MEDICATIA TOPICA

ANTIPRURIGINOASA

Student : Butnaru Andreea Angela, Farmacie,anul IV, grupa IV

MEDICATIA TOPICA ANTIPRURIGINOASA- paste

Medicatia antipruriginoasa se foloseste la combaterea pruritului. Ea este paliativa. In

bolile pruriginoase este important sa se cunoasca cauza pruritului.Pruritul apare prin
excitarea plexului subepidermic ca urmare a eliberarii enzimelor proleolitice, ca rezultat
al unei iritatii primare sau reactii alergice.Medicatia antipruriginoasa este un tratament
simptomatic, fiind asociat la tratamentul etiologiei afectiunii (urticarie,pruritsenil,dereglari
hepatobiliare,psoriazis,dermatita,viroze cutanate).

Aici intalnim lotiuni, bandijonari, pomezi, paste si mixturi. Toate formulele cu fenol,
mentol, camfor sunt adesea iritante. Ele nu se vor intrebuinta decat in dermatozele
cronice, rebele, neiritabile. 

In dermatitele antiprurginoase ( urticarie,diferite prurigouri, eczeme) se pot utiliza in

topice diferite substante cu efect de calmare a pruritului .

- Mentol 0,1-2%
- Camfor 1-2%
- Fenol 0,5-2%
- Anestezina 2-10% sau lidocaina 2,5-5%

La acestea se pot asocia hidrocortizonul 1-3%, prednisolonul, acidul salicilic, ihtiolul,

care au de asemenea efect antipruriginos, direct sau prin potentare.

Preparatele pot fi sub forma de lotiuni, mixture, pudre, pomezi, paste, spray-uri,
creme, uleiuri.

Exemple :

Rp – mentol aa 1g
- fenol 3g
- Anestezina
- Talc
- Lanolina
- vaselina aa ad 100g

Rp- anestezina 3g
-ihtiol 5g
- talc
- oxid de zinc
-glicerina
-apa distilata aa 25g
DermoTIS – PASTĂ MENTOLATĂ
Pasta este mai puțin penetrantă, macerantă și ocluzivă decât cremele și unguentele;
are efect protector, calmant și antipruriginos.
Bază hidrofilă, fără lanolină, care favorizează absorbția exudatelor!

Principii active:talc, oxid de zinc, extract din pătlagină, mentol.

Recomandări:În inflamații ușoare ale pielii, eritem, sau pentru îngrijirea eczemelor
umede; iritații ale pielii însoțite de roșeață; plăgi superficiale cu secreții, înțepături de
insecte; în combaterea mâncărimilor care apar ca simptome ale unor afecțiuni
dermatologice (varicelă, dermatită atopică).

Mixtura mentolata pasta 50g

Compozitie : Mentol, anestezina, talc, oxid de zinc, glicerina, apa distilata

Utilizare si indicatii :Varicela, urticarie, alergii .Se aplica pe zona pruriginoasa de cate

ori este nevoie prin tamponare cu un tampon de vata.

Pasta cu mentol si anestezina-Aplicat local, pe piele, actioneaza revulsiv, antalgic

si antipruriginos, fiind util in raceala comuna.

Pasta cu apa simpla si pasta cu apa mentolata (sau in combinatii cu substante

antiinflamatoare, antipruriginoase) folosita in iritatii ale pielii, insotite de mancarime,
roseata pielii sau usturime; are si proprietati astringente si antiseptice, poate fi utilizata
si in inflamatii usoare ale pielii.

Pruritul este, de asemenea, una dintre cele mai frecvente reacţii adverse
produse de medicamente. Pruritul acut postmedicamentos cedează spontan după
întreruperea administrării medicamentului ofensator. Pruritul cronic cauzat de
medicamente nu cedează spontan la întreruperea administrării medicamentului.
Medicamentele care sunt frecvent implicate în apariţia pruritului acut şi mecanismele
de apariţie a acestuia sunt (în paranteză este indicată frecvenţa de apariţie a pruritului):
 inhibitoare ale enzimei de conversie a angiotensinei (1-15%) – creşterea nivelului
de bradikinină, colestază cu afectare hepatică, prurit secundar leziunilor
cutanate;
 antagonişti ai receptorilor angiotensinei II (sartani) – colestază cu afectare
hepatică;
 beta-blocante – secundar leziunilor cutanate, colestază cu afectare hepatică;
 blocante ale canalelor de calciu (sub 2%) – secundar leziunilor cutanate,
colestază cu afectare hepatică sau mecanism necunoscut;
 amiodarona – colestază;
 ticlopidina – colestază;
  heparinele fracţionate – reacţie urticariană;
 biguanidele antidiabetice – colestază;
 sulfonamidele antidiabetice (sub 5%) – mecanism necunoscut;
 statine (16%) – secundar leziunilor cutanate sau mecanism necunoscut;
 peniciline (2-20%) – secundar leziunilor cutanate sau colestază;
 cefalosporine (sub 2%) – secundar leziunilor cutanate sau mecanism
necunoscut;
 fluorochinolone (1-4%) – secundar leziunilor cutanate sau mecanism
necunoscut;
 tetracicline (1-2%) – mecanism necunoscut sau colestază;
 trimetoprim/sulfametoxazol (2-10%) – secundar leziunilor cutanate;
 antimalarice (clorochină) (până la 70% dintre negrii africani; incidenţă mult mai
mică la caucazieni şi asiatici) – sunt implicate predispoziţii genetice; posibile
mecanisme: creşterea eliberării de histamină sau activarea receptorilor opioizi µ;
 antidepresive triciclice – colestază;
 inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei – activarea receptorilor serotoninergici
periferici sau secundar leziunilor cutanate;
 neuroleptice – colestază;
 antiepileptice (carbamazepină, oxcarbazepină, fenitoină, topiramat) – secundar
leziunilor cutanate sau mecanism alergic;
 paclitaxel – secundar leziunilor cutanate sau mecanism necunoscut;
 tamoxifen – xeroză;
 citokine, factori de creştere şi anticorpi monoclonali – efect pruritogenic direct al
IL2, reacţii urticariene sau mecanism necunoscut;
 antitiroidiene – colestază;
 hormoni corticosteroizi şi hormoni sexuali – colestază;
 antiinflamatoare nesteroidiene (1-7%) – creşterea sintezei leucotrienelor;
 opioide (2-100%) – activarea receptorilor opioizi µ centrali (pruritul apare mai
ales după administrarea spinală).
Un caz tipic de prurit cronic medicamentos este cel care apare după folosirea
substituentului de volum plasmatic hidroxietil amidon, reacţie care se instalează la 3-6
luni după perfuzarea medicamentului, afectând între 12% şi 54% dintre pacienţi.
Mecanismul pare a fi depunerea substanţei în structurile nervoase cutanate (celule
Schwann, celule perineuronale, macrofage endoneurale), keratinocite, macrofage din
derm şi celule endoteliale vasculare, cu iritarea mecanică a terminaţiilor nervoase (2).
Stabilirea tipului de prurit şi a mecanismelor implicate este importantă pentru alegerea
strategiei de reducere a pruritului. De exemplu, pruritul indus de antimalarice se
tratează cu antihistaminice H1 (prometazină, clorpromazină) sau, ca terapie de a doua
linie, cu antagonişti ai receptorilor opioizi µ. Pruritul indus de opioide se tratează cu
antagonişti µ (naloxon sau naltrexon) sau cu agonişti k/antagonişti µ (nalbufină); ca
medicaţie de a doua alegere se folosesc antagonişti dopaminergici D2 (droperidol).
Pruritul care apare consecutiv colestazei hepatice se gestionează cu acid
ursodeoxicolic sau cu rifampicină. Celelalte tipuri de prurit acut postmedicamentos se
tratează cu doze mari de antihistaminice sau, ca terapie de a doua alegere, cu
antagonişti opioizi µ.
Pruritul cronic indus de hidroxietil amidon este un prurit refractar la tratament, de durată
şi care afectează semnificativ calitatea vieţii. Anxietatea asociată pruritului poate fi
severă şi poate impune suport psihologic sau psihiatric. Antihistaminicele,
neurolepticele şi corticosteroizii sunt ineficace în acest tip de prurit. Unii pacienţi
beneficiază de antagonişti opioizi µ, de fototerapie sau de aplicarea topică de
capsaicină, dar aceasta este slab tolerată local, pentru că produce senzaţie de arsură .

Dermatitele
Dermatita atopică este o dermatoză inflamatorie cronică, având mecanism încă
incomplet cunoscut.
Hidratarea adecvată a pielii este esenţială în dermatita atopică; pentru aceasta, se
aplică cu largheţe produse emoliente. Corticosteroizii topici, datorită efectelor
antiproliferative, antiinflamatorii şi imunosupresoare, sunt larg folosiţi în gestionarea
dermatitei atopice. Dacă corticosteroizii topici sunt contraindicaţi sau nu sunt toleraţi, se
folosesc imunomodulatorii inhibitori de calcineurină tacrolimus sau pimecrolimus .
Este importantă alegerea preparatului topic cu corticosteroid optim, deoarece acestea
diferă ca potenţă relativă. Clasificarea Stoughton-Cornell a corticosteroizilor topici în
funcţie de potenţă cuprinde şapte clase. Au potenţe foarte mari medicamentele din
grupul I; corticosteroizi cu potenţă mare sunt cei din grupul II; cei din grupurile III, IV şi V
au potenţe medii, iar grupurile VI şi VII au potenţe scăzute. Încadrarea într-o anumită
categorie de potenţă poate varia în funcţie de substanţă (esterul folosit), de forma
farmaceutică, de excipienţii utilizaţi sau de concentraţie. Aflarea potenţei unui produs
medicamentos cu corticosteroid topic se face consultând documentaţia produsului
respectiv(2).
 

.
Preparate topice cu corticosteroizi înregistrate în România

Reacţiile adverse ale corticosteroizilor topici includ atrofia pielii, telangiectazia, acneea
steroidică, striuri cutanate, hipersensibilitatea de contact. Dozele mari de corticosteroizi
cu potenţă mare aplicate timp îndelungat sau sub pansament ocluziv ori pe porţiuni
subţiri ale pielii (faţă, axilă, pielea copiilor) sau pe piele deteriorată determină apariţia
reacţiilor adverse sistemice: supresia axului hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian şi
risc de infecţii.
Dermatita de contact apare la contactul dintre piele şi o substanţă care declanşează
inflamaţie, eritem şi prurit.
Dermatita de contact poate fi de două feluri:
 iritantă; apare chiar de la prima expunere la săpunuri, cosmetice, detergenţi,
solvenţi, acizi şi baze sau plante; nu e rezultatul unui proces imunologic, ci al
unei lezări a pielii; simptomele apar în minute sau ore de la contact;
 alergică; este manifestarea unei reacţii de hipersensibilitate întârziată, de tip IV,
care apare la repetarea contactului cu o substanţă care a produs sensibilizare:
rezine, iederă, sumac, metale (nichel sau aur din bijuterii), latex sau cauciuc, fum
de ţigară, anestezice locale (lidocaină, benzocaină). Sistemul imunitar este
implicat, cu formarea limfocitelor T cu memorie; apariţia simptomelor are loc
după ore sau zile de la reexpunere(5).
Tratamentul dermatitei de contact presupune în primul rând identificarea agentului
ofensator şi stoparea contactului cu acesta, precum şi evitarea contactelor ulterioare.
Tratamentul nefarmacologic urmăreşte combaterea pruritului şi hidratarea pielii. Se pot
folosi băi cu coloizi din tărâţe, duşuri călduţe, comprese calde şi emoliente aplicate
după baie(6).
Tratamentul farmacologic se face cu astringente (calamină), pentru reducerea
supuraţiei la nivelul leziunilor şi calmarea mâncărimilor. Corticosteroizii topici
ameliorează eritemul, inflamaţia, durerea şi pruritul. Se folosesc preparate cu potenţă
mare în zonele unde penetrarea este slabă, cum ar fi coatele şi genunchii. Produsele cu
potenţă medie şi redusă se aplică pe zonele cu penetrabilitate mai mare (faţa, axilele,
zona inghinală). De asemenea, steroizii cu potenţă redusă sunt recomandaţi pentru
tratamentul sugarilor şi al copiilor(5).
Antihistaminicele orale (de tip difenhidramină) pot fi folosite pentru atenuarea
pruritului(6).
Psoriazisul
Psoriazisul este o tulburare genetică, sistemică, inflamatorie, cronică, ce poate fi
modificată de factori de mediu. Poate fi asociat cu alte afecţiuni inflamatorii (artrita
psoriazică, boala inflamatorie intestinală şi boala coronariană). Se caracterizează prin
leziuni solzoase, eritematoase, papule şi plăci adesea pruriginoase (6).
Tratamentul psoriazisului se face în funcţie de severitatea bolii şi de aşteptările
pacientului. Iniţial se foloseşte terapia topică; formele mai grave sau care nu răspund la
administrări locale de medicamente se tratează cu fototerapie, iar tratamentul formelor
severe recurge la medicaţie sistemică (tabelul 6). Renunţarea la fumat, scăderea în
greutate şi limitarea consumului de alcool conduc la scăderea riscului cardiovascular
asociat psoriazisului(3).
 
Tratamentul psoriazisului

Psoriazisul scalpului este dificil de tratat, pentru că aplicarea preparatelor topice pe

pielea cu păr este dificilă.
Tratamentul topic al psoriazisului este avantajos, pentru că reacţiile adverse sistemice
sunt minime şi în general este sigur la administrare îndelungată, este relativ ieftin şi
restabileşte bariera de protecţie a pielii. Ca dezavantaje, tratamentul local poate
imprima aderenţă scăzută (în psoriazisul extins este nevoie de cantităţi mari de produs,
a cărui aplicare necesită timp), produsele pot păta pielea şi hainele sau pot imprima un
aspect inestetic, gras; administrarea locală nu controlează manifestările artritice ale
psoriazisului şi în timp se instalează toleranţa, tratamentul devenind mai puţin eficient.
Corticosteroizii topici se folosesc în monoterapie, în tratamentul formelor acute de
intensitate scăzută până la moderată.
Gudroanele de cărbune sunt keratoplastice (normalizează creşterea keratinocitelor),
antipruriginoase şi antimicrobiene. Sunt iritante pentru pielea inflamată, dar se pot folosi
pe plăcile psoriazice cronice stabile(3).
Ihtiolul este un distilat de gaze de şist cu efect antiinflamator care se foloseşte în
psoriazisul instabil şi în fazele cu inflamaţie marcată (3).
Ditranolul (antralină, cignolin) este un compus de origine vegetală, iritant pentru pielea
sănătoasă, care se aplică doar pe plăcile psoriazice, 30 de minute, în concentraţii
crescătoare(15).
Calcipotriolul este un analog al vitaminei D, care se foloseşte în tratamentul formelor
uşoare şi moderate ale psoriazisului vulgar. În România sunt autorizate combinaţii de
calcipotriol şi betametazonă, condiţionate sub formă de gel sau unguent (Daivobet®)
sau de spumă cutanată (Enstilum®)(4).
Combinaţiile par a fi cea mai eficace formă de tratament local în psoriazis. Se folosesc
asocieri de acid salicilic, analogi de vitamină D, gudroane, antibiotice şi corticosteroizi.
Aplicaţiile locale ale preparatelor active în psoriazis se pot face sub pansament ocluziv,
în cazurile în care pruritul sever nu este prezent (1).
Corticoizii sistemici nu se folosesc pentru tratamentul psoriazisului (3).
Substanţe active utilizate în medicaţia topică a psoriazisului
Pentru formele uşoare de manifestare, în general tratamentul local este recomandat ca
terapie de primă linie. Pentru formele severe se recomandă tratamentul sistemic sau
fototerapia.
Terapiile topice cu formulări convenţionale prezintă anumite limitări, precum penetrarea
redusă a substanţei medicamentoase, tendinţa frecventă de creştere a dozei, toxicitatea
şi complianţa scăzută a pacientului. În ceea ce priveşte fototerapia şi terapia sistemică,
reacţiile adverse includ toxicitatea renală şi hepatică, cancerul de piele şi
hipertensiunea arterială. Toate aceste inconveniente limitează utilizarea terapiei
convenţionale disponibile pentru psoriazis(7).
Terapia topică în psoriazis se aplică în cazurile uşoare, dar şi ca adjuvant în formele
moderate sau severe care se tratează în mod curent cu radiaţii ultraviolete sau cu
medicaţie sistemică. În prezent, terapia topică include: preparate emoliente şi
hidratante, glucocorticoizi topici, derivaţi de vitamina A (tazaroten), derivaţi de vitamina
D (calcipotriol, calcitriol, tacalcitol), preparate pe bază de gudron şi antralin (3).
Terapia topică este de elecţie în cazurile în care este afectată o suprafaţă mai mică de
10% din suprafaţa corpului. Se poate utiliza de asemenea pentru psoriazisul care
afectează suprafeţe sensibile precum faţa, zonele de flexurale şi zona genitală, ca
adjuvanţi pentru tratamentul psoriazisului care afectează mai mult de 10% din suprafaţă
corpului, dar şi ca terapie în psoriazisul palmoplantar refractar şi în cel de la nivelul
scalpului.

Urticarie- tratament

Majoritatea cazurilor de urticarie acuta raspund la farmacoterapie. Principala

clasa de medicamente folosite e reprezentata de antihistaminicele H1. Acestea
blocheaza recetorii H1 de pe suprafata celulelor ținta pentru histamina si asigura astfel
controlul pruritului și diminuarea gradului de discomfort al pacientului cu urticarie.
Antihistaminice H1 de prima generație ( difenhidramina, hidoxizin, clorfeniramin,
ciproheptadina) sau generația a doua ( loratadina, desloratadina, fexofenadina,
cetirizina, levocetirizina). Toate antihistaminicele prezinta reacții adverse si nu exista un
antihistaminic care sa functioneze pentru toata lumea. Alegerea antihistaminicului se
bazeaza pe necesitațile pacientului și pe toleranța sa la un anumit antihistaminic dar, și
pe experiența medicului. Se permit combinații de antihistaminice H1 de generatii
diferite, la asocierea de antihistaminice H1 cu antihistaminice H2 (cimetidina, ranitidina)
sau chiar la administrare de antidepresive ce au si actiune anti-H1(doxepin).
Unele urticarii nu raspund la antihistaminice, în aparitia leziunilor cutanate fiind implicati
probabil alți mediatori. În aceste cazuri poate fii necesară o terapie
cortizonică (prednison sau metilprednisolon) de scurta durata (5 - 7 zile); aceste
tratamente scurte nu se asociaza cu complicații sau sechele pe termen lung.

Cazurile severe de angioedem sau soc anafilactic se trateaza injectabil de urgența cu

adrenalina, hidrocortizon si antihistaminice.

Urticaria acuta ce nu raspunde la tratamentele clasice, standard, necesită investigații

detaliate si tratamente particulare (cu diversi agenți antiinflamatori si imunomodulatori).

Tratamentul topic are o valoare limitată. Se poate recurge la comprese cu apă rece,

aplicatii de lotiuni/mixturi antipruriginoase pe baza de mentol, calamine, etc, eventual
dermatocorticoizi slabi în mixtura sau loțiune; antihistaminicele de uz topic nu sunt
recomandate fiind, ineficiente si, chiar sensibilizante. (9)

Bibliografie

1. Herrier RN. Dermatotherapy and Drug-Induced Skin Disorders. În Alldredge BK,

et al, Koda-Kimble and Young’s Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs,
10th Edition: Lippincott Williams&Wilkins, 2012.
2. Reich A, Stander S, Szepietowski J. Drug-induced Pruritus: A Review. Acta
Derm Venereol, 2009, Vol. 89, pg. 236-244.
3. Drake LA et al. Guidelines of care for the use of topical glucocorticosteroids.
Journal of the American Academy of Dermatology. 1996, Vol. 35, pg. 615-619.
4. Dobrescu D, Negreş S et al. Memomed 2018. Bucureşti: Editura Universitară,
2018.
5. Perry LA, Ernshausen LJ. Common Skin Disorders. În Chisholm-Burns M, et al.
Pharmacotherapy Principles and Practice: McGraw-Hill, 2016.
6. Koda-Kimble MA et al. Applied therapeutics: The clinical use of drugs: Lippincott
Williams & Wilkins, 2009. pg. 347-389.
7. Madhulika P, Amit A, Manju RS, Deependra S, Swarnlata S, Shailendra S,
Ajazuddin. Understanding the prospective of nano-formulations towards the
treatment of psoriasis. Biomedicine & Pharmacotherapy 2018;107:447-463.
8. Tratat de terapeutica dermato-venerologica –Diaconu
9. L. Crivceanschii, 2009, Urgenţe Medicale ghid practic, 454-463