PREPARATE SOLIDE

care la temperatura corpului se topesc sau se dizolvă

1.DEFINIŢII ŞI GENERALITĂŢI

1.1. PREPARATE FARMACEUTICE ŞI MONOGRAFII OFICINALE

♦Forme farmaceutice:
-supozitoare: rectale; vaginale; uretrale; auriculare (otoconuri); nazale;
-creioane: dermice; oftalmice; nazale; uretrale etc.

♦Monografii oficinale:
-FR X Supliment 2004:
-Preparate rectale (Rectalia)
-Preparate vaginale (Vaginalia)
-Creioane (Styli):
-creioane nazale (Nasalia)
-creioane uretrale
-FR X:
-Suppositoria (Supozitoare):
-rectale
-vaginale
-uretrale
 ♦Preparate rectale (Rectalia- FR X Supliment 2004)

-Definiţie:
-sunt preparate destinate administrării rectale,
- în vederea:
-obţinerii unui efect local sau sistemic
-sau pentru stabilirea unui diagnostic.
-Categorii de preparate rectale:
-supozitoare;
-capsule moi rectale;
-soluţii, emulsii şi suspensii rectale;
-pulberi şi comprimate pentru soluţii sau suspensii rectale;
-preparate rectale semisolide;
-spume rectale;
-tampoane rectale.

-Tampoanele rectale:
-fac parte din categoria “Tampoane medicamentoase” (Tamponae medicatae), definite ca preparate
solide unidoză, destinate introducerii în cavităţi corporale, pe o durată limitată;
-sunt obţinute dintr-un material corespunzător precum celuloza, colagenul sau siliconul, impregnat cu
una sau mai multe substanţe active;
-eticheta trebuie să menţioneze cantitatea de substanţă activă impregnată pe tampon.
 ♦Preparate vaginale (Vaginalia- FR X Supliment 2004)

-Definiţie:
-sunt preparate lichide, semisolide sau solide destinate administrării vaginale
-în general pentru o acţiune locală.
-conţin una sau mai multe substanţe active într-un excipient corespunzător.
-Categorii de preparate vaginale:
-ovule;
-comprimate vaginale;
-capsule vaginale;
-soluţii, emulsii şi suspensii vaginale;
-comprimate pentru soluţii sau suspensii vaginale;
-preparate vaginale semisolide;
-spume vaginale;
-tampoane vaginale medicamentoase.

♦Creioane (Styli- FR X Supliment 2004)

-sunt preparate solide destinate administrării locale.

-sunt preparate cu formă cilindrică sau conică, constituite din una sau mai multe substanţe active ca atare
sau dizolvate sau dispersate într-o bază adecvată care se poate dizolva sau topi la temperatura corpului.
-creioanele uretrale şi creioanele pentru implantare în răni sunt sterile.
-eticheta trebuie să menţioneze:
-cantitatea de substanţă activă pe creion;
-că preparatul este steril, în cazul creioanelor uretrale sau a celor destinate implantării în răni.
 ♦ SUPPOSITORIA (Supozitoare- FR X)
-Definiţie:
-sunt preparate farmaceutice solide,
-care conţin doze unitare din una sau mai multe substanţe active;
-sunt destinate administrării pe cale rectală, vaginală sau uretrală.

1.2.SUPOZITOARE RECTALE (Supozitoare)

♦Definiţii şi generalităţi (FR X):

-supozitoarele sunt preparate solide care conţin doze unitare din una sau mai multe substanţe active şi sunt
destinate administrării pe cale rectală.
-conţin una sau mai multe substanţe active dispersate într-o bază adecvată, care poate fi solubilă sau
dispersabilă în apă sau se poate topi la temperatura corpului;
-în funcţie de caracteristicile substanţelor active şi de efectul terapeutic urmărit se folosesc baze de supozitor:
-liposolubile (ex: unt de cacao, grăsimi semisintetice neutre);
-hidrosolubile (ex: masa gelatinoasă, amestec de polietilenglicoli);
-se pot folosi substanţe auxiliare (ex: diluanţi, absorbanţi, agenţi tensioactivi, conservanţi antimicrobieni );
-dozele terapeutice maxime pentru substanţele toxice şi pentru cele puternic active sunt aceleeaşi cu cele
folosite în cazul preparatelor farmaceutice administrate intern.
 ♦Descriere:
-formă cilindro-conică sau de torpilă;
-diametrul bazei 8-10 mm;
-lungimea 20-30 mm;
-masa 2-3 g pentru adulţi; 1-2 g pentru copii;

70, 113, 115, 116, 146, 152, 185, 234]

 ♦Istoric:
- supozitoarele erau cunoscute în Egiptul antic şi Mesopotamia; primele referiri se întâlnesc în Papirusul lui EBERS (1500 î.e.n.), în Teba;
erau constituite din seu sau lână înmuiată în grăsime, în care se adăugau diferite substanţe;
-termenul „supozitor" apare înspre secolul al XVI-lea; denumirea de „supozitor" provine din cuvântul latin supponere, care înseamnă a
plasa sub, a pune dedesubt, care derivă din termenii latini: sub = sub şi ponere = a pune, astfel, supozitoarele, din punct de vedere terapeutic,
sunt destinate să fie plasate sub corp, în interiorul rectului.
-în 1762, farmacistul parizian A. BAUME (1728-1804) în cartea sa „Elemente de farmacie", introduce ca excipient untul de cacao pentru
prima dată, deşi acesta fusese descoperit cu 70 ani înainte

-în 1880 apar primele tipare metalice pentru turnare;

-o bază ştiinţifică a terapiei rectale a fost stabilită în a doua jumătate a secolului al XlX-lea; aceasta s-a bazat pe cercetările anatomistului
RETZIUS din Stockholm, care a dovedit în 1832 că o serie de vene care irigă ampula rectală se varsă în vena cavă inferioară, oferind astfel
posibilitatea introducerii unei părţi mari din medicamentul administrat rectal direct în circulaţia sangvină, cu evitarea primului pasaj hepatic.
-primul care a făcut o serie de studii privind eficacitatea acestei forme farmaceutice la administrarea medicamentelor cu acţiune sistemică a fost
RAVAUD (1936).

♦Evoluţia în FRX:
-FR I (1863): înscrie supozitoare de unt de cacao denumite cepşoare de unt de cacao;
-FR IV (1926):
-apare o monografie de generalităţi pentru supozitoare, în care se menţionează ca excipienţi untul de cacao, săpunul de stearină glicerinat şi
masa de gelatină-glicerină; de asemenea, se fac precizări privind lungimea lor de 3-4 centimetri şi greutatea de 1,5-5 g.
-FR V (1943):
-sunt înscrise 3 monografii de generalităţi, separate pentru supozitoarele rectale, vaginale şi uretrale;
-în cazul supozitoarelor rectale ca excipient se prevede untul de cacao, căruia i se asociază lanolină; lungimea lor este fixată la 3-4 centimetri,
iar greutatea la 2-3 g pentru adulţi şi 1-1,5 g. pentru copii;
-într-o monografie separată, se prevăd supozitoarele cu glicerina.
-FR VIII (1965):
-toate cele trei tipuri de supozitoare sunt cuprinse într-o singură monografie de generalităţi, iar pe lângă excipienţii citaţi până la această ediţie
apar, pentru prima dată, polietilenglicolii; într-o monografie separată se prezintă supozitoarele de glicerina pe bază de săpun de stearină şi
glicerol.
-FRX (1993):
-înscrie o monografie de generalităţi „SUPPOSITORIA" în care include cele trei tipuri de supozitoare administrate pe calea rectală, vaginală
sau uretrală, cât şi 2 exemple de supozitoare cu glicerina şi supozitoarele cu metronidazol.
 ♦ Avantaje ale supozitoarelor rectale:
-administrarea rectală poate asigura:
-efect local, în regiunea anorectală, pentru refacerea integrităţii mucoasei rectale a troficităţii (hemoroizi,
rectite); evacuarea conţinutului intestinal (constipaţii); acţiune antiparazitară (parazitoze intestinale);
examinarea radiologică a părţii inferioare a intestinului cu substanţe radioopace (rectoscopie);
-efect general (sistemic): se administrează o gamă largă de substanţe active. în acest caz, calea rectală oferă
avantajul de a se putea evita pasajul medicamentului prin ficat şi se protejează astfel substanţele sensibile la
acţiunea enzimelor hepatice; se asigură o acţiune farmacodinamică superioară administrării orale;
-cale de administrare alternativă căii orale, în caz de: vomismente; obstrucţii ale tractului
gastro-intestinal; afecţiuni ale tubului digestiv superior; stări de boală avansată; comă; administrare
avantajoasă pentru adulţi şi copii care sunt incapabili sau refractari la administrarea de medicamente pe calea
orală; se recurge la formularea ca supozitoare pentru unele substanţe active candidate la abuz sau sinucidere;

♦ Dezavantaje:
-refuzul bolnavilor de a li se administra medicamente pe cale rectală;
-administrarea antibioticelor este limitată ;
-unele substanţe active prezintă dificultăţi în tehnologia de preparare, datorită formării amestecurilor
eutectice între substanţele active sau între acestea şi excipienţi;
-nu se pot administra în caz de leziuni rectale, fisuri anale; în acest caz mucoasa rectală nu mai are rolul de
membrană de absorbţie selectivă; se produce o absorbţie exagerată a substanţei active care trece brusc în
circulaţia sangvină şi pot apare fenomene toxice ;
-administrarea de supozitoare este contraindicată în caz de alterări ale mucoasei rectale : sfinctere relaxate,
noduli hemoroidali;
-debutul acţiunii terapeutice este mai tardiv decât pe alte căi;
 ♦Clasificare:

• formă, dimensiune, greutate:

•modul de formulare:
-supozitoare magistrale;
-supozitoare oficinale;
-supozitoare industriale;
•gradul de dispersie a substanţei active :
-supozitoare tip soluţie ;
-supozitoare tip emulsie L/H şi H/L;
-supozitoare tip suspensie ;
-supozitoare tip mixt (polifazice);
•modul de preparare :
-supozitoare monolit clasice ;
-supozitoare stratificate;
-supozitoare acoperite;
-supozitoare liofilizate;
-supozitoare fracţionabile;
•tipul bazei de supozitoare :
-supozitoare cu baze lipofile ;
-supozitoare cu baze hidrofile ;
-supozitoare cu baze auto-emulsionabile ;
•tehnologia de preparare :
-supozitoare obţinute prin modelare ;
-supozitoare obţinute prin presare şi modelare;
-supozitoare obţinute prin presare în forme;
-supozitoare obţinute prin topire şi turnare în tipare -ambalaje;
-supozitoare obţinute prin comprimare ;
-supozitoare obţinute prin liofilizare ;
•rolul pe care-l au :
-supozitoare medicamentoase: conţin diferite substanţe active cu acţiune locală sau sistemică.
-supozitoare cu rol mecanic - sunt tot supozitoare cu acţiune locală : cuprind supozitoarele cu
glicerina, ce au acţiune laxativă şi purgativă, exercitată de glicerina, prin acţiunea directă, de contact, în
intestinul subţire ; glicerina datorită proprietăţilor higroscopice, acţionează prin osmoză, atrage lichidul în
interiorul ampulei rectale, prin exudarea abundentă a mucoasei intestinale şi determină reflexul de defecare ;
-supozitoare nutritive: cu alimente asimilabile ca peptone; se utilizează în cazul în care tractul
gastrointestinal este inacapabil să asimileze alimente; cantităţile absorbite sunt minime, dar suficiente pentru
întreţinerea vieţii;
-supozitoare pentru diagnostic - în scop radiologie pentru examinarea rectului;
•acţiunea farmacologică:
-supozitoare cu acţiune locală sau topică, destinate tratamentului afecţiunilor mucoasei rectale
utilizate pentru efectul lor: antimicrobian, antihemoroidal, antiparazitar, antipruriginos, hemostatic, anestezic,
antiinflamator, sicativ, cicatrizam, antihemoragic, laxativ, purgativ etc. ;
-supozitoare cu acţiune generală (sistemică): trebuie să elibereze substanţa medicamentoasă de
formă rapidă şi să se absoarbă tot rapid. Se va ţine seama că ampula rectală conţine aproximativ 3 ml lichid
apos viscos, cu pH = 7,2-7,4 şi o capacitate tampon nesemnificativă; pH-ul va fi determinat de substanţa
activă eliberată local. Au acţiune în principal: analgezică, antipiretică, antiasmatică, bronholitică,
antiinflamatoare, cardiovasculară, sedativă, hipnotică, antidiabetică, nutritivă etc.
♦Calea de administrare şi condiţii
de absorbţie sistemică:
-rectul:
-partea terminală a intestinului gros,
care se termină prin orificiul anal;
-lungimea lui este de cca. 16 cm
-2-3 cm-regiunea anală
-1 cm- partea cutanată
-2 cm- parte mucoasă
-10-12 cm- regiunea pelviană;
-venele rectului:
-constituie mai multe plexuri în stratul submucos,
ţesut conjunctiv şi musculatură;
-venele anale şi hemoroidale inferioare transportă
sângele în circulaţia mare evitând sistemul portal;
-substanţa medicamentoasă adsorbită:
-evită sistemul portal dacă absorbţia are loc în
regiuni anale şi în acest caz doar dacă supozitorul
rămâne la o distanţă de 2-3 cm de orificiul anal;
-astfel aproape toată cantitatea de substanţă activă ajunge în 1 – VENA CAVA SUPERIOR,
sistemul circulator sanguin, de aceea şi dozele substanţelor 2 – VENA CAVA INFERIOR;
active administrate pe această cale sunt în general aceleaşi ca şi 3 – VENA PORTA;
4 – VENA HEMOROIDALES SUPERIOR;
la cele administrate pe cale bucală;
5 – VENA HEMOROIDALES MEDIA;
-absorbţia substanţelor active, respectiv efectul lor, depinde de 6 – VENA HEMOROIDALES INFERIIOR;
excipienţii utilizaţi. 7 – RECTUM.
Factorii specifici ai căii rectale, de care depinde absorbţia, sunt: localizarea supozitorului după administrare (dacă
principiul activ este eliberat în partea superioară a ampulei rectale, el va fi vehiculat în sânge prin ficat unde suferă efectul
„primului pasaj”; forma de torpilă asigură stagnarea supozitorului în porţiunea inferioară de unde este vehiculat în vena cavă
şi apoi direct în circulaţia generală); durata retenţiei supozitorului în rect (există tendinţa expulzării supozitorului; perioada
de latenţă sau de preabsorbţie când are loc deformarea şi topirea masei trebuie să fie cât mai scurtă); pH-ul lichidului rectal
şi pKa-ul principiului activ (membrana rectală este constituită din celule epiteliale cu structură analoagă cu a mucoasei
gastrice prin natura lor lipidică; în aceste condiţii absorbţia se realizează printr-un mecanism de transport pasiv dependent de
coeficientul de partaj U/A al principiului activ, pKa-ul principiul activ, pH-ul mediului); concentraţia principiului activ în
lichidul rectal (în cazul difuziei pasive viteza de transfer depinde direct de gradientul de concentraţie al principiului activ, cu
cât concentraţia este mai mare cu atât viteza de absorbţie este mai rapidă, dependent de solubilitatea şi viteza de dizolvare a
principiului activ, starea de agregare, natura substanţei active); modul de dispersare a principiului activ în supozitor (starea
dispersiei-dizolvat sau suspendat influenţează cinetica de dizolvare); acţiunea promotorilor de absorbţie rectală (adjuvanţii
asociaţi sau existenţi în masele de supozitoare şi în special substanţele tensioactive influenţează considerabil absorbţia
substanţelor active).
♦Aplicaţii terapeutice ale medicaţiei rectale:

I Efect local II Efect sistemic

antihemoroidal analgezic
antihemoragic antiasmatic, bronholitic,
expectorant
anti inflamator antidiabetic
antiparazitar antiemetic
antipruriginos antigripal
astringent antipiretic
cicatrizant antireumatic
decongestionant antiseptic
emolient, calmant cardiovascular, cardiotonic
laxativ, purgativ sedativ, hipnotic
sicativ psihotrop
vasoconstrictor spasmolitic
vasodilatator periferic divers
 1.3.OVULE (Supozitoare vaginale)

♦Descriere (FRX):
-formă sferică sau ovoidală;
-masa 2-4 g (ovule preparate cu unt de cacao
sau cu grăsimi semisintetice neutre)
5-12 g (ovule preparate cu masă gelatinoasă);

♦Administrare:
-pe mucoasa vaginală; pH= 4-4,5;
-pt acţiune locală (antiseptice, adstringente, antibiotice, anticoncepţionale)
-absorbţia prin vagin se face prin difuziune pasivă; în cazurile când mucoasa este
lezată, inflamată, unele medicamente se pot absorbi; din acest motiv, dozele maxime pentru supozitoare
vaginale sunt aceleaşi ca şi la medicamentele perorale.
♦Substanţe medicamentoase
folosite în terapia vaginală:
1.4.BUJIURI (Supozitoare uretrale)

♦Descriere (FRX):
-formă de cilindri ascuţiţi la un capăt;
-lungimea de 5-10 cm;
-diametrul 2-7 mm;
-masa 2-3 g.

♦Administare:
-pe mucoasa uretrală
-pentru acţiune locală
 2. EXCIPIENŢI FOLOSIŢI LA PREPARAREA
SUPOZITOARELOR

Excipienţi graşi, insolubili în apă:

-unt de cacao;
-uleiuri şi grăsimi hidrogenate;
-gliceride semisintetice.

Excipienţi hidrosolubili:
-masa de gelatină-glicerină;
-excipienţi autoemulsionabili (hidrodispersabili)
 2.1. EXCIPIENŢI LIPOSOLUBILI

2.1.1. Unt de cacao, Cacao oleum - F.R.X,

Butyrum Cacao, Oleum Theobromatis
-obţinere: prin presarea la cald a seminţelor decorticate şi torefiate de Theobroma Cacao;
-structură: amestec de gliceride ale acizilor oleic, palmitic şi stearic;
-caracteristici:
-se prezintă în plăci sau blocuri de culoare slab gălbuie;
-punctul de topire între 30-35ºC:
-încălzit peste 35ºC suferă o modificare în structura cristalină, transformându-se în forme cu
punct de topire şi solidificare diferite;
-aceste forme sunt: β′, α, γ, care sunt instabile şi trec numai parţial în forma stabilă β, care
are punctul de topire 34-35ºC şi punct de solidificare 31ºC.
-la topirea untului de cacao să nu se depăşească deci temperatura de 35ºC;
-untul de cacao topit la temperaturi mai ridicate de 35ºC, dupã răcire prezintă amestecuri de
forme cu puncte de topire scăzute;
-după un timp de 3-4 zile revine la forma β stabilă;
-pentru evitarea ridicării temperaturii, topirea se face pe baia de apă iar temperatura se
controlează cu termometrul;
-în lipsă de termometru se lasă să se topească cca 90% din cantitatea de unt de cacao, pe
urmă se ia de pe baie amestecând cu restul de 10% de butir neîncălzit, care se lichefiază şi
figurează ca nuclee de cristalizare pentru a se obţine forma stabilă β.
-indice de aciditate: cel mult 2,25;
-indice de saponificare: 188-195;
-indice de iod: 32-38;
-uşor solubil în benzen, cloroform, eter, eter de petrol, puţin solubil în alcool;
-practic insolubil în apă.
-conservare:
-în recipiente bine închise sau se ambalează în hârtie pergaminată sub formă de blocuri, ferit
de lumină, la loc răcoros;
-păstrat la aer, cu timpul devine albicios şi râncezeşte;
-răzuit şi mărunţit se conservă mai greu, deci răzuirea să se facă numai pentru o cantitate
care se foloseşte în câteva zile;
-formele nestabile β1, α, pot să apară chiar şi în timpul răzuirii, de aceea e recomandat să nu
se folosească unt de cacao recent răzuit, ci numai după 1-2 zile de la răzuire, timp în care
formele nestabile trec în forma stabilă β.
-la prepararea supozitoarelor:
-se adaugă şi alţi excipienţi ca de exemplu lanolină, cetaceu, alcool cetilic, uleiuri grase,
lactoză, cu scopul de a-i mări consistenţa, plasticitatea şi de a ajuta la omogenizarea
substanţelor încorporate, sau pentru emulsionarea acestora;
-pentru a se menţine consistenţa solidă a untului de cacao la temperatura camerei pe timp de
vară şi în cazurile când în masa lui se încorporează cantităţi mari de substanţe lichide sau
moi se adaugă ceară în jur de 5%.

-avantaje:
-este inert din punct de vedere farmacodinamic;
-la temperatura camerei are o consistenţă solidă, cu o rezistenţă mecanică corespunzătoare şi se topeşte
uşor la temperatura corpului;
-deşi este o grăsime de natură vegetală constituită din gliceride, este destul de stabilă şi nu râncezeşte
numai după o conservare îndelungată, datorită procentului mic de esteri ai acizilor graşi nesaturaţi;
-nu reacţionează cu majoritatea substanţelor medicamentoase;
-prin malaxare dă o masă uşor de modelat la temperatura camerei;
-în majoritatea cazurilor, asigură o absorbţie corespunzătoare a medicamentelor.
-dezavantaje:
-prin topire peste 35ºC şi prin asociere cu unele substanţe medicamentoase ca de ex. eucaliptol, camfor,
mentol etc., scade punctul de topire şi de solidificare; acest lucru prezintă un mare dezavantaj, mai ales la
prepararea supozitoarelor prin turnare în formă;
-nu este solubil, miscibil cu lichidul intestinal şi cedează încet substanţele pe care le dizolvă; în schimb,
substanţele suspendate sunt uşor cedate şi absorbţia lor este rapidă şi destul de completă;
-nu poate încorpora decât o cantitate mică de apă;
-în anotimpul călduros este greu de prelucrat.

2.1.2.Uleiuri şi grăsimi hidrogenate

-produse cu consistenţă crescută obţinute din diferite grăsimi naturale prin:

-îndepărtărea componentelor fluide;
-hidrogenarea acestor produse.

-exemple:
-ulei de arahide hidrogenat- este o masă cu punct de topire între 34-38ºC;
-Anolen- este un amestec de ulei de arahide hidrogenat, ulei de rapiţă, stearat de
propilenglicol;
-ulei de seminţe de bumbac hidrogenat;
-uleiul de migdale hidrogenat;
-ulei de palmier hidrogenat, cu denumirea comercială Labrafil M 2273;
-Suppostal- este o masă pentru supozitoare constituită dintr-un amestec de grăsimi vegetale
hidrogenate, acizi graşi nesaturaţi, oxicolesterol, alcool cetilic, alcool miristic;
-se livrează în trei tipuri: N, E, S, O;
-Neosuppostal- este un amestec de Suppostal N cu monostearat de polietilenglicol.
 2.1.3.Gliceride semisintetice
-reprezintă grupa cea mai importantă dintre bazele de supozitoare moderne, lipofile;
-sunt oficializate în majoritatea farmacopeelor actuale sub diferite denumiri ca:
-Adeps solidus, Adeps neutralis, Massa ad suppositoria, Massa Estearinica etc.
-sunt constituite din amestecuri de mono- şi trigliceride ale acizilor graşi saturaţi, obţinute din uleiuri
vegetale în special de nucă de cocos şi palmier, care au un conţinut ridicat în acid lauric.
-exemple:
-Masele Witepsol (denumirea veche: Imhausen):
-sunt constituite din trigliceride de acizi graşi al uleiului de cocos cu catena formată din 12-
18 atomi de carbon, cu proporţii variate de mono- şi digliceride;
-se prezintă sub forma unei mase albe, alb-gălbui, fără miros, de consistenţă tare;
-se prepară următoarele tipuri: H, W, S, E, ES;
-Masele Estarinum:
-sunt amestecuri de trigliceride ale acizilor graşi saturaţi din ulei de cocos şi ulei de palmier;
-încorporează până la 15% apă ca emulsie A/U;
-este o masă alb-gălbuie, onctuoasă la pipăit; la temperatura corpului se înmoaie;
-Masele Suppocire (Gattefosse):
-reprezintă excipienţi similari cu masele Witepsol şi Esterinum, având la bază, ca materie
primă, ulei de palmier hidrogenat;
-se realizează într-o serie de sortimente, diferite prin punctul lor de topire şi alte caracteristici
-sunt mase de culoare albă, alb-gălbuie, fără miros, solubile în solvenţi organici;
-Massupol:
-masă constituită dintr-un amestec de trigliceride, mai ales ale acidului lauric, la care se
asociază monostearat de glicerol cu rol de emulgator A/U;
-Masele Lasupol:
- sunt excipienţi sintetici constituiţi în principal din esterul cetilic al acidului ftalic;
-Supponal: are la bază gliceride ale acidului stearic;
-Emulgin AP, - este constituit dintr-un amestec de esteri parţiali şi integrali ai glicerolului cu acizi graşi,
proveniţi din oxidarea parafinelor.
Tabelul 2: Parametrii fizici ai unor baze lipofile

Punct de Indice de hidroxil

Baza de supozitor Punct de solidificare (°C )
topire (°C ) (IOH)

Adeps solidus 3
Ph. Eur. 3 ; Ph. Hg . VII 33,5 – 35,5 32,5 – 34,5 ≤2
Massa Estarinum 299

Adeps solidus 50
Ph. Eur. 3 ; Ph. Hg . VII 33,5 – 35,5 27,0 – 32,0 40 - 50
Witepsol W 35

Cacao oleum 30,0 – 35,0

fără date -
F. R. X.; Ph. Hg . VII 31,5 – 34,0

Suppocire A 34,0 – 38,0 fără date 20 - 30

Suppocire AM 35,0 – 36,5 fără date < 10

Suppocire AML 35,0 – 36,5 fără date <6

Suppocire NA 33,5 – 37,5 fără date 20 - 30

Witepsol S 55 33,5 – 35,5 28,0 – 33,0 50 - 65

Rosupol U 35,0 – 37,0 27,0 – 29,0 fără date

DHW 33,0 – 36,0 32,0 – 33,0 25

Massuppol 34,0 – 36,0 31,5 – 32,5 < 50

G 33,0 – 35,0 fără date 80 - 110

Lasupol G 34,0 – 37,0 32,0 – 35,0 < 50

Butyrum Tego 32,5 – 34,5 32,0 fără date

Drew Wecobee (W ) 34,4 – 35,6 fără date fără date

 2.2. EXCIPIENŢI HIDROSOLUBILI
-prepararea supozitoarelor: se realizează prin topire şi turnare în forme
-conservara supozitoarelor: în recipiente bine închise, se pot păstra până la 30 de zile; datorită higroscopicităţii
lor se învelesc în folii de staniol, de mase plastice sau alveole de mase plastice.

2.2.1. Masa de gelatină-glicerină

-FR X: gelatină 2 g, glicerină 10 g, apă distilată 4 g; gelatina se îmbibă cu apa timp de cel puţin 20 de minute
după care se adaugă glicerina şi se încălzeşte pe baia de apă la o temperatură care să nu depăşească 65ºC pentru a se
evita depolimerizarea gelatinei cu pierderea capacităţii de gelificare; se completează apa evaporată; glicerolul conferă
flexibilitate şi favorizează formarea masei sub formă de gel; conservare cu 0,15% nipaesteri.

2.2.2.Polietilenglicoli (amestecuri de PEG-uri solide şi PEG-uri lichide)

-avantaje: -posibilitatea unor formulări foarte diferite privind punctul de topire şi solubilitate maselor;
-sunt conservabili; nu permit creşterea microorganismelor şi fungilor;
-nu hidrolizează şi nu se descompun;
-sunt inerţi din punct de vedere fiziologic.
-dezavantaje:
-cedează substanţele active după dizolvare, deoarece aceşti excipienţi au punctul de topire superioare
temperaturii corpului;
-absorbţia substanţelor active este lentă şi începe după instalarea stării de izoosmoză;
-după administrare creează o stare de disconfort, tenesme la nivelul mucoasei rectale, de aceea s-a propus
acoperirea supozitoarelor cu o peliculă de alcool cetilic;
-pot da unele incompatibilităţi datorită grupelor de hidroxil.
2.2.3.Excipienţi autoemulsionabili (hidrodispersabili)
-excipienţi graşi din clasa gliceridelor semisintetice şi sintetice ca:
-derivaţi ai PEG-urilor: esterii stearici (Myrj), eteri laurici (Bryj), polisorbaţi (Tween);
-esteri ai acizilor graşi cu sorbitanul (Span);
-amestecuri de polimeri de oxid de etilen şi oxid de propilen (Pluronici).