Universitatea POLITEHNICA din Bucureti Facultatea de Chimie Aplicata si tiina Materialelor Catedra tiina si Ingineria Materialelor Oxidice si Nanomateriale

Chimie Chimia vieii medicamente

As.dr.ing. Anton FICAI

2010-2011

Medicamente
Medicamentele sunt substane naturale sau sintetice (mono- sau multicomponent), de natura organica sau anorganica care administrate pe diverse cai duce la vindecarea, ameliorarea sau prevenirea unei (unor) boli. In majoritatea cazurilor, medicamentele conin pe lng substana activa si ali componeni, avnd diverse scopuri (adjuvani).

Clasificare

Criteriile de clasificare ale medicamentlor sunt diverse, ele fiind prezentate sintetic n cele ce urmeaz. a.Dup modul de prezentare i preparare, medicamentele pot fi solide, semisolide, sub form de gaze sau aerosoli. La rndul lor medicamentele solide se clasific n pulberi, comprimate, capsule, pilule, supozitoare. n grupa medicamentelor semisoide gsim unguentele. Acestea din urm, n funcie de proporia de ap, se clasific n creme, cele care conin mai puin ap i paste, la care proporia de ap este mai ridicat. Medicamentele lichide sunt soluiile, suspensiile, tincturile sau alte preparate medicinale.

Clasificare
b. Dup modul de formulare se disting urmtoarele trei categorii: oficinale, magistrale i industriale (specialiti). Medicamentele oficinale sunt cele care se prepar n farmacie, dup formule fixe, prevzute n farmacopee. Au, n general, o durat mai mare de conservare i de cele mai multe ori se gsesc gata preparate n farmacie. Medicamentele magistrale sunt preparate a cror formulare este stabilit de medic, sub form de prescripie. Se prepar numai n farmacii, la cerere, i au o conservare limitat. Medicamentele industriale (specialiti farmaceutice sau tipizate) sunt cele preparate n industrie sau n laboratoare farmaceutice, dup formule aprobate. Acestea sunt stabile, din punct de vedere chimic, putnd fi pstrate i folosite mult timp dup ce au fost produse.

Clasificare
c. Dup modul de administrare medicamentele se mpart n: medicamente pentru uz intern, extern i parenteral. Cele pentru uz intern se administreaz pe cale oral sau bucal, per oral sau per os. Medicamentele pentru uz extern sunt cele care se aplic n cavitile naturale ale corpului (ovule, supozitoare), pe tegumente (unguente, paste, pudre) i pe mucoase (colire, loiuni, picturi pentru nas, urechi). Spre deosebire de celalate, medicamentele parenterale se administreaz prin injectare sau perfuzabil. d. Dup calea de administrare, deosebim medicamente perorale, parenterale, oftalmice, auriculare, etc. e. Dup compoziie medicamentele pot fi simple, cu o singur substan activ sau compuse, cu dou sau mai multe substane active.
5

Clasificare
f. Dup toxicitate medicamentele i substanele medicamentoase sunt obinuite (anodine), puternic active, toxice i stupefiante. Medicamentele obinuite sau anodine sunt mai puin active i se pot adminstra n cantiti mari, fr a produce tulburri n organism. Se eticheteaz cu litere negre, pe fond alb i se pstreaz n farmacie pe rafturi obinuite. Medicamentele puternic active pot produce accidente grave la doze depite, se eticheteaz cu litere roii pe fond alb i se pstreaz la Separanda. Medicamentele toxice, n cantiti mari peste dozele admise pot provoca fenomene toxice, chiar moartea. Se eticheteaz cu litere albe pe fond negru, trebuind s poarte etichet cu cap de mort i se pstreaz la Venena. Stupefiantele sunt substane medicamentoase, care dup ntrebuinri repetate, duc la obinuin (dependen) i toxicomanie. n farmacie se elibereaz numai cu reet special, vizat cu timbru sec. Se elibereaz doar doza maxim pentru trei zile. Se eticheteaz i pstreaz ca i substanele toxice.
6

Clasificare
g. Dup concepia terapeutic, medicamentele se mpart n alopate i homeopate. Medicamentele alopate reprezint marea majoritate a preparatelor folsite n terapie. La baza medicinii alopate st principiul lui Hippocrates conform creia medicamentul acioneaz asupra bolii antagonist, neutraliznd-o. Medicamentele homeopate au la baz un alt principiu al lui Hippocrate: conform careia un medicament homeopat este administrat pentru combaterea unei boli dac el provoac omului sntos aceleai simptome cu ale bolii. h. Dup modul de eliberare al substanei active medicamente se clasific dup cum urmeaz: cu efect prompt (injecii, perfuzii), cu efect obinuit (comprimate), cu aciune modificat (prelungit, susinut sa repetat), cu aciune controlat i cu efect la int. i. Dup modul de aciune ele sunt: cu aciune local (cele de uz extern), general sau sistemic (cele de uz intern parenterale, sistemele terapeutice transdermice).
7

Clasificare
j. n funcie de repartizarea dozelor de substan activ n forma farmaceutic, medicamentele pot fi unidoz (comprimate, pilule, supozitoare), multidoz (soluii, suspensii, emulsii, pulberi nedivizate). k. Dup originea substanei active: naturale (vegetale, animale), sintetice (chimice). l. Dup aciunea farmacologic: tonice, expectorante, anestezice, m. Dup domeniul de aplicare: uz uman i uz veterinar. n. Dup modul de eliberare din farmacie: etice, care necesit recomandarea scris a medicului i cele care se pot elibera la cerere, fr prescripie medical (produse OTC).
8

Principalele clase de medicamente Anestezice generale

Anestezicele generale inhalatorii pot fi gaze sau lichide cu diferite structuri chimice. Acestea au ca efect nlturarea reflexelor i permite intervenia chirurgical fr rspuns motor din partea pacienilor. Dintre cele mai cunoscute astfel de substane menionam: enfluran, sevofluran desfluran, metoxifluran, halotan, eterul etilic, protoxid de azot (N2O), xenon etc. Anestezicele generale intravenoase sunt anumite substane administrate intravenos (i.v.) pentru a induce somnul = hipnotice (barbiturice: thiopentalul sodic, metohexital; benzodiazepine: diazepam, midazolam care au ca antagonist flumazenil; etomidat, propofol) sau analgezie/sedare=opioidele (morfina, alfentanil, fentanil, sufentanil, remifentanil, buprenorfin, petidin (mialgin), pentazocin (fortral); ketamina*) ele permit o revenire rapi din anestezie prin administrarea de antagoniti
* n funcie de doz, produce analgezie sau analgezie i hipnoz
9

Principalele clase de medicamente Anestezice generale

Cl F F F halotan
F F O F Cl F O

Br H Cl
O ketamina H

CH3 N Cl N

fentanil

enfluran

diazepam

Morfin
10

Sinteza diazepamului metoda 1

11

Sinteza diazepamului metoda 1

12

Sinteza diazepamului metoda 2

13

Principalele clase de medicamente Hormoni

14

Principalele clase de medicamente Diuretice si Antidiuretice

In funcie de mecanism de aciune avem: Diureticele sunt substan e la care stimuleaz procesul de formare a lui Diuretice de ans (ac ioneaz nivelul segmentului ascendent al ansei +, K+, Cl -): furosemid, din urinei si acioneaz la nivelul rinichiului. Medicamentele aceast Henle inhibnd reabsorb ia de Na acid etacrinic, grup sunt folosite; pentru eliminarea excesului de ap i sare n strile bumetanid, torsemid edematoase prin (ac eliminarea urine abundente, sare. Diuretice tiazidice ioneaz unei la nivelul ansei lui bogate Henle n mpiedicnd Mecanismele -iune se bazeaz pe influen area + i ac reabsorb ia de Nade Cl cu oale crediureticelor tere consecutiv a elimin rii urinare de K+. schimburilor ionice de la nivelul idiureticelor tubulare. de Efectul diuretic al tiazidelor este mai membranei puin intensglomerulare dect cel al Primul diuretic cunoscut dateaz din secolul ; XVI (Hg2Cl2). ans ): hidroclorotiazid , butizida, metolazona Diuretice antialdosteronice (acioneaz prin blocarea receptorilor pentru aldosteron (spironolactona), sau ca antagoniti ai aldosteronului (TRIAMTEREN i amilorid) ca urmare, scade reabsorbia tubular de Na+ i scad eliminarea urinar de K+); Diuretice inhibitoare ale anhidrazei carbonice (scade formarea de acid carbonic, iar apoi scade disponibilul de ioni de hidrogen pentru schimburile Na+/H+ la nivelul tubului contort distal i la nivelul canalului colector): acetazolamida; Diuretice osmotice (substane care filtreaz glomerular, rmn n urin i rein echivalentul osmotic de ap; provoac eliminarea unei cantiti mari de ap15 . Sarea eliminat este uor crescut fa de o eliminare normal): manitol, uree.

Sinteza furosemidului

Furosemid

Urea

16

Principalele clase de medicamente: Analgezicele

Analgezicele reprezint o clasa de medicamente care calmeaz temporar durerea. Combaterea durerii este realizat prin mecanisme diferite de a reduce capacitatea senzorial nervoas, care poate fi fcut la nivel central sau periferic. Substanele analgetice pot fi difereniate astfel n narcotice i anestezice locale, aceast difereniere nu se poate face clar la unele din ele. Clasificare: opioid-analgezice: morfin, codeina, oximorfona, hidromorfona, oxicodona, hidrocodona, codetilina neopiod-analgezice: derivaii acidului acetilsalicilic (salicilat de metil); derivaii acidului fenilic (diclofenac); ibuprofen - analgezic i antiflogistic Analgezice neacide: paracetamol, pirazolon, meloxicam

17

Principalele clase de medicamente: Analgezice

Fentanil

Codeina

Acid acetilsalicilic

Paracetamol

Ibuprofen

18

Diclofenac

Piroxicam

Sinteza metadonei

19

Sinteza paracetamolului si a acidului acetilsalicilic

20

Principalele clase de medicamente: Antibiotice

Antibioticele sunt o grup de medicamente care se folosesc la tratamentul bolilor infecioase provocate de bacterii. Antibioticele sunt folosite datorit aciunii lor bactericide (omoar bacteriile / protozoarele). Antibioticele sunt molecule relativ simple, sintetice sau naturale (produse de mucegaiuri sau bacterii) care au capacitatea de a ucide sau de a frna dezvoltarea (n doze relativ mici a altor specii concurente). Antibioticele pot aciona: bacteriostatic (frneaz nmulirea bacteriilor): sulfonamidele, tetraciclina, cloramfenicolul bactericid (omoar bacteriile): streptomicina, polimixina, etc bacteriolitic (produce liza membranei bacteriene si implicit moartea acestora): penicilinele, cefalosporinele, etc.
21

Principalele clase de medicamente: Antibiotice

Peniciline

Denumirea antibioticului Clortetraciclin Cl Demeclociclin Cl Doxiciclin Minociclin Rolitetraciclina Tetraciclin H

R7

R6

R6`

R5

R H H H H Sulfonamide Streptomicina

OH CH3 H OH H H H H H H

CH3 OH H

NEt2 H H

OH CH3 H OH CH3 H
22

Va multumesc pentru atentie

23