MEDICATIA

DERMATOLOGICA

Formele farmaceutice dermatologice

Formele farmaceutice dermatologice constituie
modalitile de administrare topic a majoritii
substanelor active folosite n bolile de piele.
A.Unguentele sunt preparate farmaceutice de
consistenta moale, destinate aplicarii pe piele sau
mucoase in scop terapeutic sau de protectie.
unguente solutii ( pomezi sau unguente propriu-zise) conin baze liposolubile
unguente emulsii (creme) conin ap peste 10%,
baze liposolubile emulsionante sau hidrosolubile care
formeaz geluri coloidale
unguente suspensii (paste) conin pulberi peste 25%

B.Pudrele medicamentoase (pulberile pentru uz extern)

efect protector
uureaz alunecarea si micoreaz frecarea (avantaj in zonele
de flexie)
usuc secreiile
aciune calmant n procesele inflamatorii fr exsudaie
C.Loiunile
soluii pentru uz extern ce folosesc la umezirea sau splarea
pielii
au efecte calmante, rcoritoare, sicative
conin antiseptice, astringente, antipruriginoase, antiseboreice
etc.
Sprayurile leziuni inflamatorii acute
ca i loiunile se pot aplica si pe zonele proase

Modul de administrare
Local (topice)
General
Medicamentele aplicate local pot:
rmne la nivelul epidermului
ptrunde percutan, ajungnd n derm
ptrunde transcutan i pot determina efecte adverse
sistemice (ex.glucocorticoizii) sau efecte terapeutice
sistemice (ex. nitroglicerina).
Absorbia: lent, incomplet, conc. plasmatic crete
lent, fluctuaiile mari sunt evitate, este exclus
epurarea la prima trecere prin ficat, deci formele
farmaceutice transdermale pot fi avantajoase pentru
unele medicamente foarte active i care sunt epurate
repede.

Factori ce influeneaz patrunderea percutan si transcutan:

la copil suprafaa pielii mare comparativ cu greutatea corporal
n zonele de flexiune capacitatea de ptrundere mrit
hidratarea stratului cornos crete permeabilitatea
mrirea circulaiei locale prin fricie, caldur uureaz
ptrunderea transcutan
leziunile cutanate det. creterea permeabilitii cutanate
formele farmaceutice dermatologice
Administrarea pe cale general
Indicaii
afeciuni dermatologice secundare unor boli generale sau n
legatur cu acestea
cnd administrarea topic nu este eficace.

I.Antisepticele
trebuie s fie ct mai blnde, puin agresive fat de
piele, celulele tinere, de reparaie
se gsesc sub form de loiuni antiseptice si se
utilizeaza in procese infectioase cutanate
Sulfatul de zinc
Hipocloritul de sodiu
Iodul
Cristalvioletul (violet de gentiana)
Hexaclorofenul
Clorhexidina
Cliochinolul si Clorchinaldolul

II.Antibioticele si chimioterapicele
Mod de administrare
cale general cel mai frecvent
Ex.. oxacilina , eritromicina, co-trimoxazolul- n impetigo extensiv
benzilpenicilina n erizipel etc.
tetraciclina, eritromocina n acnee
aplicare local
Indicaii:
dermatoze infecioase primitive, dermatoze infectate secundar, plgi
infectate, acnee.
Ex.bacitracina
polimixina B sulfat
gentamicina
tetraciclina
eritromicina
administrarea topic este indicat limitat pt c determin sensibilizare
alergic, rezisten bacterian, reacii toxice n cazul aplicrii pe suprafee
extinse de piele denudat (polimixina B, neomicina, gentamicina), diaree
(clindamicina), fotosensibilizare (tetraciclina), iritaie local (eritromicina).
penicilinele, streptomocina si sulfamidele nu se aplic local.

III.Antifungicele in micoze (ne)foliculare, onicomicoze,

dermatofitii, pitiriazis versicolor

A. Antifungice administrate pe cale general : Griseofulvina

Amfotericina B
Flucitozina
Ketoconazolul

Griseofulvina
fungistatic activ fa de Tricophyton, Microsporum si Acorion .
Inhibiia mitozei de ctre Griseofulvin.

Biodisponibilitate:
absorbie bun n forma micronizat , crescut de grsimi, sczut de
barbiturice
T1/2 aprox o zi
n parte este metabolizat, o parte se depozitez n piele, n keratina cel. care
cresc
Mod de administrare:
oral: 500mg-1g/zi fracionat n 3 prize, la mesele principale:
cteva sptamni n dermatofiiile regiunii proase si epidermomicoze
(obligatoriu se asociaz cu antifungic local)
3-5 luni n micozele unghiilor minii
8-12 luni n micozele unghiilor picioarelor (este ineficace n onicomocozele
produse de candida)
Ef. adverse: cefalee, grea, vom, diaree, febr, erupii alergice, leucopenie,
hepatit toxic.
Contraindicaii: sarcin, porfirie, alergie.
Interaciuni
crete metabolizarea anticoagulantelor cumarinice
fenobarbitalul i scade efectul
recii neplcute dup alcool

 Ketoconazolul
derivat de imidazol eficace pe cale oral
afecteaz membranele ciupercilor sensibile

Modul de aciune al Ketoconazolului

Indicaii:
n tratamentul candidozei cutaneomucoase cronice i
n inf. cu Epidermophyton, Microsporum, Tricophyton.
nu se adm. n inf. ac.
Biodisponibilitate:
absorbie limitat si inegal dupa adm. oral;
hipoaciditatea gastric i micoreaz
biodisponibilitatea. Timpul de injumtire este de 3,3
ore cu variaii individuale mari.

Mod de administrare :
oral, dozele si perioada de tratament fiind ajustate n funcie de
afeciune.
local-crem 2% 1-2 ori/zi 2 spt., n afeciunile fungice uoare
Efecte adverse:
great, vom, prurit, anorexie, dureri epigastrice, cefalee,
parestezii, hemoragii gingivale, trombocitopenie, erupii
cutanate, ginecomastie, hepatit toxic acut, colestaz.
Contraindicaii:
hepatit, insuficien hepatic.
Interaciuni medicamentoase:
blocantele H2-histaminergice, anticolinergicele, antiacidele i
blocheaz activitatea
rifampicina i scade concentraia plasmatic
poate crete riscul accidentelor hemoragice al anticoagulantelor
cumarinice
reacii hipoglicemice la antidiabetice orale
atenie n asocierea cu fenitoina

B. Antifungige folosite topic

a. Antibiotice polienice
Nistatina in candidoze cutaneomucoase
acioneaz asupra levurilor din genul Candida
Mod de administrare
local (unguent sau suspensii-100000u/g), de 2-3 ori/zi
pn la vindecare
Amfotericina B
antifungic cu spectru larg indicat n infecii fungice
sistemice severe

Mod de administrare
cale general toxicitate mare
aplicaii locale (pomad sau loiune 3%)

Model de por format de Amfotericina B n membrana

cu strat dublu lipidic.

Indicaii
candidoze cutaneomucoase, unghiale, periunghiale,
pitiriazisul pielii capului si n eczema seboreic cu
Pityrosporum ovale.
n aplicaiile locale nu e toxic.
Natamicina
spectru larg: levuri, dermatofii, Aspergillus,
Trichomonas.
Mod de administrare
local: crem 2% de 2-3 ori/zi.
Indicaii
infecii candidozice
b. Compui de sintez cu nucleu imidazolic
Miconazol
spectru larg

Indicaii:
candidoze, dermatofiii foliculare, pitiriazis al pielii
capului, pitiriazis versicolor, dermoepidermite
infecioase determinate de bacterii gram pozitive.
Mod de administrare:
local: crem, gel, loiune, pudr cu miconazol nitrat 2%
-1-2 ori/zi, 2-4 spt.
oral: se utilizeaz n profilaxia micozelor profunde (nu
n acelai timp cu anticoagulante cumarinice-le
poteneaz efectul)

 Clotrimazol proprieti asemntoare

Econazol
Tioconazol
c. Compui de sintez cu structuri diverse
Haloprogin
eter fenolic
fungistatic si fungicid fa de dermatofii, Candida si bactericid
fa de cocii gram pozitivi
Indicaii
infecii cu dermatofii, pitiriazis verzicolor
Mod de administrare
unguente sau soluii 1%
Efecte adverse :
iritaie local, dermatit de contact
Tolnaftatul
Tolciclatul
Ciclopirox
Naftifina

IV.Ectoparazitidicele
substane active mpotriva scabiei si a pediculozei
Lindanul
insecticid, larvicid si acaricid
Mod de administrare
crem, loiune sau ampon 1%
scabie:se aplic pe toata suprafaa pielii exceptnd capul; 30g
crem se las 8-12 ore dup care se spal; se poate repeta
dup o sptmn.
pediculoz: 30 ml ampon-5 min. apoi se spal
Biodisponibilitate
conc. plasmatic maxim dup 6 ore
excreie urinar
T1/2 = 24 h
se acumuleaz n es adipos i n alte es bogate n grsimi,
creier

Efecte adverse
toxicitate nervoas, hematopoietic. Folosirea corect
e lipsit de risc toxic.
Contraindicaii
nou nscui, prematuri, epileptici
Crotamitonul
scabicid
Mod de administrare:
crem, loiune 10%
se aplic pe toat suprafaa pielii, exceptnd capul,
prin masaj, de 2 ori, la interval de 24 ore; se spal la
48 ore de la ultima aplicaie.

Efecte adverse
poate provoca iritaie, reacii alergice.
Malationul
anticolinesterazic organofosforic
Indicaii:
pediculoza capului
Mod de administrar:e
loiune 0,5% , se aplic 30 ml pe pielea si prul
capului, splndu-se dup 8-12 ore; se poate repeta
dup 7-10 zile.
Contraindicaii
femei gravide si sugari.

 Sulful
paraziticid, fungicid, keratolitic, antiseboreic
se folosete sulful precipitat
Indicaii:scabie
Mod de administrare:
scabie: unguent 5% pentru copii si 10% pentru adui,
se aplic de 2-3 ori pe zi la interval de 24 ore urmat
de baie la 24 h dup ultima aplicare
Benzoatul de benzil
Indicaii: scabie
Mod de administrare:
emulsie 25% se aplic de 2 ori la interval de 24 h, prin
pensulare, exceptnd capul i gtul
Ef. adverse:
iritant, pruritul poate persista 3 spt.

V.Glucocorticoizii
aciune antiinflamatoare
Administrarea sistemic
n dermatoze severe: lupus eritematos, pemfigus,
psoriasis grav eritrodermic sau pustular
rezultate evidente dar de scurt durat
tratamentul prelungit cu doze mari determin reacii
adverse sistemice, iar oprirea medicaiei poate
determina exacerbri severe.
Administrarea topic
n eczeme atopice i dobndite, psoriasis, lichen plan,
neurodermit
determin aciune vasoconstrictoare local

 tratamentul de lung durat,sub pansament ocluziv

poate determina atrofie dermo-epidermic cu
subierea pielii, creterea fragilitii, purpur,
echimoze, hipertricoz, mai ales n cazul
glucocorticoizilor moderni.
pot aprea reacii adverse sistemice n tratament de
lung durat, aplicaii pe suprafa mare de piele
denudat, la sugari.
se administreaz maxim 4 spt.
n prezena infeciilor bacteriene, fungice, virale
mascheaz procesul infecios sau i favorizeaz
rspndirea.
se mai pot administra prin injectare intradermic
intralezional (mai rar utilizat)

Glucocorticoizii topici clasificare:

cu intensitate de aciune foarte mic i mic ( n
dermatozele cele mai sensibile):
Hidrocortizon 0,25-2,5%
Hidrocortizon acetat 0,25-2,5%
Metilprednisolon acetat 0,25-1%
Dexametazon 0,04-0,1%
Triamcinolon acetonid 0,025%
Fluocinolon acetonid 0,01%

 moderat activi (n dermatozele de sensibilitate medie):

Hidrocortizon valerat 0,2% sau butirat 0,1%
Betametazon benzoat 0,025% sau valerat 0,1%
Triamcinolon acetonid 0,1%
Fluocinolon acetonid 0,1%
cu aciune intens sau foarte intens (n dermatozele
puin sensibile la glucocorticoizi):
Betametazon dipropionat 0,05%
Triamcinolon acetonid 0,5%
Fluocinolon acetonid 0,5%
Diflorazon diacetat 0,05%

VI.Antihistaminicele
Indicaii: urticarie i alte dermatoze alergice de tip I
Mod de administrare
oral, sistemic, i.m, i.v
Prometazina (romergan)
derivat de fenotiazin cu aciune de lung durat (12
ore), puternic sedativ
D=25 mg/zi, seara
Feniramina si Cloropiramida
durat de aciune medie (4-6 ore), efect sedativ
moderat sau slab
Clemastina (Tavegyl)
antihistaminic si antiserotoninic
aciune de lung durat, efect sedativ slab.

VII.Antipruriginoasele locale
unguente, loiuni sau pudre
Mentol 0,1-2%
Camfor 0,5-2%
Fenol 0,5-2%
Lidocain 2,5-5%
Preparate cortizonice topice

VIII.Keratoliticele
administrate topic ndeprteaz i nmoaie depozitele scuamoase
Indicaii: psoriazis, ihtioz, alte afeciuni dermatologice caracterizate
prin hiperkeratoz.
Acidul salicilic 2-6% (Clavusin)
efect keratolitic, antiseptic i antifungic
se absoarbe n proporie mare (conc. pl. max. la 6-12 h, se elimin
renal n 24 h)
Efecte adverse:
iritaie local, alergie, fenomene de salicilism dac se
administreaz cantiti mari.
Ureea (Elacutan)
crem sau loiune
hidrateaz stratul cornos al pielii uscate
efect keratolitic
nmoaie i lizeaz unghiile ( unguent conc. 30-50%)
Efecte adverse: iritaie
Propilen glicolul
Rezorcinolul

IX.Medicamente active n acnee (comedolitice)

antibiotice (tetraciclin, eritromicin, clindamicin)- topic sau
sistemic
glucocorticoizi injectai intralezional sau administrai sistemic
estrogeni
substane comedolitice
Izotretinoinul- comedolitic, reduce hiperkeratinizarea
ductului folicular reduce producerea de sebum, inhiba
inflamatia si red. nr. de germ.
retinoid de sintez activ pe cale oral
Indicaii:
acnee sever, forme comedonice papulo-pustulare i chistice,
acnee rezistent la alte tratamente
Biodisponibilitate
limitat datorit degradrii n intestin i a epurrii la prima trecere
prin ficat.
se leag de albumina plasmatic 99,9%.
T1/2 de 10-20 ore

Mod de administrare
D uzual de 0,5mg/kg o dat/zi, 3 luni. Se poate crete
la 1mg/kg/zi n dou prize, dac dup o lun de
tratament nu obinem rezultate.
Reacii adverse:
uscare a pielii i mucoaselor, epistaxis, peteii,
tulburri gastrointestinale, dureri osoase articulare i
musculare, cefalee, subierea i cderea prului,
opaciti corneene, crete presiunea intracranian,
hiperostoz cu nchiderea prematur a epifizelor la
copii, creteri ale trigliceridelor serice
transaminazelor, fosfatazei alcaline.
Contraindicaii:
sarcin, boli hepatice, renale i stri de hiperlipidemie.

 Tretinoinul
ac. transretinoic -vit.A acid n form trans
Mod de administrare
loiune 0,05%-0,1%, crem0,05% sau gel 0,025% se
aplic local de 1-2 ori/zi 2-3 luni
Efecte adverse:
iritaie, eritem i uscciunea pielii, dermatit de
contact, crete sensibilitatea pielii la UV.
Benzoilperoxidul
este i bactericid

X.Antiseboreicele
Sulfura de seleniu
aciune antimitotic la nivelul stratului cornos al ductului
foliculului pilos i antifungic
Mod de administrare
ampon sau loiune
n seboreea pielii capului se las n contact cu pielea
2-3 minute
n pitiriazisul versicolor se aplic pe toat suprafaa
corpului pt 15 min
Efecte adverse
poate fi cauz de dermatit toxic i arsuri.
Zinc piritionul

XI.Medicamente antipsoriazice, fotosensibilizante

A. Gudroanele i ditranolul inhiba prolif epiderm;
antipruriginoase
Indicaii: tratamentul topic al psoriazisului i al eczemelor
Grudoanele
amestecuri heterogene ce conin mai ales hidrocarburi
Ef.adverse:
iritante mai ales cnd sunt aplicate pe leziuni
inflamatorii sau n psoriazisul pustular, alergie, reacii
fototoxice, foliculit.
gudronul de huil
gudronul de ienupr
ihtiolul

Ditranolul
derivat antranolic
antipsoriazic activ (mai ales n psoriazisul n plci)
Efecte adverse
Iritant
Mod de administrare
past (0,1-0,8%)
Contraindicaii : psoriazisul ac. inflamator sau pustular.

B.Etretinatul
retinoid esteric aromatic
Indicaii:
cazurile grave de psoriasis, generalizate, mai ales n formele
pustular i eritrodermic, boala Darier, ihtioz lamelar,
pitiriazis rubra pilar, tumori ale pielii
acioneaz ca agent keratolitic sistemic nespecific,
antiinflamator, imunomodulator.
Biodisponibilitate:
30-70%, se leag 98% de proteinele plasmatice, T1/2 plasmatic
de 7,3 ore.
se depoziteaz n es. adipos
Mod de administrare
se adm. oral
se asociaz cu ditranolul, gudroanele sau glucocorticoizii

Reacii adverse:
frecvente
pielea devine mai fragil, cderea prului, acutizri ale
leziunilor cutanate, afecteaz ficatul, cresc
trigliceridele plasmatice;la copii se pot nchide
prematur epifizele i risc de fracturi.
Contraindicaii:
gravide, femei n perioada fertil, hepatici, renali,
hiperlipidemie.

C.Medicaia fotosensibilizant
derivai de psoralen, sensibilizeaz pielea la ultravioletele
Indicaii
tratamentul psoriazisului i vitiligo
Metoxsalenul
inhib sinteza ADN i diviziunea celular
Mod de administrare
se folosete n asociaie cu UV
oral
Ef. adverse:
grea, gastralgii, nervozitate, prurit, reacii fototoxice grave, risc
de carcinom
Contraindicaii:
boli fotosensibilizante, insuficien cardiac i renal.
Trioxisalenul

XII.Demelanizantele in afect ce detem hiperpigm

cutan (melasma)
Monobenzona
determin depigmentare definitiv
Mod de administrare
loiune 5%, unguent 20% se aplic la nceput zilnic (3-4
luni) apoi de 2ori/spt.
Efecte adverse: eritem local, dermatit, eczem.

 Hidrochinona
determin depigmentare reversibil
Mod de administrare
creme, loiuni 2-4% de 1-2 ori/zi, cteva luni
Efecte adverse:
iritaie local, erupii alergice.

XIII.Fotoprotectoarele
protejeaz pielea de lumina solar
eficacitatea se exprim prin SPF (factor de protecie fa de
radiaiile solare) cuprins ntre 1 i 15.
Indicaii:
profilaxia arsurilor, imbtrnirii pielii, keratozei actinice,
cancerelor cutanate, n cazul riscurilor de reacii fototoxice,
fotoalergice la medicamente, n boli fotosensibilizante
Mod de administrare
topic sau general
topicele se aplic cu 30 min-2 ore naintea expunerii la soare
sau UV.
Ac. aminobenzoic
Benzofenone
Dibenzoilmetanii
Beta-carotenul
Hidroxiclorochina
Ac. acetilsalicilic
Indometacina
Ibuprofen

XIV.Medicaia tricogen
Minoxidul
favorizeaz creterea prului n alopecia androgenic
incipient
Mod de administrare
soluie 1-5% aplicat local de 2ori/zi, 2-12 luni.
Reacii adverse:
iritaie, comedoane, dermatit de contact; pruden la
cardiaci.

XV.Medicaia antiproliferativ i litic folosit topic n

tumorile cutanate
Fluorouracilul
citostatic
determin inflamaie, eroziune, ulceraie, necroz apoi
vindecare
Mod de administrare
unguent 5% (2ori/zi-2-6 sptmni) sau prin injecii
intraregionale soluie apoas 5%(25-50 mg o dat/spt. max.
5 doze)
Indicaii:
tratamentul leziunilor cutanate preneoplazice i neoplazice
Efecte adverse:
durere, prurit, iritaie, inflamaie, hiperpigmentare, dermatit de
contact
Contraindicaii:
sarcin

 Pedofilina
citotoxic
Indicaii:
vegetaii veneriene, precanceroze epiteliomatoase
Mod de administrare
soluie 10-25% se aplic local, zilnic, cteva zile; se las 6 ore,
dup care se spal.
Efecte adverse:
ulceraii locale, pigmentaie rezidual, fen. toxice sistemice.
Contraindicaii: sarcin
Cantaridina
citotoxic
soluie
determin formarea de bule ce se sparg, apoi cruste ce cad
dup 1-2 spt. Nu se formeaz cicatrice
Indicaii: veruci vulgare, veruci plantare, moluscum contagiosum.