Medicamente antineoplazice

-aparitia nodulului
- estensie regionala, sunt prinsi ganglionii din jurul nodulului.
Metastaza- celulele bolnave se inmulesc, pot difuza in organism pe cai diferite, apar
tumori noi.
Origine :
- orice stimul estern poate declansa boala
- origina virotica
- se cunosc 300 forme de cancer. Nu este contagios
Clasificarea tumorilor
1) Carcinoame- apa pe celulele epiteliale
2) Sarcoame- apar pe celulele mezodermale
Tratament :
-Chirugical, cu agenti fizici raze, chimioterapie, hormonal, mixt
Cele mai importante medicamente sunt medicamentele alchilante(citostatice,
radiomimetice ). Se numest asa datorita faptului ca intervin prin mecanism de alchilare
in structura acizilor nucleici.
In 1945, s-a descoperit ca iperita produce o puternica leucopenie, aplazia maduvei
osoase, ulcere gastro-intestinale si astfel s-a tratat cu Iperia.
IPERITA
- sulfura de bis-beta-cloretil formula 50

s-au descoperit azotiperitele : formula 51

 Si s-a constatat ca produsul care are R=CH3 sau gruparea activa( clormetina), este
cel mai activ dintre toate azoperitele, se folosesc sub forma de clorhidrat.
Iperita cu azot este reactiv bifunctional , pentru ca poate prinde doua functii
chimice : provocand tensiune in lantul ac. nucleic denaturandu-l.
Acest medicament este mai activ in celulele bolnave decat in cele sanatoase.
Intrebuintari :
- in limfosarcom, leucemie cronica, carcinom bronsic. Se administreaza sub forma de
perfuzie cu ser fiziologic. Produce tulburari digestive si creste temperatura. Trebuie
dozat cu atentie deoarece produce leucopenie. S-au obtinut remisiuni de 10-15 ani
la bolnavii cu leucemie cronica.

CLOROMETINA-N-OXID- N-oxid-clorometina

Formula 52
Mecanismul de actiune este similar cu cel al clorometinei.
TRICLOROMETINA
-are 3 grupari active in structura : formula 53

- este instabila, dar mult mai activa decat primele 2, dar si mai toxica. Da socuri
violente, tahicardie, leucopenii.
LEUCHERAM Clorambucil formula 54
-acid 4-(bis-beta-cloretil) aminofenilbutiric
-se administreaza intravenos, in leucemie, cancer mamar, de prostata, in mielom
multiplu. Este bine tolerat.
Melfalam-sarcolizina formula 55
-se grefeaza gr. B-cloretil pe un med. care este un aminoacid numit beta-fenilalanina.

-produsul levogir este cel activ. Activ pe tumorine inoperabile. Administrat intravenos
substanta este toxica, produce leucopenie , stari de voma.

Uramustin- uracilost

-foarte activ in leucemia cronica, in diferite limfoame. Se administreaza oral, prezinta

toxicitate datorita azotiperitei.
Formula 56
CICLOFOSMAMIDA- Endoxam
-2-bis-(beta-clorotilamino)1-oxa-3-aza-2-fosfo-ci-clohexam-2-oxid)
Actiune : in metaboliosmul care este foarte intens in celule canceroase, se produc in
unele enzime(fosfoaminoxidaza si in fosfataza), care transforma ciclofosfamida intr-o
forma activa cu actiune la nicelul acestora.
- in prezenta apei are loc hidroliza formand sarea unui ester al acidului fosforic intr-o
forma mai putin activa in prezenta apei.
- este foarte activa in toate tipurile de cancer, are si actiune analgezica si
anestezica, atenuand durerile bolii. Se adm. oral sau intravenos. Este mai putin
toxic decat azotiperita.
- Dezavantaj produce leucopenis si alopecie ireversibila.
IFOSFAMIDA izomerul ciclofosamidei
-metabolizarea este mai lenta decat la ciclofosfamida. Este mai activa.
DEGRANOL - formula 57

- nu este
toxic, are
actiune de
5 ori mai
mica decat
azoperita,
nu da
complicatii
hepatice si
renale. In tratamentul leucemiei si limfosarcomului.
- DERIVATI AI ETILENIMINEI ( AZIRIDINA ) formula 58

TREAMINA- tri-etilenmelanina formula 59

Intrebuintari leucemii cronice, intravenos cu atentie, pentru ca gruparile aziridinice sunt
foarte toxice.

HEXAMETILOL MELANINA formula 60

-derivat de melanina care nu are in molecula grupari aziridinice.

-actiune puternica citostatica

rezultata in organism, datorita
ruperii legaturii aziridinice.
Avantaje ale deriv. de melanina
se pot administra si oral

IMPROQVON- E3a ( 2.5-bis-

etilenimino-3,6-bis-propoxi-1,4-benzochinona )
-formula61

-nu este solubil in apa. Este foarte activa in tratamentul tumorilor inoperabile. Are
actiune analgezica.
E39 solubil
Formula 62
- se deosebeste de primul prin introducerea a 2 grupari metoxi.
- activitatea este asemanatoare cu cea a iproqvonului, insa acesta este si solubil.

TRIaZIQuON
-2,3,5 trietilenimino-benzochinona

Formula 63

- este foarte activ( cel mai activ) si se foloseste in tratamentul tumorilor inoperabile.
- produce leucopenie, tulburari digestive
- Avantaj : administrare orala, analgezica.

T.E.P.A.

Formula 64
-foarte activ , punand in libertate celulele bolnave. Medicament trifunctional si se
foloseste in limfosarcom.