LP 2

FORME FARMACEUTICE SI CAI DE ABSORBTIE

Substanta medicamentoasa se defineste ca fiind o substanta cu structura chimica

definita, de origine naturala (vegetala, minerala, animala), de semisinteza sau sinteza si cu o
anumita actiune farmacodinamica. Substantele medicamentoase trebuie sa corespunda
conditiilor de calitate prevazute de farmacopee si normelor interne de fabricatie.
Forma farmaceutica (forma medicamentoasa, preparatulfarmaceutic) contine una sau
mai multe substante medicamentoase si substante auxiliare prelucrate printr-o operatie
farmaceutica. Prelucrarea se realizeaza in farmacie (medicament magistral) sau in industrie
(medicament industrial, tipizat).

Compoziţia preparatelor medicamentoase

1. substanţa sau substanţele active principale – responsabile de efectul terapeutic.
2. substanţele adjuvante - care au rolul de a intensifica efectul substanţei active
principale sau de a contracara/atenua unele efecte nedorite ale acesteia.
3. substanţele cu rol corectiv – folosite pentru ameliorarea proprietăţilor organoleptice
necorespunzătoare ale substanţelor active principale şi adjuvante (ex. edulcoranţi
pentru corectarea gustului, aromatizanţi pentru corectarea mirosului, coloranţi).
4. excipientul –o substanţă inertă, cu rol de completare a cantităţilor şi de înglobare a
tuturor celorlalte ingrediente. În cazul preparatelor lichide se numeşte vehicul.
5. Substanţe ajutătoare tehnice: conservanţi, emulgatori, antiagreganţi, stabilizanţi.

CALEA ORALA DE ADMINISTRARE

Denumita si calea enterala (enteron=intestin). Se utilizeaza pentru actiunea generala
(sistemica) la nivelul diferitelor tesuturi, organe si sisteme sau pentru actiunea locala la nivelul
tubului digestive (antiacide).
Modul de administrare este prin inghitire. Mucoasele la nivelul carora se face absorbtia
sunt mucoasele gastrica si/ sau intestinala. Mucoasa gastrica, prin continutul de HCl are pH 1-
3 in timp ce mucoasa intestinala (intestin subtire si intestin gros) are un pH care variaza intre
4,8-8,2 si aceasta reprezinta locul principal de absorbtie al caii orale.
Avantaje: Cale naturala, fiziologica, autoadministrare comoda a medicamentelor. Utila
mai ales pentru administrari repetate si tratament de intretinere precum si medicamente cu efect
retard. Substantele iritante ale mucoasei se pot administra pe stomacul plin (dupa masa) sau in
forme farmaceutice enterosolubile. Substantele cu gust sau miros neplacut se pot incorpora in
forme farmaceutice orale.
Dezavantaje: Latenta (debutul actiunii) mare- nu reprezinta cale pentru urgente
medicale. Viteza absorbtiei intestinale este influentata si limitata de timpul de golire a
stomacului. Este inutilizabila la bolnavii inconstienti, cu stare de voma si in crize convulsive.

FORME FARMACEUTICE SPECIFICE CAII ORALE DE ADMINISTRARE

a. Solide
Pulberile (pulvis, pulveres) – sunt substanţe solide dispersate în particule uniforme, cu
grad de diviziune determinat, aspect omogen. Se clasifica dupa compozitie in pulberi simple si
pulberi complexe. Pot fi de origine sintetica sau naturala (animala, vegetala, minerala).
In practica se intalnesc pulberile efervescente care prezinta pe langa substanta activa
acizi organici de tipul citric sau tartric si bicarbonat de sodiu. Acesta in contactul cu apa
elibereaza CO2.
Ex: Flamexin plic, Theraflu plic, Smecta plic
Compoziţie: substanţa activă (substanţe pure) şi excipientul zahăr, lactoza sau amidon.
Avantajele pulberilor: se prepară uşor; au aspect omogen, au absorbţie bună prin diluare.
Dezavantajele pulberilor: alterare uşoară, administrare dificilă în cazul pulberilor amare,
uneori se poate produce lichefierea pulberilor, în cazul amestecurilor eutectice.

Capsulele (capsula, capsulas) – sunt învelişuri care conţin doze unitare de substanţe
active solide sau lichide. Se clasifica in capsule gelatinoase si enterosolubile.
Capsulele gelatinoase se prepara din gelatina si se clasifica după forma lor in: capsule
operculate constituite din 2 cilindri alungiţi, cu marginile rotunjite care se închid prin
îmbucare; conţin substanţe active sub formă de pulberi. (exemplu: Ampicilina, Oxacilina) si
capsule sferice cu un înveliş continuu, translucid; conţin substanţe active în stare lichidă.
(exemplu: Vitamina E, Nurofen Express, Espumisan). O varietate de capsule operculate este
reprezentată de spansule, care conţin substanţe medicamentoase sub formă de granule sau
microdrajeuri, unele solubile în sucul gastric, altele în lumenul intestinal. Eliberarea se face la
intervale diferite, relizându-se o absorbţie prelungită. (exemplu: Kreon, Omeran)

Capsulele enterosolubile sunt gastrorezistente sau alcalinosolubile, rezistând la acţiunea

sucului gastric. (exemplu: Mentholax, Colomint).
 Rolul capsulelor: protejează mucoasa gastrică de acţiunea iritantă a substanţelor active;
protejează substanţele active de inactivarea prin HCl din sucul gastric, dirijează absorbţia,
maschează gustul.

Comprimatele (compresii, tabulettae) – se obţin pe cale industrială, prin comprimarea

substanţelor medicamentoase sub formă de pulberi împreună cu substanţe ajutătoare. Există
mai multe tipuri de comprimate: orale - care se înghit şi cedează substanţa activă în 30-60’
(exemplu: Paracetamol, Aspirina); efervescente – cedează substanţa activă în 5’. Substanţa
activă este inclusă în amestecuri de acid citric sau tartric cu bicarbonat de sodiu. În contact cu
apa componentele reacţionează cu degajare de CO2 care ajută la desfacerea sau dizolvarea
substanţei active. (exemplu: Vitamax, Ca efervescent); retard sau cu acţiune prelungită–
asigură o cedare lentă şi controlată a substanţei active. După administrarea pe cale orală are loc
în prima fază eliberarea unei doze iniţiale şi stabilirea rapidă a unei concentraţii eficace, urmată
de menţinerea acestei concentraţii o anumită perioadă de timp. Cea mai simplă formă este
constituită din cele în care nucleul, acoperit cu o peliculă enterosolubilă conţine doza de
întreţinere. La administrare stratul exterior se dezagregă imediat, iar sâmburele numai în 2-4
ore după ce ajunge în intestin. Alte tipuri sunt cele cu straturi multiple sau de tip sandwich şi
cel cu matrice inertă. (exemplu: Voltaren retard, Betaloc ZOK).

Avantaje: preparare pe cale industrială cu randament ridicat şi la cost de preţ scăzut,

sunt uşor de mânuit, comod de administrat, se pot identifica relativ uşor (forma, mărimea,
culoarea, pot avea unele litere sau inscripţii imprimate pe suprafaţa lor); se pot diviza uşor (pot
avea unele şanţuri pe suprafaţă); gustul neplăcut se simte mai greu.

Drajeurile (compresii obducti) – se obţin numai pe cale industrială. Sunt comprimate

acoperite cu unul sau mai multe straturi, au formă biconvexă, suprafaţă lucioasă, sunt albe sau
colorate. Există drajeuri cu învelişuri duble sau triple (duplex sau triplex) care cedează mai lent
substanţa activă. Exista drajeuri stratificate care contin mai multe componente active, separate
pentru a evita amestecurile incompatibile la care cedarea substantelor se face treptat. (exemplu:
Triferment, Colebil).

Granulele (granulata) – se obţin pe cale industrială. Sunt formaţiuni solide cu aspect

de fragmente vermiculare, sferice, cilindrice, uniforme cu gust plăcut, albe sau colorate,
constituite din agregate de pulberi medicamentoase, zahăr şi aromatizanţi. La temperatura de
37C cedează substanţa activă în 15’, iar cele efervescente în 5’. (exemplu: Uricol plic)
 b. Lichide
Picături pentru uz intern (gutta, guttae) – sunt soluţii care conţin substanţe active
dizolvate într-un solvent adecvat. (exemplu: Rowachol, Rowatinex, Sab simplex)
Siropurile sunt preparate farmaceutice lichide cu un conţinut crescut de zahăr, care au
o consistenţă vâscoasă şi sunt destinate administrării interne. Siropuri medicamentoase au
acţiune terapeutică bine definită (purgative, expectorante, diuretice, antidiareice), datorită
prezenţei unor anumite substanţe medicamentoase. (exemplu: Panadol, Aerius, Humex)
Suspensii pentru uz intern –conţin substanţe insolubile în solvent. (exemplu: Antibiotice pt
copii).

CALEA SUBLINGUALA DE ABSORBTIE

Se distinge calea sublinguala propriu-zisa indicata pentru actiunea sistemica si calea
bucala indicata in special pentru actiunea locala.

FORME FARMACEUTICE SPECIFICE CAII SUBLINGUALE DE ADMINISTRARE

Comprimate sublinguale – conţin substanţe cu acţiune generală, care se absorb rapid
la nivelul mucoasei bucale foarte bine vascularizată. Medicamentele trec direct în circulaţia
sangvină fără a suferi acţiunea sucurilor digestive. (exemplu: Nitroglicerina).
Comprimate bucale – forme medicamentoase solide care se dizolva lent in gura in
contact cu secretia salivara. Contin substante medicamentoase cu actiune la nivelul mucoasei
bucale, cailor respiratorii superioare cu rol antiinflamator, dezinfectant, anestezic local sau
antiacid la nivelul mucoasei gastrice. (exemplu: Faringosept, Strepsils, Dicarbocalm).

CALEA RECTALA DE ABSORBTIE

Se utilizeaza pentru actiunea generala (copii, bolnavi inconstienti sau cu varsaturi, dar
si pentru medicamente degradabile sub actiunea secretiilor digestive ca antipiretice, analgezice,
antiinflamatoare) si actiunea locala (purgative, antihemoroidale).

FORME FARMACEUTICE SPECIFICE CAII RECTALE DE ADMINISTRARE

Supozitoarele (suppositorium, suppositoria) – sunt forme semisolide care la
temperatura camerei sunt solide şi se topesc la temperatutra corpului de 37C. Au formă
semicilindrică sau de torpilă. (exemplu: Diclofenac, Dulcolax)
 CALEA RESPIRATORIE DE ABSORBTIE
Dupa nivelul absorbtiei se distinge calea nazala indicata pentru actiunea locala si calea
pulmonara indicata atat pentru actiunea generala (anestezice gazoase si volatile), dar si pentru
actiunea locala (bronhodilatatoare-astm, expectorante, antiseptice).

FORME FARMACEUTICE SPECIFICE CAII RESPIRATORII DE ADMINISTRARE

Picăturile pentru nas (rhinoguttae) se administrează în fiecare nară pentru
decongestionarea mucoasei nazale în rinite sau sinuzite. De obicei, se folosesc substanţe
vasoconstrictoare (cu excepţia nou-născuţilor la care în scop decongestionant se prescrie
întotdeauna ser fiziologic). (exemplu: Bixtonim, Afrin)
Gazele se administrează inhalator cu ajutorul aparatului de narcoză. Protoxidul de azot
se livrează în cilindri de oţel sub presiune (54 atm). Are punct de fierbere – 89C.
Lichidele volatile sunt anestezicele generale (halotan, eter etilic) sau uleiuri volatile
(ulei de mentă, eucalipt).
Aerosolii sunt preparate farmaceutice sub formă de particule fine, dispersate în aer sau
alt gaz cu ajutorul unor dispozitive speciale, destinate aplicării la nivelul căilor respiratorii, pe
piele sau pe mucoase. Termenul de aerosolse referă la sistemul fizic eterogen de dispersie a
particulelor lichide sau solide într-un mediu gazos. Prin aerosol medicamentos se înţelege un
preparat farmaceutic al cărui conţinut sub presiune într-un recipient rezistent este expulzat cu
putere de un agent propulsor printr-o valvă ce provoacă o dispersare omogenă a soluţiei sau a
suspensiei substanţei active în fază gazoasă. Eficienta acestei forme de administrare depinde de
marimea particulelor si de sincronizarea dintre puf si inspir.

CALEA OCULARA DE ABSORBTIE

Exclusiv pentru actiune locala: glaucom, conjunctivita, leziuni oculare.

FORME FARMACEUTICE SPECIFICE CAII OCULARE DE ADMINISTRARE

Picăturile pentru ochi (colire, oculoguttae) – se pot prezenta sub formă de soluţii,
emulsii sau suspensii care se aplică în sacul conjunctival, câte 1-3 picături odată în tratamentul
conjunctivitelor, iridociclitelor sau pentru examenul fundului de ochi. Trebuie să îndeplinească
următoarele condiţii: să fie sterile şi să fie izotone şi izohidre cu lichidul lacrimal. (exemplu:
Tobradex, Quinax, Cosopt).
Unguentul oftalmic sau colirul moale, are o consistenta moale, este steril, se topeste
repede si difuzeaza usor pe suprafata mucoasei oculare, prin clipire. Trebuie sa adere de
mucoasa oculara, sa aiba o reactie pe cat posibila neutral, sa nu reactioneze cu secretia
lacrimala, sa nu fie irritant.

CALEA VAGINALA DE ABSORBTIE

Este indicată atât pentru actiunea locala cât si pentru cea sistemică: antibiotic,
antimicotic, antiinflamator, terapie hormonala

FORME FARMACEUTICE SPECIFICE CAII OCULARE DE ADMINISTRARE

Comprimate vaginale – de formă ovoidă, cedează substanţa activă în 2’; conţin de
obicei medicamente cu acţiune locală ca antiseptice, antimicotice, antitricomonazice. Unele
preparate sunt spumogene, ceea ce facilitează împrăştierea substanţelor active pe mucoasa
vaginală. (exemplu: Clotrimazol, Canesten Gyn).
Supozitoare vaginale – sunt de 2 tipuri: ovule (ovulum) sau supozitoare vaginale
propriu-zise şi globule (globulus). (exemplu: Cervugid, Tergynan).