1.
Colinoreceptori- tipuri de receptori Pilocarpina –alcaloid cu structura de tip amina
care determina sensibilitatea fata de
preparatele farmacologice.
Clasificarea: M-
colinoreceptori(muscarinici)
-M1:in SNC, unii gl simpatico(intramural din
stomac)
-M2:pe membrana postsinaptica la
terminatiunile fibrelor colinergice
postgl(miocard,nervi,musc. neteda)
-M3:musc. neteda, glande, endoteliu
vascular
- M4:SNC(scoarta cerebrala) -
M5:SNC(formatiunea reticulara)
N-colinoreceptori(nicotinici)
-Nm(de tip muscular)-la nivelul placii
terminale motorii(musculature scheletica)
-Nn(de tip neuronal)-corp celulelor gangl si
dendrite(cel. medulosuprarenale)
-Nc-la niv. Cerebral
Efecte la excitarea: 1. M-colinor.:mioza,
micsor tensiunii intraoculare, spasmul
acomodatiei, bronhospasm,
bronhoree,bradicardie,dilatatie slaba a
vaselor inmii, creerului,contractia m. netezi si
cresterea motilitatii,relaxarea
sfincterelor,hipersecretia gland. digestive,
contractia detrusorului.
2. N-colinor.:-in doze mici:excitarea
SNC(centrul respirator, vasomotor),cresterea
eliberarii hormonului ADH,cresterea eliber de
adrenalina, miscsorarea frecventei contractiior
cardiac, marirea TA, cresterea:secretiei
glandelor, motilitatii intestinale, mioza.
-in doze mari:inhibitia SNC(centrul respirator,
vasomotor si al vomei),scaderea elberarii
ADH, scaderea eliber de adrenalina, inhibitia
transmisiei neuromuscul, cresterea frecv
contractiilor cardiac,scaderea TA,scadera
secretiei glandelor si a motilitatii intestinale,
midriaza.
Subst cu influenta asuprasinapselor
colinergice:Dupa mec deactiune: -colinergice
1. M-colinomometice:pilocarpina, aceclidina,
betanecol.
2.N-colinomimetice:lobesil, citizina,
sparteina carbaclina.
3.M-si N-colinomimetice:acetilcolina
1. M-colinoblocante: -- naturale:atropina,
scopolamina, platifilina.
-sintetice:homatropina,pirenzepina,
2. N-colinoblocante: --ganglioblocante(cu
actiune la niv gl vegetativi): pempidina,
azametoniu, trepirium.
--curarizante(cu actiune la niv terminat
nervilor motori):tubocurarina, suxametoniu,
alcuroniu.
3. MsiN-colinoblocante: --cu actiune
periferica:adifenina, fubrogoniu.
--cu actiune central:ridinol, dietazina,
benactizin
-- cu actiune mixta:aprofen.
2.Actiunea farmacologica a M-
colinomimeticelor:
La administrarea lor in org. predomina
efectele induse de stimularea parasimpaticului.
 La niv occhilor:reduc tensiunea
intraoculara(deschiderea retelei trabeculare
Fontano si scurgerea umorii apoase din camera
anterioara), provoaca mioza(contractia
m.sfincter al pupilei), spasmul
acomodatiei(contractia m. ciliar).
 La niv musculaturii netede:creste tonusul
gastrointestinal, al uterului, vezicii urinare
biliare si relaxarea sfincterelor intestinului,
bronhospasm.
 La niv glandelor: hipersecretia glandelor
digestive,lacrimale, salivare, sudoripare.
sistarea interactiunii lor cu enzima activitatea se
tertiara. Se utilizeaza pe larg in practica
oftalmologica sub forma de picaturi oftalmice
in scopul diminuarii tensiunii intraoculare in
glaucoma.
Aceclidina –stimuleaza preponderant M-
colinoreceptorii org. Amplifica si intensifica
contractile intestinului, vezicii biliare,uterului. In
practica chirurgicala se utilizeaza in scopul
preventiei si inlaturarii atoniei postoperatorii a
musculaturii tractului digestive si vezicii urinare,
hemostaza.
Pilocarpina are o actiune mai puternica
comparativ cu aceclidina. Contraindicatii:astm
bronshic,dereglari ale conductibilitatii
miocardului, sarcina, epilepsie, hiperchinezii.
3.N-colinomimeticele:
Nicotina este un alkaloid ce actioneaza bifazic:
1faza:se fixeaza pe receptorii nicotinici, are loc
depolarizarea membrane si transmiterea
impulsului nervos.
2faza:la doze mari datorita mentinerii legaturii
subst- receptor, este prelungita depolarizarea,
fapt ce face imposibila transmiterea unor
impulsuri noide la celula pre- la cea
postganglionara. In rezultar –inhibitia organuui
efector.
Influenta asupra -kemoreceptorilor sinocarotidieni:
stimuleaza acesti receptori, declanshind efecte
reflexe.
-ganglionilor vegetative:bradicardie,
hipotensiune,bronhoconstrictie, cresterea
secretiilor.
-medulosuprarenalei:mobilizeza adrenalina din
celulele cromafine din medulosuprarenale.
Lobelina si citizina in doze mici
provoaca:bradicardie, bronhoconstrictie,cresterea
secretiilor; in doze mijlocii:tahicardie,
hipertensiune,contractie apoi paralizie intestinala,
midriaza; in doze mari: hipotensiune,paralizia
musculaturii tubului digestive.
Indicatii: combaterea fumatului,aritmii cardiac.
In cazul fumatului pe fondalul utilizarii
preparatelor din aceasta grupa efectul nicotinei se
sumeaza cu efectul preparatului
respective(citizina),ceea ce duce la aparitia
simptomelor supradozarii nicotinei. Aceasta
impune persoanasa se dezica trepatat de fumat, fara
a suporta simptomele absinentei, intrucit actiunea
nicotinei se suprapune cu actiunea citizinei.
4.Anticolinesterazicele
Clasificare: --anticoinesterazice reversibile:
fizostigmina, galantamina, piridostigmina.
-anticoinesterazice ireversibile:
a)medicamente:paraoxon,armina.
b)subst organofosforice:insecticide, pesticide.
c)subst organofosforice folosite cu scop militar:
zorim, zomam.
Mecanismul de actiune: consta in blocarea
colinesterazei—enzima ce distruge acetilcoina.
Ca rezultat al acestui process, mediatorul
aceticolina se acumuleaza in sinapsele
colinergice. Unele subst provoaca inhibitia
tranzitorie, reversibila a activitatii enzimei.
Efectul lor esterelativ si de scurta durata, iar dupa
restabileste. Alte subst formeaza cu enzima un
complex stabil si doar la utilizarea reactivatorilor
specifici activitatea enzimei se readuce a norma.
Procesul obisnuit de hidroliza a acetilcolinei va
reincepe numai la sinteza unei colinesteraze noi.
Pentru majoritatea prep anticolinesterazice este
caracteristica predominarea proprietatilor M-
colinomimetice(bradicardie,creserea tonusului
musculaturii bronshice, mioza, amplificarea
secretiei glandelor bronshice,salivare, gastrice,
marirea tonusului si peristaltismului intestinal).
Indicatii:-sechelele poliomielitei, consecintele
tulburarii circulatiei cerebrale, nevrite.
-miastenia,
-glaucom cu unghi inchis
-ileus paralitic si atonia cailor urinare.
Fizostigmina –prep anticolinesterazic reversibil,
indicinduse in glaucom.
Neostigmina –este in anticolinesterazic sinetic cu
activitate pronuntata. Faciliteaza transmisia
excitatiei si conductibilitatea neuromusculara. Se
utilizeaza in tratam miasteniei, distrofiei
muscular progressive, nevrite, polinevrite,
radiculite, atonia cailor urinare.
5.M-collinoblocantele:- blocheaza interactiunea
aceilcolinei cu receptorii muscarinici si anuleaza
aparitia efectelor specific la niv tuturor
structurilor colinergice care prezinta acest tip de
receptori.
Infuenta asupra: -- ochiului:midriaza, cresterea
tensiunii intraoculare,paralizia acomodatiei
(relaxarea m. ciliar, cristalinul fiind fixat, pentru
a vedea la distant devin neclare si micsorate).
--sistemului cardiovascular:reduce influenta
vagala,parasimpatica asupra miocardului,
marirea frecventei contractiilor cardiac si
cresterea necesitatii miocardului in oxygen,
inlatura hipoTA indusa de colinomimetice, in
doze toxice deprima central vasomotor si
provoaca dilatarea vaselor cutanate.
--musculaturii netede:relax muscul neteda a
bronhiilor si bronhiolilor, reduc tonusul si
activitatea motorie la toate niv tract
gastrointestinal, actiune spasmolitica la
nivmusculat cailor si vezicii biliare.
--secretiei glandular:reduce secretia gland
salivare, cantitatea generala a sucului gastric si
activitatea lui selective; micsoreaza functia
secretotie a gland bronshice, si mareste
viscozitatea, in doze mici inhibaeretia glandelor
sudoripare si diminueaza termoliza.
Atropina-preparat M-colinoblocant ce se
absoarbe rapid la niv tubului digestive. Efectele
ei sunt enumerate mai sus.
Platifilina –alcaloid M-colinoblocant care
cedeaza atropinei. Asupra SNC are effect
sedative, la niv org periferice- efect spasmolitic
pronuntat. Se utilizeaza in starile spasmatice ale
musculaturii netede a organelor si vaselor.
Indicatii: - tratament maladiilor inflamtorii
oftalmice si pt alegerea ochelarilor sau lentilelor
de corectie
-tratamentul complex al bolii ulceroase a stomac
si duoden
-cu scop de premedicatie in anesteziologie, pt
prevenirea reflexului vagovagal si stopul cardiac
in caz de intubatie
-trat colicelor hepatice, renale, intestinale
-ca antidot in intoxicatia cu morfina,
supradozarea colinomimeticelor si
anticolinesterazicelor.
-profilax bradicardiei acute.
-investigatii radiologice ale org tract
gastrointestinal
-tratam parchinsonismului si profilaxia raului de
mare si de avion
-tratam skizofreniei (soc atropinic)
-uneori in transpiratie patologice
6.Ganglioblocantele –blocante ganglionare.
Clasificare : 1. Dupa structura chimica:
1
 -compusii bis-cuaternari de
amoniu:hexametoniu,trepiriu, dimecolina.
-aminele tertiare:pempidina,temechina,
pahicarpina.
-derivati sulfonici:trimetafan.
2. Dupa durata de actiune:
-cu durata lunga:pempidina,
dimecolina,temechina.
-cu durata medie:hexametoniu, azametoniu,
cvateron.
-cu durata scurta:trepirium, trimetafan.
Mecanism de actiune: consta in blocarea N-
colinoteceptoriir ganglionilor neuronali si
intrerupereamediatiei la niv ganglionilor
vegetative. Ca rezultat al blocarii ganglionilor
nervilor simpatico vasoconstrictori are loc
dilatarea vaselor si scaderea TA(prin blocarea N-
colinorecept medulosuprarenalelor, ceea ce
induce reducerea eliminarii adrenalinei si
reducerea ei in singe)
Aceste subst intrerup medicatia exitatiei si prin
gangl parasimpatici (ex:in blocarea gangl nerv
vag reduce secretia sucului gastric, atenueaza
motilitatea si tonusul gastrointestinal, efect
bronhodilatator si spasmolitic, normalizeaza
trofic alterata a tesuturilor).
Influenta asupra: -sist cardiovascular:
dilatarea vaselor, scaderea TA.
-tubul digestiv: reduc
secretia sucului gastric, atenueaza motilitatea si
tonusul organelor tractui gastrointestinal.
Indicatii : trat bolii hiprtonice si pt jugularea
puseului hypertonic
reducerea hemoragiei in cimpul
operator
in trat edemului pulmonar
pt micsorarea spasmuluivaselor
periferice in endarterita
trat complex al ulcerului gastric si
colitei spastic.
Contraindicatii: hipotensiun arterial, sarcina.
Hexametoniu –manifesta actiune
ganglioblocanta pronuntata, provoaca diatarea
pronuntata a arterelor de calibru mic, capilarelor.
Nu penetreaza barierele hematoencefalica si
placentara. Ca rezultat se reduce debitul sistolic
si cardiac din contul micsorarii reintoarcerii
venoase a singelui spre cord. Astfel iduce
hipotensiunea ortostatica.
Azametoniu –dupa proprietati se aseamana cu
hexametoniu, insa are potenta mai mica si o
durata mai scurta de actiune.
Pempidina –dupa activitate este similar cu
hexametoniu, e mai putin toxica si exercita
actiune mai durabila. Penetreaza barieraa
hematoencefalica. Se indica la pers senile cu
ateroscleroza coronariana si cerebrala.
Reactii adverse: tahicardie,paralizia
acomodatiei si midriaza,xerostomie, atonie
intestinala si constipatii, atonia vezicii urinare cu
dezvoltarea anuriei colaps ortostatic, vertij,
somnolent.
7.Miorelaxantele – blocantele muscular.
Clasificare : -dupa mec de actiune:
1. Blocante neuromusculare
antidepolarizante: pipercuroniu, pancuroniu,
tubocurarina. Acestia interactioneaza cu cu
recept nicotinici de la niv jonct neuromusculare
pe care ii blocheaza, anihilind astfel actiunea
depolarizanta a acetilcolinei asupra membrane
postsinaptice. Antagonisti ai acestor compusi
sunt prep anticolinesterazice(acetilcolina).
2. Blocante neurousculare depolarizante:
suxametoniu iodura(ditiina,listenon).
Interactioneza cu recept nicotinici de la niv placii
motorii, inducind depolarizarea membrane
postsinaptice. Survine o perioada scurta de
stimulare repetitive, care genereaza fasciculatii
musculare tranzitorii. Antagonist – nicotina.
3. Blocante neuromusculare
mixte:dioxoniu.
Tubocurarina –blocheaza preponderant N- --alfa1, alfa2 neselective:
colinorecep mushkilor striati, in doze mari –si fentolamina,tolazolina, proroxan.
colinor ganglion vegetative. Favorizeaza
eliberarea histamine din tesuturi, ceea e induce --alfa1 selective:prazosina, terazosina,
bronhospasm, sialoree, hipersecretia gland alturosina.
gastrice si intensificarea hipoTA.
--alfa2 selective:iohimbina, indoramina.
Suxametoniul determina tahicardie moderata
prin actiune vagolitica si prin eliberare de
noradrenalina din terminatiunile adrenergice, 2. beta-adrenoblocante:
cresterea usoara a debitului cardiac.
--beta1, beta2 neselective:propanolol,
oxprenolol,pindolol,nadolol.
Mellictina alcaoid, care este absorbit in tractul
digestive. Nu provoaca relaxarea complete a
intregii musculature striate, activitatea m --beta1 selective:talinolol, metoprolol,
respiratori fiind pastrata. Se utilizeaza in boala acebutolol.
Parkinson si maladiile insotite de hipertonusul m
scheletici si tulburarea functiilor motorii. Cu actiune simpatomimetica intrinseca:pindolol,
Indicatii : pt relaxarea musculaturii in fracturile acebutolol, oxprenolol.
osoase cu deplasare de fragmente. maladiile Cu actiune vasodilatatoare:dilevalol, carteolol,
insotite de hipertonusul m scheletici si tulburarea nebivolol.
functiilor motorii.boala Parkinson. Complicatii : 3.alfa, beta- adrenoblocante:
modificari cardiuvascuare secundare stimuarii labetaol,carvedilol,proxodalol.
SN vegetataiv sau ca urmare a eliberarii de B. simpatolitice :rezerpina, guanetidina, bretiliu. 9.
histamine. Adrenomimeticele ce stimuleaza predominant 2
Principia de decurarizare: monitorizarea adrenoreceptorii si 3
functiilor vitale,pregatirea tubului digetiv(pe (epinefrina,norepinefrinas).Influența lor asupra
stomacul gol in scopul reducerii aspiratiei sistemului
pulmonare),premedicatie care consta in cardiovascular,microcirculației,organelor cu
administrarea unei combinatii de medicamente, musculatura netadă,metabolismul.Indicații și
care completeaza sau amelioreaza calitatea contrarescicții.
anestezicului.
Epinefrina- biosintetizată din tirozină în
8.Clasificarea susbt cu actiune asupra medulosuprarende de unde se eliberează in sînge
transmiterii impulsurilor in sinapsele însoțită de mici cantități de noradrenalină.
adrenergice: Infuența asupra sistemului
cardiovascular și a microcirculației:
a.Prep ce stimuleaza sinapsele adrenergice- -amplifică și accelerează contracțiile cardiace
adrenomimeticele(exita adrenoreceptorii) si -mărește tensiunea arterială
simpatomimetice(intensifica functia SN -efectul presor exprimat la administrarea
simpatic)—intensifica eliminarea si inhiba intravenoasă a preparatului
inactivarea cateholaminelor. -acțiunea constructoare durează doar cîteva minute
-dupa mecanismul de actiune: -efectul vasoconstrucțiilor utilizat în cadrul
A. cu actiune directa: epinefrina, fenilefrina, anesteziei locale pentru a prelungi anestezia și a
izoprenalina, salbutamol. împedica absorbția anastezicului.
B. cu actiune indirect: 1. Contribuie la eliberarea -mărește excitabilitatea ,automatismul miocardului
mediatorilor:amfetamina, tiramizina, nafazolina. și facilizează condurea extitației prin sistemule de
2. inhiba recaptarea mediatorilor:cocaina, conduruce al cardului.
nortriptilina, desipramina. Infuența asupra musculaturii netede:
C. cu actiune mixta: efedrina, metoraminol. -scade tonusul musculaturii netede a bronhilor
-- dupa selectivitatea actiunii: -reduce tumefierea acută a musculaturii lor
A. alfa-adrenomimetice: 1. Alfa1- fenilefrina, Infuența asupra metabolismului:
metoxamina, midodrina. 2. alfa2 – -amplifică glicogendiza
periferice:nafazolina, xilometazoina, -mărește nivelui glucozei din sînge
indanazolina. -antagonist al insulinei
--centrale: guanfacina,guanabenz, metildopa. -metabolismul lipidic
-amplifica liboliza
-crește tempereatura corpului
B. beta-adrenomimetice: 1. Beta1 –dobutamina. -sporește consumul de oxigen
2. beta2- salbutamol, terbutalina, formoterol, Noreprinefina-are acțiune vasoconstructoare mai
ritodrina. exprimată
3. alfa1 si beta2 –izoprenalina, orciprenalina. -mărește tonusul vascular și tensiunea arterială
-are acțiune neînsemnată asupra miocardului
C. alfa si beta –adrenomimetice:epinefrina, -nu acționează la niv musculaturii bronhilor
norepinefrina. -nu influențează procesele metabolice
D. simpatomimetice: efedrina, dopamine. -se administreaza numai intravenos ,deoarece este
E. dopaminomimetice: dopamine, ibopamina, posibilă necroza țesuturilor.
apomorfina.-- dupa durata actiunii: Indicatii:
A. cu durata scurta(5-15min):epinefrina, Epinefrina:
norepinefrina,dopamine. -stop cardiac
B. cu durata medie(20-40min):fenilefrina, -comă bri bripoglicemica
metoxamina, metoraminol, etilefrina. -astm bronșic
C. cu durata lunga(peste60min):efedrina, -pentru amplificarea anesteziei și micșorarea
midodrina. acțiunii rezoptive toxice ale anestezicelor locale
b) Prep ce blochiaza transmisia exitatiei -șoc anafilactic
adrenergice—adrenoblocante(blocheaza -edem angioneorotic
adrenoreceptorii) si simpatolitice(diminueaza -alte reacții alergice
functia SN simpatic): Norepinefrina:
-hipotonie de origine diversă(colaps,șoc,intoxicații
A. adrenoblocante: 1. Alfa-adrenoblocante: însițite de deprimarea centrului vasomator)
2
 -acțiunu inflamatorii ale nucoaseo nazale și a
ochilor
Contraindicații:
-boli cardiace
-scleroza vaselor cerebrale și coranoriene
-boala hipertonică
-oviabet
Efecte adverse:
-suprasolicitarea și cașexia cardului
-insuficiența cardică acută cu dezvoltarea
edemului pulmonar
-la bolnavii cu alteroscleroză creștera acută a
tensiuni arteriale poate contribui la dezvoltarea
icustului cerebral.
10. Adrenomimeticele au actiune
vasoconstrictoare.
Clonidina –subst ce exita selectiv receptorii
adrenergici. Activeaza receprtorii adrenerg din
structurile centrale de control a funct cardiovasc
cu diminuarea fluxului simpatoadrenergic si
creste tonusul parasimpatic.
Fenilefrina – stimulator al alfa 1
adrenerecept . pe mucoasa inflamata a nasului
provoaca vasoconstrictia vaselor, atenuind astfel
fenomenul exudatiei. La actiune resorbtiva prep
constricta vasele si mareste TA mai putin
pronuntat insa mai indelungat.
Nafazolina -genereaza consrictia indelungata
a vaselor periferice la tilizarea topica. Este
utilizata in trat rinitelor, sinuzitelor,conjuntivitele
alergice. Nu se recomanda in rinita cronica
deoarece cauzeaza necroza mucoasei.
Clasificare :
A. Alfa 1 adrenomimetice:fenilefrina, efilefrina,
midodrina, metoraminol.
B. Alfa2 adrenomimetice periferice : nafazolina,
endanazolina, xilometazolina.
Centrale : clonidina,
guanfacina, guanabenz, metildopa.
Mecanism de actiune: formeaza un metabolit
activ care este antagonist alfa 1 adrenorecept si
interactioneaza cu ei in arteriole si venule.
Indicatii: profilaxia si trat hipoTA acute,
hipoTA ortostatica, enurezis nocturn.
rinite acute, sinusite, conjunctivite
alergice,
boala hiperactivitatii.
Contraindicatii: rinita cronica-necroza
mucoasei.
Reactii adverse: vertij, cefalee, slabiciune,
xerostomie.
11.Adrenomimeticele cu influenta asupra beta
adrenomimeticelor(izoprenalina,salbutamo(.Cl
asificare.Efectele farmacologice.Indicatii si
contraindicatii.Efectele adverse.
Preparatele beta adrenomimetice:
Beta 1-adrenomimetice-dobutamina
Beta 2
adrenomimetice,salbutamol,terbutalina,hexopren
alina,fenoterol,salmeterol,formoterol,ridodrina.
Beta 1 si 2 adrenomimetice-
izoprenalina,orciprenalina.
Izoprenalina clorhidrat-stimuleaza beta1 si
beta2 adrenoreceptorii.Are influenta stimulatoare
asupra beta2 adrenoreceptorilor bronhiilor,exercita
actiune bronhodilatatoare pronuntata,favorizeaza
transmisia impulsurilor prin sistemul de conducere
al cordului.
Indicatii:tratamentul astmului bronsic in blocul
atrioventricular.
Efecte adverse:poate provoca
tahicardie,aritmie,scaderea tensiunii arteriale.
Salbutamolul excita selective beta2
adrenoreceptorii ,relaxeaza mai indelungat
musculatura bronhiilor.
Indicatii- se utilizeaza pentru abolirea si preventia
acceselor de astm bronsic ,scad activitatea
contractila a miometrului si se folosesc pentru
preintimpinarea nasterii premature si a avortului.
12.Alfa
adrenoblocantele(prazosina,fentolamina(.Clasifi
carea.Proprietati farmacologice
principale,indicatii si contraindicatii.Reactii
adverse.
-Preparate alfa-adrenoblocante:
Alfa 1si 2
neselective:fentolamina,fenoxibenzamina,tolazoli
na,proroxan,clorpromazina,droperidol.
Alfa 1 selective-
prazosina,terazosina,doxazosina,alturosina.
Alfa 2 selective-iohimbina,indoramina.
Proprietati farmacologice:Blocarea alfa
adrenoreceptorilor contribuie la dilatarea vaselor
sangvine si scaderea tensiunii arteriale.Alfa
adrenoblocantele atenuiaza actiunea unor
substante precum:norepinefrina,fenilefrina.
Epinefrina pe fundalul alfa aderenoblocantelor nu
mareste dar micsoraza tensiune arterial datorita
faptului ca la blocarea alfa adrenoreceptorilor se
manifesta actiunea stimulatoare a adrenalinei
asupra beta adrenoreceptorilor si excitare beta 2
adrenoreceptorilor vaselor sangvine duce la
dilatarea lor si scaderea tensiunii.
Fentolamina derivat imidazolic cu afinitate
asupra receptorilor alfa 1 cit si alfa 2
adrenergici.Efectele adverse sunt reprezentate de
:hipotensiune,tahicardie,aritmii cardiac,crize
ischemine.
Prazosina blocind alfa 1 adrenoreceptorii
diminueaza efficient tensiunea arteriala in boala
hipertonica si intr-o masura mai mica decit
fentolamina provoaca tahicardie.
Utilizari terapeutice :afectiunile vaselor
periferice,boala hipertona.
Efecte adverse:tahicardie,vertij,rinita,colaps
ortostatic,tulburari de ritmcardiac.
Contraindicatii:modificari organice la nivelul
cordului si vaselor.
13.Beta adrenoblocantele
(propanololul,metaprololul(Clasificare.Mecanis
m de actiune.Efecte farmacologice.Indicatii,
contraindicatii. Reactii adverse
Clasificare :
Beta 1 si 2 neselective-
propranolol,oxprenolol,pindolol,alprenolol,nadolo
l,sotalol,timolol.
Beta 1 selective-
talinolol,metoprolol,acebutolol,atenolol,nebivolol
Cu activitate simpatomimetica
intrinseca:pindolol,oxprenolol,alprenolol,acebutol - scaderea tonusului de repaus ce duce la
. vasodilatatie.
Cu actiune vasodilatatoare-
dilevalol,carteolol,pindolo,celiprolol,nebivolol.
Propranololul-blocheaza atit beta 1 cit si 2
adrenoreceptorii,blocind beta 1 atenueaza si
reduce frecventa contractiilor
cardiac,diminueazanecesitatile miocardului in
oxygen,reduce automatismul cordului.La
utilizarea sistematica preparatul scade tensiuneae
arterial,micsoreaza eliminarea reninei din rinichi.
Indicatii :angina pectorala,aritmii,boala
hipertonica.
Metoprololul blocant al receptorilor beta1 fara
activitate beta stimulatoare si effect de stabilizare
a membraniepotrivit pentru tratamentu
hipertensiunii arteriale,anginei pectoral,aritmiilor
cardiac,infarctului miocardic,afectiuni cardiac
functionale insotite de palpitatii idicat in
tratamentul profilactic al migrenei.
Contraindicatii:insuficienta cardiaca,dereglarea
conductibilitatii atrioventriculare,spasmele vaselor
periferice,astm bronsic.
Efecte farmaceutice:beta adrenoblocantele se
caracterizeaza prin 3 tipuri de actiune
:antianginoasa,antiaritmica,hipotensiva.
Actiunea antianginoasa de datoreaza inlaturarii
efectelor inotrope si cronotrope positive ale
catecolaminelorceea ce contribuie la reducerea
necesitatii miocardului in oxigen concomitant
blocheza efectele metabolice ale catecolaminelor
fapt care favorizeaza actiunea antianginoasa.
Actiune antiaritmica rezulta din diminuarea
excitabilitatii si automatismului sistemului de
conducere a cordului deoarece preparatele
blocheaza beta receptorii nodului sinusal.
Efectul hipotensiv este Indus de micsorarea
debitului cardiac si activitatii sistemului renin-
angiotensina,sub influenta beta adrenoblocantelor
rezistenta vasculara periferica poate sa se
mareasca reflector datorita reducerii debitului
cardiac.
14.A lfa si Beta
adrenoblocantele(labetalolul(actiunea
farmacologica indicatii contraindicatii
Labetalolul compus cu efecte alfa 1 si beta
blocante adrenergice neselective.Blocarea beta
receptorilor este de -1o ori mai intensa decit
blocarea alfa1 receptorilor.reprezinta un progress
in terapia medicamentoasa a afectiunilor
cardiovasculare majore:hipertensiune,cardiopatia
ischemica si aritmiile cardiac.
Efecte
Blocarea receptorilor beta-adrenergici
postsinaptici, ca urmare a ocuparii lor competitive,
impiedica realizarea efectelor catecolaminelor
asupra sistemului cardiovascular, respirator, renal,
SNC, etc.
La nivel miocardic determina:
- bradicardie prin inhibarea nodului sinoatrial,
BAV prin inhibarea conducerii la nivelul nodului
atrioventricular;
- alterarea contractilitatii miocardice - efect
inotrop negativ - datorita impiedicarii cuplarii
excitatie-contractie ce determina contractilitate
miocardica scazuta si duce la scaderea debitului
cardiac.
La nivelul vascularizatiei periferice determina:
La nivelul sistemului nervos central:
- antagonistii beta-adrenergici, in special cei care
3
sunt lipofili, pot determina sedare si convulsii.
La nivelul aparatului respirator:
- antagonistii beta-adrenergici determina
bronhospasm prin cresterea tonusului musculaturii
netede bronsice.
La nivelul metabolismului:
- blocarea receptorilor β2 adrenergici se soldeaza
cu hipoglicemie prin blocarea lipolizei, a
glicogenolizei si gluconeogenezei. Consecutiv
blocarii receptorilor β1 scade secretia de renina.
Indicatii:tratamentul crizei hipertensive,angina
pectoral,aritmii.
Contraindicatii:insufiienta cardiac.dereglrea
conductibilitatii atrioventriculare,spasmele vaselor
periferice,astm bronsic.
15.simpatoliticele(rezerpina,guanitidina,metildopa
(Particularitatile mecanismului de aciune.
Influenta lor asupra sistemului
cardiovascular,tractului
gastrointestinal,SNC,indicatii efecte adverse
Aceasta clasa de preparate blocheaza inervatia
simpatico la nivelul terminatiilor postganglionare
nu influenteaza asupra adrenoreceptorilor si nu
diminueaza aciunea substantelor
adrenomimeticedin contra o amplifica.
Rezerpina este un alcaloid,poseda capacitate de a
se acumula in membrane veziculelor din
terminatiile fibrelor adrenergice,deregleza
procesul de depozitare a noradrenalinei in vezicule
,inhiba recaptareacatecolaminelor,deregleaza
sinteza lor,ca rezultat diminueaza continutul
noradrenaliei in terminatiile fibrelor adrenergice
inducind tulburarea transmisiei excitatiei in
sinapsele adrenergice.strabate usor bariera
hematoencefalica si reduce continutul
noradrenalinei in SNC.
Influenta asupra sistemului cardiovascular
:tensiune arterial scade lent ,se reduce rezistenta
vasculara periferica si deprima reflexele
presorii,bradicardie .
Infuenta asupra tractului gastrointestinal:creste
secretia si activitatea motorie.
Influenta asupra SNC:strabate usor bariera
hematoencefalica si reduce continutul
noradrenalinei in SNC ,favorizeaza somnul.
Metildopa penetreaza prin bariera
hematoencefalica in SNC unde se transforma in
alfa metilnoradrenalina,dereglezabiosinteza
catecolaminelor ,reduce concentratia I.
noradrenalinei inlaturind-o din terminatiunile
nervoase.
Micsoraza frecvent contractiilor
cardiac,amelioreaza circulatia renala,amplifica
diureza,manifesta effect sedative,poteniaza
actiunea halucinogenelor si neurolepticelor.In
cazul utilizarii preparatului pot intervene stari de
somnolent,depresie,leucopenia,dereglarea functiei
hepatice.
Efecte
adverse:somnolenta,depresie,rinita,amplificarea
secretiei gastrice,crestera mobilitatii tractului
gastrointestinal,spasmulgastric,intestinal,diaree.
Contraindicatii:ulcer gastrointestinal,afectiuni
hepatice si renale,boli organice ale sistemului
cardiovascular,sarcina,stari depressive.
16 Clasificarea preparatelor antihypertensive.
A. Antihypertensive neurotrope:
1.stimlatori ai adrenoreceptorilor centrali:
clonidina, metildopa, guanfacina.
2.simpatolitice:rezerpina,guanadrel, bretiliu
3.alfa-adrenoblocante:fentolamina, prazosina,
doxazosina.
4.beta-adrenoblocante:
--beta1 si beta2 neselective:propanolol,
oxprenolol, sotalol.
--beta1 selective:metoprolol, atenolol,
acebutolol.
5.alfa-beta –adrenoblocante:labetalol,
carvedilol,proxodolol.
6.ganglioblocante:hexametoniu, azametoniu,
trepiriu.
7. agonisti selective ai receptorilor
imidazolici:moxonidina, rilmenidina.
8.antiserotoninice:ketanserina.
B. Antihypertensive periferice:
1.vasodilatatoare periferice:
--arteriodilatatoare:hidralazina, diaxoxid,
minoxidil.
--venodilatatoare:bendazol,nitroglicerina,
izosorbid.
2.blocantele canalelor de Ca: verapamil,
galopamil, amlodipina.
3.activatorii canalelor de K:cromakalim,
nicorandil,pracidil.
4.inhibitori ai enzimei de conversie:captopril,
enalapril, lisinopril
5.blocantele receptorilor angiotensinei
II:losartan, eprosartan, candesartan.
6.blocant al reninei: alischiren
7.spasmolitice miotrope: Mg sulfat, papaverina,
bendazol.
C. Prep pt trat complex al hiperTA si
antihypertensive combinate:
1.diuretice:furosemid, clopamida, indapamida.
2.prep ce deprima SNC: neuroleptice ,
tranchilizante, sedative, hipnotice.
3.antihipertensive combinate:adelfan, capozid,
captopres.
17.Medicamentele
antihipotensive:clasificarea si caracterizarea
grupelor.
Antihipotensivele sunt medicamente folosite in
hipotensiunele acute marind tensiunea arteriala.
Clasificarea in functie de mecanismul de
actiune
Vasoconstrictoare
A. Cu acţiune centrală
1) Stimulantele bulbare : niketamidă, camfor,
sulfocamfocaină, pentetrazolEleuterococ,
extractul fluid de Rodiolă, extractul fluid de
Leuzeae, pantocrină, rantarină
2) Excitantele SNC (metilxantinele): cafeină,
cafeină natriobenzoică
3) Stimulantele generale (tonizante generale şi
adaptogene): tinctura de Ginseng,
pantocrina,rantarina.
B. Cu acţiune periferică:
1) , -adrenomimetice: epinefrină,
norepinefrină, dopamină, efedrină
2) α-adrenomimetice: etilefrină, fenilefrină,
metoxamină, metoraminol, midodrină
3) Alcoloizi din Ergot şi derivaţii lor: ergotal,
ergotamină tartrat, dihidroergotamină etc.
4) Polipeptide vasoactive: angiotensinamidă,
vasopresina, terlipresină, felipresină
5) Derivaţii izotioureici: izoturon, difetur,
raviten
II.Remediile ce intensifică contracţiile cardiace şi
cresc debitul cardiac:
1) Glicozidele cardice: strofantină, digitoxină,
digoxină, corglicon etc.
2) Cardiostimulantele:
a) 1, 2-adrenomimetice: izoprenalină,
orciprenalină
b) 1-adrenomimetice: dobutamină,
ibopamină
c) dopaminomimetice: dopamină,
dopexamină
d) α,β-adrenomimetice : epinefrină, efedrină
3) Stimulantoarele adenilatciclazei: glucagon
4) Inhibitorii fosfodiesterazeii (bipiridinele):
amrinonă, milrinonă
III.Remediile ce măresc volumul sângelui circulant
1) Coloizii: dextran 70, dextran 40, poligelină,
albumină umană, hidroxietilamidon
2) Cristaloizii: soluţia clorură de sodiu, soluţia
glucoză, soluţii polielectrolitice (Ringer,
Ringer lactat, acesol, trisol etc.)
IV.Antihipotensivele cu mecanism complex de
acţiune: dezoxicorticosteron acetat,
fludrocortizon
V.Antihipotensive cu acţiune permisivă:
Glucocorticoizii: hidrocortizon,
prednisolon, dexametazonă etc
Clasificarea antihipotensivelor dupa patogeneza
A. Remediile medicamentoase care măresc
debitul cardiac şi tonusul vaselor periferice:β-
adrenomimeticele; stimulantele
bulbare;excitantele SNC
(metilxantinele);glucocorticoizii;
B. Remediile medicamentoase, care
preponderent cresc tonusul vaselor
periferice:adrenomimeticele ;polipeptide
vasoactive; derivaţii izotioureici ; alcaloizii
din ergot;
C. Remediile medicamentoase, care
preponderent cresc debutul cardiac:β1,β2-
adrenomimeticele; β1-adrenomimeticele;
dopaminomimeticele; glicozidele
cardiace;inhibitorii fosfodiesterazeii
(bipiridinele);stimulatoarele adenilatciclazei;
D. Remediile ce substituie sau care cresc
volumul sângelui
circulant:Coloizii,Cristaloizii,Preparatele
cumecanism complex
Clasificarea antihipotensivelor dupa
caracterul actiunii
A.Vasoconstrictoare cu acţiune generală sau
sistemică:
1)Care exercită acţiune asupra arterelor şi
venelor:α- şi α, β-
adrenomimeticele,stimulatoarele bulbare
(analeptice),derivaţii
izotioureici,glucocorticoizii,
2)Vasoconstrictoare arteriale:
Angiotensinamida
3)Vasoconstrictoare venoase:alcaloizii din
ergot, analogii vasopresinei
B. Vasoconstrictoare cu acţiune limitată în
anumite teritorii:
a) La nivelul teritoriului carotidian:alcaloizii
din ergot (doze mici)
4
 b) În teritoriul splanhnic:- analogii 1. Coronarodilatatoarele miotrope a.inhibitorii
vasopresinei fosfodiesterazei: pentoxifilina,xantinol
nicotinat
C. Vasoconstrictoarele cu acţiune locală b.inhibitorii adenozindezaminazei
(topică): decongestantele mucoasei nazale şi :dipiridamol,lidoflazin
conjunctivale: c.donatori de NO:corvaton
2.preparate care inlatura reflector
- α2-adrenomimeticele – coronarospasmul: validol
nafazolină, tetrahidrazolină,
oximetazolină, indanazolină, 19.Clasificarea preparatelor hemostatice si
xilomatazolină; antitrombotice: antitromboticele,
- α,β-adrenomimeticele - efedrină, antiagregantele fibrinolitecele, coagulantele
epinefrină;
- α- adrenomimeticele – Anticoagulantele sunt medicamente care
fenilefrină.
împiedică ivelul sistemului plasmatic
responsabilprocesul coagulării, acționând la
Clasificarea antihipotensivelor dupa durata
n de gelificarea sângelui.
actiunii
Clasificarea:
1. cu acţiune ultrascurtă (2-5 min):
Anticoagulante directe
epinefrină, norepinefrină;
 Heparina standard
2. Cu acţiune de scurtă durată (5-15 min.): (nefracţionată)
- heparina de sodiu
dopamină, angiotensinamidă, - heparina de calciu
 Heparinele cu masă
3. Cu acţiune de durată medie: moleculară mică
(HMMM)
fenilefrină, izoprenalină, etilefrină, - nadroparina enoxaparina
metoxamină, metoraminol, glucagon. - dalteparina reviparina
- tinzaparina logiparina
- Durata acţiunii: i /v - 20-40 min.; s /c şi i  Heparinoizii
/m - 40-90 min. - danaparoidul sodic
- pentosanul polisulfat de sodiu
4. Cu acţiune de lungă durată: - sulodexid
 Antagoniştii direcţi ai trombinei
efedrină, izoturon, difetur, midodrină,
dextran 40, 70, fludrocortizon, a) Hirudina şi analogii ei
glucocorticoizii, dezoxicorton.
- hirudina
- lepirudina
- bivaluridina
18.Antianginoasele.Clasificarea.Particular
itatile actiunii farmacologice b) Preparate semisitetice şi sintetice
Antianginoase se numesc substanţele - argatroban
medicamentoase, care cresc cantitatea - melagatran
sângelui ce vine spre cord sau micşorează - ximelagatran
necesitatea inimii în oxigen şi se utilizează - efegatran
pentru profilaxia şi jugularea acceselor de  Preparatele ce fixează ionii de Ca++ în
angor pectoral. sânge
Antianginoasele sunt vasodilatatoare - citratul de sodiu
regionale şi periferice, preparatele
medicamentoase care ameliorează circulaţia  Preparatele antitrombinei III
sanguină şi metabolismul miocardului.
- antitrombina III
Clasificarea antianginoaselor
 Diverse
I. Preparate care micsoreaza
necesitatea miocardului in O2 si - inhibitorii FXa – antistazina ,TAP
maresc aportul lui:
1. nitraţii organici lidoflazin:nitrosorbid, - ICFT-r - r-FVIIa
nitroglicerina, isisorbid dinitrat
2. bloantele canalelor de Ca++:nifedipina, Anticoagulantele indirecte
amlodipina
3. activatorii canalelor de 1. Derivatii Cumarinici
potasiu:pinacidil,minoxidil,diazoxid - acenocumarol (sincumar)
4. diverse preparate cu actiune - biscumacetatul de etil
antiaginoasa:amiodarona (neodicumarina)
II.Preparatele care micşorează necesitatea - warfarina
miocardului în oxigen: - fenprocumona
1.beta-adrenoblocantele: - fepromarona
propranolol,metoprolol,atenolol 2. Derivatii Indandionei
2.preparate bradicardice:alinidil,falimapil - fenindiona (fenilina)
III.Preparatele care ameliorează transportul - difenadiona
oxigenului spre miocard: - omefina
Indicatiile heparinei standard
1. Cu scop de tratament
- tromboze venoase profunde
- Tromboemboliei arterei
pulmonare
- Infarctului acut de miocard
- Anginei pectorale instabile -
ictusului ischemic
- Trombozelor arterelor periferice
- Coagulopatiei intravasculare
disseminate
2. Cu scop de profilaxie
- Trombozei venoase profunde
- Tromboemboliei arterei
pulmonare
- Trombozelor după intervenţii
chirurgicale, traume,
- naşteri, combustii etc.
- trombozelor în stări de şoc
(septic, traumatic etc.)
- Trombozelor în proceduri
diagnostice
Contraindicatiile heparinei
3. Absolute
- hemoragii sau pericol de
hemoragii
- endocardita septică
- ulcer duodenal sau gastric în
acutizare
- intervenţii chirurgicale asupra
SNC
- afecţiuni ale parenchimei renale
- hipertensiune arterială (TA
>200/110-120 mm Hg)
- macrohematuria
- sensibilitate la heparină
4. Relative (sau precauţii)
- afecţiuni hepatice
- ateroscleroza avansată
- maladii grave
- vârstnici
- asocierea cu alte anticoagulante,
antiagregante.
Mecanismul de acţiune: anticoagulantele
indirecte acţionează ca antivitamină K şi
sunt active pe cale orală. Datorită analogiei
structurale cu vitamina K, ele inhibă
competitiv epoxireductaza şi, posibil,
reductaza - o enzimă specifică, care
transformă vitamina din forma oxidată,
inactivă în forma sa redusă (vitamina K2),
activă, necesară pentru producerea unor
proteine procoagulante, care se sintetizează
în ficat: protrombina, factorii VII, IX si X. În
prezenţa acestor anticoagulante ficatul
produce şi secretă proteine parţial
carboxilate sau necarboxilate, care nu sunt
funcţionale.
Indicatiile anticoagulantelor indirecte
- Tratamentul trombozei venoase
profunde, tromboflenitelor
- Profilaxia tromboemboliilor în
trombozele venoase profunde
- Profilaxia tromboemboliilor la
pacienţii cu fibrilaţie atrială
- Profilaxia tromboemboliilor la
pacienţii cu valvulopatii şi
valvule protetice
- Angina pectorală instabilă
- Infarct acut de miocard
- Dereglări tranzitorii ale
circulaţiei cerebrale, ictus
ischemic
- Ateroscleroza vaselor periferice
(membrelor inferioare)
- Perioada postoperatorie
(chirurgie, ginecologie, ortopedie
etc.)
5
Reactiile adverse(anticoagulante indirecte) - ridogrel - ulcer gastric şi duodenal, gastrite în
- picotamid acutizare sau anamneză
1. Micro- şi macrohematurie - dextranii 40, 70 - diateze hemoragice
2. Hemoragii (gingivale, nazale - Graviditatea, lactaţia
etc.) D. Blocantele receptorilor ADP ale trombocitelor - Hemoragii
3. Hematome şi alte manifestări ale - Reacţii alergice la preparat
diatezei hemoragice - ticlopidina - clopidogrel - Afecţiuni grave ale ficatului şi
4. Necroze ale ţesuturilor moi rinichilor
(gluteusului, glandelor mamare, E. Antagoniştii selectivi a receptorilor membranari
obrajilor etc.) GP IIb/IIIa B. Specifice
5. Sunt posibile:
- dereglări dispeptice - abciximab - eptifibatid - tirofiban - astm bronşic şi alte
- reacţii alergice reacţii alergice grave,
- leucopenie - xemilofiban - lamifiban - ortofiban hemofilia
- alopeţie (ac.acetilsalicilic)
- teratogenitate (malformaţii) - fradafiban - lefradafiban - sibrafiban - urolitiază şi nefropatie în gută
- retromboze (sulfinpirazona)
- hepatotoxicitate
F. Preparatele ce stimulează sinteza PGI2 - Insuficienţa cardiacă, edem pulmonar,
- nefrotoxicitate infarct miocardic
- ictus hemoragic în faza acută sau
- pentoxifilina - der.
Antiagregantele subacută
Cumarinici - acidul nicotinic
- tromocitopenii, tumori cerebrale, HTA
Antiagregantele plachetare sunt necontrolată
G. Preparatele ce inhibă eliberarea factorilor
medicamente capabile să inhibe agregarea și
trombocitari
alte funcții ale plachetelor, responsabile de Fibrinolitecele sunt medicamente capabile să
formarea trombusului alb sau care intervin în lizeze cheagul de sânge. Ele favorizează formarea
coagulare. Inhibarea funcțiilor plachetare se - piracetam plasminei, fiind active îndeosebi în interiorul
manifestă prin: cheagului, care protejează plasmina de
H. Preparate cu efect antiagregant nedefinitivat şi antiplasminele circulante.
- prelungirea timpului de necunoscut
sângerare, A. cu acţiune directă
- împiedicarea adeziunii și - nitraţii - antiserotoninicele - BCC -
agregării plachetelor, antihistaminicele - fibrinolizina tripsina
- prelungirea vieții acestora
(scurtată în bolile Indicatiile B. cu acţiune indirectă
tromboembolice).
I. Profilaxia primară şi secundară a - streptokinaza streptodekaza
Clasificarea dereglărilor circulaţiei cerebrale - anistreplaza t-AP (alteplaza)
- rt-AP (aktilize, reteplaza)
A. Inhibitorii metabolismului acidului - dereglări tranzitorii ale circulaţiei cerebrale - urokinaza prourokinaza
arahidonic al plachetelor - nasaruplaza lanoteplaza
- ictus ischemic incipient - tenekteplaza stafilokinaza
1) inhibitorii fosfodiesterazei
- glucocorticoizii - ictus ischenic manifest Mecanismul de actiune
2) inhibitorii ciclooxigenazei
- acidul acetilsalicilic şi AINS - ateroscleroza vaselor cerebrale Plasmina provine din plasminogen care
- sulfinpirazona la rândul lui necesită o activare
- trifluzal II. Profilaxia primară şi secundară a dereglărilor prealabilă sub acțiunea unor factori
3) inhibitorii selectivi ai circulaţiei coronariene eliberați de endoteliu sau de celulele
tromboxansintetazei renale după cum urmează:
- indobufen - infarctul acut de miocard
- ridogrel - activatorul tisular al plasminogenului,
- picotamid - angina pectorală instabilă şi stabilă sintetizat de celulele endoteliale,
- vapiprost - urokinza sau activatorul de tip urinar al
- recidivelor infarctului miocardic plasminogenului,
B. Preparatele ce măresc concentraţia şi - prourokinaza sau SCU-PA – provenind
durata acţiunii AMPc III. Profilaxia primară şi secundară a dereglărilor dintr-un precursor monocatenar
circulaţiei periferice
1) activatorii adenilatciclazei Indicatiile
- endarterita obliterantă
- prostaciclina - epoprostenol - tratamentul infarctului miocardic acut
- ateroscleroza, fumatul, hipertensiunea arterială - angina pectorală instabilă cu tromboză
- alprostadil - iloprost subtotală
- angiopatia diabetică - tromboembolia acută a arterei
2) inhibitorii fosfodiesterazei pulmonare
IV. Profilaxia trombozelor şi emboliilor la - tromboza venelor profunde
a) der.xantinici – pentoxifilina, xantinol pacienţii cu - tromboembolia vaselor periferice
nicotinat, aminofilina - trombi pe valvulele artificiale ,
- valvule protetice, şunt aorto-coronarian, protetice ale cordului
b) alcaloizii din vinca minor – anastomoze arterio-venoase - restabilirea permeabilităţii cateterelor
vinpocetina trombate
- tromboflebite, varice, ulcere trofice
3) inhibotorii adenozindezaminazei şi Contraindicatiile
fosfodiesterazei: - perioada postoperatorie, imobilizare,
hemodializă, circulaţie extracorporală A. absolute
- dipiridamol - trifluzal - anevrism disecant de aortă
pericardita acută
Contraindicatiile
C. Antagoniştii receptorilor TrA2 - hemoragie activă
B. relative:
A. Generale - hemoragii în anamneză
- sulotroban
- infecţie streptococică acută
6
 - hemoragii oftalmice - nandrolona fenilpropionat - Sunt indicate, de obicei, în
- traumă recentă maladiile pulmonare, tuse, până
- anevrism intracranian la şi după proceduri diagnostice.
- hemoragii urogenitale
- hemoragii gastro-intestinale recente B. vitaminele: B1, B6, B12, Bc, C. 22.Expectorantele si
- graviditatea mucolitecele:clasificarea,mecanismult de
- utilizarea contraceptivelor intrauterine C. Beta - adrenomimetice actiune,indicatii
- intervenţie chirurgicală
- insuficienţa renală - orciprenalina Expectorante sunt medicamente, care favorizează
- vîrstnici (peste 75 ani) și fluidifică expectorația, sporind cantitatea
- hipertensiune arterială (peste 200/120 V. MEDICAMENTELE UTILIZATE ÎN secrețiilor traheobronșice
mm Hg) ANEMIILE PRODUSE DE UNELE BOLI
CRONICE Clasificarea
Reactii adverse
- Eritropoetina - Secretostimulante:
1. Hemoragii intracraniene • cu acţiune reflectorie
2. Hemoragii sistemice - Infuzie şi extract din
21.Antitusivele:clasificarea,mecanismul
3. Dereglări imunologice Termopsis,Ipecă, Altei; Licorina,
de actiune,indicatii
4. Hipotensiunea arterială Mucaltin
5. Rupturi ale miocardului • cu acţiune directă
Antitusive sunt medicamente ce diminuă sau
6. Alte RA:
suprimă tusea, inhibând refexul tusei la nivelul - Iodura de K şi Na, Clorura de
- Aritmii reperfuzionale amoniu, Benzoat de Na,
centrului bulbar sau la nivelul terminaţiilor
- Bradicardie Hidrocarbonat de Na, Ulei de
sensitive a căilor respiratorii
- Bronhospasm anason/Eucalipt , Pertusin
- polineuropatie - secretolitice (mucolitice)
- Cefalee CLASIFICARE
- fermenţi proteolitici:
- Greaţă, vomă - Tripsina, Chimotripsina,
- erupţii cutanate 1. Preparatele cu acţiune centrală
Chimopsina, Dezoxiribonucleaza
- Dureri spinale (inhibitoarele centrului tusei):
- compuşi tiolici:
- Acetilcisteina, Carbocisteina,
20.Caracterizarea si clasificarea preparatelor a) opioide: naturale (codeina, morfina); Mesna
antianemice,reactiile adverse semisintetice (codetilina=dionina); sintetice - stimulantele secreţiei de
(folcodina, levopropoxifen, dextrometorfan) surfactant: -Bromhexina,
ANTIANEMICELE - sunt medicamente care pot Amroxol
corecta specific anemiile, produse prin diverse b) neopioide: glaucina, noscapina, - surfactanţi--Alveofact
mecanisme patogenice. oxeladina, butamirat, clobutinol,
pentoxiverina,benzonafatul  Secretostimulante cu acţiune
I. MEDICAMENTE UTILIZATE ÎN reflectorie
ANEMIILE FERIPRIVE (hipocrome) 2. Preparatele cu acţiune periferică:
prenoxdiazina, pronilina. În doze mici irită mucoasa gastrică și
A. Preparate de fier reflector mărește secreția bronșică,
3. Preparatele cu acţiune mixtă-- Tipepidina peristaltismul bronșic și motilitatea cililor,
1. administrare orală: - glutamat feros - lactat citrat favorizând eliminarea secrețiilor, care dvin
feros - gluconat feros - ferroplex - hemostimulina mai lichide și mai abundente.
- fumarat feros - sulfat feros - ferocolinat - Antitusivele centrale Particularitati
tardiferon - fitoferrolactol, etc.  Secretostimulante cu acţiune
- Inhibă centrl tusei din zona directă
2. administrare parenterală: - fercoven - ferrum- dorsolaterală a bulbului şi
Lek - venofer - dextriferon - fier sorbitex (Jecofer) linişteşte implicaţiile Se absorb, apoi se elimină prin mucoasa
psihoafective ale tusei căilor respiratorii, fluidificând și sporind
B. Preparat de cobalt supărătoare; eliminarea secrețiilor. Aceste preparate sunt
- într-o măsură mai mare sau mai efective nu numai în caz de administrare
mică inhibă şi îngroşă secreţiile perorală, dar și local.
- coamid
trahiobronşice, micşorează
perisrtaltismul bronhiilor şi Secretolitecele(mucolitecele)
II. MEDICAMENTELE UTILIZATE ÎN favorizează bronhospasmul,
ANEMIILE MEGALOBLASTICE (prin
paralizează motilitatea cililor, Preparatele desfac diferite tipuri de legături
deficit al factorilor de maturare) inhibă respiraţia, provoacă responsabile de agregarea macromoleculelor
dependenţa medicamentoasă; proteoglucidice care formează scheletul
- cianocobolamina (vit B12) - Sunt indicate în situaţii speciale mucusului, cu fluidificarea consecutivă și
în care este prezentă asocierea ușurarea expectorației.
- hidroxicobalamina acţiunii antitusive, analgezice şi
sedative la bolnavii cu cancer
Acetilcisteina,
- acidul folic pulmonar, fracturi de costă,
carboxicisteina(secretolitecele)
pneumotorace sub tensiune,
III. MEDICAMENTELE UTILIZATE ÎN infarct pulmonar, anevrism de
ANEMIILE HEMOLITICE aortă. Mecanismul de acțiune:

A. Antioxidanţi - tocoferolul acetat (vit. E)
B. Glucocorticoizii
C.Masă eritrocitară
IV. MEDICAMENTELE UTILIZATE
ÎN ANEMIILE HIPO- ŞI APLASTICE
A. anabolizantele steroidiene
- metandrostenolon
- nandrolona decanoat (retabolil)
Antitusivele periferice Particularitati
- Blochează arcul reflex aferent al
tusei, posedă acţiune anestezică
locală asupra mucoasei
traheobronşice, deprimă tonusul
bronhiilor;
- Nu dezvoltă dependenţa
medicamentoasă;
- Unele preparate posedă şi acţiune
centrală, bronholitică şi
expectorantă;
Datorită grupului tiolic desface punțile
disulfidice inter- și intracatenare ale
agregatului mucos, formând noi legături S-S
între medicamentul și fragmentele de
mucoproteină. În rezultat scade vâscozitatea
expectorației și micșorează proporțiile
fragmentelor structurale ale mucusului
Indicații:
- Infecții bronhopulmonare;
- Bronșite acute și cronice;
- Bronhopneumopatii cronice
obstructive;
7
 - Bronșiectazii;
- Mucoviscidoză
23.Antiasmaticele:clas.,mec de
actiune,indic.Medicamentele folosite in
jugularea acceselor de astm bronsic
24.Clasificarea si caracterizarea preparatelor
cu actiune asupra apetitului
 Preparatele ce stimulează apetitul –
orexigenele:
I. Substanţele cu acţiune reflectorie:
- amarele – tinctura amară, tinctura de
pelin, tinctura fierii pământului, suc de
pătlagină, plantaglucida;
- condimentele – piperul, frunza de
dafin, scorţioara, muştarul, usturoiul,
ciapa, ridichea, oţetul, decocturi de
legume;
- apele minerale carbonate – Esentuki,
Borjomi, Izvorul minunilor etc.
II. Preparatele cu acţiune indirectă :
- anabolizantele steroidiene –
nandrolonă, metandienonă, metandiol
- vitaminele
- insulină
- carnitină
II. Preparatele cu acţiune centrală –
ciproheptadină
 Preparatele ce inhibă
apetitul – anorexigenele
I. cu acţiune centrală:
- cu influenţă asupra sistemului
catecolaminergic – amfetamină,
amfepramonă;
- cu influenţă asupra sistemului
catecolaminergic si serotoninergic –
sibutramină
II. cu acţiune periferică:
- pseudofag, carrugan,
carragghenat de sodiu, fucapan,
celucon, celevac, nistim,
nestargel, pectină, decorpă.
 Preparate utilizate in hiposecretie
I. Cu scop terapeutic:
- M-colinomimeticele - aceclidină;
- Anticolinesterazicele -
neostigmină, galantamină,
ezerină, distigmină;
- Apele minerale carbonate –
Esentuki, Borjomi,
Mirgorodskaia etc.
II. Cu scop diagnostic – histamină, gastrină,
pentagastrină, cafeină, alcool etilic,
substanţe extractive.
33. Clasificarea preparatelor
medicamentoase ce diminuează motilitatea
tubului digestiv.
Acidul clorhidric –transformare pepsinogenului in
pepsina si mentinerea unui pH optim activitatii
enzimei.
Pepsina –principala enzima proteolitica aflata in
sucul gastric ,fiind secretata de celulele parietale
,similar acidului clorhidric .
Histamina –creste secretia clorhidropeptidica Mecanism de actiune :
gastrica prin stimularea receptorilor H2. -Fixarea radicalilor liberi si inhibitia peroxidarii
Pentagastrina –un heptapeptid secretat de catre lipidelor (hepabene ,silibinina,fosfolip)
cellule din zona antrala gastrica sub actiunea -Donatori sau contribuie la sinteza grupelor
vagusului sau a ingestiei de alimente . metil(colina ,acidul folic)
Alcoolul etilic - con.5-10% stimuleaza direct -Predecesori sau donatori de grupe tiolitece
mucoasa gastrica cu cresterea secretiei. (ademetionina,lipamida )
Cafeina –actiune stimulatoare asupra secretiei -Inhibitia sintezei prostaglandinelor si
gastrice este cauzata de efectul direct si indirect colagenului(silibinina, catergen)
.
Medicamentele ce modifica secretia Colereticele
34. Spasmoliticele miotrope: clasificarea, si excretia bilei sunt Colecistochineticele.
mecanismul de acţiune, proprietăţile,
indicaţiile. Colereticele clasificare
Spasmoliticele –Substante medicamentoase A)Coleretice propriu-zise :
capabile sa impiedice spasmele musculaturii 1.Contin acizii biliari sa bila nativa (acid
netede a organelor interne .(tipuri:neurotrope dezoxicolic ,dehidrocolic )
,miotrope,mixte ) 2.Preparate sintetice :osalmid ,cicvalon ,salicilat
Clasificare de sodiu
Miotrope 3.Preparate vegetale :extract de menta ,papadie
*Derivatii izochinolinei:papaverina , drotaverina ,pojarnita ,galbenele .
,mebeverina, rociverina,alverina. 4.Preparate combinate :colagog ,allocol
*Meltilxantinele :aminofilina ,xantinolnicotinat ,colenzim ,febicol
*Diverse :bencilcan,fenicaberan ,otiloniu B)Hidrocolereticele :
,pipoxolan,pinaveriu. -salicilatii;
Mecanismul de actiune :realizeaza inhibitia -preparate de odoleon;
fosfodiesterazei cu cresterea AMPc. -apele minerale .
Indicatii: colice biliare ,intestinale ,,colicistite Indicatii:fistule biliare ,pentru combaterea stazei
,proctita ,tenesme ,spasmele ureterilor ,dureri in biliare ,spalarea cailor biliare ,colicistite cornice
dismenoree, in spasmul colului uterin in nasteri ,colangite ,hepatocolecistite ,dischinezii biliare .
sau intirzierea deschideri lui .
35. Antidiareicele: clasificarea, principiul de Colecistochineticele-cresc
acţiune, indicaţiile. Caracterizarea preparatelor tonusul si peristaltismul vezicii biliare si a canalelor
sintetice biliare si relaxeaza in acelasi timp sfincterul Oddi
Antidiareicele –o clasa de medicamente care ,favorizind drenajul bilei .
combat diareea ca symptom in mod nespecific . Clasificare
Clasifecare 1.Sulfatul de magneziu
1.Medicamente etiotrope: antibiotice 2.Preparate osmotic active :xilit, sorbit ,manit .
,chimioterapice sintetice ,antiprotozoice . 3.Preparate vegetale :Extract din galbinele ,papadie
2.Medicamente de substitutie:preparate 4.Colicistochinina
enzimatice,solutii pentru rehidratare. 5.Produsele alimentare :ulei de masline ,galbenus
3.Medicamente simptomatice patogenetice: de oua ,smintina
A)Astringente si mucilaginoase:tanina Indicati:tratamentul initial al litiazei
,tanaform,pojarnita ,menta. biliare ,dupa litotripsia extracorporala pentru
B)Anticolinergice :atropine ,platifilina dizvoltarea fragmentelor mici si celor recurenti
,butilscopolamina dupa orce metoda nechirutgicala.
C)Preparate biologice
:enteral,bactisubtil,colibacterin ,bificol
D)Opioide si preparate inrudite :codeine 37.Notiune de hormon- Substanță secretată de
,loperamida ,difenoxilat. glandele endocrine sau de alte țesuturi, care
E)Antisecretoare opioide :acetorfan stimulează și coordonează activitatea anumitor
F)Absorbante si protectoare :carbine medical organe sau a întregului organism
,bismut subsalicilat, pectina ,polividon. Preparat hormonal – subst. medicamentoase
In fuctie de patogeneza: obtinute din glandele cu secretie interna ale
 Preparate ce modifica animalelor sau analogii lor sintetici, care exercita
tonusul si motilitatea influenta specifica asupra metabolismului si
intestinala functiilor organismului.
 Preparate ce Preparat antihormonal- subst mediamentoase de
micsoreaza secretia origine sintetica care inhiba formarea si eliminarea
intestinala hormonilor sau intra in relatii competitive cu ele.
 Preparate ce modifica Clasificare:
flora intestinala I.Dupa structura chimica:
 Preparate ce 1. Proteine si polipeptide:
amelioreaza procesele  Hormonii si preparatele hormonale ale
de digestive si de hipotalamusuolui(statine si liberine ) si
absorbtie . ale hipofizei;
 Hormonii si preparatele hormonale ale
Mecanismul de actiune pancreasului(insulina, glucagonul)
:Relaxeaza musculature neteda  Hormonii si preparatele hormonale ale
intestinala cu diminuarea paratiroidei (paratiroidina) si ale
tonusului si motilitatii. tiroidei (tirocalcitonina)
Indicatiii:Diareea si durerile 2. Compusi steroidieni:
abdominale din colonul iritabil  Hormonii si preparat hormonale ale
,diverticulite ,dizenteria usoara corticosuprarenalelor (glucocorticoizii
,diareea acuta . si mineralocorticoizii)
36. Hepatoprotectoarele. Medicamentele ce  Horm si prepar hormonale ale
modifică secreţia şi excreţia bilei: clasificarea, glandelor sexuale (androgenii,
principiul de acţiune, indicaţiile. estrogenii si progestativele)
Hepatoprotectoarele –preparate care au 3. Derivatii aminoacizilor:
capacitatea de a amplifica activitatea functionala a  Hormonii si prepar hormonale ale
hepatocitelor ,de a sintetiza ,detoxica ,elimina medulosuprarenalelor (adrenalina,
diferite produse biologice . noradrenalina)
8
  H. si prep. hurmon. ale glandei tiroide
(levotiroxina si liotironina)
II. Dupa mecanizmul de interactiune ccu celulele:
1. H. steroidieni si partial tiroidieni
(levotiroxina, liotironina).
2. H. polipeptidici si catecolaminele
penetreaza dificil in interiorul celule si
interact. cu receptorii corescpunzatori de
pe suprafata externa a membranei
plasmatice.
38. Hormonii hipotalamusului si rolul lor in
reglarea activitatii glandelor endocrine:
 Adrenocorticotrop releasing hormon
(ACTH-
RH)………..adrenocorticotropina(HA
CT)
 Hormonii de crestere
reglatori:………………………………
……hormonu de
crestere(somatotropna)
-hormonul
stimulant………………………………
……………………..insulina,
glucagonul
-hormonul deprimant
(somatostatina)………………………….secretina
 Hormonul reglator al hormonilor
lutenizant si foliculostimulant……h.
lutenizant, foliculostimulant
 Hormonii reglatori ai hormonului
melanostimulant:
h.
stimulant……………..melanotropina
h. deprimant………….. melanostatina
Hormonii
prolactinreglatorii:………………prola
ctina
h. stimulant
h. deprimat
 Tireotrop releasing hormon (TSH-
RH)….. tireotropina
Preparatele hormonale ale hipotalamusului
(gonadorelina).
-analogii rilizing hormonului foliculostimulant si
luteinizant: gonadorelina; analogii ei sintetici:
buserelina, gozerelina,
deslorelina, leuprorelina, nafarelina, triptorelina;
-analogii rilizing hormonului somatotrop:
sermorelina;
-analog. Somatostatinei: lanreotida, octreotida,
somatostatina;
-analog. Rilizing h. coticotrop: corticoliberina;
-analog. Rilizing h. tireotrop: protirelina;
-analog. Inhibitorului secretiei prolactinei:
bromocriptina, cabergolina, hinagolid, lizurid.
Utilizarea.: se foloseste la femeile cu amenoree si
infertilitate prin hipogonadism hipogonadotropic
si ovare multifoliculare, se mai folos. p\t
diagnosticul hipogonadismului hipogonadotrop la
adolescentii cu pulbere intirziata.
39.Preparatele hormonilor
hipofizari.Clasificare:
I. Analogiigonadotropinelor:
A.Analogii hormonului foliculostimulant
(FSH): folitropina alfa, folitropina beta,
urofolitropina.
B.Gonadotropina corionica umana.
C.Gonadotropina umana de menopauza:
menotropina.
II. Analogii corticotropinei (ACTH ):
-corticotropina
-tetracosactida
III. Analogii somatotropinei (STH):
-somatotropina
-somatrem
IV. Analogii tireotropinei (TTH):
-tirotropina
V. Preparatele hormonale ale neurohipofizei:
A. Analogii vasopresinei : desmopresina,
terlipresina
B.Analogii oxitocinei: demoxitocina, Reactii adverse: slabiciune,
metiloxitocina, oxitocina moleseala, voma diaree, rezistenta la preparat,
VI. Analogii hormonului epifizar: adinamie.
-melatonina
Indicatii: Corticotropina(prevenirea atrofiei 42. Preparatele hormonale ale pancreasului.
cortexului suprarenalelor, dezvoltarii sindromului Clasificarea preparatelor insulinei. Indicaţiile.
Rebound in terapia cu corticosteroide, in Reacţiile adverse. Asistenţa medicală de urgenţă
reumatism, poliartrite, afectiuni alergice) în coma hiperglicemică şi hipoglicemică.
Somatotropina(stimularea regenerarii in caz de
cicatrizare lenta a plagilor, ulcerilor, in caz de
combulsii, fracturi osoase, nanism hipofizar,
osteroporoza)Gonadotropina(in tratamentul Pancreasul este o glanda cu secretie endocrina si
sterilitatii, dezvolt foliculului ovarian, ovulatia si exocrina, hormonii endocrini : insulina,
nidarea, spermatogeneze si produc. de glucagonul, somatostatina, polipeptidul
testosteron) pancreatic.
Reactii adverse: Corticotropina (actiune
diabetogena, retine sodiul si apa, mareste TA, INSULINA
crestere ponderala, elimina callciul din
oase)Somatotropina (intoleranta la glucoza prin
Hormon polipeptidic secretat de celulele beta ale
rezistenta la insulina, hipotiroidism, edeme, insulelor pancreatice , principalul hormon
hipertensune intracraniana benigna, eritem, glucoreglator.
prurit)Gonadotropina (chisturi foliculinice sau
luteale, marirea volumului ovarelor, risc de rupturi
• CLASIFICAREA - După provinienţă
de ovare)
1. porcine
Antagonistii hormonilor hipofizari: Indicatii:
Somatostatina (tratament acromegaliei, hemoragii
2. bovine
digestive superioare) Octreotidul(tratament.
Acromegaliei, tumori ale sist. Endocrin
gastroenteropancreatic…) Bromcriptina 3. mixte
(hiperprolactinemie,infertilitate, hipogonadismul
cu impotenta, oligospermie) 4. umane:
40. preparatele hormonale ale glandei tiroide:
-levotiroxina sodica (tiroxina, eutirox, • biosintetice
tiro-4…) • semisintetice
-liotironina (triiodtironina, tiroton) • DUPĂ GRADUL DE PURIFICARE
-tirioidina 1) Tradiţionale - la 1mln molecule
-Preparate combinate: tireotom si tireotom insulină revin până la 100000 molecule
forte, tireocomb, novotiral, iodtirox. impurităţi (proinsulina, somatostamina
Influenta: agraveaza cardiopatia ischemica si etc.);
pot provoca sau agrava tulburarile de ritm 2) Monopic – la 1mln molecule insulină
cardiac. Supradozarea determina fenomene de revin de la 50 la 1000 molecule
hipertiroidism ca: tahicardie, palpatii, intoleranta impurităţi;
la caldura, iritabilitate, cefalee. 3) Monocomponente - până la 50
Clasificarea antitiroidienelor: molecule impurităţi;
1. Preparate inhibitoare ale sintezei de 4) Semisintetice-purificate, căpătate
hormoni tireoidieni (tioamidele). prin metoda ingineriei genetice
2. Prepar. Inhibitoare ale proceselor de (umane).
iodare si de eliberare a hormonilor Dupa timpul de actiune:
tiroidieni- preparetele iodului neorganic
3. Preparte ce inhiba captarea iodului in Actiune rapida si scurta=actrapid hm debut 30
tiroida-percloratul de potasiu min durata 8 ore; insulin lipso debut 10 min durata
4. Preparate ce distrug foliculii tiroidieni- 3ore
iod radioactiv
5. Preparatele ce micsoreaza eliberarea h. Actiune intermediara=insuman basal debut 1ora
din glanda tiroida si transformarea T4 in durata 24ore; insulong spp debut 2ore durata
T3-carbonat de litiu 24ore
6. Preparat. ce antagonizeaza efectele h.
circulanti- beta-adrenolitice Actiune lenta si durabila=ultratardhmdebut 240
Indicatii: Diverse forme de gusa toxica minute durata 36 ore
Efecte adverse: cefaleea, artralgiile, febra
alergica, iicterul, eruptii cutanate alergice
41. Preparatele glandelor paratiroide
(paratireoidina). Influenţa asupra
metabolismului fosforului şi calciului. Indicaţii
Paratiroidina= farmacocinetica: intramuscular si
subcutanat, efect maxim peste 4 ore, durata 24 ore
Indicatii: hipoparatiroidism cronic,
spasmofilism, hipoparatiroidism acut, boli alergice
(astm bronsic, urticarie)
Mecanismul de actiune: activeaza
activitatea ostioclastilor; inhiba activitatea
osteoblastilor; mareste absorbtia intestinala a
calciului; inhiba reabsorbtia tubulara a fosfatului;
in rezultat mareste concentratia de calciu si
micsoreaza concentratia fosforului.
9

Hipoglicemia reprezintă scăderea cantităţii de
glucoză din organism, din cauza unui aport
alimentar diminuat sau chiar absent, a unui efort
fizic intens, a abuzului de alcool sau a
administrării unei doze crescute de insulină, mai
ales în absenţa alimentaţiei, la pacienţii cu diabet
zaharat insulino-dependent. Dacă victima este
conştientă şi respiră, administraţi-i o linguriţă de
zahăr, suc sau apă îndulcită. Administram glucoza
Coma diabetică se instalează atunci când
organismul are glucoză în sânge, dar nu are
insulină, adică atunci când un diabetic nu îşi ia
medicaţia mai multe zile. Administram insulina.
43. Clasificarea antidiabeticelor perorale.
Mecanismul şi acţiunea comparativă a derivaţilor
sulfonilureici (carbutamida, glibenclamida,
glipizida, gliclazida, glurenormul). Biguanidele
(buformina, metformina). Derivaţii acidului
carbamoilbenzoic (repaglinida). Tiazolidindionele
(ciglitazona, pioglitazona). Glicinele (tolrestatul,
epalrestatul). Tetrazaharidele (acarboza,
miglitolul). Mecanismul acţiunii. Indicaţiile.
Reacţiile adverse
• Sunt compuşi de sinteză, activi pe cale
orală, care pot fi eficace în unele forme
uşoare sau medii de diabet, atunci când
boala nu poate fi controlată numai prin
dietă necesitând doze mici de insulină
exogenă.
Clasificare=
Sulfamidele: 1generatie:
tolbutamida,clorpropamida, tolazamida
2generatie:
glibornurida,glipizida,gliclazida,gliquidona
Biguanidele: 1.de scurta durata 4-
6ore: buformida,metformida
2.de durata lunga14-
16ore: buforminnretard
Tiazolidinionele: cigtazon,
pioglitazone, englitazon, roziglitazon
Glicinele: tolrestatul, epalrestatul
Tetrazaharidele: acarboza, miglitol,
emiglitat
Diverse: guargum, arfazefina,
linoglirid, midaglizol
SULFAMIDELE
MECANISMUL DE ACŢIUNE
PANCREATIC
•Stimularea secreţiei insulinei de
celulele  pancreatice.
• Stimularea proceselor regeneratoare
în pancreas (hiperplazia aparatului
insulinar şi proceselor mitotice).
• Restabilirea sensibilităţii celulelor 
către glucoză.
• Creşterea asigurării cu energie a
celulelor .
EXTRAPANCREATIC
• Micşorarea cuplării insulinei cu
proteine şi posibil cu anticorpi.
• Micşorarea inactivării insulinei de
insulinază
BIGUANIDE
MECANISMUL DE ACŢIUNE
• Inhibarea gluconeogenezei şi
glicogenolizei în ficat.
• Creşterea captării glucozei de ţesutul
muscular (acţiune nemijlocită sau
potenţarea efectului insulinei).
• Micşorarea absorbţiei glucozei din
tubul digestiv.
• Inhibiţia lipogenezei şi stimularea
lipolizei.
• Scăderea concentraţiei aminoacizilor în
sânge şi mărirea captării lor de celule.
• Inhibiţia gliconeogenezei în rinichi.
• Creşterea scindării anaerobe a glucozei
cu formare de lactat
Indicatii
• Diabet la maturi (după 40 ani) cu
durată nu mai mult de 5 ani şi
necesitate în insulină 30-40 UA/24 ore.
• Diabet la maturi cu obezitate (cu dietă)
• Formele uşoare şi stadiile iniţiale ale
diabetului la juniori
• Diabetul rezistent la insulină
• Diabetul la maturi cu rezistenţă
primară sau secundară la sulfamide
• Diabet la maturi cu obezitate fără
acetoacidoză (cu rezistenţă la insulină
şi sulfamide)
44. Clasificarea anabolizantelor. Anabolizantele
steroidiene (nandrolonul, metandienonul).
Anabolizantele nesteroidiene (inozitul,
metiluracilul). Mecanismul de acţiune. Efectele
farmacologice. Indicaţiile. Reacţiile adverse
Anabolizantele steroidiene au fost obtinute in
urma modificarii structurei chimice a androgenilor
cu diminuarea pronuntata a proprietatilor lor
hormonale si mentinerea doar proprietatilor
anabolizante. Anabolizantele favorizeaza retentia
azotului , sulfului si fosforului in organism, in
corelatie optima pentru sinteza proteinelor si
stimularea formarii corpilor imuni. Intensificind
fixarea calciului in tesutul osos anabolizantele
intensifica fixarea fracturelor.
Din aceasta clasa fac parte preparatele:
metandrosenolon, nanadrolona, stanozol,
oximetalona.
Nesteroidiene: derivati purinici=inozitul
Derivati pirinidinici-orotat de
potasiu
Produse de hidroliza=nucleinat de
sodium
Nandrolonul= exercita actiune anabolizanta,
intensifica sinteza proteinelor, mareste masa
muschilor scheletici, greutatea corporala generala,
mareste pofta de mincare, amplifica procesele
regeneratoare. Dupa administrare efectul incepe in
2zile si dureaza pina la 15 zile.
Efecte adverse= hepatotoxicitate,acnee pe tot
corpul,ginecomastia.
Indicatii= stari distrofice si acneice, casexie,
recovalescenta trenana,traume grave, interventii
chirurgicale, boli infectioase, osteoporoza.
Contraindicatii= la sportivi(substante dopante), la
gravide, la femei tinere, la bolnavi cu cancer de
prostata, perioada pubertara, afectiuni hepatice.
45. Preparatele mineralocorticoizilor
(dezoxicorticosteronul). Indicaţiile
Mineralocorticoizii se refera la hormonii
steroidieni, care actioneaza preponderent asupra
metabolismului electrolitilor. Ei contribuie la
retentia sodiului, clorului, apei si intensifica
eliminarea potasiului din organism.
Dezoxicortizolul= unul dintre hormonii
mineralocorticoizi, este putin important fiziologic,
deoarece are o potenta mica in comparatie cu
aldosteronul. Este folosit limitat si in insuficienta
renala cronica. Mai poate fi utilizat in stari de
10
dezhidratare marcata prin voma, diaree, post 3. Cu acţiune antiinflamatorie marcată, lipsiţi
operator sau in toxicoza sugarului. practic de efect de reţinere a sării şi apei
Mecanismul de actiune= interactioneaza cu - betametazonă
receptori specifici situati in citoplasama celulei - dexametazonă
tinta, la nivelul tubilor colectori. - triamcinolonă
- fluprednisolon
46. Preparatele glucocorticoizilor (prednisolonul, mecanismul de actiune=
dexametasonul) Influenţa asupra metabolismului
glucidic, proteic, lipidic şi hidrosalin, asupra  Molecula de corticosteroid după
ţesutului mezenchimal, sistemului cardiovascular, desfacerea de pe globulina specifică
SNC, muşchilor şi sângelui. Mecanismul de penetrează în celulă unde se cuplează
acţiune. Acţiunile antiinflamatoare, antialergică, cu receptorii intracelulari specifici care
imunodepresivă şi antişoc ale glucocorticoizilor. sunt inactivi. Aceşti receptori constau
din 2 sedii: nespecific şi specific. Cel
nespecific este format dintr-o secvenţă
 steroizi naturali şi de sinteză cu acţiuni de aminoacizi comună tuturor
importante asupra metabolismului receptorilor nucleari. Sediul specific
glucidic şi proteic cu proprietăţi are 3 domenii funcţionale:
antiinflamatorii marcate  de legare a moleculei de corticosteroid;
I. După durata acţiunii  de fixare a receptorului activat de
ADN;
1. De durată scurtă  de reglare a transcripţiei genice.
Receptorul citoplasmatic este nefuncţional,
T1/2 – 8 -12 ore fiind cuplat cu trei proteine asociate: două proteine
de şoc termic (HSP90 şi HSP70) şi o proteină ce
leagă substanţele imunodepresive (IF56 – IF-
- cortizon
- hidrocortizon imunofilină).
2. De durată intermediară
 Se cunosc 2 tipuri de receptori pentru
corticosteroizi:
T1/2 – 12 -36 ore
 tip I – pentru mineralocorticoizi;
 tip II – pentru glucocorticoizi.
- prednison
Mineralocorticoizii interacţionează numai cu
- prednisolon
- metilprednisolon tip I, în timp ce glucocorticoizii cu ambele tipuri.
După interacţiunea corticosteroizilor cu receptorul ţesuturilor glucozo-dependente (creier, miocard
- triamcinolonă
citoplasmatic prin zona C (carboxi-)- terminală are etc.) şi protecţia lor faţă de foame. Efectul
3. De durată lungă
loc desfacerea şi eliberarea proteinelor HSP90,
HSP70 şi IF-56. Complexul format este translocat situaţii critice (stres etc.), dar nedorit la bolnavii
T1/2 – 36 -54 ore
în nucleu şi se fixează de ADN prin intermediul
domeniului de mijloc ce conţine ioni de zinc,
- betametazonă numit „element care răspunde la glucocorticoid”.
- dexametazonă Complexul triplu exercită funcţia de factor de
II. După potenţă transcripţie prin domeniul N-terminal ce
acţionează specific asupra zonelor promoţionale
1. Cu potenţă mică ale unor gene, reglând astfel activitatea ARN-
polimerazei şi formarea de ARNm.
(unitatea de doză 20-25 mg)
Reglarea asupra transcripţiei genelor poate fi
- cortizon pozitivă sau negativă. Cea pozitivă induce sinteza
- hidrocortizon unor proteine importante pentru metabolismul
2. Cu potenţă intermediară celular, precum şi a unor proteine enzimatice.
Astfel, la acţiunea glucocorticoizilor se
(unitatea de doză 4-5 mg) sintetizează lipocortina care inhibă fosfolipaza A2
şi se împiedică iniţierea cascadei acidului
- prednison arahidonic şi respectiv sinteza prostaglandinelor,
- prednisolon leucotrienelor, factorului agregării plachetare
- metilprednisolon (PAF), mediatori responsabili de inflamaţie.
- triamcinolonă Glucocorticoizii prin reglare pozitivă cresc
- fluocortolon expresia unor nucleaze implicate în scindarea
3. Cu potenţă mare ADN-ului, acesta, probabil, contribuie la apoptoza
celulelor limfatice
(unitatea de doză 0,6-0,75 mg)
 Prin reglarea negativă a unor gene se
- betametazonă poate explica acţiunea antiinflamatoare
- dexametazonă şi imunodepresivă a glucocorticoizilor. La utilizarea dozelor mari pe o durată îndelungată
III. După efectele de bază Astfel, ei inhibă expresia COX-2,
enzimă inductibilă prin procesul
(antiinflamator, mineralocorticoid) inflamator, colagenazei şi
stromalizinei, enzime implicate în
1. Cu acţiune antiinflamatoarie, procese inflamatorii destructive,
glucoreglatoare şi mineralocorticoidă moderată citokinelor, participante la procesul
imun.
- cortizon  Influenţa asupra transcripţiei hiperinsulinemia indusă de hiperglicemia
- hidrocortizon genice prin sinteza diferitor proteine
2. Cu acţiune antiinflamatoare marcată şi efect (în realitate a „mesagerilor secunzi”)
de reţinere a sării şi apei slab are loc în timp, ceea ce explică apariţia intensificarea lipolizei
lentă (după 2-8 ore) a efectelor vizibile.
- prednison  Glucocorticoizii au şi
- prednisolon acţiuni ale căror manifestare este
- metilprednisolon rapidă (diminuarea captării glucozei de
către adipocite, inhibarea sistemului
hipotalamus-hipofiză etc.), care la
sigur se realizează prin mecanisme
diferite, probabil, prin influenţarea
unor receptori specifici membranari.
Metabolismul glucidic=
 Acţiunea este complexă ce asigură
efectul final – majorarea concentraţiei
glucozei în sânge (hiperglicemia).
 stimulează în ficat gluconeogeneza
(creşte influxul aminoacizilor şi
glicerinei în hepatocite şi sinteza
enzimelor implicate în aceste procese –
glucozo-6-fosfatazei,
fosfoenolpiruvatcarboxikinazei,
fructozo-2,6-difosfatazei) şi sinteza
glicogenului (intensifică activitatea
glicogensintetazei). Procesul de
gluconeogeneză este reglat de
glucocorticoizi, catecolamine,
glucagon şi insulină.
 în ţesuturile periferice micşorează
utilizarea glucozei, activează proteoliza
şi lipoliza. Aceste efecte îndeosebi sunt
manifestate la nivelul muşchilor
scheletici, ţesutului adipos, pielii,
fibroblaştilor, neutrofilelor şi
timocitelor, cauzate de transferul
transportorilor glucozei (GLUT) din
membrana celulară în celulă.
 intensifică procesele catabolice ce se
soldează cu atrofia pielii, ţesutului
limfoid şi micşorarea masei musculare.
În acelaşi timp prin menţinerea glicemiei
fiziologice se asigură aprovizionarea cu glucoză a
hiperglicemiant (antiinsulinic) este benefic în
cu diabet zaharat şi sindrom metabolic
Metabolismul proteic=
 Glucocorticoizii stimulează
catabolismul proteinelor la nivelul
muşchilor scheletici, pielii, ţesutului
limfoid, ţesutului conjunctiv şi oaselor
ce se manifestă prin bilanţ azotat
negativ. Aceste procese sunt
responsabile de dezvoltarea unor
reacţii adverse (vezi reacţiile adverse).
În acest aspect ficatul face excepţie,
organ în care prin intensificarea
captării aminoacizilor creşte sinteza
proteinelor. Aminoacizii pot fi utilizaţi
şi în procesele de gluconeogeneză.
Metabolismul lipidic=
 Manifestă acţiune preponderent
permisivă.
 La nivelul adipocitelor amplifică
acţiunea lipolitică a catecolaminelor,
hormonului de creştere, hormonilor
tiroidieni cu creşterea nivelului acizilor
graşi liberi în plasmă.
hormonii respectivi determină efectul caracteristic
– redistribuirea ţesutului adipos pe faţă (facies
luna) şi trunchi cu pierderea lui pe membre.
Această acţiune se explică prin sensibilitate
diferită a adipocitelor din regiunile date la insulină
şi efectul permisiv al glucocortocoizilor. Astfel,
lipocitele trunchiului sunt sensibile la
cortizonică, în timp ce lipocitele membrelor sunt
mai sensibile la glucocorticoizi şi alţi hormoni cu
Metabolismul hidroelecrolitic=
11
  Glucocorticoizii manifestă efecte de tip Indicatii=
mineralocorticoid la nivelul tubilor
distali şi colectori concretizate prin
retenţia apei şi sodiului cu eliminarea
urinară a ionilor de potasiu şi hidrogen.
 În concentraţii fiziologice
hidrocortizonul exercită acţiune
permisivă asupra funcţiei renale
normale cu menţinerea filtraţiei renale
şi funcţiei tubilor renali, iar în
hipercorticism este responsabil de
hipervolemie şi creşterea tensiunii
arteriale.
Este importantă şi influenţa glucocorticoizilor
asupra metabolismului calciului. Se constată
hipocalciemie prin reducerea absorbţiei intestinale
şi accelerarea eliminării renale, care la utilizarea
de durată duce la osteoporoză
ACŢIUNEA ANTIINFLAMATOARE
 Stabilizează membrana celulară (ca
rezultat al interacţiunii cu membranele
endoteliului, lizozomilor, inhibarea
hialuronidazei şi sintezei histaminei) ce
duce la micşorarea destrucţiei celulelor
de enzimele lizozomiale, ieşirea
lichidului, leucocitelor şi macrofagilor
din vase, formarea edemului şi valului
granular;
 Inhibă activitatea, migraţia celulelor,
fagocitoza, sinteza enzimelor
hidrolitice şi mediatorilor inflamatorii;
 Inhibă activitatea şi diferenţierea
fibroblaştilor, sinteza precolagenului şi
stabilizarea lui, inhibă faza reparativă.
ACŢIUNEA ANTIALERGICĂ ŞI
IMUNODEPRESIVĂ
Glucocorticoizii inhibă reacţiile de tip imediat şi
întârziat:
 Ei sunt antagonişti funcţionali ai
mediatorilor alergiei;
 Sunt antagonişti ai hormonilor
imunostimulatori (STT, estrogeni etc.);
 Inhibă diviziunea celulelor limfoide,
formarea şi activitatea T-
limfocitelor;
 Inhibă migraţia T- şi B-limfocitelor din administrare. Glucocorticoizii sintetici pentru uz
locul formării în sânge;
 Acţiune citotoxică datorită inhibării
sintezei ARN, ADN, proteinelor;
 Inhibă sinteza anticorpilor;
 Micşorează capacitatea B-limfocitelor
de a produce imunoglobuline
responsabile de reacţiile de tip imediat;
 Inhibă sinteza histaminei şi măreşte
cuplarea ei cu proteinele;
 + acţiunea antiinflamatoare.
ACŢIUNEA “antişoc”
 Acţiune pozitivă asupra sistemului
cardiovascular (efect inotrop-pozitiv în
doze mari, măreşte minut-volumul şi
volumul sistolic fără tahicardie, reacţie
adecvată la catecolamine etc.);
 Înlătură vasoconstricţia şi micşorează
rezistenţa periferica (miotrop şi alfa-
adrenolitică);
 Îmbunătăţeşte microcirculaţia şi
micşorează depozitarea patologică a
sângelui;
 Micşorează permeabilitatea
membranelor şi efectele enzimelor
lizozomiale;
 Inhibă hialuronidaza;
 Stabilizează permeabilitatea barierei
hematoencefalice etc.;
 Inhibă sinteza toxinelor;
Micşorează eliberarea histaminei şi a altor
mediatori
 Boala Addison şi insuficienţa acută a
corticosuprarenalelor;
 Reumatism (formele active);
 Colagenozele (lupusul eritematos
diseminat, poliserozita lupică, nefrita
lupică, polimiozita, poliarterita
nodoasă etc.);
 Poliartrita reumatoidă;
 Monoartrite de diversă geneză;
 Boli hepatice (necroza hepatică
subacută, hepatita cronică activă,
hepatita alcoolică gravă, ciroza);
 Boli renale (glomerulonefrita
progresivă, sindrom nefrotic,
nefropatie membranoasă, nefroză
lipoidică);
 Maladii alergice de tip imediat (şoc
anafilactic, boala serului, dermatite
grave, sindrom Stevens-Johnson,
necroliza epidermică);
Reactii adverse=
 Edeme (retenţia apei şi sărurilor,
majorarea VSC);
 Hipokaliemia;
 Hiperglicemia (diabet steroid);
 Osteoporoză (fracturi patologice ale
coastelor, coloanei vertebrale);
 Necroze aseptice a vaselor;
 Miopatii;
 Vasculite;
 Generalizarea sau acutizarea infecţiilor
cronice;
 Sindrom Cuşing iatrogen
(redistribuirea ţesutului adipos la
trunchi şi faţă);
 Sindrom rebound (hipocorticism acut);
 Ulcer gastric şi duodenal;
 Atrofia pielii, striuri, echimoze, leziuni
purpurice;
 Excitaţie, insomnie, tulburări neurotice
sau psihotice;
 Glaucom cortizonic;
 Cataracta steroidică;
 Sindromul de lipsă.
47. Utilizarea glucocorticoizilor. Principiile de
extern. Reacţiile adverse.
Indicatii=
 Boala Addison şi insuficienţa acută a
corticosuprarenalelor;
 Reumatism (formele active);
 Colagenozele (lupusul eritematos
diseminat, poliserozita lupică, nefrita
lupică, polimiozita, poliarterita
nodoasă etc.);
 Poliartrita reumatoidă;
 Monoartrite de diversă geneză;
 Boli hepatice (necroza hepatică
subacută, hepatita cronică activă,
hepatita alcoolică gravă, ciroza);
 Boli renale (glomerulonefrita
progresivă, sindrom nefrotic,
nefropatie membranoasă, nefroză
lipoidică);
 Maladii alergice de tip imediat (şoc
anafilactic, boala serului, dermatite
grave, sindrom Stevens-Johnson,
necroliza epidermică);
Reactii adverse=
 Edeme (retenţia apei şi sărurilor,
majorarea VSC);
 Hipokaliemia;
 Hiperglicemia (diabet steroid);
 Osteoporoză (fracturi patologice ale
coastelor, coloanei vertebrale);
 Necroze aseptice a vaselor;
 Miopatii;
 Vasculite;
 Generalizarea sau acutizarea infecţiilor
cronice;
 Sindrom Cuşing iatrogen
(redistribuirea ţesutului adipos la
trunchi şi faţă);
 Sindrom rebound (hipocorticism acut);
 Ulcer gastric şi duodenal;
 Atrofia pielii, striuri, echimoze, leziuni
purpurice;
 Excitaţie, insomnie, tulburări neurotice
sau psihotice;
 Glaucom cortizonic;
 Cataracta steroidică;
 Sindromul de lipsă.
Dozarea glucocorticoizilor=
Urmareste realizarea eficacitatii terapeutice si
evitarea corticodependentii. In situatia in care nu
pun viata in pericol se incepe cu doze mici, care se
majoreaza treptat pina la obtinerea unui beneficiu
therapeutic. Doza se reduce ulterior treptat pina la
reaparitia simptoamelor pentru a stabili doza
minima. In cazurile grave tratamentul incepe cu
doze mati. Dozele mari administrate pe durata
scurta sunt lipsite de nocivitate. Intreruperea
brusca a tratamentului poate induce fenomene de
insuficienta suprarenala.
48. Clasificarea antiinflamatoarelor.
Inlamaţia este “o reacţie complexă, neurotropă,
vasculară şi metabolică, declanşată de pătrunderea
unor agenţi patogeni – străini sau produşi de
degradare proprii – în ţesuturile sănătoase ale unui
organism.
• Cauzele inflamaţiei pot fi de:
- natură microbiologică (bacterii, virusuri),
- imunologică (produşi implicaţi în reacţii
antigen-anticorp),
- fizică (traume, obiecte străine, radiaţii),
- termică,
- chimică (substanţe iritante prin caracterul lor
acid, alcalin).
Medicaţia antiinflamatoare include mai multe
grupe de preparate cu mecanisme şi durată de
acţiune diferite, care într-un fel sau altul
influenţează procesul inflamator sau
manifestările acestuia.
Clasificare=Antiinflamatoarele de linia 1,
numite „fast acting antirheumatic drugs”
(FAARD), ce au efect imediat, dar cu durata
scurtă după întreruperea administrării. Se
împart în două grupe, antiinflamatoare
steroidiene (AIS) şi antiinflamatoare
nesteroidiene (AINS). Au acţiune simptomatic-
patogenică, care diminuă sau înlătură unele
simptome şi semne ale inflamaţiei în bolile
reumatice cronice dar nu modifică evoluţia
procesului patologic.
• Medicamentele antirheumatice
(antiinflamatoare) de linia a doua
sau de bază, numite şi „slow acting
antirheumatic drugs” (SAARD), ce au
acţiune lentă, fără efect antiinflamator.
Se folosesc ca „terapie de bază” în
poliartrita reumatoidă. Efectul apare
după 2-3 luni şi persistă luni-ani după
întreruperea administrării. Influenţează
unele componente patogenice şi
modifică evoluţia procesului reumatic.
12
 1.Antiinflamatoarele nesteroidiene= - clorochină ii.Contraindicatii.Reactii adverse.
- hidroxiclorochină Imunostimulantele sunt medicamente
• A. Neselective (ciclooxigenaza- 3. Penicilamină care amplifica raspunsul imun al
1+ciclooxigenaza-2) organismului.Se folosesc in
1. Salicilaţii: 4. Azocompuşii: imunodeficiente,cancer,infectii
- acidul acetilsalicilic virale,fungice.Actioneaza atit asupra
- tosiben - sulfasalazină - salazopiridazină imunitatii celulare,cit si umorale.Nu
- acetilsalicilatul de lizină sunt agenti specifici, ci produc o
- diflunisal 5. Citotoxicele: stimulare generala a sistemului
- salicilatul de sodiu imun.Printre ei sunt extracte din
- salicilamidă - metotrexat - azatioprină bacterii,fungi,peptide,citochine,compus
- salicilatul de metil i sintetici.
- benorilat Timalina=induce maturizarea si
- ciclofosfamidă - clorambucil etc.
2. Derivaţii de pirazolonă şi pirazolidină: diferentierea predecesorilor celulelor
T.
- aminofenazonă -  57.Imunodepresivele majore
Indicatii:boli
oxifenbutazonă - fenazonă (metotrexatul,ciclofosfamida).Clasifica
oncologice,septicemie,boli actinice
- kebuzonă - rea.Mecanismult de
Contraindicatii:hipersensibilitate la
propifenazonă - actiune.Indicatiile,contraindicatiile,reac
preparat,tuberculoza,leucemie,scleroza
clofezonă tii adverse.
multipla
- fenilbutazonă - Imunodepresivele majore se impart in:
Reactii adverse:reactii
azapropazonă a)glucocorticoizii:prednisolon,dexamet
alergice,greata,voma,diaree
3. Acizii indolacetici şi analogii lor: Levamisolul=manifesta efect
azona,betametazona,triamcinalona; antiinflamator
b)citostatice:azatioprina,ciclofosfamida Indicatii: artrita reumatoida,lupus
- indometacină - tolmetină ,mercaptopurina,cicloserina,metotrexat
- sulindac - ketorolac eritematos sistemic,tumori
,globuline antilimfocitare; Contraindicatii:colagenoze,virsta sub
- etodolac Citostaticele inhiba sinteza acizilor
4. Acizii arilacetici: 1 an,leucemie,scleroza
nucleici,proteinelor , multiplicarea Reactii
celulelor in toate tesuturile, dar mai adverse:insomnie,cefalee,greturi,voma
- diclofenac - alclofenac evident in cele cu multiplicare intensa-
- nabumetonă - lonazolac ,diaree
hemopoezei,mucoasei tubului Licopidul=mareste sinteza de anticorpi
5. Acizii arilpropionici: digestiv,glandelor sexuale,celulelor Indicatii:procese inflamatorii,rani
tumorale.Efectul imunodepresiv este trenante,herpes oftalmic,ulcere
- ibuprofen - carprofen cauzat de: inhibitia tesutului
- naproxen trofice,afectiuni ale colului uterin
limfoid,multiplicarea T- Contraindicatii:hipersesnsibilitate la
- fenoprofen - ketoprofen - limfocitelor,transformarea lor in preparat,colagenoze,leucemie
flurbiprofen helperi,supresori si celule citotoxice.Ca
- acid tiaprofenic Reactii
rezultat se micsoreaza cooperarea T- si adverse:irascibilitate,insomnie,voma,g
B-limfocitelor,formarea reata
6. Fenamaţii: imunoglobulinelor,factorului Echinacea=sustinerea si echilibrarea
reumatoid,complexelor sistemului imunitar
- acid flufenamic - acid imune,citotoxinelor.De asemenea se Indicatii:infectii ale cailor
mefenamic - acid reduce eliberarea interleikinei-1 si se urinare,oreion,herpes,guturai
meclofenamic micsoreaza sinteza anticorpilor. adenoviroze
- acid niflumic Indicatii:artrita reumatoida, maladiile Contraindicatii:sarcina si perioada de
7. Oxicamii: de sistem a tesutului conjunctiv, alaptare, colagenoze, scleroza multipla
sindromul nefrotic, transplant de Reactii
- piroxicam - tenoxicam - organe, poimiozita. adverse:voma,diaree,insomnii,greata,ir
meloxicam Contraindicatii:infectii bacteriene si ascibilitate
- lornoxicam virale, guta, afectiuni hepatice si 59.Antisepticele si
8. Derivaţii paraaminofenolului: renale. dezinfectantele.Clasificarea.Principalel
Reactii adverse: anorexie, greata, e mecanisme de actiune asupra
- fenacetină - voma, anemie, ulceratii microorganismelor:
paracetamol gastrointestinale, cefalee, astenie, Clasificarea antisepticelor:
- B. Selective sau specifice diaree, leucopenie. 1.Alcoolii:alcoolul etilic,alcoolul
(ciclooxigenaza-2) Metotrexatul=manifesta antagonism izopropilic
- Blocante selective: nimesulid, cu acidul folic necesar sintezei 2.Acizii:acid boric,acid benzoic,acid
meloxicam, etodolac, nabumetona purinelor. salicilic,benzil-benzoat
- Blocante specifice (coxibe): celecoxib, Indicatii:limfosarcoame, tumori 3.Aldehidele:aldehida
rofecoxib, parecoxib, etoricoxib. inoperabile a capului si a formica,metenamina,glutaraldehida
2.Antiinflamatoare steroidiene= gitului,meningite leucemice 4.Derivatii halogenati:hipoclorit de
Contraindicatii:femei gravide, sodiu,cloramina,dicloramina,halazona,i
Glucocorticoizii tulburari functionale hepatice sau odinol,iodocerina
renale, cazuri de afectare a maduvei 5.Preparatelr metalelor:diclorura de
- hidrocortizon hematogene miercur,oxicianura de miercur,oxid
- triamcinalonă Efecte adverse:enterite, prurit, galben de miercur,colargol
- prednison gingivite, ulceratii gastrointestinale, 6.Derivatii
- parametazonă afazie, hemipareza, aczotemie, cistita fenolici:fenol,timol,hexoclorofen,euge
- prednisolon Ciclofosfamida= inhiba replicarea si nol,triclorosan,tricrezol,crezol
- dexametazonă citirea spiralelor AND in celula 7.Colorantii:acridina,etacridina,albastr
- metilprednisolon Indicatii:limfoame,afectiuni u de etilen,cristal violet,verde de
- betametazonă mieloproliferative, leucemii acute si briliant
3.Preparate cu actiune specifica in poliartrita cronice, tumori solide 8.Preparatele oxidante:peroxid de
reumatoida= Contraindicatii:insuficienta hepato- hidrogen,peroxid de uree,peroxid de
renala, sarcina in special in I semestru, benzoil,ozon
alaptarea, infectii virotice
1. Compuşii de aur: 9.Derivatii
Efecte adverse: amenoree,fibroza nitrofuranului:nitrofural,furagina
- aurotiomalat de sodiu
ovariana, greata,voma, dureri 10.Derivatii 8-oxichinolinelor:chinozol
- aurotiosulfat de sodiu
abdominale, stare de oboseala
- aurotioglucoză - 11.Uleiuri eterice:ulei de cedru,ulei de
58.Imunostimulatoarele(timalina,lev cuisoara,ulei de scortisoara,ulei de
auranofin - aurotioprol
amisolul,licopidul,echinacea).Indicat
2. Derivaţii 4-aminochinolinici:
13
 eucalipt
12.Derivatii de chinoxalina: dioxidina
13.Bazele: solutie de amoniac
14.Derivatii de beguanide:
clorhexidina
15:Detergentii:
a)agentii cationici:clorura
de benzalconiu,bromura de
cetrimoniu,dequaliniu
b)agentii anionici:sapunuri
propriu-zise
c)amfoterici(neonici):
dodicina
16.Diverse: clorchinaldol
Antisepticele si dezinfectantele ajuta la
inlaturarea infectiei,retin cresterea si
dezvoltarea agentilor patogeni ai
bolilor infectioase.Aceste preparate au
actiune bactericida si actiune
bacteriostatica.
Mecanismul de actiune:
Halogenii:elibereaza clorul molecular
care contribuie la oxidarea substantelor
prin activitate oxidanta a iodului
molecular si denatureaza proteine in
doze mari.
Bazele:deplaseaza reactia exudatului
inflamator cu dezvoltarea lui ,si reduce
acidoza locala si micsoreaza edemul
astfel accelereaza regresia procesului
inflamator
Compusii metalelor:blocheaza SH-
grupele a enzimelor microbiene
Antisepticele si dezinfectantele au
efect:antiinflamator,deodorant,antisepti
c,anestezic local,regenerator
60.Halogenii.Particularitatile
actiunii si intrebuintarii compusilor
de clor si iod.Efecte adverse.
Mecanismele de actiune:elibereaza
iodul molecular care contribuie la
oxidarea substantelor prin activitate
oxidanta a iodului molecular,si
denaturarea proteinelor in doze mari.
Preparatele de clor se scindeaza in
solutiile hidrice in clor activ si acid
hipocloros.Clorul activ substituie
atomii de hidrogen de la atomul
azotului proteinelor provocind
denaturarea lor cu moartea ultrioara a
celulei.Acidul hipocloros se scindeaza
cu formarea oxigenului atomic,care
oxideaza enzimele
microorganismelor,actionind nociv
asupra bacteriilor,virusurilor si
protozoarelor.
Efectele:antiseptic si dezinfectant
universal, virucid
moderat,deodorant,cuaterizant;
Utilizarea:prelucrarea cimpului
operator,miinilor
chirurgului,miini,vezicii urinare si
pentru profilaxia bolilor venerice.
Efecte adverse:fenomene iritative pe
mucoase la concentratii mari
 61.Agentii oxidanti(peroxidul de
hidrogen,permanganatul de
potasiu).Mecanisme de
actiune.Utilizarea practica.
Mecanismul de actiune:La aplicarea pe
tesuturi a apei oxigenate,in prezenta
proteinelor,peroxidul de hidrogen se
scindeaza sub influenta catalazei cu
formarea oxigenului molecular.Acesta
contribuin la curatirea mecanica a
plagilor.Permanganatul de potasiu
exercita o actiune antiseptica mai
pronuntata decit apa oxigenata,insa de
durata scurta.In prezenta substantelor
organice permanganatul de potasiu
degajaza oxigen atomar,actiunea careia
este mai puternica ca a acelui
molecular si astfel se blocheaza SH-
gruparile proteinelor.
Utilizarea practica:Apa
oxigenata:extern pentru prelucrarea
plagilor,pentru mucoase,cana
auditiv,pulpa si canale dentare(sol de
1,5% sau 1%),hemostatic
Permanganatul de potasiu:prelucrarea
plagilor,suprafetelor de
arsura,spalatura gastrica in caz de
intoxicatii,gargarizare,spalatura
vaginala.
 62.Acizii si bazele utilizate ca
antiseptice si dezinfectante(acidul
boric,acidul salicilic,hidroxidul de
sodiu,potasiu).Indicatii.Mecanismul
actiunii.Reactii adverse.
Acizii si bazele slabe organice si
neorganice patrund prin membrana in
interiorul microorganismelor sub forma
de molecule nedisociate.Fiind
disociate,modifica conditiile
functionarii proteinelor intracelulare, le
denatureaza, retin cresterea si
multiplicarea microorganismelor si
provoaca moartea lor.
Ac. Boric actiune antiseptica si
fungistaticaslaba,efect deodorant.E
suportat bine de piele si mucoase,se
foloseste in
intertrigo,piodermie,spalaturi vaginale.
Ac. Salicilic antiseptic, antienzimatic,
antimicotic,analgezic,antipiretic.
Bazele (hidroxidul de sodiu ,potasiu)
deplaseaza reactia exudatului
inflamator cu dizolvarea lui ,reduce
acidoza locala si micsoreaza edemul
astfel accelerind regresia procesului.
Indicatii:pentru reducerea procesului
inflamator,pentru pansamente
temporare,spalaturi si aplicatii pe
mucoasa cavitatea bucala,
periodontite,periostite,abcese,
prelucrarea miinilor chirurgului.
Reactii adverse:fenomene iritative in
concentratii mari
63.Compusii metalelor(sarurile de Zn, Ag, Hg,
Cu).Particularitatile actiunii preparatelor.
Mecanismul actiunii compusilor metalelor:blocada
SH-grupelor a enzimelor microbiene si
denaturarea proteinelor cu formarea de
albuminate.
Compusii de Ag poseda proprietatea de a denatura
proteinele, manifestind actiune bactericida fata de
microorganisme.In concentratii mici exercita
actiune astrigenta si antiinflamatoare asupra
tesuturilor organismului,iar in doze mari-
cauterizanta.Se utilizeaza in tratamentul
eroziilor,ulceratiilor,spalatura vezicii urinare.
Preparatele de Cu si Zn in functie de concentratie
exercita o actiune astrigenta,iritanta si cauterizanta
iar la administrarea orala genereaza voma.Se
utilizeaza in boli oftalmice, spalaturi in uretrite si
vaginite,tratamentul fistulelor si ulcerelor gastrice.
64.Detergentii(cerigelul, etoniul,
benzalconiul).Proprietati
antimicrobiene.Utilizarea practica.
Detergentii sunt tensioactivi si poseda proprietati
bactericide si emulgante.Dupa structura chimica
majoritatea sunt baze amoniacale
cuaternare.Mecanismul de actiune al detergentilor
este determinat de capacitatea lor de a se adsorbi
pe suprafata microorganismelor,reducind
tensiunea superficiala a membranelor celulare si
provocind eliminarea substantelor biologic active
in mediul ambiant.Au efecte antiseptice
,dezinfectante,deodorant,anestezic
local,regenerator.
Utilizarea practica: sterilizarea materialelor,
instrumentelor, aparatelor; prelucrarea
miinilor,cimpului operator; spalaturi ale cavitatii
bucale in procese inflamatoare; tratamentul unor
infectii buco-faringiene; profilaxia infectiilor dupa
extractia dentara; in paste pentru plobarea
canalelor dentare(etoniu).
65.Antisepticele șirul aromatic.Coloranții
(albastru de metilen,verde de briliant).
ANTISEPTICELE – substanţe ce exercită
acţiune bactericidă (omoară) şi/sau bacteriostatică
(inhibă creşterea) asupra microorganismelor aflate
pe un ţesut viu (piele, mucoase, cavităţi naturale,
plăgi
Coloranții:
• Derivaţii acridinici – acridina,
etacridina.
• Derivaţii azolici – fenazopiridina.
• Derivaţii de trifenilmetan – cristal
violet, verdele de briliant
(metilrosanilina)
• Derivaţii de fenotiazină – albastru de
metilen (metiltionina)
• Derivaţii de pirimidină - hexatidină
Mecanism de actiune:
1. Competiţia cu enzime pentru ionii de
hidrogen;
2. Dereglarea schimbului de ionii în
celule microorganismului;
3. Alterarea proteinelor celulare.
4. Prin acestea mecanisme se dezvoltă
acţiunea bacteriostatică sau bactericidă,
fungicidă, amebicidă şi antihelmintică
prin efect direct sau după
transformarea în metaboliţi activi.
Indicatii:
ALBASTRU DE METILEN
(metiltionina):
• utilizarea topică sub formă de soluţii
alcoolice 1-3% pentru:
• profilaxia infectării traumelor mici ale
pielii;
• tratamentul maladiilor purulente şi
inflamatorii ale pielii (piodermii,
furuncule etc.), combustii.
• spălături ale vezicii urinare (cistite,
uretrite) – soluţii apoase 0,02%;
intern în cistite, uretrite,
methemoglobinemie.
VERDELE DE BRILIANT:
• Extern sub forma de soluţii alcoolice
sau apoase 1-2% pentru:
– profilaxia infectării
traumelor mici ale pielii;
14
 – tratamentul formelor uşoare
ale maladiilor purulente ale
pielii ( piodermii, furuncule,
blefarite etc.).
• Acţiunea antiseptică este mai
pronunţată în soluţiile alcoolice.
66.Fenolii (fenolul,rezorcina,vagotilul).Derivații
nitrofuranului (nitrofuralul,
furazolidonul).Particularitățile acțiunii
antimicrobiene.Indicații.
Fenolul: acţionează prin precipitarea proteinelor,
precum şi prin mecanism destructiv asupra
structurilor şi macromoleculelor care se soldează
cu dereglări ireversibile ale lor;
• flora gram+ este mai sensibilă ca gram-
; celular, inhibă ireversibil NADP, ciclul
• distruge formele vegetative ale
microorganismelor;
• sporii rezistă câteva zile la concentraţii
de 1%, iar bacilul Koch este rezistent;
• efect anestezic local (2%);
• efect iritant şi cauterizant (peste 5%);
• acţiunea se păstrează în prezenţa
proteinelor deoarece nu formează
complexe stabile;
• favorizează penetrarea unor substanţe
(inclusiv a anestezicelor locale);
• are capacitate mare de penetrare ce
poate provoca leziuni profunde ce se
vindecă greu;
• acţiunea locală este majorată de alcool,
dar diminuată de glicerină şi ulei, în
mediul alcalin şi la temperaturi joase.
CREZOLUL: de 3 ori mai activ ca
fenolul fără a fi mai toxic;
• se solubilizează cu ajutorul alcaliilor
sau săpunurilor, obţinându-se bisol şi
Creolină;
• pentru dezinfecţia dejecţiilor se
foloseşte creolina sub formă de emulsie
5-10% în apă;
• antiseptic în stomatologie:
• tratarea infecţiilor pulpare (în amestec
cu camfor, mentol şi formol);
• antisepsia canalelor dentare (amestec 3
părţi crezol cu o parte aldehidă
formică);
antiseptic în medicina veterinară.
• REZORCINA: Se foloseşte în
dermatologie (micozele şi eczemele
impebiginizate).
• cedează după activitate fenolului, dar
este mai puţin toxică;
• manifestă activitate antimicotică;
• local sol. 1-2% - antiseptic şi
keratoplastic,
• 3-5%- keratolitic, mai concentrat –
caustic, iritant şi caunterizant;
• se utilizează în afecţiuni cutanate
(micoze, eczemă, seboree etc.),
conjunctivite;
• împregnarea şi plombarea canalelor
corneale (soluţia concentrată şi pasta
resorcină -formalină);
cauterizarea granulaţiilor din canalele
dentare.
DERIVATII NITROFURANULUI
MECANISMUL DE ACŢIUNE
reducerea nitrogrupei cu formarea unor
substanţe toxice ce afectează peretele
Krebs şi alte procese biochimice cu
dereglarea funcţiei membranei
citoplasmatice; formarea de complexe
cu acizii nucleici ce diminuie sinteza
proteinelor.
Indicatii:
• prelucrarea plăgilor, combustiilor,
fistulelor pielii, mucoaselor;
• irigarea cavităţilor seroase şi
articulaţiilor, în osteomielite;
• prelucrarea cavităţii bucale în procese
inflamatorii şi purulente (stomatite,
gingivite);
• spălături ale cavităţii bucale în
manipulaţii stomatologice;
• pansamente ale plăgilor, ulcerelor;
• conjunctivite;
spălături ale sinusurilor, cavităţilor;în
angine, otite etc.
67.Antisepticele șirul
alifatic.Aldehidele(formaldehida).Alcoolii(alcoo
lul etilic). Particularitățile acțiunii și
întrebuințării.
ALDEHIDELE : la t0C camerei este un
gaz incolor cu miros caracteristic şi
gust caustic;
• acţiunea iritantă a mucoaselor la
inhalarea;
• la t0C de 400C efectul dezinfectant este
mai mare decât la 20C de 15 ori;
• Este un antiseptic şi dezinfectant
universal cu o înaltă activitate
antimicrobiană. Posedă acţiune:
• antiseptică şi dezinfectantă;
• deodorantă;
• astringentă şi tanantă.
• Influenţează bactericid şi static
microorganismele, fungii, viruşi,
protozoare, iar acţiunea asupra sporilor
este slabă.
MECANISM DE ACTIUNE: Este o
substanţă reductoare foarte puternică. Uşor
interacţionează cu sărurile de amoniu,
amidele, aminoacizii, precipitează multe
metale. Blochează NH2–grupele din
proteine, iar la concentraţii mari produce
precipitarea lor. Posibil, aceasta este cauzată
de formarea unor compuşi ireversibili ai
alcoolului metilic (format la reducerea
aldehidei formice în soluţii apoase) cu
proteinele şi acizii nucleici, precum şi a
enzimelor. Inactivează toxinele microbiene
cu pierderea proprietăţilor toxice.
INDICAŢIILE
• pentru prelucrarea mâinilor – soluţii,
unguente, aerosol 0,5-1%;
• pentru irigarea cavităţilor - soluţii la
diluţii 1:2000-1:3000.
• dezinfectarea instrumentelor
chirurgicale, încăperilor;
• hiperhidroză plantară - local soluţii 2-
10%;
conservarea pieselor anatomice; prepararea
anatoxinelor.
ALCOOLUL
PREPARATELE
• alcoolul etilic;
• izopropanol, benzilalcool, feniletanol,
fenoxietanol, cloroform.
MECANISMUL DE ACŢIUNE
• denaturarea proteinelor cu formarea
albuminatelor,
• la microorganisme cu transformarea lor
în spori - deshidratarea celulei
microbiene.
EFECTE :antiseptic şi dezinfectant
(Gram+ şi Gram-, micobacterii, fungi,
virusuri);
• astringent;
• iritant;
• ameliorare a troficii ţesuturilor;
• revulsiv;
• antihidrotic (diminuie transpiraţia);
• anestezic local.
INDICATII: prelucrarea câmpului
operator şi mâinilor, dezinfectarea
instrumentelor şi aparatelor;
• antisepsia cavităţii bucale
(izopropanol, benzilalcool, feniletanol,
fenoxietanol);
• îndepărtarea rezidurilor din cavităţi şi
canale (cloroform);
• sterilizarea cavităţilor (sol.50%
cloroform, sol.alcool/camfor 3/1);
• diminuarea durerii pulpei expuse
(alcool);
15
 • prelucrarea ţesuturilor dentare dure 6) Amidinopeniciline:Mecilinam,Temocilina,  Infecţii problematice, nespecifice sau
(alcool). Pevmicilinam asociaţii de germeni (de exemplu
Pseudomonas) - carbenicilina (de
68.Antibioticele.Principiile de clasificare. B. CEFALOSPORINELE rezervă) sau în asociaţii cu
aminoglicozidele.
Antibioticele sunt chimioterapice, produse de 1) generaţia I: Cefadroxil,
microorganisme, derivaţii semisintetici sau Cefapirină,Cefazolină  Infecţii cu bacterii gram-negative
derivaţii sintetici, care selectiv şi în diluţii mari (îndeosebi Pseudomonas, Proteus,
exercită acţiune specifică asupra diferitor 2) generaţia II:Cefaclor, Bacteroidis fragilis) - penicilinele
microorganisme patogene (bacterii, ricketsii, Cefotetan,Cefuroximă generaţia III şi IV (azlocilina,
fungi etc) cu oprimarea dezvoltării sau moartea mezlocilina, ticarcilina, piperacilina
lor. 3) generaţia III:Cefixima ,Cefpiramidă, etc.).
Ceftibuten
CLASIFICAREA Reacții adverse
4) generaţia IV:Cefepimă,Cefpiromă
-DUPĂ STRUCTURA CHIMICĂ 1. Reactii alercice: șoc anafilactic,
Spectrul urticarie, edem cutanat, erupţii
1.beta-lactamice 2.Aminoglicozidele purpurice, erupţii buloase, sindromul
3.Macrolidele a) Peniciline naturale sau biosintetice Stivens-Johnson (grav), dermatite de
(benzilpenicilina, contact; ocazional, boala serului,
4.Lincosamidele 5.Tetraciclinele fenoximetilpenicilina):Coci Gr+, Gr-, bronhospasm.
6.Polipeptidele Bacili Gr+,Spirochete: spirocheta și
leptospira 2. La administrarea intramusculară –
7.Sinergistinele 8.Glicopeptidele abcese aseptice, afectarea nervilor
9.Cloramfenicolul b) Peniciline antistafilococice – au periferici (pareze, paralizii), la
spectrul asemănător penicilinelor administrarea endolumbală –
-DUPĂ MECANISMUL DE ACȚIUNE naturale cu două excepții: Sunt active hiperreflexie, vomă, rigiditate şi
pe stafilococi penicilinazosecretori convulsii, iar la administrarea
1.Inhibitorii sintezei peretelui celular intravenoasă – flebite şi tromboze.
c) Peniciline cu spectru larg de acţiune,
2.Inhibitorii functiei membranei citoplasmatice aminopenicilinele (ampicilina, 3. Anemie, leucopenie (mai des la
amoxicilina) au spectrul asemănător preparatele semisintetice).
3.Inhibitorii sintezei proteinelor benzilpenicilinei,
4. Superinfecţia cu agenţi rezistenţi la
d) Peniciline active pe Pseudomonas: peniciline (Pseudomonas, E.coli,
4.Inhibitorii sintezei acizilor nucleici
bacterii Gr+ (coci și bacili) Proteus, B.fragilis) sau candidoze (însă
ele sunt caracteristice îndeosebi la
-DUPĂ EFECTUL ANTIMICROBIAN preparatele cu spectru larg de acţiune).
e) Peniciline active față de
1.Bactericide 2Bacteriostatice enterobacteriacee au spectrul antibacterian
îngust care cuprinde numai acest tip de 5. Reacţia de bacterioliză (acutizare,
bacterii. Herkheimer) – în sifilisul florid
-DUPĂ SPECTRUL DE ACȚIUNE datorită eliberării masive de
Mecanism:Acţionează bactericid, endotoxine prin distrugerea unor
1. Cu acţiune asupra cocilor Gr+ şi Gr –, Bacilii cantităţi mari de treponeme, ce se
Gr+ inhibând biosinteza peretelui celular al
manifestă prin febră, frisoane, cefalee,
microorganismelor.Acţiunea se
desfăşoară în trei etape. La etapa iniţială, mialgii, atralgii, reactivarea leziunilor
2. Cu acţiune asupra cocilor Gr+ şi Gr –, Bacilii sifilitice, ce durează 1-3 zile.
Gr- are loc legarea antibioticului de anumite
proteine membranare specifice care
servesc drept receptori specifici 70.Macrolidele și
3.Cu spectru larg de acțiune azalidele(eritromicina,azitromicina,claritromici
(“penicillin binding protein”). Unele din
aceste proteine inglobează transpeptidaze, na,rovamicina).Spectrul și mecanismul de
69.Antibioticele beta- care intervin în consolidarea peretelui acțiune.Indicațiile.Reacțiile adverse.
lactamice.Clasificarea.Spectrul și mecanismul celulelor bacteriene prin formarea unei
de acțiune.Indicațiile.Reacțiile adverse. reţele de legături încrucişate. Penicilinele Macrolidele sunt antibiotice care au în structura
cuplează aceste transpeptidaze, blocându- lor chimică un inel alifatic lactonic de dimensiuni
I. ANTIBIOTICELE BETA- le şi împiedicând formarea legăturilor mari.
LACTAMICE transversale care asigură soliditatea
peretelui celular. În plus, penicilinele Se clasifică în:
A. PENICILINELE favorizează funcţia unor enzime autolitice,
posibil prin înlăturarea unui mecanism Generația I: eritromicină, spiramicină,
1) Biosintetice: Benzilpenicilină, inhibitor, ca urmare a acţiunii proteinelor
Benzatinbenzilpenicilină, membranare receptoare.
Procainpenicilină G Generația II: roxitromicină, azitromicină,
Indicații
2) Izoxazolilpeniciline
(antistafilococice):Meticilină,  Infecţii provocate de streptococi Spectru de acțiune
Cloxacilină, Flucloxacilină,Oxacilină (angine, plăgi purulente, septicemie,
osteomielită, abcese, flegmone,  Este eficace faţă de majoritatea cocilor
pneumonii, endocardite, meningite, gram-pozitivi (streptococii,
3) Aminopeniciline:Ampicilină,Epicilină, otite etc.), pneumococi (pneumonii, pneumococii, stafilococii),
Amoxicilină artrite), meningococi.
 bacilii gram-pozitivi (bacilul difteric,
4)  Antrax, difterie, gangrenă, tetanos, Clostridium perfringens, Cl.tetani,
Carboxipenicicline:Carbenicilină,Carfecilin gonoree, sifilis, lepospiroză, tifosul Listeria monocytogenes).
ă,Carindacilină recurent, actinomicoză.
 Alte microorganisme cu sensibilitate
5)  infecţii cu enterococ, Pr.mirabilis, semnificativă terapeutic sunt:
Urcidopeniciline:Mezlocilină,Azlocilină,Piperacili H.influenzae, E. coli, Klebsiella, Bordetella pertussis, Legionella
n Shigella, Salmonella – (ampicilina, pneumophila,
amoxicilina).

16
 Mecansim de acțiune: Macrolidele se
fixează de subunităţile ribozomale bacteriene
50S cu inhibarea sintezei proteice
ribozomale. Acţiunea este bacteriostatică sau
bactericidă. Acţiunea antibacteriană este
sporită în mediul alcalin (pH – 8-8,5).
Spectrul antibacterian cuprinde bacterii
aerobe gram-pozitive, unele bacterii gram-
negative aerobe şi unele bacterii anaerobe.
 AZITROMICINA este primul
preparat dintr-o nouă grupă de
antibiotice numite azolide. Este eficace
faţă de micobacterii (cu excepţia
Mycobacterium tuberculosis). Este mai
puţin activă decât eritromicina faţă de
stafilococi şi streptococi. Infecţii ale
căilor respiratorii superioare (sinusite,
tonzilite, faringite)
Se indică în:
 Tusă convulsivă;
 Infecţii ale căilor respiratorii inferioare
(bronşite, pneumonii cu Mycoplasmă);
 Infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi, în
profilaxia meningitei meningococice.
 Forme grave de enterocolită cu
Campylobacter jejuni.
 Pentru profilaxia recăderilor în
reumatism poliarticular acut.
 Reprezintă medicație de alternativă la
bolnavii alergici la penicilină.
Reacții adverse: Eritromicina provoacă frecvent
fenomene de iritaţie digestivă cu neplăcere
epigastrică, greţuri, vomă, diaree. Alte reacţii
adverse se întâlnesc rar. Ocazional pot fi reacţii
alergice, la administrarea intravenoasă – flebite.
Au fost semnalate cazuri de hepatită colestatică.
Claritromicina este relativ bine
suportată. Poate provoca ocazional reacţii adverse
digestive (dureri abdominale, greaţă, diaree) dar
mai puţin frecvente ca la administrarea
eritromicinei. Au fost semnalate cazuri de acţiune
hepatotoxică cu hepatită colestatică şi creşterea
enzimelor hepatice.
71.Lincozaminele(lincomicina,clindamicina).Sp
ectrul și mecanismul de
acțiune.Indicațiile.Reacțiile adverse.
Lincosamidele au în structură unele asemănări cu
eritromicina ceea ce explică proprietăţi biologice
apropiate şi un mecanism de acţiune comun.
Mecanismul de acţiune: Lincosamidele se
fixează de subunităţile ribosomale bacteriene 50S,
cu receptor specific ARN ribozomal 23S,
împiedicând formarea legăturilor peptidice,
consecutiv – sinteza proteinelor bacteriene.
Acţionează bacteriostatic sau bactericid în funcţie
de microorganism şi de concentraţia antibioticului
Spectrul de acţiune al lincosamidelor cuprinde
bacteriile gram-pozitive şi anaerobe.Și sunt active
de asemenea față de unele specii de bacterii gram-
Indicatii.
Medicaţie de primă alegere în infecţiile cu
anaerobi:
 Pulmonare (pneumonii, empiem, abces
pulmonar);
 Abdominale (peritonite, abcese);
 Pelvine (endometrite, abcese ovariene,
infecţii postchirurgicale vaginale).
 Septicemii bacteriene provocate de
anaerobi, streptococi, stafilococi.
 Ca remedu suplimentar în tratamentul
chirurgical al afecţiunilor infecţioase a
oaselor, articulaţiilor şi a osteomielitei
hematogene provocate de stafilococi.
 Infecţii grave ale pielii şi ţesuturilor
moi provocate de anaerobi, streptococi
şi stafilococi.
Reactii adverse: Lincomicina. La 10-20% din
pacienţi, la administrare orală, sunt posibile
dereglări dispeptice (dureri abdominale, greţuri,
vomă, diaree). O altă complicaţie mai puţin
frecventă, dar gravă este colita
pseudomembranoasă. Este posibilă sensibilizarea
organismului cu apariţia erupţiilor cutanate,
însoţite de eritem, prurit. Rar poate apărea
neutropenie, trombocitopenie
72.Aminoglicozidele(gentamicina,tobramicina,
brulamicina).Spectrul și mecanismul de
acțiune.Indicațiile.Reacțiile adverse.
Aminoglicozidele sunt o grupă de antibiotice
naturale sau de semisinteză, iniţial obţinute din
specia Streptomyces şi care posedă proprietăţi
comune chimice, antimicrobiene, farmacologice şi
toxice. Ele prezintă asemănări structurale cu unele
polizaharide din capsula și peretele celulelor
bacteriene.
Mecanismul de acţiune. Aminoglicozidele sunt
chimioterapice cu acţiune bactericidă, care omoară
bacteriile prin inhibarea sintezei proteice
ribozomale. Acţiunea începe odată cu pătrunderea
antibioticului prin membrana celulară. Penetrarea
membranei se face prin transport activ şi parţial
prin difuziune.
Spectru de actiune:Aminoglicozidele sunt
antibiotice cu spectru larg de acţiune care cuprind
majoritatea bacteriilor gram-negative (Escherichia
coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Serattia,
Enterobacter, Proteus) şi stafilococii (inclusiv
stafilococii meticilinorezistenţi). Din cocii gram-
pozitivi sunt moderat sensibili la aminoglicozide
streptococii (inclusiv enterococii) şi pneumococii,
iar din cocii gram-negativi - gonococii şi
meningococii.
Indicatii:Aminoglicozidele sunt indicate în
infecţii grave cu bacili gram negativi sensibili:
– un grup mare de infecţii
bacteriene nespecifice ce
survin ca complicaţii după
intervenţii chirurgicale,
perforaţia organelor interne,
plăgi penetrante ale
abdomenului, toracelui,
craniului;
– infecţii cronice ale căilor
respiratorii (bronşite,
bronhoectazii etc.), biliare
şi urinare;
– meningite, când nu sunt
efective celelalte
antibiotice.
Reactii adverse:
Ototoxicitate - leziuni
cohleare şi
vestibulare.Nefrotoxicitate,
Bloc neuromusculaar,
Reactii alergice.
73.tetracicilinele sunt o grupa de
antibiotic,structura carora o constituie 4 inele
condensate a cite sase catene.pt tetraciciline sunt
caracteristice:spectru larg de actiune
antimicrobiana,effect bacteriostatic,toicitate
mica.se absorb in tractul GI.
Mec de actiune:consta in blocarea sintezei
proteineleor bacteriene.tetrac.pot inhiba sinteza de
protein si in cel de mamifer,dar acesta poseda un
mechanism active de indepartare a antibioticului
din celula,similar cu cel intilnit la bacteriile
rezistente la acest antibiotic.
Spectru antibacterian al tetrac.este larg si
include bacteria g+ si gram-
,anaerobi,ricketsi,chlamidii,micoplasme si
protozoare
Indicatii:inf.mycoplasma
pneumonia,chlamidii,ricketsii,salmonele,gonocoi,s
i unele spirochete.se utilizeaza in asociere pt
tratamentul ulcerului duodenal produc de
helicobater pilori.se folosesc si in nf.cu vibrionul
holeric,dac acest nu e rezistent.in asociere cu
aminoglicozidele ,tetraciclinele pot fi folosite pt
tratamentul tularemiei si brucelozei,in inf.cu
protozoare.recent itrebuintarea t.e limitata din
cauza dezv.rezistentei a multor mio fata de
antibiotic si efectele lor indezirabile.
Reactii adverse:reactii alergice,dereglari
despeptice,dereglarea met
proteic,disbacterioza,dreglare formare tes,osos si
dentar,hepatotoxixitate,fotodermatita s.a
74.cloramfeicolul-mec de act:cloramfe.inhiba
sinteza proteinelor bacteriene,care este
consecutive blocarii
peptidiltransferazei,impiedicinduse astfel formarea
leg,peptidice.
Spectru antibacterian e ft larg si include
haemophilus
influenza,n.meningitidis,n.gonorrheae,s.pneumoni
ae,salmonella tiphy,brucella,bordetella
pertusis,anaerobi.
Efetce adverde:vizeaza mad
hematogenica,afectarea fiin,fie dependent de doza
si manifestinduse sub forma de anemie,leucopenia
sau trombopenie,fie prin reactive idiosincrazica,cu
anemie apalstica sau pancitopenie frecvent
fatala.alte efecte sunt reactii alergice cu
manifestari cutanate sau reactii digestive de tip
iritativ(greata,voma,diaree).la copii –sindromul
cenusii ,mai ales la imaturi,incapacitatii
metabolice de a conjuga cloramfen.cu
a.glucuronic(deficit de activiate al
glucuroniltransferazei in primele 3-4 saptamini de
viata.)(deces-40%)
Indicatii:utilizarea terapeutica a cloramfen.este ft
retrinsa,ca urmare a toxicitatii sale(in primul
inhibarea mad,osoase).cloramfen.poate fi utilzat
doar dac,din evaluarea raportului risc/eficienta
terapeutica ,beneficial therapeutic este anticipabil
si depaseste semnificativ riscul utilizarii.in acetse
cond s poate administra in tratamentul:febra
tifoide,meningita bacetiene,abcese ale
creieirului,forme generalizate de
salmoneloza,ricketsioze,gangrene gazoasa.
Contraindicatii:reactii alergice,sarcina,per.alaptarii
17
75.glicopeptide: Mecanismul de actiune al
glicolipidelor: vancomicina si teicoplanin sunt
compusi glicopeptidici cu greutate moleculare
mare care actioneaza prin inhibarea sintezei
peretelui bacterian, prin inhibarea cresterii
constituientilor peptidoglicani esentiali. Ei
afecteaza de asemenea, sinteza ARN. Sun
sensibile la mi g- aerobe si anaerobe-
stafilococi,pneumococi,enterococi s.a.mio g- sunt
rezistente fata de glicopeptide.
Indicatii:colita pseudomembranoasa,endocardita
inf,meningita,inf nosocomiale
Efetce advese:flebita,hipotensiune febra eruptii
prurit greata diaree
Contraind:sunt toxie,nu se admite flosiea cu
aminoglicozide polimixinele si a.etacrinic din
cauza risuclui intesificarii actiunii oto- si
nefrotoxice
76.polipetpid(polimexina m)mec de act.-p.sunt
antibiotic bactericide absolute,fiind active asupra
majoritatii germenlor g-
Spectru lor bacterian-
enterobacter,e,coli,salmonella,shigela,bordetlea
klebsiella .bacteriile g+ sunt rezistente la
act.polimixinelor ca urmare a impermeabilitatii
membr,ext la act antibiotica.Ploimixina m se
admnistreaza numai extern si intern.topic
Indicatii: se administreaza in tratamentul
combustiilor infectate,ulcere
necrotiznate,decubitului,cheratitei,otitei.intern –
colite,enterocolite ,gatsroeterocolite.
Reactii adverse:reactii alergice este
nefrotoxica,neurotoxinca
77.rimfapicinele-aceste antibiotic au
act.bactericida imiedicind sinteza proteinilor
bacteriene(g+ si g-),mai ales pt bacilul
tuberculozei
Spectru de actiune-r.sunt ative impotiva bacteriile
g+,micobacterii,chlamidii.in conc,mari sunt active
contra virusilor
78.divesre antibiotic(fuzidina sodica):mec de
actiune:inhib sinteza prot micorbiene manifestind
effect bacteriostatic.spectu antimicrobian include
stafilococi,meningocoi,gonocoi.efecte
adverse:rareori-eruptii cutaate,fenomene
dispeptice.se recomanda de administrat intern cu
lapte pt prevenirea efectului irritant asupra
mucoasei digestive.indicatii:pt tratamentul bolilor
cauzate de stafilococi .contraindicatii:nu se
administreaza intramuscular din periclul necrozei.
79. Rezistența bacteriană la peniciline poate fi:
Naturală – imprimată de caracteristicile genetice
ale microorganismelor.
Dobîndită – care apare prin mai multe mecanisme
Cause-Utilizarea excesivă şi incorectă a
antibioticelor accelerează apariţia şi răspândirea
bacteriilor rezistente la antibiotice ,
Cai de combatere-utilziarea
corecta,antibiotielor,sa faca
antibioticograma,utilziarea antibioticilor nu cu
spectru larg de actiune
80.principii asocierii antibioticelor
81. Sulfamidele.Spectrul şi mecanismul de
acţiune.Indicaţiile şi contraindicaţiile.Reacţiile Indicatii: chinolonele nefluorate sunt utilizate
adverse. numai pt tratarea infectiilor urinare si intestinale.
Chinolonele fluorate indicate in infectii grave
Sulfanilamidele sunt substante chimioterapice ale sistemului ORL, cailor respiratorii si
derivati ai acidului sulfanic si se utilizeaza intestinale, holera,gonoree,meningita.
pentru tratarea unui sir de boli infectioase.
Contraindicatii:hipersensibilitate individuala la
Spectru de actiune: sulfanilamidele au un spectru preparate sarcina,insuficienta hepatica si renala,
larg ce include microorganismele copii si tineri pina la 18 ani, perioada
Gram+(streptococi,stafilococi) alaptarii,ateroscleroza cerebrala sevara.
Gram-(gonococi,meningococi). Acidul nalidixic:se absoare bine din tractul
gastrointestinal.este activ fata de bacteriile
Mecanism de actiune: ele manifesta efect Gram-
bacteriostatic, cu actiune antibacteriana, poseda
efect antiinflamator moderat. Indicatii:in infectii cailor
urinare,biliare,respiratorii.
Indicatii: sunt utilizate
in:angine,tonzilute,faringite,otite,bronsite, Efecte adverse:dispepsie,vertij,dereglarea
infectia cailor biliare(sulfalen),infectii somnului.
urinare(sulfacarbamida) Ofloxacina:manifesta spectru larg de actiune
antibacteriana.exercita actiune bactericida.
Contraindicatii:hipersensibilitate fata de
sulfanilamide,furosemid,afectiune renale si Indicatii:infectii la sistemului brohnopulmonar,
hepatice rinichii,caile urinare, ginecologice si sexual
transmisibile.
Efecte adverse:alergice-febra,eruptii
cutanate,prurit,fotosensibilizarea. Efecte adverse:rareaori efecte alergice,edemul
fetei,dereglari dispeptice.
Hematologice-anemie hemolitica,agranulocitoza.
84. Derivaţii nitrofuranului (nitrofurantoina,
Digestive-anorexie,greata,voma,diaree,stomatita. furazidina). Spectrul şi mecanismul de acţiune.
Indicaţiile şi reacţiile adverse.
Renale-hematurie,colici.
Mecanismul de actiune:reducerea nitrogrupei cu
formarea unor substanţe toxice ce afectează
Diverse-
hipotiroidism,polinervite,depresii,convulsii. peretele celular, inhibă ireversibil NADP, ciclul
Krebs şi alte procese biochimice cu dereglarea
82.Sulfanilamidele asociate cu alte preparate (Co- funcţiei membranei citoplasmatice; formarea de
trimoxazolul, salazodina, salazodimetoxina). complexe cu acizii nucleici ce diminuie sinteza
Utilizarea în practica medicală. proteinelor.
Sulfanilamidele combinate sporesc activitatea Indicatii:prelucrarea plăgilor, combustiilor,
antimicrobiana si efectul devine bactericid. fistulelor pielii, mucoaselor; irigarea cavităţilor
seroase şi articulaţiilor, în
Salazodina-este un azocompus al osteomielite;prelucrarea cavităţii bucale în
procese inflamatorii şi purulente (stomatite,
sulfametoxipiridazinei si acidului salicilic, care
exercita actiune antibacteriana si gingivite);spălături ale cavităţii bucale în
antiinflamatoare manipulaţii stomatologice;pansamente ale
plăgilor, ulcerelor;conjunctivite;spălături ale
sinusurilor, cavităţilor;în angine, otite etc.
Co-trimoxazolul-prezinta un preparat din doua
componente sulfametoxazol si trimetoprim.
Sulfometoxazolum deregleaza sinteza acidului 85. Derivaţii nitroimidazolului (metronidazolul).
dihidrofolic. Fiecare component separat exercita Spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile şi
reacţiile adverse.
ectiune bacteriostatica,iar in asociere
bactericida.
Mecanismul de actiune:preparatele sunt cuplate
83. Chinolonele şi fluorchinolonele (acidul selectiv de agentii anaerobi cu impiedicarea
nalidixic, ofloxacina, ciprofloxacina). Spectrul şi producerii de hidrogen. Ca urmare are loc lipsirea
anaerobilor de echivalentii reductori cu blocare
mecanismul de acţiune. Indicaţiile şi
anumitor procese metabolice.
contraindicaţiile. Reacţii adverse.
Chinolonele si fluorchinilone Indicatii:infectii anaerobe,trichomoniaz vaginal,
mecanismdeactiune:blocheza sinteza ADN prin giardoza,balantidiaza.
inhibitia ADN ginazei microbiene,manifestind
efect bactericid. Reactii alergice:greata,gust
metalic,cefalee,diaree,uscaciunea gurii,disconfort
Spectru:chinolonele nefluorate sunt active gastric,ameteli somnolenta,febra, congestie
nazala,polinevrita,vertij,convulsii(foarte rar).
preponderet fata de bacterii Gram-. Chinolonele
fluorate poseda spectru antibacterian mul mai
larg.ele sunt active fata de de majoritatea 86. Derivaţii 8-oxichinolinei (enteroseptolul,
tulpinilor gram- si unele bacterii aerobe gram+ . nitroxolina). Spectrul şi mecanismul de acţiune.
Indicaţiile şi reacţiile adverse.
Efecte adverse: chinolonele nefluorate provoaca
reactii hematologice(leucopenie,anemie Poseda proprietati:antibacteriene,antiparazitare si
hemolitica) hepatite. Chinolonele fluorate antifungice.sunt folosite in calitate de preparate
rareori pot produce artralgii mai ales la copii ca chimioteapice si antiseptice.
urmare a lezarii cartilajului de crestere.
18
Reactii adverse:uneori survine greata,
voma,micsorarea apetitului;foarte rar se constata
eruptii cutanate;ocazional parestezii
polinevrite,tahiocardie,mielopatie,cefalee,
ataxie,dereglari hepatice.
Indicatii:practic nu se absorb din tubul digestiv se
utilizeaza in tratamentul infectiilor
intestinale:dizenterie,colita,amebiaza,giardioza,col
ita ulceroasa
Nitroxolina: se foloseste in calitate de preparat de
alternativa in infectiile cailor uroexcretoare
(pielonefrita, cistita, uretrita, prostatita).
87. Definiţia şi principiile de clasificare a
antituberculoaselor:
a)Antibioticele antituberculoase (streptomicina,
rifampicina).
b)Hidrazidele acidului izonicotinic (izoniazida). hepatice şi/sau renale;flebite; cardiopatie
c)Derivaţii acidului paraaminosalicilic.
d)Antituberculoasele din diverse grupe
farmacologice (ciprofloxacina).
Definitia:Medicamentele antituberculoase sunt
substanţe naturale, de semisinteză sau de sinteză
active în infecţiile pulmonare şi extrapulmonare
produse de micobacterii.
Clasificare:
Majore sau de elecţie: Foarte active, difuzează
larg în organism, inclusiv în leziunile cazeoase,
sclerificate şi spaţiile intracelulare, posedă efecte
adverse în general mai reduse.
A. Antibioticele1. Ansamicinele - rifampicină -
rifabutină - rifamicină - rifaximină
2. Aminoglicozidele - streptomicină
B. Preparate sintetice - izoniazidă - ftivazidă -
metazidă - opiniazidă- etambutol
C. Preparate combinate - rifinag - rifater -
rifacomb etc.
Minore sau de rezervă: Active asupra mutanţilor
rezistenţi la antituberculoasele majore, variabil
penetrează întralezional, intracelular, manifestă
reacţii adverse mai toxice în general ca cele de
elecţie.
A. Antibiotice- kanamicină- amikacina-
cicloserină- viomicină- capreomicină
B. Preparate sintetice- etionamidă- protionamid-
pirazinamidă- (PAS-ul) acid aminosalicilic-
tiosemicarbazonă
-lomefloxacină- ofloxacină- ciprofloxacină etc.
Streptomicina:Inhibă sinteza proteinelor,
influenţând asupra subunităţii 30S a ribozomilor
cu dezvoltarea unui efect bactericid îndeosebi faţă
de germenii extracelulari, neinfluenţând asupra
celor intracelulari.
Indicatii: tratamentul tuberculozei pulmonare şi
extrapulmonare active;profilaxia tuberculozei;
tratamentul tuberculozei (obligator în asociere cu
alte antituberculoase).tratamentul leprei (în
asociere cu o sulfonă).
Contraindicatii:cardiopatie ischemică;maladiile
SNC;astm bronşic;mixedem;psoriazis;eczemă în
acutizare; icter; alternativă la vaccinarea antigripală;profilaxia
gripei în cazul epidemiilor la pacienţii cu risc major
hepatită infecţioasă pe parcursul a unui (la personalul medico-sanitar, bătrâni, pacienţi cu
an;sensibilitate la preparat; maladii cronice, contacţi familiali, la persoanele ce
nu pot fi vaccinate din cauza alergiei la
Izoniazida mecanism de actiune: Inhibă sinteza ouă);tratamentul gripei la pacienţii cu risc
acizilor nucleici şi acidului micolic din membrana mare;pneumonie gripală şi crupul gripal
bacilului Koch. Izoniazida în condiţii aerobe este (amantadina, rimantadina).
oxidată în acid izonicotinic, care este captat intens
în locul nicotinamidei în NAD, inhibând astfel Contraindicatii:Amantadina: graviditate,
procese metabolice importante ale microbului. epilepsia, afecţiunile renale şi hepatice,
Preparatul poate provoca efecte: bactericid faţă de contraindicaţii relative: asocierea cu
micobacteriile aflate în faza de proliferare; simpatomimetice şi anorexigene;precauţii: la
bacteriostatic faţă de agenţii cu metabolism mai asocierea cu psihotropele şi băutirile alcoolice.
puţin activ.
Zanamivir: astmul bronşic, bronhopneumopatia
Indicatii:tratamentul tuberculozei pulmonare şi cronică obstructivă.Oseltamivir: insuficienţa
extrapulmonare active;profilaxia tuberculozei; renală.
Contraindicatii: predispoziţie la Reactii adverse:Amantadina (se suportă bine la
convulsii;poliomielită în anamneză;afecţiuni utilizarea ca preparat antigripal):tulburări
neuropsihice: cefalee, ameţeli, anxietate, insomnie,
ischemică;maladiile SNC;astm bronşic;mixedem; dificultţi de concentraţie, confuzie (survin în
psoriazis;eczemă în acutizare; primele ore şi sunt corelate cuconcentraţia
plasmatică)uneori: anorexie, greaţă,
Doze mai mari de 10mg/kg nu sunt recomandate: constipaţie;Zanamivir:greaţă, bronhospasm,
insuficienţă respiratorieOseltamivir: greaţă, vomă,
la gravide; în forme grave de insuficienţă insomnie, cefalee, ameţeli, tuse.
cardiopulmonară şi/sau hipertensiune arterială;
Antiviralele active faţă de virusul herpetic
Rifampicina: este un antibiotic produs de
Streptomyces medirerranei, cu un spectru CLASIFICAREA ANTIHERPETICELOR
antibacterian larg.
A. Analogi nucleozidici antivirusuri herpetice:
Bacilul tuberculos este, în mod deosebit sensibil,
preparat având efect bactericid. Este utilizată, de 1) analogii guanozinei:
asemenea, în infecţii cu stafilococ,
enterobacteriacee (E.coli, Proteus, B. piocianic, - medicamente active: aciclovir,
Klebsiella etc.), gonococ, mai ales în cazuri cu penciclovir, ganciclovir,
germeni plurirezistenţi.
- promedicamente: valaciclovir
88. Antiviralele. Principiile de clasificare. Spectrul ,famciclovir, valganciclovir
şi mecanismul de acţiune.
2) analogii timidinei: brivudină, idoxuridină,
a) Antiviralele active faţă de virusul gripal trifluridină
(amantadina, rimantadina, arbidolul).
Particularităţile acţiunii. 3) analogii adenozinei: vidarabină
b) Antiviralele active faţă de virusul herpetic B.Analogi nucleotidici fosfonaţi antivirusuri
(aciclovirul, famciclovirul, ganciclovirul). herpetice: cidofovir
Particularităţile acţiunii.
C. Antivirusuri herpetice - inhibitoare ale fuziunii
c) Antiviralele active faţă de virusul virale: docosanol
imunodeficienţei umane (zidovudina,
zalcitabina). Particularităţile acţiunii. D. Analogi nucleozidici aciclici antivirus
citomegalic:
d) Antiviralele utilizate în infecţiile
citomegalovirale. - ganciclovir -
valganciclovir
Antiviralele active faţă de virusul gripal
E. Compuşi pirofosfat organici: foscarnet
Clasificare:inhibitori ai proteinei M2: amantadină,
rimantadină.inhibitori ai neuraminidazei: F. Oligonucleotide antisens : fomivirsen
zanamivir, oseltamivir.
G. Inhibitori ai proteinkinazei virale: maribavir
inhibitorii transcripţiei virale: ribavirină.
Aciclovir si valaciclovir Spectru antiviral:
Spectru de actiune:În gripa A – amantadina, herpesvirusuri.
rimantadina;În gripa A şi B – oseltamivir,
zanamivir, ribavirina Mecanism de acţiune: Inhibă selectiv replicarea
ADN-ului virusului herpetic.Aciclovirul este
AMANTADINA şi RIMANTADINA-inhibă captat preverenţial în celula infectată.
proteina M2 (ce funcţionează ca un canal ionic) →
blochează influxul ionilor de hidrogen din Indicatii: infecţii herpetice oftalmice (keratită
citoplasma celulei gazdă în virus →impiedică etc.);infecţii herpetice cutanate sau mucoase
fuziunea şi decapsidarea virusului cu eliberarea (orofacial);infecţii herpetice genitale
genomului sub formă de ribonucleoproteine şi recurente;infecţii herpetice sistemice (encefalite,
transportul lor în nucleu pentru replicare. herpes neonatal);infecţii herpetice cu VHS
(encefalite) sau VVZ (varicelă şi zona zoster)la
Indicatii: profilaxia sezonieră a gripei ca o pacienţii imunocompromişi;profilaxia antiVCM la
19
pacienţii imunodeprimaţi (transplant de organ);
infecţii cu VEB (efecte tranzitorii).
Contraindicatii:sensibilitatea la preparat;sarcină şi
alaptare (relative);
Antiviralele active faţă de virusul
imunodeficienţei umane
CLASIFICAREA
A. INHIBITORII REVERSTRANSCRIPTAZEI
1.Analogii nucleozidici:
zidovudină - didanozină - tenofovir
stavudină - zalcitabină -
emtricitabină
lamivudină - abacavir - amdoxovir
2. Analogii non-nucleozidici:
- delavirdină - nevirapină
- efavirenz
B. INHIBITORI AI PROTEAZEI VIRALE
- amprenavir - indinavir
ritonavir
- lopinavir - nelfinavir
sacvinavir
C. INHIBITORI AI FUZIUNII VIRUS-
CELULA ŢINTĂ
Enfuvirtidă
89. Interferonii. Proprietăţile farmacologice şi
utilizarea terapeutică. Inductorii interferonului
(interferonogenii). Interferonii recombinaţi.
Interferonii (INF) se clasifică: INF-alfa, INF-beta, Morfoline: amarolfina.
INF –gama
INF sunt citochine cu acţiune:antivirală;
imunomodulatoare; antiproliferativă
- sunt sintetizaţi de celule sub influenţa diferitor
inductori;
- induc modificări biochimice ce creează o stare
antivirală în celule infectate.
*INF-alfa şi INF-beta:se numesc interferoni de tip
I si acţionează pe aceeaşi receptori pe celula ţintă;
se produc practic de toate celulele ca răspuns la
infecţii virale şi la alţi stimului ca IL-1; IL-2;
TNF-alfa;
* INF-gama:se numesc interferoni de tip II, sunt
produsi ca raspuns la factori mutageni si
citokine;acţionează pe alţi receptori pe celulele
ţintă; este produs de T-limfocite, macrofage,
celulele naturale kiler;are o activitate
imunoreglatoare mai puternică;acţiunea antivirală
este mai slabă
Proprietati farmacologice:Administrati oral nu se
adsorb, se injecteaza s/c sau i/m. T0.5=3ore si o
persistenta detectabila in plasma de citeva zile.
Metabolizarea se face in rinichi si ficat. Intf
blocheaza aderarea virala, sinteza AN, transcriptia
genomului, sinteza proteinelor, reasamblarea ,
amplifica rsp citotoxic al LT, au efect virucid.
INF-alfa-2a şi INF-alfa-2b sunt indicaţi în:hepatite SPECTRU ANTIMICROBIAN (larg): Candida
cronice cu virusul hepatitic B şi C;sarcom Kapoşi albicans, Cryptococus neoformans, Blastomices
(la pacienţii înfectaţă cu HIV);leucemia cu celule dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Sporotrix
păroase;leucemia granulocitară cronică;infecţii cu schenckii, Coccioides immitis, Paracoccioides
papilomavirusuri (vegetaţiile venerice în brasiliensis, Aspergiullus fumigatus, Penicillium
condilomata acuminatum)scleroza multiplă;boli marneffei, Mucor.
virale maligne.
MA: Se leagă ireversibil de structurile steroidice
INF-alfa 2c – infecţii herpetice oftalmice (forme ale membranei fungice, mai ales de ergosterol –
epiteliale acute şi recidivante); dezorganizând permeabilitatea. Se formează pori
și canale prin care efluează K+ (și alți ioni) şi
INF-beta – infecţii virotice grave (i/v) : encefalite, unele molecule mici cu consecințe antifungice.
herpes zoster generalizat şi varicela la Adițional, lezează celulele fungice prin procese
imunodeprimaţi; oxidative. Creșterea permeabilității membranare
permite influxul altor antifungice sau antibiotice
INF – gama – granulomatoza cronică (sau (flucitozina, rifampicina, minociclina) cu care apoi
granulomatoza septică). acționează sinergic (în cazul asocierii).
RA: sindrom pseudogripal , efecte toxice Indicatii: micozele sistemice grave, meningitele
sistemice: mielosupresie: granulocitopenie, micotice, candidozele cutaneo-mucoase,
rombocitopenie;mialgii, rash;tiroidită autoimună; candidozele tubului digestiv, candidozele vaginale
Interferoni recombinati: Alpha(Reaferon, Intron, RA: Afectare toxică a rinichiului hematurie,
Roferon, ), Beta(Betaferon, Rebif, Feron), cilindrurie, hipomagneziemie și hipokaliemie cu
acidoză, Aritmii, reactii alergice
Gamma(Imuchin)
90. Antimicoticele. Clasificarea. In functie de Grizeofulvina: Fungistatic cu spectru îngust, pe
provenienta: specii de dermatofiți: Microsporum,
Epidermophyton și Tricophyton.
A. ANTIBIOTICE ANTIMICOTICE:
grizeofulvina, nistatina, levorina, MA: pătrunde în celulele fungilor sensibile printr-
natamicina, amfotericina B un proces dependent de energie, apoi le inhibă
- mitoza prin perturbarea fusului ca urmare a
B. B. ANTIMICOTICE DE SINTEZĂ interacțiunii cu microtubulii polimerizați
(mecanism asemănător cu toxicile fusului).
- Derivaţii de imidazol: ketoconazol, mikonazol,
bifoconazol, tioconazol, clotrimazol, econazol, Indicatii: polimicoze (microsporie, tricofiție,
izoconazol. favus, sicosis), epidermofiții (tinea cruris, tinea
pedis, tinea manum), onicomicoze (ale mânilor -
Derivaţii de triazol: fluconazol, itraconazol, 3-5 luni, ale picioarelor - 8-12 luni).
terconazol, albaconazol, pozaconazol etc.
RA:cefalee, nevrite periferice, oboseală, stări
Acizii graşi: acidul undecilenic, undecilinatul de confuzive, tulburări de vedere, letargie.uscăciunea
zinc. gurii, pirozis, greață, vomă, diaree, flatulență,
stomatite, hepatotoxicitate,leucopenie,
Alilaminele: naftifina, terbinafina. neutropenie, basofilie, monocitoză.
92. Derivaţii imidazolului (ketokonazolul,
clotrimazolul). Spectrul şi mecanismul de
Tiocarbanilidele halogenate: fluonilida. acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
Acizii fenoli: buclosamida. Derivaţii de imidazol: ketoconazol, mikonazol,
bifoconazol, tioconazol, clotrimazol, econazol,
Diverse structuri: tolnaftat, tolciclat, izoconazol.
ciclopiroxolamină.
Ketonazol: MA: Inhiba formarea ergosterolului, o
Exclusiv local:Econazol. Izoconazol,acid component esentiala a membrane celului micotice,
undecilenic,bifoconazol,tioconazol,naftifina,amar fapt ce duce la inhibarea multiplicarii fungilor.
olfina
Indicații: micoze sistemice și de organ:
Exclusiv systemic:grizeofulvina,itraconazol, blastomicoze, histoplasmoze, coccidioidoze,
fluconazol, paracoccidioidoze.Candidoze (cutaneo-mucoase,
orale, vaginale).Micoze ale pielii, părului și
Local si systemic:flucitozina, ketoconazol, mucoaselor rezistente la tratamentul local.
terbinafina, amfotericinaB, Miconazol,natamicina,
nistatina. RA: TGI: greață, vomă, dureri abdominale, diaree,
hepatotoxicitate (rar).
91. Antibioticele antimicotice (nistatina,
amfotericina). Spectrul şi mecanismul de Tulburări endocrine (consecința afectării
acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse. sistemului enzimatic al citocromului P-450): inhibă
Farmacocinetica. sinteza steroizilor corticosuprarenali (testosteron în
special, glucocorticoizi), la doze mari pot produce
ANTIBIOTICE ANTIMICOTICE: grizeofulvina, ginecomastie, scăderea libidoului, oligospermie,
nistatina, levorina, natamicina, amfotericina B impotență, tulburări menstruale.
AmfotrericinaB: Antibiotic cu structură macrolidă Spectru:Larg-Candia, Blastomices, Coccidioides,
polienică. Paracoccidioides, Histoplasma
În funcție de concentrație și/sau ciupearcă are Clotrimazol: Antimicotic cu spectru larg,
acțiune fungicidă sau fungistatică. antitricomonazic.
20
Indicatii: Dermatomicoze provocate de dermatofite (idiosincrazia, enzimopatiile, inducţia şi supresia Actiunea hepatotoxica: Ficatul primul primeste
(micoze interdigitale, paronichii, pitiriazis
enzimelor metabolice hepatice) “lovitura toxica” a dozei totale a remediului
versicolor, eritrasma); candidoza cutanata si medicamentos.Majoritatea preparatelor
genitala (vulvita, balanita); dermatoze Complicaţiile cauzate de administrarea repetată a medicamentoase exercita actiune nefavorabila
suprainfectate cu fungi; tricomonaza vaginala. medicamentelor(cumularea, toleranţa, dependenţa asupra ficatului,alterand parametrii
medicamentoasă (psihică şi fizică) tahifilaxia). functionali(proba bromsulfalenica,hiperglicemia
93. Derivaţii triazolului (fluconazolul, provocata etc).In ficat apare,morfologic,distrofie
itrakonazolul). Spectrul şi mecanismul de Complicaţiile determinate de suspendarea apoasa,vacuolinizarea celulelor,iar in cazuri
acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse. tratamentului medicamentos (sindromul rebound, grave-necroze centrobulbare cu urmare ulterioara
sindromul de lipsă) a cirozei.
Derivaţii de triazol: fluconazol, itraconazol,
terconazol, albaconazol, pozaconazol etc. Complicaţiile determinate de dereglările Actiunea ulcerogena: Epiteliul stomacului e ft
capacităţilor imunobiologice ale sensibil la actiunea subst.medicamentoase.
Fluconazolul macroorganismului (superinfecţia, recidivul Acestea pot stimula secretia acidului clorhidric si
infecţiilor, disbacterioza, candidomicoza, pepsinei,capabile sa lezeze mucoasa.Inhibitia
Derivat de triazol (bistriazol) fluorat, fungicid cu aspergiloza medicamentoasă etc.). producerii sucului protector contribuie la aparitia
spectru larg, activ pe cale orală. ulcerelor medicamentoase.Ulcerele gastrice mai
Complicaţiile manifestate prin reacţia de acutizare frecvent provoaca
Spectru de acțiune:Candida, - Cryptococus, - (bacterioliza) salicilatii,fenilbutazona,tetraciclinele,atofanul etc.
Coccidioides, Histoplasma, - Blastomyces. Actiune se manif. brusc: pe fondul starii satisf.
Complicaţiile cauzate de interacţiunile apare emoragie gastrica sau perforatia ulcerului.
Mecanismul de acțiune: Inhibă C-14α- medicamentoase (farmaceutice, farmacologice: de
steroldemetilaza (o enzimă a citocromului P-450), ordin farmacocinetic şi faramacodinamic, etc.). Actiunea teratogena: Medicamentele
astfel blochează transformarea lanosterolului în influenteaza asupra fatului,provocand diferite
ergosterol (steroid esențial al membranei fungice), Complicaţiile cauzate de autotratamentul răspândit. malformatii.Graviditatea deseori intercaleaza cu
consecutiv crește permeabilitatea membranară. diferite maladii cronice(reumatism,diabet).
Complicaţiile cauzate de medicamente falsificate Evolutia ei se poate agrava cu voma,hipertensiune
Indicații: candidoză digestivă (contrafăcute). arteriala,infectii intercurente etc. Toate acestea
necesita efectuarea unei farmacoterapii.
superioară,Candidoză vaginală acută,Candidoză
severă, Meningită criptococică,Histoplasmoză, 97. Complicatiile terapiei medicamentoase,
Blastomicoze, Sporotricoze Psihoza medicamentoasa: Reprezinta un
provocate de supradozarea absoluta si relativa
complex de simptoame,care se dezvolta la
a medicamentelor. Efectele observate ca
Itraconazol: antimicotic inrudit cu urmare a interactiunii la nivelul intreruperea brusca a administrarii preparatului
dupa utilizarea lui indelungata,in doze
ketaconazol,activ in micozegrave aparute la absorbtiei,distributiei,metabolizarii si
imunodeprimati: aspergiloza eliminarii. mari.Totalitatea tulburarilor patologice,provocate
sistemiza,histoplasmoza, criptococoza meningeala. de suspendarea preparatului,modifica tabloul
clinic al maladiei principale esential si poate duce
Supradozarea absoluta e rezultatul administrarii
la greseli diagnostice si ulterior, terapeutice.
94. Derivaţii acidului undecilenic (undecina, ocazionale sau constiente a remediului in doze
Fenomenul de suspendare cel mai frecvent survine
zincudanul). Spectrul şi mecanismul de mari sau a greselii medicului,iar in cea relativa
dupa anularea brusca a preparatelor
acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse. actiunea toxica sau adversa a preparatului survine
antianginoase,hormonale,anticoagulantelor,antihip
dupa utilizarea remediului in doze terapeutice.
ertensivele etc.
95. Derivaţii N-metilnaftalinei (terbinafina). Aceasta are loc din cauza diminuarii functiei
Indicaţii. Reacţii adverse. excretorii a rinichilor si a functiei antitoxice a
ficatului. Profilaxie: Se fac spalaturi gastrice sau se
administreaza antidoturile sau...
Terbinafina:
Multe medicamente exercita actiune
99.Reactiile alergice. Profilaxia si tratamentul.
SPECTRU ANTIFUNGIC: foarte activ față de hepatotoxica,deteriorand indicii functionali ai
dermatofiți, mai puțin activi față de speciile ficatului(ex:sulfanilamidele,tetraciclinele,levomic
Candida și față de Malassezia furfur. etina etc).Epiteliul tractului gastro-intestinal unde RA: La utilizarea medicamentelor sunt de caracter
permanent au loc procese de regenerare imunologic si se manifesta numai dupa
sensibilizarea preventiva a organismului.Ele pot
MECANISM DE ACȚIUNE: inhibă în mod fiziologica e ft vulnerabil la actiunea medicam. forma reactii de incrucisare,fiind specifice pu
selectiv scualen 2,3-epoxidaza fungică cu blocarea unele substante chimice,insa se pot manifesta si
consecutivă a biosintezei ergosterolului. Deprimarea regenerarii mucoasei tr.
fata de alti produsi chimici cu structura
gastrointestinal de catre aceste medicamente (ex:
similara.Salicilatii,penicilinele,anesteziile
INDICAȚII: - dermatofiții,onicomicoze.Topic: acidul acetilsalicilic,tetraciclinele,rezepina etc.) se
poate solda cu aparitia si acutizarea ulcerului locale,antiinflamatoarele nesteroidiene,preparatele
dermatofiții superficiale, pitiriazis versicolor și organice etc frecvent provoaca reactii alergice.
candidoze cutanate. stomal. In rinichi,ca si in ficat, se concentreaza
majoritatea medicamentelor si metabolitii lor.Din
Tratament: Printre metodele cu eficienta dovedita
RA: Rar: suferințe gastrointestinale, cefalee, erupții aceasta cauza poate avea loc afectarea aparatului se inscrie desensibilizarea, un procedeu prin care
cutanate, artralgii, mialgii.Foarte rar: glomerular sau al epit. canalicular cu consecinte se introduc in organismul pacientilor alergeni
hepatotoxicitate, neutropenie severă, sindrom fiziologice respective.
modificati genetic, capabili insa de a induce
Stevens-Johnson, necroză toxică epidermică. aparitia unui raspuns imun prompt din partea
Majoritatea med. influenteaza asupra dezvoltarii
fatului,avand ca pericol aparitia multor gazdei. Rezultatul reactiilor imune este de a forma
96. Clasificarea complicaţiilor farmacoterapiei. anticorpi in concentratii suficiente pentru a
malformatii. Alte subst.chimice pot contribui la
proliferarea maligna a celulelor avand efect impiedica aparitia unei reactii alergice cu efecte
Complicaţiile cauzate de supradozarea remediilor grave la un nou contact cu stimulul exogen. Se
cancerogen.(ex:uretanul,naftilamina etc)
medicamentoase (absolută, relativă) mai utilizeaza preparate antialergice ca inhibitorii
eliberarii mediatorilor alergiei( din mastocite si
Complicaţiile provocate de acţiunile adverse 98. Complicatiile terapiei medicamentoase bazofile)
specifice şi nespecifice şi proprietăţile organotrope legate de toxicitatea si reactiile adverse ale ex:glucocorticoizii,heparina,inhibit.degranularii
ale medicamentelor (neurotoxică, hepatotoxică, medicamentelor.Actiunea
mastocitelor,metilxantinele,M-colinoblocantele
nefrotoxică, ulcerogenă, embriotoxică, fetotoxică, neurotoxica,hapatotoxica,ulcerogena,teratogen etc. Si antihistaminicele.
teratogenă, cancerogenă, psihoze medicamentoase) a etc.Psihozele medicamentoase.Profilaxia.
Profilaxie: Evitarea expunerii la alergeni si
Complicaţiile condiţionate de hipersensibilitatea Actiunea neurotoxica: SN poseda administrarea corecta a medicatiei antialergice.
hipersensibilitate la agenti chimici,care in afara de
bolnavilor (reacţii imunoalergice: de tip imediat,
citotoxice, cu participarea complexelor imune, de tulburari functionale ca somnolenta,depresie
psihica,convulsii,excitatii etc pot provoca 100.Complicatiile tratamentului
tip întîrziat etc)
fenomene de distrofie si chiar moartea celulelor si medicamentos,conditionat de factorii genetici.
a fibrelor nervoase.
Complicaţiile cauzate de factorii genetici

21
Se numeste idiosincrazie fenomenele toxice
netipice,neordinare a substantei date. Apare
frecvent la doze mici si se transmite prin
ereditate.Aceasta confirma faptul ca in
mecanismul idiosincraziei rolul principal ii revine
factorului genetic.
De ex. substantele ce poseda activitate oxidanta
inalta pot provoca criza hemolitica acuta la
persoanele cu insuficienta glucozo-6-
fosfatdehidrogenazei.
Din aceaste preparate fac parte
sulfamidele,derivatii
nitrofuranului,chinolinei,analgezicile
antipiretice,remediile antituberculoase,antibioticile corticosterozilor a câte 0,5—5 mg fiecare 3—7
etc.
101.Complicatiile terapiei
medicamentoase,conditionate de dereglarile
imunologice ale organismului( diminuarea
reactiilor imune,manifestarea prin
superinfectie,marirea frecventei recidivelor
bolilor
infectioase,disbacterioza,candidomicoza,asperg etilic.
iloza).Profilaxia si tratamentului.
Sub disbacterioza medicamentoasa se subinteleg
diverse dereglari ale microflorei organismului,ce
se dezvolta in timpul tratamentului bolnavilor cu
diferite remedii chimioterapice,preponderent
antibiotice. Preparatele chimioterapice modifica
echilibrul simbiozei microflorei organismului.La
pacientii extenuati apare un nou proces infectios
(infectia secundara) ca rezultat al inhibitiei de
agentul farmacologic a microflorei concurente.
Superinfectia e dereglarea echilibrului simbiotic
al microflorei obisnuite si cea concurenta drept
rezultat al inhibitiei ultimei de catre
prep.farmacologice. Ea e cauzata de tupinile
nesensibile fata de chimioterapie sau microorg.au pronuntata,dereglari comportamentale),altele de
devenit rezistente fata de prep. pana sau in
procesul tratamentului.
Cauza superinfectiei de cele mai multe ori sunt
unele bacterii ca (stafilococii,enterococii,bacilul
piocianic,proteus,colibacilul,clebsiela
pneumoniei) si fungi(
aspergilele,candidele).Aparitia superinfectie
necesita chimioterapia respectiva.
102.Complicatiile farmacoterapiei,aparute ca
rezultat al suspendarii tratamentului.Rebound-
sindrom (dupa utilizara prep.B-
adrenoblocante,clonidinei,cimetidinei,anticoag intoxicaţia cu medicamente şi toxice. Metodele
ulantelor
indirecte,barbituricilor,tranchilizantelor),
fenom.de lipsa dupa cura cu
glucocorticoizi.Profilaxia si tratamentul.Sub
fenomenul robound se subintelege un complex de neutralizării fizico-chimice a toxicului din tubul 4. EDTA în intoxicaţii cu plumb.
simptoame,care se dezvolta la intreruperea brusca digestiv, piele, mucoase.
a administrarii preparatului dupa utilizarea lui
idelungata,d obicei,in doze mari.Totalitatea
tulburarilor patologice,provocate de suspendarea
preparatului,modifica esential tabloul clinic al
maladiei principale,care duce la greseli
diagnostice si ulterior,terapeutice.
Manifestările clinice ale fenomenului rebound
pot fi destul de variate si într-o mare măsură
depind de apartenenţa de grupă a agentului
farmacologic.
Fenomenele de abstinenţă, care apar la
persoanele cu dependentă medicamentoasă după
suspendarea substanţei obişnuite, reprezintă o
varietate a sindromului rebound.
Fenomenul de suspendare cel mai frecvent
survine după anularea bruscă a preparatelor
hormonale (glucocorticoizilor, tireoidinei etc.), de toxic din organism, tratament simptomatic şi
remediilor antihipertensive (clonidinei), susţinerea funcţiilor vitale, respectiv măsuri
antianginoase (beta-adrenoblocantelor), specifice care constau în folosirea medicaţiei de
barbituricelor (fenobarbitalului etc.), tip antidote
benzodiazepinelor, anticoagulantelor (varfarinei a) Măsurile nespecifice
etc.), H1-histaminoblocantelor (cimetidinei etc.). 1. Micşorarea cantităţii de toxic în organism se
poate realiza prin următoarele mijloace:
Sindromul de suspendare după anularea terapiei - când toxicul a fost ingerat se recomandă
glucocorticoide se manifestă prin insuficientă provocarea vomei prin stimularea mecanică a
suprarenală acută (inhibiţia sistemului suprareno- peretelui posterior al faringelui sau prin
hipofizar se distinge peste 5—7 zile după administrarea de substanţe emetizante: pulbere de
administrarea glucocorticoizilor în doze egale cu ipeca, pulbere de muştar în apă sau chiar ingestia
40 mg prednisolon). Pot surveni de asemenea de apă călduţă. Se contraindică provocarea
mialgii, artralgii, indispoziţie, febră. Pentru vărsăturilor în cazul intoxicaţiilor cu substanţe
profilaxie se recomandă diminuarea caustice,
excitante centrale precum şi la comatoşi.
zile. -se pot efectua spalaturi gastrice, justificate pina la
cel mult 7 ore de la ingestia toxicului.Se contra
Profilaxie si tratament: indica in intoxicati cu caustic si central exicitante.
Se pot folosi si carbunele medicinal sau carbunele
103.Dependenta medicamentoasa psihica si activat, care are proprietati adsorbante, fiind
fizica- rezultatul utilizarii indelungate a considerat un asa numit ,,antidote universal”. Are
analgezicelor o suprafata foarte mare, de cca 1000 m2/g, putind
opioide,tranchilizantelor,excitantelor,alcoolului impedica absorbtia digestive a unui numar de
substatnte cu exceptia fierului, litiului, cianurilor,
acizilor tari, bazelor puternice, solventilor organic
Dependenta medicamentoasa prezinta o necesitate si agentilor corozivi.
patologica de a repeta utilizarea medicamentului -se pot administra purgative saline (sulfat de
cu scopul ameliorarii dispozitie si inlaturarii magneziu sau sulfat de sodiu).
senzatiilor neplacute( dureri de -pentru cresterea eliminarii urinare a toxicilui se
cord,articulatii,frica de moarte,bronhospasm etc). administreaza manitol sau perfuzie cu furosemid.
-pentru substante acide (aspirina, fenobarbital)
Dependeta psihica se caracterizeaza prin eliminarea urinara poate creste prin alcanizarea
urinii cu bicarbonate de sodium, iar
necesitatea administrarii repetate a produsului
farmaceutic,drogului sau alcoolului,in scopul pentrusubstantele bazice (amfetamina) se
crearii senzatiei de satsfactie si stimularea acidifieaza urina cu acid ascorbic (vitamina C).
-in intoxicatii massive se face dializa, iar uneori
psihica,inlaturarii starii de disconfort.
exsanghinotransfuzie.
-daca pielea a fost expusa la toxic se fac spalaturi
Dependenta fizica se manifesta prin sindromul de
cu apa si se indeparteaza imbracamintea
abstinenta.Unele din simptomele acestuia sunt de
contaminate, iar in cazul afectarii ochiului se face
ordin subiectiv( iritabilitate,anxietate,sete
imediat irigatie cu apa timp de 5 minute.
2. Sustinerea functiilor vitale (circulatia si
ordin functional( aritmii,convulsii,colaps,moarte)
reapiratia) se faceprin servicii de terapie intensive
prin ventilatie mecanica, masaj cardiac extern,
104.Intoxicatiile acute cu administrarea de vasoactive simpatomimetice,
medicamente,cauzele,structura si consecintele oxigenoterapie, cu monitorizarea unor parametric
lor. ai functiei circulatorii, respiratorii si a unor
reflexe.
Sunt tulburări funcţionale sau morfologice, b) Masurile specifice – constau in administrarea
diferite de efectele farmacologice, întotdeauna de antidoturi- substante capabile sa combata
nedorite, care apar la dozele mari, ce le depăşesc specific fenomenele toxice induse de unele
pe cele utilizate în clinică. Probabilitatea apariţiei medicamente. Ele pot actiona prin antagonism
lor este mai mare la bătrâni, copii şi femei. chimic, functional sau farmacologic. De exemplu:
1. Nalorfina sau naloxona în intoxicaţii cu morfină
105.Măsurile principale de asistenţă în şi alte opioide care deprimă centrul respirator.
2. Atropina şi obidoxima (Toxogonin) în
opririi pătrunderii de mai departe a toxicului intoxicaţii cu inhibitori de acetilcolinesterază
în organism (din tubul digestiv, de pe suprafaţa (compuşi organofosforici).
pielii şi mucoaselor, prin pulmoni). Metodele 3. Fitomenadiona (Vitamina K1) în intoxicaţii cu
înlăturării mecanice, inactivării chimice, anticoagulante orale.
5. Bemegridă (Ahypnon) sau Karion în intoxicaţii
Intoxicaţiile acute medicamentoase reprezintă o cu barbiturice sau anestezice generale.
stare patologică determinată de administrarea 6. Fenobarbital intramuscular sau diazepam
accidentală sau intenţionată a unei doze mari de intravenos în intoxicaţii cu substanţe
medicament, mult superioare celei terapeutice. convulsivante.
Intoxicaţiile acute sunt cele care apar după o doză 7. Trihexifenidil (Romparkin) în intoxicaţii cu
unică, putându-se clasifica în supraacute - când se neuroleptice care determină parkinsonism
administrează o doză superioară celei letale şi medicamentos.
acute propriu-zise - când se administrează doze 8. Acetilcisteină în intoxicaţii cu paracetamol.
mai mari decât cele terapeutice. Intoxicaţiile 9. Pilocarpină în intoxicaţii cu atropină sau
cronice fac obiectul toxicomaniilor şi a dopajului parasimpatolitice.
sportiv. Intoxicaţiile acute medicamentoase ocupă 10. Propranolol în intoxicaţii cu beta-stimulatoare.
un loc important în patologia umană. Printre 11. Glucoză 10% sau glucagon în intoxicaţii cu
medicamentele incriminate curent în aceste insulină saun hipoglicemiante.
intoxicaţii sunt benzodiazepinele, barbituricele, 12. Protamină în intoxicaţii cu heparină.
antidepresivele, neurolepticele. Uneori apar 13. Albastru de metilen în intoxicaţii cu substanţe
intoxicaţii cu diverse asociaţii medicamentoase de methemoglobinizante.
deprimante ale sistemului nervos central. 14. Vitamina B6 (Piridoxina) în intoxicaţii cu
Tratamentul intoxicaţiilor acute constă în măsuri izoniazidă.
nespecifice, care urmăresc micşorarea cantităţii 15. Leucovorin în intoxicaţii cu metotrexat.
22
 16. Kelocyanor (Cobalt edetat) în intoxicaţii cu
cianuri.
17. Dimercaprol în intoxicaţii cu mercur şi
arsenic.
18. Deferoxamină (Desferal) în intoxicaţii cu fier.
106.Restabilirea şi menţinerea funcţiilor
fiziologice de importanţă vitală ale
organismului în intoxicaţii. Preparatele ce
restabilesc echilibrulul acido-bazic şi
hidrosalin. Importanţa lor.
Sustinerea functiilor vitale (circulatia si reapiratia)
se faceprin servicii de terapie intensive prin
ventilatie mecanica, masaj cardiac extern,
administrarea de vasoactive simpatomimetice,
oxigenoterapie, cu monitorizarea unor parametric
ai functiei circulatorii, respiratorii si a unor
reflexe.
107.Metodele de intensificare a eliminării
toxinelor din organism (diureza forţată,
alcalinizarea şi acidifierea urinei,
hemotransfuzia, hemodializa, dializa
peritoneală, hemosorbţia).
Diureza forţată în stările comatoase
toxice(intoxicaţii medicamentoase)
 Condiţii de aplicare: capacitate funcţională renală
normală /funcţie cardiocirculatorie normală /
echilibru hidroelectrolitic / substanţa toxică să fie
dializabilă,să se elimine preponderent prin urină,să
fie puţin liposolubilă şi să aiba o legatură labilă cu
proteinele.
 Contraindicaţii de utilizare: insuficienţă renală
cronică / insuficienţă cardiacă congestivă cronică /
edem pulmonar / stări de şoc (se poate aplica
numai după deşocarea subiectului ).
 Complicaţii şi riscuri :1.Edem pulmonar sau edem
cerebral.2.Tulburări ale echilibrului acido-bazic.
3.Tulburări electrolitice 4.Hipovolemia.
Acest tip de diureză forţată are două variante:
 1.Cu volume izotone mari + furosemid
 2. Cu soluţii hiperosmolare (osmotică) +
furosemid
Diureza forţată cu volume mari de soluţii izotone
în asociere cu furosemid
(Ser fiziologic +glucoză 5 %+furosemid)
*Constă în aplicarea unor perfuzii alternative ,intii
cu ser fiziologic,apoi cu glucoză 5%,după care se
reia perfuzia cu ser ş.a.m.d.Ritmul de aplicare al
fiecarei perfuzii este egal cu ritmul
diurezei.,monitorizate cu un cateter.In momentul
in care diureza se reia ,perfuziile alternative se
continuă dar se adaugă şi furosemid în schema de
tratament (dizolvat în perfuzia cu glucoză),în doză
de 2–3mg\kg corp,în scopul măririi diurezei şi
prevenirii insuficienţei renale acute.Dacă subiectul
nu răspunde prin creşterea diurezei se dublează
doza de furosemid.Dacă nici aşa nu se obţine
efectul scontat,se renunţă la diureza forţată.
Dacă subiectul a răspuns,se vor practica doze
descrescînde de furosemid şi o suplimentare cu
potasiu.
Pe tot parcursul aplicării procedurii ,se
recomandă:
Alcalinizarea urinei : în intoxicaţiile
şi stările comatoase induse de substanţe cu un
clearence renal mai mare în mediul alcalin
(barbiturice, sulfamide, fenotiazine,
salicilati,fenilbutazona, anticoagulante
orale.).Alcalinizarea se face cu sol. perfuzabile de
bicarbonat adm. in doze descrescînde, la 4–8 ore
interval.
Acidifierea urinii : în stările
comatoase induse de substanţe care au un
clearence renal crescut in mediul acid
(antihistaminice, amfetamine, procaina,cafeina
chinina, teofilina, nicotina, talazolin).Acidifierea
se face cu vit. C la cîine şi pisică , sau prin clorura
de amoniu (diurocard) la cîine,administrate pînă
cînd pH-ul urinar ajunge la 5 şi se stabilizează la
6.
Hemotransfuzie - este o metoda de
substituire a singelui pacientului intoxicat cu singe
izogrup de la donori. Complicaţiile imunologice depind de cantitatea de
Indicaţii absolute - sint intoxicaţiile cu preparate, imunoglobuline absorbite, de imunosupresia
care au o acţiune toxica nemijlocita asupra cauzata de
singelui: intoxicaţie, cit si de posibilitatile compensatorii
methemoglobinizante (concentratia ale organismului.
methemoglobinei > 50-60%); hemoliza masiva Contraindicatie absoluta catre efectuarea
(concentraţia hemoglobinei libere > 10 g/l); hemosorbtiei este scăderea persistenta a presiunii
scăderea activităţii colinesterazei pina la 10-15%). arteriale. Îndeosebi cind este micşorată presiunea
Contraindicaţii - tulburări hemodinamice severe vasculara periferica: tulburări severe ale
(colaps, edem pulmonar); vicii cardiace homeostazei cu semne de fibrinoliza,
complicate, trombocitopenie si anemie.
tromboflebite ale venelor profunde.
Complicaţii posibile - hipotonie temporara, reacţii
postransfuzionale, sindromul "singelui
homologic".
Hemodializa - este metoda de
hemodializa efectuata in faza toxicogena precoce.
Eficacitatea hemodializei precoce este
condiţionata in primul rind de capacitatea
preparatelor toxice de a trece liber din singe prin
porii membranei semipermeabile a dializatorului
in lichidul dializant In practica clinica actuala
hemodializa precoce se aplica in cazul
intoxicaţiilor grave cu barbiturati, compuşii
metalelor grele si arseniului, dicloretan, alcool
metilic, , etilenglicol, insecticide
organofosforice.In rezultat se obţine posibilitatea
de a preintimpina dezvoltarea complicatiilor grave
cu barbiturate, compusii metalelor grele si
arseniului, dicloretan, alcool metilic, etilenglicol,
insecticide organofosforice. In rezultat se obtine
posibilitatea de a preintimpina dezvoltarea
complicatiilor grave din partea organelor si
sistemelor vitale, care deseori sint o cauza a
decesului in faza somatogena.Eficacitatea dializei
depinde de operativitatea efectuarii
ei.Contraindicatii: hipotonia persistent<80-90
mmHg.
Dializa peritoneala- este o metoda de
purificare extrarenala a singelui accesbila si tehnic
simplu executabila. Tehnic se realizează prin doua
variante: continua si fractionata. Efectul de dializa
se bazează pe faptul, ca peritoneul are o suprafaţa
mare (circa 20000 сm2) si prezintă o membrana
semipermeabila.
Contraindicaţii - proces aderential pronunţat,
graviditate in termen mare.
In cazul intoxicaţiilor grave cu manifestări de soc
exotoxic, care exclude aplicarea altor metode
active de
detoxicare, dializa peritoneala este practic unica
metoda de detoxicare activa accesibila.
Hemosorbtia detoxicanta - este o
metoda care modelează artificial procesul de
adsorbire a preparatelor toxice pe
macromoleculele organismului, si prezintă un
mecanism esenţial de detoxicare. Tehnic se
realizează prin utilizarea unui aparat portativ
special cu pompa de perfuzie si a coloanelor cu
cărbune activat de diversa origine si componenta.
Efectul curativ al hemosorbtiei consta din trei
factori principali:
1.Etiogenospecific - Înlăturarea din singe a
preparatelor toxice (fracţia libera):
2. Patogenospecific - Înlăturarea din singe a
toxinelor endogene (urea, cretinina. bilirubina.
etc):
3. Nespecific - ameliorarea calităţilor reologice a
singelui. microcirculatiei. etc.
Complicaţiile tehnice deobicei sint legate cu
lacune tehnice a metodei, pregătirea insuficienta a
pacientului
catre manipulatîe. indicaţiile incorecte.
Complicaţiile hemodinamice sint legate de
hipotonia cauzata de hipovolemia relativa,
centralizarea
hemodinamicii.
Complicaţiile neurovegetative sint legate cu
excitarea receptorilor endovasculari de catre
particulele de
sorbent. de produsele destructiei celulelor singelui
si albuminelor.
23
24