau sunt sintetizate
dupa modelul compusilor naturali.
C)imio#era'i%ele de $in#e!a sunt preparate prin sinteza chimica si au
o activitate similara antibioticelor asupra microoranismelor patoene.
An#i$e'#i%ele si de!in&e%#an#ele sunt substante chimice cu actiune
toxica, nespecifica si neselectiva, asupra tuturor microoranismelor,
producand alterarea directa a substantei vii, fapt care duce la distruerea
celulei. Efectul este exercitat atat asupra celulelor microbiene, cat si asupra
celulelor oranismului azda. "in aceste motive, ele se folosesc la
dezinfectarea mediului, instrumentarului, sau in aplicatii externe pe
teumente si mucoase.
,himioterapicele antimicrobiene au actiune bacteriostatica sau
bactericida.
A%#iunea "a%#erio$#a#i%a inseamna inhibarea temporara a multiplicarii
ermenilor.
A%#iunea "a%#eri%ida inseamna omorarea ermenilor microbieni la
concentratiile minime inhibitorii de chimioterapic.
.otalitatea microoranismelor sensibile la un chimioterapic reprezinta
spectrul antimicrobian al acestuia.
Astfel, clasificarea utila terapeutic este urmatoarea$
! chimioterapice cu spectru ingust de tip benzilpenicilina, afecteaza
cocii ram!pozitiv, cocii ram!neativ si baciliii ram!neativ*
! chimioterapice cu spectru ingust de tip streptomicina, afecteaza cocii
ram!pozitiv, cocii ram!neativ si bacilii ram!neativ*
! chimioterapice cu spectru larg de tip tetraciclina, pot afecta cocii si
bacilii ram!pozitiv si ram!neativ, spirochetele, micoplasmele, ric:ettsiile
si chlamidiile.
-pectrul antibiotic initial se inusteaza cu timpul prin dezvoltarea
rezistentei diferitelor bacterii..
Gru'ele %)imi%e de an#i"io#i%e
! antibioticele beta!lactamice$ penicilinele, cefalosporinele,
monobactamii si carbapenemii*
! aminolicozidele$ streptomicina, entamicina, tobramicina,
:anamicina, ami:acina*
! tetraciclinele*
! macrolidele$ antibacteriene (eritromicina), antifunice (amfotericina 0,
nistatina)*
! lincosamidele$ clindamicina, lincomicina*
! ansamicinele$ rifampicina*
! licopeptidele$ vancomicina, teicoplasmina*
! polipeptidele$ polimixinele, bacitracina*
! clormafenicolul*
! riseofulvina.
(rin%i'alele %)imio#era'i%e de $in#e!a
An#i"a%#eriene
! sulfamidele si sulfonele*
! trimetoprimul*
! acidul aminosalicilic*
! etambutolul*
! nitrofurantoina*
! izoniazida*
! chinolonele.
An#i&uni%e
! derivatii imidazolici*
! tolnaftatul.
An#i'ro#o!oare
* metronidazolul, albendazolul, mebendazolul etc.
.ratamentul simultan cu doua sau mai multe chimioterapice este
uneori indicat si poate avea avanta'e multiple in anumite situatii clinice$
! infectii rave de oriine necunoscuta sau in infectii mixte,
polimicrobiene, pentru a lari spectrul antimicrobian (ex. septicemie)*
! in infectii cu ermeni care devin rapid rezistenti la un chimioterapic
(ex. tuberculoza)*
! in vederea cresterii reciproce a activitatii antimicrobiene (sinerism).
D. TRATAMENTUL ANEMIILOR
I. FIERUL
Fierul este indispensabil pentru oranism. )a animalele superioare
intra in constitutia hemolobinei si a unor enzime ale oxidoreducerilor
celulare.
#n caz de hemoraii semnificative, deficitul de fier devine manifest si se
traduce prin anemie. #n aceste situatii, este nevoie de suplimentarea
medicamentoasa a fierului.
Administrarea orala de preparate de fier este urmata de o absorbtie
limitata. +reparatele complexe de fier, in'ectate intravenos, a'un in sane
ca atare, crescand mult sideremia.
9eactiile adverse sunt frecvente, uneori rave$ conestia fetei, cefalee,
reata, voma, sudoratie, febra, polialii, poliadenopatii, rareori reactii
anafilactice.
#ntoxicatia acuta cu fier survine accidental, mai ales la copii si
principalele ei manifestari constau in$ astroenterita acuta, soc, afectarea
ficatului, acidoza, coma.
+reparatele pentru administrare orala cele mai utilizate sunt$ sulfatul
feros (ferrum Haussmann), lutamatul feros (lubifer).
II. COBALTUL SI CUPRUL
Co"al#ul si %u'rul+ in doze mici, stimuleaza eritropoieza.
III. VITAMINA B12 (COBALAMINA)
Vi#amina B,- are o structura asemanatoare hemolobinei. -e
administreaza in diferite tipuri de anemii (anemia 0iermer). )ipsa acesteia
se manifesta prin anemie mealoblastica si leziuni neuroloice
caracteristice.
-e in'ecteaza intramuscular sau subcutanat, administrarea ei fiind
obliatoriu insotita de administrarea de fier..
"ozele mari au dezavanta'ul eliminarii urinare in proportie sporita.
IV. ACIDUL FOLIC
A%idul &oli% este o alta vitamina antianemica. -e aseste in alimente
sub forma de complecsi polilutamici.
,arenta de acid folic se manifesta prin anemie mealoblastica, cu
scaderea folatilor serici si eritrocitari.
Acidul folic se administreaza oral. .ratamentul se face pana la
disparitia cauzei, sau indefinit, daca aceasta persista.