Medicatia sistemului cardio -vascular Curs nr 3

Clasificare
1.Terapia cordului
2.Antihipertensive
3.Diuretice
4.Vasodilatatoare periferice
5.Vasoprotectoare
6.Betablocante
7.Blocante ale canalelor de calciu
8.Produse active pe sistemul renina- angiotensina -aldosteron
9.Hipolipemiante

2.Antihipertensivele
1.Hipertensiunea - Baze fizio-patologice

Hipertensiunea arteriala Această creștere

(HTA) reprezinta o persistentă a tensiunii
afectiune din sfera arteriale, conduce, in timp,
cardiovasculara, ce consta la deteriorarea peretilor
intr-o presiune crescuta a vaselor de sange si, implicit,
sangelui arterial, atât la aparitia unor probleme
sistolice, cât și diastolice, cardiovasculare
peste valorile optime.

Presiunea sistolică (TAS) Presiunea diastolică Pulsul reprezinta

descrie forța exercitată
asupra pereților vasculari
arteriali, atunci când inima
pompează sânge oxigenat
către țesuturi și organe (în
sistola cardiacă).
(TAD) reflectă presiunea de
la nivel vascular arterial, în
perioada scurtă de timp în
care cordul primește sânge
venos, provenit de la
țesuturile periferice (în
diastola cardiacă).
expansiunea ritmica a
arterelor sanguine care se
comprima pe un plan osos
si reflecta numarul de batai
ale inimii care au loc pe
parcursul unui minut.
Bataile inimii difera de la o
persoana la alta.

Atunci cand inima pompeaza sange prin
organism (in sistola) se simt pulsatii in
unele vase de sange de la suprafata pielii,
cum ar fi cele situate la incheietura mainii,
in zona gatului sau partea superioara a
bratului.
Modificarile ritmului inimii, un puls slab
sau prezenta rigiditatii vaselor de sange pot fi
cauzate de boli cardiovasculare sau de alte
probleme
 Categorie TA sistolică (mmHg) TA distolică (mmHG)

Optimă <120 și <80

Normală 120-129 și/sau 80-84

Normală înaltă 130-139 și/sau 85-89

Hipertensiune grad 1 140-159 și/sau 90-99

Hipertensiune grad 2 160-179 și/sau 100-109

Hipertensiune grad 3 >180 și/sau >110

Evoluție: optimă, normală și patologică (subclasificată în funcție de valoarea TA).

scopul tratamentului antihipertensiv este reducerea complicaţiilor asociate HTA.

Ghidurile de tratament furnizează recomandări uşor diferite în ceea ce priveşte valorile-ţintă

tensionale; recomandările variază între 120/80 mmHg şi 150/90 mmHg, în funcţie de;
•vârsta pacientului şi de •factorii de risc cardiovascular

Recomandările generale ale ghidurilor stabilesc valori la care se iniţiază tratamentul

antihipertensiv.
Tratamentul se începe cu un medicament din următoarele clase:
•diuretice tiazidice sau înrudite,
•blocante ale canalelor de calciu,
•inhibitoare ale enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) sau blocante ale receptorilor
angiotensinei (BRA)
•precum şi beta-blocante (ESH/ESC/2013)
. Dacă valorile-ţintă ale TA nu sunt atinse şi menţinute cu terapia antihipertensivă instituită,
se cresc dozele medicamentului folosit sau se adaugă încă un medicament din una dintre
clasele indicate (nu se asociază însă IECA cu BRA, deoarece ambele acţionează la nivelul
sistemului renină-angiotensină-aldosteron, cu potenţarea reacţiilor adverse).
Medicul trebuie să ajusteze dozele şi schema terapeutică până când se obţin valorile-ţintă
tensionale pentru pacientul respectiv.
2.Antihipertensivele
Clasificare
•Antiadrenergice cu actiune centrala •Antiadrenergice cu actiune periferica
•Alte antihipertensive •Anihipertensive si diuretice in combinatii
Unul dintre mecanismele de actiune a medicamentelor este actiunea asupra sistemului
adrenergic

Sistemul adrenergic are 2 componente:

•nervoasa •endocrina

Componenta nervoasa -neuroni si sinapse cu Componenta endocrina -

neuromediatori; medulosuprarenala care
-NA( noradrenalina) eliberata in sinapse simpatice periferice secreta in sange A(80%) si
si unele din SNC NA(20%
-A(adrenalina) eliberata in sinapsele neuronale din SNC

Transmisia adrenergica
Sinapsa este regiunea de comunicare dintre doi neuroni, sau un neuron și un organ efector
(mușchi, glandă etc.).

Transmiterea impulsului nervos nu se realizează printr-un salt electric, deoarece membrana

postsinaptică nu este excitabilă electric.
Transmiterea se realizează printr-un mecanism electrochimic care implică deopotrivă ;
•potențialul de acțiune(action potential) a neuronului
și
•interacțiunea dintre modulatorii neurochimici, precum
neurotransmițătorii,
hormonii
și
neuropeptidele,
care vor fi eliberate din fanta sinaptică a unui neuron, respectiv prin terminația axonică a
acestuia către spinii dendritici a neuronului care recepționează semnalul.

Excepție fac sinapsele electrice, prin care PA (influxul nervos) se transmite neuronului următor
ca atare (mesaj electric), fără mediație chimică, fără recodificare

Din punct de vedere al neurotransmițatorului:

• sinapse colinergice - acetilcolină

• sinapse adrenergice - noradrenalină (norepinefrina)
• sinapse dopaminergice - dopamină
• sinapse serotoninergice - serotonină
• sinapse gabaergice - acidul γ-aminobutiric (GABA)

Mecanismul transmiterii sinaptice se desfășoară în 6 etape.

• sinteza mediatorului - mediatorii sunt produși atât la nivelul butonului terminal,
cât și în corpul celular.
• stocarea mediatorului - mediatorul se stochează în principal în butonul terminal,
pentru a fi pregătit în momentul în care trebuie transmis semnalul
• eliberarea mediatorului - când depolarizarea neuronului presinaptic (care a primit
la rândul lui un semnal) ajunge la butonul terminal, și determină exoctioza, adică
expulzarea conținutului veziculelelor. Apoi, veziculele goale vor fi "reciclate" prin
încorporarea lor în membrană, din care se vor forma, la un moment dat, alte
vezicule.
• traversarea spațiului sinaptic
• acțiunea postsinaptică - se face prin cuplarea moleculei de mediator cu receptorul
specific, ceea ce determină modificări în structura postsinaptică.
• inactivarea mediatorului - este importantă pentru ca circuitul să se poată relua la
apariția unui nou stimul. Aceasta se poate realiza prin ;
inactivarea enzimatică postsinaptică sau transsinaptică (prin enzime care
distrug mediatorul),
captarea postsinaptică (captarea în citoplasma postsinaptică și inactivarea
sa),
difuzia extrasinaptică (inactivarea în afara spațiului sinaptic)
și
recaptarea (captarea mediatorului de zona presinaptică).
Receptorii adrenergici;
•in fanta sinaptica NA si A se fixeaza pe receptorii adrenergici ( structuri macromoleculare
proteice specifice,situate pe membranele presinaptica si postsinaptica)
•se clasifica in:
receptorii alfa-adrenergici;  1(A,B,D) ; 2 (A.B,D)
receptorii beta-adrenergici; 1; 2;3
Tip Tesut Efectul activarii receptorului
receptori
1 Musculatura neteda vasculara(inervata) Contractie ( piele ,viscere)
Creste rezitenta periferice si a
tensiunii arteriale
1 Musciul dilatator pupilar Contractie ( midriaza)
1 Muschii pilomotori Contractie(piloerectie)
2 Adenoreceptorii post- sinaptici din SNC Efecte multiple
2 Trombocite Agregare
2 Adipocite Inhibitia lipolizei
2 Pancreas endocrin Inhibarea eliberarii de insulina
1 cord Creste inotropismul ( proprietatea
de contractare a miocadului ca
urmare a uniui stimul )
Creste cronotropismul(
regularitatea si frecventa ritmului
inimii)
2 Muschi neted cai respiratorii, uter, relaxare
vascular
2 Muschi striati Creste captarea potasiului
Glicogenoliza
2 Ficat Glicogenoliza
2 Metabolism Hiperglicemie
3 Adipocite Creste lipoliza
D1 Muschi netezi Dilatatia vaselor renale
D2 Terminatii nervoase Modularea eliberarii mediatorului

Simpatomimeticele (denumite Simpatoliticele (denumite

și adrenomimetice)
•sunt substanțe medicamentoase care
imită, parțial sau în întregime, activarea
SNVS (sistemului nervos simpatic) sau care
imită acțiunea mediatorilor endogeni
adrenalină
și
noradrenalină
asupra receptorilor vegetativi simpatici
•sunt  1 si  2 adrenomimetice
•au actiune agonista
și adrenolitice sau simpatoplegice)
•sunt substanțe medicamentoase care
împiedică efectul mediatorilor
endogeni adrenalină și noradrenalină
asupra receptorilor vegetativi simpatici sau
care împiedică efectele excitării neuronilor
simpatici
•sunt 1 si 2 adrenolitice
•au actiune antagonista
Antihipertensive
Antiadrenergice cu actiune centrala

1.Metildopa 2.Agonisti ai receptorilor imidazolici

D.C.I.= Metildopa
D.C.I.= Clonidinum D.C.I.=Monoxidinum
D.C. =Dopegyt
D.C. =Clonidina 0,15 D.C.=Physiotens cpr 0.2 mg
cpr 250 mg
mg cpr 0.4 mg

D.C.I.=Rilmenidinum D.C.=Tenaxum cpr 1 mg

Antihipertensive
Antiadrenergice cu actiune periferica

Antagonisti ai receptorilor afla -adrenergici

D.C.I.=Doxazosinum
D.C.= Cardura XL 4 ( cpe elib prel 4 mg )
=Doxazosin (cpr de 1 mg )
=Kamiren 1 mg, 2 mg, ( cpr film ) 4 mg ( cpr elib prel )
D.C.I.=Urapidilum
D.C.=Tachyben
sol inj 25mg/5 ml
sol inj 50 mg/5 ml
conc ptr sol perf 100 mg

Antihipertensive
Alte antihipertensive

D.C.I.=Bosentanum D.C.I.=Macitentanum D.C.I.= Rociguatanum

D.C.= Bopaho 125 mg,cpr
film D.C.=Opsumit 10 mg , cpr D.C.=Adempas 0.5, 1,
=Tracleer 62,5 , 125 film 1.5, 2, 2.5 mg
mg cpr film