MEDICAMENTELE CU ACŢIUNE

ASUPRA SISTEMULUI NERVOS

VEGETATIV

Conf. univ. E. Bodrug

MEDICAMENTELE CU ACŢIUNE ASUPRA
SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV
Partea eferentă a sistemului nervos periferic include
fibrele nervoase, care ies din SNC şi inervează muşchii
scheletici (nervii somatici) şi organele efectoare (nervii
vegetativi). Transmiterea impulsurilor de la terminaţiile
fibrelor nervoase somatice şi vegetative (simpatice şi
parasimpatice) la celulele ce le inervează, se realizează
prin intermediul contactelor specializate – sinapse (grec.
Synapsis – contact, atingere), cu ajutorul substanţelor
chimice speciale – mediatorilor (lat. Mediator – mediator,
intermediar).
MEDICAMENTELE CU ACŢIUNE ASUPRA
SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV

Numeroasele grupe de medicamente, ce

acţionează asupra transmiterii sinaptice a
impulsurilor nervoase în nervii eferenţi, au o
importanţă deosebită pentru practica
medicală, inclusiv la acordarea asistenţei
medicale urgente.
Reacţia organelor la excitarea nervilor vegetativi
Modificarea funcţiei la activarea
Organul, funcţia
inervaţiei parasimpatice inervaţiei simpatice
1 2 3
Cordul:
Frecvenţa contracţiilor (bătăilor) Încetinită (bradicardie) până la Accelerată (tahicardie)
stop
Forţa de contracţie (debitul pe bătaie) Scăzut Crescut

Conductibilitatea Încetinire până bloc Accelerare

Ritmul Bradicardie, bloc A-V, oprirea Tahicardie, extrasistole
vagală a inimii ventriculare, fibrilaţie
Vasele sanguine:
Coronare Dilatate Dilatate
Din piele şi mucoase Dilatate Contractate, dilatate
Din muşchii striaţi Dilatate Dilatate, contractate
Cerebrale Dilatate Contractate
Pulmonare Dilatate Contractate
Din viscerele abdominale Dilatate Contractate
Plămâni:
Musculatura bronşică Creştere până la spsm Relaxată
(contractată)
Glandele bronşice Sporirea secreţiei apei şi Amplificarea secreţiei
electroliţilor mucopolizaharidelor
Producţia de surfactant - Creştere
Stomacul:
Motilitatea şi tonicitatea Crescute Scăzută
Tonusul sfincterelor De regulă relaxate De regulă contractate
Secreţia Crescută, mai ales cea enzimatică Inhibată
Intestinul:
Motilitatea şi tonicitate Crescute Scăzute
Sfincterele De regulă relaxate De regulă contractate
Secreţia Crescută Inhibată
Vezicula şi căile biliare Relaxate Contractate
Vezica urinară:
Detrusorul Contractat Relaxat
Trigonul şi sfincterul Relaxate Contractate
Tonicitatea şi motilitatea Crescute Scăzute
Uterul (d.a. om):
Gravid Stimulat Stimulat
Negravid Reacţie variabilă Stimulat
Pielea:
Muşchii pilomotori - Contractaţi
Glandele sudoripare Stimulate Stimulate
Glandele:
Gastrice Creşterea secreţiei Secreţie de adrenalină
Medulo-suprarenală - Secreţie de sinoradrenalină
Salivare Secreţia salivei apoase cu volum Secreţia salivei vâscoase
abundent
Mucoase cu volum redus
Nasofaringiene Stimulate -
Lacrimale Stimulate -
Ochiul:
Muşchiul radial - Contracţie (dilatarea pupilei –
midriază)
Sfincterul irisului Contracţie (îngustarea pupilei – Midriază
mioză)
Muşchiul ciliar Contracţie (acomodarea pentru Relaxare moderată (vedere
vederea de aproape) îndepărtată)
Presiunea intraoculară Scădere Creşterea moderată
Musculatura netedă a orbitei - Contractată
Capsula splinei - Contractată
Substanţa medulară a - Secreţia adrenalinei şi
suprarenalelor noradrenalinei
Ficatul - Glicogenoliză şi gluconeogeneză
Pancreasul: - -
Insulele şi acinii pancreasului Secreţie -
Adipocitele: - Lipoliza
Musculatura striată Stimulată -
Regiunea
 terminaţiunilor nervilor centrifugi, adică ultima
verigă a arcului reflex, este locul acţiunii selective a unui şir
de medicamente care intervin în trasmiterea impulsurilor
nervoase în regiunea contactelor (sinapselor) dintre neuron
sau dintre terminaţiunile nervoase (neuroni) şi celulele
organelor efectoare.
Cu alte cuvinte, remediile mediatoare se numesc substanţele

care influenţează transmiterea chimică a impulsurilor
nervoase.
Medicamentele din aceste grupe au o mare importanţă

pentru medicină şi se utilizează aproape în toate
specialităţile clinice.
 După cum cunoaşteţi, toţi nervii centrifugi se împart în
două grupe:
• Nervii care inervează musculatura scheletică se numesc
animali sau somatici.
• Restul nervilor centrifugi care reglează funcţiile
vegetative ale organismului, in dependenţă de voinţa
noastră se numesc autonomi sau vegetativi.
• Nervii vegetativi, la rândul lor, se subdivid în simpatici
şi parasimpatici, care se deosebesc unul de celălalt prin
particularităţile anatomo-fiziologice:
parasimpaticii iau inceputul de la craniu - nervus
oculomotorius (III); Ch. tympani (VII); vagus (X);
pelvicus – fibrele preganglionare lungi;
simpatici – iau inceputul de la partea toracică si
lombară a maduvei).
În relaţiile cu organele ei sunt antagonişti.
Toţi nervii autonomi se pot impărţi nu numai după
particularităţile anatomo-fiziologice (parasimpatici şi
simpatici), dar şi după caracterul mediatorului care-l
eliberează terminaţiunile lor - colinergici şi
andrenergici.
Sistemul colinergic îl reprezintă totalitatea neuronilor
care eliberează acetilcolina ca mediator.
 Structura sinapsei
Imaginea 1 - sinapsă - Transmiterea sinaptică 
A)Componenta presinaptică 
B) Componenta postsinaptică
1. Mitocondrie;
2. Vezicule cu mediator;
3. Autoreceptor;
4. Fanta sinaptică;
5. Receptor;
6. Canal ionic Ca++ ;
7. Vezicula ce eliberează mediatorul ;
8. Pompa de reabsorbţie a mediatorului.

Sinteza acetilcolinei
O
CH3 – C – S – CoA + HO – CH2 – CH2 – N+ (CH3)3
Acetil CoA colină

colinacetiltransferază
O
CH3 – C – O – CH2 – CH2 – N (CH3)3 + HS - CoA
Acetilcolină coenzimă A
Acetilcolina
Acetilcolina este sintetizata in citoplasma
terminațiilor sinaptice ale anumitor neuroni
numiți neuroni colinergici, tocmai datorită
faptului că sintetizează acetilcolina și o
utilizează ca neurotransmițător.
Sinteza are loc sub influenta enzimei
colinacetilaza sau acetilcolintransferaza
care favorizează formarea unei legături
esterice între acidul acetic și colina. 
Sinteza Acetilcolinei
 Acetilcolina astfel sintetizată este captată în veziculele de depozit
presinaptice.
 Acetilcolina eliberată în fanta sinaptică difuzează în spațiul sinaptic și se
fixează de receptorii colinergici postsinaptici exercitându-și efectul
caracteristic. Efectul acetilcolinei este însă repede terminat
prin difuziunea substanței în afara spațiului sinaptic si, mai ales, prin
metabolizarea sa rapidă.
 Metabolizarea acetilcolinei constă în descompunerea acetilcolinei în cele
două componente, acidul acetic și colina. Acidul acetic este metabolizat
pe când acetilcolina este repede recaptată in citoplasma terminației
presinaptice pentru a fi reutilizată la sinteza de noi molecule de
acetilcolina. Hidroliza moleculei de acetilcolină poate avea loc sub
influența a două enzime, una specifică pentru acetilcolina
numită acetilcolinesteraza (colinesteraza sau colinesteraza adevarata) și
alta mai puțin specifică
numită pseudocolinesteraza (sau butirilcolinesteraza).

Tipurile de sinapse colinergice, localizarea lor, clasificarea
substanţelor care influenţează transmiterea impulsului
nervos în sinapsele colinergice
În toate sinapsele colinergice, după cum s-a menţionat
mediatorul este acetilcolina.
Toate sinapsele evolutiv sunt adaptate de a reacţiona cu
acest mediator, însă în diferite ţesuturi colinoreceptorii au
deosebiri structurale fine, care sunt indiferente pentru
acetilcolină, dar influenţează considerabil interacţiunea
colinoreceptorilor cu medicamentele.
Astfel, în unele organe colinoreceptorii se excită de
alcaloidul muscarina din ciuperca „bureţi-pestriţi”
(Amanita muscaria), care are o structură asemănătoare cu
structura acetilcolinei şi selectiv se blochează de atropină.
Aceşti receptori au obţinut denumirea de receptori
muscarino-sensibili sau M-colinoreceptori.
În alte organe receptorii membranelor postsinaptice
selectiv se excită cu doze mici ale alcaloidului din
tutun - nicotina şi se blochează cu doze mari ale ei.
Respectiv, colinoreceptorii acestor sinapse se numesc
nicotino-sensibili sau prescurtat N-colinoreceptori.
Sensibilitatea la substanţe a diferitor N-CR e
neuniformă. N-CR ai ganglionilor vegetativi
semnificativ se deosebesc de N-CR muşchilor
scheletici.
Cu aceasta se explică posibilitatea blocării selective a
colinoreceptorilor ganglionari (medicamentele
gangliolitice) şi neuromusculari (miorelaxantele).
 LOCALIZAREA:
M-colinoreceptorilor
- receptorii M1: SNC, unii
ganglioni simpatici (de
exemplu: ganglioni intramurali
din stomac);
- receptorii M2: membrana
postsinaptică (M2a) a celulelor
efectorii la terminaţiile fibrelor
colinergice postganglionare
(miocard, nervi, musculatura
netedă);
- Receptorii M3 (sau receptorii M2
glandulari): (M2b) musculatura
netedă, glande, endoteliul
vascular;
- Receptorii M4 : SNC (?);
- Receptorii M5 : SNC.
N- colinoreceptorilor
- receptorii Nm (de tip
muscular): la nivelul
plăcii terminale motorii
(musculatura
scheletică);
- receptorii Nn (de tip
neuronal): la nivelul
corpului celulelor post-
ganglionare şi pe
dendrite (neuronii
simpatici şi
parasimpatici, celulele
medulosuprarenale);
- receptorii Nc : la nivel
cerebral
 EFECTELE LA EXCITAREA M – COLINORECEPTORILOR

Organul Funcţia fiziologică

Ochiul Micşorarea pupilei (mioză);
Micşorarea tensiunii intraoculare;
Spasmul acomodaţiei.
Cordul Bradicardie, scăderea conductibilităţii atrio-
ventriculare până la bloc.
Bronhii Bronhospasm, bronhoree.
Glandele salivare Creşterea secreţiei (se foloseşte în stomatologie în
caz de xerostomie)
Tractul gastro-intestinal Sporirea peristaltismului, tonusului musculaturii
netede şi relaxarea sfincterelor;
Stimularea secreţiei glandelor gastro-intestinale.
Vezica urinară Contracţia muşchilor detruzor şi relaxarea
sfincterului (uşurarea micţiunii).
Glandele sudoripare Creşte pronunţat secreţia sudorală;
Se elimină o cantitate mare de lichid şi cu dînsul
ionii de Na+ şi reziduurile azotate.
Glandele lacrimale Creşte secreţia
SNC Excitaţie, hiperkinezie
EFECTELE LA EXCITAREA N – COLINORECEPTORILOR
Nr. Localizarea Prima fază Faza a doua
N – colinoreceptorilor (în doze mici) (în doze mari)
1 Sistemul nervos central: excitarea inhibiţia
- centrul respirator şi vasomotor excitarea inhibiţia
- scoarţa cerebrală ameliorarea stării relaxare
subiective
- hipofiza (eliberarea hormonului creşte se micşorează
antidiuretic)
- centrul vomei excitarea –

2 Medulosuprarenale creşte eliberarea scade eliberarea

adrenalinei adrenalinei

3 Zona sinocarotidiană excitarea reflectorie inhibiţia centrilor

a centrilor respirator şi
respirator şi vasomotor
vasomotor
4 Plăcile terminale ale muşchilor striaţi uşurarea transmisiei inhibiţia transmisiei
neuromusculare neuromusculare
5 Ganglionii vegetativi depolarizarea inhibiţia
membranei
şi uşurarea transmisiei
transmisiei
6 ACŢIUNEA ASUPRA ORGANELOR ŞI
SISTEMELOR
(depinde de acţiunea centrală şi
periferică)
a) Sistemul cardiovascular: creşte (se măreşte
- frecvenţa contracţiilor cardiace se micşorează eliberarea
(excitarea vagusului) adrenalinei şi
excitarea
se măreşte (datorită ganglionilor
- presiunea arterială
excitaţiei ganglionilor simpatici)
simpatici, centrului se micşorează (în
vasomotor, secreţiei doze foarte mari)
adrenalinei şi acţiunii
vasoconstrictoare
musculotrope directe)
a) Secreţia glandelor creşte scade
creşte Scade
b) Motilitatea intestinală
mioza Midriază
c) Pupilele
 CLASIFICAREA REMEDIILOR COLINERGICE
COLINOMIMETICE COLINOLITICE

ACŢIUNE directă ACŢIUNE M– N-

indirectă COLINOLITICE COLINOLITICE

 M– M-N –  M– I.
COLINOMIMETICE COLINOMIMET COLINOLITICE GANGLIOPLEGICE
 N– ICE – REMEDII  (PARASIMPATOLI II.
COLINOMIMETICE ANTICOLINEST TICE) MIORELAXANTE
 M-N - ERAZICE  M-N –
COLINOMIMETICE A. Reversibile COLINOLITICE
B. Ireversibile CU ACŢIUNE
PERIFERICĂ
 M-N –
COLINOLITICE
 CU ACŢIUNE
CENTRALĂ
 Colinomimetice sunt substanţe, ce imit acţiunea
acetilcolinei (agonişti ai acetilcolinei) sau inhibă
hidroliza ei de colinesterază şi provoacă o sumă de
efecte, condiţionate de activarea colinoreceptorilor
în diferite organe (sinonim parasimpatomimetice).

Colinomimetice
directe

SINTETICE VEGETALE
Aceclidina Pilocarpina
 CLASIFICAREA COLINOMIMETICELOR

CU ACŢIUNE DIRECTĂ CU ACŢIUNE INDIRECTĂ

M – COLINOMIMETICE M-N – COLINOMIMETICE – REMEDII

- pilocarpină clorhidrat ANTICOLINESTERAZICE
A.Reversibile
- aceclidină -neostigmină (prozerina)
- cisoprid - ezerină salicilat
- salagen - galantamină bromhidrat
- piridostigmină bromid (colimina)
N–COLINOMIMETICE
- ambenoniu (oxazil)
- Lobelină - aminostigmină
- lobesil - amipiridină
- Citizină
- cititon Inhibitoare selective ale acetilcolinesterazei cerebrale:
- tabex -donepezil
- Anabazină clorhidrat -rivastigmina
- gamibazină B. Ireversibile
M-N - COLINOMIMETICE a) medicamente
- paraoxon
- acetilcolină - armină
- carbacol b) substanţe organofosforice
- insecticide
- pesticide
c) substanţe organofosforice folosite cu scop militar
- zorin
- zoman
 MECANISMUL DE ACŢIUNE A COLINOMIMETICELOR
Tipul şi
subtipul
receptori Mecanismul de acţiune
lor
M1 Stimularea M1-colinoreceptorilor prin
intermediul proteinei Gq activează
fosfolipaza C care contribuie la scindarea
fosfainozitoldifosfatului cu formarea a doi
mesageri secunzi intracelulari:
dialcilglicerol (DAG) - activează
proteinkinaza C cu fosforilarea
intracitoplasmatică a proteinelor.
Inozitoltrifosfat (IP3) - eliberează Ca++ din
reticolul endoplasmatic, care în citoplasmă
formează un complex cu calmodulina cu
activarea calciu-calmodulin-kinazei,
implicată în reacţii de fosforilare a
proteinelor intracitoplasmatice.
 MECANISMUL DE ACŢIUNE A COLINOMIMETICELOR

Tipul şi
subtipul
receptoril Mecanismul de acţiune
or
M2 Stimularea M2-receptorilor prin intermediul
proteinei Gi inhibă adenilatciclază (AC) cu
diminuarea concentraţiei intracelulare a
AMPc şi respectiv a activităţii
proteinkinazei A.
De asemenea, M2-colinoreceptorii sunt
cuplaţi prin intermediul proteinei Gi cu
canalul de K+ ce duce la deschiderea lor şi
efluxul K+ din celulele musculaturii netede
vasculare cu relaxarea ei.
 Tipul şi
subtipul
receptorilor Mecanismul de acţiune

M3 La stimularea M3-colinoreceptorilor, care

fiind cuplaţi cu fosfolipaza C prin
intermediul proteinei Gq, se constată
creşterea concentraţiei inozitoltrifosfatului şi
diacilglicerolului cu creşterea secreţiei
glandelor exocrine.
De asemenea, M3-colinoreceptorii sunt
cuplaţi prin intermediul proteinei G cu
canalele de K+ cu inchiderea lor, micşorarea
efluxului K+ şi contracţia musculaturii netede
vasculare.
 Tipul şi
subtipul
receptorilor Mecanismul de acţiune
M4 M4-colinoreceptorii din SNC sunt cuplaţi prin
intermediul proteinei Gi cu adenilatciclaza ce
duce la micşorarea activităţii ei cu diminuarea
concentraţiei AMPc şi efecte deprimante
asupra SNC.
N1 şi N2 N1-colinoreceptorii (neuronali şi ganglionari)
şi N2-colinoreceptorii (musculaturii striate)
sunt cuplate cu canalele ionice (Na+ 
K+Ca2+). La stimularea lor are loc
deschiderea acestor canale cu dezvoltarea
efectelor stimulatoare (are loc depolarizarea).
 Efectele excitării
M-colinoreceptorilor
membranei postsinaptice

SCV Sistemul Glande Tubul Vezica Ochiul

Bradicardie, respirator exocrine digestiv urinară Mioză,
până la bloc Bronhospasm, Mărirea Mărirea Spasmul spasmul
A-V, bronhoree secreţiei motilităţii detruzolului, acomodaţiei,
vasodilataţie şi secreţiei relaxarea micşorarea
sfincterului presiunii
intraoculare
 M-colinomimeticela
directe
 Acţionează direct asupra receptorilor muscarinici. Sunt active şi în
condiţii de denervare.
1.Carbaminoilcolina (Miostat) are acţiune mai intensă şi de durată
mai lungă decât acetilcolina. Se foloseşte ca antiglaucomatos.
2.Betanecol (Urecholine) se foloseşte în atoniile intestinale sau
vezicale postoperatorii.
3.Pilocarpina este un alcaloid extras din frunzele arborelui Pilocarpus
jaborandi din America de Sud. Are un efect mai pronunţat la nivelul
glandelor exocrine. Se foloseşte în glaucom sub formă de unguent sau
colir 2%, dar şi injectabil pentru stimularea secreţiilor exocrine sau ca
antidot în intoxicaţia cu parasimpatolitice.
COLINOMIMETICE
Indicaţii:
Atonia intestinală şi a vezicii biliare;
Atonia vezicii urinare;
Glaucom (principala);
Tromboza venei centrale a retinei, ocluzia arterei
retinei, atrofia nervului optic, hemoragie în corpul
vitros (aceclidina; “Fotil”-componenţa: pilocarpina +
timolol);
Subinvoluţia şi hipotonia uterului (hemoragia
perioadei postnatale).
Contraindicaţii:
Bolile organice grave ale cordului: infarct, angina
pectorală, ateroscleroză, dereglări ale conductibilităţii;
Astm bronşic;
Boala ulceroasă, bolile inflamatorii şi sângerări din
tubul digestiv.
N-Colinomimetice
Sunt
 substanţe care acţionează la nivelul ganglionilor vegetativi simpatici şi
parasimpatici. Nicotina acţionează bifazic (iniţial stimulează, apoi blochează
receptorii nicotinici), iar ganglioplegicele produc blocarea ganglionilor vegetativi.
Nicotina - un alcaloid lichid extras din frunzele de tutun Nicotiana tabacum. Este o

substanţă liposolubilă care se poate absorbi rapid prin mucoase, piele intactă şi pe
cale inhalatorie. Prezintă importanţă toxicologică datorită obiceiului fumatului.
Iniţial ea stimulează receptorii nicotinici, iar la doze mari îi blochează.
Prima dată sunt stimulaţi ganglionii vegetativi parasimpatici cu creşterea

secreţiilor (salivară, gastrică), greaţă, creşterea peristaltismului intestinal,
vasodilataţie, hipotensiune arterială.
Apoi sunt stimulaţi ganglionii vegetativi simpatici cu descărcare de catecolamine,

tahicardie, vasoconstricţie şi creşterea TA, efecte metabolice (hiperglicemie,
lipoliză). Apoi, este stimulată MSR cu descărcare mai puternică de catecolamine şi
creşterea TA. Prin stimularea receptorilor din glomusul carotidian apare
hiperventilaţie.
Nicotina
 În doze mari stimulează receptorii de la nivelul plăcii motorii cu fibrilaţii
şi fasciculaţii musculare.
 În doze foarte mari stimularea receptorilor din SNC produce convulsii
epileptiforme. Moartea apare prin paralizia centrului respirator.
 Intoxicaţia cronică sau tabagismul se manifestă prin toleranţă, dependenţă
fizică. Dependenţa produsă de fumat este foarte puternică. Fumatul creşte
incidenţa bolilor cardiovasculare, a bolilor tromboembolice, a
bronhopneumopatiei obstructive cronice şi a cancerului
bronhopulmonar (în fumul de ţigară există foarte multe substanţe
cancerigene, gudroane, benzpiren, etc).
 Tratamentul se face prin terapie de substituţie cu nicotină sub formă de
plasture sau gumă de mestecat (Nicorette), psihoterapie, administrarea
unui antidepresiv numit bupropion (Zyban) sau a vareniclinei (Chantix,
Champix) care reduce dorinţa de a fuma, diminuă efectele plăcute generate
de fumat.
A. Uşor reversibile B. Moderat reversibile C. Ireversibile

- edrofoniu - neostigmină a) medicamente

- ezerină - armină
- piridostigmină - paraoxon
- galantamină - ecotiopat
- distigmină
- ambenoniu b) substanţele organofosforice
- amiridil nemedicamentoase
- aminostigmina - insecticide
- amipiridină - pesticide

c) substanţele organofosforice
folosite cu scop militar
- zorin
- zoman
 Distribuirea anticolinesterazicelor după acţiunea
predominantă asupra organelor
Tubul digestiv Musculatura
Ochi SNC
şi vezica urinară scheletală

Galantamină
Neostigmină Edrofoniu Ezerină
Fizostigmina Ambenoniu Paraoxon
Piridostigmină Piridostigmin Neostigmină
Galantamină
Distigmină ă Demecariu
Ezerină
Galantamină Neostigmină Ecotiopat
Distigmină
 Anticolinesterazicele
(colinomimetice indirecte)
Sintetice
Vegetale Neostigmină
Fizostigmina Piridostigmină
REVERSIBILE
Galantamină Demecariu

Amine tertiare, se Amine cuaternare, se absorb greu

absorb bine, din tubul digestiv, patrund slab prin
distribuirea uniforma bariera hematoencefalica

Leagă centrul anionic al colinesterazei, blocând reversibil

activitatea ei. În rezultat se stabilizează şi se acumulează
acetilcolina, care excită M- şi N-colinoreceptorii
Preparatele Influenteaza preponderent
M-colinoreceptorii N-colinoreceptorii
Fizostigmina, Bradicardie, scaderea
Demecariul, tensiunii arteriale,
Armina, bronhospasm, mioza,
Paraoxonul marirea secretiei
glandelor exocrine,
marirea tonusului si
motilității intestinului.

Neostigmina Excitarea SNC,

Galantamina marirea tonusului
musculaturii striate
și tensiunii arteriale,
dispnee, voma.
 EFECTELE ANTICOLINESTERAZICELOR

• SCV
• Musculatura uterină
Bradicardie, diminuarea
contractilităţii cardiace Mărirea tonusului
• Tubul digestiv • Muşchi scheletici
Mărirea motilităţii şi
relativ a secreţiei Stimularea activităţii
• Sistemul respirator musculare
Mărirea tonusului • Ochiul
bronşilor
• Vezica urinară Mioză, spasmul acomodaţiei,
Spasmul detruzorului şi micşorarea presiunii intraoculare
relaxarea sfincterului
• Glandele exocrine
Mărirea secreţiei
Indicaţii

Atonia vezicii urinare;

Atonia intestinală;
Stimularea naşterii;
Glaucom;
Miastenia, atrofia nervului optic, nevrite,
sechelele poliomilitei, decurarizarea;
Boala Alzheimer
Anticolinesterazicele utilizate în boala
Alzheimer

- sunt compuşi reversibili care cresc

cantitatea de acetilcolină din creier.
Tacrina (Cognex), donezepilul (Aricept)
şi rivastigmina (Exelon) îmbunătăţesc
funcţia cognitivă, întârzie evoluţia bolii,
ameliorează starea bolnavilor.
 Contraindicaţii
• Bolile organice ale cordului, dereglările
conductibilităţii;
• Astmul bronşic;
• Boala ulceroasă, hemoragii gastrointestinale;
• Sarcina;
• Epilepsia, hiperkineze (parkinsonism);
• Peritonită;
• Ileus paralitic;
• Obstrucţie mecanică a intestinului şi vezicii
urinare.
Reacţii adverse
- hipersalivaţie;
 anorexie;

 greaţă, vomă;

 diaree;

 colici abdominale;

 hipersecreţie bronşică;

 dispnee expiratorie;

 transpiraţie;

 fasciculaţii şi slăbiciune musculară;

 bradicardie;

 hipotensiune arterială;

 bronhospasm.
Parasimpatomimeticele indirecte
(anticolinesterazice)
Sunt substanţe care nu acţionează direct pe receptori, ci
produc inhibarea acetilcolinesterazei, enzima care
inactivează acetilcolina, astfel că se ajunge la o acumulare a
acesteia în fanta sinaptică. Nu acţionează în condiţii de
denervare. Unele substanţe inhibă reversibil
acetilcolinesteraza (ACE), iar altele ireversibil.
1.Fizostigmina (ezerina) este un alcaloid toxic extras din
Physostigma venenosum. Inhibă reversibil ACE. Este foarte
liposolubilă, pătrunde în SNC, determinând efecte toxice. Se
utilizează aproape exclusiv local sub formă de colir 0,2-
0,5% în glaucom. Parenteral se poate administra în
intoxicaţia acută cu atropină.
Parasimpatomimeticele indirecte
(anticolinesterazice)

2.Neostigmina (Miostin) este un compus de sinteză,

hidrosolubil care traversează greu membranele, fiind
mai puţin toxică decât fizostigmina. Este un inhibitor
reversibil al ACE. Are efectele generale ale PSM, dar
prezintă o acţiune particulară la nivelul receptorilor
N2 din placa motorie, folosindu-se în miastenia gravis
şi ca antidot în supradozare de curarizante
antidepolarizante. Doza este de 0,5 -2,5 mg pe cale
parenterală şi 15-30 mg pe cale orală.
3.Piridostigmina (Kalymin) se foloseşte în miastenia
gravis. Are efect de durată mai lungă decât
neostigmina.
 ANTICOLINESTERAZICELE
(colinomimetice indirecte)
Ireversibile
Preparate sintetice
Armina Paraoxonul
Uşor penetrează. După instilarea în sacul
conjunctival e necesară strangularea canalului
lacrimar timp de 2-3 min.

Se fixează pe centrul esterazic al colinesterazei,

blocând-ul practic ireversibil, ce duce la stabilizarea şi
acumularea acetilcolinei, care excită M- şi N-
colinoreceptorii

Indicaţii Glaucom. Se utilizează numai

local
INTOXICAŢIA CU COMPUŞI ORGANOFOSFORICI

Toţi compuşii organofosforici prezintă o liposolubilitate marcată,

putându-se absorbi şi prin tegumente intacte, mucoase sau inhalator.
Intoxicaţia acută este deosebit de periculoasă, putând duce la moarte
dacă nu se intervine în cel mai scurt timp (cca 6 ore).
Se manifestă prin criza colinergică, deoarece fiind inhibată
ireversibil acetilcolinesteraza se produce o acumulare masivă de
acetilcolină în toate sinapsele colinergice. Astfel, cresc abundent
toate secreţiile exocrine cu sialoree, lăcrimare, hipersecreţie
bronşică, vomă, defecaţie, transpiraţii, se produc spasme ale
musculaturii netede viscerale cu bronhospasm, colici, vasodilataţie,
prăbuşirea tensiunii arteriale, se produc fibrilaţii şi fasciculaţii
musculare, apar fenomene centrale - tremurături, convulsii
epileptiforme, comă. Moartea se produce prin paralizia respiraţiei.
TRATAMENTUL INTOXICAŢIEI CU COMPUŞI
ORGANOFOSFORICI

Tratamentul se face prin administrarea

unui reactivator de colinesterază (în
primele 6 ore de la producerea
intoxicaţiei) obidoximă (Toxogonin) 4-8
mg/kgc i.v.; atropină în doze foarte mari:
2-4 mg odată, repetat la 1,5-4 ore; oxigen,
anticonvulsivante (diazepam); medicaţie
pentru susţinerea circulaţiei şi respiraţiei.
 INTOXICAŢIA ACUTĂ CU CIUPERCI
BUREŢI PESTRIŢI
tabloul clinic tratamentul
- mioză; 1. M-colinoblocante
- spasmul acomodaţiei; (atropină în doze
- hipersalivaţie; obişnuite şi
repetarea la
- bronhospasm; necesitate);
- bradicardie; bloc atrio- 2. Înlăturarea toxicului;
ventricular până la stop cardiac; 3. Bronhoaspiraţie;
- motilitate mărită (ce poate fi 4. În hipotensiunea acută
văzută vizual); -efedrină, dopamină
- hipersecreţie; etc.;
- relaxarea sfincterilor (greaţă, 5. Rehidratarea
vomă, diaree); organismului.
- poliurie;
- rar – convulsii.
INTOXICAŢIA ACUTĂ CU COMPUŞI ORGANOFOSFORICI

COMPUŞI ORGANOFOSFORICI
tabloul clinic tratamentul
- mioză; A. M-colinoblocante
- spasmul acomodaţiei; (atropina)
- hipersalivaţie; 1 – doza de atac
- transpiraţie; 2 – doza de menţinere
- bronhospasm; I grad – 1-2 ml atropină s/c sau
- bronhoree; i/m, apoi câte 0,5 ml s/c peste
- bradicardie;
fiecare 30 min.
- bloc atrio-ventricular;
II grad – 2-4 ml atropină i/m
sau i/v, apoi câte 1-2 ml peste
- mărirea motilităţii; fiecare 10 min.
- hipersecreţie; III grad – 4-8 ml atropină i/m
- relaxarea sfincterilor (greaţă, sau i/v, apoi câte 2-3 ml
vomă, diaree); fiecare 3-8 min i/v, i/m.
- poliurie; În toate gradele de intoxicaţie
- convulsii; atropina se administrează până
la o atropinizare uşoară.
 INTOXICAŢIA ACUTĂ CU COMPUŞI
ORGANOFOSFORICI

tabloul clinic Tratamentul

GRADUL B. Reactivatorii
INTOXICAŢIILOR colinesterazei:
I grad – forma miotică - izonitrozină,
II grad – forma bronhospastică - trimedoxim
III grad – forma convulsivă C. Îndepărtarea toxicului.
A. Predominarea efectelor D.Respiraţieartificială,
M-colinomimetice bronhoaspiraţie
B. Predominarea efectelor E. Anticonvulsivante:
N-colinomimetice - tiopental,
diazepam.
- trimetadionă
F. În hipotensiunea acută:
- efedrină
- dopamină
- norepinefrină etc.
PARASIMPATOLITICELE
(colinoliticele, colinoblocantele, anticolinergice,
antimuscarinice, antiacetilcolinice, vagolitice)

Colinolitice – substanţe care blochează acţiunea

acetilcolinei (antagoniştii mediatorului) asupra
M- sau N-colinoreceptorilor sau pe ambele tipuri
de receptori concomitent şi înlătură efectele
excitării inervaţiei colinergice.
 Clasificarea M-colinoliticelor

După După După spectrul

provinienţă selectivitate acţiunii

A. Naturale A. SELECTIVE A. MIDRIATICĂ

- atropină (M1) - homatropină
- scopolamină - pirenzepină - tropicamidă
- platifilină - telenzepină B. Antispastică
B.SINTETICE B.Neselective - platifilină
- homatropină - atropină - metociniu
- platifilină - scopolamină - butilscopolamină
- metociniu - homatropină
- platifilina etc. - metilscopolamină
- pirenzepină C. ANTIULCEROASĂ
- tropicamidă etc. - pirenzepina
- telenzepină
După structură D. Antiastmafică
- ipratropiu (atroveat)
- oxitropiu (ventilat)
Amine terţiare Amine cuaternare
- atropină - pirenzepină Preparate combinate: becarbon,
- scopolamină - ipratropiu besalol, bepasal, belalgin,
- platifilină - propantelină
- homatropină belastezin, tepafilin, palufin etc.
- metociniu etc.
 Efectele M-colinoliticelor
SNC

- acţiune excitantă slabă asupra centrilor bulbari,

- diminuarea dereglărilor vestibulare;
- stimularea uşoară a respiraţiei;
- efect antivomitiv slab.
SCV

- tahicardie;
- mărirea conductibilităţii cordului;
- presiunea arterială se modifică neînsemnat;
- dilatarea vaselor pielii (în doze mari);
- creşte consumul de oxigen.
Efectele M-colinoliticelor
TUBUL DIGESTIV
- relaxarea musculaturii netede intestinale;
- contractarea sfincterelor tubului digestiv;
- scăderea secreţiilor salivare, gastrice, intestinale;
- uscăciunea gurii;
- sete;
greutate la deglutiţie;

- inhibarea tonusului, inhibarea motilităţii gastrice şi

intestinale, micşorarea amplitudinii şi frecvenţei
mişcărilor gastrice şi intestinale;
- efect antispastic asupra veziculei şi căilor biliare.
 Efectele M-colinoliticelor
Sistemul respirator
- stimularea centrului respirator;
- creşte frecvenţa şi profunzimea respiraţiei;
- scade secreţia glandelor căilor respiratorii (nas,
faringe, bronhii,);
-bronhodilataţie.
Aparatul excretor şi miometrului
- relaxarea musculaturii bazinetului, a ureterelor şi a
vezicii urinare;
- contractarea sfincterului vezicii urinare;
- micşorarea amplitudinei, duratei şi frecvenţei
contracţiilor uterine.
Efectele M-colinoliticelor

 Ochiul
- midriază;
- paralizia acomodării (cicloplegie);
- creşterea presiunii intraoculare.
Acţiunea locală

- acţiune anestezică locală

M- COLINOLITICE
Indicaţii
- irite, iridociclite, prolaps iridian;
- cercetarea fundului de ochi;
- determinarea indicelui de refracţie al cristalinului (alegerea
ochelarilor);
- preanestezie;
-bradiaritmii, bloc atrio-ventricular;
-astm bronşic(ipratropiu, oxitropiu, tiotropiu);
- colicele intestinale, biliare, renale;
- boala ulceroasă;
- enterite, colite, cistite,
- intoxicaţii cu bureţi pestriţi, substanţe
parasimpatomimetice, anticolinesterazice şi compuşii
organofosforici;
- profilaxia cinetozelor;
- parkinsonism;
- hipertensiune intracraniană,
- electroşoc.
 M- COLINOLITICE
Contraindicaţii, precauţii
- glaucom şi suspiciunea de
glaucom,
- ateroscleroza coronariană;
-tahiaritmii;
- stenoza pilorică;
- hipertrofia şi adenomul de
prostată;
- la nou-născuţi şi copii mici.
Efecte adverse
- uscăciunea gurii,
- dereglări de vedere
(pierderea capacităţii de
acomodare de aproape);
-fotofobie;
- reducerea transpiraţiei;
- constipaţie;
-retenţie de urină;
-tahicardie;
- midriază.
M-colinoblocante naturale

Parasimpatoliticele naturale sunt

atropina şi scopolamina, alcaloizi din
frunzele de Atropa Belladona
(mătrăguna), Hyosciamus niger
(măselariţa) şi Datura stamonium (laur,
ciumăfaie). Atropina este principalul
alcaloid din Atropa Belladonna.
Atropina

Efectele atropinei:
la nivelul glandelor exocrine are efect antisecretor
la nivelul musculaturii netede viscerale are efect antispastic neurotrop
la nivelul ochiului produce relaxarea muşchiului circular al irisului cu
midriază şi paralizia acomodării, afectând vederea de aproape; de
asemenea creşte presiunea intraoculară. Efectul este de lungă durată
(cca 6-7 zile).
la nivelul cordului are efect dezinhibitor în condiţiile unei inervaţii
vagale crescute (produce stimularea contractilităţii, creşterea frecvenţei
şi îmbunătăţirea conducerii atrioventriculare). Produce şi vasodilataţie
(în doze mari).
la nivelul SNC are efect antigreţos-antivomitiv, antiparkinsonian şi
de stimulare a centrului respirator bulbar.
Indicaţiile terapeutice ale atropinei:

în sialoree;
în tuberculoză pentru combaterea transpiraţiilor profuze
în chirurgia oro-maxilo-facială;
în boala ulceroasă;
în colici (abdominală, bilară, renală);
în astmul bronşic;
ca premedicaţie în anestezia generală;
în resuscitare;
în boala Parkinson;
în răul de mişcare (kinetoze);
în asociere cu deprimante ale centrului respirator (morfină, hidromorfonă);
în intoxicaţia cu compuşi organofosforici;
sub formă de colir în irite, iridociclite şi pentru examenul fundului de ochi.
Atropina

Contraindicaţiile atropinei: în ileus

paralitic, în glaucom, în adenom de
prostată.
Doza: 0,5 -1 mg odată, maximum 4 mg
pe zi. Numai în intoxicaţia cu compuşi
organofosforici se pot da doze foarte mari.
 INTOXICAŢIA CU ATROPINĂ
(şi plantele ce o conţin)

Inhibarea inervaţiei colinergice

Dereglările funcţiei Dereglările - midriază;
SNC respiraţiei - sclerele uscate, strălucitoare;
- excitaţie motorie şi - paralizia - fotofobie;
verbală; centrului - diplopie, privirea îndreptată
spre infinit;
- vertij, cefalee; respirator; - hipertermie;
- halucinaţii, ataxie; - respiraţie - pielea uscată, fierbinte,
- dereglarea memoriei şi Ceine-Stoks. hiperemiată;
orientării; - uscăciune în gură;
- disfagie, dizartrie;
-stări confuzionale, - hidrofobie;
psihoze, agitaţie; - modificarea tembrului vocii;
- pierderea conştienţei; - tahicardie;
- convulsii, comă. - puls cu frecvenţă crescută,
aritmic, deficit de puls;
- atonie intestinală;
- constipaţie;
- oligurie sau anurie.
 TRATAMENTUL INTOXICAŢIEI CU ATROPINĂ (mătrăgună, măsălar)

Detoxicarea Susţinerea Lupta cu Abolirea Înlăturarea

organismului respiraţiei hipertermia excitaţiei blocadei
inhibate şi psihomotorii colinergice
activităţii
cardiace

- spălături - efedrină; - împachetări - barbiturice de - ezerină;

gastrice; umede; scurtă durată;
- îngerarea - nicetamidă; - neostig-
cărbunelui - cafeină - încăpere rece - cloralhidrat; mină;
medicinal, benzoat de şi întunecoasă; - tranchilizante; - galanta-
Medicas E; Na; - coctailuri mină.
- purgative - neuroleptice.
saline; - respiraţie litice;
- diureză forţată asistată; - analgezice-
-hemotransfuzii, - oxigen. antipiretice.
transfuzie de
plasmă;
- corecţia
echilibrului
hidro-electrolitic.
Scopolamina

Scopolamina se găseşte mai ales în Datura

stramonium. Are în general aceleaşi efecte cu
atropina, dar predomină cele centrale, producând
chiar o deprimare a sistemului nervos central,
manifestată prin sedare accentuată, somn fără vise.
Se indică în boala Parkinson, kinetoze, premedicaţie
în anestezia generală şi în turbare. Se poate
administra subcutanat sau sub formă de plasture
(Scopoderm TTS). Un preparat tipizat care conţine
alcaloizii totali din Atropa Belladonna este Foladon.
M-colinoblocante sintetice
1.Homatropina se foloseşte ca midriatic, având o durată de 24 de ore.
2.Bromura de ipratropiu (Atrovent) are efect bronhodilatator. Se
administrează inhalator în crizele de astm bronşic, efectele secundare fiind
minime, deoarece nu se absoarbe aproape de loc în circulaţia generală.
3.Bromura de butilscopolamoniu (Scobutil, Buscopan) are proprietăţi
antispastice marcate, mai puţin antisecretoare. Nu are efectul sedativ al
scopolaminei, deoarece nu pătrunde în SNC. Se indică în colică
abdominală, biliară, renală, dismenoree. Poate produce ca efecte adverse
hipotensiune arterială şi tahicardie. Doza este de 10-20 mg odată, oral,
parenteral sau intrarectal. Există un preparat combinat cu metamizolul,
numit Scobutil compus, care are şi efect antialgic şi antispastic mai
puternic.
4.Tropicamida (Mydrum) este folosită pentru refractometrie şi examenul
fundului de ochi, având o durată de acţiune de cca 6 ore.
M-colinoblocante sintetice
Parasimpatoliticele sintetice se obţin pe cale industrială, neavând
nici o legătură structurală cu atropina sau scopolamina.
1.Propantelina (Neopepulsan) are efect marcat antisecretor, fiind
utilizată în tratamentul gastritei hiperacide şi a bolii ulceroase.
2.Oxifenoniul are efect antisecretor gastric şi antispastic la nivelul
căilor biliare.
3.Pirenzepina (Gastrozepin) este un antisecretor mai selectiv la nivel
gastric, având astfel mai puţine efecte adverse. Se dă de 2 ori pe zi.
4.Alte parasimpatolitice: Trihexifenidil (Romparkin) şi biperiden
(Akineton) sunt anticolinergice cu efect central folosite în boala
Parkinson.
Flavoxatul (Urispas) şi oxibutinina (Driptane) se folosesc în
urologie, ca antispastice în incontinenţa urinară.
GANGLIOPLEGICELE
(gangliolitice, blocante ganglionare,
deconectante ganglionare)

Ganglioplegicele sunt substanţe cu afinitate

pentru receptorii N-colinergici, ce întrerup temporar
transmiterea impulsului nervos la nivelul
ganglionilor vegetativi, acţionând într-o singură fază
paralizantă a celulelor ganglionare (parasimpatice şi
simpatice)
 GANGLIOPLEGICELE
(după structura chimică)

Derivaţii Compuşii biscuaternari

Amine terţiare de amoniu
sulfonici

- pempidină - trimetafan
- pahicarpină - hexametoniu
- temechină - azametoniu
- trimetidiniu
- trepiriu
- dimecolină
- cvateron
 CLASIFICAREA DUPĂ DURATA ACŢIUNII

DE SCURTĂ DE DURATĂ DE DURATĂ

DURATĂ MEDIE LUNGĂ
(10-20min) (2-4 ore) (4-6 – 12ore)

- trepiriu - hexametoniu - pempidină

- trimetafan - azametoniu - dimecolină
- cvateron - trimetidină
- temechină
EFECTELE GANGLIOPLEGICELOR ÎN
DEPENDENŢĂ DE INERVAŢIA ORGANELOR
Organul Predominarea Efectele
tonusului
Arteriole Simpatic Vasodilataţie, hipotensiune
arterială, reducerea vitezei
circulaţiei, ameliorarea
asigurării cu sânge a
organelor
Venule Simpatic Venodilataţie, reducerea
presarcinii şi volumului
sistolic,depozitarea sângelui

Cordul Parasimpatic Tahicardie

 Organul Predominare Efectele
a tonusului

Tubul digestiv Parasimpatic Micşorarea motilităţii,

constipaţii, scăderea secreţiei

Vezica urinară -//- Oligurie sau anurie

Ochi -//- Midriază, cicloplegie

(paralizia acomodării)

Glandele salivare -//- Uscăciune în gură

Glandele Simpatic Micşorarea secreţiei

sudoripare
 EFECTELE:
• Vase - arterio- şi venodilataţie cu
micşorarea rezistenţei periferice, presiunii
arteriale, pre- şi postsarcinii, ameliorarea
microcirculaţiei;
• Cord - tahicardie;
• Tubul digestiv - micşorarea motilităţii,
secreţiei glandelor şi constipaţie;
• Vezica urinară - oligurie sau anurie;
• Ochi - midriază, paralizia acomodaţiei;
• Glandele salivare,
sudoripare - micşorarea secreţiei.
 INDICAŢII
 Terapia de urgenţă a crizelor hipertensive
(preparatele de durată scurtă şi medie);
 Terapia sistematică a formelor grave de
hipertensiune arterială în condiţii spitaliceşti
(preparatele de lungă durată);
 Tratamentul edemului pulmonar, cerebral;
 Hipotensiune dirijată;
- Terapia complexă a şocului septic, hemoragic,
traumatic.
 REACŢII ADVERSE
 Colaps ortostatic;
 Micşorarea motilităţii tubului digestiv
(constipaţie, ocluzie intestinală);
 Midriază, paralizia acomodaţiei;
 Dizartrie, disfagie;
 Retenţia urinei;
 Micşorarea efectului la utilizarea îndelungată
(toleranţă);
 Rar – inhibiţia respiraţiei, convulsii.
COLAPS ORTOSTATIC
O asemenea stare este de asemenea definită ca hipotensiune
ortostatică - saturație inadecvată cu sângele creierului, care a fost
rezultatul unei schimbări puternice a poziției corpului. O reacție
similară a organismului poate fi observată și în cazul în care o
persoană este îndelungată. O astfel de stare este favorizată de
falsitatea pereților vaselor de sânge sau de scăderea tensiunii
arteriale.
Simptomele relevante pentru acest diagnostic sunt următoarele:
- amețeli; - pierderea conștiinței; - senzație de gol sau greutate
în cap; - slăbiciune bruscă; - un înveliș înaintea ochilor sau o
clipire a muștelor; - vărsături de origine centrală sau greață; -
dacă este cazul unui caz serios, este posibilă urinarea
involuntară și dezvoltarea sindromului convulsiv.
 MIORELAXANTELE
Miorelaxantele sunt substanţe care selectiv
blochează N-colinoreceptorii musculaturii
scheletice şi provoacă relaxarea ei.
CLASIFICAREA

DUPĂ DURATA ACŢIUNII

De scurtă Durată medie De lungă durată

durată (5-10 (20-50 min) (peste 60 min)
min.) - tubocurarină, - anatruxoniu,
- suxametoniu - anatruxoniu, - pipecuroniu,
- pipecuroniu, - pancuroniu (în
- pancuroniu, doze mari)
- melictină,
- diplacină.
 CLASIFICAREA

După mecanismul de
acţiune

ANTIDEPOLARIZANTE MIXTE DEPOLARIZANTE

- dioxoniu - suxametoniu
Competitive: - tubocurarină,
-anatruxoniu, - pipecuroniu,
- pancuroniu, - melictină,
- diplacină.

Necompetitive: - prestonal
 MIORELAXANTELE ANTIDEPOLARIZANTE

MECANISMUL DE ACŢIUNE:
Antagonism competitiv cu acetilcolina pentru n-colinoreceptorii
membranei postsinaptice a plăcilor terminale a muşchilor striaţi,
împiedicând interacţiunea mediatorului cu receptorii.
BLOCUL NEURO-MUSCULAR SE MANIFESTĂ:
Paralizie lentă fără faza de fibrilaţie şi amplificare a contracţiilor
înainte de bloc;
lipsesc durerile musculare postanestezice;
nu se modifică permeabilitatea membranei postsinaptice pentru
ioni şi nu se pierde potasiul din celulă;
nu survine o micşorare secundară a contractilităţii.
MIORELAXANTELE ANTIDEPOLARIZANTE

PRINCIPIILE DECURARIZĂRII:
se administrează remediile anticolinesterazice
(neostigmina, galantamina, piridostigmina).
Datorită blocării acetilcolinesterazei, care duce la
acumularea acetilcolinei în fanta sinaptică, are loc
antagonismul concurent între mediator şi
miorelaxant. Concomitent se utilizează atropina,
care înlătură efectele m-colinomimetice ale
remediilor anticolinesterazice.
MIORELAXANTELE
ANTIDEPOLARIZANTE
1.Tubocurarina este un alcaloid obţinut din curara, un amestec de
mai mulţi alcaloizi extras din plante din America de Sud, din genul
Chondodendron. Curara era folosită de băştinaşii din America de Sud
ca otravă pentru săgeţi, pentru paralizia vânatului. Efectul ei se
produce în 1 minut, este maxim în 5 minute şi durează cca 30 minute.
Se administrează în doză de 0,15 mg/kgc în perfuzie. Poate produce
bronhospasm şi hipotensiune arterială prin eliberare de histamină.
2.Galamina (Flaxedil) este un compus sintetic cu durată de 20-30
minute. Poate produce tahicardie şi hipertensiune arterială.
3.Pancuroniul (Pavulon) are acţiune de 60 minute. Poate produce
tahicardie.
4.Vecuroniu (Norcuron) are durată de acţiune de 30 minute.
Alţi compuşi: atracurium (Tracrium, mivacurium (Mivacron).
MIORELAXANTELE DEPOLARIZANTE
Iniţialproduc stimularea receptorilor N2, dar apoi este
împiedicată repolarizarea şi se instalează paralizia
muşchilor scheletici. Datorită acestui mod de acţiune
pot produce febră musculară. Efectul lor nu se produce
într-o anumită succesiune, iar în caz de supradozare nu
se pot antagoniza cu neostigmină.
Suxametoniul (Myorelaxin, Lysthenon) se foloseşte
pentru facilitarea intubaţiei traheale sau pentru
reducerea fracturilor. Are o durată de acţiune scurtă (4-5
min). Poate produce apnee prelungită la indivizii cu
deficit de pseudocolinesterază, enzima care inactivează
suxametoniul. Mai poate determina hipertermie malignă
în caz de asociere cu anestezice generale halogenate.
 MIORELAXANTELE DEPOLARIZANTE
BLOCUL NEURO-MUSCULAR SE MANIFESTĂ:
Faza scurtă de contracţii sau fibrilaţii, de obicei în
anumită ordine (cutia toracică, gâtul, abdomenul,
extremităţile);
în perioada postanestezică sunt frecvente durerile
musculare (mai ales la copii);
creşte permeabilitatea membranei postsinaptice pentru
ioni cu pierderea celor de potasiu şi slăbiciune
musculară.
PRINCIPIILE DECURARIZĂRII
Antagonişti nu sunt. Se utilizează sângele proaspăt
conservat, ce conţine butirilcolinesteraza, ce
hidrolizează suxametoniul sau se menţine respiraţia
asistată.
 INDICAŢII

• Relaxarea coardelor vocale, muşchilor laringelui şi

gâtului înainte de intubaţie (suxametoniu).
• Relaxarea muşchilor în efectuarea diferitor
intervenţii chirurgicale.
• Transferarea bolnavilor la respiraţia asistată (în
intoxicaţii cu hipnotice, tranchilizante,
anticolinesterazice, în intervenţii chirurgicale
toracice).
• Repoziţia oaselor în fracturi şi luxaţii.
• Tratamentul simptomatic al convulsiilor.