SCOALA POSTLICEALA SANITARA “VASILE ALECSANDRI”

REFERAT FORME
FARMACEUTICE

PROFESOR, ELEV,

APOSTOL CRINA BARAGHIN RALUCA

 AEROSOLII
Definiţie
Aerosolii farmaceutici sunt sisteme disperse eterogene la care faza internă este un
lichid sub formă de picături fine dispersate în faza externă gazoasă cu ajutorul unor
dispozitive speciale. În terapie aerosolii sunt utilizaţi pentru tratamentul diferitelor
afecţiuni ca: astm, traheite, laringite, bronşite, pneumonii cât şi în complicaţii pulmonare
pre şi postoperatorii. Substanţele active administrate sub această formă sunt din cele
mai diferite clase farmacodinamice ca simpatomimetice, parasimpatolitice, anestezice
locale, antituberculoase, antibiotice, antihistaminice, hormoni, vitamine etc. Aerosolii sunt
utilizaţi ş i în dermatologie sub formă de „spray”-uri pentru tratarea diferitelor micoze,
dermatite bacteriene cât şi cu efect sicativ, emolient etc.
Aerosolii au fost utilizaţi încă din antichitate. Hipocrates utilizează fumurile
medicamentoase (dispersie „solid în gaz”) iar Galenus a folosit ceaţa medicamentoasă
sub formă de inhalaţii.. În 1945 Abramson utilizează penicilina sub formă de aerosol.
Această formă este oficinală în unele farmacopei (americană, franceză, cehă), în F.R. X
nu este oficinală.
Avantaje
Aerosolii prezintă următoarele avantaje:
- acţiune rapidă comparabilă cu medicamentele administrate parenteral;
- se pot administra în acest mod medicamente neabsorbabile digestiv (adrenalina);
- substanţele active nu sunt supuse acţiunii sucurilor digestive;
- aerosolii sunt o formă elegantă şi eficace pentru tratamente ale căilor respiratorii;

- prin asigurarea unui anumit grad de dispersie al fazei disperse, se poate dirija punctul
de atac al medicamentului.
Dezavantaje
- pentru administrare e nevoie de aparatură specială şi costisitoare;
- uneori apare fenomenul de intoleranţă locală.
Clasificare.
Aerosolii se pot clasifica după următoarele criterii:
a. După modul de administrare:
- extern;
- intern;
b. După modul de preparare:
- aerosoli obţinuţi prin dispersie;
- aerosoli obţinuţi prin condensare.
c. După diametrul particulelor:
- aerosoli cu diametrul mediu al particulelor de 5µm sau inferior (aerosoli adevăraţi)
destinaţi administrării transpulmonare;
- aerosoli cu diametrul particulelor mai mare decât 5µm (pseudoaerosoli) folosiţi în
tratamente dermice sau pe mucoase
- spray-uri.
Formularea aerosolilor
Pentru obţinerea aerosolilor farmaceutici este nevoie de:
A. substanţe active (soluţii medicamentoase);
B. propulsor;
C. recipient.
A. Substanţele active sunt utilizate sub formă de soluţii, emulsii sau suspensii. Ca
solvenţi pot fiutilizaţi: apa, serul fiziologic, glicerina, alcoolul, propilenglicolul, uleiuri
vegetale sau alte soluţiilipofile când substanţa activă este prelucrată sub formă de
emulsii U/A.
B. Propulsorii constituie faza gazoasă elastică formată dintr-un amestec de gaze
comprimate saulichefiate care exercită asupra conţinutului o presiune superioară
presiunii atmosferice. Propulsorii realizează forţa necesară pentru pulverizarea soluţiei
medicamentoase în momentul deschiderii valvei.
Propulsorii trebuie să fie: inodori, incolori, inerţi din punct de vedere chimic şi fiziologic,
netoxici, neinflamabili etc.
C. Recipiente. Un recipient pentru aerosol poate fi confecţionat din metal, sticlă sau plas.
Recipientele sunt prevăzute cu o valvă cu deschidere calibrată. Valva asigură o
închidere etanşă a recipientului şi permite dispersarea conţinutului prin simpla acţiune de
apăsare pe capul valvei.

Tipuri de aerosoli
A. Aerosoli utilizaţi în afecţiuni respiratorii (aerosoli de inhalaţie)
Aerosolii utilizaţi în afecţiuni respiratorii sunt introduşi în tractul respirator odată cu aerul
inspirat. Gradul de penetraţie depinde de mărimea particulelor fazei interne cât şi de
forţele care acţionează asupra lor (energie cinetică). Utilizarea aerosolilor pe tractul
respirator urmăreşte atât efecte sistemice (la unele substanţe medicamentoase) cât şi
efecte topice. Pentru efectele sistemice este important ca aerosolul să ajungă în
alveolele pulmonare prezente în număr de aproximativ 400.000.000 la omul sănătos
ceea ce corespunde unei suprafeţe de 100 m2.
Alveolele sunt bogat vascularizate factor important pentru absorbţia sistemică. Pentru ca
aerosolii să fie absorbiţi sistemic trebuie să ajungă în alveole, iar pentru a se îndeplini
această condiţie este important ca diametrul fazei interne să fie cuprins între 1-5µm. În
funcţie de mărimea particulelor fazei interne aerosolii penetrează în tractul respirator în
următorul mod:
- particulele cu diametrul mai mare de 30 µm se reţin în trahee;
- particulele cu diametrul între 20µm şi 30 µm ajung în bronhii;
- particulele cu diametrul între 10µm şi 20 µm ajung în bronhiole;
- particulele cu diametrul între 5 µm şi 10 µm ajung în canalele alveolare;
- particulele cu diametrul între 1 µm şi 5 µm ajung în alveole;
- particulele cu diametrul mai mic de 1 µm sunt expirate.
Pentru o bună penetrare în tractul respirator este nevoie de o respiraţie lentă şi
profundă.
Pentru tratament local este importantă cunoaşterea gradului de dispersie pentru a trata o
anumită porţiune a tractului respirator. Pentru tratamentul sistemic se utilizează aerosoli
cu: substanţe cardiotonice, vasodilatatoare, hormoni, antibiotice etc. Tratamentul local
utilizat mai ales în terapia astmului bronşic utilizează diferite substanţe medicamentoase
ca: b adrenergice, corticosteroizi, antihistaminice etc.
B. Aerosoli uz extern
Aerosolii sunt utilizaţi din ce în ce mai mult topic în dermatologie prezentând o serie de
avantaje dintre care amintim:
- eliminarea contactului manual cu suprafaţa tratată;
- produsul este izolat de atmosfera exterioară
- administrarea este comodă.
În dermatologie aerosolii sunt utilizaţi în diferite afecţiuni ale pielii şi mucoaselor.
Aerosolii pentru uz dermatologic sunt cunoscuţi sub denumirea curentă de „spray”-uri.

EMULSIILE

Definiţii şi generalităţi
Conform definiţei clasice, emulsiile sunt sisteme disperse eterogene, fluide, constituite
din două faze lichide nemiscibile :
- faza dispersată, care este mărunţită (divizată) sub formă de picături mici, numită şi fază
internă sau fază discontinuă;cele mai multe emulsii convenţionale au particulele cu
diametrul cuprins între 0,5-100 mm;
-faza dispersantă, faza externă, continuă, numită şi mediu de dispersie. Obţinerea unei
emulsii stabile se realizează prin adăugarea în sistem a celui de-al treilea component,
numit emulgator sau agent de emulsionare.
FR X defineşte emulsiile ca: preparate farmaceutice lichide mai mult sau mai puţin
viscoase, constituite dintr-un sistem dispers, format din două faze lichide nemiscibile
realizat cu ajutorul unor emulgatori şi destinateadministrării interne sau externe
(EMULSIONES).
Avantajele emulsiilor:
•formularea ca emulsie elimină unele probleme de solubilitate limitată şi nemiscibilitate.
•oferă posibilitatea de rezolvare a problemelor de formulare pentru medicamentele forma
te din două lichidenemiscibile sau a unor substanţe medicamentoase solubile într-un
lichid nemiscibil cu un al doilea lichid;
•acceptabilitatea pacientului este cel mai important motiv pentru care emulsiile orale şi
topice sunt atât de larg folosite;
•datorită gradului de dispersie mare, emulsiile permit o absorbţie crescută a substanţelor
medicamentoase liposolubile;
•administrarea topică, mult mai uşor de efectuat sub formă de emulsie, este mult
acceptată de pacienţi;
•emulsiile pot oferi un potenţial mare în designul sistemelor farmaceutice capabile să elib
ereze substanţamedicamentoasă în mod controlat.
Dezavantajele emulsiilor:
•în unele cazuri, preparare dificilă şi procese tehnologice de fabricare speciale, dar şi
emulgatori adecvaţi;
•stabilitate fizică mai mică decât a formelor lichide, suferă fenomene de: coalescenţă,
•stabilitate chimică redusă, datorită autooxidării fazei lipofile; ceea ce impune asociere
de stabilizanţi antioxidanţilipofili;
•stabilitate microbiologică asigurată prin asociere de conservanţi antimicrobieni (în faza
hidrofilă).
Clasificare
Emulsiile pot fi clasificate:
• în funcţie de origine :
1) emulsii naturale: laptele, sucurile latescente (latexuri) emulsii preformate în
plante, emulsii din seminţele unor plante oleaginoase (dovleac, migdale, arahide); la
care emulsionarea are loc datorită prezenţei unor emulgatoriîn aceste seminţe;
2) emulsii artificiale sau emulsii uleioase, obţinute prin emulsionarea uleiurilor
cu ajutorul emulgatorilor;
•în funcţie de tipul emulsie, determinat de polaritatea fazelor:
1) emulsii de tipul L/H, în care faza dispersată internă este un lichid nepolar, lipofil (L):
ulei vegetal sau mineralşi faza dispersantă, externă este hidrofilă (H), numite şi
emulsii directe-emulsie U/A
2) emulsii de tipul H/L, numite şi emulsii inverse-emulsie A/U
3) emulsii triple de tipul H/L/H sau L/H/L, obţinute dintr-o fază hidrofilă, dispersată în
interiorul unor picături deulei, ele însele dispersate într-o fază hidrofilă-emulsii de tipyl
A/U/A sau U/A/U.
- în funcţie de concentraţia fazei dispersate:
1) emulsii diluate, la care faza internă este 0,1% v/v;
2) emulsii concentrate: monodisperse şi polidisperse;
3) emulsii de concentraţie înaltă, în care picăturile sunt deformate şi devin poliedrice,
fiind separate prin filmulcreat de mediul de dispersie; acestea sunt numite şi emulsii
semisolide viscoase (creme sau mai corectunguente-emulsii);
4) emulsii solide sau uscate, numite emulgate, de tip L/H, pentru administrare orală, „ex
tempore”, prin diluare cu apă sau alt lichid asemănător;
5) emulsii adsorbite uscate, pulverulente care sunt comprimate sau sunt introduse în
capsule gelatinoase.
-În funcţie de calea de administrare: (emulsiile se pot administra, practic, pe toate căile)
1) emulsii orale sau de uz intern, de tipul L/H;
2) emulsii administrate pe piele (topice): dermatologice, linimente, cosmetice, de tip L/H
sau H/L;
3) emulsii administrate pe mucoase: rinofarigiene, otice, oftalmice, rectale, vaginale;
4) emulsii parentale: injecţii i.m., L/H şi H/L depot; perfuzii i.v., numai L/H.
-În funcţie de rolul şi acţiunea farmacologică:
1. emulsii medicamentoase, pentru administrare pe cale orală, pe mucoase,
dermatologice şi parenterale;
2. emulsii cosmetice - cu rol emolient, fotoprotector, de întreţinere, demachiante etc.
Emulgatorul, sinonim cu agent de emulsie şi stabilizator al emulsiei, este o substanţă
auxiliară, amfifilă, cu rol înstabilizarea sistemului dispers.
Condiţiile pe care trebuie să le în deplinească un emulgator:
•să prezinte activitate de suprafaţă şi sa reduca tensiunea interfacialea, la valori sub 10
dyne/cm, deci să micşoreze energia liberă interfacială, conservând o arie mare a
suprafeţei interfaciale . stabilizare termodinamică
•să se adsoarbă uşor în jurul picăturilor de lichid dispersate, sub forma unui film
condensat, neaderent, care să previnăcoalescenţa, deci să formeze o barieră mecanică;
•să confere picăturilor dispersate de lichid un potenţial electric adecvat, în aşa fel încât
să ducă la respingerea lor, deci să creeze o barieră electrică;
•să favorizeze obţinerea unui grad de dispersie avansat;
•să crească viscozitatea emulsiei (barieră mecanică) contra cremării sau sedimentării);
Condiţiile pe care trebuie să le îndeplinească un emulgator:
•să fie eficient în concentraţii mici;
•să nu reacţioneze cu componentele asociate în emulsie sau cu recipientele de
condiţionare primară;
•să nu aibă acţiune farmacologică proprie;
•să fie stabil faţă de agenţii externi: lumină, temperatură, umiditate;
•să nu facă posibilă inversarea fazelor emulsiei;
•să nu prezinte gust, miros neplăcut;
•să nu fie toxic;
•să fie economic.
Principalele proprietăţi de care formulatorul va ţine seama în stabilizarea emulsiei sunt
următoarele:
•proprietăţile superficiale ale emulgatorului;
•proprietăţile electrice ale emulgatorului;
•proprietăţile dimensionale şi optice ale picăturilor fazei interne;
•proprietăţile cinetice;
•proprietăţile reologice (structural-mecanice);

SUSPENSIILE

Definiţie
Suspensiile sunt preparate farmaceutice lichide, constituite din una sau mai multe
substanţe active insolubile, suspendate într -un mediu de dispersie lichid şi destinate
administrării interne sau externe. Din punct de vedere fizico-chimic suspensiile sunt
dispersii de particule solide în:
-mediu lichid (suspensii lichide);
-în mediu solid (exemplu: supozitoare);
-în mediu gazos (aerosoli pulverulenţi, fumul);
-sau având ca fază dispersă o bază de unguent (paste).
Avantaje.Formularea substanţelor insolubile sub formă de suspensii prezintă
următoarele avantaje:
-mascarea gustului neplăcut al unor medicamente;
-modificarea vitezei de absorbţie (preparate cu acţiune modificată, de exemplu,
suspensii injectabile);
-asigurarea stabilităţii chimice la substanţe unde derivaţii solubili prezintă stabilitate
redusă.
Dezavantaje:
-instabilitate mare (cea mai instabilă formă farmaceutică);
-uneori inexactitate la dozare datorită sedimentării rapide.
Clasificare. Suspensiile se pot clasifica după mai multe criterii:
1. După calea de administrare:
- suspensii uz intern;
- suspensii uz extern;
- suspensii uz parenteral.
2. După raportul fazelor:
- suspensii diluate;
- suspensii concentrate.
3. După natura mediului de dispersie:
- suspensii apoase;
- suspensii uleioase.
4. După modul de preparare:
-suspensii obţinute prin dispersare;
-suspensii obţinute prin condensare.
5. După modul de formulare:
- suspensii magistrale;
- suspensii tipizate.
Formularea suspensiilor
 Părţi componente ale suspensiilor . Suspensiile sunt formate din următoarele
componente:
- substanţa insolubilă suspendată reprezentând faza internă;
- mediul de dispersie sau faza dispersantă (externă);
- agentul de suspendare (auxiliari).
 Stabilitatea suspensiilor . F.R. X precizează că suspensiile pot sedimenta în timp
dar după o agitare de 1-2 minute trebuie să se redisperseze iar omogenitatea să fie
menţinută pe durata administrării.
Spre deosebire de emulsii, suspensiile sedimentează foarte rapid. Dintre exigenţele
calitativeprevăzute la suspensii menţionăm următoarele:
- să aibă stabilitate cât mai ridicată;
- sedimentul să fie redispersabil.
 Factorii care influenţează stabilitatea suspensiilor. Stabilitatea suspensiilor
depinde de următorii factori:
- dimensiunile particulelor fazei disperse;- vâscozitatea mediului de dispersie;-
concentraţia fazei disperse;
- forma particulelor dispersate;
- proprietăţile fizico-chimice a fazei dispersate (liofilie, liofobie etc.).
 Tipuri de suspensii. În funcţie de modul de preparare avem două feluri de
suspensii:
- suspensii defloculate;
- suspensii floculate.
 Agenţi de suspensie. F.R. VIII precizează că la suspensii cu un conţinut de
80%substanţe insolubile nu se mai folosesc agenţi de suspensie. Agenţii de suspensie
au rolul:
- de a mări liofilia particulelor solide suspendate;
- de a favoriza dispersarea;
- de a micşora viteza de sedimentare;
- şi de a favoriza redispersarea sedimentului.
Prepararea suspensiilor. Conform F.R. X suspensiile se prepară în următorul mod:
Pulberile insolubile se aduc la gradul de dispersie dorit în funcţie de modul de
administrare şi scopul terapeutic urmărit. După o pulverizare adecvată faza internă se
dispersează în faza externă completându-se cu faza continuă până la masa
prevăzută(m/m). Pentru obţinerea suspensiilor se pot utiliza diferiţi auxiliari: agenţi de
suspensie, edulcoranţi, aromatizanţi, coloranţi, conservanţi sau diferiţi corectori de gust
şi miros. Pentru prepararea suspensiilor care conţin substanţe puternic active şi
substanţe toxice masa depulbere suspendată în flacon nu trebuie să depăşească doza
maximă pentru 24 de ore(pentru evitarea fenomenelor toxice datorate supradozării).
Suspensiile care vor fi aplicate peplăgi, pielea sugarului sau pe arsuri se prepară şi se
conservă în condiţii care să asigure sterilitatea produsului.
Pentru prepararea suspensiilor se folosesc două metode mai importante:
A. Prepararea prin dispersare (oficinală în F.R. X). Conform acestei metodesubstanţele
active sunt aduse la gradul de dispersie corespunzător după care sedispersează în faza
externă (faza lichidă). Pentru dispersarea substanţelor active insolubile se pot utiliza
metode mai simple ca: pulverizarea cu ajutorul mojarului şi pistilului sau metode mai
complexe utilizând diferite aparate (mixere acţionate electric, aparate cu ultrasunete
etc.).
B. Prepararea prin condensare. Este mai puţin utilizată în practica farmaceutică decât
metoda anterioară şi presupune precipitarea unei substanţe solubile într -un anumit
mediu urmată de suspendarea precipitatului format.
 UNGUENTELE

Definiţie
Unguentele sunt preparate farmaceutice semisolide destinate administrării pe epitelii sau
mucoase în scop de protecţie sau terapeutic şi sunt compuse din diferite baze
de unguent, substanţe active şi auxiliari.
Denumirea de unguent provine de la cuvântul latin „ungo-ungere” = a unge şisugerează
modul de aplicare a acestei forme farmaceutice.
Avantaje
Utilizarea acestei forme prezintă următoarele avantaje:
- efectuarea unui tratament topic (local);
- evitarea tractului digestiv avantajoasă când unele substanţe produc iritaţii în această
zonă (exemplu: diclofenac);
- administrare uşoară care nu necesită personal calificat;
- se pot obţine pe cale industrială cu randament ridicat;
- se pot utiliza cu scop protector pentru piele şi mucoase.
Dezavantaje
Unguentele pot avea următoarele dezavantaje:
- posibile iritaţii locale;
- pot asigura un tratament complementar celui parenteral sau per oral nefiind însă
medicaţie de primă alegere în urgenţe;
- pătarea lenjeriei etc.
Clasificare
Unguentele se pot clasifica după următoarele criterii:
 În funcţie de proprietăţile fizico-chimice ale excipienţilor:
- geluri hidrofobe (unguente grase);
- geluri emulsionate (unguente emulsii A/U, sau U/A);
- hidrogeluri (baze de unguent hidrofile).
 După gradul de dispersie al substanţelor active:
- unguente tip soluţie (substanţa activă este dizolvată în baza de unguent);
- unguente suspensii (substanţele active fiind pulverizate sunt suspendate în baza
de unguent);
- unguente emulsii (substanţele active lichide sau sub formă de soluţii ale
substanţelor active sunt emulsionate în baza de unguent);
- unguente polifazice (având atât substanţe dizolvate în baza de
 unguent, cât şisubstanţe emulsionate sau suspendate în baza de unguent).
 După gradul de penetraţie:
- unguente de acoperire (epidermice) sunt unguente utilizate pentru protecţia
epidermului neafectat sau pentru tratamentul unor afecţiuni ale epidermului (unguente
mentolate, anestezice etc.);
- unguente de penetraţie (endodermice sau de profunzime) la care se urmăreşte o
acţiune în straturile profunde ale pielii, ca de exemplu: unguente antimicotice,
antiparazitare (antiscabie), antimicrobiene etc.;
- unguente de resorbţie (diadermice, sistemice) sunt unguente care facilitează
pătrunderea substanţei active prin piele în sistemul limfatic şi în torentul sanguin
realizându-se astfel o acţiune sistemică.
 După acţiunea terapeutică:
- unguente de acoperire (protectoare);- unguente cosmetice (emoliente, hidratante
etc.);
- unguente antimicrobiene (conţinând antibiotice, chimioterapice, antiseptice);
- unguente antimicotice;
- unguente antiinflamatoare;
- unguente antiparazitare etc.
 După locul de aplicare:
- unguente dermice (cu aplicare pe epiderm);
- unguente aplicate pe mucoase (nazală, oftalmică, rectală, vaginală etc.)

Componentele bazelor de unguent

De cele mai multe ori se folosesc ca excipient o asociere constituita din mai
multecomponente a caror alegere se face iin functie de necesitatile terapeutice si
tehnice. Unastfel de excipient poate fi constituit din: produse lichide, moi, emulgatori,
agentitensioactivi, stabilizanti, antioxidanti si conservanti. Numarul componentelor
trebuie sa fie limitat la strictul necesar.
Din punct de vedere al afinitatii fata de apa sau fata de grasimi, excipientii pentru
unguente pot fi impartiti in 4 categorii:
1.baze grase
2.baze emulsii de tip A/U
3.baze emulsii de tip U/A
4.baze hidrosolubile.
I. Baze grase – se mai numesc baze anhidre lipofile.Din aceasta grupa fac parte:
-grasimi si uleiuri vegetale si animale. Ex: substante vegetale: ulei de floarea soarelui,
soia, masline, arahide, seminte de bumbac.
-hidrocarburi
-siliconi.
Caracteristicile principale ale acestor baze sunt: solubilitatea in uleiuri si lipsa
desolubilitate in apa.
II. Baze de unguent emulsii A/U. Prin incorporarea apei sau a solutiilor apoase sau
hidroalcoolice in hidrocarburigliceride, silicon, se pot obtine baze de unguent de tip A/U
sau U/A. Deoarece capacitatea de incorporare a apei majoritatii acestor baze este mica
seimpune adausul de emulgatori.Bazele emulsii prezinta o serie de avantaje sub
aspectul proprietatilor reologice sial capacitatii de penetrare si cedare a substantelor
medicamentoase incorporate. Bazele emulsiei de tip A/U au o consistenta buna ce
asigura calitati sporite de intindere siaderare de tesuturi si contin o faza apoasa
incorporata in faza grasa datorita proprietatilor emulsive ale emulgatorilor.
Ex:-unguentul de acool din lana format din amestec de alcool din lana, alcoolcetostearic
si parafina.
-unguent cu alcool din lana hidratat
-unguent simplu (ung. Simplex)
III. Baze de unguent emulsii U/A
Prin utilizarea emulgatorilor hidrofili se obtin baze U/A. Excipientii de tip U/Asunt usor de
aplicat, cedeaza rapid SA si in unele cazuri favorizeaza penetrarea. Sunt produse care
se indeparteaza usor prin spalare, de aceea se numesc si baze lavabile.Ex:1.unguentul
emulgator este oficinal in FRX si are urmatoarea compozitie: alcoolcetostearic cu rol de
emulgator, parafina lichida, vaselina alba.2.unguentul emulgator hidrat. Se obtine din
unguent emulgator+apa. Pentru o mai buna conservare in loc de apa se foloseste solutia
conservanta (nipagin, nipasol).3.unguente racoritoare. Au in compozitia lor ceara iar apa
continuta are tendintade a se evapora de aceea se numesc unguente racoritoare.
IV. Baze solubile in apa (hidrogeluri). Bazele de unguent hidrosolubile
sau hidrodispersabile formate din substanta carese umfla sau se dizolva in prezenta
apei. Exista 2 categorii:
-hidrogeluri anorganice: bentonica, aerosol, hidroxid de Al
-hidrogeluri organice: -naturale (amidon,tragacanta, pectine si alginati)
-semisintetice (derivati de celuloza)
-sintetice (alcool polivinilic, polietilen glicol, carbopoli).
Prezinta dezavantajul ca se deshidrateaza usor si pot fi invadate demicroorganisme. Se
recomanda conservarea in vase bine inchise in prezenta substanteconservante. Adera
bine pe mucoase si pe rani supurate. Sunt preparate ca baze deunguente oftalmice.
Actiunea terapeutica, absorbtia si penetratia este mai buna decat dinunguentele grase in
special cand sunt aplicate pe pielea lezata sau pe mucoase.
Aerosilul – este un bioxid de siliciu coloidal.
Bentonita – un silicat de Al hidrat.
Amidonul – un produs organic obtinut din plante (grau, porumb, cartofi). Din amidon se
obtin unguente numite « glicerolat de amidon ».
Alginatul de Na – sarea de Na a acidului alginic.
Derivati de celuloza - metil celuloza, carboximetilceluloza, hidroxietilceluloza.
Polietilen-glicoli – compusi macromoleculari a caror consistenta depinide degreutatea
moleculara. Cu cat greutatea moleculara este mai mare cu atat compusul estemai
consistent.
Unguente solutii
Exista medicamente avand caracter lipofil care se dizolva in grasimi si uleiuri lacald in
excipientul topit. In unele cazuri substanta medicamentoasa se dizolva intr-unlichid
volatil cum ar fi cloroformul sau eterul iar solutia obtinuta se amesteca cuexcipientul
lipofil topit. Dupa aceea solventul volatil care a servit ca intermediar pentrudizolvare se
inlatura prin incalzire si amestecare.
Unguente emulsii
Medicamentele usor solubile in apa care nu se dizolva in grasimi pot fi dispersatein baze
lipofile sub forma de emulsii. Prepararea unguentelor emulsii se face respectandregulile
intalnite la obtinerea emulsiilor fluide astfel se obtin separat cele 2 faze (uleioasa,
apoasa) care se amesteca la o temperatura cuprinsa intre 50-70 grade Celsius.
Substantele medicamentoase se includ in faza in care sunt solubile. Candcantitatea de
lichid este prea mare si ar rezulta un unguent moale se recurga laconcentrarea acestuia.
Ex: tinctura. Daca faza apoasa depaseste 10% din masa unguentului, unguentele
emulsii se mainumesc si creme.

Unguentele suspensii
Cele mai multe unguente sunt preparate in care substanta activa este dispersata sub
forma desuspensie. Pentru aceasta substantele solide se transforma mai intai intr-o
pulbere cat mai fina. Astfel pentru unguentele dermatologice este recomandata
dimensiunea de 150microni iar pentru unguentele oftalmice dimensiunea este 10-20
microni.

SUPOZITOARELE

Definitie
Conform FR X, supozitoarele sunt preparate farmaceutice solide, care conţindoze
unitare din una sau mai multe substanţe active, destinate administrării pe calerectală,
vaginală sau uretrală.
FR X include sub denumirea de “supozitoare” atât formele farmaceutice solide pentru
aplicare rectală (supozitoare) cât şi pe cele cu aplicare vaginală (ovule) sau uretrală
(bujiuri). Tendinţa de a le trata împreună a apărut în literatură datorită modului
de preparare asemănător şi faptului că la obţinerea lor sunt folosiţi aceeaşi excipienţi,
dar există diferenţieri nete din punctul de vedere al utilizării şi modului de acţiune
(sistemic/ local) atrăgând modificări în formulare, mod de dozare, forma si greutatea
acestor preparate. .
In Ph. Eur. si in suplimentul FR X din 2004, supozitoarele apar in diferite monografii:
→ ,,Preparate rectale” - supozitoare = preparate unidoză solide, cu forma,volumul si
consistenta adaptate administrării rectale, in vederea obţinerii unui efectlocal sau
sistemic.
→ ,,Preparate vaginale” - supozitoare vaginale, ovule = preparate unidozasolide, de
forme diferite, in general ovoide, cu volumul si consistenta adaptateadministrării vaginale
in general pt acţiune locala. Conţin una sau mai multe s.a.dispersate sau dizolvate intr-o
baza adecvata.
→ ,,Creioane” sau ,,Styli” - supozitoare uretrale, bujiuri = prep solide destinate aplicării
locale, de formă cilindrică, sterile. După unii autori sunt considerate supozitoare toate
preparatele de formă, consistenţă şi dimensiuni potrivite, destinate a fi introduse
în cavităţile organismului, excluzând pe cea bucală, pentru a exercita o acţiune
terapeutică (înaceastă categorie intră şi preparatele pentru nas - rinoconuri, urechi -
otoconuri şi comprimatele administrate intravaginal). Denumirea, folosită mai ales pentru
supozitoarele rectale, provine de lacuvântul „supponere – a pune în loc, a înlocui”
amintind de utilizarea supozitoareleîn locul clismelor pentru acţiunea purgativă.
FORMULAREA SUPOZITOARELOR
Supozitoarele sunt alcătuite dintr-un vehicul sau excipient în care este încorporată
substanţa activă (una sau mai multe) alături de care se află uneori substanţe auxiliare.
Conţinutul în substanţe active variază în limite largi 0,1- 40%, in functie de:
- natura subst active si doza uzuala;
- efectul dorit;
- locul de administrare.
Cea mai mare parte este constituită din excipient care dă forma supozitorului şi asigură
eliberarea substanţelor active.
Excipienţii se împart în următoarele clase:
→ graşi – de obicei gliceride ale acizilor graşi superiori;
→ hidrosolubili – geluri de macromolecule si geluri de P.E.G.;
→ excipienţi autoemulsionabili sau hidrodispersabili - formează după administrare
emulsii U/A si favorizează răspandirea s.a. pe o suprafaţa mai mare, mărind astfel
biodisponibilitatea.
SUPOZITOARE RECTALE
Supozitoarele rectale sunt forme farmaceutice solide, cilindrice, conice sauformă de
torpilă cu lungime, diametru şi greutate variabilă: 1-2g pentru copii, 2-3g pentru adulţi,
limita maximă fiind de 4g.
Au fost folosite mult timp numai pentru acţiunea locală; în prezent sunt folosite şi pentru
acţiunea generală, calea rectală fiind o cale la fel de importantă ca şi cea orală sau
parenterală.
 Pentru acţiunea locală sunt folosite în principal pentru reducerea durerii şi stării de
iritare provocată de hemoroizi sau pentru combaterea infecţiilor locale.
Conţin substanţe:
-astringente,
-antiseptice locale,
-antibiotice,
-vasoconstrictoare,
-antiinflamatoare,
-agenţi de calmare şi protecţie. In această categorie sunt incluse şi cele cu acţiune
laxativă.
 Pentru acţiunea sistemica se pot administra:
- antireumatice,
- analgezice-antipiretice,
- spasmolitice,
- sedative, tranchilizante,
- antiemetice,
- antiastmatice.

Avantaje
– administrarea rectală pentru o acţiune sistemică este indicatăcând pacientul nu poate
lua medicamente pe cale orală:
-datorită stării de vomă sau a unor tulburări gastro-intestinale,
-după intervenţii chirurgicale la nivelul tubului digestiv,
-pacientul nu poate înghiţi (este în comă),
-substanţele active au acţiune iritantă asupra mucoasei gastrice,
-substanţele active administrate oral sunt inactivate fie de sucurile gastro-intestinale
(enzime, pH gastric) sau la trecerea prin ficat (efectul primului pasaj hepatic),
-când pacienţii au tulburări de deglutiţie: copii şi bătrâni,
-bolnavii cu sensibilitate deosebită pentru gustul neplăcut al unor medicamente,
-pentru medicamentele care sub formă de comprimate ar tenta la sinucideri (barbiturice).
Dezavantaje
-tendinţa de repulsie pentru acest mod de administrare, dependent de tradiţie, astfel
America respinge acest mod de administrare în timp ce Europa admite administrarea
rectală,
-absorbţia este uneori lentă şi incompletă, ducând la variaţii în efectul terapeutic,
acientul trebuie să stea culcat la administrare,
-la administrarea repetată pot apare efecte secundare nedorite – iritaţii ale rectului,
-din punct de vedere tehnologic apar probleme la realizarea pe cale industrială,
-conservarea este mai dificilă, în special la variaţii de temperatură.
Deşi această cale de administrare nu este de elecţie, sunt situaţii când poate prezenta
avantaje pentru pacient.
TIPURI SPECIALE DE SUPOZITOARE
În afara supozitoarelor clasice, în ultimul timp au fost realizate tipuri speciale, pentru a
asigura conservarea în condiţii de temperatură ridicată, sau pentru a evita interacţiile
posibile între componente.
Supozitoare acoperite -sunt realizate pentru a avea o stabilitate crescută la căldură.
De aceea învelişurile trebuie să reziste şi să nu se deformeze la temperaturi de până la
50C şi să cedeze în timp util substanţele active. Acoperirea se poate face cu:-zahăr
sub formă de sirop, dar învelişul se obţine greu şi este sensibil la umiditate.- rezultate
mai bune se obţin folosind tween 61, monostearat de gliceril asociaţi cu substanţe grase.
Supozitoare în straturi - se realizează pentru a separa componenteleincompatibile. Se
fac amestecuri separate de excipient şi substanţe active şi setoarnă pe rând în formă,
între amestecuri turnându-se excipient topit.
Supozitoare cu sâmbure sau manta- sunt utilizate pentru a izola substanţelesensibile
la acţiunea factorilor externi. Acestea au un strat extern, format numai dinexcipient iar în
interior sunt conţinute substanţele active fie ca atare, fie amestecate cu un excipient cu
care sunt compatibile, sub formă de bujiu.
Supozitoare obţinute prin liofilizare: se folosesc pentru:
 a mări biodisponibilitatea,
 a mări viteza de dispersare la locul de aplicare,
 a mări conservabilitatea substanţelor termolabile şi a celor instabile în mediu
apos.
Supozitoare colorate – tendinţa de colorare a apărut datorită faptului că înindustrie se
prepară un număr mare de supozitoare şi pentru:
 a mări securitatea, deci a evita confuziile în timpul producţiei, la ambalare sau la
folosirea de către bolnav;
 a permite urmarirea omogenitatii masei utilizate la obtinerea supozitoarelor;
 din punct de vedere estetic si psihologic, bolnavul acceptand mai usor preparatele
cu aspect corespnzator care devin mai atractive.
ALTE PREPARATE RECTALE
Sunt folosite datorită avantajelor oferite:
 se evita actiunea iritanta ă spozitoarelor asupra mucoasei rectale;
 se asigura o cedare mai rapida a substantelor active;
 se evita interactiile excipientului cu substanta activa;
 se asigura stabilitatea la variatii de temperatura.
1. Capsule gelatinoase rectale
2. Preparate lichide - soluţii, suspensii, emulsii rectale
Se folosesc pt:
- acţiune locala
- acţiune sistemica
- stabilirea unui diagnostic.
3. Pulberi si comprimate pt soluţii si suspensii rectale
- sunt preparate monodoza care se dizolva sau se suspenda in apa, extempore
- trebuie sa contina subst auxiliare care sa faciliteze dizolvarea sau dispersarea, si sa
prevină agregarea particulelor
- comprimatele trebuie sa se dezagrege in 3 minute in apa.
4. Preparate rectale semisolide
-trebuie sa corespunda prevederilor din monografia ,,Prep semisolide pt aplicare
cutanata”
Pof fi:
-Unguente
-Crème
-Geluri
5. Spume rectale
- trebuie sa corespunda prevederilor din monografia,,Spume medicamentoase”
- sunt preparate care conţin un volum mare de gaz dispersat intr-un lichid care conţine
una sau mai multe s.m. , un surfactant si alte subst auxiliare.
6. Tampoane rectale
– tampoane de vată fixate pe o tijă flexibilă dinmaterial plastic, de formă conică. La bază
sunt inserate într-un fel de discuri care permit administrarea numai la nivelul anusului.
FORME FARMACEUTICE VAGINALE
Preparatele vaginale sunt produse lichide, semisolide sau solide destinate
administrării in vagin, in mod uzual cu scopul de a obţine un efect local. Ele pot
conţine una sau mai multe substanţe active intr-un excipient corespunzător (Preparate
vaginale, Vaginalia, FRX, supl 2004 Ph Eur ed.a 4-a).
Se disting următoarele categorii de preparate vaginale:
1.Ovule (supozitoare vaginale, pesarii);
2.Comprimate vaginale;
3.Capsule vaginale;
4.Soluţii, emulsii si suspensii vaginale;
5.Comprimate si pulberi pentru soluţii si suspensii vaginale;
6.Preparate vaginale semisolide;
7.Spume vaginale;
8.Tampoane vaginale medicamentoase.
Principalele substanţe medicamentoase utilizate in terapia afecţiunilor vaginale sunt:
-Antimicrobiene:chimioterapice, antibiotice, antifungice, antitricomonazice
-Antiinflamatoare: derivaţi cortizonici (hidrocortizon, prednison, betametazona), ihtiol si
mai nou benzidamina si bromocriptina;
-Prostaglandine: PGE1, PGE2;
-Anticanceroase: fenticonazol, ciclopirox, olamina, cisplatina;
-Spermicide: acid boric, acid lactic, acid citric, acid ascorbic, clorura de benzalconiu, 9-
nonoxinol, octoxinol, gramicidina;
-Hormoni
-Antifibrinolitice: acidul tranexamic;
-Vitamine: A, D2, E, F;
-Proteine, polipeptide: insulina, gonadotrofinaA, gonadotrofinaB, leucina, enkefalina,
salmon calcitonina, relaxina recombinata umana, hormonul luteinizant, leuprolida;
-Vaccinuri, antigene: imunoglobuline, citokine, vaccinuri pe baza de ADN, vaccinul
contra hepatitei B, vaccin din Candida albicans, ser din E. coli.
FORME FARMACEUTICE URETRALE
Preparatele uretrale sunt forme farmaceutice lichide, semisolide sau solidedestinate
tratamentului afecţiunilor uretrale sau examenului de diagonistic. Dintre formele uretrale
se utilizează:
•forme lichide: soluţii, irigaţii, spălături;
•forme semisolide: unguente grase, creme, geluri sau paste;
•forme solide: bujiuri şi creioane caustice.

EXEMPLE DE AEROSOLI:

Aerosoli de eucalitol
Nebulogenum Eucalypti (FMT)
Eucalip.......................................................................1,5g
Mentol...........................................................................1g
Clorura de amoniu..........................................................3g
Clorhidrat de efedrina..................................................0,3g
 Polisorbat 80.................................................................6g
Apa de migdale amare ad...........................................100g
Solutia se prepara prin dizolvarea mentolului in eucaliptol si apoise amesteca cu
polisorbantul. Clorhidratul de efedrina si clorura deamoniu se dizolva in apa. Prima
solutie se adauga treptat si sub agitarela cea de a doua solutie. Din solutia astfel
preparata se utilizeaza circa 5 ml/doza care se introduce in generator de aerosoli si se
inhaleaza. Dispersia cu actiune dezinfectanta si antiseptica in afectiuni ale cailor
respiratorii superioare.

Aerosoli de izoprenalina
Nebugenum izoprenalini (Pharm. Nordica,1963)
Clorobutanol ................................................................0,5 g
Clorura de sodiu...........................................................0,6 g
Metabisulfit de sodiu..................................................0,10 g
Sulfat de izoprenalina.....................................................1 g
Apa disilata ad.............................................................100 g
Clorobutanolul se dizolva la cald in 95 g apa, la agitare. Dupa racire se adauga clorura
de sodiu, metabisulfitul de sodiu si sulfatul deizoprenalina. Se completeaza cu apa la
100 g si se filtreaza.

EXEMPLE DE EMULSII

Emulsie de dovleac
Seminte de dovleac…………………………100g
Apa distilata a.………………………..………10g
Semintele curatate de coaja se tritureaza in mojar cu ajutorul unei cantitati egale de
zahar cristalizat pana se obtine o pasta. Se adauga apa si se tritureaza pana la
obtinerea unei paste omogene verzuie. Se adauga apoi treptat restul de apa. Emulsia nu
se strecoara prin tifon pentru a nu indeparta tegumentulseminal intern. Se intrebuinteaza
ca medicament antihelmintic in tenioza.

Emulsie de migdale
Migdale dulci decorticate…………………...50g
Migdale amare decorticate…………………..2g
Zahar………………………………………….50g
Apa distilata ad……………………………..500g
Pentru indepartarea tegumentului colorat se mentin cateva minute in apa calda sau
cateva secunde in apa fierbinte. Emulsia de seminte de migale se prepara la nevoie si
se utilizeaza ca vehiculpentru diferite substante medicamentoase fiind un corrector de
gust.

Emulsii uleioase
Ulei de floarea soarelui…………………….10g
Guma arabica…………………………………5g
Apa distilata ad……………………………100g
Guma Arabica dezenzimata si pulverizata se tritureaza cu uleiul intr-un mojar. Se
adauga deodata 7.5ml adica jumatate din cantitatea de ulei, guma arabica si se
tritureaza pana la obtinerea emulsiei primare. Se dilueaza cu restul de apa adaugat in
mici portiuni si se completeaza la 100g. Se pot adauga agenti conservanti ca nipasol,
nipagin. Se foloseste ca vehicul pentru diferite medicamente.
sodiu.

Emulsie de tipul apa in ulei

Eucaliptol…………………………………0.15g
Procaina hidroclorica……………………0.20g
Mentol…………………………………….0.05g
Ulei de floarea soarelui ad……………… 30g
Mentolul se dizolva in ulei apoi se adauga eucaliptol. Procaina se dizolva intr-un mojar in
cantitatea necesara de apa si se emulsioneaza cu lanolina anhidra. Peste aceasta
solutie se adauga treptat solutia uleioasa de mentol si eucaliptul si se omogenizeaza. Se
prepara la nevoie. Se foloseste in afectiuni rinofaringiene.

EXEMPLE DE SUSPENSII

Suspensie cu cloramfenicol
Cloramfenicol palmitat…………………..5g
Glicerina bidistilata………………………1g
Tween 80 ……………………………..0.16g
Carboximetil celuloza………………..0.60g
Alcool etilic 90*…………………………1ml
Esenta de portocale……………….0.025g
Nipagin………………………………..0.10g
Zahar…………………………………… 27g
APA……………………………….la 100ml
Prepararea se realizeaza prin dispersarea antibioticului in vehiculul constituit din
celelalte componente.
Suspensia se omogenizeaza apoi 15-30 minute. Se administreaza o lingurita de
suspensie la 6 ore. Se agita flaconul inainte de intrebuintare. Se pastreaza la loc uscat
ferit de lumina.

Suspensie cu sulfametin
Sulfametoxidiozina…………………….5g
Glicerol…………………………………..5g
Tincture de portocale………………….5g
Sirop de carboximetilceluloza………85g
Apa………………………………..la 100ml
Se pulverizeaza fin la mojar sulfametinul , se tritureaza cu glicerina si dupa omogenizare
se adauga pe rand siropul de CMC sodica, tinctura de portocale, apa distilata si se agita.
O lingurita de suspensie 5% contine 500mg sulfametin.
Suspensii antiacide
Bismut subnitric 5g
Calciu carbonic 2.5g
Extract de beladona 0.10g
Apa de menta 100g
Se prepara o pulbere compusa din azotat basic de bismuth si carbonat de calciu si se
trece prin sita 7. Pulberea se tritureaza apoi la mojar cu 5ml apa de menta si se aduce
cantitativ in sticla de expeditie. Extractul de Beladona se tritureaza cu 2ml de apa de
menta si solutia rezultata se trece cantitativ in sticla de expeditie peste suspensie. Se
completeaza la greutate cu restul de apa. Se prescrie ca antiacid si calmant in gastrite si
ulcere gastrice.

EXEMPLE DE UNGUENTE

Unguentul simplu
Lanolina anhidra 10g
Vaselina alba 90g
Lanolina anhidra si vaselina se topesc impreuna intr-o capsula de portelan pe baia de
apa. Amestecul topit se strecoara prin tifon intr-un mojar si se amesteca pana la racire.
Unguent omogen, semisolid, alb galbui, cu miros slab de lanolina. Se utilizeaza ca
baza de unguent pentru incorporarea diferitelor substante active. Se conserva in
flacoane bine inchise la loc racoros.

Unguent emulgator
Alcool cetilstearilic emulsificant 30g
Ulei de parafina 35g
Vaselina alba 35g
Componentele se topes la 60*Csi se tritureaza pana la racire. Poate fi utilizat pentru
incorporarea solutiilor apoase ale unor substante medicamentoase. Se conserva in
flacoane bine inchise la loc racoros.

Unguent emulgator hidratat

Unguent emulsificat 40g
Solutie conservanta 60g
Componentele incalzite la 60*C se tritureazapana la racire. Se conserva in flacoane bine
inchise la loc racoros.

Unguent cu fenilbutazona 4%
Fenilbutazona 4g
Unguent simplu ad 100g
Fenilbutazona se tritureaza cu o cantitate egala de unguent simplu topit apoi se adauga
restul de unguent simplu si se tritureaza pana la racire. Unguent omogen semisolid, cu
miros slab de lanolina. Se conserva in flacoane bine inchise la loc racoros.
Unguent cu glicerina
Amidon 7g
Nipagin 0.18g
Nipasol 0.02g
Glicerina 93g
Apa 7g
Amidonul, nipaginul si nipasolul se trateaza cu apa fierbinte si se tritureaza intr-o capsula
de portelan incalzita si se lasa 10 minute in repaus. Se adauga glicerina incalzita la 90*C
pa baia de apa si se continua incalzirea pe sita cu flacara mica amestecand pana la
gelificare. Se completeaza cu apa fierbinte la 100g si se omogenizeaza. Unguent alb
translucid. Emolient , se foloseste ca baza de unguent hidrofila pentru diferite
medicamente topice.
EXEMPLE DE SUPOZITOARE

Supozitoare de glicerina
Glicerina 88g
Carbonat de sodiu 2g
Acid stearic 10g
Carbonatul de sodium se dizolva in glicerina aflata intr-o capsula prin incalzire pe sita, se
adauga mici portiuni din acidul stearic si se continua incalzirea sub agitare pana cand nu
se mai degaja dioxid de carbon si se clarifica amestecul apoi se toarna in forme potrivite,
unse cu ulei de parafina. Dupa racire supozitoarele se scot din tipare si pentru sa sunt
higroscopice se infasoara in staniol sau hartie pergaminata. Supozitoare solide, incolore
cu miros caracteristic de sapun. Se folosesc ca laxativ. Se pastreaza la loc uscat si
racoros.

Supozitoare cu substante in suspensie

Sulfat de chinina 0.50g
Sulfatiozol 0.50g
Excipient q.s.
Se prepara o pulbere compusa sin sulfatul de chinina si sulfatiozol. Se adauga 10g unt
de cacao razuit si se tritureaza pana se obtine un amestec omogen. Se continua
triturarea malaxand masa cu pistilul pana se obtine o masa plastica. Daca este necesar
se pot aduada cateva picaturi de ulei de ricin sau lanolina. Masa omogena se ruleaza in
magdaleon si se imparte in 12 bucati egale carora li se da forma de globule. Se
conserva cu amidon pentrua impiedica aderarea.

Nitrofuran 0.10g
Aureomicina 0.125g
Acid boric 0.15g
Masa gelatinoasa q.s.
Peste gelatina imbibata cu apa se adauga glicerina incalzita la 60-70*C in care s-a
dizolvat acidul boric. Amestecul se mentine pe baia de apa pana la dizolvarea
gelatinei. Se completeaza apa evaporata si se strecoara prin tifon. La temperature de
37*C se incorporeaza amestecul de nitrofuron si aureomicina agitand circular si lent
pana la omogenizare. Sub continua agitare se toarna amestecul in forme unse cu ulei de
parafina. La preparare se foloseste vesela sterilizata.