Dr.

Cristina Medeleanu
ANTIFUNGICE TOPICE
 Tratament de electie in infectii fungice superficiale limitate

 Imidazoli
 Alilamine
 Benzilamine Avantaje:
 Poliene 1. RA ↓
2. Interactiuni
medicamentoase ↓
3. Tratament tintit
4. Cost ↓

 Agenti antifungici topici specifici au inlocuit T topic

nonspecific
 ANTIFUNGICUL TOPIC IDEAL

1. Spectru larg de actiune

2. Fungicid la c% terapeutice
3. Lipsa rezistentei
4. Keratinofilic cu penetrare locala fara absorbtie
sistemica
5. Hipoalergenic, neiritant
6. Proprietati antiinflamatoare
7. Aplicare 1/zi sau mai rar
8. Durata ↓ tratament
9. Formulatii variate (creme, solutii….)
10. Cost ↓
1. IMIDAZOLI
 MA:
- Impiedica sinteza unei componente a per. celular fungic
- Inhiba 14α-demetilaza (enz. citocrom P450-dep.)previne
sinteza de ergosterol instabilitate mb. si H-permeabilitate
 Fungistatici

 Activitate AI - inhiba - chemotaxia neutro, activitatea

calmodulinei, sint. LT si PG, eliberarea de histamina din masto
(ketoconazol ≈ HC 1%)
 Proprietati AB limitate in special pe Gram-pozitivi

 Farmacocinetica :
- Afinitate f ↑ pt. keratina  penetrare excelenta str. cornos, T ½ ↑
(>60 h)
- absorbtie sist. ↓- excretie urinara 0,3%-1% din doza aplicata-
max. 4% pe piele inflamata
 Indicatii :
1. Dermatofitoze : Tinea pedis/manum, cruris, corporis, faciei
2. Pitiriazis versicolor
3. Candidoze mucocutanate : C. cutanata, vulvovaginala,
orala
4. Dermatita seboreica
- Eficacitate modesta : Eritrasma, Impetigo, Ectima

 Rata de vindecare 63-100% - fara diferente maj. in rata de

vindecare sau recadere intre imidazoli

 Crema sau lotiune, pe leziuni si 2cm in jur, 1-2/zi

 Sampon – 2/sapt, se mentine spuma 5 min. inainte de
clatire

 Durata tratament variata :T. corporis, cruris-2 sapt. , T.

pedis – 4 sapt. , T. continuat min 1 sapt. dupa “vindecare”
clinica
Agent Formulatii Produse

CLOTRI 1% crema, Canesten crema

MAZOL lotiune, solutie Dermatin solutie
2/zi

KETOCO 1%-2% crema Nizoral crema, sampon

NAZOL 1/zi Kefungin crema
, sampon Ketoconazol MK crema
2/sapt.
MICO 2% crema, Miconazol nitrat crema
NAZOL lotiune, pudra, Medacter crema cut/vag
spray
2/zi
BIFO 1% crema, Biazol crema
NAZOL solutie Canespor crema, solutie
1/zi
IZOCO 1% crema Travogen crema
NAZOL 1/zi
FENTICO 2% crema Lomexin crema
NAZOL 1/zi
Alti ag: Econazol, Oxiconazol, Sertaconazol, Sulconazol
Combinatii:
 TRAVOCORT (izoconazol
+valerat de 21-difluocortolona
10mg/1mg/g)

 TRIDERM (betametazona
+clotrimazol+gentamicina
0,5mg/10mg/1mg/g)- crema,
unguent

 CANESPOR ONICHOSET
(bifonazol ung 1%+uree 40%)
1/zi, min. 1-2 sapt.
2. ALILAMINE SI BENZILAMINE
 Compusi strans legati
 Mecanism de actiune :
- Impiedica sinteza unei comp. a per. celular fungic
- Inhiba actiunea squalen-epoxidazei  inhibare sinteza
ergosterol instabilitate mb. si H-permeabilitate
 Fungicide –acumulare squalen intracel. (toxic)

 Activitate AI – Naftidina (similar cu Terbinafina, Butenafina)

inhiba adeziunea PMN la endoteliu, chemotaxia, calea
proinflam. a 5-lipooxigenazei
 Proprietati AB limitate

 Farmacocinetica :
- Solubile in lipide, penetreaza eficient str. cornos si raman in
c% min. efic. timp indelungat (72h-7z)
- Absorbtie sist. ↓(excretie urinara 3%-5% din doza aplicata)
 Indicatii :
1. Dermatofitoze : Tinea pedis/manum, cruris, corporis,
faciei
2. Pitiriazis versicolor

- Terbinafina (propr. AB) < Mupirocina in impetigo

- Desi sunt active pe ag. ce determina inf. fungice sist.

(Sporotrix schenckii, Blastomyces dermatitidis,
Histoplasmosis capsulatum) – T sistemic de preferat

- Unele studii – alilamine/benzilamine > imidazoli pt.

anumite dermatofitoze : Terbinafina 1sapt in Tinea
pedis = imidazoli 4sapt unii prefera terbinafina pt. T.
pedis cu rate de vindecare 53-95%, uneori dupa 3
doze
ALILAMINE Formulatii Variante
NAFTIDINA 1% Exoderil crema/sol
Crema,sol-1/zi, gel- Naftidina crema
2/zi, min. 2sapt
dupa “vindecare”
clinica
TERBINAFINA 1% crema, gel, Fungisil crema
spray Lamisil crema, gel,
T. pedis interdigital- spray
2/zi, min. 1sapt; Taficen crema
T. pedis plantar – Terbinafina crema
2/zi, min. 2sapt, Terbisil crema
T.alta loc. -1/zi sau
2/zi, min. 1sapt,
max 4sapt
BENZILAMINE
BUTENAFINA 1% crema
T. Pedis-1/zi min 4 sapt.sau 2/zi
min 1 sapt.
T. alta loc.-1/zi , min. 2sapt ;
Pit. V-1/zi, min. 2sapt
 3. POLIENE
 Mecanism de actiune (Nistatina)
- Se leaga ireversibil de sterolii mb. Candida spp.
susceptibile (C. albicans,C. parapsilosis,C. krusei, C.
tropicalis)  alterare permeab mb. (↑)
 Fungistatice , fungicide

 Farmacocinetica: insol. in apa, nu se absoarbe din

piele, TGI, vagin

 Indicatii:
1. Candidoza muco-cutanata cauzata de Candida spp.
Susceptibile
2. NU e eficient pe Dermatofiti sau Pitirosporum
- Studii repetate au demonstrat Nistatin < Imidazoli in C.
vaginala  azi se mai utilizeaza rar Nistatin
POLIENE Formulatii Variante
NISTATIN - C. orala: Nistatin cpr
pulbere 400000UI/g / , pubere,
cpr. 500000UI/g 4-5/zi,2 crema
sapt.
- C. cutanata:
crema, pudra, ung 2/zi, 2
sapt

NATAMICIN Crema 2%, solutie 2,5% Pimafucin

crema

 Pimafucort (HC 1%+Natamicina 1%+

Neomicina 3,5mg/g)
4. CICLOPIROX OLAMINA
 Ag antifungic de tip hidroxipiridona
 Mecanism de actiune:
- Intrerupe transportul mb. activ ai precursorilor celulari esentiali (in spec
cationi trivalenti)
 Fungistatica, fungicida
 Propr AI – inhiba sinteza de PG si LT

 Farmacocinetica:
- penetreaza usor keratina (onicomicoza), c%↑ in epiderm si derm
mentinuta (excretie urinara 10% din doza aplicata)

 Indicatii:
1. Dermatofitoze - T. pedis rata vindecare 85% , onicomicoza 5-8,5%
(acum se rec T. combinat Terbinafina p.o.+Ciclopirox Olamina topic)
2. Candidoze
3. Pitiriazis versicolor
4. Dermatita seboreica - ameliorare>75% in 2sapt
5. Inf cutanata cu saprofiti neobisnuiti
 crema/ lotiune 1% -
BATRAFEN

 Candidoze cut,
dermatofitoze, pitiriazis
versicolor – 2/zi, 2 sapt-1
luna

 sampon/solutie 1%
 DERMOPIROX, STIEPROX,
KELUAL DS…
 DS – sampon 2/sapt indefinit

 lac de unghii 8% - KITONAIL

 Onicomicoza 1/zi pe unghie
+ 5 mm in jurul unghiei si
sub marginea libera, apoi M
in exces se indeparteaza cu
alcool si se reia ciclul de
administrare ; 48 sapt.
  Reactii adverse:
- Dermatita de contact iritativa (mai ales ocluziv)
- Dermatita de contact alergica (ag. antifungic < excipienti)
- Rx. urticariene
 Sarcina si lactatie: studii putine/deloc.
- Azolii topici sunt in general siguri in sarcina. Nu se cunoaste dc se excreta in
laptele matern (clotrimazolul: frecv utilizat intravag in trim II/III).
- Oxiconazol topic se excreta in laptele matern.

 Interactiuni medicamentoase :
- clotrimazol in candidoza muco-cut orala la un pacient cu transplant R ↑ nivel
seric tacrolimus (la acesti pacienti de preferat Nistatina)
- exceptional Terbinafina topic si Acenocumarol

 Rezistenta :
- HIV+ cu C. muco-cut. (Candida albicans)– rez la Clotrimazol , asociata cu
rez. la Fluconazol p.o.
- Rezistenta la Nistatin in cazul unor spp. salbatice de Candida/ indusa prin
tratament (C. albicans – rata ↓ de rezistenta spontana la Nistatin)
 AMOROLFINA
 Morfolina
 Mecanism de actiune: alterarea membranei celulare
fungice  inh sint ergosterol o data cu acumularea de
steroli atipici, steric non-plani
 Fungistatic si fungicid

 Farmacocinetica:
- penetreaza si difuzeaza prin placa unghiala, acumulandu-
se in concentratii eficiente la nivelul patului unghial
- Absorbtia sistemica a ingredientului activ este neglijabila

 Indicatii: Dermatofitoze( onicomicoza , tinea), candidoze

muco-cutanate
 Lac de unghii 1-2/sapt., 6-9-12 luni - LOCERYL
 Crema 1/zi, 2-6 sapt.pana la “vindecare” clinica, apoi inca
cateva zile
TOLNAFTAT
 Tiocarbonat cu mec de act partial necunoscut – inhiba squalen
oxidaza (altfel)inhiba sint de ergosterol
 Fungistatic, fungicid

 Absorbtia sistemica se cd a fi neglijabila

 Indicatii: Dermatofitoze, Pitiriazis versicolor, NU Candida

 Eficienta Tonalftat < Imidazoli, Alilamine, Benzilamine

 1% creme, pudre, spray, solutie

 2/zi min. 2-4 sapt, 6 sapt pe suprafete H-ker / min. 2sapt dupa
“vindecare”

 MICONAFT crema 1%
ACID UNDECILENIC
 Mecanism de actiune necunoscut, probabil ac. organic
interactioneaza cu comp. ale per. celular fungic, in inf cu C.
albicans – inh. fm. tubilor germinali , in inf cuT. rubrum – inh. fm.
conidiei
 Sub fm. de sare de Zn, Ca sau Cu – insolubil in apa, miscibil in
etanol, apa, eter

 Absorbtia sistemica neglijabila

 Indicatii: Dermatofitoze, Candidoze, au fost util si in HS labial

 Eficienta Ac. Undecilenic+sarurile sale < Imidazoli, Tolnaftat (T.

pedis)

 25% crema, solutie, pudra, aerosoli – 2/zi 4 sapt. adulti si copii

 RA: DC, miros neplacut

 Ung Whitfield – ac benzoic • Acid salicilic
12% + ac salicilic 6% Rezorcina aa 2 g
 Dermatofitoze cu H-
keratoza acid boric 10 g
Alcool 70 grd 300mL
 Iod metaloid -1g  I: Pitiriazis versicolor
Acid salicilic
Acid benzoic aa 2g
• Nistatin 2g
Iodura de K
Alcool 70 grd 100mL HC acetat f X
 I: dermatofitoze piele Talc
glabra Oxid de Zn aa 10g
Glicerina 15 g
 Acid salicilic 1g
Acid benzoic 2g Apa distilata 100 mL
Vaselina 100g  I: intertrigo candidozic
 Pomada Dubreuilh, I:
micoze piele glabra
 Keratolitice – ac. salicilic, uree
 Antiseptice locale – violet de Gentiana, sol.
Castellani , Fenosept sol.

 Sulfura de Seleniu – antimitotic, ↓ adeziunea cell in

str cornos
 Zn Pirithion, Pirocton-Olamina – in DS

 Iodochinol (+HC) – ALCORTIN A

 Modificarea pH-ului: EXCILOR (lactat de etil, acid

acetic)
I: onicomicoze
 Glicerina boraxata, sol bicarbonat de Na