CURS 3

Denumirea medicamentelor
1. Denumirea chimică – indică structura chimică a produsului. De multe
ori este complicată, fiind folosită numai pentru compuşii cu structură
simplă, de obicei anorganici, pentru care funcţionează ca denumire
ştiinţifică. Ex. sulfatul de magneziu.

2. Denumirea comună internaţională (DCI) – este recomandată de OMS,

derivă uneori din denumirea chimică, este scurtă şi se foloseşte ca
denumire ştiinţifică a substanţelor medicamentoase. Ex. pornind de la
denumirea chimică de “metil-propil-propandiol dicarbamat” s-a stabilit
denumirea comună internaţională de meprobamat (DCI).

3. Denumirea oficinală – este prevăzută de Farmacopee in limba latină.

Se foloseşte pentru prescrierea reţetelor magistrale. Uneori coincide cu
DCI.

4. Denumirea comercială – de obicei este fantezistă, nu are nici o

legătură cu DCI, sau poate sugera efectul substanţei respective. Este
inregistrată şi patentată, fiind stabilită de compania farmaceutică
producătoare. Denumirile comerciale reprezintă patente referitoare la
medicamentele in formă finită (substanţa activă şi forma farmaceutică).
Ex. Hipopresol, Enap, Dormicum.

ABSORBŢIA MEDICAMENTELOR

Absorbţia este primul proces al farmacocineticii, reprezentand

pătrunderea medicamentului de la locul de administrare in circulaţia
sangvină. Căile de administrare a medicamentelor sunt de 2 tipuri: naturale
şi artificiale.

a) Căile naturale: calea digestivă; calea pulmonară; mucoasele;

tegumentele.

b) Căile artificiale: extravasculare; intravasculare; intracardiacă;

seroasele; articulaţiile; măduva osoasă; măduva spinării (calea rahidiană).
 a. Căile de administrare natural

1.Calea digestivă (enterală) sau per os este cea mai frecvent

intalnită in practica medicală, fiind comodă şi avand avantajul
autoadministrării. Medicamentele administrate prin inghiţire sunt supuse
tuturor proceselor secreto-motorii din tubul digestiv. Absorbţia pe cale orală
este influenţată de factori fiziologici (pH-ul local, circulaţia sangvină,
motilitatea gastrointestinală, virstă), de factori patologici (hipo- sau
anaclorhidria, hiperaciditatea, tulburările de motilitate gastrointestinală),
precum şi de interacţiunile medicamentoase care au loc in urma asocierilor
de medicamente.
In stomac absorbţia este influenţată de pH-ul sucului gastric şi de
prezenţa alimentelor. Un pH acid al sucului gastric este esenţial pentru
absorbţia sărurilor de fier (Fe2+) folosite in tratamentul anemiilor feriprive.
Medicamentele cu caracter acid (aspirina, fenobarbitalul) se pot absorbi
incă de la acest nivel. Bazele slabe, intens ionizate (alcaloizii) nu se
absorb.
Alimentele, prin diluare, pot intarzia absorbţia medicamentelor, astfel că
optim ar fi ca acestea să se administreze pe nemancate (a jeun). Insă, din
cauza efectelor iritante ale majorităţii substanţelor medicamentoase, ele se
administrează in general postprandial, sau se folosesc forme
enterosolubile, care se absorb in intestin. Absorbţia unor medicamente
poate fi redusă sau chiar impiedicată de unele alimente: de exemplu,
administrarea concomitentă de tetraciclină cu preparate lactate determină
formarea de chelaţi insolubili, cu scăderea marcată a absorbţiei
antibioticului şi reducerea eficacităţii terapeutice. Organul specializat pentru
absorbţia medicamentelor este intestinul subţire, datorită circulaţiei
abundente, suprafeţei mari (cca 100 m2), prezenţei vilozităţilor intestinale şi
a proceselor de transport activ.
PH-ul este variabil de-a lungul intestinului (slab acid in duoden şi slab
alcalin in jejun). Se absorb atat substanţele cu caracter bazic, cat şi cele cu
caracter slab acid. De la nivelul intestinului subţire medicamentele ajung
prin vena portă in ficat, unde pot suferi un proces de metabolizare parţială,
numit “efectul primului pasaj hepatic” sau metabolizare presistemică. In
intestinul gros absorbţia medicamentelor este foarte redusă.
2. Calea pulmonară reprezintă administrarea medicamentelor
prin inhalaţie. Aceasta se realizează bine datorită suprafeţei mari şi
vascularizaţiei bogate a plămanilor. La nivelul alveolelor pulmonare se
absorb gaze, lichide volatile şi aerosoli. Substanţele au molecule mici
(optim diametrul este de 1-5 microni) şi sunt liposolubile.

3. Mucoasele se pot folosi atat pentru obţinerea unor efecte sistemice, dar
şi locale. Mucoasa bucală este foarte bine vascularizată şi permite
absorbţia substanţelor liposolubile la nivel sublingual şi perlingual, care
ajung direct in vena cavă superioară cu ocolirea ficatului, cu o viteză de
absorbţie destul de mare, care permite obţinerea unui efect rapid. De
exemplu, nitroglicerina folosită in tratamentul crizelor de angină pectorală,
se absoarbe in cca 3 minute. Administrarea la nivelul mucoasei rectale
(sub formă de supozitoare şi clisme) poate determina efecte locale sau
sistemice. Substanţele liposolubile trec in sange la nivelul venelor
hemoroidale şi apoi in vena cavă inferioară, cu ocolirea ficatului. Se preferă
această cale in cazul intoleranţei gastrice, la bolnavii hepatici, la comatoşi
şi copii mici. Dozele de medicament sunt insă mai mari ca pentru calea
orală (cu cca 25-30%).
Mucoasa nazală este bine vascularizată şi permite absorbţia sistemică a
unor compuşi liposolubili (de ex. preparate hormonale ca pulberea de
retrohipofiză, administrată prin procedeul de prizare).
Mucoasa conjunctivală se foloseşte pentru administrarea unor
medicamente sub formă de soluţii, unguente, in general pentru efecte
locale.
Mucoasa genitourinară este folosită limitat pentru aplicarea de
antiseptice, anestezice locale, fără apariţia unor efecte sistemice.

4.Tegumentele nu constituie o cale uzuală de administrare a

medicamentelor datorită stratului cornos, care face absorbţia dificilă in
special pentru substanţele hidrosolubile. Medicamentele liposolubile se pot
absorbi lent, mai ales dacă pielea este fricţionată sau masată. In general,
această cale este preferată pentru efecte locale, dar se pot obţine şi efecte
sistemice prin aplicarea de plasturi sau sisteme terapeutice
transdermice - TTS (de ex. cu hormoni sau nitroglicerină). Pentru
substanţele hidrosolubile o modalitate de absorbţie cutanată este prin
intermediul utilizării curentului electric, procedeul fiind denumit iontoforeză,
folosit in afecţiunile reumatice.
 b. Căile de administrare artificiale (injectabile)

Căile artificiale sau parenterale se realizează prin străpungerea

ţesuturilor. Asigură o absorbţie mai rapidă şi completă, prezentand
avantaje pentru medicamentele care nu se pot absorbi pe cale digestivă
sau in caz de urgenţe. Dezavantajele ar fi că necesită personal calificat, iar
preparatele trebuie să indeplinească o serie de condiţii (să fie sterile,
apirogene, să aibă o anumită presiune osmotică).

1.Căile extravasculare

a) Calea intradermică - reprezintă injectarea unui volum redus de soluţie

(0,02-0,1 ml) pe faţa anterioară a antebraţului, in scop de testare a
sensibilităţii organismului sau pentru desensibilizare.

b) Calea subcutanată - permite injectarea in volum de 1-2 ml a unor soluţii

sterile, neiritante, izotone, cu pH apropiat de neutralitate in ţesutul
conjunctiv subcutanat, de unde substanţa medicamentoasă se absoarbe
prin capilarele sangvine şi limfatice. Injecţiile pot fi dureroase datorită
inervaţiei sensitive bogate. Dacă se adaugă hialuronidază, enzimă ce
permeabilizează substanţa fundamentală a ţesutului conjunctiv, este
grăbită absorbţia substanţei.

c) Calea intramusculară - prezintă unele particularităţi deoarece in masele

musculare vascularizaţia este bogată ceea ce asigură o absorbţie rapidă,
iar inervaţia senzitivă este redusă şi injectarea este mai puţin dureroasă.
Pe această cale se pot administra soluţii apoase, uleioase, substanţe
iritante cu pH diferit de al plasmei, in cantitate de 1-10 ml. De asemenea,
este o cale de administrare a medicamentelor de depozit (retard). Se va
urmări ca soluţiile uleioase să nu fie injectate intr-un vas de sange. La
sugari şi copii mici se recomandă reţinere de la folosirea acestei căi,
datorită riscului de fibroză musculară şi atrofie.

2.Căile intravasculare

a) Calea intravenoasă permite absorbţia rapidă şi completă a

medicamentelor, cu apariţia promptă a efectului terapeutic, fiind
principala cale utilizată in urgenţele medico-chirurgicale. Se pot
administra soluţii apoase izotone, hipertone, cu pH diferit de al plasmei.
Nu se pot administra soluţii uleioase, hipotone, emulsii, suspensii,
substanţe hemolitice şi hemaglutinante. Se poate folosi, de asemenea,
pentru administrarea unor cantităţi mari pe o perioadă lungă de timp in
ritm lent, prin intermediul trusei de perfuzie. Preparatele trebuie să fie
sterile şi apirogene (lipsite de impurităţi lipopolizaharidice care provoacă
febră).

b) Calea intraarterială este folosită extrem de rar pentru dirijarea efectului

intr-o zonă limitată a organismului (de ex. pentru diagnostic radiologic in
cazul arteriografiilor sau pentru administrarea de citostatice). Riscuri:
hemoragie, spasmul arterial şi ischemia acută a ţesuturilor irigate de acea
arteră.

3. Calea intracardiacă se foloseşte pentru resuscitare.

4. Seroasele (pleura, pericardul şi peritoneul) - permit absorbţia

rapidă a soluţiilor apoase. Se folosesc limitat, de exemplu pentru
administrarea de citostatice sau izotopi radioactivi (calea intraperitoneală in
caz de tumori abdominale sau ascită carcinomatoasă).

5. Calea intraarticulară - se foloseşte pentru tratamente locale.

6. Măduva osoasă - se utilizează in pediatrie pentru obţinerea unor

efecte sistemice.

7. Calea rahidiană - constă in administrarea medicamentelor la

nivelul măduvei spinării. Aceasta se poate realiza intrarahidian, in spaţiul
subarahnoidian la nivelul vertebrelor L2-L3 (ex. rahianestezia) sau
peridural, in jurul rădăcinilor nervilor spinali (ex. anestezia epidurală).
INCOMPATIBILITĂŢILE MEDICAMENTOASE
Incompatibilităţile medicamentoase reprezintă acele asocieri
medicamentoase care sunt nedorite, nefolositoare, chiar periculoase
deoarece pot duce la anularea efectului terapeutic sau la apariţia unor
efecte adverse grave. Pot avea loc inaintea procesului de absorbţie (in
vitro), fiind numite incompatibilităţi farmaceutice sau după absorbţia in
organism (in vivo), care se numesc incompatibilităţi farmacodinamice.
Incompatibilităţile farmaceutice au loc inaintea pătrunderii
medicamentelor in organism. Pentru soluţiile injectabile sau perfuzii pot
surveni complexări, precipitări, oxidări sau reacţii fizico-chimice cu apariţia
inactivării.
Exemple:
o Aminofilina nu se amestecă cu nici un alt medicament in seringă,
iar in perfuzie nu se amestecă cu clorura de calciu, penicilina G,
noradrenalină, izoprenalină.
o Ampicilina nu se amestecă cu alte medicamente.
o Atropina sulfat nu se amestecă cu bicarbonat de sodiu,
noradrenalină.
o Bicarbonatul de sodiu nu se amestecă cu săruri de calciu,
atropină, adrenalină.
o Calciul gluconat nu se amestecă cu bicarbonat şi tetracicline.
o Cloramfenicolul nu se amestecă cu tetraciclinele.
o Dopamina nu se amestecă cu alte medicamente.
o Diazepamul nu se amestecă cu alte medicamente in seringă, nu se
diluează.
o Digoxinul nu se amestecă cu alte medicamente.
o Fierul injectabil nu se amestecă cu vitamina C.
o Fitomenadiona (vitamina K1) nu se amestecă cu alte
medicamente.
o Furosemidul nu se amestecă cu alte medicamente.
o Gentamicina nu se amestecă cu alte medicamente.
o Heparina nu se amestecă cu gentamicină, barbiturice, opioide.
o Hidrocortizonul hemisuccinat nu se amestecă cu insulină,
opioide.
o Insulina nu se amestecă cu aminofilină, heparină.
o Izoprenalina nu se amestecă cu aminofilină, barbiturice, calciu,
ser fiziologic.
o Kanamicina nu se amestecă cu alte antibiotice, barbiturice.
o Lidocaina nu se amestecă cu bicarbonat de sodiu.
o Lincomicina nu se amestecă cu alte antibiotice.
o MgSO4 nu se amestecă cu aminofilina, bicarbonatul de sodiu.
o Metotrexatul nu se amestecă cu alte medicamente.
o Noradrenalina nu se amestecă cu aminofilină, bicarbonat de
sodiu, ser fiziologic, Ringer lactat.
o Nitroprusiatul de sodiu nu se amestecă cu alte medicamente.
o Oxacilina nu se amestecă cu alte antibiotice, aminofilină,
bicarbonat de sodiu.
o Oxitocina nu se amestecă cu aminofilină, bicarbonat de sodiu şi
vitamina C.
o Papaverina nu se amestecă cu substanţe acide (vitamina C,
heparină).
o Penicilina G potasică nu se amestecă cu aminofilină, vitaminele
B, vitamina C, Ringer lactat.
o Tetraciclinele nu se amestecă cu alte medicamente.
o Vitaminele B şi vitamina C nu se amestecă cu aminofilină,
antibiotice.
Incompatibilităţile farmacodinamice - au loc in vivo. De
exemplu, nu se asociază antibiotice bactericide de tipul penicilinelor cu
antibiotice bacteriostatice de tipul tetraciclinelor sau al cloramfenicolului.
MEDICAŢIA APARATULUI DIGESTIV
EUPEPTICELE ŞI STIMULATOARELE SECREŢIILOR
GASTROINTESTINALE

Eupepticele cresc pofta de mancare (ex. Peritol –poate fi folosit și ca

antialergic, doza 2-4 mg de 3-4 ori pe zi). Amarele – de origine vegetală,
stimulează secreţia salivară şi gastrică. Se administrează inaintea meselor
principale cu 20-30 minute. Pot fi: uleiuri volatile din coaja de portocale,
alcaloizi (strichnina, chinina); drogurile aromatice reprezentate de
condimente, ardei iute, hrean, muştar; acestea stimulează secreţia gastro-
intestinală printr-o acţiune iritantă. Alte aromatice au efect antispastic,
combat meteorismul - chimion, anason, fenicul, coriandru, menta etc.
Farmaconi: histamina pentru probe funcţionale gastrice; cofeina;
insulina, care stimulează intens secreţia prin creşterea tonusului vagal.

SUBSTITUENTELE SECREŢIEI GASTRICE ŞI ENZIMELE

Medicamentele acidifiante se utilizează in caz de hipoaciditate.

Acidul clorhidric diluat (10%) se administrează oral sub formă de
picături: 30-40-60 picături intr-o jumătate de pahar cu apă, ce se consumă
in timpul meselor principale. Se suge cu paiul pentru a nu ataca smalţul
dentar. Acidul citric se foloseşte in pediatrie in doză de 200 mg - 1 g in
soluţie. Combate şi proliferarea microbilor.
Enzimele pancreatice se indică in dispepsii, pancreatite cronice,
excese alimentare, meteorism. Tripsina, amilaza, lipaza se găsesc in
Triferment drajeuri, Digestin capsule, Kreon capsule sau in alte preparate,
care mai pot conţine hemicelulază sau bilă de bou (Digestal Forte, Festal,
Panzcebil, Zymogen); se administrează la mese sau la scurt timp după
mesele principale. Se inghit intregi.
Enzime utilizate în afara tubului digestiv: alfa-chimotripsina şi
tripsina se utilizează in tratamentul plăgilor, descompun resturile de
ţesuturi necrozate, realizand astfel o curăţire biologică. Favorizează
vindecarea, combaterea infecţiilor. Alfa-chimotripsina se mai foloseşte in
oftalmologie, in operaţiile de cataractă. Desoxiribonucleazele pot
fluidifica puroiul. Hialuronidaza măreşte permeabilitatea substanţei
fundamentale a ţesutului conjunctiv. Favorizează pătrunderea substanţelor
medicamentoase in ţesuturi (ex.heparina impreună cu hialuronidaza).
ANTIULCEROASELE
Medicamentele antiulceroase combat agresiunea clorhidro-peptică
sau favorizează apărarea mucoasei gastroduodenale.

ANTIACIDE ŞI PANSAMENTE GASTRICE

Se folosesc in caz de hiperaciditate gastrică, gastrită hiperacidă şi in

tratamentul ulcerului gastro-duodenal. Sunt baze slabe capabile să
neutralizeze acidul clorhidric sau să scadă aciditatea gastrică. Acţionează
asupra acidului clorhidric secretat. Antiacidele sistemice sau alcalinizante
alcalinizează mucoasa stomacală, se absorb in organism şi produc
alcalinizarea urinii (bicarbonatul de sodiu). Antiacidele neutralizante
acţionează numai local printr-o reacţie chimică de neutralizare.
Pansamentele acţionează fizico-chimic prin tamponarea acidităţii. Adsorb
acidul clorhidric, formand un gel adeziv cu efect protector la nivelul
mucoasei.
Bicarbonatul de sodiu are efect prompt, intens dar trecător,
alcalinizant local şi sistemic. Sistemic produce alcalinizarea urinii. In doză
mare poate stimula secreţia gastrică acidă, iar după administrare prelungită
favorizează formarea calculilor renali.
Carbonatul de calciu acţionează printr-o reacţie de dublu schimb.
Se asociază cu alte antiacide, pentru a se evita dozele prea mari care pot
produce constipaţie.
Compuşii de magneziu sunt substanţe neutralizante, nu
eliberează bioxid de carbon, neutralizarea se produce treptat. Oxidul de
magneziu formează in apă hidroxid de magneziu. Ionii de magneziu se
eliberează sub formă de clorură de magneziu cu efect laxativ.
Trisilicatul de magneziu determină formarea unui gel adeziv, cu efect
protector şi tampon pe mucoasa gastrică.
Compuşii de aluminiu: hidroxidul de aluminiu are acţiune
lentă şi slabă. Aluminiul trivalent inhibă motilitatea gastrointestinală,
intarziind golirea stomacului şi provocand constipaţie. Silicatul de
aluminiu hidratat (bentonita) formează o soluţie coloidală pe suprafaţa
mucoasei gastrice, cu efect protector. Intră in compoziţia preparatului
Gastrobent suspensie.
Există derivaţi de aluminiu şi magneziu in asociere: silicatul hidratat
de aluminu şi magneziu - almasilat (Gelusil, Tri-om gel) şi carbonatul
hidratat de aluminiu şi magneziu - hidrotalcit (Talcid), care au efect
adsorbant pentru HCl, toxine, virusuri, microorganisme.
Sărurile de bismut sunt pulberi grele, insolubile ce acoperă
mucoasa cu un strat aderent, favorizează epitelizarea.
Combinaţii de antiacide: Dicarbocalm, Rennie, Almagel, Maalox,
Malucol, Novalox, Epicogel, Ulcerotrat sub formă de comprimate pentru
supt, comprimate masticabile, suspensie orală, plicuri cu pulbere pentru
suspensie, etc.

ANTISECRETOARE

a. Substanţele parasimpatolitice determină inhibarea secreţiei

bazale de acid clorhidric cu 40-50%; de asemenea, diminuează tonusul şi
peristaltismul gastric, cu intarzierea golirii stomacului şi prelungirea
efectului antiacidelor. Intarzierea golirii stomacului este benefică in ulcerul
duodenal, dar dăunătoare in ulcerul gastric. Ex. atropina, propantelina.
Pirenzepina (Gastrozepin) are acţiune antisecretoare gastrică foarte
selectivă, prezentand astfel mai puţine efecte adverse.

b. Blocante H2-histaminergice sunt inhibitoare puternice ale

secreţiei gastrice, care se dau optim seara la culcare.
Cimetidina (Histodil) se dă in doză este de 1,2 g pe zi, administrată
fracţionat (250 mg de 3 ori pe zi si 400 mg seara pentru prevenirea
secreţiei gastrice nocturne). Reacţii adverse: inhibitor enzimatic, are
acţiune antiandrogenică datorită afinităţii pe receptorii androgeni,
producand ginecomastie, galactoree; mai poate determina icter,
bradicardie, anxietate, confuzie, halucinaţii. Se impune precauţie la
asocierea cu anticoagulantele orale, datorită creşterii toxicităţii acestora.
Ranitidina (Zantac) se dă in doză de 150 mg ziua si 300 mg seara la
culcare. Pentru profilaxia recurenţelor se administrează in doza de 150 mg
pe zi. Este mai bine suportată decat cimetidina. Rar poate produce
leucopenie, trombocitopenie la obezi, efecte antiandrogenice
(oligospermie) slabe. Absorbţia ei este scăzută la asocierea cu antiacide.
Nizatidina (Axid) se absoarbe foarte bine digestiv, are durată de
acţiune nocturnă lungă; se dă şi injectabil.
Un compus cu potenţă mare este famotidina (Quamatel), care nu
produce inhibiţie enzimatică, nu are efecte adverse de tip antiandrogenic.

c. Inhibitorii pompei de protoni

Omeprazolul (Losec, Omeran) este un inhibitor foarte activ al
secreţiei gastrice acide. Este indicat in tratamentul ulcerului duodenal,
esofagitei de reflux, de primă alegere in sindromul Zollinger-Ellison.
Tratamentul prelungit cu omeprazol poate determina rareori tumori
carcinoide. Datorită reducerii puternice a acidităţii gastrice favoriza
dezvoltarea bacteriilor intragastric şi apariţia candidozei gastrointestinale.
Mai produce greaţă, cefalee, confuzie, hepatită, fotosensibilizare, şoc
anafilactic. Doza este de 20 mg o dată pe zi. Esomeprazolul (Nexium,
Helides, Emanera) este izomerul S al omeprazolului, care se foloseşte
pentru eradicarea infecţiei cu Helicobacter pylori. Alţi compuşi:
pantoprazol (Controloc, Nolpaza), lansoprazol (Lanzap).

CITOPROTECTOARE
Sucralfatul (Gastrofait 1 g) are acţiune antipeptică, formează un complex
cu proteinele din nişa ulceroasă, realizand un strat protector faţă de factorii
agresivi; creşte secreţia de mucus şi modifică şi compoziţia sa. Se
administrează oral de 4 ori cate 1 g pe zi. Nu se asociază cu antiacide,
deoarece el devine activ numai in mediu acid. Poate produce constipaţie,
impiedică absorbţia digestivă a tetraciclinei şi ciprofloxacinei.
Carbenoxolona este un derivat al acidului glicirizinic, compus
natural din rădăcina de lemn dulce. Inhibă degradarea prostaglandinelor
protectoare de la nivelul mucoasei gastrice. Poate produce edeme, astenie
fizică, hipopotasemie, decompensare cardiacă.
Prostaglandinele: misoprostol (Cytotec), derivat de PGE1 este
un protector al mucoasei gastrice. Determină creşterea secreţiei de mucus,
stimulează irigaţia mucoasei gastrice, favorizează regenerarea celulelor
mucoasei gastrice. Are şi efect antisecretor. De asemenea, are acţiune
ocitocică pe uterul gravid, fiind contraindicat in sarcină, deoarece poate
provoca avort sau naştere prematură. Se foloseşte şi in profilaxia ulcerului
şi gastropatiei provocate de antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS). Alţi
compuşi: enprostil, arbaprostil, rioprostil.
Subcitratul de bismut coloidal (De Nol) realizează pe suprafaţa
leziunii ulceroase un depozit cristalin aderent, protejand-o de agresiune.
Efectul antiulceros este atribuit in principal insă acţiunii antibacteriene faţă
de Helicobacter pylori, cat şi inhibării proteazei secretată de germen.

ANTIULCEROASE ANTIHELICOBACTER PYLORI

Helicobacter pylori este un bacil gram negativ implicat in patogenia
bolii ulceroase. Secretă mai multe enzime, cum ar fi proteaza care reduce
protecţia mucoasei faţă de agresiunea secreţiei acide şi ureaza care
metabolizează ureea la amoniac, care crează un pH alcalin, ce intreţine
continuu o secreţie gastrică acidă. Pentru eradicarea infecţiei este
necesară o polichimioterapie. Se pot folosi: subcitratul de bismut
coloidal (De nol), metronidazol, tinidazol, tetraciclină, amoxicilină,
claritromicină, precum şi antisecretoare (ranitidină sau omeprazol).
Preparatul Helicocin conţine amoxicilină şi metronidazol. O schemă de
tratament cu durată de 10-14 zile asociază omeprazol + De nol +
amoxicilină + metronidazol.

ANTIVOMITIVELE
Aceste substanţe au o frecventă utilizare ca medicaţie simptomatică
in vărsături incoercibile cu dereglări electrolitice.
Scopolamina are proprietăţi anticolinergice, fiind şi un sedativ
psihomotor. Este utilă in voma provocată de răul de mişcare sub formă de
plasture.
Antihistaminicele sunt utile impotriva greţurilor şi vomei din răul
de mişcare, in boala Meniere, in vărsăturile din sarcină, in voma produsă
de medicamente. Se foloseşte frecvent prometazina (Romergan), iar in
vărsăturile incoercibile, stare de agitație, greață, sughiț rebel
clorpromazina (Plegomazin).
Proclorperazina (Emetiral) se administrează oral, rectal sau in
injecţii intramusculare, fiind folosită şi la copii.
Tietlperazina (Torecan) este antivomtiv activ pe cale orală si
parenterală. De asemenea, se poate folosi si ca antivertiginos in iritaţii
vestibulare.
Metoclopramidul este activ in voma provocată prin iradiere,
gastrită, ulcer, cancer gastric sau intestinal; in doze mari este eficace in
voma severă produsă de citostatice. Are acţiune centrală antivomitivă şi
periferică de contracţie a cardiei, relaxare a pilorului şi creşterea
peristaltismului intestinal.
Domperidon (Motilium, Domotil) este un metabolit al metoclopramidului,
cu efect antiemetic de intensitate medie.
Ondansetronul (Zofran) este un antiemetic eficace faţă de voma
intensă produsă de citostatice şi de radiaţii. Compuşi asemănători sunt
granisetron şi tropisetronul.
Piridoxina (Vitamina B6) ar avea eficacitate in vărsăturile provocate
de sarcină şi boala de iradiaţie.

LAXATIVELE ŞI PURGATIVELE
Grăbesc tranzitul intestinal şi/sau măresc conţinutul in apă al
materiilor fecale. Laxativele au un efect mai bland, de uşurare a defecaţiei,
iar purgativele au un efect energic, cu inmuierea materiilor fecale. Se indică
in: constipaţii acute, constipaţii cronice, in intoxicaţii acute, la incheierea
unei cure de tratament cu antihelmintice, la bolnavii cu hernie, hemoroizi,
fisuri ano-rectale, inaintea unei intervenţii chirurgicale la nivelul tubului
digestiv sau pentru pregătirea examenului radiologic al tubului digestiv.
Sunt contraindicate la bolnavii cu apendicită, in ileus mecanic, in abdomen
acut. Se administrează cu precauţie la copiii mici (risc de deshidratare),
gravide (pot stimula motilitatea uterină), la batrani. Nu se administrează la
sugari.

a.PURGATIVELE IRITANTE - stimulează peristaltismul. Sunt

indicate mai ales cand este necesară evacuarea rapidă a intestinului.
Uleiul de ricin se administrează in doză de 15-30 g si produce efect in cca
1-3 ore. Provoacă rareori colici intestinale. Substanţele active numai in
colon işi produc efectul după cca 8 ore. Purgativele antrachinonice sunt
reprezentate de cateva produse vegetale: frangula (scoarţa de cruşin),
aloesul, senna. Se elimină prin lapte şi pot provoca uneori diaree la sugari.
Cruşinul intră in preparatele Carbocif, Cortelax, Normoponderol, iar senna
in Regulax, Rixative, Tisasen. Substanţe sintetice: fenolftaleina
(Ciocolax), bisacodilul (Dulcolax) şi sodiu picosulfat (Dulcopic).

b.PURGATIVELE OSMOTICE (SALINE) - sunt săruri care se

absorb in mică măsură, rămanand in intestin, unde reţin apa prin osmoză.
Provoacă eliminarea de scaune lichide la 1-3 ore de la administrare. Se
folosesc pentru evacuarea rapidă a intestinului (inaintea examenului
radiologic, intervenţii chirurgicale şi in unele intoxicaţii. Sulfatul de
magneziu (sarea amară) se administrează in doză de 15 g, dizolvat cu
multă apă. Trebuie evitat la copii mici. Asemănător acţionează sulfatul de
sodiu (sarea Glauber). Lactuloza (Duphalac) este o dizaharidă sintetică,
care fermentează in acid acetic şi lactic, indicată in tratamentul constipaţiei
produse de opioide şi al encefalopatiei hepatice, pentru scăderea
amoniemiei. Macrogolii sunt polietilenglicoli cu lanţ lung, chimic inerţi,
care nu se absorb din tubul digestiv, intrand in preparatele Forlax,
Fortrans,
alături de amestecuri de electroliţi pentru a nu tulbura echilibrul ionic.
Hexitoli: manitol, sorbitol.

c.LAXATIVELE DE VOLUM - cuprind fibre vegetale nedigerabile

care cresc conţinutul colonului, stimuland ca urmare peristaltismul.
Exemple: triticum (Diom Fibra) adică tăraţa de grau, psyllium obţinută
din păstaia seminţelor de Ispaghula in preparatul Mucofalk-orange sau
Mucofalk-apple, o serie de alimente: painea integrală, smochinele,
curmalele.
d.LAXATIVELE LUBREFIANTE - acţionează prin inmuierea
scaunului şi prin favorizarea progresiei conţinutului intestinal. Docusatul
(Sintolax) are efect slab, care se evidenţiază după 2-3 zile. Uleiul de
parafină administrat oral inmoaie scaunul. Doza este de 30 g. Nu se
asociază cu docusatul, deoarece acesta ii favorizează absorbţia, cu
formarea de parafinoame.

e.CU ACŢIUNE RECTALĂ - acţionează prin iritarea mucoasei

rectale şi declanşarea reflexului de defecaţie. Se folosesc supozitoarele
de glicerină (pentru adulţi şi pentru copii).

MEDICAŢIA ANTISPASTICĂ
Se indică in spasme la nivelul tractului gastro-intestinal, biliar, in caz
de inflamaţii, litiază, tumori, inaintea explorărilor endoscopice. In funcţie de
mecanismul de acţiune există 2 grupe de antispastice: neurotrope
(parasimpatolitice) şi musculotrope.
Antispasticele parasimpatolitice au eficacitate mare la nivelul
tubului digestiv şi mai slabă asupra căilor biliare. Reprezentanţi: atropina,
se dă la adult şi copii peste 7 ani, bromura de butilscopolamoniu
(Scobutil, Buscopan) se poate da oral, rectal şi injectabil; propantelina;
otilonium.
Antispasticele musculotrope: papaverina este un alcaloid din Opiu,
se foloseşte oral şi injectabil (s.c. sau i.m.), poate produce somnolenţă,
constipaţie, cefalee, transpiraţii. Are şi acţiune vasodilatatoare. Se
contraindică la şoferi. Drotaverina (No-spa) are acţiune antispastică de 2-5
ori mai mare comparativ cu papaverina. Acţiunile la nivel cardiovascular
sunt slabe. Administrarea i.v. se face in poziţie culcată, se dă cu prudenţă
in sarcină şi in timpul alăptării. Mebeverina (Duspatalin 200 mg) se
foloseşte in colonul iritabil.
Există preparate combinate ce conţin antispastice parasimpatolitice,
musculotrope in asociere cu antialgice sau sedative. Ex. Scobutil compus
(conţine bromură de butilscopolaminiu şi metamizol - un analgezic), Piafen
(conţine metamizol, pitofenonă şi fenpipramidă- antispastice
musculotrope), Lizadon P (papaverină, atropină, fenobarbital,
propifenazonă).
MEDICAŢIA ANTIDIAREICĂ ŞI ANTIINFLAMATOARE INTESTINALĂ
Medicaţia simptomatică folosită in tratamentul diareelor acţionează
asupra elementelor neuromusculare, asupra mucoasei sau asupra
conţinutului intestinal.

a.MEDICAMENTE CARE MICŞOREAZĂ PERISTALTISMUL

INTESTINAL
Parasimpatoliticele: atropina, scobutilul.
Opioidele: Opiul are proprietăţi constipante prin morfină. Se
folosesc: pulberea de opiu, tinctura de opiu (20-25 de picături la nevoie).
Se mai pot administra codeina, dionina. Opioide cu acţiune periferică sunt:
difenoxilatul şi loperamida (Imodium) - aceasta se administrează in
doză de 2 mg după fiecare scaun nelegat, maximum 16 mg pe zi. Nu
produce dependenţă. Un medicament mai nou este racecadotrilul
(Hidrasec 10 mg, 30 mg, plicuri) – un inhibitor de enkefalinază, ce
determină creşterea nivelului de enkefaline care acţionează asupra
enterocitelor, reducand astfel hipersecreţia de apă şi electroliţi in lumenul
intestinal. Se poate administra şi la copii.

b. SUBSTANŢE CARE ACŢIONEAZĂ LA NIVELUL MUCOASEI

INTESTINALE (ASTRINGENTE) - materiile tanante au origine
vegetală, acţionează prin precipitarea proteinelor extracelulare. Cel mai
cunoscut este acidul tanic. Se mai pot folosi ceaiuri medicinale, care conţin
derivaţi de tanină - de exemplu de afine, plante care conţin compuşi cu
caracter antibiotic, antiseptic: coada racului, ştevia stanilor.

c. ADSORBANTE ŞI PROTECTOARE - adsorb compuşi toxici din

conţinutul intestinal sau protejează mucoasa. Cărbunele medicinal
(Norit, Carbomix) adsoarbe substanţe bazice, acide, toxine, gaze. In
intoxicaţii se utilizează ca antidot in doză de 10-15 g odată, după spălătură
gastrică. Diosmectita (Smecta) este un aluminosilicat natural, care creşte
vascozitatea gelului mucos de pe suprafaţa mucoasei digestive şi are efect
citoprotector, fiind folosită şi in balonare, colon iritabil. Subsalicilatul de
bismut (Pink bismuth tablets) este un complex de bismut trivalent şi
salicilat suspendat intr-o argilă, avand efect antisecretor, antiinflamator,
antimicrobian. Poate produce colorarea scaunului in negru şi se evită la
copii. Se mai pot folosi substanţele mucilaginoase: polizaharide, pectine
(din mere, morcovi, gutui).
d. ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE - se administrează in
bolile inflamatorii intestinale: colită ulceroasă, boala Crohn. Sulfasalazina
sau salazosulfapiridina (Salazopyrin) se descompune in colon sub
acţiunea enzimelor bacteriene in acid 5-aminosalicilic, care se absoarbe
foarte puţin şi rămane in contact cu mucoasa colonului, fiind responsabil de
efectul terapeutic şi sulfapiridină (o sulfonamidă antibacteriană), care se
absoarbe aproape complet. Se administrează oral ca preparate
enterosolubile, sau rectal sub formă de clisme şi supozitoare. Sulfapiridina
este responsabilă de efectele adverse: cefalee, greaţă, reacţii alergice,
depresie medulară, oligospermie cu sterilitate reversibilă, anemie
hemolitică.
Mesalazina (Salofalk -250, -500) este acidul 5-aminosalicilic, care are un
potenţial farmacotoxicologic redus comparativ cu sulfasalazina, producand
rar greaţă, vomă, dureri abdominale. Se contraindică in afecţiuni hepatice
şi renale grave, la ulceroşi. Se administrează oral sub forma preparatelor
enterosolubile. Budesonidul (Budenofalk) este un glucocorticoid folosit
pentru inducerea şi menţinerea remisiunilor in boala Crohn.

PROPULSIVE ŞI REGLATOARE ALE MOTILITĂŢII

GASTROINTESTINALE
Propulsivele sau prokineticele sunt medicamente care stimulează
motilitatea gastrointestinală, favorizand tranzitul normal. Se folosesc in
sindromul de hipomotilitate gastrică (apare postoperator, in anorexie
nervoasă, neuropatie diabetică), manifestat prin greaţă, vomă, reflux
esofagian, durere retrosternală, pirozis, dispnee. Se indică
metroclopramidul, domperidonul, parasimpatomimeticele. Acestea din
urmă, de ex. neostigmina (Miostin) şi betanecolul se administrează in
ileus paralitic postoperator, distensie abdominală.
Un reglator al motilităţii gastrointestinale este trimebutinul
(Debridat 100 mg, 200 mg; Ibutin 300 mg), care acţionează ca stimulator in
hipomotilitate şi relaxant, spasmolitic in hipermotilitate. Se indică in
sindromul colonului iritabil şi in tulburări digestive funcţionale.
Alte preparate indicate in sindromul de intestine iritabil: Mebeverina
(Duspatalin 200 mg), Bromura de otiloniu (Spasmomen 40 mg).