Ce este farmacologia? Farmacocinetica. Farmacodinamia. Abosrbtia. Distributia. Eliminarea.

Metabolizarea

Ce este farmacologia?

Farmacologia (gr. farmakon=medicament, gr. logos=stiinta) este stiinta care studiaza medicamentele din perspectiva definirii acestora ca substante utilizate pentru profilaxia, tratamentul ori diagnosticarea bolilor. Farmacologie generala Despre substante se poate spune ca au efect farmacologic in masura in care exercita o anumita actiune asupra organismului, actiune benefica in principal, dar pot avea si efecte adverse daca se depaseste doza sau nu se respecta conditiile de administrare (in special la medicamente cu efect toxic). Aceasta actiune pe care medicamentele o exercita asupra organismului se datoreaza afinitatii receptorilor din organism pentru anumite substante. Un alt factor important care trebuie luat in considerare este biodisponibilitatea. Medicamentele pot exercita efecte pozitive sau negative asupra organismului, in functie de produsul respectiv, doza si afinitatea receptorilor acestuia fata de organism. Astfel, pentru ca un medicament sa fie scos pe piata, acesta inainte trebuie sa urmeze o serie de pasi, pornind de la fabricarea acestuia pana la testarea asupra sistemelor biologice de laborator (asupra cobailor sau altfel spus asupra sobolanilor, soarecilor de laborator, asupra iepurilor etc.) pana la studiile realizate pe om, care pot fi facute direct sau nu asupra omului. Aceste aspecte impart farmacologia in: farmacologie preclinica farmacologie clinica.

Si numai pe baza acestor cercetari experimentale se elaboreaza teorii preliminarii asupra posibilelor actiuni pe care substantele le au la nivelul organismului uman. Farmacologia preclinica are si o anumita dimensiune etica deoarce administrarea unui produs nou medicamentos la om implica anumite riscuri. Chiar daca rezultatele obtinute pe organisme, altele decat cele umane sunt satisfacatoare, acestea totusi nu asigura in totalitate rezultate identice asupra subiectilor umani. De aceea se cer si se impun masuri de siguranta in ceea ce priveste aceste testari asupra subiectilor umani. Aceste testari se fac numai asupra subiectilor sanatosi si cu un sistem imunitar dezvoltat. Farmacodinamia este o ramura a farmacologiei generale care cerceteaza efectele si mecanismele de actiune ale medicamentelor. Efectul unui medicament este dependent in principal de doza administrata. Cresterea dozei are drept consecinta cresterea efectlui pana la o intensitate maxima care nu poate fi depasita. Graficul curbei doza efect (Gauss Laplace) reprezinta punctul de plecare pentru determinarea parametrilor farmacodinamici ce caracterizeaza un anumit medicament. 2

Acesti parametri sunt: potenta, intensitatea de actiune, afinitatea, activitatea intrinseca.

Relaia doz efect E=efect C=doz Emax=efect maxim DE50=doz la care apare un efect de 50% din Emax

Farmacocinetica este o ramura a farmacologiei generale care urmareste drumul parcurs de un medicament in organism plecand de la locul absorbtiei si continuand cu distributia si eliminarea acestuia. Prin absorbtia medicamentului se intelege fenomenul de patrundere al acestuia de la nivelul locului de administrare in sange. Medicamentele pot fi administrate i.v, i.m., parenteral, oral, rectal, calea de administrare la nivelul mucoaselor, lingual sau inhalatorie (cu eliberarea prelungita, de ex. nitroglicerina sau sub forma de aerosoli), sub forma de creme sau ungvente aceasta fiind calea cutanata. Medicamentele administrate i.v., se distribuie cel mai rapid in organsim, in consecinta si absorbtia este mai mare, efectul dorit se obtine mult mai repede, deoarece pe aceasta cale se evita o serie de compartimente si medicamentul ajunge direct in sisemul circulator, spre deosebire de medicamentele administrate oral, prin cavitatea bucala, care se absorb mult mai greu deoarece trebuie sa traverseze o serie de compartimete si de asemenea trebuie sa treaca si pasajul enterohepatic, pntru ca apoi sa ajunga in sange si de aici sa fie transportate la locul de actiune.

Distributia medicamentului reprezinta fenomenul de dispersie al medicamentului la nivelulul aparatelor si sistemelor din organism dupa deversarea acestuia in organism. Odata medicamentul ajuns in organism dupa administrare acesta se distribuie la locul de actiue, dupa care isi exercita efectul farmacologic. Medicamentele pot circula atat sub forma libera cat si sub forma legata de proteinele plasmatice. Distributia medicamentelor spre locul de actiune depinde si de solubilitatea medicamentului in sange, si de faptul ca o zona cu o vascularizatie mare se absorb mai bine medicamentele, mai depinde insa si de liposolubilitatea medicamentelor si de gradul de distributie al acestuia, precum si de afinitatea fata de proteinele plasmatice, aceste proteine joaca rol de transportori. Eliminarea medicamentelor din organism se poate realiza prin excretie urinara, metabolizare hepatica, saliva, fanere (ex. Pb se excreta in fanere) sau lapte matern (in special substantele cu efect excitant, ex. cofeina, alcoolul, nicotina etc.). Excretia urinara este principala cale de eliminarea a medicamentelor, deoarce pentru ca un medicament sa isi execrcita efectul, odata ajuns la locul de actiune, pentru ca sa nu se acumuleze in organism si sa nu exercite un efect toxic asupra organismului , acesta trebuie sa se elimine din organism. Eliminarea este influentata si de gradule de tolerabilitatea al organismului, in special la pacientii cu insuficienta renala, care la acestia, poate influenta in sens negativ eliminarea, existand riscul de acumulare in organism al medicamentului cu efecte toxice grave. Metabolizarea hepatica, de asemenea este o cale importanta de eliminare, mai ales pentru medicamentele administrate pe cale orala, care traverseaza pasajul enterohepatic, si nu numai. O functionare corecta al ficatului determina si o buna metabolizare a medicamentelor. In cazuri de insuficienta hepatica se iau masuri cu privire la acest aspect si administrarea se face numai sub stricta supraveghere al medicului. Farmacocinetica unui medicament este masurata cu ajutorul parametrilor farmacocinetici. Cei mai importanti astfel de parametri sunt: concentratia plasmatica, volumul aparent de distributie, aria de subcurba variatiei in timp a concentratiei plasmatice (ASC), clearance-ul plasmatic, timpul de injumatatire si biodisponibiltatea.

Variaia n timp a concentraiei plasmatice(CP a unui medicament)

Bibliografie 1. http://ro.wikipedia.org/wiki/Farmacologie 2. Valentin Stroescu, Bazele farmacologice ale practicii medicale, Editura Medical Bucureti, 1999 3. Aurelia Nicoleta Cristea, Tratat de farmacologie, Editura Medical Bucureti, 2005