Dr.

Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

LUCRAREA PRACTICA NR. 2

DR. ANA SEGARCEANU

EXAMEN FARMACOLOGIE

FARMA

1 4 credite

FARMA

2 4 credite

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

FORMELE FARMACEUTICE LICHIDE

Excipientul = Vehicul

FF lichide apoase apa.

FF lichide alcoolice alcoolul etilic.

FF lichide uleioase ulei.

FF lichide ce folosesc ca vehicul solventi nepolari.

FF LICHIDE APOASE

APA cel mai utilizat solvent

foarte bun solvent pentru electroliti

permite sterilizarea prin cldur

steril fr microorganisme vii

apirogen fr particule bacteriene care ar putea declana

un rspuns imun

Clasificare dup coninutul n zahr:

Nezaharate

Solutii apoase

Suspensii

Emulsii

Zaharate

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

SOLUTIILE APOASE NEZAHARATE

1. se obtin prin dizolvarea in apa a uneia sau mai multor
substante medicamentoase

2. pot fi administrate intern, extern sau parenteral

3. pot fi preparate magistrale, oficinale sau industriale
4. o solutie apoasa nezaharata se prepara prin adaugarea
cantitatii de apa necesara (grame) peste substanta
medicamentoasa (grame).

5. trebuie sa fie clare

6. daca apar modificari de culoare, miros, gust, precipitate
solutia respectiva nu se utilizeaza.

7. se pastreaza in flacoane bine inchise, ferite de lumina si la

loc racoros.

TIPURI DE SOLUTII APOASE NEZAHARATE

Solutii destinate administrarii parenterale

Solutii injectabile
Solutii perfuzabile

SOLUTIILE INJECTABILE

FLACOANELE

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

FIOLELE

Seringi de capacitate mic (seringi preumplute / autoinjectoare)

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

SOLUTIILE PERFUZABILE

Solutii pentru uz extern

Solutii oftalmice colire picturi pentru ochi

Picturi pentru nas

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

Picturi pentru urechi soluii otice

Solutii pt tratamentul cav. buco-faringiene

Solutii pt spalaturi bucale

Colutorii

Lotiuni

Clisme

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

SUSPENSIILE

substante insolubile fin divizate, dispersate in apa

preparate de agitat

Conin agenti de dispersie cu rol de stabilizare a suspensiei.

Suspensiile reprezinta alternative ale solutiilor in lipsa

solventilor potriviti.

Intern / injectabil

dimensiunea particulelor < 1 m injectabil

Suspensiile injectabile = preparate retard / depozit

Ex. Moldamin

EMULSIILE

lichid fin dispersat (faza

dispersata) intr-un alt lichid
(faza continua / mediu de
dispersie) (A/U sau U/A).

Contin agenti emulgatori.

un efect lent si prelungit pentru

preparatele injectabile si au o
stabilitate crescuta in timp.

Emulsiile injectabile i.v. =

nanoemulsii

Ex. propofol

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

FF LICHIDE APOASE ZAHARATE

Siropuri

Potiuni

Limonade

FF LICHIDE ALCOOLICE

Solutiile alcoolice sunt reprezentate de substante medicamentoase

dizolvate in alcool sau in amestecuri de alcool si apa.

Alcoolul etilic este un solvent polar ce se amesteca in orice proportie

cu apa.

Dizolva multe substante anorganice sau organice.

Datorita actiunii antiseptice solutiile alcoolice sau hidroalcoolice

sunt mai stabile decat cele apoase.

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

FF LICHIDE ULEIOASE
Uleiuri vegetale ulei de floarea soarelui

Uleiuri animale ulei de peste

Uleiuri minerale uleiul de parafina.

In contact cu aerul, lumina si umiditatea, uleiurile vegetale si

animale se oxideaza astfel incat FF lichide uleioase sunt
dificil de conservat si pastrat.

Preparatele uleioase injectabile folosesc ca vehicul uleiul de

floarea soarelui neutralizat si sterilizat si constituie preparate
retard sau de depozit (cu eliberare lenta prelungita). !!! Nu
se administreaza i.v.

SOLUTII EXTRACTIVE SI EXTRACTELE

VEGETALE

Solutiile extractive sunt FF lichide obtinute prin extragerea, cu

ajutorul unui solvent, a unor substante din diferite produse vegetale
(radacina, tulpina, frunzele sau florile unei plante).

Extractele vegetale se obtin prin concentrarea unei solutii

extractive prin evaporarea solventului acesteia.

1. hidrolate solventul utilizat este apa.

2. tincturi solventul utilizat este alcoolul etilic

3. solutii extractive uleioasa solventul = un ulei (frecvent ulei

de floarea soarelui).

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

FORME FARMACEUTICE GAZOASE

1. gaze si lichide volatile se administreaza pe cale inhalatorie

folosind aparate care asigura un debit masurabil si constant. Ex.
Anestezicele inhalatorii halotan, izofluran.

2. aerosoli sau spray-uri sunt reprezentate de particule foarte

fine solide sau lichide dispersate in gaz. Pentru administrare
inhalatorie dimensiunile particulelor dispersate nu trebuie sa
depaseasca 5 m, in timp ce in cazul administrarii externe
(tegumente si mucoase) dimensiunea particulelor este de
aproximativ 30 m. Administrarea se realizeaza cu ajutorul unor
flacoane presurizate.

FARMACODINAMIA (FD)

Mecanismele de actiune si efectele

medicamentelor

10

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

RECEPTORUL FARMACOLOGIC

Macromolecula proteica ce interactioneaza cu diferiti

liganzi ( endogeni = neurotransmitatori / hormoni
sau exogeni = medicamente / alte substante)

sunt localizati la nivelul membranei celulare sau

intracelular

reprezinta locul de actiune al liganzilor

fiziologici (de exemplu receptorul beta adrenergic
este activat de catre adrenalina ligand endogen)

prezinta un situs de legare -> ligandul este

caracterizat de anumite proprietati : marime , forma,
stereospecificitate.

Interactiunea Medicament Receptor (M-R)

2 tipuri principale de actiuni:
Agoniste - legarea medicamentului de situsul de
legare al receptorului initiaza transducerea unui
semnal cu aparitia unui efect biologic
Antagoniste legarea medicamentului de situsul de
legarea al receptorului impiedica initierea
transducerii semnalului. Efectul biologic ce
apare se datoreaza cresterii predominantei
sistemelor de contrareglare.

11

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

EXEMPLU

M+R

Complex M-R

Effect

Afinitate
capacitatea unui ligand de a se lega de
receptorul sau; gradul de atractie dintre ligand si
receptor

Activitate intrinseca (eficacitate) capacitatea unui
ligand de a initia modificarile conformationale ale
receptorului in sensul initierii transducerii unui semnal cu
aparitia ulterioara a unui efect.

Afinitatea

12

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

RELATIA DOZA- EFECT (RASPUNS)

k1
[M] + [R]

[MR]

effect

k2
k1/k2 = constanta de

La echilibru:
[D] x [R] x k1 = [DR] x k-1
rezulta: [DR] = k1
[D] [R]

k2

afinitate
k2/k1 = constanta de
disociere (kd)

Evoluia efectului unui medicament asupra unui sistem

biologic, n funcie de doza administrat (relaia doz/efect)

13

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

Reprezentarea logaritmic a relaiei doz-efect pentru dou

medicamente notate a i b.

doza de medicament necesara

pentru a obtine un efect de o anumita
intensitate (pentru a compara potentele a 2
medicamente utilizam DE50)

Potenta

de actiune (intensitatea efectului

/ eficacitatea) este dependenta de numarul de
complexe M-R formate

Intensitatea

maxima de actiune este atinsa

atunci cand toti receptorii au fost ocupati de
catre medicament.

Intensitatea

14

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

AGONISTII

Sunt

substante ce prezinta:

Afinitate
Activitate intrinseca

2

tipuri

deplini au activitate intrinseca
(eficacitate) maxima

Partiali cu activitate intrinseca intre 0
si activitatea intrinseca maxima

15

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

Relatia doza agonist raspuns

Agonist deplin
Agonist partial
Raspuns

Doza agonist

16

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

ANTAGONISTII

Au

afinitate fata de situsul receptor dar

fara a determina modificarile
conformationale necesare transducerii
unui semnal

NU au activitate intrinseca

2 tipuri

Competitivi

Necompetitivi

17

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

TIPURI DE RECEPTORI FARMACOLOGICI

1.

Canale ionice

2.

Receptori cuplati cu proteinele G

3.

Receptori enzimatici

4.

Receptori nucleari (intracitoplasmatici)

18

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

TRANSDUCEREA SEMNALULUI
1. Receptori enzimatici
(actiuni multiple)

2.

canale ionice
(efect instalat rapid)

3. Receptori cuplati
cu proteine G
(sistem de amplificare)

4. Receptori nucleari
(efect de durata lunga)

1.Canale ionice

19

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

2. Receptorii cuplati cu proteine G

20

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

3. Receptorii enzimatici

4. Receptorii nucleari (intracitoplasmatici)

21

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

REGLAREA RECEPTORILOR

Up-reglarea

sau sensibilizarea
receptorilor

utilizarea unui blocant pe o perioada lunga
de timp

Inhibarea sau blocarea sintezei/eliberarii de
hormoni / neurotransmitatori

Down-reglarea

sau desensibilizarea
1. Utilizarea prelungita a unui agonist
2. Inhibarea degradarii agonistului

Controlul tonic

Controlul fazic

2 sisteme de reglare contrareglare cu stabilirea unui

echilibru in functie de necesitatile
organismului
Controlul vegetativ: PS vs. S
Efectele unei substane agoniste
sau antagoniste asupra unui
anume organ, aparat, sau sistem
sunt n mare msur dependente
de importana sistemului de
reglare pentru respectiva
structur.

Sistem de reglare activat doar

in anumite situatii; de ex.
stimularea secretiei de HCl
post-prandial
Dac exist un control fazic
blocantul nu va avea nici un
efect, ns va mpiedica
declanarea efectului
caracteristic al agonistului
fiziologic.

22

Dr. Ana Segarceanu

Thursday, October 18, 2012

CONCLUZII
 cele mai multe medicamente actioneaza prin intermediul receptorilor
farmacologici
 exista 4 tipuri de receptori farmacologici
 interactiunea dintre medicament si receptor poate fi descrisa in
termeni matematici si grafici
 agonistii prezinta afinitate (kd) si activitate intrinseca
 antagonistii prezinta doar afinitate (kd)
 potenta = parametru dependent de afinitate si care apreciaza doza de
medicament necesara pentru a obtine un efect de o anumita intensitate.
Intensitatea maxima de actiune este atinsa atunci cand toti receptorii
farmacologici au fost ocupati.

23