Sunteți pe pagina 1din 17

APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI CONTRACEPTIVE

Contracepţia constă în prevenirea instalǎrii unei sarcini în urma unui contact sexual posibil
fecundant prin: inhibarea ovulației (contraceptive hormonale sistemice), împiedicarea fertilizării
(bariere mecanice - inele vaginale, diafragme, prezervative) sau prin împiedicarea nidării
(dispozitive intrauterine).
Toate metodele hormonale sunt de natură sistemică şi sunt bazate fie pe o combinaţie de
progesteroni şi estrogeni, fie doar pe progestageni.

Clasificare:
- contraceptive orale : - combinate (estroprogestative)
- progestative
- contraceptive injectabile: - combinate
- numai cu progestageni
- implante subdermice
- contraceptive transdermice
- inelul vaginal
- contracepția de urgență
- dispozitive intrauterine (DIU) asociate cu contraceptive hormonale

Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Gestoden + Logest, oral dj. 0,075 mg/0,02 mg
Etinilestradiol) Miligest
Lisvy cutanat (abdomen, plasture transdermic
fese sau partea 0,06 mg + 0,013 mg/24ore
superioară exterioară 1 plasture/săpt., 3săpt./lună
a brațului)
Desogestrel+ Marvelon oral cpr. 0,15 mg/0,03 mg
Etinilestradiol 21,
Desorelle
Mercilon oral cpr. 0,15 mg/0,02 mg
Laurina oral cpr. 0,05mg /0,035 mg; 0,1
mg/0,03 mg; 0,15 mg/0,03 mg
Levonorgestrel + Microgynon oral cpr. 0,03 mg/0,15 mg
Etinilestradiol)
Linestrenol Exluton oral cpr. 0,5 mg
Medroxiprogeste Cyclofem i.m. seringi preumplute
ron 25 mg/5 mg
acetat+estradiol 1 inj./lună
cipionat
Enantat de Mesigyna i.m. seringi preumplute 50mg/5mg
noretisteron + 1 inj./lună
valerat de
estradiol
Medroxiprogeste Sayana s.c. seringi preumplute
ron acetat reg. ant. a 104 mg/0,65 ml
coapsei/peri- 1 inj./13 sapt.
ombilical
Etonogestrel Nexplanon subdermic implant 68mg
(interiorul părţii
superioare a braţului
nondominant)
Norelgestromin Evra cutanat (fese, plasture transdermic
+ etinilestradiol abdomen, brat sau în 6 mg + 0,6 mg
regiunea superioara 1 plasture/săpt., 3 săpt./lună
a spatelui)
Etonogestrel + NuvaRing intravaginal (inel 0,120 mg/0,015 mg/24h
etinilestradiol vaginal) 3 sapt.
Levonorgestrel Postinor2 oral cpr. 0,75 mg
Ramonna, oral cpr. 1,5 mg
Nulsora,
Escapell
Donasert, intrauterin 20 μg/24h
Mirena
Jaydes intrauterin 13,5 mg

1. CONTRACEPTIVELE ORALE COMBINATE

Sunt preparate de estrogen şi progesteron sintetic cu o eficacitate crescută în prevenirea


sarcinii, administrate oral după o anumită schemă calendaristică, în legătură cu ciclul menstrual.
Clasificare:
 monofazice - cu concentraţie fixă de hormoni estrogeni şi progestageni pe tot parcursul
ciclului; conţin etinilestradiol în doze de 0,020 – 0,050 mg şi un progestativ
(levonorgestrel, desogestrel, gestoden, norgestimat) cu doze cuprinse între 0,030 – 0,025
mg, în funcţie de substanţǎ;
 secvențiale - bifazice: conțin o doză mică de estrogen (etinilestradiol 0,035mg), asociat cu
o doză mică de progestativ (0,05 mg levonorgestrel sau 0,5mg noretisteron) în primele 10
zile ale ciclului menstrual; comprimatele pentru următoarele 11 zile conțin aceeași doză de
estrogen și o cantitate mai mare de progestativ (0,125 mg levonorgestrel sau 1mg
noretisteron);
- trifazice: conțin aproximativ aceeași doză de estrogen și doze diferite de
progestativ (de exemplu 0,05 mg, 0,075 mg și 0,125 mg levonorgestrel sau
0,5 mg, 0,75 mg și 1 mg noretisteron).
Principii de administrare:
1. În afara utilizării lor în prevenirea unei sarcini nedorite, contraceptivele orale combinate
sunt indicate și în tratamentul dismenoreei, menometroragiilor disfuncţionale, fibromatozei uterine,
chistului de ovar, iar cele cu doze mari de etinilestradiol în endometrioză.
2. Pe lângă efectele contraceptive, asocierile estro-progestative au și alte acțiuni semnificative:
- cresc nivelul tiroxinei și hidrocortizonului plasmatic, prin creșterea concentrației plasmatice
a proteinelor transportoare;
- cresc cantitatea de fibrinogen și factori ai coagulării VII, VIII, IX și X, cu favorizarea
coagulării;
- micșorează fluxul biliar și modifică compoziția bilei, favorizând litiaza;
- scad toleranța la glucoză;
- cresc nivelul plasmatic al colesterolului și trigliceridelor.
3. Unele efecte secundare sunt relativ frecvente: greţuri, ameţeli, mastalgii, cefalee, la care
se adaugă creştere în greutate, edeme, hirsutism, acnee, sângerări uterine neregulate.
4. Contraceptivele estro-progestative provoacă rareori efecte adverse grave:
tromboembolii, HTA, ictercolestatic, adenom hepatic, depresie.
5. Contraindicaţiile de administrare ale contraceptivelor orale combinate pot fi:
- permanente: tulburări tromboembolice venoase, afecţiuni cerebro-vasculare sau
coronariene, afecţiuni cardiace valvulare complicate, HTA moderată sau severă, afecţiuni maligne
ale sânului, tumori hepatice benigne sau maligne, ciroză hepatică, diabet cu complicaţii vasculare;
- temporare : sarcină cunoscută sau suspectată, mare fumătoare, sângerări genitale de cauză
nediagnosticată, suspiciune de afecţiune malignă mamară, afecţiune hepatică acută, perioada de
lactaţie.
6. Se recomandă întreruperea administrării contraceptivelor estro-progestative cu
aproximativ 4 săptămâni înaintea unei intervenţii chirurgicale care implică imobilizare prelungită
şi reluarea utilizării lor la 2 săptămâni după mobilizare.
7. Medicamentele care sunt inductori enzimatici hepatici pot reduce eficacitatea
contraceptivelor orale: antibiotice (Rifampicina, Griseofulvina), anticonvulsivante (Fenitoina,
Carbamazepina, Etosuximida), barbiturice.
8. Sunt disponibile sub formǎ de folii cu:
- 21 cpr., se administrezǎ câte 1 cpr./zi timp de 21 zile, urmând apoi o pauzǎ de 7 zile înainte de
începerea unei noi folii ;
- 28 cpr., se administreazǎ câte 1 cpr./zi cu conţinut hormonal, apoi 7 zile câte un cpr. placebo.
2. PROGESTATIVE ORALE

Sunt contraceptive hormonale orale care conţin doar progesteron, într-o dozǎ mai micǎ decât
contraceptivele combinate, de obicei noretisteron 0,35mg sau levonogestrel 0,03mg.
Principii de administrare:
1. Progestativele locale sunt potrivite în special pentru femeile care alăptează, au diabet
zaharat, obezitate, HTA, migrene sau au prezentat complicaţii legate de componenta estrogenică
a pilulelor combinate.
2. Efectele adverse constau în sângerări de privaţie, amenoree, senzaţie de tensiune la
nivelul sânilor, cefalee.
3. Progestativele orale nu influenţează TA şi factorii coagulării, deci nu prezintă riscuri de
tromboză venoasă, au un efect neglijabil asupra metabolismului lipidic şi un efect foarte mic asupra
funcţiei hepatice.
4. Contraindicațiile lor de administrare pot fi permanente, în caz de afecţiuni maligne ale
sânului sau temporare: diagnostic sau suspiciune de sarcină, sângerări genitale anormale,
nediagnosticate, suspiciunea unei tumori maligne de sân.
5. Se administrează câte o pilulă zilnic, la aceeaşi oră, fără pauză şi fără să se ţină cont de
momentul apariţiei menstruaţiilor. Eficacitatea lor este simţitor mai mică decât a contraceptivelor
combinate, în special la femeile sub vârsta de 35 ani.

3. CONTRACEPTIVE INJECTABILE COMBINATE

Contraceptivele injectabile combinate conţin un estrogen cu acţiune scurtă şi un


progestagen cu acţiune lungă. Preparatul este eliberat lent de la locul injecţiei, timp de 28 de zile.
În fiecare lună se administrează o injecţie.
Principii de administrare:
1. Contraceptivele injectabile combinate sunt recomandabile femeilor care doresc
avantajele unei metode injectabile, fără dezavantajele sângerărilor neregulate asociate
injectabilelor pe bază numai de progestative.
2. Modificările ciclurilor menstruale sunt mai puţin frecvente. În primele 3 luni de utilizare,
la aproximativ 30% din femei apar sângerări neregulate; amenoreea nu este frecventă. Alte efecte
secundare pot fi: creşterea în greutate, cefalee uşoară şi ameţeli.
3. Neexistând suficiente date clinice specifice, contraindicaţiile se bazează pe datele despre
contraceptivele orale combinate şi injectabilele numai cu progestagen.
4. Mod de administrare:
- prima injecţie se va efectua în primele 5 zile ale ciclului menstrual, preferabil în prima zi;
- repetarea injecţiilor se va face la fiecare 4 săptămâni; atât Cyclofem cât şi Mesigyna pot fi
administrate cu până la 3 zile mai devreme sau mai târziu de data recomandată.
4. PROGESTATIVE INJECTABILE

Sunt compuse din hormoni steroizi sintetici, care se aseamănă cu hormonul feminin
progesteron. Preparatul se eliberează progresiv de la locul injecţiei intramusculare, pe o perioadă
de două sau mai multe luni.
- medroxiprogesteron acetat depozit (DMPA) - se administreazǎ o dozǎ de 150 mg la 3 luni;
- noretisteron enantat (Net-En) - se administreazǎ o dozǎ de 200 mg la 2 luni.

Principii de administrare:
1. Medroxiprogesteronul acetat este o structurǎ similară cu progesteronul natural. DMPA
150 mg (DEPO-PROVERA) se administreazǎ profund intramuscular în muşchiul gluteu sau
deltoid şi inhibǎ ovulaţia timp de 3 sǎptǎmâni.
2. DMPA 104 mg (DEPO-SUBQ-PROVERA104) se injecteazǎ subcutanat în abdomen
sau coapsǎ şi poate inhiba ovulaţia 3 – 14 sǎptǎmâni la repetarea dozei la fiecare 3 luni.
3. Ambii compuşi nu se utilizeazǎ pentru contracepţia femeii sub 6 sǎptǎmâni postpartum
şi care alǎpteazǎ.
4. Studiile clinice au demonstrat cǎ incidenţa vulvovaginitei cu candidă, sarcinii ectopice,
bolii inflamatorii pelvine, cancerul endometrial şi ovarian este redusǎ la femeile care utilizeazǎ
DMPA.
5. Existǎ posibilitatea perturbǎrii tranzitorii a fertilitǎţii dupǎ utilizarea DMPA, de aceea se
recomandǎ o perioadǎ de 10 sǎptǎmâni de pauzǎ de la utilizarea produsului în scopul concepţiei.
6. Efectele adverse pot fi: tulburǎri de ciclu menstrual, iregularitǎţi ale ciclului menstrual,
menometroragii, uneori severe cu anemierea pacientei, tensiune la nivelul sânului, creşteri în
greutate, depresie.
7. Se recomandǎ monitorizarea osoasǎ în scopul decelǎrii osteoporozei precoce deoarece
DMPA este asociat cu supresia producerii ovariene endogene de estradiol. În acest sens se
recomandǎ utilizarea asociatǎ de calciu şi vitamina D.

5. IMPLANTUL SUBDERMIC DE PROGESTERON

Constituie o metodǎ contraceptivǎ bazatǎ pe o dozǎ micǎ de progestagen, deosebit de sigurǎ,


cu o duratǎ lungǎ de acţiune şi reversibilǎ.
Principii de administrare:
1. Sistemul contraceptiv NORPLANT conţine un set de 6 capsule de silicon implantabile
şi non-biodegradabile fiecare conţinând 36 mg levonorgestrel, care asigurǎ o contracepţie continuǎ
pentru 5 ani. Datoritǎ dificultǎţilor de inserţie şi extragere norplantul a fost retras de pe piaţǎ în
unele ţǎri în 2003.
2. Capsulele se inserǎ subdermic, în zona superioarǎ a braţului sau antebraţului, printr-o
procedurǎ chirurgicalǎ minorǎ, efectuatǎ sub anestezie localǎ.
3. Protecţia faţǎ de sarcinǎ se instaleazǎ la 24 de ore de la inserţie şi dureazǎ aproximativ 5
ani; fertilitatea se redobândeşte aproape imediat dupǎ ce se scot capsulele.
4. IMPLANON este unul din implantele cu progesteron care conţine un singur implant de
4 cm lungime cu 68 mg de etonogestrel care se plaseazǎ sub piele la nivelul braţului şi elibereazǎ
60 de mcg în prima zi şi apoi 30 mg/zi - constant timp de 3 ani. Acesta se implanteazǎ între ziua 1
şi 5 a ciclului menstrual, iar dupǎ îndepǎrtare fertilitatea revine în 30 de zile.
5. Dezavantajele constau în iregularitǎţi menstruale; nemaiexistând întreruperea ciclicǎ a
acţiunii progestative asupra endometrului, nu mai existǎ o ritmicitate a sângerǎrilor. La acest
fenomen contribuie şi atrofia mucoasei.
6. Efecte adverse: dereglǎri ale ciclului menstrual, amenoree, menometroragii, vaginite,
cefalee, creşteri în greutate, acne, dureri abdominale şi la nivelul sânului.
7. Contraindicaţii: sarcinǎ, boli active hepatice, istoric de evenimente tromboembolice,
cancer de sân.

6. CONTRACEPTIVE TRANSDERMICE

Principii de administrare:
1. În general patch-urile (plasturii) transdermici se utilizeazǎ la paciente cu greutate
corporalǎ sub 90 de kg.
2. Acesta se poate aplica la nivel abdominal, fesier, membru superior, la începutul ciclului
menstrual timp de 3 sǎptǎmâni, fiecare a 4-a sǎptǎmânǎ – pauzǎ.
3. Patch-ul elibereazǎ estrogenul şi progesteronul timp de 9 zile. Dacǎ acesta se detaşeazǎ
pentru mai mult de 24 de ore se reîncepe ciclul de 4 sǎptǎmâni cu utilizarea unei noi metode de
contracepţie.

7. INELUL VAGINAL

Principii de administrare:
1. Inelul vaginal are o dimensiune de 54 mm diametrul şi 4 mm grosime.
2. Efectul contraceptiv dureazǎ 3 sǎptǎmâni şi se realizeazǎ prin eliberarea de 15 mcg/zi de
etiniestradiol şi 120 mcg/zi de etonogestrel.
3. Inelul se monteazǎ înainte cu 5 zile de ciclul menstrual şi rǎmâne 3 sǎptǎmâni dupǎ care
se retrage, a 4-a sǎptǎmânǎ fiind liberǎ de inel şi permite instalarea menstrei.
4. Se recomandǎ montarea unui nou inel în aceeaşi zi a sǎptǎmânii în care a fost montat şi
precedentul.

8. CONTRACEPȚIA DE URGENȚǍ

Pilula de a doua zi sau contracepţia de urgenţǎ se referǎ la prevenirea unei sarcini nedorite,
dupǎ un act sexual neprotejat.
Principii de administrare
1. Existǎ douǎ modalitǎţi:
a. pilula doar cu progestativ, în general reprezentată de levonorgestrel;
b. pilula estroprogestativǎ;
Indiferent de tip, se administreazǎ douǎ pilule la un interval maxim de 72 de ore dupǎ
contactul sexual, urmate de alte douǎ pilule, la un interval de 12 ore.
2. Ambele îşi datoreazǎ efectul acţiunii de prevenire a nidaţiei, realizatǎ de cǎtre
progestativ, prin transformarea secretorie a endometrului înaintea unei proliferǎri adecvate sau prin
decidualizarea acestei mucoase.
3. Asocierile estro-progestative au avantajul:
- stabilizǎrii endometriale, deci previn sângerǎrile nedorite şi
- utilizǎrii unor doze mai mici de progesteron, dar prezintǎ dezavantajul administrǎrii unor
cantitǎţi relative mari de estrogen, cu riscurile respective.
4. Utilizarea doar de progesteron are avantajul cǎ permite o decidualizare mai intensǎ a
endometrului, dar duce frecvent la menometroragii de privaţiune.

9. DISPOZITIVUL INTRAUTERIN CU PROGESTERON

Principii de administrare:
1. În general, principiul utilizǎrii dispozitivelor intrauterine constǎ în generarea unei reacţii
inflamatorii locale, declanşatǎ de prezenţa corpului strǎin. Progestativul are rolul de a transforma
endometrul, mucusul cervical şi activitatea trompelor, ceea ce potenţeazǎ efectul contraceptiv.
2. Existǎ douǎ tipuri de progestativ inclus în dispozitivul intrauterin: progesteron natural şi
levonorgestrel. În primul caz, eficacitatea contraceptivǎ este de 98-99%, fiind necesarǎ schimbarea
steriletului la fiecare 12 luni.
3. Steriletul cu levonorgestrel este eficient 5-7 ani şi are o ratǎ de eşec aproape nulǎ.
4. Sângerǎrile devin mai slabe cantitativ (endometru atrofiat) şi are loc ameliorarea
dismenoreei.

VERIFICAREA CUNOȘTINȚELOR

1. Contraceptivele orale combinate sunt indicate în tratamentul următoarelor afecțiuni:


A. dismenoree;
B. fibromatoză uterină;
C. chist ovarian;
D. endometrioză;
E. sângerări genitale nediagnosticate.

2. Contraceptivele progestative orale sunt recomandate femeilor care prezintă:


A. diabet zaharat;
B. obezitate;
C. fibromatoză uterină;
D. HTA;
E. migrene.
3. Sunt efecte secundare relativ frecvente ale contraceptivelor orale combinate:
A. mastalgii;
B. cefalee;
C. edeme;
D. tromboembolii;
E. icter colestatic.

4. Dispozitul intrauterin cu progesteron poate conține:


A. norelgestromin;
B. levonorgestrel;
C. etonogestrel;
D. progesteron natural;
E. gestogen.

5. Sunt contraceptive injectabile combinate:


A. Sayana;
B. Nexplanon;
C. Cyclofem;
D. Mesigyna;
E. Mirena.

APLICAȚII PRACTICE

1. Prescrieți un contraceptiv oral combinat monofazic unei paciente în vârstă de 25 de ani:


Rp/ Marvelon 21 (desogestrel/etinilestradiol) cpr. 0,150mg/0,03mg
A. O. nr. I (unu)
D. S. oral, 1 cpr./zi, la aceeași oră, 21 zile/lună
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAŢIEI DISFUNCŢIEI ERECTILE MASCULINE

Disfuncţia erectilă se defineşte ca fiind incapacitatea de a obţine şi/sau menţine o erecţie


suficientă pentru un act sexual satisfăcător. Medicaţia se administrează în cea de cauză neurogenă,
vasculogenă, psihogenă sau mixtă. Aceasta determină un răspuns natural la un stimul sexual,
normalizând funcţia erectilă prin creşterea influxului sangvin la nivelul penisului.

Clasificare:
 Inhibitoare ale fosfodiesterazei de tip 5 - administrate pe cale orală:
- De primă generaţie: Sildenafil
- De generaţie a doua: Vardenafil, Tadalafil
 Prostaglandine (E1) - administrate pe cale uretrală: Alprostadil
- administrate pe cale injectabilă: Alprostadil
 Agonişti dopaminergici neselectivi – Apomorfina

Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Sildenafilum Revatio oral comprimate 20 mg
Viagra oral comprimate 25, 50 100 mg
Tadalafilum Cialis oral comprimate filmate 2,5mg, 5,10,20
mg
Vardenafilum Vivanza oral comprimate 5,10,20 mg

Levitra oral comprimate 5,10,20 mg


Alprostadil Alprostadil i.v. concentrat pentru soluţie
perfuzabilǎ, 500µg
Muse intrauretral sistem trasuretral 125, 250, 500,
1000µg
Apomorfinum Uprima sublingual comprimate sublinguale 2 mg, 5
Apo-Go injectabil mg.
sol. inj. în pen multidozǎ
concentraţia 10 mg/ml
1 stilou injector tip "pen"
multidozǎ x 3 ml sol. inj.
1. INHIBITOARE ALE FOSFODIESTERAZEI DE TIP 5

Utilizări terapeutice: disfuncția erectilă masculină de cauză psihogenă, vasculogenă,


neurogenă.

Principii de administrare:
1. Se administrează maxim o singură dată pe zi, cu o oră înainte de actul sexual;
2. Doza recomandată de Sildenafil este de 50 mg. La vârstnici este necesară reducerea dozei
la 25 mg.
3. Pentru Cialis, doza cu care se începe tratamentul este de un comprimat de 10 mg,
administrat înaintea activităţii sexuale. Dacă efectul acestei doze este prea slab, medicul poate
creşte doza la 20 mg. Comprimatele de CIALIS sunt destinate administrării pe cale orală, cu puţină
apă.
4. Pentru Vardenafil, un comprimat cu 25 - 60 minute înainte de activitatea sexuală. În
cazul stimulării sexuale se poate obţine o erecţie oricând în intervalul de 25 minute până la 4-5 ore
de la momentul administrării. Se bea comprimatul cu apă (un pahar). Nu se utilizează mai mult de
o dată pe zi.

Efecte adverse. Aceste medicamente sunt în general bine tolerate. Cele mai frecvente
reacţii adverse includ: cefalee, ameţeli, astenie, senzaţia de gură uscată, disfagie, esofagită, gastrită,
reflux gastro-esofagian, congestie nazală, epistaxis, conjunctivită sau creşterea secreţiei lacrimale. De
asemenea, au mai fost raportate şi unele cazuri de modificare uşoară şi tranzitorie a vederii, vedere
predominant nuanţată a culorilor, creşterea percepţiei luminoase sau vedere înceţoşată.
Cele mai severe efecte adverse rămân cele cardiovasculare, incluzând angina pectorală,
infarctul miocardic acut, aritmiile, modificările tensiunii arteriale sau accidentul vascular cerebral
ischemic sau hemoragic. Din acest motiv este obligatorie efectuarea unui examen cardiologic înainte
de prescriere.
Uneori au fost constatate uşoare artralgii sau dureri lombare. În rare cazuri poate apare o
erecţie prelungită sau priapism, ce semnifică o erecţie ce depăşeşte 6 ore.

Contraindicaţii. Este contraindicată administrarea la pacienţi cu hipersensibilitate


cunoscută faţă de aceste substanţe. Nu se administrează în cazul bărbaţilor ce prezintă afecţiuni de
tipul stricturi uretrale, balanite, hipospadias sau uretrite sau celor care prezintă contraindicaţii
pentru activitate sexuală.
Insuficienţă cadiacă severă, un interval mai scurt de 3 luni de la un infarct miocardic acut,
sub 6 luni de la un accident vascular cerebral, hipertensiune arterială cu valori ce depăşesc 170/110
mmHg, hipotensiune arterială sau aritmii necontrolate interzic administrarea de inhibitoare ale
fosfodiesterazei de tip 5.
Medicamentele utile în tratamentul disfuncţiei erectile nu se administrează la femei sau la
pacienţi cu predispoziţie la priapism, în cazul în care aceştia prezintă diagnosticul de anemie
falciformă, mielom multiplu sau leucemie.

Interacţiuni medicamentoase:
 Este interzisă asocierea cu derivaţi nitraţi datorită capacităţii lor de a potenţa efectul hipotensor.
 Este necesară precauţie la cei ce se află sub tratament cu alfa-blocante. În acest caz doza de
inhibitor al fosfodiesterazei 5 trebuie redusă.
 Nu se asociază cu alte medicamente utile în tratamentul disfuncţiei erectile.
 Este necesară evitarea asocierii cu medicamente ce inhibă citocromul P450 şi vor determina
creşterea concentraţiei medicamentoase, de tipul Ritonavir, Ketoconazol, Itraconazol,
Eritromicină, Cimetidină sau sucul de grapefruit.

2. PROSTAGLANDINA E1

Utilizări terapeutice: disfuncția erectilă masculină de cauză psihogenă, vasculogenă,


neurogenă. Alprostadilul este administrat în cazul pacienţilor ce nu răspund la tratamentul cu
inhibitoare ale fosfodiesterazei 5 sau care prezintă contraindicaţii faţă de această clasă de
medicamente.

Principii de administrare:
1. Supozitoarele uretrale se administrează maxim de două ori pe zi, după urinare, cu ajutorul
unui aplicator uretral;
2. Doza iniţială în cazul administrării intracavernoase este de 2,5 mcg. În lipsa efectului, doza
se poate creşte cu 2,5 mcg într-o oră. Se administrează maxim de două ori pe zi;
3. În cazul în care partenera este gravidă, este obligatorie utilizarea prezervativului.

Efecte adverse. În cazul administrării uretrale sau intracavernoase pot apare senzaţia de
durere-arsură locală sau sângerări minime.

Contraindicatii. Formele injectabile intracavernos nu se administrează la pacienţi cu implant


penian.

3. AGONIȘTII DOPAMINERGICI NESELECTIVI

APOMORFINA

Utilizări terapeutice: disfuncția erectilă masculină de cauză psihogenă, vasculogenă,


neurogenă.

Principii de administrare:
1. Un comprimat se va administra cu aproximativ 20 de minute înaintea activităţii sexuale.
Este recomandat ca pacientul să înceapă tratamentul cu o doză de 2 mg. Dacă este necesar, doza
poate fi crescută la 3 mg pentru atingerea efectul clinic dorit. O nouă doză se poate administra
după o perioadă minimă de 8 ore.
2. Fiecare pacient trebuie să fie instruit de un cadru medical în ceea ce priveşte tehnica
administrării Uprima. Pacientul trebuie sfătuit să bea puţină apă înainte de a lua Uprima, pentru a
optimiza dizolvarea comprimatului. Un comprimat Uprima trebuie plasat sub limbă. La
majoritatea pacienţilor, comprimatul va fi complet dizolvat în 10 minute. Dacă rămân fragmente
neabsorbite în cavitatea bucală după 20 de minute, acestea pot fi înghiţite. Pentru ca Uprima să fie
eficientă, stimularea sexuală este necesară. Pacientul trebuie să iniţieze activitatea sexuală şi să
înceapă actul sexual atunci când se simte pregătit. Timpul mediu de instalare a efectului este de
aproximativ 18-19 minute după ce comprimatul este pus sub limbă; timpul de instalare a efectului
variază de la pacient la pacient.
Efecte adverse: Apomorfina prezintă avantajul unor reacţii adverse mai rare. Uneori poate
apare un uşor vertij. Nu a fost semnalat nici un caz de moarte subită cardiacă. Cele mai frecvente
reacţii adverse observate la pacienţii cărora li s-au administrat 2 –3 mg Uprima au fost greaţă şi
dureri de cap, şi ameţeli.
Alte reacţii adverse întâlnite obişnuit sunt: căscatul, rinita, faringita, somnolenţa, infecţiile,
durerea, tuse accentuată, înroşirea feţei, modificări ale gustului şi transpiraţii. Aceste efecte au
fost, în general, moderate şi tranzitorii.
Rar Uprima poate produce sindrom vasovagal tranzitoriu care poate conduce la senzaţie de
leşin autolimitată/sincopă.

Contraindicații:
- la pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la substanţa activă sau la oricare dintre
excipienţi;
- la pacienţii cu angină instabilă severă, infarct miocardic recent, insuficienţă cardiacă severă
sau hipotensiune arterială şi alte condiţii în care activitatea sexuală nu este recomandată.

VERIFICAREA CUNOȘTINȚELOR

1. Urmatoarele medicamente sunt inhibitoarele 5 fosfodiesterazei:


A. Sildenafil;
B. Apomorfina;
C. Alprostadil;
D. Tadalafil;
E. Vardenafil.

2. Efectele adverse ale inhibitoarelor 5 fosfodiesterazei în disfuncţia erecţiei masculine sunt:


A. cefalee;
B. tulburări de vedere;
C. angină pectorală;
D. infarct miocardic acut;
E. imposibilitatea obţinerii erecţiei.

3. Următoarele situaţii reprezintă contraindicaţii pentru inhibitoarele 5 fosfodiesterazei:


A. priapism;
B. anemie falciforma;
C. infarct miocardic în antecedente;
D. sex feminin;
E. sex masculin sub 50 ani.
4. Următoarele situaţii reprezintă contraindicaţii pentru inhibitoarele 5 fosfodiesterazei cu
excepţia:
A. priapism;
B. anemie falciformă;
C. infarct miocardic în antecedente;
D. sex feminin;
E. sex masculin sub 50 ani.

APLICAȚII PRACTICE

1. Prescrieți medicația unui pacient cu disfuncție sexuală masculină de cauză psihogenă:

Rp/ Tadalafilum (Cialis) cpr 5mg


A.O.nr I(unu)
D.S. oral, 1 comprimat pe zi , cu lumatate de ora inainte de practicarea actului sexual

APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI ANTIOSTEOPOROTICE

Remodelarea osoasă este un proces natural, care iniţial îndepărtează o cantitate


microscopică de ţesut osos, iar apoi îl înlocuieşte, în acelaşi loc, cu ţesut nou. Aceasta este crescută
după menopauză, în timpul imobilizării sau în diferite afecţiuni, cu creșterea ratei resorbţiei osoase,
ce depăşeşte formarea de os nou. Urmarea este o pierdere progresivă a masei osoase şi a
microarhitecturii, ceea ce duce la apariția osteoporozei.
În ultimii ani a fost înregistrată o creştere a frecvenţei osteoporozei, cu creșterea riscului
de fracturi, uneori invalidante, ceea ce a dus la dezvoltarea unor noi medicamente și strategii
terapeutice. Pe lângă tratamentul medicamentos, se impun și unele măsuri nonfarmacologice:
efectuarea de exerciții fizice, o alimentație bogată în calciu și vitamina D, evitarea excesului de
alcool și renunțarea la fumat.

Clasificare:
• Medicamente inhibitoare ale rezorbtiei osoase (antirezorbtive):
o Bifosfonaţi
 Alendronat
 Risedronat
 Etidronat
 Pamidronat
 Clodronat
 Ibandronat
o Modulatori selectivi ai receptorilor estrogenici (SERM)
 Raloxifen
o Anticorpi monoclonali IgG2
 Denosumab
o Calcitonina
o Estrogeni
 Estradiol
• Medicamente stimulante ale formării osului (anabolice osoase):
o Peptide din familia hormonului paratiroidian
 Teriparatida
• Calciul si Vitamina D

Farmacografie:
Denumirea Denumire Cale de Forma farmaceutică și
substanței (DCI) comercială administrare doza
Alendronat Alendronat, Sandoz, oral cpr. 70 mg
Binosto, Fosamax,
Ostemax, Tevanat
Risedronat Osteoron oral cpr. 35 mg
Actonel cpr. 75 mg
Etidronat Didronat oral cpr. 400 mg
Pamidronat Aredia perfuzie i.v flac. cu pulbere 15 mg
Clodronat Bonefos oral caps. 400 mg, cpr. 800 mg
fiole 60 mg/ml
perfuzie i.v.
Ibandronat Ossica oral cpr. 150 mg
Raloxifen Raloxa oral cpr. 60 mg
Denosumab Prolia s.c. Seringă preumplută 60
mg/ml
Calcitonina Miacalcic s.c., i.m., i.v. flac. 50 UI/ml
intranazal spray nazal 200 UI/doză
Estradiol Estrofem oral cpr. filmate 1 mg
Climara transdermic plasture 50mcg/24h
Riselle s.c. implant 25 mg
Teriparatida Forsteo s.c. cartuș preumplut
20mcg/80mcl
Carbonat de Cal-C-Vita oral cpr. efervescente 250 mg
calciu, vitamina calciu, 300 UI vitamina D3
D3, vitamina C,
vitamina B6

Principii de administrare:
1. Bifosfonaţii reprezintă prima indicaţie în osteoporoza de tip I, cu turnover ridicat.
Aceștia sunt utilizaţi și de către astronauţii din staţiile spațiale internaţionale, în misiunile de lungă
durată.
2. Administrarea bifosfonaților impune precauții speciale:
 Pentru o absorbţie acceptabilă este necesară administrarea pe stomacul gol, cu cel puţin
o jumătate de oră înainte de ingerarea oricărui aliment solid sau lichid (excepţie apa
plată). Aici există dezavantajul iritaţiei gastrice, serioasă mai ales la Pamidronat care
din acest motiv nu se poate administra oral. Alimentele, băuturile (apă minerală, cafea,
suc de fructe) şi medicamentele ce conţin ioni bivalenţi de tipul calciului, aluminiului
sau fierului, reduc în mod semnificativ biodisponibilitatea orală a acestor compuşi.
 Pacientul trebuie să mențină o poziție ortostatică timp de cel puțin 30 minute după
administrare, pentru a preveni iritația esofagiană.
3. Alendronatul a fost iniţial recomandat în doză de 5 mg/zi pentru prevenţie şi 10 mg/zi
ca tratament, dar apoi s-a dovedit că o doză de 70 mg/săptămână este echivalentă cu administrarea
zilnică de 10 mg Alendronat.
4. Etidronatul se administrează ciclic, după următoarea schemă: 400 mg zilnic, timp de 14
zile, administrare ce se repetă după 3 luni. În perioada dintre administrări, se recomandă Calciu,
500 mg/zi, 76 de zile.
5. Terapia cu bifosfonaţi în osteoporoză trebuie să fie de minim 3 ani.
5. Denosumabul se administrează subcutanat, o injecție la 6 luni.
6. Se recomandă terapia de substituţie estrogenică în osteoporoză la paciente care necesită
estrogeni şi pentru tulburările de menopauză, cele fără istoric familial de cancer de sân sau care se
vor prezenta regulat la controale ginecologice.
7. Terapia de substituţie estrogenică trebuie să fie limitată în timp. Se vor administra
estrogeni doar atât timp cât există simptomatologie de menopauză, apoi tratamentul se va continua
cu alte preparate antiosteoporotice.
8. Calcitonina poate fi administrată prin inhalare nazală sau injectabil la pacienţii care nu
pot fi trataţi cu terapie de substituţie hormonală. Prezintă și un efect analgezic, iar de aceea este
frecvent prescrisă la pacienţi cu fracturi acute osteoporotice. Poate determina congestie nazală,
rinită, greaţă și vărsături.
9. Teriparatida se administrează subcutanat în doză zilnică de 20 mcg pe o perioadă de 18-
24 luni. Cele mai frecvente efecte adverse observate după tratamentul cu Teriparatidă au fost
greţuri, dureri la nivelul membrelor, cefalee, ameţeli și episoade de hipotensiune arterială
ortostatică, care se remit în timp de câteva minute şi nu necesită tratament. Aceasta nu este de
primă alegere datorită costului ridicat.
10. Doza zilnică recomandată de calciu pentru adulţi este de 1000 mg. Adolescenţii,
femeile însărcinate sau care alăptează, femeile peste 50 de ani tratate cu estrogeni şi toate
persoanele peste 65 de ani trebuie să aibă un aport zilnic de 1200 - 1300 mg calciu. Dacă acest
aport nu se realizează din alimentație, este necesară suplimentarea cu preparate de calciu.
11. Suplimentarea aportului de vitamina D este importantă la femeile de orice vârstă cu
expunere redusă la soare.
12. Alegerea medicamentului în osteoporoză este după cum urmează:
 De primă alegere: Alendronat, Risedronat, Denosumab
 De a doua alegere: Ibandronat
 De a treia alegere: Raloxifen
 De alegere la cei cu risc foarte mare de fractură sau la care terapia cu bifosfonați a
eșuat: Teriparatida
 De ultimă alegere: Calcitonina
13. Tratamentul asociat nu a demonstrat o eficacitate superioară în reducerea riscului de
fractură.

VERIFICAREA CUNOȘTINȚELOR

1. Marcați afirmațiile corecte cu privire la administrarea bifosfonaților:


A. se administrează pe stomacul gol;
B. se administrează după un pahar cu lapte;
C. se administrează împreună cu un pahar cu apă minerală;
D. pacientul trebuie să evite ortostatismul după administrare;
E. Alendronatul este de primă alegere în tratamentul osteoporozei.

2. Aportul zilnic de calciu pentru adolescenţi, femei însărcinate sau care alăptează, femei
peste 50 de ani tratate cu estrogeni şi toate persoanele peste 65 de ani trebuie fie de:
A. 12 – 13 mg;
B. 120 – 130 mg;
C. 1200 - 1300 mg;
D. 12000 – 13000 mg;
E. nici una dintre afirmații nu este corectă.

3. Căile de administrare ale Calcitoninei în tratamentul osteoporozei sunt:


A. subcutant;
B. intramuscular;
C. intravenos;
D. intranazal;
E. oral.
APLICAȚII PRACTICE

1. Prescrieţi medicaţia necesară unei paciente cu diagnosticul: Osteoporoză


postmenopauză:

Rp/ Alendronat cpr 70 mg


A.O. nr. I (unu)
DS: oral, 1 cpr. pe săptămână
#
Rp/ Cal-C-Vita cpr eferv cu 250 mg calciu
A.O. nr. III (trei)
DS: oral, 1 cpr. pe zi, dizolvat în prealabil într-un pahar cu apă