Sunteți pe pagina 1din 22

Livia Uncu, dr. șt. farm., conf. univ.

Suport de curs la tema:


ANTISEPTICE DEZINFECTANTE

Termenul de dezinfectant se aplica unei substante chimice capabila sa distruga (efect


bactericid) sau sa inhibe dezvoltarea microorganismelor patogene (efect bacteriostatic) de pe
suprafete inerte (obiecte, mobilier, instrumentar medical, pansamente, imbracaminte, etc.)
Un antiseptic este un dezinfectant care se aplica pe piele si tesuturi (pe cale externa) sau
se administreaza pe cale sistemica (in infectii urinare, respiratorii, digestive).
In general, intre aceste doua categorii diferentele sunt numai de ordin cantitativ, in sensul
ca un dezinfectant utilizat intr-o concentratie mai mica devine antiseptic.
Un bun antiseptic trebuie sa indeplineasca mai multe conditii:
-sa aiba toxicitate selectiva (sa nu atace organismul gazda, ci numai microorganismele)
-sa nu irite tesuturile si sa nu produca reactii alergice la persoanele care-l utilizeaza (pacienti,
personal medical)
-sa fie hidrosolubile
-sa aiba o tensiune superficiala scazuta, putand umecta suprafetele, ceea ce permite un mai bun
contact cu germenii patogeni;
-sa se mentina pe suprafata aplicata si sa nu patrunda in profunzime si cu atat mai putin in
circulatie.
Activitatea antisepticaadezinfectanta este influentata de o serie de factori: natura
microorganismului patogen, timpul necesar antisepsieiadezinfectiei, temperatura, pH-ul local.
Evaluarea actiunii si toxicitatii antisepticelor si dezinfectantelor se face prin:
1. Coeficientul fenolic sau indice fenolic
-compararea activitatii compusului respectiv cu cea a fenolului-considerat compus de referinta
(standard), ceea ce se realizeaza prin stabilirea dilutiei antisepticuluiadezinfectantului care distruge
un numar standard de bacterii in 10 minute, comparativ cu dilutia fenolului care realizeaza acelasi
efect:

dilutia antisepticului/dezinfectantului
coeficientul fenolic =
dilutia fenolului
1
2. Concentratia minima inhibitorie (C.M.I.)-concentratia cea mai mica ce impiedica dezvoltarea
vizibila a culturii dupa 18-24 ore de incubatie.

Clasificare antiseptice, dezinfectante:


• alcooli – alcool etilic, alcool izopropilic, cloroform etc.
• aldehide – aldehida formică, paraformaldehidă, glutaraldehidă, metenamină etc.
• coloranţi – acridină, etacridnă, violet de Genţiană, metiltionină, verde de briliant,
hexatidină etc.
• preparatele metalelor grele – nitratul (azotatul) de argint, colargol, protargol, sulfat de
cupru şi zinc, diclodură de mercur, oxicianură de mercur etc.
• acizi – acid boric, acid benzoic, acid salicilic, acid undecilenic, acid lactic etc.
• halogeni – hipoclorit de natriu şi calciu, cloramină, halazonă, dicloramină, iod, iodonat,
iodinol, iodoform, polividon-iod, iodasept, nucină etc.
• fenoli – fenol, triclorosan, crezol, rezorcină, policrezulen, timol etc.
• oxidanţi – peroxid de hidrogen, peroxid de uree, peroxizi metalici, perboraţi, permanganat
de kaliu;
• nitrofurani – nitrofural, furazidină;
• derivaţi de tiosemicarbazonă şi preparatele similare – ambazonă, pronilid;
• bisguanide – clorhexidină;
• baze – soluţia de amoniac, hidroxid de sodiu, potasiu, calciu, bicarbonat de sodiu,
tetraborat de sodiu;
• uleiuri eterice – ulei de tim, cuişoare, scorţişoară, mentă, eucalipt;
• der. de naftochinonă – nucina (juglona)
• detergenţii –
a) anionici – săpunurile propriu-zise (laurilsulfonatul de natriu,
ricinoleatul de natriu);
b) cationici – benzalconiu clorid, cetilpiridiniu bromid, cetrimidină, decualiniu etc.
c) neionici – polisorbanţi (de tip Tweene)
d) amfoteri – acid triazoeicosanocarbonic (compuşi de tip Tego)

2
• diverse – natriu usinat, novoimanină, tinctură de calendulă, sangviritină, clorofilipt,
lizocim, romazulan, fitosept etc.
Mecanisme de acțiune:
A. acţiune la nivelul peretelui celular sau membranei externe prin influenţa asupra
componenţilor acestora (peptidoglicanilor, lipopolizaharidelor, proteinelor etc.) cu
diminuarea rezistenţei lor – glutaraldehida etc.
B. acţiune la nivelul membranei celulare prin modificarea funcţiilor sau lezarea ei –
fenolii, acizii organici, coloranţii acridinici, detergenţii, clorhexidina etc.
C. acţiunea la nivelul acizilor nucleici prin:
- intercalarea în structura acizilor nucleici (coloranţii acridicini);
- alchilarea componenţilor acizilor nucleici (aldehidele);
- ruperea catenei de AND şi/sau ARN prin radicali liberi (oxidanţii);
- agregarea materialului nuclear (argintul azotat);
D. acţiunea asupra proteinelor celulare prin:
- denaturarea proteinelor (alcoolii, fenolii);
- alchilarea proteinelor (aldehidele);
- coagularea proteinelor din citoplasmă (compuşii halogenaţi);
- denaurarea proteinelor enzimatice (oxidanţii, preparatele metalelor grele,
coloranţii etc.).

1.Oxidanţi
1.1. Peroxidul de hidrogen
1.2. Alţi peroxizi anorganici: peroxidul de magneziu, peroxidul de zinc, peroxidul de sodiu
1.3. Alţi peroxizi organici: peroxidul de carbamidă, peroxidul de benzoil
1.4. Permanganat de potasiu

Kalii permanganas (FR X)


KMnO4
Preparare: Se obtine din dioxid de mangan (piroluzita), ce se incalzeste la 250 grade C,
cu hidroxid de potasiu, in prezenta oxigenului, formand manganatul de potasiu, care se oxideaza
cu ajutorul clorului:
3
2MnO2 + 4KOH + O2 2K2MnO4 + 2H2O
2K2MnO4 + Cl2 2KMnO4 + 2KCl
Se prezinta sub forma de cristale violete, cu luciu metalic, fara miros, solubile in apa, dand
solutii colorate intens in violet.
~n solutii are caracter oxidant, manifestat diferit functie de pH-ul mediului:
-in mediu puternic acid este oxidant energic
MnO4 - + 5e- + 8H+ Mn2+ + 4H 2O
Exemplu:
2KMnO4 + 5H2O2 + 5H2SO4 = 2MnSO4 + 5O2 + K2SO4 + 8H2O
-in mediu neutru sau slab alcalin, actiunea oxidanta este mai slaba:
MnO4 - + 3e- + 2H2 O MnO2+ 4HO-
Exemplu:
2KMnO4 + 3K2SO3 + H2O = 2MnO2 + 3K2SO4 + 2KOH
-in mediu puternic alcalin trece in ion manganat:
MnO4 - + e- MnO 4-
Exemplu:
2KMnO4 + K2SO3 + 2KOH = 2K2MnO4 + K2SO4 + H2O
Identificare:

1. Cu acid sulfuric și peroxid de hidrogen:

2. Cu acid oxalic:
4- + 2+
2MnO + 5(COOH)2 + 6H = 2Mn + 10CO2 + 8H2O
3. Colorează flacăra în violet (potasiu).

+
4. Identificarea ionului de K . Soluţia apoasă tratată cu NaOH 100g/l şi alcool capătă o coloraţie verde. După în
la fierbere → precipitat brun-închis (MnO2).

+
Din filtrat se identifică K (reacţia Billmann)
2CH3-COOK + Na3[Co(NO2)6]  K2Na[Co(NO2)6] + 2CH3-COONa
4
precipitat galben
Dozare
În mediu de acid sulfuric, cu exces de KI; se titrează I2 pus în libertate cu Na2S2O3 0,1 M (i. amidon) .

I + 2Na S O → 2NaI + Na S O
2 2 2 3 2 4 6

Se conserva in vase brune cu dop de sticla, la loc ferit de lumina. Este incompatibil cu alcool,
glicerina, reducatori (sulf, sulfiti, saruri feroase, perhidrol).
Are actiune antiseptica, dezodorizanta, astringenta, datorita eliberarii oxigenului in contact cu
materiile organice. Solutiile apoase 1a2000-1a5000 se recomanda in afectiuni dermatologice,
ginecologice, urologice, in infectii micotice. Solutiile mai concentrate sunt iritante, iar cele de
peste 1% sunt caustice, putand provoca arsuri corozive. Este folosit si ca antidot in intoxicatii cu
morfina, stricnina, fosfor, HCN, sub forma de spalaturi gastrice. Se recomanda si contra veninului
de sarpe (injectabil, in jurul locului muscat, solutii 1%).
PF: PERMITABS –cp. a 400 mg, care se dizolva in apa.

2.Clorul şi derivaţi
2.1. Clorul
2.2. Hipocloritul de sodiu 2.3. Varul cloros
2.4. Cloramine

Clor

Nemetal, element chimic din clasa halogenilor, situat in grupa a VII-a a Sistemului periodic;
formeaza molecule diatomice Cl2. Denumirea provine din grecescul “Chloros”-verde, care se
refera evident la culoarea sa.
Gaz cu miros specific, iritant, de culoare verde-galbui, mai greu decit aerul, solubilitatea sa in
apa fiind de doua volume de clor intr-un volum de apa. Clorul reactioneaza partial cu apa formand
acid clorhidric si acid hipocloros:

Cl2 + H2O HCl + HClO


Solutia de clor in apa se numeste apa de clor si rezulta prin introducerea clorului gazos in apa
racita la 100C.

5
Sub actiunea luminii, apa de clor elibereaza oxigen, datorita descompunerii acidului hipocloros.

Clorul este insa toxic si iritant al cailor respiratorii, provocind inflamatia conjunctivala si
nazala.
Inspirarea provoaca tuse dureroasa, efectul coroziv asupra membranei pulmonare are ca rezultat
aparitia edemului pulmonar si exitus. In caz de intoxicatie se recomanda inspirarea in cantitati mici
de amoniac, alcool, eter. Se administreaza de asemenea si corticosteroizi, iar pentru combaterea
acidozei se adm. i.v. solutii de bicarbonat de sodiu sau alti agenti alcalinizanti.

Cloramine Cloramina B
Chloraminum B (FR X)
Sinonim: Benzensulfoncloramida sodica
Obținere:

Este o pulbere cristalina alba sau slab galbuie, cu miros de clor si gust amar, neplacut. Este
solubila in alcool si glicerina, acid acetic, putin solubila in apa, practic insolubila in benzen,
cloroform si eter. In solutie se descompune. Solutia apoasa are reactie alcalina, ca urmare a
hidrolizei, cu formare a hipocloritului de sodiu:

6
Identificarea se face cu iodura de potasiu, in mediu acid, in prezenta cloroformului;
stratul cloroformic se coloreaza in violet (extragind iodul eliberat):

Dozarea se face prin metoda iodometrica, pe baza reactiilor scrise anterior, iodul eliberat fiind
titrat cu tiosulfat de sodiu, in prezenta amidonului ca indicator.
Se conserva in recipiente bine inchise , ferit de lumina , la rece, la Separandum.
Cloramina B este un antiseptic si dezinfectant cu actiune lenta si durabila, utilizat pentru
antisepsia ranilor, mucoaselor (solutii 0,2-1%) si pentru dezinfectia obiectelor (solutii aq. 0,5-
5%).

3.Iodul şi derivaţi
3.1. Iod
3.2. Iodoform
3.3. Povidona-iod
3.4. Septozol

Iod
I2
Iodul este raspindit in toate cele trei regnuri: mineral, vegetal si animal. Apare in apa de mare,

7
apele de sonda, ape minerale. Este un element indispensabil vietii. O insuficienta de iod
determina hipertrofia glandei tiroide (gusa) insotita de o diminuare a facultatilor fizice si
intelectuale (cretinism).
Pe cale industriala, iodul poate fi fabricat din salpetru de Chile, ce contine iodat de sodiu, prin
reducere cu hidrogensulfit de sodiu:
2NaIO3 + 5NaHSO3 = 3NaHSO4 + 2Na2SO4 + H2O + I2
Din apele de sonda iodul poate fi obtinut prin unul din procedeele
urmatoare:1.procedeul francez (Courtois)
2NaI + Cl2 = 2NaCl + I2
2. procedeul scotian
2NaI + MnO2 + 2H2SO4 = I2 +MnSO4 +Na2SO4 + 2H2O
1. procedeul Wagner

2NaI + 2FeCl3 = I2 +2FeCl2 +2NaCl


2. procedeul industrial

2NaI + 4HNO3 = I2 +2NaNO2 +2NO + 2H2O


Iodul se prezinta sub forma de lamele cristaline, friabile cu luciu metalic sau fragmente de
culoare violacee, cu miros specific. La aer se volatilizeaza, emitind vapori violeti, chiar la
temperatura camerei. Este solubil in alcool, benzen, cloroform, glicerina. Solutiile in alcool
si eter sunt brune, cele in benzen si cloroform sunt violete. Este greu solubil in apa. Cu
amidonul,la rece da o coloratie albastra. Este incompatibil cu metale, cu reducatori si cu compusi
care elibereaza amoniac. Este un bactericid. Mecanismul de actiune se explica prin faptul ca
iodul, in stare libera provoaca oxidarea si distrugerea rapida a proteinelor structurale si
enzimatice. Se foloseste la antisepsia miinilor, a pielii, mucoaselor, a cimpului operator sub
forma de solutii apoase de iod-iodurat sau solutie in propilenglicol. Solutiile in glicerina se
utilizeaza la badijonarea gingiilor si a faringelui.
Vaporii de iod irita caile respiratorii. Ingerarea accidentala provoaca intoxicatii grave. Ca antidot
se folosesc solutii de amidon sau tiosulfat de sodiu.

Iodul se utilizeaza sub forma de :


Solutie Lugol: solutie iodo-iodatum forte:
5% iod + 10% KI in apa

8
FRX oficializeaza: Solutie alcoolica de iod-iodurat (tinctura de iod) (Solutio iodi-spirituosa) ce
contine 2 g iod + 3 g iodura de potasiu la 100 ml alcool 50c, fiind recomandat ca antiseptic,
antimicotic local.

Septozol

H3C-(CH2)8-C6H4-O-(CH2-CH2-O)n-CH2-CH2-OH . I2
Unde n = 6-16
Contine iod disponibil in proportie de 1,6%, care este responsabil de actiunea antiseptica.
Se utilizeaza sub forma de solutie 10% ca antiseptic, preoperator, postoperator obstetrica,
ginecologie, dermatologie, stomatologie.
Este un complex al iodului cu polivinilpirolidona (povidona) ce contine 9-12% iod liber. Este
opulbere amorfa, galben-bruna, cu miros caracteristic, solubila in apa
Se utilizeza ca antiseptic topic, neselectiv, pentru piele, par, mucoasa vaginala.
PF: BETADINE (Egis) – ovule (200 mg s. a.), unguent 10%, sol. de uz extern 10%,
sapunchirurgical (7,5 mg);
CERVICIN (Antibiotice S.A.) – ovule continand 200 mg
povidona;IODOSEPT (Gedeon Richter) – sol. de uz extern
10%.

Povidona Iodata
Sin.: Iodopovidonum; Povidone-Iodine; Povidon-Iod; Iod-polivinil pirolidon; Polividon-
iodcomplex

- pulbere amorfă, galbenă-brună, sau roşie-brună.

9
- solubilă în apă şi alcool concentrat
Cu soluţia de amidon → culoare albastră (I2)
Conţinutul de iod – determinare prin titrare cu Na2S2O3 (i.: amidon).

Compuşi de bismut
Săruri anorganice
Compuşi de aluminiu
1. Carbonat bazic de bismut 1.Sulfatul de aluminiu
2. Nitrat bazic de bismut 2.Sulfatul de aluminiu şi
Săruri organice potasiu
1. Galat bazic de bismut
2. Salicilat bazic de bismut
Compuşi de zinc
1.Oxidul de zinc
2.Sulfatul de zinc
Compuşi metalici ai argintului
1.Azotatul de argint
Compuşi de bor
2.Compuşi proteici cu argint
1.Acidul boric
2.Tetraboratul de sodiu (Borax)
Compuşi metalici ai mercurului
Compuşi anorganici
1.Oxidul galben de mercur
2.Cloramidura mercurică
Compuşi organometalici
1.Boratul fenilmercuric
2.Acetatul fenilmercuric
3.Nitratul fenil mercuric
4.Tiomersalul

10
ALCOOLI
1.Alcoolul etilic
2.Alcoolul izopropilic
3.Glicerolul
4.Propilenglicolul
5.Alcoolul benzilic şi alcoolul 2,4-diclorbenzilic
6. Benzilbenzoat

Alcoolul benzilic

Alcohol benzylicus, Benzyl alcohol (E.Ph.9)


Alcool benzilic
Sinonim: Fenilmetanol

Aspect: lichid clar, transparent, uleios.


Solubilitate: solubil în apă, miscibil cu alcoolul (96°C), grăsimile şi uleiurile esenţiale.
Densitatea relativă: 1,043 – 1,049.

Utilizări: Conservant, dezinfectant, solvent. În formulări farmaceutice, cosmetice, alimente poate fi


utilizat în concentraţie de până la 2%, dar uzual este utilizat în concentraţii de 1%.
Solvent: este utilizat în concentraţii de 5% (ex. în Diazepam fiole)
Dezinfectant: soluţia de 10%.
În concentraţie de 10% are şi proprietăţi anestezice locale (produse contra tusei, soluţii oftalmice,
unguente şi spray-uri dermatologice).
Conservant: ex. Exoderil cremă: clorhidrat de naftifina 10 mg, alcool benzilic 10 mg

un compus organic cu formula chimică C₆H₅CH₂O₂CC₆H₅. Masa sa


moleculară este de 212,24. Cristale; punct de topire 21°; punct de
fierbere 323–324°; e solubil în alcool, în eter; insolubil în apă, în
glicerină. Se obține prin distilarea balsamului de Peru.

11
Obținerea: prin reacția de esterificare acidului benzoic cu alcool benzilic (fenilmetanol)

Descriere: cristale incolore sau aproape incoloreun sau un lichid uleios incolor sau aproape
incolor (lichid uleios incolor transparent)
Solubilitate: practic insolubil în apă, miscibil cu etanol 96%, clorură de metilen și uleiuri
esentiale și grași .

Identificarea: Pentru identificare se propune:


 Determinarea prin spectroscopie în infraroșu, în care se compară spectrul IR al
probei cu cel al substanței standard;
 Hidroliza cu hidroxid de potasiu în etanol(apoi se distilează)
a. În distilat se adaugă permanganat de potasiu și hidroxid de sodiu (mirosul
benzealdehidei)
b. În lichid ramas se adaugă acid clorhidric (precipitat caracteristic al
acidului benzoic cu punctul de topire 121 °C -124 °C
Acest preparat mai poate fi identificat prin formarea hidroxamaților de fer și de cupru
Puritate. Ph.Eur.7 prevede proba pentru aciditate, densitatea (1,118-1,122g/ml), indicele de
refracție (1,568-1,570), reziduu prin calcinare (punct de solidificare
Dozare: Conform Ph. Eur.7 dozarea se prevede metoda de neutralizare cu 0,5M acid
clorhodric în prezența indicatorului de fenolftaleină până la decolorarea după hidroliza bazica
1 mL soluţie 0.5M acid clorhidric corespunde la 106.1mg Benzilbenzoat (C14H12O2)
Conservare: se păstrează în recipient bine închis, într-un loc răcoros și uscat, ferit de lumină.
Acțiune farmacologică: Benzoatul de benzil face parte din clasa de medicamente
Antiparazitare, Insecticide, apartinand subclasei Ectoparaziticide, inclusiv scabicide
Benzoatul de benzil este responsabil de distrugerea diferitelor tipuri de acarieni, inclusiv a
parazitilor care provoaca mancarimi. Prezinta activitate si impotriva paduchilor de toate tipurile.
Contribuie la moartea larvelor si a parazitilor adulti, insa nu are niciun efect asupra oualor.
Acarienii mor in aproximativ 7-32 de minute dupa administrarea solutiei externe, iar paduchii dupa
2-5 ore
Benzoatul de benzil se recomanda in tratamentul scabiei (Acarus scabiei), fiind potrivit pentru
leziunile fara suprainfectie sau pentru leziunile eczematoase
Forme farmaceutice: unguent 10 și 20%, crema și gel 10, 20% sau emulsie 20%

12
FENOLI
1.Fenol
2.Derivaţi cloruraţi ai fenolului (p-clorfenol, p-cloro-m-xilenol, hexaclorofen)
3.Crezoli şi derivaţi (tricrezol, clorcrezol, amilmetacrezol)
4.Timol
5.Eugenol
6.Rezorcinol
7.Hexilrezorcinol
8.Hidrochinona
9.Derivaţi de guajacol (guajacolsulfonat de potasiu, guajafenezina)
Hidrochinona (parahidroxibenzen) este componenta unui glicozid din frunzele plantei Uva
ursi (strugurii ursului). Are acţiune antiseptică urinară.

Proprietăţi
Cristale aciculare incolore sau slab colorate cenuşiu, fără miros, gust dulce,
astringent.
Solubilă în apă (1:20), alcool (1:2), eter (1:6), foarte greu solubilă în cloroform.
Soluţia apoasă - reacţie slab acidă.
P.t.: 170 - 175°C.

Identificare
1. Caracter reducător - reduce reactivul Tolllens. [Ag(NH3)2]OH

2. Reacţia cu FeCl3 (soluţiile diluate - o coloraţie verzuie, trecătoare). Soluţia de concentraţie 5% va


da o coloraţie albastră, care trece în galben brun şi formează cristale de chinhidronă, strălucitoare,
cu reflexe verzui.

13
Aldehide utilizate ca antiseptice dezinfectante

1.Formaldehida

2.Glutaraldehida

Acizi carboxilici utilizaţi ca antiseptice dezinfectante


2.Acidul benzoic
3.Benzoatul de sodiu

Acizi fenolici utilizaţi ca antiseptice dezinfectante


2
.Acidul
. p-hidroxibenzoic
3.
A p-hidroxibenzoat de metil (Nipagin) şi propil (Nipasol)
c
i
d
Detergenți uutilizați ca antiseptice dezinfectante
l

Anionici: Clasificarea:
• a) săpunuri tari – săruri de sodiu al acizilor graşi satraţi - stearat şi palmitat;
• b) săpunuri moi – săruri de potasiu al acizilor graşi nesaturaţi – laureat, linoleat, oleat;
• c) metalice - sărurile metalelor bivalente.
• d) organice - trietanolamina stearat. Sulfaţii şi sulfonaţii
• laurilsulfat de natriu, laurilsulfonat de natriu;

Cationici: Prepaartele:
• benzalconiu clorid (rocal, farmatex, zephiran etc.);
• cetrimidina (cetavulon etc.);
• cetilpiridiniu (metocet, cerigel etc.);
• decualiniu (codecam, decaderm etc.);
• etoniu;
• preparate combinate: septolete, laripront, hexaliz etc. Mecanismul de acţiune:
a) se acumulează la interfaţa dintre mediul lipidic (membrana bacteriană) şimediul hidric cu modificarea tensiunii
superficiale şi dereglarea permeabilităţii membranei celulare şi osmolalităţii cu lizarea germenilor;
b) Inhibarea unor sisteme enzimatice prin adsorbţie sau sarcinilor electrice (conc. mici);
c) Precipitarea proteinelor (conc. mari);
Efectele:
a) Antimicrobian (bacteriile gram+ şi“-”, virusuri lipidice (herpetic, gripal), fungi, dar nu afectează micobacteriile,
bacilul piocianic, sporii);
b) emulgare;
c) de curăţare

14
Coloranţi
1.Lactatul de etacridină
2.Albastrul de metilen
3.Violetul de genţiana
4.Fucsina bazică

Lactat de etacridina
ETHACRIDINE LACTATE MONOHYDRATE

C18H21N3O4*H2O Mr 361.4
Denumirea chimica: 7-etoxiacridin-3,9-diamină (2RS)-2-hidroxipropanoat monohidrat.
Obținerea: se obține din p-nitrotuluen conform schemei:

15
Identificare:
 Reacția cu soluție de iod: formarea precipitatului albastru-verde

ce prezintă un maxim de absorbție la 520nm, grosimea cuvei 1 cm)

Puritate. Ph.Eur.7 prevede proba pentru a analiza pH-ul, impuriăți, metale grele, pierderea
prin uscare, reziduu prin calcinare.
Dozare: Conform Ph. Eur.7 dozarea se prevede metoda de neutralizare în mediu anhidru cu
solvent protogen (acid formic anhidric și anhidrida acetică): se titrează cu 0,1M acid percloric cu
determinarea punctului de echivalița prin metoda potențiometrică.
1 mL soluţie 0.1M acid percloric corespunde la 34.34 mg lactat de etacridina C18H21N3O4
Lactat de etacridina mai poate fi dozat prin metoda:
 fotocolorimerie ( în urma interacțiunii cu nitrit de sodiu prin formarea sării de
diazoniu ce prezintă un maxim de absorbție la 520nm, grosimea cuvei 1 cm)
 iodclorometrie: se titrează cu soluţia de monoclorură de iod 0,1 mol/l (indicator –
amidon) până la decolorarea:
16
ICl + KI > I2 + KCl

I2 + 2 Na2S2O3 > 2 NaI + Na2S4O6

Conservare: se păstrează în recipient bine închis, ferit de lumină (se descompune și devine
brun)
Acțiune farmacologică:
Are un puternic efect antimicrobian, în special împotriva streptococilor și Staphylococcus
aureus.Aacțiunea antimicrobienă este bazată pe deplasarea hidrogenului din celula bacteriană. Este
adsorbit de mucoase, deci are efect pe termen lung. Netoxic, nu irită rănile și mucoasele. Are efect
antiparazitar și fotosensibilizant.
Este prescris extern pentru leziuni cutanate infectate (răni purulente, piodermie), mucoase
cavității bucale, gâtului, faringelui, nasului și ochilor sub formă de soluție 0,05-0,2%. Pentru
furunculoză, abcese, spălarea cailor după deschiderea abcesului și îndepărtarea puroiului se spală
cu o soluție de etacridină 0,1-0,2% sau se aplică loțiuni, tampoane.
Soluțiile de etacridină (0,05-0,1%) sunt utilizate în practica obstetrică pentru inflamația
purulentă a membranelor mucoase ale uterului, vaginului, vezicii urinare și uretrei. Pentru spălarea
cavităților pleurale și abdominale, precum și pentru artrita purulentă, bursită, se folosește o soluție
de 0,1-0,5%. Pentru mastita streptococică se injectează prin mameloane o soluție de rivanol 0,05-
0,1% în uger (vaci 0,5-1 l fiecare), urmată de muls.
Lactatul de etacridină este utilizat pe cale orală pentru procesele infecțioase din tractul
gastrointestinal sub formă de soluție 0,05% la o doză de 0,003 g/kg greutate animală. Sub formă
de preparate, Konkov este utilizat pentru boli de piele. O soluție de 0,1% este prescrisă pentru a
trata câmpul chirurgical, iar o soluție de 0,1-0,2% de rivanol cu 0,1% novocaină este utilizată
pentru a spăla cavitățile articulare atunci când sunt rănite. Pentru bolile de piele (eczeme,
dermatite, dermatoze), rivanolul este prescris și sub formă de unguent 1%, pastă 5%, pudră 2,5%
și loțiuni cu o soluție de 0,1%.
Forme farmaceutice: pulbere și comprimate 0.1

17
Antiseptice buco-faringiene

1.Derivaţi de guanidină: clorhexidina, ambazona


2.Clorura de decaliniu
3.Hexetidina
4.Benzidamina
Chlorhexidinum
Clorhexidina Clorhexidina
1,1'-(hexan-1,6-di-il)bis[5-(4-clorofenil)biguanid]
- biguanidă

Obținere:

Descriere: un lichid incolor sau slab gălbuie PhEu7


Solubilitate: PhEu7, se amestiscă cu apa, cu cel mult 3 părți de acetonă și cu cel mult 5 părți
96% alcool.

Identificarea: Pentru identificarea calitativă Ph.Eur. 7 (p.1660)propune:

18
 Determinarea prin spectroscopie în infraroșu, în care se compară spectrul IR al
probei cu cel al substanței standard; PhEu7
 Cromatografie pe strat subţire: se analizează cromatogramele soluției de analizat,
pe care spotul substnței analizate, obținut în urma reacției cu bicromat de potasiu
în acid sulfuric corespunde după distribuţie, dimensiune (forma) și culoare cu
spotul soluției standard

Acest preparat poate fi identificat cu sulfat de cupru (II) 10% ( se formează albastru-deschis
tulbureală, la încălzirea următoarea duce la formarea precipitatului violet deschis în fulgi-
clorhexedina) și cu clorură de fer (III) 3% ( se coloreză în portocaliu închis la adugarea
următoarea a acidului sulfuric se colorează în galben -glucunat).
Se identifică prezența clorurii după calcinare: (vezi compartimentul ”Capitol I: reacţiile
farmacopeice”) și prin spectrofotometrie UV: spectrul în ultraviolet a soluție apoase prezintă 2
maxime: la 231nm și 253nm.
Puritate. Ph.Eur.7 prevede proba pentru aanaliza: densitatea (1.06-1.07g/ml), pH-ul (5.5-7),
cloranilina, impurități înrudite.
Dozare: Conform Ph. Eur.7 dozarea se prevede metoda de neutralizare în mediu anhidru cu
solvent protogen (acid acetic glacial): se titrează cu 0,1M acid percloric cu determinarea punctului
de echivalița prin metoda potențiometrică.
1 mL soluţie 0.1M acid percloric corespunde la 22.44 mg gluconat de clorhexedina
(C34H54Cl2N10O14)
Clorhexedina mai poate fi dozată prin metoda spectrofotometrică UV ( spectrul în ultraviolet a
soluție apoase prezintă un maxim de absorbție la 253nm, grosimea cuvei 1 cm).
Conservare: se păstrează în recipient bine închis, într-un loc răcoros și uscat, ferit de lumină.
Acțiune farmacologică: Derivat diclor al biguanidei.De obicei, clorhexidina este utilizată
ca sare, în principal biacetat, digluconat sau diclorhidrat.
Bigluconatul este cel mai solubil în apă și alcooli și, prin urmare, această formă este folosită
în forma de soluție pentru clatituri.
Clorhexidina prezintă un preparat antiseptic cu acțiune predominant bactericidă.
Clorhexidina, în funcție de concentrația utilizată, prezintă un efect bacteriostatic sau bactericid
împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative. Acțiunea bacteriostatică se manifestă într-o
concentrație de 0,01% sau mai puțin; bactericid - la o concentrație de 0,01% la o temperatură de
22 ° C și expunere timp de 1 min; acțiune fungicidă la o concentrație de 0,05%, o temperatură de
22°C și expunere timp de 10 minute; acțiunea virucidă (împotriva virusurilor lipofile) se manifestă
la o concentrație de 0,01-1%. Acționează asupra sporilor bacterieni numai la temperaturi ridicate.
Este stabil, după tratamentul pielii rămâne pe ea într-o anumită cantitate suficientă pentru
manifestarea unui efect bactericid. Mentine activitatea (desi oarecum redusa) in prezenta sangelui,
puroiului, diverselor secrete si materiei organice. Nu are un efect dăunător asupra obiectelor din
sticlă, plastic și metale.
Când este aplicat extern și local, nu este absorbit în circulația sistemică și nu are efect
sistemic.
Forme farmaceutice: soluție pentru uz extern 0,05%, 0,5%, 1%, 5 și 20%, spray,
supozitoare vag 16mg
19
acţiune bacteriostatică faţă de streptococul
Ambazona hemolitic şi viridans, pneumococ.;

Se indică în infecţiile acute ale cavităţii bucale şi faringelui (faringite, angine,


tonzilite, stomatite) cu scop de profilaxie şi tratament.;
- reacţiile adverse: se pot constata reacţii alergice

- S S
S

N-N=C-NH2 N-NH-C-NH2 N-NH-C-NH2


HO- H+

N-NH-C-NH2 N-NH-C-NH2 N-NH-C-NH2


NH NH NH2 +

red.
H2N C NH N N NH C NH2 ox. H2N C NH NH NH NH C NH2

S NH S NH
incolor

Benzidamina clorhidrat
Benzydamini hydrochloride

C19H23N3O·HCl Mr 345,9
Denumirea chimica: clorhidrat de 3-(1-benzil indazol-3-il)oxi-N,N-dimetilpropan-1-
amină clorhidrat de 1-benzil-3-[3-(dimetilamino)propoxi]-1H-indazol

20
Obținerea: prin sinteza conform schemei din material prima –ester metilic al acidului
2aminobenzoic

Descriere: lichid limpede, incolor sau ușor opalescent.

Identificarea: Pentru identificarea calitativă se propune:


 Determinarea prin spectroscopie în infraroșu, în care se compară spectrul IR al
probei cu cel al substanței standard;
 Cromatografie lichidă de înaltă presiune (HPLC)

Acest preparat poate fi identificat cu azotat de argint ( se formează precipitat alb cazeos vezi
compartimentul ”Capitol I: reacţiile farmacopeice” )
Puritate. Ph.Eur.7 prevede: pH-ul (5 -7), cloranilina, impurități înrudite.
Dozare: Conform Ph. Eur.7 dozarea se prevede metoda de Cromatografie lichidă de înaltă
presiune (HPLC)

Benzidamina clorhidrat ina mai poate fi dozată prin metoda argentometrică, neutralizare
(alcalimetrie).
Conservare: se păstrează în recipient bine închis, într-un loc răcoros și uscat, ferit de lumină.
Acțiune farmacologică:
AINS, derivat de indazol, fără grupare carboxilica. Absența unei grupări carboxil dă
următoarele caracteristici: benzidamina este o bază slabă (în timp ce majoritatea AINS sunt acizi
slabi), are o lipofilitate ridicată, pătrunde bine în locul inflamației de-a lungul gradientului de pH
(unde pH-ul este mai scăzut) și se acumulează în concentratii terapeutice. Are efect antiinflamator
și anestezic local, are un efect antiseptic (împotriva unei game largi de microorganisme), precum
și un efect antifungic. Efectul antiinflamator se datorează scăderii permeabilității capilare,

21
stabilizării membranelor celulare datorită inhibării sintezei și inactivării prostaglandinelor,
histaminei, bradikininei, citokinelor, factorilor complementului și altor factori endogene
nespecifici. Benzidamina suprimă producția de citokine proinflamatorii, în special TNFα și, într-
o măsură mai mică, IL-1β. Caracteristica principală a benzidaminei este că, fiind un inhibitor slab
al sintezei prostaglandinelor, demonstrează o inhibare puternică a citokinelor proinflamatorii. Din
acest motiv, benzidamina poate fi clasificată ca un medicament antiinflamator suprimator de
citokine. Efectul anestezic local al benzidaminei este asociat cu caracteristicile structurale ale
moleculei sale, similare cu anestezicele locale. Efectul analgezic se datorează scăderii indirecte a
concentrației de amine biogene cu proprietăți algogenice și creșterii pragului de sensibilitate la
durere a aparatului receptor; benzidamina blochează, de asemenea, interacțiunea bradikininei cu
receptorii tisulari, restabilește microcirculația și reduce sensibilitatea la durere în focarul
inflamației. Benzidamina are un efect antibacterian datorită pătrunderii rapide a
microorganismelor prin membrane, urmată de deteriorarea structurilor celulare, perturbarea
proceselor metabolice și a funcției lizozomilor celulari. Are efect antifungic împotriva a 20 de
tulpini de Candida albicans și Candida non-albicans, provocând modificări structurale ale peretelui
celular al ciupercilor și ale lanțurilor metabolice ale acestora, împiedicând astfel reproducerea
acestora.
Când este aplicat local, este bine absorbit prin mucoase și pătrunde rapid în țesuturile
inflamate. Se gaseste in plasma sanguina intr-o cantitate insuficienta pentru a obtine efecte
sistemice. Este excretat în principal prin rinichi și prin intestine sub formă de metaboliți sau
produse de conjugare.
Forme farmaceutice: soluție pentru uz extern 0,15%, spray, comprimate 3 mg.

22

S-ar putea să vă placă și