Sunteți pe pagina 1din 56

INFLUENȚAREA FARMACOLOGICĂ A

SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV

Prof. Univ. Dr. Bogdan Ionel TAMBA


Sistemul nervos autonom:

1. Vegetativ
2. Visceral
3. Involuntar
4. Reglează funcții autonome – fără
control conștient
5. Nervi, ganglioni, plexuri (cord,
vase, glande, organe viscerale,
mușchi neted)
Nervi vegetativi vs. somatici
Vegetativ Somatic

Toate structurile inervate ale organismului M. scheletic

Sinapse distale – ganglioni – extranevraxial X ganglioni periferici – sinapse intraneveaxiale


(pre-/post- gg)
Plexuri periferice Nu există plexuri
post. – gg – non - mielinizate Mielinizate
Denervare - activitate spontană independentă Denervare – paralizie - atrofie
(m. Neted, glande)
Aferențe viscerale
 Majoritatea reflexelor viscerale – integrate SNC
SISTEM SENZORIAL CRANIAL SISTEM AFERENT VISCERAL SPINAL
(PARASIMPATIC) (SIMPATIC)
Mecano - chemoreceptor Temperatură, leziune tisulară (mecanică, chimică,
termică)
 Nervi cranieni cu aferențe senzoriale
Trigeminal (V) Cap, față (intern)
Facial (VII) Limbă - gust
Glosofaringian (IX) Palat dur, orofaringe superior
Vag (X) Corp carotidian, orofaringe inferior, laringe, trahee,
esofag, organe toracice și abdominale (ex. Viscerele
pelvine – segm spinale sacrate 2 - 4)

 Proiecții → nucleus tractus solitarius (NTS) – n parabrahial – trunchi, hipotalamus, talamus, cortex
Aferențe viscerale
 Aferențe senzoriale spinale
Chemorecepție musculară Toate segmentele
Eferențe simpatice viscerale Toracic, pelvic
Temperatură, nocicepție Mecanic, chimic, termic
Căi – convergente cu aferețele musculoscheletice Spinotalamic/spinoreticular/coloană dorsală

Colaterale, sistem cranial NTS, bulb (ventrolateral, n. Parabarhial)

 Neurotransmițători
Substanța P

CGRP Principale – + VIP, CCK, ATP, enkefalie, glutamat,


aspartat
 Integrare centrală – complex - hipotalamus, NTS → Patternuri integrate de răspuns simpatic/parasimpatic
Diviziunile sistemului
nervos autonom
 Simpatic (toracolombar)

 Parasimpatic (craniosacrat)

 Acetilcolina (colinergic) → majoritate


postganglionare parasimpatice și
unele postganglionare simpatice

 Norepinefrina/Noradrenalina
(adrenergic) → postganglionare
simpatice
Mușchii circulari și ciliari
III ai ochiului • Fibre pre-gg. CNS + post-gg.

VII Glande salivare,• Mezencefal (tectal) – n. Edinger


Westfall – n III – gg. ciliar orbital
lacrimale
Măduva • Bulb
X IX • VII (facial)
Cervical Inima • n. chorda tympani – gg.
glande submaxilare/
sublinguale
Toracic Plămini • N. pietros superficial – gg.
Sfenopalatin
• IX (glosofaringian)
• Gg. Otic – m. pupilar
Tract GI superior constrictor, m. cicliar, gl.
Lombar Salivare, lacrimale, gl.
Mucoase nazale, bucale,
faringiene, +
Ganglioni vasodilatatoare
Pelvici • X (vag) – fibre pre-gg. – sinapsa
gg. Viscerali (organe toraco
Tract GI inferior abdominale; intestin – plexuri
Sacral mienteric si submucos
• Medular sacrat – II – IV – n. pelvici
Vezică, rinichi (n.erigentes) – vezica, rect, organe
sexuale
genitale
Sistemul nervos
parasimpatic vs
simpatic
• Parasimpatic • Simpatic
• Descărcare discretă • Activ constitutiv
/ localizată • Fight or flight
• Conservare • Coerent
energia/ activitate
minimală • Crește FC, BP
•  FC, BP •  hematii splină
– circ
•  motilitate/
secreție GI • Debit sangvin
piele  organe
•  absorbție
nutrienți •  glicemia
• Protejează retina • Dilatare broșiole,
pupile
• Golește vezica/rect
https://media.istockphoto.com/vectors/sympathetic-and-parasympathetic-nervous-system-vector-id1182614687
ORGANIZAREA GENERALĂ A SNV PARASIMPATIC
Maduva spinării Ganglion Țesut Țintă

Receptori Ach
Muscarinici

Acetilcolina

Acetilcolina

Receptori Ach Nicotinici


GENERALITĂȚI
• Domeniul colinergic are ca mediator chimic: Acetilcolina
(Ach)

• Acetilcolina = amină biogenă sintetizată în organism din


colină şi acetilcoenzima A sub acţiunea colinacetil-
transferazei.

• Ach, eliberată din terminaţia presinaptică se poate fixa de:


• receptorii colinergici → îi activează
• acetilcolinesteraza → inactivarea Ach
Acetilcolina

Sursa: https://www.youtube.com/watch?v=mItV4rC57kM
SNV PARASIMPATIC

Există 2 tipuri de receptori colinergici: HO


CH3
•receptori muscarinici (notaţi cu M/m); +N CH3 N
•receptori nicotinici (notaţi cu N/n); H3C
CH3 N CH3
Muscarina Nicotina
Amanita muscaria Tutun
SNV PARASIMPATIC

Sursa: https://www.youtube.com/watch?v=GHgGsKvkr8s
Receptorii muscarinici
• sunt acţionaţi specific de
muscarină (substanţă toxică
extrasă din Amanita muscaria)
• subtipuri de receptori muscarinici:
M1, M2, M3, M4, M5
• sunt situaţi:
• în sinapsele neuroefectoare
parasimpatice din muşchii netezi,
miocard, glande exocrine
• în sinapsele neuroefectoare
simpatice din glandele sudoripare şi
în creier
Receptorii muscarinici M3

Sursa: https://www.youtube.com/watch?v=l-bX7w7ul9o
Receptorii nicotinici

• sunt acţionaţi specific de nicotină


• subtipuri de receptori nicotinici:
• receptorii NM = R de tip muscular / R de
placă terminală neuromusculară (în sinapsele
neuroefectoare somatice)
• receptorii NN = R de tip neuronal / R de tip
ganglionar; sunt situaţi în sinapsele
interneuronale din toţi ganglionii vegetativi
(parasimpatici, simpatici) şi din
medulosuprarenală
Efecte farmacologice acetilcolina

Cardiovascular:
• Vasodilatație (Nu exista inervatie
parasimp vasc.);
• Cronotrop negativ;
• Dromotrop negativ (AV);
• Inotrop negativ.
Efecte farmacologice acetilcolina
Tract respirator:
o Bronhoconstricție;
o Secreție traheobronșică;
o Stimularea chemoreceptorilor –
carotidoaortici.
Tract urinar – greu de obs. – hidroliza
butirilcolinesteraze
o Contracție detrusor;
o  presiunea vezică, peristaltism ureteral.
Tract digestiv:
o  tonus, amplitudine contracții , secreția
Alte efecte
o + secreție gl. Lacrimal, salivare,
nazofaringeale, salivare, sudoripare;
o Mioza (sfincter pupilar); acomodare
aproape (contr. M ciliar).
Parasimpaticomimetice
• Parasimpaticomimeticele sunt substanţe
care produc efecte asemănătoare
stimulării parasimpaticului şi activării
sinapselor neuroefectoare colinergice
muscarinice

Pot fi:
• parasimpaticomimetice directe
• parasimpaticomimetice indirecte
(anticolinesterazice)
MEDICAȚIA SNV PARASIMPATIC - CLASIFICARE

1. Parasimpaticomimetice cu mecanism direct (Colinergice, Agonişti colinergici)

• a) Esterii colinei:
• naturali:
• Acetilcolina
• sintetici:
• Carbacol
• Betanecol
• Metacolina
MEDICAȚIA SNV PARASIMPATIC - CLASIFICARE
2. Parasimpaticomimetice cu mecanism indirect
(anticolinesterazice):

• a) Reversibile:
• Fizostigmina
• Edrofoniu
• Neostigmina
• Piridostigmina

• b) Ireversibile:
• Ecotiofat
• Metrifonat
• Fluostigmina
• Paraoxon
• Sarin
Sarin – inhibitor ireversibil al acetilcolinesterazei

Sursa: https://www.youtube.com/watch?v=Z-odNOay_PE
Parasimpaticolitice
1. Naturale:
a) Atropina
b) Scopolamina
2. Sintetice:
• a) Pirenzepina, Telenzepina,
Propantelina, Oxifenciclimina,
Butilscopolamina
• b) Homatropina, Tropicamida,
Ciclopentolat
• c) Trihexifenidil
1. PARASIMPATICOMIMETICE DIRECTE
Mecanism de acţiune: acţionează direct pe
receptorii colinergici în sens agonist, îi
activează şi produc efecte caracteristice

a) Esterii colinei
• Prototipul: Acetilcolina, mediatorul
chimic al parasimpaticului, este agonist
puternic al R muscarinici şi nicotinici
Acţiune farmacodinamică:
Ach produce 2 tipuri de efecte:
• muscarinice
• nicotinice
PARASIMPATICOMIMETICE DIRECTE –mecanism de acţiune

Receptori colinergici - creştere a permeabilităţii


membranare pentru diferite categorii de ioni
•la nivelul ţesutului excitoconductor cardiac – creşte
permeabilitatea pentru K+ şi Cl- - hiperpolarizarea
membranei – scade frecvenţa cardiacă
•la nivelul ganglionului vegetativ, muşchilor netezi,
muschilor striaţi – creşte permeabilitatea pentru Na+ -
depolarizarea membranei – creşte tonusul muscular
•la nivelul celulei glandelor exocrine (sudoripare,
salivare) – creşte permeabilitatea pentru Ca+ - secreţia
glandei
PARASIMPATICOMIMETICE DIRECTE -
mecanism de acţiune

Receptorii nicotinici - cuplaţi la canalele de


Na+/K+.
Cuplarea la receptorul nicotinic determină
creştere moderată a numărului de canale Na+
în poziţia deschis.

Legarea unui număr mare de molecule de Ach la


receptorul nicotinic determină blocarea
canalelor de sodiu în poziţie deschis
(stabilizare membranară), respectiv, oprirea
influxului nervos.
Parasimpatomimetice - utilizări terapeutice

Acetilcolina Carbacol
Acţiune farmacodinamică
local în oftalmologie  efecte muscarinice dar şi nicotinice
 predomină acţiunea pe: tub digestiv, vezica urinară şi
Administrare sistemică – TPSV ochi (şi este mai persistentă decât a Ach)
Intracoronarian – chirurgie
cardiacă Utilizări terapeutice (limitat)
◦ ca miotic – în glaucom (local);
Contraindicatii ◦ stimulant m. netedă - atonie intestinală şi atonie
vezicală postoperatorie (sistemic)
Astm bronşic
Tireotoxicoză Efecte adverse:
Ulcer peptic - hipersecreţie gastrică puternică
Parasimpatomimetice - utilizări terapeutice

Betanecol
Metacolina - se hidrolizează
mai lent Acţiune farmacodinamică: Numai efecte
muscarinice, predominant la nivelul aparatului
Acţiune farmacodinamică: digestiv şi urinar, Durata de acţiune este relativ
predomină acţiunea pe aparatul prelungită (rezistent la colinesterază)
cardiovascular Utilizări terapeutice: atonie intestinală şi vezicală (oral
sau s.c)
Utilizări terapeutice: Efecte adverse: relativ frecvent colici abdominale,
tahicardie paroxistică sudoraţie, dispnee
arterită Contraindicaţii: (intramuscular şi i.v) hTA, obstrucţia
sindrom Raynaud mecanică a tractului digestiv sau a căilor urinare
Parasimpatomimetice - utilizări terapeutice
Pilocarpina
Este un alcaloid din frunze de Pilocarpus jaborandi
Acţiune farmacodinamică: Efecte muscarinice cu predominanţă:
• mioză (contractă muşchiul circular al irisului - scăderea presiunii intracelulare; contractă
muşchiul ciliar - favorizează vederea de aproape).
-Mioza şi contracţia muşchiului ciliar favorizează creşterea drenării umorii apoase prin
canalul Schlemm → scade presiunea intraoculară
• hipersecreţia glandelor exocrine (salivare şi sudorale mai ales)

Utilizări terapeutice:
· glaucom (local în sacul conjunctival); efectul durează 4 - 6 ore
· irite şi irido-ciclite
· intoxicaţia cu Atropină (în administrare i.v.) antagonizează numai efectele periferice
(limitat pentru adm sistemică - IT mic)
· sialogog în litiaza glandelor salivare
Acetilcolinesteraza

Sursa: https://www.youtube.com/watch?v=Euu2JRbQ5LI
2. Parasimpaticomimetice cu acţiune indirectă-
(Anticolinesterazice)

Mecanism de acţiune:
• Anticolinesterazicele sunt substanţe care
formează un complex cu acetilcolinesteraza şi
astfel îi blochează (inhibă) activitatea de
hidroliză a Ach

În consecinţă se acumulează Ach şi apar


efectele Ach mai puternice şi mai prelungite.
Parasimpaticomimetice indirecte reversibile

Neostigmina - compus cuaternar de amoniu


Farmacocinetica:
• traversează dificil membranele biologice
• absorbţia intestinală este redusă şi variabilă
• doza orală este cu mult mai mare decât cea injectabilă (x 15).
• durată efect 30 min
Mecanism de acţiune: blochează moderat reversibil
colinesterazele

Acţiune farmacodinamică: asemănătoare cu Ach.


• efecte muscarinice:
• stimulează motilitatea tractului digestiv şi a vezicii urinare
• efecte nicotinice:
• contractă selectiv musculatura striată (doze mici)
Parasimpaticomimetice indirecte reversibile
Neostigmina
Utilizări terapeutice:
• atonie intestinală şi retenţie urinară (postoperatorie) (M)
• miastenia gravis (diagnostic şi tratament)(N)
• antidot în intoxicaţia cu curarizante antidepolarizante (tip d-tubocurarina)
• glaucom (rar)
Efecte nedorite (în supradozaj):
• greaţă
• vomă
• hipersalivaţie
• hipersecreţie bronşică, sudorală, colici abdominale
Contraindicaţii:
NEOSTIGMINE
• astm, boala Parkinson
• obstrucţia mecanică a tractului digestiv/căilor urinare
• de evitat la gravide
Parasimpaticomimetice indirecte reversibile
Fizostigmina (Ezerina)
Mecanism de acţiune: blochează moderat reversibil colinesterazele

Acţiune farmacodinamică: asemănătoare cu Ach, cu predominanţă:


• mioză - scade presiunea intraoculară; efectul se menţine 24 - 48 h
• efecte nicotinice stimulatoare somatice → contractă musculatura
striată
Utilizări terapeutice:
• aplicată local în glaucom, ulcer cornean
• administrată i.v. lent antidot în supradozarea medicamentelor cu
proprietăţi anticolinergice (Atropina, fenotiazine, antidepresive
triciclice)
Efecte adverse:
 iritaţie locală după administrare în cură prelungită
Parasimpaticomimetice indirecte reversibile
Piridostigmina
Are acţiune asemănătoare cu Fizostigmina, dar mai intensă şi mai
prelungită.
Utilizări terapeutice:
• atonie intestinală postoperatorie
• miastenia gravis

Edrofoniu PRIRIDOSTIGMINE
Acţiune farmacodinamică:
• este predominantă pe muşchii striaţi şi de scurtă durată (150 sec)
Utilizări terapeutice:
• diagnosticul miasteniei gravis
• antidot anticurarizant (tip d-tubocurarină)
Parasimpaticomimetice indirecte
ireversibile (compuşi organofosforici)

În funcţie de compus au efecte muscarinice şi nicotinice cu


teritoriu de acţiune diferit.

Mecanism de acţiune:
• se fixează ireversibil (prin legături covalente) pe centrul
esterazic al colinesterazelor şi le blochează (fosforilează
hidroxilul serinei din structura acestora)

Eliberarea enzimei blocate se realizează cu reactivatori ai


colinesterazei
• Obidoxima
PARASIMPATICOMIMETICE INDIRECTE IREVERSIBILE
Farmacotoxicologie:
• Când nivelul colinesterazelor libere scade sub
30% din valoarea normală apare intoxicaţia,
prin acumulare şi exces de Ach în SNC
• Criza colinergică se manifestă prin:
• Semne muscarinice
• mioză; hipersecreţie salivară şi bronşică; greţuri,
vărsături, diaree; bronhospasm cu tulburări
respiratorii → asfixie; bradicardie, hipertensiune
apoi hipotensiune
• Semne nicotinice
• contracţii fasciculare ale musculaturii striate, convulsii;
• Dozele mari prin deprimarea respiraţiei produc
decesul
Tratamentul intoxicaţiei cu compuşi
organofosforici

Antidoturi:
• Atropina i.v. 2 → 4 fiole;
• Reactivatori de colinesterază: TOXOGONINA (obidoxima) i.v.
Utilizări terapeutice:
• exclusiv local în glaucom datorită toxicităţii crescute
Ecotiophatul - are efect de scădere a presiunii oculare intens şi durabil cu o durată de 1 - 2
săptămâni.
Efecte adverse:
• cataractă specifică după un tratament îndelungat, cu doze mari
Prezentare: colir 0,03 - 0,25% de 1 - 2 x /zi.
Fluostigmina - are proprietăţi asemănătoare ecotiophatului. Durata efectului de scădere a
presiunii oculare 1 săptămână.
FARMACOLOGIA SNV PARASIMPATIC
• Parasimpaticolitice
Clasificare
compuşi naturali
PARASIMPATICOLITICE • Atropina
• Scopolamina

= substanţe care se opun efectelor compuşi de semisinteză şi sinteză


muscarinice ale Ach şi efectelor • amine cuaternare indicate în tratamentul afecţiunilor
excitării parasimpaticului gastro-intestinale şi genito-urinare
• Propantelina
• Metscopolamina
• Butilscopolamina
compuşi de semisinteză şi sinteză
• amine terţiare indicate în tratamentul afecţiunilor gastro-
intestinale şi genito-urinare
• Pirenzepina
• Oxibutinin
• amine cuaternare indicate în tratamentul astmului
bronşic
• Ipratropium 
• amine terţiare indicate în tratamentul bolii
Parkinson/pseudoparkinsonism
• Benztropina
PARASIMPATICOLITICE (ANTIMUSCARINICE)
compuşi de semisinteză şi sinteză
• anticolinergice centrale indicate în tratamentul pseudoparkinsonismului
medicamentos
• Biperiden
• Trihexifenidil
• Orfenadrina
• anticolinergice centrale indicate în spasmul localizat al musculaturii striate
• Carisoprodol
• Ciclobenzaprina
• Clorzoxazona
• Orfenadrina,
compuşi de semisinteză şi sinteză
• antimuscarinice folosite în oftalmologie pentru producerea midriazei în scop
diagnostic
• Homatropina
• Ciclopentolat
• Tropicamida
1.Parasimpaticolitice naturale
a) Atropina - alcaloid extras din frunzele şi rădăcina de Atropa
belladona şi alte solanacee
Mecanism de acţiune:
• Atropina este un antagonist competitiv al efectelor
muscarinice ale Ach Mătrăguna (Atropa belladona)

Se fixează pe receptorii colinergici muscarinici, îi blochează şi


împiedică formarea complexului R-Ach → se opune
apariţiei efectelor caracteristice ale substanţelor cu acţiune de
tip parasimpaticomimetic
Farmacocinetica:
 se absoarbe rapid după administrare injectabilă sau oral
 difuzează bine în toate organele şi ţesuturile
 metabolizare hepatică → metaboliţi inactivi
 eliminare urinară (60% nemetabolizată)
Maselarița (Datura Stramonium)
ATROPINA
Efecte farmacodinamice:

a) aparat cardiovascular
 doza mică şi tonus vagal normal → bradicardie şi hTA
(slabă)
· doza uzuală → tahicardie

b) aparat digestiv
· diminuă secreţia salivară (acţiunea cea mai intensă)
· hiposecreţie gastrică slabă
· relaxează musculatura netedă gastro-intestinală →
acţiune antispastică
· antispastic moderat la nivelul aparatului biliar
ATROPINA Efecte farmacodinamice:
c) aparatul excretor renal e) Ochiul - topic Atropina are efecte puternice şi
produce:
· diminuă tonusul şi amplitudinea midriază pasivă prin paralizia fibrelor circulare
contracţiilor fibrelor netede ureterale şi ale irisului
vezicale → efect antispastic moderat cicloplegie = paralizia acomodării pentru
vederea de aproape, prin relaxarea muşchiului
corpului ciliar
d) aparatul respirator creşterea presiunii intraoculare
· diminuă secreţiile bronşice; scade secreţia lacrimală
· Bronhodilatatie
· relaxează musculatura bronşică f) SNC
· inhibiţia componentei vagale a În funcţie de doză:
bronhospasmului în doze mari, stimulează SNC (stare de agitaţie,
halucinaţii, delir, paralizie bulbară şi deces)
 stimulează respiraţia prin stimularea în doze uzuale, Atropina prin blocarea
centrului respirator bulbar receptorilor colinergici ai sistemului nigro-striat
poate restabili un echilibru între Dopamină şi
Ach (efect favorabil în boala Parkinson)
Utilizări terapeutice:
preanestezie (diminuă hipersecreţia bronşică indusă de unele
anestezice generale inhiba componenta vagala a
bronhospasmului)
antidot în intoxicaţiile cu Pilocarpină, anticolinesterazice
(organofosforate)
bradicardie sinusală , bloc A-V (stimulator cardiac)
în oftalmologie: midriatic pentru tratamentul irido-ciclitelor si
mai putin pentru examenul fundului de ochi (durata prelungita
a cicloplegiei)
Efecte secundare:
 uscăciunea gurii, constipaţie
 midriază cu cicloplegie, fotofobie
 retenţie urinară
Contraindicatii:
 glaucom cu unghi închis
 adenom de prostată
 stenoza pilorică
Intoxicaţia acută cu Atropină
efecte periferice
· midriază, fotofobie
· tahicardie
· uscaciunea mucoaselor, disfagie, constipaţie
· retenţie urinară
efecte centrale
· agitaţie, halucinaţii, convulsii, comă
· Hipertermie
Tratamentul intoxicaţiei:
 specific: Fisostigmină, Pilocarpina i.v.
· simptomatic: benzodiazepine (Diazepam) în faza de excitaţie

Prezentare: SULFAT DE ATROPINĂ


· Fiole cu solutie injectabila 1‰ şi 0,25‰ (s.c., i.m., i.v. lent);
· colir
· inclus în preparate tipizate (ex. Hidromorfon-atropina)
b)Scopolamina
este un alcaloid extras din Datura stramonium

Acţiune farmacodinamică:
efecte parasimpaticolitice asemănătoare Atropinei, dar de 2 ori mai
intense şi de durată mai scurtă
predomină acţiunea pe glandele exocrine şi ochi
efecte centrale: inhibă SNC, la doze mici → sedativ psihomotor
Utilizări terapeutice:
în preanestezie (în asociere cu Hidromorfon, Morfina)
în rău de mişcare
în Parkinson (mai intensă ca Atropina pe tremor)
2. Parasimpaticolitice de sinteză - sunt medicamente parasimpaticolitice
cu acţiuni selective

a) Antisecretoare gastrice
Utilizarea parasimpaticoliticelor în tratamentul bolii ulceroase are ca scop
diminuarea influenţelor excitosecretorii vagale

Propantelina - are acţiune asociată antimuscarinică şi ganglioplegică (la nivelul


plexurilor intramurale) → efectele inhibitoare ale secreţiei gastrice şi motilităţii
intestinale sunt mai selective

Utilizări terapeutice:
gastrită hiperacidă
ulcer gastric

Efecte nedorite: de tip atropinic, dar mai reduse


Pirenzepina
• Are acţiune antisecretorie gastrică intensă Selectivitatea pentru secreţia gastrică acidă
se datorează probabil blocării receptorilor muscarinici M1
• Eficacitatea terapeutică în ulcer este apropiată de a Cimetidinei
Utlizări terapeutice:
• ulcer gastro-duodenal;
• esofagita de reflux;
• sindrom Zollinger-Ellison (doze mari)
Efectele nedorite atropinice sunt mai rare faţă de alte anticolinergice

Telenzepina
• Parasimpaticolitic cu potenţă antisecretoare gastrică de 4 - 10 ori mai mare decât
Pirenzepina

Oxifenciclimina
• Acţiune antisecretoare de tip atropinic cu efect durabil (6 - 8 ore); relativ bine suportată
b)Antiastmatice
• Ipratropium
• astmul bronşic incipient
in astmul bronşic cu evoluţie de lungă durată, produce o creştere a vâscozităţii secreţiilor
bronşice, cu colabare bronşică

c)Antispastice urinare
• Oxibutinin
• ameliorarea spasmului vezicii urinare după intervenţii chirurgicale
• La copii cu incontinenţă urinară (meningomielocel sau alte afecţiuni neurologice)
• Se administrează
• pe cale orală
• sau sub formă de instilaţii vezicale pe cateter (creşte continenţa vezicii urinare, reduce riscul infecţiei şi lezarea
renală)
d)Anticolinergice midriatice
Acţiune farmacodinamică:
• produc midriază şi cicloplegie mai scurtă decât Atropina

Utilizări terapeutice: în oftalmologie pentru examenul fundului


de ochi şi preoperator pentru cataractă
Homatropina, colir 1%
 Midriaza şi cicloplegia sunt rapide şi durază 1 - 3 zile
Ciclopentolatul, colir 1%
 Midriaza şi cicloplegia durază 24 h
Tropicamida
 Midriaza şi cicloplegia se menţin ~ 6 ore
MIORELAXANTE CU ACŢIUNE SINAPTICĂ (CURARIZANTE)-
- blocanţi ai receptorilor nicotinici de la nivelul plăcii neuromusculare
I. Curarizante de ordinul I II. Curarizante de ordinul II
(leptocurare sau curarizante
(pahicurare sau curarizante nedepolarizante) depolarizante)
1. derivaţi isochinoleinici • Succinilcolina
• d-Tubocurarina
Dezavantaje:
• Metocurine
• Atracurium • menţinerea canalelor ionice în poziţia deschis duce la
o pierdere celulară continuă de potasiu
• Doxacurium determinând HIPERPOTASEMII la: la bolnavii cu
• Cisatracurium insuficienţă renală, hiperpotasemii primare (arsuri,
• Mivacurium paralizii/plegii musculare)
2. derivaţi steroidici • lipsa antidotului – în caz de supradozare
• Pancuronium • dureri musculare la revenirea din curarizare
• Rocuronium Avantajele leptocurarelor:
• Vecuronium
• instalare şi încetare rapidă a efectului
• Pipecurium
• asigură o foarte bună relaxare a glotei
3. alte structuri: Galamina
Pahicurarele - mecanism de acțiune
• Antagonişti competitivi ai receptorilor nicotinici situaţi la poarta canalelor de Na/K
Decuplarea de pe receptor este mult mai lentă decât a acetilcolinei, care găseşte receptorul ocupat –
miorelaxare

• Parţial efectul se datorează blocării canalelor de sodiu găsite în poziţie deschisă


• Antagonizarea efectelor pahicurarelor se face cu parasimpaticomimetice indirecte cu acţiune de durată
medie (neostigmina, clorura de ambenoniu)
• d-Tubocurarina are o durată de acţiune de 20-40 minute (25 minute)
• Gallamina este un antagonist alosteric pe receptorii M2 şi de aceea dă tahicardie
• Metocurium: are şi efecte slabe ganglioplegic şi eliberator de histamină, nu influenţează receptorii
M2
• Mivacurium: nu influenţează receptorii nicotinici neuronali, nu are efecte pe receptori muscarinic M2 ,
eliberează slab histamina.
• Pancuronium blochează moderat receptorii M2
• Rocuronium blochează slab receptorii M2
Leptocurarele

Indicaţii:
• obţinerea miorelaxării în intervenţii chirurgicale (permit
scăderea dozelor de narcotic)
• laringoscopii, bronhoscopii, esofagoscopii
• manevre ortopedice (reducerea de luxaţii, alinierea
fragmentelor osoase în fracturi)

Contraindicaţii
• intervenţii chirurgicale pe globul ocular (creşte presiunea
intraoculară)
• miotonie (conduce la paralizii spastice)
“Cel mai bun doctor oferă întodeauna cât mai puține
medicamente.”
Benjamin Franklin

S-ar putea să vă placă și