CORTICOTERAPIA

MEDICAMENTELE
ANTIINFLAMATOARE
STEROIDIENE
Definiie:
hormoni steroidieni cu 21 atomi de carbon,
sintetizai pornind de la formula hormonului
principal circulant, de origine suprarenalian
cortizol (hidrocortizon)
Mecanisme de aciune:
aciune antiinflamatoare
inhibarea sintezei de PG i LT
inhibarea producerii de citokine
scderea capacitii PMN de a rspunde la stimuli
inflamatori
stabilizarea membranelor lizozomale
inhibarea producerii de radicali de oxigen

aciune imunosupresiv
scderea numrului i funciilor monocitelor,
limfocitelor
Produii naturali:
Cortizol
Produii sintetici:
Hidrocortizon
Cortizon
Derivai delta
delta cortizon Prednison
delta hidrocortizon - Prednisolon

Derivai metilai - Metilprednisolon

Derivai fluorurai Triamcinolon
Alii:
Dexametazon
Betametazon
Diprophos
Indicaiile corticoterapiei
n bolile reumatismale
1. Vasculite, colagenoze, LES tratament de
baz
2. PR sever (cu vasculit), n formele medii i
uoare ce nu rspund la AINS, sau cnd se
iniiaz un tratament de fond al crui efect
se instaleaz mai lent
3. SA cu afectare periferic tratament local
4. Artrozele beneficiaz de tratament local
5. Reumatismul abarticular tratament local
6. Lombosciatica discopatic tratament local
7. RAA mai ales n afectarea cardiac
Contraindicaii
Ulcer G/D n perioad acut
Infecii (tuberculoza)
Diabetul zaharat
Osteoporoza sever
ICC, HTA sever
Afectri oculare: glaucom, cataract
Antecedente psihiatrice
Mod de administrare
Tratament sistemic
per os
i.m
i.v
Tratament local
intraarticular
periarticular
topic local
Administarea oral
Doz de atac = 1 mg/kg corp/zi, n 3 prize, cu
scdere foarte lent
Doz de ntreinere = 5-10 mg/zi
Administrarea
intravenoas
Metilprednisolon:
Pulsterapie 1g/zi i.v., 3 zile consecutiv/o dat
pe lun, 6-12 luni
Minipulsterapie 100-200 mg/zi i.v., 3 zile
succesiv
Avantaje:
efect rapid, permite administrarea unei cantiti
mari de medicam i scderea ulterioar a
dozelor
Dezavantaje:
reacii adverse mai mari
Administrarea
intramuscular
Administrarea intramuscular (corticoterapia de
stimulare):
lipsa de rspuns la doze sczute i relativ sigure de
glucocoticoizi

Corticoterapie de durat limitat, n special n PR.

Tratament local
Avantaje:
concentrarea substanei active la nivelul focarului
inflamator,
Se adm. local (intraarticular sau periarticular)
Se adm. n PR form oligoarticular, artroze, PSH,
lombosciatica discopatic.
Ex: betametazon fosfat sodic asociat cu
betametazon dipropionat (Diprophos)
Rata de administrare
3-4 ori/an articulaii mari
2-3 ori/an articulaii mici
Reacii adverse
1. Scderea capacitii de aprare a
organismului (risc crescut de infecii)
2. Endocrine i metabolice (sindrom Cushing
iatrogen, modificri somatice, hiperglicemie,
hiperlipemie, steatoz hepatic, stimulare
medular)
3. Alte localizri (aparat locomotor, C-V,
digestiv, SNC, ocular, cutanat)
Prevenirea i combaterea
reaciilor adverse
Regim hiposodat, hiperproteic, hipoglucidic
Protecie gastric
Tratament antiosteoporotic
Aport suplimentar de potasiu
Anxiolitice
Antibiotice n caz de infecii
Definiie
Medicamentele imunosupresoare (citotoxice
sau citostatice) reduc activitatea sau
ndeprteaz din organism elementele
efectoare ale reaciilor imune, celule sau
mediatori solubili;
afecteaz transformarea blastic i
proliferarea limfocitelor B i T prin interferarea
sintezei ac nucleici sau a unor proteine
enzimatice sau structurale
Efecte terapeutice
antiinflamator (prin inhibarea proliferrii
precursorilor celulari ai monocite, limfocite i a
celulelor din focarul inflamator)
supresie a metabolismului esutului conjunctiv
Indicaii n reumatologie:
Vasculite sistemice
LES forme severe, cu nefropatie
PR sever cu vasculit
Sclerodermie, dermatopolimiozit
Clasificare:
Imunosupresoarele folosite n reumatologie
(per os i/sau i.v.)
Ageni alchilani: Ciclofosfamida, Clorambucil
Antimetabolii:
analogi de sintez ai purinelor: Azatioprina
antagoniti ai acidului folic: Metotrexat
Inhibitori ai pirimidinelor: Leflunomide
Altele: Ciclosporina A, Mycophenolate mofetil,
Tacrolimus
CICLOFOSFAMIDA (Endoxan,
Citoxan)
Mod de administrare:
per os, n doz de atac de 2-3 mg/kg corp/zi (2-
3 tb/zi), iar ca doz de ntreinere 1 mg/kg
corp/zi
i.v. n pulsterapie 200 mg/zi 5 zile consecutiv, 1
dat pe lun, 6-7 luni
Reacii adverse specifice: cistit hemoragic,
steril, fibroza vezicii urinare, carcinom scuamos
vezical (se va adm. dimineaa, urmat de
ingestia unor mari cantiti de lichide, miciuni
frecvente, ageni uroprotectori)
AZATIOPRINA (Imuran)
Mod administrare: 1,5-2 mg/kg corp/zi (2
- 3 tb/zi)
Reacie advers specific: este moderat
hepatotoxic
METOTREXAT
Analog structural al acidului folic, ntrerupe
sinteza i replicarea ADN i funcia limfocite T
i B.
Mod administrare: 7,5 15-25 mg/sptmn
1 tb=2,5 mg, 3 tb/sptmn, la 12 ore interval
De elecie n PR dar se adm si n AP
Reacii adverse specifice: fibroz pulmonar,
hepatic
LEFLUNOMID
Inhib sinteza pirimidinelor, inhib sinteza
ARN i ADN, inhib proliferarea celular i
activarea limfocitelor T
Mod administrare: 20 mg/zi, per os
Se poate asocia: MTX 7,5 mg/spt.+Lef 10
mg/zi sau SZ 2 gr/zi + Lef 20 mg/zi
Se adm. n PR , AP
Reacii adverse specifice: cretere
transaminaze, diaree, rush cutanat, grea
Reacii adverse comune
Supresie medular cu anemie, leucopenie,
trombocitopenie (aplazie medular)
Rezisten sczut la infecii
Tulburri digestive (stomatite, gastrite,
ulcer, hemoragii digestive, diaree)
Alopecie
Sterilitate; (azospermie; anovulaie)
Efect teratogen
Efect oncologic (neoplasme, hemopatii /
limfoame maligne)
Definiie:
Medicamentele imunomodulatoare
blocheaz selectiv i inhib fie activitatea
anormal a limfocitelor T, fie rspunsul
inflamator procese ce au un rol cheie n
declanarea afeciunilor reumatice.
inte terapeutice
biologice
Citokinice:
IL1,6,
TNF alfa

Noncitokinice:
molecule costimulatoare: CD28
 Anticorpi anti-TNF alfa
Infliximab (Remicade)
Ac monoclonal chimeric anti-TNF alfa
Mod de administrare: 3 mg/kg corp (maxim
10 mg/kg corp) n pev timp de 2-3 ore n
sptmnile 0,2,6 apoi din 8 n 8 sptmni
Indicaii: PR, SA, AP, BII
Reacii adverse:
infecii, urticarie, hipersensibilitate, cefalee,
grea, febr, bronhospasm
formare de Ac antinucleari i ADN dublu catenar
Se administreaz cu MTX pentru a scdea
capacitatea de a induce autoAc
antiRemicade
 Anticorpi anti-TNF alfa
Adalimumab (Humira)
Ac monoclonal umanizat anti TNF alfa
Mod de administrare: 40 mg sc, o dat la 2
sptmni (pentru eficacitate maxim + MTX)

Certolizumab (Cimzia) Ac umanizar antiTNF

200mg/sc la 2 sapt

Indicaii: PR, SA, AP, BII

Reacii adverse:
rash, HTA, cefalee, imunosupresie, inflamaie la locul
injectrii
 Anticorpi anti-TNF alfa
Etanercept (Enbrel)
blocant al receptorului solubil p75 al TNF alfa
Mod de administrare:
50 mg sc /sptmn, la adult
0,4 mg/kg subcutanat, de 2 ori/sptmn, la copil
mai mare de 4 ani
Indicaii: PR, artrita cronic juvenil, AP, SA

Reacii adverse:
infecii, citopenie sever,
erupie i durere la locul injectrii,
afeciuni demielinizante SNC,
inducere de autoanticorpi (Ac antinucleari, ADN dc)
Golimumab o singura administrare de 50 mg o data
pe lun.
Anakinra antagonist de receptor IL1
Tocilizumab (Roactemra) antagonist de receptor
IL6 - indicat in PR 8mg/kg corp/pev lunar
Abatacept (Orencia) proteina de fuziune anti Fc a
Ig G1 (inhib selectiv calea de costimulare) 10
mg/kg corp/pev 0,2,4 saptam si apoi lunar. Se
adm in PR
Rituximab (Mabthera) Ac monoclonal himeric,
anti limfocit B, antiCD20 1000mg/pev la 0,2
saptam si apoi dupa 6 luni. Indicata n PR
Se adm inaintea pev solumedrol 100mg/pev pt
evitare r adverse. Risc infectii si de afectare
neurologica (leucoencefalopatie multifocala
progresiva)
 EFECTE FARMACOLOGICE
reduc semnele i simptomele de boal
scad progresia leziunilor
osteocartilaginoase (dovedit prin ex.
Rx)
mbuntesc calitatea vieii
Agenii biologici acioneaz selectiv
asupra componentei celulare a
rspunsului imun, de aceea se consider
improbabil s determine afeciuni
organice (ficat, rinichi)
Au efect imunosupresor deci pot apare
neoplazii, limfopenii, infecii severe