MEDICAMENTELE CU ACIUNE ASUPRA

SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV

Partea eferent a sistemului nervos periferic include fibrele
nervoase, care ies din SNC i inerveaz muchii scheletici
(nervii somatici) i organele efectoare (nervii vegetativi).
Transmiterea impulsurilor de la terminaiile fibrelor nervoase
somatice i vegetative (simpatice i parasimpatice) la celulele
ce le inerveaz, se nfptuiete prin intermediul contactelor
specializate sinapse (grec. Synapsis contract, atingere), cu
ajutorul substanelor chimice speciale mediatorilor (lat.
Mediator mediator, intermediar).
Numeroasele grupe de remedii, ce acioneaz asupra
transmiterii sinaptice a impulsurilor nervoase n nervii efereni,
au o importan deosebit pentru practica medical, inclusiv la
acordarea asistenei medicale urgente.
 Reacia organelor la excitarea nervilor vegetativi
Modificarea funciei la activarea
Organul, funcia
inervaiei parasimpatice inervaiei simpatice
1 2 3
Cordul:
Frecvena contraciilor (btilor) ncetinit (bradicardie) pn la stop Accelerat (tahicardie)
Fora de contracie (debitul pe btaie) Sczut Crescut

Conductibilitatea ncetinire pn bloc Accelerare

Ritmul Bradicardie bloc A-V, oprirea vagal a Tahicardie, extrasistole ventriculare,
inimii fibrilaie
Vasele sanguine:
Coronare Dilatate Dilatate
Din piele i mucoase Dilatate Contractate, dilatate
Din muchii striai Dilatate Dilatate, contractate
Cerebrale Dilatate Contractate
Pulmonare Dilatate Contractate
Din viscerele abdominale Dilatate Contractate
Plmni:
Musculatura bronic Cretere pn la spsm (contractat) Relaxat
Glandele bronice Sporirea secreiei apei i electroliilor Amplificarea secreiei
mucopolizaharidelor
Producia de surfactant - Cretere
Stomacul:
Motilitatea i tonicitatea Crescute Sczut
Tonusul sfincterelor De regul relaxate De regul contractate
Secreia Crescut, mai ales cea enzimatic Inhibat
Intestinul:
Motilitatea i tonicitate Crescute Sczute
Sfincterele De regul relaxate De regul contractate
Secreia Crescut Inhibat
Vezicula i cile biliare Relaxate Contractate
Vezica urinar:
Detrusorul Contractat Relaxat
Trigonul i sfincterul Relaxate Contractate
Tonicitatea i motilitatea Crescute Sczute
Uterul (d.a. om):
Gravid Stimulat Stimulat
Negravid Reacie variabil Stimulat
Pielea:
Muchii pilomotori - Contractai
Glandele sudoripare Stimulate Stimulate
Glandele:
Gastrice Creterea secreiei Secreie de adrenalin
Medulo-suprarenal - Secreie de sinoradrenalin
Salivare Secreia salivei apoase cu volum Secreia salivei vscoase
abundent
Mucoase cu volum redus
Nasofaringiene Stimulate -
Lacrimale Stimulate -
Ochiul:
Muchiul radial - Contracie (dilatarea pupilei
midriaz)
Sfincterul irisului Contracie (ngustarea pupilei Midriaz
mioz)
Muchiul ciliar Contracie (acomodarea pentru Relaxare moderat (vedere
vederea de aproape) ndeprtat)
Presiunea intraocular Scdere Creterea moderat
Musculatura neted a orbitei - Contractat
Capsula splinei - Contractat
Substana medular a - Secreia adrenalinei i
suprarenalelor noradrenalinei
Ficatul - Glicogenoliz i gluconeogenez
Pancreasul: - -
Insulele i acinii pancreasului Secreie -
Adipocitele: - Lipoliza
 Regiunea terminaiunilor nervilor centrifugi,adic ultima verig a
arcului reflex, este locul aciunii selective a unui ir de medicamente
care intervin n trasmiterea imulsurilor nervoase n regiunea
contactelor (sinapselor) dintre neuron sau dintre terminaiunile
nervoase (neuroni) i celulele organelor efectoare. Cu alte cuvinte,
remediile mediatoare se numesc substanele care influeneaz
transmiterea chimic a impulsurilor nervoase. Medicamentele din
aceste grupe au o mare importan pentru medicin i se utilizeaz
aproape n toate specialitile clinice.
Dup cum cunoatei, toi nervii centrifugi se mpart n dou
grupe:
Nervii care inerveaz musculatura scheletic se numesc animali sau
somatici.
Restul nervilor centrifugi care regleaz funciile vegetative ale
organismului,independeni de voina noastr se numesc autonomi sau
vegetativi.
 Nervii vegetativi, la rndul lor, se subdivid n
simpatici i parasimpatici, care se deosebesc unul de
cellalt prin particularitile anatomo-fiziologice
(parasimpaticii iau inceputul de la craniu-nervus
oculomotorius (III); Ch. tympani (VII); vagus (X);
pelvicus fibrele preganglionare lungi;simpatici
inceputul de la partea toracica si lombara a maduvei).
n relaiile cu organele ei sunt antagoniti. Toi nervii
autonomi se pot impri nu numai dup
particularitile anatomo-fiziologice (parasimpatici i
simpatici), dar i dup caracterul mediatorului care-l
elibereaz terminaiunile lor - colinergici i
andrenergici. Sistemul colinergic l reprezint totalitatea
neuronilor care elibereaz acetilcolina ca mediator.
 Structura sinapsei
Imaginea 1 - sinaps - Transmiterea sinaptic
A)Componenta presinaptic
B) Componenta postsinaptic
1. Mitocondrie;
2. Vezicule cu mediator;
3. Autoreceptor;
4. Fanta sinaptic;
5. Receptor;
6. Canal ionic Ca++ ;
7. Vezicula ce elibereaz mediatorul ;
8. Pompa de reabsorbie a mediatorului.

Sinteza acetilcolinei
O
CH3 C S CoA + HO CH2 CH2 N+ (CH3)3
Acetil CoA colin

colinacetiltransferaz
O
CH3 C O CH2 CH2 N (CH3)3 + HS - CoA
Acetilcolin coenzim A
 Tipurile de sinapse colinergice, localizarea lor, clasificarea
substanelor care influeneaz transmiterea impulsului nervos
n sinapsele colinergice
n toate sinapsele colinergice, dup cum s-a
menionat mediatorul este acetilcolina. Toate
sinapsele evolutiv sunt adaptate de a reaciona cu
acest mediator, ns n diferite esuturi
colinoreceptorii au deosebiri structurale fine, care
sunt indiferente pentru acetilcolin, dar influeneaz
considerabil interaciunea colinoreceptorilor cu
medicamentele. Astfel, n unele organe
colinoreceptorii se excit de alcaloidul muscarina din
ciuperca burei-pestrii (Amanita muscaria), care
are o structur asemntoare cu structura
acetilcolinei i selectiv se blocheaz de atropin.
 Aceti receptori au obinut denumirea de receptori
muscarino-sensibili sau M-colinoreceptori. n alte
organe receptorii membranelor postsinaptice selectiv se
excit cu doze mici ale alcaloidului din tutun-nicotina i
se blocheaz cu doze mari ale ei. Respectiv,
colinoreceptorii acestor sinapse se numesc nicotino-
sensibili sau prescurtat N-colinoreceptori. Sensibilitatea
la substane a diferitor N-CR e neuniform. N-CR ai
ganglionilor vegetativi semnificativ se deosebesc de N-
CR muchilor scheletici. Cu aceasta se explic
posibilitatea blocrii selective a colinoreceptorilor
ganglionari (medicamentele gangliolitice) i
neuromusculari (miorelaxantele).
 LOCALIZAREA:
M-colinoreceptorilor N- colinoreceptorilor

receptorii M1: SNC, unii receptorii Nm (de tip muscular):la

ganglioni simpatici (de exemplu: nivelul plcii terminale motorii
ganglioni intramurali din (musculatura scheletic);
stomac); receptorii Nn (de tip neuronal): la
receptorii M2: membrana nivelul corpului celulelor post-
postsinaptic (M2a) a ganglionare i pe dendrite (neuronii
celulelor efectorii la terminaiile simpatici i parasimpatici, celulele
fibrelor colinergice medulosuprarenale);
postganglionare (miocard, nervi, receptorii Nc : la nivel cerebral
musculatura neted);
Receptorii M3 (sau receptorii M2
glandulari): (M2b) musculatura
neted, glande, endoteliul
vascular;
Receptorii M4 : SNC (?);
Receptorii M5 : SNC.
 EFECTELE LA EXCITAREA M COLINORECEPTORILOR
Organul Funcia fiziologic
Ochiul Micorarea pupilei (mioz);
Micorarea tensiunii intraoculare;
Spasmul acomodaiei.
Cordul Bradicardie, scderea conductibilitii atrio-
ventriculare pn la bloc.
Bronhii Bronhospasm, bronhoree.
Glandele salivare Creterea secreiei (se folosete n stomatologie n
caz de xerostomie)
Tractul gastro-intestinal Sporirea peristaltismului, tonusului musculaturii
netede i relaxarea sfincterelor;
Stimularea secreiei glandelor gastro-intestinale.
Vezica urinar Contracia muchilor detruzor i relaxarea
sfincterului (uurarea miciunii).
Glandele sudoripare Crete pronunat secreia sudoral;
Se elimin o cantitate mare de lichid i cu dnsul ionii
de Na+ i reziduurile azotate.
Glandele lacrimale Crete secreia
SNC Excitaie, hiperkinezie
 EFECTELE LA EXCITAREA N COLINORECEPTORILOR
Nr. Localizarea Prima faz Faza a doua
N colinoreceptorilor (n doze mici) (n doze mari)
1 Sistemul nervos central: excitarea inhibiia
centrul respirator i vasomotor excitarea inhibiia
scoara cerebral ameliorarea strii relaxare
subiective
hipofiza (eliberarea hormonului crete se micoreaz
antidiuretic)
centrul vomei excitarea

2 Medulosuprarenale crete eliberarea scade eliberarea

adrenalinei adrenalinei

3 Zona sinocarotidian excitarea reflectorie inhibiia centrilor

a centrilor respirator i
respirator i vasomotor
vasomotor
4 Plcile terminale ale muchilor striai uurarea transmisiei inhibiia transmisiei
neuromusculare neuromusculare
5 Ganglionii vegetativi depolarizarea inhibiia transmisiei
membranei
i uurarea
transmisiei
6 ACIUNEA ASUPRA ORGANELOR
I SISTEMELOR
(depinde de aciunea central i
periferic)
a) Sistemul cardiovascular: crete (se mrete
frecvena contraciilor cardiace se micoreaz eliberarea adrenalinei
(excitarea vagusului) i excitarea
ganglionilor simpatici)
se mrete (datorit se micoreaz (n doze
presiunea arterial
excitaiei ganglionilor foarte mari)
simpatici, centrului
vasomotor, secreiei
adrenalinei i aciunii
vasoconstrictoare
musculotrope directe)
a) Secreia glandelor crete scade

b) Motilitatea intestinal crete scade

mioza midriaz
c) Pupilele
 CLASIFICAREA REMEDIILOR COLINERGICE
COLINOMIMETICE COLINOLITICE

ACIUNE direct ACIUNE M N-

indirect COLINOLITICE COLINOLITICE

M M-N M COLINOLITICE I. GANGLIOPLEGICE

COLINOMIMETICE COLINOMIMETICE (PARASIMPATOLIT II. MIORELAXANTE
N REMEDII ICE)
COLINOMIMETICE ANTICOLINESTERAZ M-N
M-N - ICE COLINOLITICE CU
COLINOMIMETICE A. Reversibile ACIUNE
B. Ireversibile PERIFERIC
M-N
COLINOLITICE
CU ACIUNE
CENTRAL
 Colinomimetice sunt substane, ce imit aciunea
acetilcolinei (agoniti ai acetilcolinei) sau inhib
hidroliza ei de colinesteraz i provoac o sum de
efecte, condiionate de activarea colinoreceptorilor n
diferite organe (sinonim parasimpatomimetice).

Colinomimetice
directe

SINTETICE VEGETALE
Aceclidina Pilocarpina
 CLASIFICAREA COLINOMIMETICELOR

CU ACIUNE DIRECT CU ACIUNE INDIRECT

M COLINOMIMETICE M-N COLINOMIMETICE REMEDII

- pilocarpin clorhidrat ANTICOLINESTERAZICE
A.Reversibile
- aceclidin -neostigmin (prozerina)
-cisoprid - ezerin salicilat
-SALAGEN - galantamin bromhidrat
NCOLINOMIMETICE - piridostigmin bromid (colimina)
- Lobelin - ambenoniu (oxazil)
- lobesil - aminostigmin
- amipiridin
- Citizin
- cititon Inhibitoare selective ale acetilcolinesterazei cerebrale:
- tabex -donepezil
- Anabazin clorhidrat -rivastigmina
- gamibazin
B. Ireversibile
M-N - COLINOMIMETICE
a) medicamente
- acetilcolin - paraoxon
- carbacol - armin
b) substane organofosforice
- insecticide
- pesticide
c) substane organofosforice folosite cu scop militar
- zorin
- zoman
 MECANISMUL DE ACIUNE A COLINOMIMETICELOR

Tipul i
subtipul Mecanismul de aciune
receptorilor
M1 Stimularea M1-colinoreceptorilor prin intermediul proteinei Gq
activeaz fosfolipaza C care contribuie la scindarea
fosfainozitoldifosfatului cu formarea a doi mesageri secunzi
intracelulari:
dialcilglicerol (DAG) - activeaz proteinkinaza C cu fosforilarea
intracitoplasmatic a proteinelor.
Inozitoltrifosfat (IP3) - elibereaz Ca++din reticolul
endoplasmatic, care n citoplasm formeaz un complex cu
calmodulina cu activarea calciu-calmodulin-kinazei,
implicat n reacii de fosforilare a proteinelor
intracitoplasmatice.

M2 Stimularea M2-receptorilor prin intermediul proteinei Gi inhib

adenilatciclaz (AC) cu diminuarea concentraiei intracelulare a
AMPc i respectiv a activitii proteinkinazei A. Deasemenea
M2-colinoreceptorii sunt cuplai prin intermediul proteinei Gi cu
canalul de K+ ce duce la deschiderea lor i efluxul K+ din
celulele musculaturii netede vasculare cu relaxarea ei.
 Tipul i Mecanismul de aciune
subtipul
receptorilor
M3 La stimularea M3-colinoreceptorilor, care fiind cuplai
cu fosfolipaza C prin intermediul proteinei Gq, se
constat creterea concentraiei inozitoltrifosfatului i
diacilglicerolului cu creterea secreiei glandelor
exocrine.
De asemenea M3-colinoreceptorii sunt cuplai prin
intermediul proteinei G cu canalele de K+ cu
inchiderea lor micorarea efluxului K+ i contracia
musculaturii netede vasculare.
M4 M4-colinoreceptorii din SNC sunt cuplai prin
intermediul proteinei Gi cu adenilatciclaza ce duce la
micorarea activitii ei cu diminuarea concentraiei
AMPc i efecte deprimante asupra SNC.
N1 i N2 N1-colinoreceptorii (neuronali i ganglionari) i N2-
colinoreceptorii (musculaturii striate) sunt cuplate cu
canalele ionice (Na+ K+Ca2+). La stimularea lor are
loc deschiderea acestor canale cu dezvoltarea efectelor
stimulatoare (are loc depolarizarea).
 Efectele excitrii
M-colinoreceptorilor
membranei postsinaptice

SCV Sistemul Glande Tubul Vezica Ochiul

Bradicardie, respirator exocrine digestiv urinar Mioz,
pn la bloc Bronhospasm, Mrirea Mrirea Spasmul spasmul
A-V, bronhoree secreiei motilitii detruzolului, acomodaiei,
vasodilataie i secreiei relaxarea micorarea
sfincterului presiunii
intraoculare
 COLINOMIMETICE
Indicaii:
Insuficiena renal acut (practic nu se utilizeaz);
Atonia intestinal i a vezicii biliare;
Atonia vezicii urinare;
Glaucom (principala);
Tromboza venei centrale a retinei, ocluzia arterei retinei, atrofia
nervului optic, hemoragie n corpul vitros (aceclidina; Fotil-
componena: pilocarpina + timolol);
Subinvoluia i hipotonia uterului (hemoragia perioadei postnatale).

Contraindicaii:
Bolile organice grave ale cordului: infarct, angina pectoral,
ateroscleroz, dereglri ale conductibilitii;
Astm bronic;
Boala ulceroas, bolile inflamatorii i sngerri din tubul digestiv.
A. Uor reversibile B. Moderat reversibile C. Ireversibile

- edrofoniu - neostigmin a) medicamente

- ezerin - armin
- piridostigmin - paraoxon
- galantamin - ecotiopat
- distigmin
- ambenoniu b) substanele organofosforice
- amiridil nemedicamentoase
- aminostigmina - insecticide
- amipiridin - pesticide

c) substanele organofosforice
folosite cu scop militar
- zorin
- zoman
 Distribuirea anticolinesterazicelor dup aciunea
predominant asupra organelor
Tubul digestiv i Musculatura
Ochi SNC
vezica urinar scheletal

Galantamin
Neostigmin Ezerin
Edrofoniu
Ezerin Paraoxon
Ambenoniu
Piridostigmin Neostigmin Galantamin
Piridostigmin
Distigmin Demecariu Ezerin
Neostigmin
Galantamin Ecotiopat
Distigmin
 Anticolinesterazicele
(colinomimetice indirecte)
Sintetice
Vegetale Neostigmin
Ezerin Piridostigmin
REVERSIBILE
Galantamin Demecariu

Amine tertiare, se Amine cuaternare, se absorb greu

absorb bine, din tubul digestiv, patrund slab prin
distribuirea uniforma bariera hematoencefalica

Leag centrul anionic al colinesterazei, blocnd reversibil

activitatea ei. n rezultat se stabilizeaz i se acumuleaz
acetilcolina, care excit M-i N-colinoreceptorii
Preparatele Influenteaza preponderent
M-colinoreceptorii N-colinoreceptorii
Ezerina, Bradicardie, scaderea
Demecariul, presiunii arteriale,
Armina, bronhospasm, mioza,
Paraoxonul marirea secretiei
glandelor exocrine,
marirea tonusului si
motilitatii intestinului.
Neostigmina Excitarea SNC,
Galantamina marirea tonusului
musculaturii striate si
presiunii arteriale,
dispnee, voma.
 EFECTELE ANTICOLINESTERAZICELOR

SCV
Musculatura uterin
Bradicardie,
diminuarea Mrirea tonusului
contractilitii cardiace Muchi scheletici
Tubul digestiv
Stimularea activitii musculare
Mrirea motilitii i
relativ a secreiei Ochiul
Sistemul respirator Mioz, spasmul acomodaiei,
Mrirea tonusului
micorarea presiunii intraoculare
bronilor
Vezica urinar Glandele exocrine
Spasmul detruzorului i Mrirea secreiei
relaxarea sfincterului
 Indicaii

Atonia vezicii urinare;

Atonia intestinal;
Stimularea naterii;
Glaucom;
Miastenia, atrofia nervului optic, nevrite, sechelele
poliomilitei, decurarizarea;
 Contraindicaii
Bolile organice ale cordului, dereglrile
conductibilitii;
Astmul bronic;
Boala ulceroas, hemoragii gastrointestinale;
Sarcina;
Epilepsia, hiperkineze (parkinsonism);
Peritonit;
Ileus paralitic;
Obstrucie mecanic a intestinului i vezicii
urinare.
 Reacii adverse
- hipersalivaie;
- anorexie;
- grea, vom;
- diaree;
- colici abdominale;
- hipersecreie bronic;
- dispnee expiratorie;
- transpiraie;
- fasciculaii i slbiciune muscular;
- bradicardie;
- hipotensiune arterial;
- bronhospasm.
 ANTICOLINESTERAZICELE
(colinomimetice indirecte)
Ireversibile
Preparate sintetice
Armina Paraoxonul
Uor penetreaz. Dup instilarea n sacul
conjunctival e necesar strangularea canalului
lacrimar timp de 2-3 min.

Se fixeaz pe centrul esterazic al colinesterazei,

blocnd-ul practic ireversibil, ce duce la stabilizarea i
acumularea acetilcolinei, care excit M- i N-
colinoreceptorii

Indicaii Glaucom. Se utilizeaz numai

local
 INTOXICAIA ACUT CU CIUPERCI
BUREI PESTRII
tabloul clinic tratamentul
- mioz; 1. M-colinoblocante (atropin
- spasmul acomodaiei; n doze obinuite i
- hipersalivaie; repetarea la necesitate);
- bronhospasm; 2. nlturarea toxicului;
- bradicardie;bloc atrio-ventricular 3. Bronhoaspiraie;
pn la stop cardiac; 4. n hipotensiunea acut -
- motilitate mrit (ce poate fi vzut efedrin, dopamin etc.;
vizual); 5. Rehidratarea organismului.
- hipersecreie;
- relaxarea sfincterilor (grea, vom,
diaree);
- poliurie;
- rar convulsii.
 INTOXICAIA ACUT CU COMPUI
ORGANOFOSFORICI
COMPUI ORGANOFOSFORICI

tabloul clinic tratamentul

- mioz; A. M-colinoblocante (atropina)
- spasmul acomodaiei; 1 doza de atac
- hipersalivaie; 2 doza de meninere
- transpiraie; I grad 1-2 ml atropin s/c sau
- bronhospasm; i/m, apoi cte 0,5 ml s/c peste
- bronhoree;
fiecare 30 min.
- bradicardie;
II grad 2-4 ml atropin i/m sau
i/v, apoi cte 1-2 ml peste fiecare
- bloc atrio-ventricular; 10 min.
- mrirea motilitii; III grad 4-8 ml atropin i/m sau
- hipersecreie; i/v, apoi cte 2-3 ml fiecare 3-8
- relaxarea sfincterilor (grea, min i/v, i/m.
vom, diaree); n toate gradele de intoxicaie
- poliurie; atropina se administreaz pn la
o atropinizare uoar.
- convulsii;
 INTOXICAIA ACUT CU COMPUI
ORGANOFOSFORICI

tabloul clinic tratamentul

GRADUL INTOXICAIILOR B. Reactivatorii colinesterazei:

I grad forma miotic
II grad forma bronhospastic
III grad forma convulsiv C. ndeprtarea toxicului.
A. Predominarea efectelor
M-colinomimetice
B. Predominarea efectelor
N-colinomimetice
- izonitrozin,
- trimedoxim
D.Respiraieartificial, bronhoaspiraie
E. Anticonvulsivante:
- tiopental, diazepam.
- trimetadion
F. n hipotensiunea acut:
- efedrin
- dopamin
- norepinefrin etc.
 PARASIMPATOLITICELE
(colinoliticele, colinoblocantele, anticolinergice,
antimuscarinice, antiacetilcolinice, vagolitice)

Colinolitice substane care blocheaz

aciunea acetilcolinei (antagonitii
mediatorului) asupra M- sau N-
colinoreceptorilor sau pe ambele tipuri de
receptori concomitent i nltur efectele
excitrii inervaiei colinergice.
 Clasificarea M-colinoliticelor

Dup Dup Dup spectrul

provinien selectivitate aciunii

A. Naturale A. SELECTIVE A. MIDRIATIC

- atropin (M1) - homatropin
- scopolamin - pirenzepin - tropicamid
- platifilin - telenzepin B. Antispastic
B.SINTETICE B.Neselective - platifilin
- homatropin - atropin - metociniu
- platifilin - scopolamin
- homatropin - butilscopolamin
- metociniu - platifilina etc. - metilscopolamin
- pirenzepin C. ANTIULCEROAS
- tropicamid etc. - pirenzepina
- telenzepin
Dup structur D. Antiastmafic
- ipratropiu (atroveat)
- oxitropiu (ventilat)
Amine teriare Amine cuaternare
- atropin - pirenzepin Preparate combinate: becarbon,
- scopolamin - ipratropiu besalol, bepasal, belalgin,
- platifilin - propantelin
- homatropin - metociniu etc. belastezin, tepafilin, palufin etc.
 Efectele M-colinoliticelor

SNC SCV TUBUL DIGESTIV

- aciune excitant - tahicardie; - relaxarea musculaturii
slab asupra centrilor netede intestinale;
- mrirea - contractarea sfincterelor
bulbari, conductibilitii tubului digestiv;
- diminuarea cordului; - scderea secreiilor
dereglrilor - presiunea arterial se salivare, gastrice, intestinale;
vestibulare; modific nensemnat; - uscciunea gurii;
- stimularea uoar a - dilatarea vaselor - sete;
respiraiei; -greutate la deglutiie;
pielii (n doze mari);
- efect antivomitiv - inhibarea tonusului,
- crete consumul de inhibarea motilitii gastrice
slab. oxigen. i intestinale, micorarea
amplitudinii i frecvenei
micrilor gastrice i
intestinale;
- efect antispastic asupra
veziculei i cilor biliare.
 Efectele M-colinoliticelor (continuare)
Sistemul Aparatul excretor Ochiul Aciunea
respirator i miometrului local
- stimularea - relaxarea - midriaz; - aciune
centrului musculaturii - paralizia anestezic
respirator; bazinetului, a acomodrii local
- crete ureterelor i a (cicloplegie);
frecvena i vezicii urinare; - creterea
profunzimea - contractarea presiunii
respiraiei; sfincterului vezicii intraoculare.
- scade secreia urinare;
glandelor cilor - micorarea
respiratorii (nas, amplitudinei,
faringe, duratei i
bronhii,); frecvenei
-bronhodilataie. contraciilor
uterine.
 M- COLINOLITICE
Indicaii Contraindicaii, Efecte adverse
precauii
- irite, iridociclite, prolaps iridian; - glaucom i - uscciunea gurii,
- cercetarea fundului de ochi; suspiciunea de
- determinarea indicelui de - dereglri de vedere
refracie al cristalinului (alegerea glaucom, (pierderea capacitii
ochelarilor); - ateroscleroza de acomodare de
- preanestezie; coronarian; aproape);
-bradiaritmii, bloc atrio-ventricular;
-astm bronic(ipratropiu, oxitropiu, -tahiaritmii; -fotofobie;
tiotropiu); - stenoza piloric; - reducerea
- colicele intestinale, biliare, transpiraiei;
renale; - hipertrofia i
- boala ulceroas; adenomul de prostat; - constipaie;
- enterite, colite, cistite, - la nou-nscui i copii -retenie de urin;
- intoxicaii cu burei pestrii, mici.
substane parasimpatomimetice, -tahicardie;
anticolinesterazice i compuii - midriaz.
organofosforici;
- profilaxia cinetozelor;
- parkinsonism;
- hipertensiune intracranian,
- electrooc.
 INTOXICAIA CU ATROPIN
(i plantele ce o conin)

Inhibarea inervaiei colinergice

Dereglrile funciei Dereglrile - midriaz;
SNC respiraiei - sclerele uscate, strlucitoare;
- excitaie motorie i - paralizia - fotofobie;
verbal; centrului - diplopie, privirea ndreptat
spre infinit;
- vertij, cefalee; respirator; - hipertermie;
- halucinaii, ataxie; - respiraie - pielea uscat, fierbinte,
- dereglarea memoriei i Ceine-Stoks. hiperemiat;
orientrii; - uscciune n gur;
- disfagie, dizartrie;
-stri confuzionale, - hidrofobie;
psihoze, agitaie; - modificarea tembrului vocii;
- pierderea contienei; - tahicardie;
- convulsii, com. - puls cu frecven crescut,
aritmic, deficit de puls;
- atonie intestinal;
- constipaie;
- oligurie sau anurie.
 TRATAMENTUL INTOXICAIEI CU ATROPIN
(mtrgun, mslar)
Detoxicarea Susinerea Lupta cu Abolirea nlturarea
organismului respiraiei hipertermia excitaiei blocadei
inhibate i psihomotorii colinergice
activitii
cardiace
- splturi - efedrin; - mpachetri - barbiturice de - ezerin;
gastrice; umede; scurt durat;
- ngerarea - nicetamid; - neostig-
crbunelui - cafein - ncpere rece - cloralhidrat; min;
medicinal, benzoat de i ntunecoas; - tranchilizante; - galanta-
Medicas E; Na; - coctailuri min.
- purgative saline; - neuroleptice.
- respiraie litice;
- diurez forat
-hemotransfuzii, asistat; - analgezice-
transfuzie de - oxigen. antipiretice.
plasm;
- corecia
echilibrului
hidro-electrolitic.
 GANGLIOPLEGICELE
(gangliolitice, blocante ganglionare,
deconectante ganglionare)

Ganglioplegicele sunt substane cu afinitate

pentru receptorii N-colinergici, ce ntrerup
temporar transmiterea impulsului nervos la
nivelul ganglionilor vegetativi, acionnd ntr-o
singur faz paralizant a celulelor ganglionare
(parasimpatice i simpatice)
 GANGLIOPLEGICELE
(dup structura chimic)

Derivaii Compuii biscuaternari

Amine teriare de amoniu
sulfonici

- pempidin - trimetafan
- pahicarpin - hexametoniu
- temechin - azametoniu
- trimetidiniu
- trepiriu
- dimecolin
- cvateron
 CLASIFICAREA DUP DURATA ACIUNII

DE SCURT DE DURAT DE DURAT

DURAT MEDIE LUNG
(10-20min) (2-4 ore) (4-6 12ore)

- trepiriu - hexametoniu - pempidin

- trimetafan - azametoniu - dimecolin
- cvateron - trimetidin
- temechin
 EFECTELE GANGLIOPLEGICELOR N
DEPENDEN DE INERVAIA ORGANELOR
Organul Predominarea Efectele
tonusului
Arteriole Simpatic Vasodilataie, hipotensiune
arterial, reducerea vitezei
circulaiei, ameliorarea
asigurrii cu snge a organelor
Venule Simpatic Venodilataie, reducerea
presarcinii i volumului
sistolic,depozitarea sngelui
Cordul Parasimpatic Tahicardie
 Organul Predominarea Efectele
tonusului

Tubul digestiv Parasimpatic Micorarea motilitii,

constipaii, scderea secreiei
Vezica urinar -//- Oligurie sau anurie

Ochi -//- Midriaz, cicloplegie (paralizia

acomodrii)

Glandele -//- Uscciune n gur

salivare

Glandele Simpatic Micorarea secreiei

sudoripare
 EFECTELE:

Vase - arterio- i venodilataie cu micorarea

rezistenei periferice, presiunii arteriale, pre- i
postsarcinii, ameliorarea microcirculaiei;
Cord - tahicardie;
Tubul digestiv - micorarea motilitii, secreiei
glandelor i constipaie;
Vezica urinar - oligurie sau anurie;
Ochi - midriaz, paralizia acomodaiei;
Glandele salivare,
sudoripare - micorarea secreiei.
 INDICAII
-TERAPIA DE URGEN A
CRIZELOR HIPERTENSIVE
(PREPARATELE DE DURAT
SCURT I MEDIE);
-TERAPIA SISTEMATIC A
FORMELOR GRAVE DE
HIPERTENSIUNE ARTERIAL N
CONDIII SPITALICETI
(PREPARATELE DE LUNG
DURAT);
-TRATAMENTUL EDEMULUI
PULMONAR, CEREBRAL;
-HIPOTENSIUNE DIRIJAT;
- TERAPIA COMPLEX A OCULUI -rar INHIBIIA RESPIRAIEI,
SEPTIC, HEMORAGIC, CONVULSII.
TRAUMATIC.
REACII ADVERSE
-COLAPS ORTOSTATIC;
-MICORAREA MOTILITII
TUBULUI DIGESTIV (CONSTIPAIE,
OCLUZIE INTESTINAL);
-MIDRIAZ, PARALIZIA
ACOMODAIEI;
-DIZARTRIE, DISFAGIE;
-RETENIA URINEI;
-MICORAREA EFECTULUI LA
UTILIZAREA NDELUNGAT
(TOLERAN);
 MIORELAXANTELE
Miorelaxantele sunt substane care selectiv
blocheaz N-colinoreceptorii musculaturii scheletice
i provoac relaxarea ei.
CLASIFICAREA

DUP DURATA ACIUNII

De scurt Durat medie De lung durat

durat (5-10 (20-50 min) (peste 60 min)
min.) - tubocurarin, - anatruxoniu,
- suxametoniu - anatruxoniu, - pipecuroniu,
- pipecuroniu, - pancuroniu (n
- pancuroniu, doze mari)
- melictin,
- diplacin.
 CLASIFICAREA

Dup mecanismul de
aciune

ANTIDEPOLARIZANTE MIXTE DEPOLARIZANTE

- dioxoniu - suxametoniu
Competitive: - tubocurarin,
-anatruxoniu, - pipecuroniu,
- pancuroniu, - melictin,
- diplacin.

Necompetitive: - prestonal
 MIORELAXANTELE ANTIDEPOLARIZANTE
MECANISMUL DE ACIUNE:
ANTAGONISM COMPETITIV CU ACETILCOLINA PENTRU N-COLINORECEPTORII
MEMBRANEI POSTSINAPTICE A PLCILOR TERMINALE A MUCHILOR STRIAI,
MPIEDICND INTERACIUNEA MEDIATORULUI CU RECEPTORII.
BLOCUL NEURO-MUSCULAR SE MANIFEST:
PARALIZIE LENT FR FAZA DE FIBRILAIE I AMPLIFICARE A CONTRACIILOR
NAINTE DE BLOC;
LIPSESC DURERILE MUSCULARE POSTANESTEZICE;
NU SE MODIFIC PERMEABILITATEA MEMBRANEI POSTSINAPTICE PENTRU IONI I
NU SE PIERDE POTASIUL DIN CELUL;
NU SURVINE O MICORARE SECUNDAR A CONTRACTILITII.

PRINCIPIILE DECURARIZRII:
SE ADMINISTREAZ REMEDIILE ANTICOLINESTERAZICE (NEOSTIGMINA,
GALANTAMINA, PIRIDOSTIGMINA). DATORIT BLOCRII ACETILCOLINESTERAZEI,
CARE DUCE LA ACUMULAREA ACETILCOLINEI N FANTA SINAPTIC, ARE LOC
ANTAGONISMUL CONCURENT NTRE MEDIATOR I MIORELAXANT. CONCOMITENT
SE UTILIZEAZ ATROPINA, CARE NLTUR EFECTELE M-COLINOMIMETICE ALE
REMEDIILOR ANTICOLINESTERAZICE.
 MIORELAXANTELE DEPOLARIZANTE
MECANISMUL DE ACIUNE
DATORIT STRUCTURII ASEMNTOARE CU ACETILCOLINA INTERACIONEAZ CU
N-COLINORECEPTORII MEMBRANEI POSTSINAPTICE, MANIFESTND ACTIVITATE
INTRINSEC, MAJOREAZ PERMEABILITATEA MEMBRANEI PENTRU IONI,
PROVOCND DEPOLARIZAREA EI. MEMBRANA DEPOLARIZAT PIERDE CAPACITATEA
DE A EFECTUA PROCESELE DE DEPOLARIZARE REPOLARIZARE. N REZULTAT
IMPULSURILE NU SE TRANSMIT.
BLOCUL NEURO-MUSCULAR SE MANIFEST:
FAZA SCURT DE CONTRACII SAU FIBRILAII, DE OBICEI N ANUMIT ORDINE
(CUTIA TORACIC, GTUL, ABDOMENUL, EXTREMITILE);
N PERIOADA POSTANESTEZIC SUNT FRECVENTE DURERILE MUSCULARE (MAI
ALES LA COPII);
CRETE PERMEABILITATEA MEMBRANEI POSTSINAPTICE PENTRU IONI CU
PIERDEREA CELOR DE POTASIU I SLBICIUNE MUSCULAR.
PRINCIPIILE DECURARIZRII
ANTAGONITI NU SUNT. SE UTILIZEAZ SNGELE PROASPT CONSERVAT, CE
CONINE BUTIRILCOLINESTERAZA, CE HIDROLIZEAZ SUXAMETONIUL SAU SE
MENINE RESPIRAIA ASISTAT.
 INDICAII
RELAXAREA COARDELOR VOCALE, MUCHILOR LARINGELUI I
GTULUI NAINTE DE INTUBAIE (SUXAMETONIU).

RELAXAREA MUCHILOR N EFECTUAREA DIFERITOR INTERVENII

CHIRURGICALE.

TRANSFERAREA BOLNAVILOR LA RESPIRAIA ASISTAT (N

INTOXICAII CU HIPNOTICE, TRANCHILIZANTE,
ANTICOLINESTERAZICE, N INTERVENII CHIRURGICALE TORACICE).

REPOZIIA OASELOR N FRACTURI I LUXAII.

TRATAMENTUL SIMPTOMATIC AL CONVULSIILOR.

 COLINERGICELE N STOMATOLOGIE
n practica stomatologic M-colinomimeticele i M-
colinoblocantele se utilizeaz pentru reglarea funciei secretorii a
glandelor salivare. Pilocarpina, uneori, se utilizeaz n neuroze,
nsoite de xerostomie. Atropina, scopolamina, platifilina,
metociniu, aeronul i preparatele beladonei se pot folosi n
stomatologie pentru limiatarea salivaiei, de exemplu, la acutizarea
inflamaiei cronice a glandelor salivare, n vegetoneuroze cu
salivare crescut.
Atropina i scopolamina se utilizeaz n stomatologia
chirurgical pentru premedicaie naintea operaiilor maxilo-faciale,
deoarece micoreaz salivaia i secreia de mucus, reduc spasmul
musculaturii netede i influena vagusului asupra inimii, ce previne
stopul cardiac reflector n interveniile chirurgicale.
 Ganglioplegicele (hexametoniu, azametoniu, trepiriu
.a.) se folosesc n stomatologia chirurgical, dac apare
necesitatea micorrii umplerii cu snge a regiunii supuse
operaiei pentru micorarea hemoragiei i edemului
postoperator (hipotensiune dirijat).
Miorelaxantele se folosesc n anesteziologia
stomatologic pentru decuplarea respiraiei spontane i
relaxarea musculaturii striate.