Antituberculoasele

Izoniazida- (izoniazidum)

FORM

Obtinerea-se obtine prin transformarea a acidului izonicozinic in eter etilic . intermediorul

obtinut nitrat de hidrozina.

(formula):

Descrierea- cristalina alba fara miros cu gust amar usor solubila in apa , greu solubila in alcool,
usor in chloroform si insolubila in eter.

Identificarea – are proprietati de reducatoare si reduce argintul din Solutia amoniacala deazotat
de argint , si reactivul fering.

Formula :izoniazida+{Ag(NH3)2}NO2+H2O sageata romb sus COOH jos N

+4Ag+4NH3+4NH4NO3+N2

La tratarea preparatului cu sulfat de cupru se obtine sarea de cupru a izoniazidei cu culoare

albastra apoi se petrece hidroliza. Culoarea albastra a sol trece in verde apoi galben murder si se
degaja in N2.

FORMULA: izoniazida sageata reversibila izoniazida sageata deasupra CuSO4 desupt la sageata
H2O se formeaz izoniazida totul la 2 imultit Cu sageat romb sus COOH jos N +N2 +Cu2O

Solutia de nitroprusiatul de sodium ( C5FeN6 Na2O) IZONIAZIDA FORMEAZA O

CULOARE ORANGE dupa care adauga acid clorhidric trece in visinie .

Reactia de descompunere hidrolitica izoniazida se descompune la hidroliza bazica prin

formarea hidrozinei cares e indentifica prin reactia p- dimetilaminobenzenoaldehida in mediu
acid apare culoarea orange galbuie .

Dozarea- met .iodometrica: preparatele se oxideaza cu iodul in mediul slab alcalin, surplusul de
iod se triteaza cu tiosulfatul de sodium.
Formula: I2+2Na2S2O3 sageata 2NaI+ Na24O6

In mediu apos acidul acetic glacial al acidului fercloric HClO4 in prezenta indicatorului cristalin
violet. Formula: izoniazida sageata deasupra HClO4 desupt la sageata Ch3COOH formeza
izoniazida imultita cu ClO4

Met bromatometrica

Intrebuintarea- izoniazida e un antibioteic utilizat impreuna cu alte medicamente in tratmentul

tuberculozei active pulmonare sau extrapulmonare . se elibereaza sub forma de pulbere si
comprimate . se conserva in recipient bine inchis de culoare intunecata ferit de lumina.

Acidul para- aminosalicilic de sodium (natrii p- aminosallicylos)

Obtinerea – la sinteza p- aminosalicilatului de natriu poate servi m-nitrofenolul care sereduce,

se carboxideaza prin metoda lui Smith .si apoi acidul p- aminosalicilic de natriu se neutralizeaza
cu biocarbonatul de natriu

Form:

Descrierea- pubere marunt cristalina alba , roz usor solubila in apa greu solubila in alcool.

Identificarea-

 rectia de oxidare ft usor se oxideaza p- aminosalicilicul de sodiu pt ca contine granule de

amina aromatic primara si gruparea hidroxilica fenolica . Solutia lui apoase sunt instabile
 se oxideaza sis e intuneca la culoare in prezenta luminii. De aceea analiza transparentii si
coloratiei se face permanent.
 Determinarea ionului de natriu.

Dozrea:

1. Metoda nitritrometrica cu utilizarea indicatorului extern.

2. Metoda titrarii anhidra in amestec de methanol si acetone
3. Metoda bromatometrica si iodoclorometrica.

Intrebuintarea- acidul para-aminosalicilic de sodium e un agent bacteriostatic active numai

fata de micobaterium tuberculosis mecanismul de actiune in inhibitia formarii acidului
dehidrofolic in acidul aminobenzoic .

Pirazinamida(pirazinamidum)

Formula:un romb cu un N in capatul de sus sic el de jos si introparte c doua legaturi duble O si
o legatura cu NH2.

Descrierea – pulbere cristalina alba fara miros cu gust slab amar putin solubila in apa greu
solubila in chloroform si eter insolubila in acizi diluanti. Afost introdusa in terapie in 1952.

Determinarea calitativa :

 Reactia de descompunere hidrolitica in prezenta carbonatului de sodium

Formula: pirazinamida sageata deasupra Na2CO3 se formeaza un romb in sus si jos cite
un N + CO2+NH3
 Reactia de descompunere a hidrolizei bazice prin formarea de ammoniac depistat prin
miros
Formula pirazinamida +NaOH se formeaza pirazinamida numai ca in loc de NH2 punem
NaO+NH3

Determinarea cantitativa: metoda de neutralizare in mediu anhidru.

Formule:

 pirazinamida +Ch3cooh sageata pirazinamida CH3COOH

 HClO4+CH3COOH sageata CH3COOH2 +ClO4
 CH3COOH2+CH3COO sageata 2CH3COOH
 PIRAZINAMIDA +ClO4 sageata PIRAZINAMIDA in paranteza totul la ClO4

Intrebuntari: pirazinamida e un chimioterapic antituberculos cu actiune atibactericida intense si

rapida se apsoarbe practice in intregime dupa administrarea orala se distribuie lar in tesuturi.

Obtinerea-se obtine prin condensarea alifa – penilendiaminic cu glixanul si rezulta chinoxalina,

care oxidat cu permanganatul de potasiu in mediu alcalin duce la acidul pirazin- 2,3-dicarboxilic
si acesta se trateaza cu anhidra acetica din acrae se obtine anhidra corespunzatoare si apoi cu
alcoolul etilic formeaza monoesterul etilc al cidului pirazin-2,3-dicarboxilic. Esterul rezulata se
carboxileaz si se trateaza cu amoniacul la zero grade si formeaza amida cu un randamend de
99%.
 Streptomicinele

Un grup de antibiotic cu o valoare mare terapeutica sunt folosite ipotriva tuberculozei si sunt
active asupra unor coci gram poz si coci gram neg si bacilli, are diferite utilizari terapeutice.

Obtinerea-Streptomicina se otine prin biosinteza dupa casificarea utilizat in urss streptomicina

se numeste actinomices streptomicini. Actinomices streptomices este o ciupearca cares e dizolva
bine in prezenta oxigenului temp optima pt a produce antibioticul e de 27-29 grade . din
component mediului de cultura face parte glucoza sarurile de amoniu , sarurile de calciu. In
procesul de biosinteza streptomicina partial ramine in miceliu sip e suprafat lui si inainte de ase
izola streptomicina. Lichidul cultural impreuna cu miceliu se trateaza cu acid mineral apoi cu
ajutorul filtrului se separa miceliu de lichid si lichidul se trateaza cu acid ozalic. Din lichidul
obtinut se separa streptomicina apoi aceasta se purifica pt a iandeparta sub toxice. Streptomicina
e o baza azotata destu de puternica Solutia are pH-12. Streptomicina are actiune bacteriostatica
atit in viytro cit si in vivo est utilizata in tote formele de tuberculoza este activa fata de E. coli,
shigella, putin active fata de germenii gram poz . In medicina are aplicatia sulfatul de
streptomicina .

Formula