MEDICAMENTELE CU ACŢIUNE ASUPRA

SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV

Partea eferentă a sistemului nervos periferic include fibrele nervoase,
care ies din SNC şi inervează muşchii scheletici (nervii somatici) şi
organele efectoare (nervii vegetativi). Transmiterea impulsurilor de la
terminaţiile fibrelor nervoase somatice şi vegetative (simpatice şi
parasimpatice) la celulele ce le inervează, se înfăptuieşte prin
intermediul contactelor specializate – sinapse (grec. Synapsis –
contract, atingere), cu ajutorul substanţelor chimice speciale –
mediatorilor (lat. Mediator – mediator, intermediar).
Numeroasele grupe de remedii, ce acţionează asupra transmiterii
sinaptice a impulsurilor nervoase în nervii eferenţi, au o importanţă
deosebită pentru practica medicală, inclusiv la acordarea asistenţei
medicale urgente.
 Reacţia organelor la excitarea nervilor vegetativi
Modificarea funcţiei la activarea
Organul, funcţia
inervaţiei parasimpatice inervaţiei simpatice
1 2 3
Cordul:
Frecvenţa contracţiilor (bătăilor) Încetinită (bradicardie) până la stop Accelerată (tahicardie)
Forţa de contracţie (debitul pe bătaie) Scăzut Crescut

Conductibilitatea Încetinire până bloc Accelerare

Ritmul Bradicardie bloc A-V, oprirea vagală a Tahicardie, extrasistole ventriculare,
inimii fibrilaţie
Vasele sanguine:
Coronare Dilatate Dilatate
Din piele şi mucoase Dilatate Contractate, dilatate
Din muşchii striaţi Dilatate Dilatate, contractate
Cerebrale Dilatate Contractate
Pulmonare Dilatate Contractate
Din viscerele abdominale Dilatate Contractate
Plămâni:
Musculatura bronşică Creştere până la spsm (contractată) Relaxată
Glandele bronşice Sporirea secreţiei apei şi electroliţilor Amplificarea secreţiei
mucopolizaharidelor
Producţia de surfactant - Creştere
Stomacul:
Motilitatea şi tonicitatea Crescute Scăzută
Tonusul sfincterelor De regulă relaxate De regulă contractate
Secreţia Crescută, mai ales cea enzimatică Inhibată
Intestinul:
Motilitatea şi tonicitate Crescute Scăzute
Sfincterele De regulă relaxate De regulă contractate
Secreţia Crescută Inhibată
Vezicula şi căile biliare Relaxate Contractate
Vezica urinară:
Detrusorul Contractat Relaxat
Trigonul şi sfincterul Relaxate Contractate
Tonicitatea şi motilitatea Crescute Scăzute
Uterul (d.a. om):
Gravid Stimulat Stimulat
Negravid Reacţie variabilă Stimulat
Pielea:
Muşchii pilomotori - Contractaţi
Glandele sudoripare Stimulate Stimulate
Glandele:
Gastrice Creşterea secreţiei Secreţie de adrenalină
Medulo-suprarenală - Secreţie de sinoradrenalină
Salivare Secreţia salivei apoase cu volum Secreţia salivei vâscoase
abundent
Mucoase cu volum redus
Nasofaringiene Stimulate -
Lacrimale Stimulate -
Ochiul:
Muşchiul radial - Contracţie (dilatarea pupilei –
midriază)
Sfincterul irisului Contracţie (îngustarea pupilei – Midriază
mioză)
Muşchiul ciliar Contracţie (acomodarea pentru Relaxare moderată (vedere
vederea de aproape) îndepărtată)
Presiunea intraoculară Scădere Creşterea moderată
Musculatura netedă a orbitei - Contractată
Capsula splinei - Contractată
Substanţa medulară a - Secreţia adrenalinei şi
suprarenalelor noradrenalinei
Ficatul - Glicogenoliză şi gluconeogeneză
Pancreasul: - -
Insulele şi acinii pancreasului Secreţie -
Adipocitele: - Lipoliza
Musculatura striată Stimulată -
•Regiunea terminaţiunilor nervilor centrifugi,adică ultima verigă a arcului
reflex, este locul acţiunii selective a unui şir de medicamente care
intervin în trasmiterea imulsurilor nervoase în regiunea contactelor
(sinapselor) dintre neuron sau dintre terminaţiunile nervoase (neuroni) şi
celulele organelor efectoare. Cu alte cuvinte, remediile mediatoare se
numesc substanţele care influenţează transmiterea chimică a
impulsurilor nervoase. Medicamentele din aceste grupe au o mare
importanţă pentru medicină şi se utilizează aproape în toate specialităţile
clinice.
După cum cunoaşteţi, toţi nervii centrifugi se împart în două grupe:
•Nervii care inervează musculatura scheletică se numesc animali sau
somatici.
•Restul nervilor centrifugi care reglează funcţiile vegetative ale
organismului,independenţi de voinţa noastră se numesc autonomi sau
vegetativi.
• Nervii vegetativi, la rîndul lor, se subdivid în
simpatici şi parasimpatici, care se deosebesc unul de
celălalt prin particularităţile anatomo-fiziologice
(parasimpaticii iau inceputul de la craniu-nervus
oculomotorius (III); Ch. tympani (VII); vagus (X);
pelvicus – fibrele preganglionare lungi;simpatici –
inceputul de la partea toracica si lombara a maduvei).
În relaţiile cu organele ei sunt antagonişti. Toţi nervii
autonomi se pot impărţi nu numai după particularităţile
anatomo-fiziologice (parasimpatici şi simpatici), dar şi
după caracterul mediatorului care-l eliberează
terminaţiunile lor - colinergici şi andrenergici. Sistemul
colinergic îl reprezintă totalitatea neuronilor care
eliberează acetilcolina ca mediator.
 Structura sinapsei
Imaginea 1 - sinapsă - Transmiterea sinaptică 
A)Componenta presinaptică 
B) Componenta postsinaptică
1. Mitocondrie;
2. Vezicule cu mediator;
3. Autoreceptor;
4. Fanta sinaptică;
5. Receptor;
6. Canal ionic Ca++ ;
7. Vezicula ce eliberează mediatorul ;
8. Pompa de reabsorbţie a mediatorului.

Sinteza acetilcolinei
O
CH3 – C – S – CoA + HO – CH2 – CH2 – N+ (CH3)3
Acetil CoA colină

colinacetiltransferază
O
CH3 – C – O – CH2 – CH2 – N (CH3)3 + HS - CoA
Acetilcolină coenzimă A
 Tipurile de sinapse colinergice, localizarea lor, clasificarea
substanţelor care influenţează transmiterea impulsului nervos
în sinapsele colinergice
În toate sinapsele colinergice, după cum s-a menţionat
mediatorul este acetilcolina. Toate sinapsele evolutiv
sunt adaptate de a reacţiona cu acest mediator, însă în
diferite ţesuturi colinoreceptorii au deosebiri structurale
fine, care sunt indiferente pentru acetilcolină, dar
influenţează considerabil interacţiunea
colinoreceptorilor cu medicamentele. Astfel, în unele
organe colinoreceptorii se excită de alcaloidul muscarina
din ciuperca „bureţi-pestriţi” (Amanita muscaria), care
are o structură asemănătoare cu structura acetilcolinei
şi selectiv se blochează de atropină.
• Aceşti receptori au obţinut denumirea de receptori
muscarino-sensibili sau M-colinoreceptori. În alte
organe receptorii membranelor postsinaptice selectiv se
excită cu doze mici ale alcaloidului din tutun-nicotina şi
se blochează cu doze mari ale ei. Respectiv,
colinoreceptorii acestor sinapse se numesc nicotino-
sensibili sau prescurtat N-colinoreceptori. Sensibilitatea
la substanţe a diferitor N-CR e neuniformă. N-CR ai
ganglionilor vegetativi semnificativ se deosebesc de N-
CR muşchilor scheletici. Cu aceasta se explică
posibilitatea blocării selective a colinoreceptorilor
ganglionari (medicamentele gangliolitice) şi
neuromusculari (miorelaxantele).
 LOCALIZAREA:

M-colinoreceptorilor N- colinoreceptorilor

- receptorii M1: SNC, unii - receptorii Nm (de tip muscular):la

ganglioni simpatici (de exemplu: nivelul plăcii terminale motorii
ganglioni intramurali din (musculatura scheletică);
stomac); - receptorii Nn (de tip neuronal): la
- receptorii M2: membrana nivelul corpului celulelor post-
postsinaptică (M2a) a ganglionare şi pe dendrite (neuronii
celulelor efectorii la terminaţiile simpatici şi parasimpatici, celulele
fibrelor colinergice medulosuprarenale);
postganglionare (miocard, nervi, - receptorii Nc : la nivel cerebral
musculatura netedă);
- Receptorii M3 (sau receptorii M2
glandulari): (M2b) musculatura
netedă, glande, endoteliul
vascular;
- Receptorii M4 : SNC (?);
- Receptorii M5 : SNC.
 EFECTELE LA EXCITAREA M – COLINORECEPTORILOR
Organul Funcţia fiziologică
Ochiul Micşorarea pupilei (mioză);
Micşorarea tensiunii intraoculare;
Spasmul acomodaţiei.
Cordul Bradicardie, scăderea conductibilităţii atrio-
ventriculare până la bloc.
Bronhii Bronhospasm, bronhoree.
Glandele salivare Creşterea secreţiei (se foloseşte în stomatologie în
caz de xerostomie)
Tractul gastro-intestinal Sporirea peristaltismului, tonusului musculaturii
netede şi relaxarea sfincterelor;
Stimularea secreţiei glandelor gastro-intestinale.
Vezica urinară Contracţia muşchilor detruzor şi relaxarea
sfincterului (uşurarea micţiunii).
Glandele sudoripare Creşte pronunţat secreţia sudorală;
Se elimină o cantitate mare de lichid şi cu dînsul
ionii de Na+ şi reziduurile azotate.
Glandele lacrimale Creşte secreţia
SNC Excitaţie, hiperkinezie
 EFECTELE LA EXCITAREA N – COLINORECEPTORILOR
Nr. Localizarea Prima fază Faza a doua
N – colinoreceptorilor (în doze mici) (în doze mari)
1 Sistemul nervos central: excitarea inhibiţia
- centrul respirator şi vasomotor excitarea inhibiţia
- scoarţa cerebrală ameliorarea stării relaxare
subiective
- hipofiza (eliberarea hormonului creşte se micşorează
antidiuretic)
- centrul vomei excitarea –

2 Medulosuprarenale creşte eliberarea scade eliberarea

adrenalinei adrenalinei

3 Zona sinocarotidiană excitarea reflectorie inhibiţia centrilor

a centrilor respirator şi
respirator şi vasomotor
vasomotor
4 Plăcile terminale ale muşchilor striaţi uşurarea transmisiei inhibiţia transmisiei
neuromusculare neuromusculare
5 Ganglionii vegetativi depolarizarea inhibiţia transmisiei
membranei
şi uşurarea
transmisiei
6 ACŢIUNEA ASUPRA ORGANELOR
ŞI SISTEMELOR
(depinde de acţiunea centrală şi
periferică)
a) Sistemul cardiovascular: creşte (se măreşte
se micşorează eliberarea adrenalinei
- frecvenţa contracţiilor cardiace
(excitarea vagusului) şi excitarea
ganglionilor simpatici)
se măreşte (datorită se micşorează (în doze
- presiunea arterială excitaţiei ganglionilor foarte mari)
simpatici, centrului
vasomotor, secreţiei
adrenalinei şi acţiunii
vasoconstrictoare
musculotrope directe)
a) Secreţia glandelor creşte scade
b) Motilitatea intestinală creşte scade
c) Pupilele mioza midriază
 CLASIFICAREA REMEDIILOR COLINERGICE
COLINOMIMETICE COLINOLITICE

ACŢIUNE directă ACŢIUNE M– N-

indirectă COLINOLITICE COLINOLITICE

 M– M-N –  M – COLINOLITICE I. GANGLIOPLEGICE

COLINOMIMETICE COLINOMIMETICE –  (PARASIMPATOLIT II. MIORELAXANTE
 N– REMEDII ICE)
COLINOMIMETICE ANTICOLINESTERAZ  M-N –
 M-N - ICE COLINOLITICE CU
COLINOMIMETICE A. Reversibile ACŢIUNE
B. Ireversibile PERIFERICĂ
 M-N –
COLINOLITICE
 CU ACŢIUNE
CENTRALĂ
 Colinomimetice sunt substanţe, ce imit acţiunea
acetilcolinei (agonişti ai acetilcolinei) sau inhibă
hidroliza ei de colinesterază şi provoacă o sumă de
efecte, condiţionate de activarea colinoreceptorilor în
diferite organe (sinonim parasimpatomimetice).

Colinomimetice
directe

SINTETICE VEGETALE
Aceclidina Pilocarpina
 CLASIFICAREA COLINOMIMETICELOR

CU ACŢIUNE DIRECTĂ CU ACŢIUNE INDIRECTĂ

M – COLINOMIMETICE M-N – COLINOMIMETICE – REMEDII

- pilocarpină clorhidrat A.Reversibile
ANTICOLINESTERAZICE
- aceclidină -neostigmină (prozerina)
-cisoprid - ezerină salicilat
-SALAGEN - galantamină bromhidrat
N–COLINOMIMETICE - piridostigmină bromid (colimina)
- Lobelină - ambenoniu (oxazil)
- lobesil - aminostigmină
- amipiridină
- Citizină
- cititon Inhibitoare selective ale acetilcolinesterazei cerebrale:
- tabex -donepezil
- Anabazină clorhidrat -rivastigmina
- gamibazină
B. Ireversibile
M-N - COLINOMIMETICE a) medicamente
- acetilcolină - paraoxon
- carbacol - armină
b) substanţe organofosforice
- insecticide
- pesticide
c) substanţe organofosforice folosite cu scop militar
- zorin
- zoman
 MECANISMUL DE ACŢIUNE A COLINOMIMETICELOR

Tipul şi Mecanismul de acţiune

subtipul
receptorilor
M1 Stimularea M1-colinoreceptorilor prin intermediul proteinei Gq
activează fosfolipaza C care contribuie la scindarea
fosfainozitoldifosfatului cu formarea a doi mesageri secunzi
intracelulari:
dialcilglicerol (DAG) - activează proteinkinaza C cu fosforilarea
intracitoplasmatică a proteinelor.
Inozitoltrifosfat (IP3) - eliberează Ca++din reticolul
endoplasmatic, care în citoplasmă formează un complex cu
calmodulina cu activarea calciu-calmodulin-kinazei,
implicată în reacţii de fosforilare a proteinelor
intracitoplasmatice.

M2 Stimularea M2-receptorilor prin intermediul proteinei Gi inhibă

adenilatciclază (AC) cu diminuarea concentraţiei intracelulare a
AMPc şi respectiv a activităţii proteinkinazei A. Deasemenea
M2-colinoreceptorii sunt cuplaţi prin intermediul proteinei Gi cu
canalul de K+ ce duce la deschiderea lor şi efluxul K+ din
celulele musculaturii netede vasculare cu relaxarea ei.
 Tipul şi Mecanismul de acţiune
subtipul
receptorilor
M3 La stimularea M3-colinoreceptorilor, care fiind cuplaţi
cu fosfolipaza C prin intermediul proteinei Gq, se
constată creşterea concentraţiei inozitoltrifosfatului şi
diacilglicerolului cu creşterea secreţiei glandelor
exocrine.
De asemenea M3-colinoreceptorii sunt cuplaţi prin
intermediul proteinei G cu canalele de K+ cu
inchiderea lor micşorarea efluxului K+ şi contracţia
musculaturii netede vasculare.
M4 M4-colinoreceptorii din SNC sunt cuplaţi prin
intermediul proteinei Gi cu adenilatciclaza ce duce la
micşorarea activităţii ei cu diminuarea concentraţiei
AMPc şi efecte deprimante asupra SNC.
N1 şi N2 N1-colinoreceptorii (neuronali şi ganglionari) şi N2-
colinoreceptorii (musculaturii striate) sunt cuplate cu
canalele ionice (Na+  K+Ca2+). La stimularea lor are
loc deschiderea acestor canale cu dezvoltarea efectelor
stimulatoare (are loc depolarizarea).
 Efectele excitării
M-colinoreceptorilor
membranei postsinaptice

SCV Sistemul Glande Tubul Vezica Ochiul

Bradicardie, respirator exocrine digestiv urinară Mioză,
până la bloc Bronhospasm, Mărirea Mărirea Spasmul spasmul
A-V, bronhoree secreţiei motilităţii detruzolului, acomodaţiei,
vasodilataţie şi secreţiei relaxarea micşorarea
sfincterului presiunii
intraoculare
 COLINOMIMETICE

Indicaţii:
Insuficienţa renală acută (practic nu se utilizează);
Atonia intestinală şi a vezicii biliare;
Atonia vezicii urinare;
Glaucom (principala);
Tromboza venei centrale a retinei, ocluzia arterei retinei, atrofia
nervului optic, hemoragie în corpul vitros (aceclidina; “Fotil”-
componenţa: pilocarpina + timolol);
Subinvoluţia şi hipotonia uterului (hemoragia perioadei postnatale).

Contraindicaţii:
Bolile organice grave ale cordului: infarct, angina pectorală,
ateroscleroză, dereglări ale conductibilităţii;
Astm bronşic;
Boala ulceroasă, bolile inflamatorii şi sângerări din tubul digestiv.
A. Uşor reversibile B. Moderat reversibile C. Ireversibile

- edrofoniu - neostigmină a) medicamente

- ezerină - armină
- piridostigmină - paraoxon
- galantamină - ecotiopat
- distigmină
- ambenoniu b) substanţele
- amiridil organofosforice
- aminostigmina nemedicamentoase
- amipiridină - insecticide
- pesticide

c) substanţele
organofosforice
folosite cu scop militar
- zorin
-
 Distribuirea anticolinesterazicelor după acţiunea
predominantă asupra organelor
Tubul digestiv şi Musculatura
Ochi SNC
vezica urinară scheletală

Galantamină
Neostigmină Ezerină
Edrofoniu
Ezerină Paraoxon
Ambenoniu
Piridostigmină Neostigmină Galantamină
Piridostigmină
Distigmină Demecariu Ezerină
Neostigmină
Galantamină Ecotiopat
Distigmină
 Anticolinesterazicele
(colinomimetice indirecte)
Sintetice
Vegetale Neostigmină
Ezerină Piridostigmină
REVERSIBILE
Galantamină Demecariu

Amine terțiare, se Amine cuaternare, se absorb greu

absorb bine, din tubul digestiv, patrund slab prin
distribuirea uniforma bariera hematoencefalica

Leagă centrul anionic al colinesterazei, blocând reversibil

activitatea ei. În rezultat se stabilizează şi se acumulează
acetilcolina, care excită M-şi N-colinoreceptorii
Preparatele Influenteaza preponderent
M-colinoreceptorii N-colinoreceptorii
Ezerina, Bradicardie, scaderea
Demecariul, presiunii arteriale,
Armina, bronhospasm, mioza,
Paraoxonul marirea secretiei
glandelor exocrine,
marirea tonusului si
motilitatii intestinului.

Neostigmina Excitarea SNC,

Galantamina marirea tonusului
musculaturii striate si
presiunii arteriale,
dispnee, voma.
 EFECTELE ANTICOLINESTERAZICELOR

• SCV
• Musculatura uterină
Bradicardie,
diminuarea Mărirea tonusului
contractilităţii cardiace
• Muşchi scheletici
• Tubul digestiv
Mărirea motilităţii şi Stimularea activităţii musculare
relativ a secreţiei • Ochiul
• Sistemul respirator
Mioză, spasmul acomodaţiei,
Mărirea tonusului
bronşilor micşorarea presiunii intraoculare
• Vezica urinară • Glandele exocrine
Spasmul detruzorului şi
Mărirea secreţiei
relaxarea sfincterului
 Indicaţii

• Atonia vezicii urinare;

• Atonia intestinală;
• Stimularea naşterii;
• Glaucom;
• Miastenia, atrofia nervului optic, nevrite, sechelele
poliomilitei, decurarizarea;
 Contraindicaţii
• Bolile organice ale cordului, dereglările
conductibilităţii;
• Astmul bronşic;
• Boala ulceroasă, hemoragii gastrointestinale;
• Sarcina;
• Epilepsia, hiperkineze (parkinsonism);
• Peritonită;
• Ileus paralitic;
• Obstrucţie mecanică a intestinului şi vezicii
urinare.
 Reacţii adverse
- hipersalivaţie;
- anorexie;
- greaţă, vomă;
- diaree;
- colici abdominale;
- hipersecreţie bronşică;
- dispnee expiratorie;
- transpiraţie;
- fasciculaţii şi slăbiciune musculară;
- bradicardie;
- hipotensiune arterială;
- bronhospasm.
 ANTICOLINESTERAZICELE
(colinomimetice indirecte)
Ireversibile
Preparate sintetice
Armina Paraoxonul
Uşor penetrează. După instilarea în sacul
conjunctival e necesară strangularea canalului
lacrimar timp de 2-3 min.

Se fixează pe centrul esterazic al colinesterazei,

blocând-ul practic ireversibil, ce duce la stabilizarea şi
acumularea acetilcolinei, care excită M- şi N-
colinoreceptorii

Indicaţii Glaucom. Se utilizează numai

local
 INTOXICAŢIA ACUTĂ CU CIUPERCI
BUREŢI PESTRIŢI
tabloul clinic tratamentul
- mioză; 1. M-colinoblocante (atropină
- spasmul acomodaţiei; în doze obişnuite şi
- hipersalivaţie; repetarea la necesitate);
- bronhospasm; 2. Înlăturarea toxicului;
- bradicardie;bloc atrio-ventricular 3. Bronhoaspiraţie;
până la stop cardiac; 4. În hipotensiunea acută -
- motilitate mărită (ce poate fi văzută efedrină, dopamină etc.;
vizual); 5. Rehidratarea organismului.
- hipersecreţie;
- relaxarea sfincterilor (greaţă, vomă,
diaree);
- poliurie;
- rar – convulsii.
 INTOXICAŢIA ACUTĂ CU COMPUŞI ORGANOFOSFORICI

COMPUŞI ORGANOFOSFORICI

tabloul clinic tratamentul

- mioză; A. M-colinoblocante (atropina)
- spasmul acomodaţiei; 1 – doza de atac
- hipersalivaţie; 2 – doza de menţinere
- transpiraţie; I grad – 1-2 ml atropină s/c sau
- bronhospasm; i/m, apoi câte 0,5 ml s/c peste
- bronhoree; fiecare 30 min.
- bradicardie; II grad – 2-4 ml atropină i/m sau
- bloc atrio-ventricular;
i/v, apoi câte 1-2 ml peste fiecare
10 min.
- mărirea motilităţii;
III grad – 4-8 ml atropină i/m sau
- hipersecreţie; i/v, apoi câte 2-3 ml fiecare 3-8
- relaxarea sfincterilor (greaţă, min i/v, i/m.
vomă, diaree); În toate gradele de intoxicaţie
- poliurie; atropina se administrează până la
- convulsii; o atropinizare uşoară.
 INTOXICAŢIA ACUTĂ CU COMPUŞI
ORGANOFOSFORICI
tabloul clinic
GRADUL INTOXICAŢIILOR
I grad – forma miotică
II grad – forma bronhospastică
III grad – forma convulsivă
A. Predominarea efectelor
M-
colinomimetice
B. Predominarea efectelor
N-colinomimetice
tratamentul
B. Reactivatorii colinesterazei:
- izonitrozină,
- trimedoxim
C. Îndepărtarea toxicului.
D.Respiraţieartificială, bronhoaspiraţie
E. Anticonvulsivante:
- tiopental, diazepam.
- trimetadionă
F. În hipotensiunea acută:
- efedrină
- dopamină
- norepinefrină etc.
 PARASIMPATOLITICELE
(colinoliticele, colinoblocantele, anticolinergice,
antimuscarinice, antiacetilcolinice, vagolitice)

• Colinolitice – substanţe care blochează

acţiunea acetilcolinei (antagoniştii
mediatorului) asupra M- sau N-
colinoreceptorilor sau pe ambele tipuri de
receptori concomitent şi înlătură efectele
excitării inervaţiei colinergice.
 Clasificarea M-colinoliticelor

După După După spectrul

provinienţă selectivitate acţiunii

A. Naturale A. SELECTIVE A. MIDRIATICĂ

- atropină (M1) - homatropină
- scopolamină - pirenzepină - tropicamidă
- platifilină - telenzepină B. Antispastică
B.SINTETICE B.Neselective - platifilină
- homatropină - atropină - metociniu
- platifilină - scopolamină - butilscopolamină
- metociniu - homatropină
- platifilina etc. - metilscopolamină
- pirenzepină C. ANTIULCEROASĂ
- tropicamidă etc. - pirenzepina
- telenzepină
După structură D. Antiastmafică
- ipratropiu (atroveat)
- oxitropiu (ventilat)
Amine terţiare Amine cuaternare
- atropină - pirenzepină Preparate combinate: becarbon,
- scopolamină - ipratropiu besalol, bepasal, belalgin,
- platifilină - propantelină
- homatropină belastezin, tepafilin, palufin etc.
- metociniu etc.
 Efectele M-colinoliticelor
SNC SCV TUBUL DIGESTIV
- acţiune excitantă - tahicardie; - relaxarea musculaturii
slabă asupra centrilor netede intestinale;
- mărirea - contractarea sfincterelor
bulbari, conductibilităţii tubului digestiv;
- diminuarea cordului; - scăderea secreţiilor
dereglărilor - presiunea arterială se salivare, gastrice, intestinale;
vestibulare; modifică neînsemnat; - uscăciunea gurii;
- stimularea uşoară a - dilatarea vaselor - sete;
-greutate la deglutiţie;
respiraţiei; pielii (în doze mari);
- efect antivomitiv - creşte consumul de - inhibarea tonusului,
slab. oxigen. inhibarea motilităţii gastrice
şi intestinale, micşorarea
amplitudinii şi frecvenţei
mişcărilor gastrice şi
intestinale;
- efect antispastic asupra
veziculei şi căilor biliare.
 Efectele M-colinoliticelor (continuare)
Sistemul Aparatul excretor Ochiul Acţiunea
respirator şi miometrului locală
- stimularea - relaxarea - midriază; - acţiune
centrului musculaturii - paralizia anestezică
respirator; bazinetului, a acomodării locală
- creşte ureterelor şi a (cicloplegie);
frecvenţa şi vezicii urinare; - creşterea
profunzimea - contractarea presiunii
respiraţiei; sfincterului vezicii intraoculare.
- scade secreţia urinare;
glandelor căilor - micşorarea
respiratorii (nas, amplitudinei,
faringe, duratei şi
bronhii,); frecvenţei
-bronhodilataţie. contracţiilor
uterine.
 M- COLINOLITICE
Indicaţii Contraindicaţii, Efecte adverse
precauţii
- irite, iridociclite, prolaps iridian; - glaucom şi - uscăciunea gurii,
- cercetarea fundului de ochi; suspiciunea de
- determinarea indicelui de - dereglări de vedere
refracţie al cristalinului (alegerea glaucom, (pierderea capacităţii
ochelarilor); - ateroscleroza de acomodare de
- preanestezie; coronariană; aproape);
-bradiaritmii, bloc atrio-
ventricular; -tahiaritmii; -fotofobie;
-astm bronşic(ipratropiu, oxitropiu, - stenoza pilorică; - reducerea
tiotropiu);
- colicele intestinale, biliare, - hipertrofia şi transpiraţiei;
renale; adenomul de prostată; - constipaţie;
- boala ulceroasă;
- enterite, colite, cistite, - la nou-născuţi şi copii -retenţie de urină;
- intoxicaţii cu bureţi pestriţi, mici. -tahicardie;
substanţe parasimpatomimetice, - midriază.
anticolinesterazice şi compuşii
organofosforici;
- profilaxia cinetozelor;
- parkinsonism;
- hipertensiune intracraniană,
- electroşoc.
 INTOXICAŢIA CU ATROPINĂ
(şi plantele ce o conţin)

Inhibarea inervaţiei colinergice

Dereglările funcţiei Dereglările - midriază;
SNC respiraţiei - sclerele uscate, strălucitoare;
- excitaţie motorie şi - paralizia - fotofobie;
verbală; centrului - diplopie, privirea îndreptată
spre infinit;
- vertij, cefalee; respirator; - hipertermie;
- halucinaţii, ataxie; - respiraţie - pielea uscată, fierbinte,
- dereglarea memoriei şi Ceine-Stoks. hiperemiată;
orientării; - uscăciune în gură;
- disfagie, dizartrie;
-stări confuzionale, - hidrofobie;
psihoze, agitaţie; - modificarea tembrului vocii;
- pierderea conştienţei; - tahicardie;
- convulsii, comă. - puls cu frecvenţă crescută,
aritmic, deficit de puls;
- atonie intestinală;
- constipaţie;
- oligurie sau anurie.
 TRATAMENTUL INTOXICAŢIEI CU ATROPINĂ (mătrăgună, măsălar)

Detoxicarea Susţinerea Lupta cu Abolirea Înlăturarea

organismului respiraţiei hipertermia excitaţiei blocadei
inhibate şi psihomotorii colinergice
activităţii
cardiace

- spălături - efedrină; - împachetări - barbiturice de - ezerină;

gastrice; umede; scurtă durată;
- îngerarea - nicetamidă; - neostig-
cărbunelui - cafeină - încăpere rece - cloralhidrat; mină;
medicinal, benzoat de şi întunecoasă; - tranchilizante; - galanta-
Medicas E; Na; - coctailuri mină.
- purgative - neuroleptice.
saline; - respiraţie litice;
- diureză forţată asistată; - analgezice-
-hemotransfuzii, - oxigen. antipiretice.
transfuzie de
plasmă;
- corecţia
echilibrului
hidro-electrolitic.
 GANGLIOPLEGICELE
(gangliolitice, blocante ganglionare,
deconectante ganglionare)

Ganglioplegicele sunt substanţe cu afinitate

pentru receptorii N-colinergici, ce întrerup
temporar transmiterea impulsului nervos la
nivelul ganglionilor vegetativi, acţionând într-
o singură fază paralizantă a celulelor
ganglionare (parasimpatice şi simpatice)
 GANGLIOPLEGICELE
(după structura chimică)

Derivaţii Compuşii biscuaternari

Amine terţiare de amoniu
sulfonici

- pempidină - trimetafan
- pahicarpină - hexametoniu
- temechină - azametoniu
- trimetidiniu
- trepiriu
- dimecolină
- cvateron
 CLASIFICAREA DUPĂ DURATA ACŢIUNII

DE SCURTĂ DE DURATĂ DE DURATĂ

DURATĂ MEDIE LUNGĂ
(10-20min) (2-4 ore) (4-6 – 12ore)

- trepiriu - hexametoniu - pempidină

- trimetafan - azametoniu - dimecolină
- cvateron - trimetidină
- temechină
 EFECTELE GANGLIOPLEGICELOR ÎN
DEPENDENŢĂ DE INERVAŢIA ORGANELOR
Organul Predominarea Efectele
tonusului
Arteriole Simpatic Vasodilataţie, hipotensiune
arterială, reducerea vitezei
circulaţiei, ameliorarea
asigurării cu sânge a organelor

Venule Simpatic Venodilataţie, reducerea

presarcinii şi volumului
sistolic,depozitarea sângelui

Cordul Parasimpatic Tahicardie

 Organul Predominarea Efectele
tonusului

Tubul digestiv Parasimpatic Micşorarea motilităţii,

constipaţii, scăderea secreţiei

Vezica urinară -//- Oligurie sau anurie

Ochi -//- Midriază, cicloplegie (paralizia

acomodării)

Glandele -//- Uscăciune în gură

salivare

Glandele Simpatic Micşorarea secreţiei

sudoripare
 EFECTELE:

• Vase - arterio- şi venodilataţie cu

micşorarea rezistenţei periferice, presiunii
arteriale, pre- şi postsarcinii, ameliorarea
microcirculaţiei;
• Cord - tahicardie;
• Tubul digestiv - micşorarea motilităţii, secreţiei
glandelor şi constipaţie;
• Vezica urinară - oligurie sau anurie;
• Ochi - midriază, paralizia acomodaţiei;
• Glandele salivare,
sudoripare - micşorarea secreţiei.
 INDICAŢII
- TERAPIA DE URGENŢĂ A
CRIZELOR HIPERTENSIVE
(PREPARATELE DE DURATĂ
SCURTĂ ŞI MEDIE);
- TERAPIA SISTEMATICĂ A
FORMELOR GRAVE DE
HIPERTENSIUNE ARTERIALĂ ÎN
CONDIŢII SPITALICEŞTI
(PREPARATELE DE LUNGĂ
DURATĂ);
- TRATAMENTUL EDEMULUI
PULMONAR, CEREBRAL;
- HIPOTENSIUNE DIRIJATĂ;
- TERAPIA COMPLEXĂ A ŞOCULUI
SEPTIC, HEMORAGIC, - rar – INHIBIŢIA RESPIRAŢIEI,
TRAUMATIC. CONVULSII.
REACŢII ADVERSE
- COLAPS ORTOSTATIC;
- MICŞORAREA MOTILITĂŢII
TUBULUI DIGESTIV
(CONSTIPAŢIE, OCLUZIE
INTESTINALĂ);
- MIDRIAZĂ, PARALIZIA
ACOMODAŢIEI;
- DIZARTRIE, DISFAGIE;
- RETENŢIA URINEI;
- MICŞORAREA EFECTULUI LA
UTILIZAREA ÎNDELUNGATĂ
(TOLERANŢĂ);
 MIORELAXANTELE
Miorelaxantele sunt substanţe care selectiv
blochează N-colinoreceptorii musculaturii scheletice
şi provoacă relaxarea ei.
CLASIFICAREA

DUPĂ DURATA ACŢIUNII

De scurtă Durată medie De lungă durată

durată (5-10 (20-50 min) (peste 60 min)
min.) - - anatruxoniu,
- suxametoniu tubocurarină, - pipecuroniu,
- - pancuroniu (în
anatruxoniu, doze mari)
- pipecuroniu,
-
pancuroniu,
- melictină,
 CLASIFICAREA

După mecanismul de
acţiune

ANTIDEPOLARIZANTE MIXTE DEPOLARIZANTE

- dioxoniu - suxametoniu
Competitive: - tubocurarină,
- anatruxoniu, - pipecuroniu,
- pancuroniu, - melictină,
- diplacină.

Necompetitive: - prestonal
 MIORELAXANTELE ANTIDEPOLARIZANTE
MECANISMUL DE ACŢIUNE:
ANTAGONISM COMPETITIV CU ACETILCOLINA PENTRU N-COLINORECEPTORII
MEMBRANEI POSTSINAPTICE A PLĂCILOR TERMINALE A MUŞCHILOR STRIAŢI,
ÎMPIEDICÂND INTERACŢIUNEA MEDIATORULUI CU RECEPTORII.
BLOCUL NEURO-MUSCULAR SE MANIFESTĂ:
• PARALIZIE LENTĂ FĂRĂ FAZA DE FIBRILAŢIE ŞI AMPLIFICARE A CONTRACŢIILOR
ÎNAINTE DE BLOC;
• LIPSESC DURERILE MUSCULARE POSTANESTEZICE;
• NU SE MODIFICĂ PERMEABILITATEA MEMBRANEI POSTSINAPTICE PENTRU IONI ŞI
NU SE PIERDE POTASIUL DIN CELULĂ;
• NU SURVINE O MICŞORARE SECUNDARĂ A CONTRACTILITĂŢII.

PRINCIPIILE DECURARIZĂRII:
SE ADMINISTREAZĂ REMEDIILE ANTICOLINESTERAZICE (NEOSTIGMINA,
GALANTAMINA, PIRIDOSTIGMINA). DATORITĂ BLOCĂRII ACETILCOLINESTERAZEI,
CARE DUCE LA ACUMULAREA ACETILCOLINEI ÎN FANTA SINAPTICĂ, ARE LOC
ANTAGONISMUL CONCURENT ÎNTRE MEDIATOR ŞI MIORELAXANT. CONCOMITENT
SE UTILIZEAZĂ ATROPINA, CARE ÎNLĂTURĂ EFECTELE M-COLINOMIMETICE ALE
REMEDIILOR ANTICOLINESTERAZICE.
 MIORELAXANTELE DEPOLARIZANTE
MECANISMUL DE ACŢIUNE
DATORITĂ STRUCTURII ASEMĂNĂTOARE CU ACETILCOLINA INTERACŢIONEAZĂ CU
N-COLINORECEPTORII MEMBRANEI POSTSINAPTICE, MANIFESTÂND “ACTIVITATE
INTRINSECĂ”, MAJOREAZĂ PERMEABILITATEA MEMBRANEI PENTRU IONI,
PROVOCÂND DEPOLARIZAREA EI. MEMBRANA DEPOLARIZATĂ PIERDE CAPACITATEA
DE A EFECTUA PROCESELE DE DEPOLARIZARE – REPOLARIZARE. ÎN REZULTAT
IMPULSURILE NU SE TRANSMIT.
BLOCUL NEURO-MUSCULAR SE MANIFESTĂ:
• FAZA SCURTĂ DE CONTRACŢII SAU FIBRILAŢII, DE OBICEI ÎN ANUMITĂ ORDINE
(CUTIA TORACICĂ, GÂTUL, ABDOMENUL, EXTREMITĂŢILE);
• ÎN PERIOADA POSTANESTEZICĂ SUNT FRECVENTE DURERILE MUSCULARE (MAI
ALES LA COPII);
• CREŞTE PERMEABILITATEA MEMBRANEI POSTSINAPTICE PENTRU IONI CU
PIERDEREA CELOR DE POTASIU ŞI SLĂBICIUNE MUSCULARĂ.
PRINCIPIILE DECURARIZĂRII
• ANTAGONIŞTI NU SUNT. SE UTILIZEAZĂ SÎNGELE PROASPĂT CONSERVAT, CE
CONŢINE BUTIRILCOLINESTERAZA, CE HIDROLIZEAZĂ SUXAMETONIUL SAU SE
MENŢINE RESPIRAŢIA ASISTATĂ.
 INDICAŢII
• RELAXAREA COARDELOR VOCALE, MUŞCHILOR LARINGELUI ŞI
GÂTULUI ÎNAINTE DE INTUBAŢIE (SUXAMETONIU).

• RELAXAREA MUŞCHILOR ÎN EFECTUAREA DIFERITOR INTERVENŢII

CHIRURGICALE.

• TRANSFERAREA BOLNAVILOR LA RESPIRAŢIA ASISTATĂ (ÎN

INTOXICAŢII CU HIPNOTICE, TRANCHILIZANTE,
ANTICOLINESTERAZICE, ÎN INTERVENŢII CHIRURGICALE TORACICE).

• REPOZIŢIA OASELOR ÎN FRACTURI ŞI LUXAŢII.

• TRATAMENTUL SIMPTOMATIC AL CONVULSIILOR.