Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Farmacologie
Farmacologie
Farmacologie
sterile
izotonice
Preparatele pentru ureche au fost folosite din cele mai vechi timpuri,formele lichide fiind cunoscute sub
denumirea de Auristillae (latina:auris,is = ureche,stilla,ae = picatura)sau Guttae pro auribus(latina: gutta,
ae = picatura).
Primele informatii despre medicamentele otice dateaza din vremea lui Galenus(131-201 i.Hr),care indica
utilizarea de tampoane de vata imbibate cu solutii medicamentoase,in otoree.
In secolul XVIII se practicau dusuri cu apa sau cu solutii extractive de plante in infectiile urechii.
In 1828,Buchanan prescria utilizarea unei solutii uleioase,in cazurile unde cerumenul era in cantitate prea
mica pentru a lubrefia timpanul.
F.R.IX oficializeaza pentru prima data picaturile pentru ureche in monografia de generalitati Otoguttae
denumire care se pastreaza in F.R.X
La nivelul mucoasei auriculare se pot administra forme farmaceutice variate asa cum reise din tabelul 1.
1
Tabel 1 Forme farmaceutice auriculare
2
Ca si in cazul altor cai de administrare exista o serie de avantaje si dezavantaje ale administrarii auriculare
a medicamentelor (tabel 2).
Avantaje Dezavantaje
! se poate institui o terapie locala cu concentratii inainte de utilizare formele lichide trebuie incalzite la
mici de s.m.,ce conduce la o actiune rapida, temperatura corpului pentru a evita iritarea labirintului
directa vestibular si aparitia de vertije
! se pot administra un numar variat de forme neplacuta pentru pacienti daca se recurge prea des la
Farmaceutice (lichide,solide,semisolide) aceasta administrare.
! permite o administrare usoara,nedureroasa,
netraumatizanta de tip:
instilatii
aplicare de comprese,tampoane
pulverizatii
bai(spalaturi),etc.
Si fiecare dintre formele farmaceutice aplicate la nivelul mucoasei auriculare prezinta o serie de
inconveniente,care le restringe (limiteaza) utilizarea,dar si avantaje.
- nu dizolva secretiile auriculare mucoase sau mucopurulente(in prezenta acestora s.m. nu pot fi in
motiv pentru care aceste solutii se administreaza doar in tratamentul afectiunilor nesupurative ale urechii.
Solutiile in glicerol sint mai viscoase ceea ce asigura un timp de contact mai mare intre s.m. si mucoasa
Solutiile uleioase sint inactive asupra timpanului si urechii mijlocii,deoarece conduc la formarea unor
3
Unguentele otice actiune prelungita fata de solutii
Clasificare
instilatii
spalaturi,bai
pansamente,
modul de administare pulverizatii,aerosoli
cauterizari
solutii chirurgicale sterile
Calea de administrare
Urechea este un organ expus la multiple infectii bacteriene si fungice (YouTube - Otitis media ear
infection reference,)
4
suprafata mare, deschisa a conductului auditiv
prezenta cerumenului
umiditatea
epiteliul macerat favorizeaza patrunderea si dezvoltarea fungilor si
impuritatile microorganismelor
pH-ul alcalin
temperatura
Medicamentele administrate pe calea auriculara pun mai putine probleme privind formularea si prepararea
fata de formele aplicate pe alte mucoase, deoarece ele sint introduse in conductul auditiv (urechea externa) si
nu vin in contact direct cu lichidele biologice.
Administrarea pe mucoasa otica trebuie sa aiba in vederea nu numai conductul auditiv ci si starea
fiziologica a timpanului,deoarece daca acesta este deschis sau lezat,permite accesul liber spre urechea medie.
Datorita acestor considerente,in cazul afectiunilor urechii,automedicatia nu este fara pericol.
5
Cele mai multe preparate otice sint formulate ca solutii,avind in vedere aceleasi obiective ca la formularea
solutiilor,cu unele particularitati impuse de locul de aplicare:
realizarea solubilitatii s.m. in solventi indicate sau prepararea sub o alta forma farmaceutica
Dependent de starea fiziologica a urechii si de efectul terapeutic urmarit se selecteaza s.m. si dependent de
acestea se aleg solventii si celelalte substante auxiliare.
Un factor deosebit de important in formularea formelor otice lichide il reprezinta pH-ul.La suprafata
conductului auditiv exista un pH acid cu rol de bariera fiziologica contra infectiilor. Aplicarea de solutii
alcaline cu schimbarea pH-ului acid determina dezvoltarea/multiplicarea bacteriilor si fungilor. Prin urmarea
formele farmaceutice otice lichide este necesar sa aiba un pH cuprins intre 5-6, lucru realizat prin folosirea de
s.m. care in solutie au pH usor acid, sau prin utilizarea de substante tampon care sa stabilizeze pH-ul.
Solutiile destinate a fi administrate in urechea medie trebuie sa fie izotone (sa aiba aceeasi presiune
osmotica cu lichidul din urechea medie),pentru a nu produce vertije; aceasta conditie nu este obligatorie
pentru solutiile administrate in urechea externa.
sugari,copii mici
Daca s.m. nu sint stabile in solutie se recomanda formularea ca pulbere,care se transforma ex tempore in
solutie,cu solventul conditionat separat;cele doua recipiente se ambaleaza impreuna.
Materii prime
Substante medicamentoase
Trebuie sa indeplineasca conditiile de calitate prevazute de farmacopee sau alte norme de calitate. In plus
aceste s.m. trebuie:
6
- sa nu fie iritante
- sa nu schimbe echilibrul ionic intre ionii de potasiu si sodiu,din lichidul urechii interne
- sa asigure un pH de 5-6.
Substantele solide folosite pentru prepararea suspensiilor trebuie sa prezinte particule cu dimensiunea de
cel mult 50 micrometri.
Se pot utiliza:
- antibiotice:cloramfenicol solutie apoasa in tampon acid boric/borax sau solutie in solventi anhidri,
ciprofloxacina,ofloxacina,norfloxacina,gentamicina
- antiinflamatoare:hidrocortizon,prednisolon,batametazona,dexametazona,fluocinolol
Solventi
Se utilizeaza lichide polare sau apolare care trebuie sa indeplineasca urmatoarele conditii:
Apa distilata
Avantaje Dezavantaje
Actioneaza prin efectul de curatare,racire si Nu dizolva secretiile auriculare mucoase sau
calmare a proceselor inflamatorii mucopurulente
7
Patrunde usor in cavitatile profunde ale urechii Nu realizeaza un contact prelungit cu leziunea
Asigura un contact direct al s.m. cu leziunile Nefiind miscibile cu secretiile urechii,solutiile
Se aplica usor apoase mentin umiditatea crescuta in cavitatea
Asigura o actiune rapida auriculara
Poate transporta infectia pina la sinusuri
Favorizeaza reactiile de degradare a s.m.
Indicatii Tratamentul afectiunilor auriculare nesupurative
Baile auriculare Se adauga izotonizanti,modificatori de pH,
conservanti
Glicerolul
Avantaje Cel mai frecvent solvent utilizat deoarece determina preparate viscoase asigurind
un contact prelungit al s.m. cu mucoasa
Miscibil cu secretiile auriculare
Miscibil cu apa si alcoolul,formind un cosolvent cu capacitate mare de dizolvare
Este higroscopic,favorizind uscarea suprafetelor si facilitind exsudatiile
Indicatii Afectiuni supurative
Adjuvanti
8
agenti conservanti:clorura de benzalconiu,clorura de decualiniu,clorura de
benzetoniu,clorbutanol, borat de fenilmercur(fenosept),nipagin,nipasol
Formele farmaceutice pentru administrare in ureche sint incadrate in grupa 2:Produse cu risc ridicat
alaturi de alte forme pentru aplicare locala(pe leziuni ale pielii,nas,git) pentru care se prevad limite in
germeni viabili: 102 germeni/g-1 sau ml-1 fara enterobacterii,stafilococ auriu,Pseudomonas aeruginosa
Pentru formele otologice lichide FR X indica metodele de dizolvare,emulsionare sau suspendare a s.m.
intr-un vehicul adecvat,format din unul sau mai multi solvent si completarea la masa prevazuta.
In farmacie si in industrie aceste forme se prepara dupa regulile generale descrise in monografiile:
Solutiones,Emulsiones,Suspensiones.
conductul auditiv
9
Figura 2 Produse farmaceutice pentru administrare auriculara
Solutiile trebuie sa fie limpezi cu pH-ul cuprins intre 5 7,5. Se mai determina masa totala pe recipient,
continutul in s.m., sterilitatea (unde este cazul)
spalati miinile
inclinati capul intr-o parte sau stati asezat cu urechea orientata in sus
utilizati un tampon de vata pentru a acoperi canalul urechii dupa aplicarea picaturilor numai daca producatorul
medicamentului recomanda acest lucru
senzatia de arsura sau intepatura ce poate aparea nu trebuie sa dureze mai mult de citeva minute.
10