Picături pentru urechi. Otoguttae (F.R.

X)
A. Generalităţi
A1. Definiţie
Picăturile pentru ureche sunt preparate farmaceutice lichide sub formă de soluţii,
emulsii sau suspensii destinate administrării în conductul auditiv extern (F.R. X)
Picăturile pentru ureche sunt o parte a medicamentelor otologice. În afară de
picături se mai utilizează diferite alte forme, ca de exemplu: unguente sau chiar forme
solide care sunt instilate, pulverizate sau introduse în conductul auditiv extern.
Denumirea de forme otice provine de la cuvântul grec „othos” = ureche, iar
termenul de preparate auriculare provine de la cuvânt latin „auris” = ureche.
A2. Avantaje
Administrarea preparatelor otologice prezintă următoarele avantaje:
- acţiune rapidă si directă datorită administrării topice;
- administrare uşoară, elegantă netraumatizantă;
- ca preparate otologice se pot administra diferite forme (soluţii, badijonaje,
unguente, pulverizaţii etc.);
- utilizarea unei formulări care influenţează pozitiv calitatea produsului (soluţii
vâscoase, soluţii hipertonice etc.).
A3. Dezavantaje.
- formele utilizate trebuie încălzite la temperatura corpului;
- nu totdeauna se poate asigura un contact prelungit cu mucoasa conductului
auditiv;
- soluţiile apoase nu totdeauna sunt eficiente;
- uneori soluţiile pot transporta infecţia in zonele învecinate (sinusuri);
- uneori soluţiile nu sunt miscibile cu secreţiile urechii menţinându-se o umiditate
crescută factor care favorizează apariţia infecţiilor microbiene sau fungice.
În general, soluţiile apoase sunt indicate în afecţiuni nesupurative, iar soluţiile
uleioase se vor evita pe cât posibil.
A4. Istoric
Medicamentele otologice au fost utilizate din cele mai vechi timpuri. Primele
informaţii despre utilizarea acestei forme le avem de la Galenus (131-201 d.Hr.) care
indică pentru tratamente otice tampoane cu vată îmbibată în soluţii medicamentoase.
În sec. al XVIII-lea se utilizau pentru tratamente otice locale, duşuri cu apă sau
soluţii extractive apoase. La început în F.R. soluţiile otice au fost introduse în monografia
„Soluţii”. În F.R. IX (1976) apare monografia generală „Otoguttae” nefiind înscrise
picături oficinale, situaţie prezentă şi în F.R. X.
A5. Clasificare
Formele otice se clasifică după mai multe criterii:
a. După modul de formulare:
- forme otice magistrale;
- forme otice tipizate sau industriale:
b. După gradul de dispersie:
- soluţii;
- emulsii;
- suspensii;
c. După modul de condiţionare:
- unidoză;
- multidoză.
d. După modul de administrare:

1
 - picături;
- spălături;
- pulverizaţii.
e. După natura solventului:
- soluţii apoase;
- soluţii uleioase;
- soluţii glicerinate (sau alt vehicul vâscos hidrofil).
f. După durata efectului:
- acţiune imediată (soluţii apoase);
- acţiune prelungită (soluţii uleioase, emulsii, suspensii);
g. După acţiunea terapeutică:
- antiinflamatoare;
- antiinfecţioase;
- cicatrizante;
- fluidificante ale secreţiilor;
- deodorizante;
- sicative etc.
A6. Anatomia şi fiziologia urechii
Urechea este segmentul periferic al analizatorului acustico-vestibular. Urechea
este organ pereche şi conţine receptorii a două simţuri foarte importante:
- auzului;
- cel al echilibrului (a poziţiei spaţiale).
Anatomic urechea este împărţită în următoarele trei părţi:
- urechea externă;
- urechea medie;
- urechea internă.
a. Urechea externă este compusă din următoarele părţi:
- pavilion;
- conductul auditiv extern;
- membrana timpanică.
a1. Pavilionul urechii este compus dintr-un schelet fibrocartilaginos de formă
neregulată acoperit cu piele. În această porţiune există multe glande sebacee,
sudoripare şi foliculi piloşi. Infecţiile foliculelor piloşi sunt numite furunculoze.
a2. Conductul auditiv extern are o lungime de aproximativ 2,3 cm şi face legătura
între pavilion şi urechea medie de care este despărţit prin membrana timpanică. Pielea
conductului auditiv extern este acoperit cu fire de păr care au rol protector frânând
pătrunderea în cavitate a unor particule solide şi glande ceruminoase care secretă
cerumenul (de asemenea cu rol protector şi cu rol lubrifiant al mucoasei). În prezenţa
umidităţii cerumenul devine un mediu prielnic pentru dezvoltarea microorganismelor
ducând la îmbolnăviri ale acestei cavităţi numite otite externe.
a3. Timpanul este o membrană constituită dintr-un ţesut conjuctivo-epitelial,
elastic, rezistent, subţire de formă aproape circulară şi bombat spre urechea medie.
Timpanul are o bogată inervaţie şi vascularizaţie.
b. Urechea medie este formată din următoarele părţi:
- cavitatea timpanului (spaţiul plin cu aer săpat în osul temporal);
- oscioarele urechii;
- cavitatea mastoidiană (săpată în osul temporal);
- trompa lui Eustachio care leagă cavitatea timpanului de cavitatea
nasofaringiană drenând secreţiile urechii medii spre faringe.
c. Urechea internă este zona cea mai importantă a analizatorului
acusticovestibular alcătuită din următoarele părţi:

2
 - o parte osoasă (labirintul osos);
- şi una membranoasă (labirintul membranos).
Urechea este un organ vulnerabil la diferite infecţii microbiene, fungice de aceea
studiul formelor otologice, formularea, prepararea şi utilizarea lor au un interes deosebit
pentru terapie.
B. Formularea picăturilor pentru ureche
Medicamentele rinologice lichide sunt indicate în tratamente ale conductului
auditiv extern cât şi ale urechii medii. Pentru formularea picăturilor avem nevoie de
următoarele componente principale:
- substanţe active;
- auxiliari (solvenţi, adjuvanţi etc.).
La formulare trebuie să avem în vedere următoarele aspecte:
- pH-ul favorabil este cuprins între 5-7,5;
- pentru sugari şi copiii mici se utilizează preparate sterile;
- pentru tratamente ale urechii medii se utilizează soluţii izotonice;
- pentru urechea externă sunt mai tolerate soluţiile hipertonice.
B1. Substanţele medicamentoase utilizate pentru prepararea acestei forme
trebuie să îndeplinească condiţiile de calitate prevăzute de F.R. X sau alte norme de
calitate.
Dintre condiţiile foarte importante amintim următoarele:
- toleranţă bună;
- să nu fie toxice în concentraţiile utilizate;
- substanţele solide administrate sub formă de suspensii să aibă un diametru al
particulelor de maxim 50m (F.R. X);
- să nu influenţeze mişcarea fiziologică a cililor.
Substanţele utilizate pentru medicamente otologice pot avea diferite efecte şi se
clasifică în funcţie de acţiunea farmacodinamică în următoarele subgrupe:
a. Antimicrobiene
– antibiotice (cloramfenicol, tetraciclină, neomicină);
- antiseptice (acid boric, acid salicilic, derivaţi organo-mercurici etc.);
b. Antifungice (nystatin, clotrimazol etc.);
c. Antiinflamatoare:
- steroidiene (betametazon, hidrocortizon);
- nesteroidiene (indometacin).
d. Anestezice locale (anestezină, procaină, lidocaină).
e. Vasoconstrictoare (efedrina).
f. Agenţi cerumenolitici (dioctilsulfocuccinat de sodiu).
g. Analgezice – antipiretice (aminofenazona).
h. Astringente (săruri de cupru, aluminiu, zinc).
B2. Substanţe auxiliare
a. Solvenţi. Pentru prepararea soluţiilor otice se pot utilizează următorii solvenţi:
a1. Apa distilată – este solventul folosit frecvent pentru soluţii otice, acţionând
prin efectul de curăţire, calmare a proceselor inflamatorii pătrunzând foarte uşor în
cavităţile profunde ale urechii, fiind indicat în afecţiunile nesupurative ale urechii.
Pentru afecţiuni supurative apa este contraindicată datorită faptului că nu dizolvă
secreţiile auriculare şi menţine umiditatea crescută în cavitatea urechii factor care
favorizează dezvoltarea microorganismelor patogene.
a2. Alcoolul – este un solvent polar cu o capacitate de dizolvare bună dând
soluţii conservabile şi cu efect antiseptic.

3
 a3. Glicerolul utilizat frecvent pentru prepararea formelor otice lichide are
avantajul menţinerii substanţei timp îndelungat în contact cu mucoasa otică datorită
vâscozităţii şi datorită miscibilităţii cu secreţiile auriculare.
a4. Propilenglicolul este un solvent bine tolerat de mucoasa otică, utilizat mai
ales în calitate de cosolvent (apă – propilenglicol, alcool – propilenglicol) având o
capacitate de dizolvare bună.
a5. Polietilenglicoli lichizi – sunt substanţe higroscopice utilizaţi singuri sau în
asociere cu apă în tratamentul otitelor supurative;
a6. Uleiul de floarea soarelui – este utilizat mai ales ca solvent pentru
substanţele lipofile fiind bine tolerat de mucoasa auriculară şi datorită vâscozităţii având
un efect prelungit. Fiindcă nu are efect osmotic nu este indicat în otite supurative
deoarece împiedică drenajul secreţiilor.
a7. Xilenul – este un solvent utilizat mai rar la formularea picăturilor pentru
ureche. Xilenul este un bun dizolvant pentru dopul de cerumen.
F.R. X interzice utilizarea uleiului de parafină ca solvent la prepararea soluţiilor
otice datorită riscului de a forma oleoame (parafinoame).
b. Adjuvanţi. Pentru obţinerea picăturilor utilizate în tratamente auriculare se pot
folosi următorii adjuvanţi:
- agenţi de mărire a solubilităţii (cosolubilizanţi);
- agenţi de mărirea a vâscozităţii (glicerol, PEG etc.);
- izotonizanţi;
- corectori de pH (pH-ul favorabil este între 5-7,5);
- antioxidanţi;
- conservanţi (clorură de benzalconiu 0,1-0,5%; clorobutanol 0,5-1%, fenosept
0,005%%, nipagin şi nipasol 0,02-0,08%).

C: Prepararea picăturilor pentru ureche

Picăturile pentru ureche se prepară prin dizolvarea, emulsionarea sau
suspendarea substanţelor active într-un vechiul corespunzător, format din unul sau mai
mulţi solvenţi completându-se la masa prevăzută (m/m, F.R. X).
Modul de preparare este conform regulilor generale cuprinse în monografiile
„Solutiones”, „Emulsiones”, „Suspensiones”. La prepare se va ţine cont de proprietăţile
fizico-chimice ale substanţelor active şi a auxiliarilor folosiţi evitând-se contaminarea cu
microorganisme sau impurificarea cu diferite substanţe străine.
D. Caractere şi control
Soluţiile otice trebuie sa fie limpezi, iar emulsiile şi suspensiile trebuie să
corespundă prevederilor Farmacopeei sau normelor de fabricaţie. F.R. X prevede
controlul următorilor parametrii la soluţiile otice:
a. pH-ul: trebuie să fie cuprins între 5-7,5 iar determinarea se face
potenţiometric;
b. Masa totală pe recipient: se face prin cântărirea individuală a conţinutului din
10 recipiente. Faţă de masa declarată pe recipient se admit abaterile prevăzute în
tabelul 3.10.:

Tabel 1.10.
Masă declarată pe recipient Abatere admisă
Până la 10 g/recipient  10%
Între 10 g – 25 g  5%

c. Identificarea se face în funcţie de componentele soluţiei otice.

4
 d. Dozarea se efectuează conform prevederilor din monografia respectivă iar
conţinutul în substanţă activă poate să prezintă faţă de valoarea declarată abaterile
prevăzute în tabelul 3.11. dacă nu se prevede altfel.
Tabel 1.11.
Cantitate declarată de substanţă activă % Abatere admisă
Până la 0,1%  7,5%
Între 0,1 – 0,5%  5%
0,5 şi peste 0,5%  3%

E: Condiţionare şi control
E1. Picăturile pentru ureche sunt condiţionate în recipiente bine închise de
capacitate cuprinsă între 5-25 ml confecţionate din sticlă sau material plastic şi
prevăzute cu dop picurător. Flaconul cu soluţie se etichetează corespunzător utilizându-
se şi diferite etichete adiţionale de exemplu:
- „A se păstra la loc răcoros”
- „A se păstra ferit de lumină” etc.
E2. Băile auriculare se administrează în cantităţi mari până la umplerea
conductului auditiv extern de acea prepararea şi condiţionarea lor presupune
respectarea unor reguli stricte.
F. Exemple de preparate otice
Pentru tratament otice se utilizează diferite soluţii otice tipizate cât şi soluţii otice
preparate pe bază de prescripţii magistrale.
Un exemplu utilizat frecvent este soluţia de alcool boricat 4% care se prepară
după următoarea formulă:

Rp.
Acidum boricum gta 4,00
Alcoholum q.s.ad. gta. 100,00

Preparare
Acidul boric cântărit este adus într-un mojar unde este pulverizat în mod
corespunzător. După pulverizare acidul boric este adus într-un balon de 200 ml
împreună cu alcoolul utilizat ca solvent. Peste balon se pune o pâlnie de sticlă (pâlnia
fiind îndreptată cu tija în sus şi funcţionând ca refrigerent ascendent).
Boratul de etil se distilează la 1200C dar prin metoda descrisă pierderea de borat
de etil este prevenită. După dizolvarea acidului boric şi răcirea soluţiei se completează
cu alcool la masa prevăzută apoi se filtrează urmând ca alcoolul boricat să fie ambalat în
recipiente prevăzute cu dop picurător şi etichetate „uz extern”.
Ca soluţii utilizate pentru spălături (pentru îndepărtarea cerumenului) se pot
utiliza:
- soluţie de apă oxigenată 3%;
- soluţie de acid boric 0,5% etc.