FARMACOLOGIE AMG

LP 2

FORMELE FARMACEUTICE

Multe substanțe chimice au proprietă ți farmacodinamice, dar ele nu pot fi

administrate pacientului ca atare, ci doar după prelucrare într-o formă farmaceutică ,
deoarece altfel dozarea și administrarea ar fi extrem de dificile, ar putea cauza iritații
sau gust neplă cut sau chiar s-ar putea degrada la locul de administrare. Forma
farmaceutică determină forma fizică a preparatului farmaceutic final, conține substanța
sau substanțele active și substanțele auxiliare, de tipul excipientului și corectivului.
Formele farmaceutice se pot clasifica în funcție de proprietă țile fizice în: solide,
semisolide, lichide şi gazoase.

FORMELE FARMACEUTICE SOLIDE

COMPRIMATELE se administrează pe cale orală, pentru efectul local (comprimatele

bucale), sublingual (în urgențe) sau sunt înghțite (comprimatele orale) și au diferite forme
(vezi figura nr. 1), cu sau fără inscripționări sau șanțuri de diviziune, cu diametrul cuprins
între 3 – 15 mm. Uneori pot fi acoperite cu substanțe dulci și se numesc drajeuri, ce nu se
pot diviza, alteori cu pelicule de polimeri, comprimatele filmate, în scopul de a masca gustul
sau mirosul neplă cut al substanței active, de a evita aderarea la mucoasa esofagiană și de a
proteja conținutul. Comprimatele efervescente se dizolvă în prealabil într-un pahar cu apă
și se obține o soluție clară. Acestea asigură o absorbție rapidă , evită aderarea
comprimatului la mucoase și iritarea locală. Comprimatele retard asigură un efect
prelungit al substanței medicamentoase. Comprimatele vaginale sunt de dimensiuni mai
mari și se administrează cu ajutorul unui aplicator vaginal.

Capsulă

Comprimate și capsule

Comprimate neacoperite

Drajeuri

Figura nr. 1 – Tipuri

de comprimate și capsule
(imagine preluată și adaptată de pe www.shutterstock.com)

CAPSULELE conțin substanța sau substanțele medicamentoase sub formă de pulbere,

granule sau lichid, încorporate într-un înveliș de gelatină sau amidon. Acesta are rolul de a
masca gustul sau mirosul neplăcut al substanței active, asigură că întreaga cantitate a fost
ingerată și o biodisponibilitate superioară altor forme farmaceutice orale. Capsulele nu se
divid.
PULBERILE au aspect uniform și se dizolvă în apă înainte de administrare. Cele pentru
administrare parenterală sunt sterile, repartizate în flacoane exact dozate.
SUPOZITOARELE ȘI OVULELE (vezi figura nr. 2) se administrează pe cale rectală sau
vaginală și se topesc la temperatura corpului, eliberâ nd substanța activă ce acționează la
nivel local sau sistemic. Excipientul este untul de cacao sau glicerina, au forma
cilindroconică sau ovoidală, iar masa este în medie de 2g. Ele trebuie păstrate la
temperaturi reduse, deoarece în caz contrar administrarea devine dificilă.

Supozitoare
pentru copii

Supozitoare
pentru adulți

Ovule

Figura nr. 2 - Supozitoare și ovule

SISTEMELE TERAPEUTICE TRANSDERMICE se aplică pe tegumentul sănătos, curat și

eliberează treptat, controlat, substanța medicamentoasă. Avantajele constau în menținerea
unei concentrații eficiente de medicament pe o perioadă mai lungă și modul simplu de
administrare, ceea ce le asigură o complianță foarte bună. Pă rțile componente ale acestora
sunt prezentate în figura nr. 3 : o membrană externă, impermeabilă, un rezervor
medicamentos, o membrană de control a vitezei de eliberare a substanței medicamentose
și o membrană adezivă acoperită de o folie protectoare de aluminiu, ce este îndepărtată
înainte de utilizare. Dintre exemple putem enumera: plasturele cu Nitroglicerină (în angina
pectorală), plasturele cu Estradiol (în menopauză ), plasturele cu Scopolmină (în ră ul de
mișcare), plasturele cu Fentanyl (opioid utilizat în dureri cronice), plasturele cu Clonidină
(în hipertensiunea arterială ) sau plasturele cu Nicotină (pentru cei ce vor să renunțe la
fumat). Putem compara unguentul cu Nitroglicerină , care aplicat pe tegument dilată
coronarele pentru aproximativ 4 ore pe câ nd un plasture cu Nitroglicerină va produce
acelaşi efect pentru mai mult de 12 ore. Un plasture cu Scopolamină atenuează greaţa
pentru mai mult de 72 de ore, plasturele cu Estradiol are efect o să ptă mnă , cel cu
Nicotină 24 de ore, iar cel cu Fentanyl 72 de ore.
 Membrana externă

Rezervorul medicamentos

Membrana de control a vitezei de eliberare

Adezivul

Figura nr. 3 – Secțiune transversală prin sistemul terapeutic transdermic

(imagine preluată și adaptată de pe www.drsircus.com)

IMPLANTURILE asigură eliberarea medicamentului pe o perioadă lungă de timp, de luni

sau ani. Complianța pacientului este bună, dar prezintă dezavantajul microintervenției
chirurgicale, posibilitatea unor efecte adverse locale, iar întreruperea tratamentului este
dificilă.
DISCURILE OCULARE sunt mici şi flexibile, şi sunt formate din trei straturi: două
exterioare şi unul de mijloc, care conţine medicamentul. Discul medicamentos pluteşte
între pleoapă şi scleră şi poate fi purtat chiar în timpul înotului sau activită ţilor sportive.
Prin administrarea tratamentelor oculare sub formă de discuri medicamentoase
pacientul este scutit de grija de a-şi adminstra pică turi oculare la anumite intervale de
timp. După ce discul este plasat, lichidele oculare îl umezesc eliberâ ndu-se astfel
medicamentul pe care il conţine. Lentilele de contact şi umiditatea oculară nu afectează
discurile. Discul ocular poate elibera medicamentul pe care il conţine chiar şi o
saptă mâ nă de la aplicare, cum ar fi discurile care conţin Pilocarpină , folosită în
tratamentul glaucomului. Contraindicaţiile folosirii discurilor oculare sunt
conjunctivitele, keratitele, dezlipirile de retină şi alte afecţiuni în care constricţia
pupilară trebuie evitată .

FORMELE FARMACEUTICE SEMISOLIDE

UNGUENTELE au substanța medicamentoasă încorporată în lanolină sau vaselină și se

administrează pe tegumente, intraauricular, la nivelul mucoasei conjunctivale,
vulvovaginale sau rectale.
GELURILE sunt suspensii obținute din particule anorganice sau organice, interpenetrate de
un lichid.
CREMELE sunt unguente cu un conținut de peste 10% apă și o consistență mai redusă.

FORMELE FARMACEUTICE LICHIDE

SOLUȚ IILE se obțin prin dizolvarea substanței medicamentoase într-un solvent, și au

concentrații diferite. Ele sunt destinate administrării orale, rinofaringiane, otice sau
oftalmologice. Aceste soluții se dozează cu lingurița, picurătorul direct sau spray (puf).
Soluțiile administrate parenteral, ce se găsesc în fiole sau flacoane, precum și cele
oftalmice este obligator să fie sterile și izotone. Soluțiile uleioase de administrare
parenterală, cum sunt vitaminele liposolubile, Progesteronul sau Estradiolul, se pot
administra doar intramuscular profund. Dacă administră m soluții în perfuzie intravenoasă,
este extrem de important să avem în vedere incompatibilitățile substanțelor din aceeași
perfuzie, precum și riscul apariției complicațiilor de tipul tromboflebitei sau septicemiei.
Picăturile otice vor fi încălzite la temperatura corpului înainte de administrare.
Pacientul va fi în poziție orizontală, cu urechea afectată în sus și se va mișca ușor pavilionul
urechii pentru a facilita pătrunderea lichidului.
Picăturile pentru nas se mai numesc erine. Majoritatea conțin substanțe cu efect
vasoconstrictor sau emolient. Ele pot cauza sensibilizări sau în caz de abuz, rinită atrofică.
Picăturile pentru ochi se mai numesc colire. O picătură instilată în sacul conjunctival
reprezintă cantitatea optimă. Dacă se dorește administrarea celei de-a doua picături se va
respecta un interval de cel puțin 5 minute între administrări. Colirele pot cauza
suprainfecții sau iritații. După deschiderea flaconului, termenul de valabilitate este de 15
zile.
SIROPURILE conțin substanța medicamentoasă împreună cu o cantitate mare de zahăr,
arome și coloranți. Ele se administrează ușor pe cale orală, substanța medicamentoasă se
absoarbe rapid, iar complianța este foarte bună. Se administrează în special la copii.
Dezavantajul constă în imposibilitatea dozării exacte.
CLISMELE se administrează pe cale rectală și au un volum cuprins între 4 – 1500 ml. Cele
de volum mare se administrează în constipație, preoperator sau în scop radiodiagnostic (cu
sulfat de bariu) iar cele de volum mai mic, conțin substanțe medicamentoase ce acționează
local sau sistemic.

FORMELE FARMACEUTICE GAZOASE

DISPOZITIVELE DE AEROSOLIZARE CU VALVĂ DOZATOARE (vezi figura nr. 4) conțin

substanța medicamentoasă sub formă lichidă presurizată și sunt frecvent utilizate în
tratamentul afecțiunilor respiratorii de tipul astmului bronșic, BPCO sau mucoviscidozei.
Este necesară coordonarea dintre eliberarea pufului și inhalare, mai dificil de realizat la
copii și vârstnici. Particulele mari se depun la nivelul mucoasei orofaringiene și determină
apariția candidozei. Aceste inconveniente pot fi însă prevenite prin atașarea unui spacer la
dispozitiv. Înainte de utilizare se agită recipientul, se plasează piesa bucală între buze, se
înclină ușor capul pe spate, se coordonează inspirul cu eliberarea pufului și se respiră apoi
superficial.

Recipient cu suspensie
de medicament

Mâ ner din plastic

Piesa bucală

Figura nr. 4 – Dispozitivul de aerosolizare cu valvă dozatoare

(imagine preluată și adaptată de pe www.mims.com)
DISPOZITIVELE PENTRU INHALAREA ORALĂ A PULBERILOR (vezi figura nr. 5) conțin
substanța medicamentoasă sub formă solidă, de pulbere și nu necesită coordonarea dintre
eliberarea unei doze și inspir. În plus, se cunoaște exact cantitatea restantă de medicament
din dispozitiv.

Figura nr. 5 – Dispozitive pentru inhalarea orală a pulberilor

(imagini preluate și adaptate de pe www.mims.com)