Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Modulul VI
CHIMIA COMPUILOR CU ACIUNI
FIZIOLOGICE DIVERSE
Alba Iulia
2008
1
GENERALITI
Stabilitatea medicamentelor din punct de vedere chimic
Medicamentele trebuie s prezinte:
1. Stabilitate fizic, adic s-i menin proprietile fizice iniiale i
forma farmaceutic.
2. Stabilitate chimic- meninerea integritii chimice a fiecrui
component, n special a coninutului de substan activ.
3. Stabilitate microbiologic- meninerea stabilitii (rezistena) la
dezvoltarea microorganismelor n condiii determinate.
Scopul medicamentului este de a avea efect terapeutic ct mai repede dup
administrare.
Aadar stabilitatea medicamentul nu trebuie s:
- modifice stabilitatea nici a substanei active i nici a substanelor
auxiliare pe toat durata valabilitii medicamentului
- afecteze viteza de eliberare a substanei active
- se administreze n cazul n care mai puin de 10% din substana activ
s-a eliberat sau au aprut ageni toxici
Cum se determin stabilitatea chimic?
Se examineaz procesele chimice care au loc pe parcursul stocriisub
aciune factorilor atmosferici: umiditate, oxigen, lumin,temperatur, .a. pentru
a se evita modificarea activitii terapeutice.
Ce se nelege prin expresii de genul:
-la rece temperaturi 2-8oC
-la loc rcoros temperaturi de 8-15oC
-la temperatura camerei temperaturi de 15-25oC.
Exemple de degradri chimice care vor genera produi toxici sunt reaciile
de: hidroliz, oxidare, fotoliz, decarboxilare,izomerizare, etc.
De pild substanele organice ce conin grupri ester: aspirin, alcalozii,
nitroglicerina, lactona (policarpina, spironolactona), amidele, lactamele
(penicilinele, cefalosporinele), imidele (gluteinimidele), fenileterii (codeina,
5
1. ANTIHISTAMINICE,
SUBSTANE DE CONTRAST I EXPLORARE FUNCIONAL
Antihistaminic
Definiie Substan cu proprietatea de a neutraliza sau antagoniza competitiv
histamina. Blocheaz receptorii histaminergici H 1 sau H2, datorit asemnrii
structurale cu histamina, mpiedicnd fixarea acesteia pe receptori. [5]
Anti H1 este un medicament care se opune aciunii histaminei asupra
receptorilor H1, aciune care este responsabil de fenomenele locale de alergie.
Receptor [fr.] rcepteur n farmacologia molecular biologic, prezent n
membrana sau citoplasma unei celule, care reacioneaz specific prin
complementaritate, cu un anumit ligand (hormon, mediator chimic, medicament,
toxic), pentru a produce un efect biologic. Natura unui receptor este n general
glicoproteic i fixarea mediatorilor sau medicamentelor se realizeaz prin legturi
cu energie slab, deci puin stabile. Proprietatea moleculelor de medicament de a se
fixa de receptor, numit afinitate, are loc conform legii maselor, printr-o reacie
reversibil, producnd o anumit modificare a receptorului, cu apariia, unui stimul
cnd substana are activitate intrinsec, eficacitate.
Receptor specific grup funcional a unei macromolecule din esutul viu,
susceptibil de a interaciona reversibil cu un medicament, acest fapt determinnd
rspunsul farmacologic. Interaciunea medicament-receptor este un proces care
decuge n dou etape n cadrul crora molecula de medicament se combin cu un
numr limitat de grupe reactive din structura macromoleculei; combinarea induce o
modificare a conformaiei proteinei, care conduce la apariia efectului terapeutic.
Anti H2 medicament care se opune aciunii histaminei asupra receptorilor
H2(dirijeaz secreia de suc gastric). Substanele anti H2 se folosesc n tratamentul
ulcerului gastroduodenal. [5]
Produse farmaceutice cu aciune antihistaminic:
- Clorfenoxamin
- Feniramin
- Histamin
- Nilfan
- Tavegyil [6]
Clorfenoxamin
Sin. D.C.I. Chlorphenoxaminum
F.f: cpr. cu 0,020 g clorhidrat de clorfenoxamin
A.t: antihistaminic i anticolinergic
I.t:
-migren,
- cefalee
- boala serului
- edem Quincke
- dermatoze alergice
-prurit de diferite cauze
- acidente posttransfuzionale
- alergie medicamentuoas
- nepturi de insecte
- degerturi
- insolaie
-hiperexcitabilitate nervoas
- iritabilitate
C.ind:
-conductori auto
- persoanele care necesit o activitate perfect de coordonare neuromotorie.
R.a:
-somnolen
-ameeal
-senzaia de uscciune a gurii
-tulburri dispeptice.
M.d.a: tratamentul trebuie strict individualizat
]- aduli 1-2 cpr. de 2-3 ori/zi
- copii sub 2 ani cte din doza adultului
- 2-5 ani cte /3 din doza pentru aduli
- 5-10 ani cte 1/2din doza adultului.
Conservare: loc uscat, ferit de lumin. [6]
Feniramin
Sin. D.C.I. Pheniraminum
F.f:
- cpr. cu 0,050 g feniramin
- fiole cu sol. apoas inj. 25%
A.t: antihistaminic (cu durat medie de aciune 4-6 ore) fr efecte sedative ale
S.N.C.i anticolinergic
I.t:
-dermatologie: urticarie acut, eczeme, dermatite
-medicin intern: boala serului, edem Quincke, astm bronic, migrene, colite,
alergii medicamentuoase
-oftalmologie: conjunctivite, blefaroconjunctivite.
- O.R.L. rinit vasomotrie, coriz de fn.
-chirurgie: spasm bronic produs de narcoza inhalatoare, profilaxia ocului
posttransfuzional.
C.ind:
-conductori auto
- persoanele care necesit o activitate perfect de coordonare neuromotorie.
R.a:
-somnolen
-ameeal
M.d.a: tratamentul trebuie nceput cu doze mici
]- aduli 1/2 cpr. de 2-3 ori/zi pn la 1 cpr. de 3 ori/zi
-1/2 fiol de 1-2 ori /zi n inj. i.m. sau i.v.(lente).
- copii sub 10 ani cte 1 cpr. de 0.010 g de 2 ori /zi din doza adultului
- peste 10 ani 1-2 cpr.de 0,010 g de 1-3 ori /zi; 1/4 -1/2 fiol[ i.m. de
1-2 ori/zi.
Conservare: loc uscat, ferit de lumin. [6]
Histamin
Sin. D.C.I. Histaminum dihydrochloridum, histamin clorhidrat
F.f:
- fiole de 1 ml cu sol. apoas inj. 1%o
A.t: - stimulant: al mucoasei netede, a glandelor exocrine
- dilat capilarele, mrindu-le permeabilitatea
I.t: n alergii ca desensibilizant
Migrene
Analgezic n boli nsoite de mialgii
Diagnostic pentru afeciuni neurologice
C.ind:
- astm bronic
- alergii acute
- ulcer gastric
- gastrite hiperactive
- hipotensiune
- afeciuni cardiovasculare
- copii
R.a:
- ameeli
- gust metallic
- cefalee
- hipotensiune
- crampe intestinale
M.d.a:
- aduli ca desensibilizant sau calmant al durerii se administreaz
intradermic, ncepnd de la doze mici de 0,01 i crescnd progresiv pn la doza
unc de 1 m
- n arterioscleroz se administreaz intraarterial, n perfuzie lent 1 mg
histamin diluat n 200 ml glucoz 5 %
Conservare: loc rcoros, ferit de lumin. [6]
10
2. CARDIOTONICE
Cardiotonic
Sin. Tonicardiac
Cardiotonicele sunt preparate de natur vegetal, cu structur glicozidic,
obinute din: Digitalis purpurea, Digitalis lanata, Stromphantus combe,
Stromphatus hispidus, Stromphatus gratus, Scilla maritima, Convalaria majalis,
Helborus miger, etc. Acioneaz asupra miocardului contractil (fibra adult),
stimulndu-l cu efecte: inotrop, batmotrop i tonotrop pozitive, iar funciile
miocardului specific (firba enbrionar) sunt inhibate, avnd efecte cronotrop i
dromotrop negative. Diferitele substanele cardiotonice au efecte asemntoare
calitativ asupra funciilor menionate, dar se deosebesc cantitativ. Cardiotonicele
mresc concentraia ionilor de calciu n celulele miocardului, favoriznd contracia
fibrei miocardice. Procesul de pompare a sodiului din celulele miocardice n afar
este deprimat. Acumularea ionilor de sodiu intracelular determin stimularea
schimbului ntre iodul intracelular i calciul extracelular. [5]
Medicamente cardiotonice din ar:
1. Deslanosid
2. Digitalin
3. Digitalis
4. Digoxin
5. Nidacil
11
1. Deslanosid
Sin. D.C.I. Deslanosidum
F.f: fiole de 2 ml conind 0,4 mg desacetillanatozid C (soluie 0,2 %0)
A.t: cardiotonic cu aciune rapid de scurt durat
I.t:
insuficien cardiac
digitalizare de urgen
C.ind: - intoxicaie digitalic
- insuficien circulatorie periferic
- infarct miocardic recent
R.a: Delanosidul este bine tolerat, tulburrile nregistrate dup celelalte digitalice
(greuri, vrsturi, celfalee), fiind mai rare. La bolnavii n tratament cu deslanosid
este contraindicat administrarea parental a oricrui preparat de calciu. Nu se
recomand s se administreze efedrin sau potasiu n exces.
naintea injectrii i.v., fiola se ine puin n mn ca s se nclzeasc
M.d.a: - aduli - digitalizare lent 3-5 zile; i.v sau i.m 1 - 2 fiole pe zi.
Digitalizarea rapid (24 de ore) i.v sau i.m 2-4 fiole pe zi. Tratamentul de
ntreinere i.v sau i.m 1 fiol/zi
- copii digitalizare lent 3-5 zile; i.v sau i.m 0,008 0,010 mg/kg corp/zi.
Digitalizare rapid (24 de ore) i.v sau i.m 0,02 mg/kg corp/zi n 1-3 prize.
Tratamentul de ntreinere se face cu lanatozid C administrat per os.
Conservare: loc uscat, rcoros, ferit de lumin. [6]
2. Digitalin
Sin. D.C.I. Digitoxinum, digitalin, digitalis soluie
F.f.Soluie hidroalcoolic glicerinat pentru uz intern coninnd 1% o digitoxin
cristalizat
A.t: tonicardiac cu aciune lent, prelungit, absorbie digestiv foarte lent
I.t:
insuficien cardiac, congestiv
12
vrsturi,
dureri
M.d.a: - aduli - 15-25 de picturi/zi, timp de 2-3 zile, apoi 5-10 picturi/zi (doz
de ntreinere)
Conservare: loc uscat, rcoros, ferit de lumin.[6]
3. Digitalis
Sin. Digitalis cpr.
F.f.cpr. cu 0,1g pulbere de digitalis purpurea
A.t: cardiotonic cu aciune lent, prelungit, absorbie digestiv foarte bun
I.t: toate formele de insuficien cardiac cronic, fibrilaie atrial.
C.ind: - bradicardii sub 60/min
- extrasistole
-tahicardii ventriculare
-miocardite acute toxice
-asociere cu preparate din calciu, vitamine D, simpatomimetice
-pruden la bolnavii cu insuficien hepatic avansat (metabolizare redus)
- la copii.
R.a: poate produce intoxicaii: anorexie, grea,
abdominal,cefalee, astenie, stri confuzionale, tahicardie.
vrsturi,
dureri
M.d.a: - aduli - 1 cpr. de 2-3 ori/zi, timp de 6-10 zile(saturaie lent); tratament de
ntreinere 1 cpr. o dat pe zi. Posologia se va individualiza. Dup efectul
13
vrsturi,
dureri
M.d.a: - aduli - 1 cpr. de 2-3 ori/zi, timp de 6-10 zile(saturaie lent); tratament de
ntreinere 1 cpr. o dat pe zi. Posologia se va individualiza. Dup efectul
terapeutic i reaciile adverse.
-copii se stabilete doza n funcie de vrst mprit n acelai numr
de zile ca la aduli.
14
15
3. V ITAMINE
Vitamina B1 se mai numete i vitamina tiaminic sau vitamina
antiberiberic. Este util n funcionarea normal a ficatului, celulelor, pielii.
Excesul se elimin prin urin.
Carena conduce la tulburri digestive, cardiace i nervoase.
Surse: soia, fin de gru, fin de secar, fin de porumb, mazre,ciuperci,
nuci, alune, glbenu de ou, drojdie de bere, carne de porc, rinichi de porc,ficat de
viel, etc.
Vitmina B2 numit i riboflavin sau lactoflavin particip n procesul
vederii, determin creterea organismului tnr, intervine n respiraia celular i
scderea glicemiei din snge, etc.
Carena vitaminic determin cderea prului, scderea rezistenei la
infecii, crampe musculare,unghii casante, etc.
Surse: germeni de gru, drojdie, brnz,lapte, ou,soia, ficat, rinichi, fin
de secar, etc.
Vitamina B3 se mai numete i acid nicotinic, vitamina PP, nicotinamid,
care apr i vindec organismul de pelagr. Se gsete n toate celulele
organismelor vii.Ia parte la formarea unor enzime cu rol impotrtant n procesele
metabolice de la nivelul celulelor.. se poate sintetiza n flora intestinal, n ficat i
rinichi.
Carena ei determin
boala numit pelagr. Iniial
apar
oboseala,slbiciunea general,tulburri gastro-intestinale, dermatit pelagroas,
diaree, demen. Dermatitele pelgroase apar la ncheieturi, pe fa, pe nri,,iar prin
expunerea la soare se amplific.Surse: tre de orez,drojdie de bere,germeni de
gru,ficat, fasole, glbenu de ou,rinichi, carne,arahide,ciuperci,soia,
varz,ptrunjel. Slnina, porumbul i orezul decorticat sunt srace in vitamin
antipelagroas.
Vitamina B5 numit acid pantotenicndeplinete multiple roluri n organism:
- biosinteze ale acizilor grai,ale glicerifdelor,ale aminoacizilor, ale
colesterolului, etc.
- Procese de dgradare a glucidelor, lipdelor,aminoacizilor,
- Particip la numeroase reacii redox
- Protejeaz celulele
- Ajut la asimilarea grsimilor de ctre organism
- Particip la sinteza corticosteroizilor n glanda suprarenal,
16
19
4. HORMONI
Generaliti
Sunt substane organice secretate n cantiti mici de glandele endocrine
sau de alte esuturi specializate, care ptrund prin circuitul sanguin n tot
organismul.
Au proprietatea de a stimula i coordona funionarea unor organe sau
esuturi int, procese metabolice ct i activitatea ntregului organism.
Cuvntul hormon provine din limba greac (hormo= a excita, a stimula a
activa, a pune n micare). Modulatori ai metabolismului, produi de secreie a
glandelor endocrine (hormoni endocrinotropi) sau a unor celule diseminate n
diferite esuturi (hormoni tisulari, locali); ptrund n snge i i exercit selectiv
aciunea la nivelul celulelor int (secreie endocrin), sau la nivelul esutului n
care s-au sintezat (secreie autocrin) sau la nivelul unui esut vecin (secreie
paracrin). A fost introdus n tiin de E. H. Starling n anul 1905. Aveau i au
proprietatea de a- i manifesta aciunea biostimulatoare departe de locul produceri.
Fapt confirmat i de descoperirea secretinei- hormon tisular cu rol n stimularea
secreiei pancreasului n anul 1902. Studii asupra hormonilor sau fcut ncepnd cu
anul 1840 , cnd a fost descris hipertiroidismul de ctre C.Parry i R.J.Graves.
Observaii asupra funionrii glandelor suprarenale a realizat T. Addison,care n
1855 a descris insuficiena corticosuprarenalei, cunoscut sub numele de boala
Addison.
Criterii de clasificare:
1. Dup structur:
- hormoni cu structur peptidic i proteic secretai de hipofiz
- hormoni streroizi i tiroidieni
2. Dup mecanismul de reglare umoral:
- Hormoni antihipofizari secretai de lobul anterior al hipofizei, aa
cum sunt : ACTH (corticotrofina), STH (somatotropina), TSH
(tireotropina), gonadotrofinele.
Activitatea acestor hormoni este modulat de hormoni hipotalamici
- Hormoni de cretere sin. somatotropin (STH), hormon proteic
eliberat de glanda pituitar anterioar. Ele regleaz creterea
20
21
Din import:
1. Diprophos - fiole inj.
2. Kenalog - susp.inj.
3. Triamcinolon
Hormoni androgeni: testosteron fiole inj., testolent fiole inj.,
metiltestosteron cpr. Sublingual
Hormoni endrogeni:
1. Estradiol, estrolent, etinilestradiol
2. Sintofilin
Medicamente progestative: medroxiprogesteron cpr.; progesteron fiole inj.,
progesterone retard fiole inj., endometrial - cpr., orgametril-cpr.
22
5. ANTIBIOTICE
Antibiogram metod pentru determinarea spectrului de sensibilitate la
antibiotice a germenior microbieni, practicat nainte de instituirea unui tratament
cu antibiotice, pentru a evita folosirea unor medicamente inactive fa de agentul
infecios n cauz i a alege cel mai adecvat tratament. Se face pe medii de
cultur ,,in vitro.
Antibiotic (anti - + gr. bios = via) substan produs de microorganisme
(biosintez) sau prin sintez chimic, capabil de a inhiba multiplicarea unor
microbi sau a-i omor (bacteriostatice sau bactericide). Exist i antibiotice cu
proprieti antimicotice sau citostatice. Antibioticele acioneaz prin inhibarea
sintezei peretelui bacterian, prin alterarea permeabilitii membranei citoplasmice,
inhibarea sintezei acizilor nucelici i a substanelor proteice. Ca aspecte negative,
se pot meniona efecte toxice, sensibilizri, disbioze, mascarea unei infecii grave
(fr vindecarea ei), selectarea de tulpini rezistente, amplificarea fondului
plasmidic de rezisten.
Dis (lat = greu, neplcut) - prefix care introduce n termeni compui sensul
de dificultate, tulburare. [5]
Substanele cu aciune antimicrobian se pot clasifica n dou mari grupe n
funcie de toxicitatea lor fa de organismul uman.
Antisepticele sau dezinfectantele nu au aciune specific cu aciune toxic
aproximativ constant fa de agenii patogeni, ct i fa mde celulele
organismului gazd. Din aceste motive se folosec pentru dezinfecia mediului, a
vaselor, instrumentarului sau n aplicare extern la nivelul tegumentului i a
mucoaselor.
Chimioterapicele sau antibioticele n corpul uman au efecte toxice specifice
fa de anumite microorganisme, parazii sau celule atipice(celule anticanceroase),
cu efecte mult mai sczute fa de organismul gazd.
Diferena de toxicitate se datorete particularitilor metabolice ale celulelor
patogene comparativ cu celoe ale gazdei, agenii microbieni care acioneaz n
mod selectiv asupra proceselor matabolice specifice celulelor patogene.
Diferena ntre antibiotice i chimioterapice const n originea lor diferit,
deoarecxe chimioterapicele sunt obinute prin sintez chimic, iar antibioticele sunt
produse de diferite specii de microorganisme(bacterii, fungi, actinomicete).
23
GENERALITI
La alegerea agenilor antimicrobieni se au n vedere urmtorii factori:
- aciunea asupra germenilor patogeni adc spectrul de activitate i
apariia rezistenei microbiene.
- activitatea asupra organismului gazd, adc efectele adverse.
Spectrul de activitate a antibioticelor reprezint toate tipurile de germeni care pot fi
influenate de un anumit antibiotic.
De aici i posibilitatea de a distinge ntre:
a. antibiotice cu spectru ngust active pe specii gram pozitive i gram
negative, care la rndul lor se mpart dup modul lor de aciune asupra bacililor n
dou categorii:
1.
Agent patogen cu spectru activ i rezistent
2.
Organism gazd cu efecte adverse
n acest clasificare se au n vedere att tipul penicilin ct i cele de tip
streptomicin.
b. antibiotice cu spectru larg de tip tetraciclinic i cloramfenicol sunt
active att la suprafaa cocilor i bacililor grampozitivi i gramnegativi, ct i
asupra nicoplastelor
Se cunosc chimioterapice cu spectru limitat, cum sunt: antituberculoasele
(izoniazida, etambutolul) active numai fa de micobacterii.
Antibioticele cu spectru ngust permit o terapie raional, cu o int precis,
fr riscul producerii unor dezechilibre microbiene importante.
Antibioticele cu spectru larg sunt utile n infeciile polimicrobiene, n
situaiile de urgen, avnd dezavantajul de a favoriza apariia rezistenei
microbiene cu consecine de cele mai multe ori foarte grave.
Sensibilitatea unui microorganism la un antibiotic este redat prin
concentraia minim inhibitoare.(CMI) i concentraua minima microbian(CMB)
stabilite in vitro. De fapt spectrul de acivitate determinat in vitro are o valoare
relativ, acitvitatea in vitro, este adeseori diferit din cauza concentraiei
insufuciente a antibioticului la locul infeciei, sau inactivrii lui printr0o flor
microbian asociat.
Modul de aciune poate fi de tip bactericid sau bacteriostatic.
Substanele bactericide distrug germenii i necesit o participare mai redus a
mijloacelor naturale de aprare a organismului. Acestea sunt indicate n infecii
grave, supraacute sau cnd mecanismele imunitare sunt reduse cum este cazul:
nou-nscuilor, vrstnicilor, celor ce sufer de infecii cronice, i respectiv a celor
supui radioterapiei, corticoterapiei, citotoxicelor, etc.
Antibioticele bactericide prezint dezavantajele c pot provoca, uneori
24
hematopoiez, etc.
Reaciile idiosincrazice sunt manifestri ale unor enziopatii genetice. De
exemplu sulfonamidele produc hemoliz acut.
Reaciile adverse de ordin biologic depind de aciunea antimicrobian sau de
distrugerea masiv de germeni cu modificarea echilibrului biologic al acestora.
Reaciile de exarcebare (Herxheimer) sunt rezultatul distrugerii masive a
germenilo0r, cu eliberare de endotoxine, care se manifest printr+o simpatologie
foarte variat(tulburri digestive, circulatorii, nrvoase). Astfel de manifestri apar
la administrarea penicilinei sau la tratamentul cu cloramfenicol n febra tifoid. Se
evitprin folosires de doze mici din astfel de medicamente la inceputul
tratamentului.
Rezistena
microbian
este
un
dezavantaj
major
la
administrareaantibioticelor.
Aspectele farmacocinetice ale terapiei antimicrobiene se remarc in vivo,
cnd un agent microbian trebuie sa realizeze concentraii active la locul de aciune.
Obinerea unei concentraii adecvate depinde de mai muli factori:
-absorbia din tubul digestiv sau de la locul injectrii
-mrimea moleculei
-sarcina electric, gradul de liposolubilitate
-legarea proteic
-nivelul seric
-timpul de njumtire
-prezena sau absena inflaiei, etc
Nivelul n care sunt absorbite n snge depinde de:
- cantitatea total de substane absorbite
- -afinitatea fa de proteinele plasmatice i tisulare
- -rata de metabolizare i de excreie
Reacii adverse (vezi tabelul principalele efecte advese ale antibioticelor i
chimioterapice)
26
Afectarea
sarcinii
+
+
?
tetracicline
cloramfenicol
poliximine
nitrofurantoina
Acid nalidixic
rifampicina
+
+
+
++
+
+
+++
++
+
+++
++
+
+++
++
+
+-
++
Cotrimazol
++
+++
++
sulfamide
+++
++
++
++
+
+
++
+
+
+
++
++
++
+
-+
+
+-
27
28
Nu se asociaz:
- bactericidele n faza de multiplicare i cea latent ntre ele
- bactericidele n faza de multiplicare cu bacteriostaticele
Se asociaz penicilina cu aminoglicozine, deoarece penicila inhib sinteza
peretelui microbian i ajut aminoglicozidele (gentamicina n infecii cu enterococ)
s ptrund n celula bacterian.
Antibioticele bactericide, active numai n faza de multiplicare a germenilor
prin impiedicarea sintezei peretelui bacterian (peniciline i cefalosporine) nu se
asociaz cu antibiotic bacteriostatic (tetracicline, cloramfenicol), pentru c dispare
efectul bactericid.
Antibiotice antimicrobiene clasificare
Pentru c majoritatea antibioticelor provin din mucegaiurile Penicillium i
Streptomyces, unele au origine bacterian, dar utilizarea lor este ngrdit de
29
toxicitatea lor.
Criterii de clasificare: spectru de activitate, mod de administrare, structur
chimic, utilizare clinic, etc.
Dup structura chimic distingem urmtoarele grupe:
a) beta lactamine: peniciline, cefalosporine
b) aminoglicozide: streptomicine, kanamicin, gentamicin, neomicin,
tobramicin, amikacin, paromomicina
c) macrolide: eritromicina, trioleandomicina, spiramicina
d) polipeptide: polimixina, bacitracina
e) tetracicline
f) fenicoli: cloramfenicoli
Peniciline
Penicilinele sunt un grup de antibiotice bactericide, a cror structur comun
deriv de la acidul 6-aminopenicilanic.
Penicilinele naturale, din care cea mai important este benzilpenicilina, sunt
produse de mucegaiuri.
Penicilinele semisintetice se obin prin substituirea diferitelor lanuri laterale
pe nucleul acidului 6-amiopenicilanic.
Proprieti bactericide
Penicilinele influeneaz doar bacteriile care se multiplic activ. Aciunea lor
bacterian se datoreaz inhibrii formrii peretelui bacterian prin blocarea
transpeptidazei. Au toxicitate mic, genernd reacii adverse doar de natur
alergic.
Sunt absorbite n principal n duoden.
Se distribuie rapid n toate lipidele din organism. Se pot administra inj. i.m
sau i.v lent, ct i oral.
Se leag reversibil de proteinele plasmatice.
Se elimin prin rinichi i, n cantiti mai mici, prin bil.
Dup spectrul activitii antibacteriene, penicilinele se clasific n
urmtoarele grupe:
- peniciline cu spectru ngust : penicilin G, benzatinpenicilin G
- peniciline rezistente la penicilaz : oxacilin, meticilin,
cloxacilin
- peniciline cu spectru larg : amoxicilin, ampicilin, etc.
30
32
CHIMIOTERAPICE
Chimioterapie (chemo- + gr. therapia = tratament) denumire generic
pentru terapia cu substane chimice. Acest termen se folosete astzi din ce n ce
mai mult n tratamentul cancerului.
Chimioterapic substan chimic de sintez cu aciune toxic selectiv
asupra microorganismelor i netoxic pentru organismele animale i vegetale. [5]
SULFAMIDE
DIURETICE
ANTIHIPERTENSIVE
ANTIASMATICE
BRONHOLITICE
ANTIULCEROASE
HIPOCOLESTEROLEMIANTE
ANTIPARKINSONIENE
33
Bibliografie
1. Revista Farmacia ta Magazin, nr. 54, Ed. Medical, Bucureti, noiembrie,
2004, pag.12
2. Savel Ifrim, Substane biologic- active, Editura Tehnic, 1997, Bucureti.
3. Revista Farmacist.ro, an IV, nr. 105, februarie 2001. Pag 20-21.
4. Stroescu V. Farmacologie, Ed. ALL Medcinalis, Bucureti, 1993
5. Popovici I. i alii, Dicionar farmaceutic, EDP Bucureti, 1997
6. Manolescu E. i alii, Produse farmaceutice folosite n practica medical, Ed.
Medical, Bucureti, 1985
34