Forme medicamentoase administrate pe cale oral

Lucrarea practic nr. 2

2016-2017

Definitie: Formele farmaceutice sau medicamentoase reprezint modalitaile concrete de condiionare

in farmacie sau in industrie a substantelor medicamentoase, pentru a putea fi administrate pacienilor in
scop profilactic sau terapeutic.
= O substan medicamentos poate fi condiionata sub diferite forme, i poate fi administrat pe una
sau mai multe ci, in funcie de capacitatea sa de a strbate diferitele membrane biologice pan la locul de
aciune fr a fi inactivat pe parcurs.

Forme medicamentoase administrate pe cale oral

A. Forme medicamentoase solide

1. PULBERI

= Pulberile reprezint, forme farmaceutice obinute din una sau mai multe substane medicamentoase,
fin pulverizate i amestecate sau nu cu o pulbere inert folosit ca excipient (de exemplu, lactoza sau
amidonul).
= Din punct de vedere fizico-chimic, pulberile sunt sisteme disperse eterogene de solid in solid.
Prepararea pulberilor industrial sau in farmacie se face prin diverse procedee de pulverizare si cernere in
functie de gradul de divizare urmarit.
= Un procedeu special folosit pentru producerea pulberilor foarte fine este micronizarea, operatie prin
cale rezulta particule in general intre 1-5 m, cu marirea suprafetei totale de contact si cresterea
biodisponibilitatii orale.

Avantajele folosirii pulberilor

- se prepara usor:
- permit realizarea unui amestec omogen de dou sau mai multe componente;
- permit dizolvarea rapid a substanei active;
- permit o mai bun extracie a principiilor active;
- pot fi dizolvate sau amestecate in ap, lapte sau lichid aromatizat;
- ofer o suprafa mare de contact cu mucoasele;
- se dizolv uor in coninutul tubului digestiv.

Dezavantajele folosirii pulberilor

- conservarea dificil datorat suprafetei mari de contact cu factorii atmosferici (aer, umiditate,
lumin) i cu microorganismele; de aceea, pulberile trebuie conservate in flacoane bine inchise;
- administrarea pe cale oral poate fi dificila pentru substanele cu gust neplcut sau cu aciune
iritant locala;
1
 - substanele higroscopice (retin sau fixeaza umiditatea din aer in conditii defectuoase de pastrare
ex. Nistatin, Fenobarbital sodic) nu pot fi in general, administrate sub form de pulberi;
- amestecurile eutectice sunt asocieri ale unor substae care au punct de topire mai
sczut dect al fiecrui component n parte. Atunci cnd punctele de topire ale acestor amestecuri sunt
mai sczute dect temperatura camerei, pulberile respective se umezesc sau lichefiaz. Ex. de substane
care tind s acioneze n acest fel - acidul acetilsalicilic, camforul, mentolul, etc.

Clasificarea pulberilor

- dupa compozitie
simple contin o singura substanta activa fara substante auxiliare
compuse contin un amestec de substante active cu / fara substante auxiliare
- dupa modul de dozare
nedivizate se elibereaz intr-un singur ambalaj
(de exemplu, pachet, pung de hrtie, cutii, borcane, etc). ex. substane alcaline
divizate, condiionate n:
- plicuri sau capsule de hartie simpla / cerata
- capsule amilacee
- capsule de gelatina
- dupa modul de utilizare (calea de administrare)
de uz intern se administreaza per os
de uz extern (pudre)
- dupa modul de formulare
magistrale
oficinale
preparate de industrie
- dupa natura lor
preparate din produse naturale (vegetale, animale, minerale).
preparate din substante de sinteza

2. PULBERI EFERVESCENTE

= Pulberile efervescente sau gazogene se obin prin asocierea unui acid organic (de exemplu, acid tartric
sau acid citric) cu bicarbonat de sodiu. n mediu apos, se produce o reactie chimic de neutralizarc intre
componente, cu degajarea dioxidului de carbon facilitand astfel administrarea substanei active.

3. CAPSULE

= Capsulele sunt inveliuri care conin substane medicamentoase solide, uneori lichide, destinate
administrrii interne i care sunt inghiite odat cu medicamentele pe care le conin. Ele se desfac la
nivelul tubului digestiv, eliberind substana activ coninut, dup care sunt digerate. Cu ajutorul
lor, poate fi dirijata eliberarea medicamentului, prin desfacerea:
- in stomac - (capsule grastrosolubile);
- in intestin - (capsule enterosolubile).
= n funcie de materialul din care sunt fcute, exist trei tipuri de capsule:

a. Capsule amilacee (caete), sunt forme farmaceutice relativ abandonate, se prepar din amidon,
i se compun din 2 cilindri plati cu diametrul putin diferit ca marime pentru a permite
inchiderea prin suprapunere si usoara apasare.

Avantaje
- se manipuleaza usor
- mascheaza gustul neplacut al medicamentelor
- impiedica lipirea pulberilor de limba sau mucoasa bucala
2
- sunt alunecoase si se inghit usor

Dezavantaje
- din cauza porozitatii sunt permeabile fata de gaze si umiditate
- substantele higroscopice pastrate in capsule amilacee devin umede
- in stomac este posibil ca masa invelisului sa nu se desfaca usor prelungeste timpul de eliberare a
substantei active
b. Capsule gelatinoase sunt invelisuri rigide sau elastice de diferite forme in care se introduc
medicamente lichide / moi / solide in doze unitare.
Se obtin din gelatina singura sau asociata cu alti compusi macromoleculari hidrosolubili la care se adauga
plastifianti (ex: glicerina).

In functie de proportia dintre componente se obtin capsule gelatinoase:

- rigide (tari)
- flexibile (moi)

= Capsule gelatinoase tari (capsule operculate sau gelule)

- au forma de cilindri alungiti, rotunjiti la capete, care se inchid prin imbucare
- se obtin industrial
- contin amestecuri de substante sub forma de pulberi sau granulate

Avantaje
- se inchid ermetic si usor
- au peretii mai subtiri decat cele moi
- se dezagrega in stomac in acelasi timp ca si cele amilacee si mai rapid decat comprimatele.

- ex. De capsule gelatinoase tari: amoxicilina, tetraciclina, etc

= Capsule gelatinoase moi (perle)

- sunt constituite dintr-un invelis continuu si moale de gelatina; au forma sferica sau
ovala.
- datorita elasticitatii peretilor se deformeaza usor si pot fi inghitite chiar si atunci cand
au un volum apreciabil.
- contin substante active:
lichide
pasta
solide in solutie
- invelisul este alcatuit din:
*solutie de gelatina 6-7%
* plastifianti:
- glicerina
- sorbitol
- ex. de capsule gelatinoase moi sunt: vitamina A palmitat, ulei de peste, etc

c. Capsule de hartie
- se folosesc pentru ambalarea pulberilor divizate.
- spre deosebire de celelalte categorii de capsule (amilacee si gelatinoase) care se inghit cu continutul lor,
capsulele de hartie constituie doar un ambalaj care se arunca la administrarea pulberii.
- capsulele de hartie sunt permeabile pentru umiditate si gazele din mediul ambiant.
- pentru o serie de substante ce necesita un ambalaj impermeabil (higroscopice, volatile) se foloseste
hartie impregnata cu: - ceara/parafina
- hartie pergamentata.

4. SPANSULE
3
- Reprezint o varietate modern de capsule operculate; ele conin substane medicamentoase sub form
de granule, dintre care unele sunt gastrosolubile, altele enterosolubile. n acest fel eliberarea substanelor
active se face la intervale i nivele diferite, conferind o absorbie prelungit.

5. COMPRIMATE SAU TABLETE

= Preparate farmaceutice solide care contin doze unitare din una sau mai multe substante active; se obtin
prin comprimarea unui volum constant de substante active asociate sau nu cu substante auxiliare si sunt
destinate administrarii pe cale orala. Reprezinta cea mai frecventa forma farmaceutica.

Clasificare

Comprimatele se clasifica in functie de modul in care este cedata substanta activa:

a.Comprimate cu cedare imediata

o comprimate neacoperite
de uz intern
comprimate orale se inghit intregi si sunt destinate unei actiuni sistemice
sau locale la nivelul tubului digestiv
comprimate efervescente se dizolva in apa inainte de administrare, ex.
Calciu 200
comprimate bucale sau sublinguale sunt destinate absorbtiei substantei
medicamentoase prin mucoasa bucala, ex. nitroglicerina
comprimate pentru supt sunt destinate unor afectiuni locale
comprimate de mestecat dupa masticare pot fi mai usor inghitite
de uz extern
comprimate vaginale
comprimate pentru implante in cavitati
comprimate pentru inhalatii
o comprimate acoperite
gastrosolubile eliberarea substantei active are loc la nivelul segmentului gastric
enterosolubile rezista dezagregarii in mediul acid gastric, eliberarea substantei
active are loc in segmentul intestinal la pH alcalin

b.Comprimate cu eliberare prelungita

o neacoperite de tip matrita - sunt formate dintr-un material plastic inert, nedigerabil, care
formeaza o retea in interiorul careia se afla substanta activa dispersata. In contact cu
sucurile digestive substanta activa este absorbita treptat, in timp ce matrita, intacta se
elimina ca atare.
o acoperite de tip rezervor cu eliberare discontinua sau continua.

Avantaje ale comprimatelor

- comprimatele reprezint una din formele farmaceutice cu cea mai mare producie industrial,
- ele asigur un dozaj precis, o administrare uoar, pstrarea calitii pe perioade lungi de stocare,
- au preparare i manipulare simpl, economic
- pentru a evita alterarea substanelor sensibile la aciunea agenilor atmosferici se pot acoperi, (drajefia)
- prin acoperire se evit descompunerea substanei active n contact cu mediul stomacal sau aciunea
iritant a unor medicamente
- comprimatele sunt uor de acceptat de ctre bolnavi, gustul i mirosul neplcut al unor medicamente pot
fi atenuate sau mascate prin adugarea de corectori sau prin drajefiere cu zahr.

4
Dezavantajele utilizarii comprimatelor

- dificultatea la nghiire, semnalat mai ales la copii cnd se recomand sfrmarea sau mai bine
dizolvarea n ap sau alt lichid ndulcit
- o preparare defectuoas sau o pstrare ndelungat pot duce la comprimate care nu se dezagreg n timp
util i se elimin ca atare.

6. COMPRIMATE ACOPERITE

= forme farmaceutice solide orale dozate, alcatuite dintr-un sambure medicamentos (un comprimat
obisnuit) acoperit cu un strat continuu de zahar sau un film polimeric.

Procedee prin care se face acoperirea:

1. acoperirea cu zahar (drajefierea)
2. acoperirea cu film polimeric
3. acoperirea prin comprimare

Avantaje ale acoperirii:

- posibilitatea modificarii locului de cedare
- evitarea iritarii gastrice
- evitarea degradarii la pH acid
- asigurarea cedarii cu viteza controlata
- modificarea si mascarea gustului si mirosului neplacute
- evitarea unor incompatibilitati intre substante
- aspect mai placut

Dezavantaje ale acoperirii:

- costuri de productie mult mai mari
- nevoie de tehnologie complexa
- pot sa apara probleme la dezagregare sau cedarea substantei active

Ex. de drajeuri:
- Lanatozid C
- Fenilbutazona, Stamicin, etc.

7. PILULE

= Pilulele sunt forme farmaceutice solide, de forma sferica, preparate in farmacie din una sau mai multe
substante active, inglobate in anumiti excipienti. Pilulele sunt destinate administrarii interne si trebuie
inghitite fara a fi mestecate
= Ex.: pilule antispastice cu papaverina si extract de Atropa belladona.

8. CIOCOLATELE MEDICAMENTOASE

= Sunt forme farmaceutice obtinute prin amestecarea pulberii de cacao, sau a ciocolatei cu zahr pentru a
masca gustul sau mirosul neplcut al substanelor medicamentoase. Exemplu: Ciocolax (purgativ).

9. GRANULE

= Sunt forme farmaceutice pentru administrarea internaa avand form de fragmente vermiculare,
cilindrice sau sferice, constituite din agregate de pulberi medicamentoase, zahr i aromatizani. Datorit,
gustului placut sunt recomandate in special la copii. Ex. Calciu granulat

10. SPECIILE
5
= Speciile sunt preparate farmaceutice obinute din amestecuri de plante sau pri de plante uscate i
mrunite. Ele se folosesc sub form de infuzii sau decocturi, in proporie de 4-6 g %. Exemplu: Species
Pectorales, folosite ca expectorant sub form de infuzie sau decoct.

11. LIOCURILE

= Liocurile (sau liofilizatele orale) sunt forme farmaceutice asemntoare comprimatelor. Ele se obin
prin evaporarea in vid, la temperaturi joase a unui amestec de ageni farmacologici activi cu substane
gumoase i zaharuri in soluii concentrate. Forma farmaceutic ce rezult este friabil i se dizolv
instantaneu n ap sau la administrarea sublingual.
Exemplu: nicergolina (Sermion Lyoc).

B. Forme medicamentoase lichide

Clasificare:

A. Dup excipientul utlizat soluiile pot fi:

- Apoase
- Alcoolice
- Uleioase
- Emulsii
- Suspensii
B. Dup modul de preparare soluiile pot fi obinute prin:
- simpla dizolvare a substanei active si adjuvantului n solvent;
- extracie, n cazul n care substanele active sunt extrase cu solventul respectiv.

Cel mai folosit solvent este apa. n farmacie se folosete apa distilat deoarece apa potabil conine
sruri n cantiti mari, microorganisme, impuriti. Prin amestecarea apei cu soluii volatile obinute prin
extracie din diferite plante ( anason, scorioar, cimbru, cuioare, eucalipt, ment) se obin apele
aromatice folosite ca vehicul pentru soluiile de uz intern.

FORME FARMACEUTICE LICHIDE APOASE ZAHARATE

Siropuri : soluii concentrate de zahr care conin substane medicamentoase i sunt destinate
administrrii interne. Conin cel puin 40 % zahar.
n Farmacopeea Romna sunt prevzute:
- siropul simplu, care conine 64 % zahr folosit ca vehicul i corectiv
- siropul aromatizat (de exemplu, siropul de lamaie, de portocale, etc) utilizat drept corectiv
pentru mascarea gustului i mirosul dezagreabil ai unor substante medicamentoase:
- sirop de belladon;
- sirop de codein 2%;
Exemple de siropuri medicamentoase preparate in industrie sunt: Sirogal, siropul de patlagin,etc.
Se pstreaz n flacoane de cel mult 1000 ml, bine nchise, la loc racoros.
n cazul siropurilor cu concentraii de zahr inferioare celor prevzute pentru siropul sirnplu (64%) se
adaug conservani, de ex. Nipagin.

Poiuni: forme farmaceutice moderat zaharate care conin substane medicamentoase dizolvate sau
suspendate n ap sau ntr-o solutie extractiv apoas. Corectivul il constituie siropul simplu sau
aromatizat, cu excepia poliunilor indicate pentru calmarea greurilor i vrsturilor sau pentru stimularea
apetitului. Poiunile se scriu pentru 2-3 zile deoarece soluia diluat de zahr este un mediu foarte bun de
dezvoltare pentru microorganisme. Dac poiunea conine substane iritante pentru mucoasa digestiv, se
adaug al doilea corectiv mucilagiu 20 %.
Limonade : soluii apoase ndulcite, efervescente, conin CO2 obinut din neutralizarea unui acid (
lactic,citric, piruvic) cu bicarbonat de sodiu, de potasiu, sau cu carbonat bazic de magneziu.
6
 Pentru ambalare se folosesc sticle cu perete gros rezistent la presiune.
In Farmacopeea Romana sunt prevzute:
- soluii efervescente: limonada gazoas, poiune Riviere, folosite ca antivomitive;
- soluia de citrat de magneziu (limonada Roge) cu aciune purgativ.

Hidrolatul sau Apa aromatic reprezint o soluie apoas de uleiuri volatile, obinut prin dizolvarea in
ap a unui ulei volatil.
n Farmacopeea Romn sunt prevzute uleiurile din anason, scorioar, eucalipt, terebentin, etc.
Hidrolatul este alterabil de aceea se adug un conservant (Nipagin 0,05%) i este utilizat pentru
corectarea gustului sau mirosului altor forme medicamentoase. Exemple de hidrolat: apa de ment, apa de
portocale, apa de eucalipt, etc.

FORME FARMACEUTICE LICHIDE ACOOLICE

Spirturi medicinale : conin substane medicamentoase dizolvate n alcool etilic sau n amestec de
alcool etilic i ap : ex. soluia de clorura de amoniu anisat cu aciune expectorant, soluie alcoolic de
eter cu rol antispastic-analgezic, etc. Ex. de solutii alcolice industriale: Tusomag, un atitusiv.
Vinuri medicinale : forme farmaceutice care folosesc drept solvent vinul care trebuie s aib
coninut alcoolic de minim 12-16% altfel se altereaz : ex. vin tonic.
Oeturile medicinale : forme farmaceutice care folosesc drept solvent acidul acetic cu concentratie
de 6-9% : ex. oet aromatic cu aciune revulsiv.

FORME FARMACEUTICE LICHIDE ULEIOASE

= Soluiile uleioase se obin prin dizolvarea sau suspendarea substanelor medicamentoase intr-un ulei
care poate fi de origine:
- vegetal: ulei de floarea soarelui, in, ricin, migdale, msline, soia, arahide;
- animal: untur de pete;
- mineral: ulei de parafin.
= Unele uleiuri au proprieti farmacodinamice proprii, de exemplu:
- uleiul de in i de ricin, cu aciune purgativ;
- uleiul de pete, surs de vitamine liposolubile (A i D) i
de acizi grai nesaturai.
In contact cu aerul, cu lumina, cu umiditatea uleiurile se oxideaz de aceea este necesar sa se adauge
conservanti, ex. hidrochinon, nipagin.
= Ex. forma tipizat pentru vitamina D3 (Vigantol Oil).

FORME FARMACEUTICE LICHIDE - EMULSII

= Sunt forme farmaceutice lichide care conin 2 sau mai multe lichide nemiscibile. eare, in anumite
conditii i cu ajutorul emulgatorilor (gume, mucilagii, amidon etc.) pot forma un lichid laptos cu aspeet
omogen.
= Se altereaz repede de aeeea se prepar doar la nevoie si necesit adugarea de Nipagin.
= Pe etichet trebuie s se specifice: ,.A se agita inainte de intrebuinare".

FORME FARMACEUTICE LICHIDE - SUSPENSII

= Suspensiile sunt preparate farmaceutice care conin substane solide, insolubile, care sunt divizate i
dispersate in ap. Ele se mai numesc ..mixturi" sau ,.preparate de agitat". n afara substanelor solide in
stare de pulbere i de vehicul, in suspensii trebuie adugai ageni de dispersie care actioneaz ca
stabilizatori ai sistemului realizind o suspensie stabil cu aspect omogen. Exemple de suspensii:
cloramfenicol palmitat, sulfat de bariu,

7
 SOLUII EXTRACTIVE APOASE

= Sunt forme farmaceutice obinute prin extragerea, cu ajutorul unui solvent a unor substane din
produsele vegetale, mai rar animale.
= n funcie de solventul folosit pentru extracie, soluiile extractive pot fi:
- apoase (hidrolate);
- alcoolice (tincturi);
- uleioase.
= Dup procedeul folosit la extracie, soluiile extractive se clasific in:
a. Macerate: aceste soluii rezult din amestecarea unui produs vegetal, uscat i mrunit, cu
cantitatea necesar de solvent, amestecul fiind meninut timp de 30 de minute la temperatura camerei. n
continuare, soluia extractiv se separ de reziduu prin filtrare.Acest procedeu are avantajul de a evita
alterarea principiilor active prin cldur. Dezavantajul, const in faptul c nu este asigurat o extracie
complet. Macerarea este o operaie preliminar pentru prepararea altor forme medicamentoase (de
exemplu: infuzii, decoct).
b. Infuzia rcprezint o form medicamentoas lichid care conine principii active termostabile,
greu solubile la rece, extrase din droguri vegetale cu esuturi mai moi, prin procedeul de infuzare. Drogul
marunit se macereaz timp de cinci minute cu trei pari din apa necesar preparrii infuziei. Restul de ap
este fiart i se adaug peste amestec, dup epuizarea timpului de macerare. Amestecul se menine in baie
de ap la fierbere, tirnp de cinci minute, apoi se las treizeci de minute la temperatura camerei, dup care
se flltreaz. Infuzia se prepara pentru 48-72 ore i se adaug Nipagin.
c. Decoctul se prepar ca i infuzia dar se menine in baia de ap la fierbere, timp de treizeci de
minute i se filtreaz fierbinte. i in acest caz trebuie adaugate Nipagin i sirop 20 %.
d. Mucilagiile sunt soluii coloidale apoase care conin macromolecule naturale, de semisintez
sau de sintez. Ele se obin fie prin dizolvarea in ap rece sau cald, fie prin extracie.
Se conserv cu Nipagin. Mucilagiile se folosesc la prepararea altor forme medicamentoase avnd rol
omogenizator i protector (in cazul poiunilor, infuziei, decoctului, emulsiilor, suspensiilor) sau pot fi
folosite ca excipieni (de exemplu, in cazul pilulelor).
Exemple de mucilagii:
- mucilagiu de gum arabic;
- amidon;
- pectin.
e. Tincturile sunt soluii extractive alcoolice, obinute prin macerarea, timp de 10 zile, la
temperatura camerei sau dizolvarea drogului cu alcool 70 % ; in unele cazuri pot fi
acidulate.
Tincturile pot fi pstrate timp de 2-3 ani. Dac prin pstrare se formeaz un sediment se
folosete lichidul decantat. Tincturile se pot administra sub form de picturi sau se adaug la alte forme
medicamentoase (de exemplu, tinctura de opiu).