CARTE LP Farmacologie VOL 2 PDF

APLICȚII PRACTICE ALE ANTIBIOTICELOR BACTERICIDE DE TIP
DEGENERATIV
Antibioticele bactericide de tip degenerativ sunt antibiotice care omoară bacteriile doar
în faza de multiplicare. Din această categorie fac parte:
I. Antibiotice betalactamine
II. Antibiotice cu structură glicopeptidică
I. BETALACTAMINELE
Betalactaminele sunt antibiotice ce conțin în structura lor nucleul betalactamic

condensat cu unul, două sau trei cicluri și diferiți substituenți atașați. Clasa betalactaminelor
este utilizată în infecții cauzate de bacterii ce se află în perioada de multiplicare rapidă, deoarece
atunci are loc sinteza peretelui bacterian. Din această clasă fac parte penicilinele,
cefalosporinele, carbepenemii, monobactamii și tribactamii.
A. Penicilinele
Sunt antibiotice naturale sau sintetice ce conțin în molecula lor acidul 6-

aminopenicilinamic.
Clasificare:
1. Peniciline cu acţiune rapidǎ, sensibile la betalactamazǎ: Fenoximetilpenicilina
(Penicilina V), Benzilpenicilina (Penicilina G);
2. Peniciline cu acţiune retard: Benzatinpenicilina;
3. Peniciline antistafilococice, rezistente la betalactamazǎ: Oxacilina;
4. Peniciline cu spectru largit sau aminopeniciline: Ampicilina, Amoxicilina;
5. Peniciline active față de pseudomonas: Piperacilina.
Utilizǎri terapeutice:
- penicilinele cu acțiune rapidă și retard au un spectru îngust fiind active împotriva
cocilor gram-pozitivi dar nu și a celor producători de beta-lactamază, unii coci gram-negativi,
bacili gram-pozitivi, bacili anaerobi dar cu excepția Bacteroides, treponeme, leptospire, unele
actinomicete;
- penicilinele antistafilococice sunt mai puțin activi pe speciile bacteriene enumerate
mai sus dar sunt eficiente împotriva stafilococilor secretori de betalactamază;
- penicilinele cu spectru lărgit au acțiune asemănătoare cu penicilinele cu acțiune rapidă
la care se adaugă unii bacili gram-negativi dar cu excepția Pseudomonas aeruginosa. Cocii
gram-pozitivi sunt mai puțin sensibili comparativ cu penicilinele cu acțiune rapidă și cele retard;
- penicilinele anti-pseudomonas sunt eficiente împotrivă bacililor gram-negativi,
inclusiv față de Pseudomonas aeruginosa. În comparație cu penicilinele cu acțiune rapidă și
cele retard, sunt mai puțin active pe ceilalți germeni;
Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Fenoximetil- Ospen oral susp. orală, 400.000 UI/5 ml,
penicilina (Penicilina cpr. filmate 500.000 UI,
V) 1.000.000 UI, 1500.000 UI; 1
cpr. la interval de 6 ore,
pestomaculgol
Benzil-penicilina Penicilina G i.m., i.v. flac. cu pulb. pt. sol. injectabilă
(Penicilina G) sodică, Penicilina 400.000 UI, 1.000.000 UI; 1
G potasică flac. la interval de 4, 6 sau 8 ore
Benzatin-penicilina Moldamin i.m. profund flac. cu pulb. pt. sol. injectabilă
1.200.000 UI; 1 flac./7 zile
Oxacilina Oxacilina oral, i.m., i.v., cps. 250 mg, 500 mg, flac. cu
p.e.v. pulb. pt sol. injectabilă 500 mg,
1000 mg; 50-100 mg/kgc/zi.
Ampicilina Ampicilina, oral, i.m, i.v, cps. 250 mg, 500 mg, pulbere pt.
Epicocillin, p.e.v. susp. orală 125 mg/5 ml, 250
Pamecin, mg/5 ml, flac. cu pulb. pt. sol.
Standacillin injectabilă 250 mg, 500 mg,
1000 mg; 2-4g/zi la interval de
6 ore.
Ampicilina + Ampiplus i.m., i.v., p.e.v. flac. cu pulb. pt. sol. injectabilă
Sulbactam 1000 mg/500 mg; 1,5-12 g
divizate în 3-4 prize.
Amoxicilina Amoxicilina, oral cps., cpr. filmate 250 mg, 500
Duomox, mg, 750 mg, 1000 mg, pulbere
Ospamox, pt. suspensie orală 125 mg/5 ml,
Moxilen 250 mg/5 ml; 2-4 g/zi fracționat
în 3 prize.
Amoxicilina + Acid Amoxicilina oral, i.v., p.e.v. cps., cpr. filmate, cpr.
clavulanic /Acid clavulanic, orodispersabile 875 mg + 125
Amoksiklav, mg, 500 mg + 125 mg, cpr. cu
Medoclav, elib. prelungită 1000 mg + 62,5
Amoxiplus, mg, pulbere pt. suspensie orală
Augmentin, 125 mg + 31,25 mg/5 ml, 250
Enhancin mg + 62,5 mg/5 ml, 400 mg +
57 mg/5 ml, 600 mg + 42,9
mg/5 ml; flac. cu pulb. pt. sol.
injectabilă 1000 mg + 200 mg,
2000 mg + 200 mg; 2-4 g/zi
fracționat în 3 prize.
Piperacilina + Piperacilina/ p.e.v. flac. cu pulb. pt. sol. perfuzabilă
Tazobactam Tazobactam, 2 g + 0,25 g, 4 g + 0,5 g; 4 g
Tazocin Piperacilină administrate la
interval de 8 ore.
Principii de administrare:
1. Penicilinele sunt antibiotice ieftine, cu toxicitatea cea mai scăzută și din acest motiv
se administrează preferențial la copii, gravide, persoane imunodeprimate, atunci când
microorganismul incriminat este sensibil.
2. Cele mai de temut efecte adverse sunt reacţiile alergice manifestate sub formă de
erupții cutanate sau şoc anafilactic. Riscul de reacţii alergice existǎ atât la prima administrare a
medicamentului, cât şi la urmǎtoarele administrǎri. Din acest motiv se recomandă testarea
penicilinelor înainte de administrare. Nu se recomandă desensibilizarea la Penicilină prin
administrarea de doze crescânde, preferându-se un alt medicament cu eficacitate terapeutică
asemănătoare. La un pacient cunoscut alergic la Penicilinǎ o alternativă terapeuticǎ în infecţiile
streptococice faringiene ar putea fi o macrolidă (Eritromicina 2 cpr. la 6 ore sau Claritromicina
1 cpr. la 12 ore).
3. Penicilinele pentru uz oral se administreazǎ pe stomacul gol deoarece prezența
proteinelor alimentare leagă penicilinele făcându-le inabsorbabile. Singura excepție este
reprezentată de Amoxicilină care nu are absorbția influențată de alimentație.
4. Formele parenterale se prezintǎ sub formǎ de flacoane cu pulbere; înainte de utilizare
se dizolvǎ în ser fiziologic (majoritatea) sau apǎ distilatǎ (Moldamin). Dizolvarea în soluție
glucozată este contraindicată. În cazul Moldaminului, pulberea se agită puternic până la
dizolvare şi se aspirǎ imediat în seringǎ folosind un ac gros. Se injecteazǎ profund i.m. tot cu
ac gros, verificându-se ca injectarea sǎ nu se facǎ intravascular. Nu se foloseste serul fiziologic
deoarece precipită.
5. Unele peniciline se asociază cu inhibitori de beta-lactamaze în același preparat
farmaceutic pentru a preveni inhibarea lor de către bacteriile producătoare de beta-lactamaze.
În cazul Piperacilinei, forma farmaceutică destinată administrării prin p.e.v. este disponibilă
doar în asociere cu Tazobactamul.
6. Ampicilina produce reacţii alergice mai frecvent decât penicilina G (de circa 5 ori),
constând mai ales în erupţii cutanate. Accidentele alergice majore au aceeaşi frecvenţǎ ca la
penicilina G. Realizează concentrații biliare și urinare înalte, fiind un antibiotic ales în infecțiile
cu germeni sensibili de la nivel biliar și urinar. Este un medicament foarte eficient împotriva
Haemophilus influenzae. Amoxicilina are aceleași indicații ca și Ampicilina, dar prezintă
absorbție orală mai bună.
7. Piperacilina se administrează exclusiv în spital, injectabil în perfuzie. Poate provoca
accidente hemoragice datorită efectului său antiagregant plachetar. Nu se administrează la
copiii mai mici de 2 ani.
Efecte adverse:
- reacții alergice;
- reacția Herxheimer ce apare după administrarea dozelor mari pentru tratamentul
sifilisului: se datorează distruge rii unui număr mare de treponeme și eliberării unei cantități
mari de endotoxine; se manifestă prin: febră ridicată, frison, mialgii, artralgii; uneori poate fi
letală;
- anemie hemolitică, nefrita interstițială după administrarea unor doze mari injectabil,
perioade lungi de timp;
- la locul injecției pot apare efecte locale: durere, tromboflebită, abces, flegmon.
Contraindicații:
- copii mai mici de 3 ani: Moldamin, Piperacilină, Oxacilină;
- sarcină și alăptare: Oxacilină;
- administrare i.v. deoarece produce embolie: Moldamin.
B. Cefalosporinele
Sunt antibiotice de semisintezǎ, ce conțin în molecula lor acidul 7 amino-cefalosporanic.

Spectrul lor de acţiune diferǎ de la o generaţie la alta.
Clasificare:
Cefalosporine de generaţia I: Cefalexin, Cefadroxil, Cefazolin;
Cefalosporine de generaţia a II-a: Cefaclor, Cefuroxim;
Cefalosporine de generaţia a III-a: Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefixim, Ceftibuten,
Cefpodoxim;
Cefalosporine de generaţia a IV-a: Cefepim;
Cefalosporine de generaţia a V-a: Ceftarolin.
- Cefalosporinele de generația I-a: spectrul lor antimicrobian sumează spectrele de tip
Penicilină G, Ampicilină și Oxacilină. Sunt indicate în tratamentul infecțiilor din sfera ORL,
cutanate, bronșice.
- Cefalosporinele de generația a II-a: spectrului lor antimicrobian se adaugă suplimentar
față de cefalosporinele de generația I-a și spectrul Gentamicinei și Metronidazolului. Sunt
indicate în tratamentul infecțiilor din sfera ORL, bronhopulmonare, ginecologice, urinare,
cutanate și a părților moi.
- Cefalosporinele de generația a III-a: spectrul de acțiune se extinde și asupra bacililor
gram-negativi. Rămân totuși rezistenți: pseudomonas, enterococii, stafilococii meticilino-
rezistenți. Se utilizează în infecțiile grave, în special în meningite deoarece penetrează bine în
meninge, infecții severe respiratorii, infecții urinare, endocardite, infecții cutanate și a părților
moi, ORL, boala Lyme, gonoree, febră tifoidă.
- Cefalosporinele de generația a IV-a: spectrul lor cuprinde bacteriile secretoare de beta-
lactamaze, dar și celelalte bacterii gram-pozitive precum și enterococii. Sunt rezistenți
Legionella, Bacteroides și stafilococii meticilino-rezistenți. Se utilizează în infecții severe
intraabdominale, de obicei în asociere cu Metronidazolul, infecții nosocomiale severe, alte
infecții grave însoțite de neutropenie.
- Cefalosporinele de generația a V-a: spectrul lor cuprinde în special stafilococii
meticilinorezistenți, dar și alți coci gram-pozitivi aerobi implicați îndeosebi în producerea
infecțiilor respiratorii severe. Legionella, Pseudomonas aeruginosă și enterococii sunt
rezistenți.
Farmacografie:
Cefalexin Cefalexin, oral cps., cpr. filmate 250 mg, 500 mg,
Keflex, 1000 mg, granule susp. orală 125
Ospexin mg/ml, 250 mg/ml; 4-6 g/zi
divizată în 3-4 prize
Cefadroxil Ceforan, Cexyl, oral cps., cpr. filmate 250 mg, 500 mg,
Valdocef 1000 mg, granule susp. orală 125
mg/ml, 250 mg/ml; 2x 500-1000
mg/zi
Cefazolin Cefazolin IPP, i.v., p.e.v. pulb. pt. sol. inj./perfuzabilă 1g, 2
Lyzolin g; 2-3x1-2g/zi
Cefaclor Cefaclor, oral cps. 250 mg, 500 mg, cpr. cu elib.
Cefaklor, prelungită 375 mg, 500 mg, 750
Ceclodyne, mg, granule susp. orală 125
Ceclor, mg/ml, 250 mg/ml; 250-500 mg la
Cloracef interval de 8 ore
Cefuroxim Aprokam intraocular pulb. pt. sol. inj. 50 mg; injectare
lentă intraoculară în camera
anterioara a ochiului 1 mg
cefuroxim.
Axetine i.m., i.v., pulb. pt. sol. inj. i.v./perf. 1,5 g,
p.e.v. pulb. pt. sol. inj. i.m./i.v. 250 mg,
750 mg;
- adulți: 750 – 1500 mg la interval
de 8 ore
- copii: 60 mg/kgc/zi fracționat la
8 ore
Axycef oral pulb. pt. sol. orală 125 mg/5 ml;
250-500 mg la interval de 12 ore
Zinnat oral granule pt. susp. orală 125 mg/5
ml, cpr. filmate 125 mg, 250 mg,
500 mg; 250-500 mg la interval de
12 ore
Ceferoxan oral cpr. filmate 250 mg, 500 mg; 250-
500 mg la interval de 12 ore
Cefuroxima oral, i.m., i.v. cpr., cps. 125 mg, 250 mg, 500
mg, pulb. pt. sol. inj. i.m./i.v. 750
mg, pulb. pt. sol. inj. i.v./perf. 1,5
g;
- injectabil: 750 mg-1,5 g la
interval de 8 ore
- oral: 250-500 mg la interval de
12 ore
Cefotaxim Cefotax i.m., i.v. pulb. + solvent pt. sol inj. i.m./i.v.
500 mg, 1 g, 2 g; 2-6 g/zi divizat
în două prize
Cefotaxim i.v., p.e.v., rar pulb, pt. sol inj/perfuz 1 g, 2 g; 2-6
MIP, i.m. g/zi divizat in doua prize
Cefotaxima
Ceftriaxona Cefort, i.v., i.m., pulb. pt. sol inj./perfuz. 250 mg,
Ceftriaxona, p.e.v. 500 mg, 1 g, 2 g; 1-2 g/zi în priză
Medaxone, unică
Oframax,
Rocephin,
Seftrion
Cefoperazona Cefozon, i.v., i.m., pulb. pt. sol. inj./perfuz. 1 g, 2 g;
Medocef p.e.v. 2-4 g/zi divizat la 12 ore
Cefoperazona + Sulcef i.v., i.m., pulb. pt. sol. inj. 1g/1g; 2-4 g/zi
Sulbactam p.e.v. divizat la 12 ore
Ceftazidim Ceftamil, i.v., i.m., pulb. pt. sol. inj./perfuz. 1 g, 2 g;
Ceftazidima p.e.v. 1-2 g la fiecare 8 ore
Cefixim Eficef oral cps. 100 mg, 200 mg; 400 mg/zi
divizat în 2 prize zilnice
Xifia oral granule pt. susp. orală 100 mg/5
ml, cpr. filmate 400 mg; 400 mg/zi
divizat în 2 prize zilnice
Ceftibuten Cedax oral cps. 400 mg, pulb. pt. susp. orala
36 mg/ml; 400 mg o dată/zi
Cefpodoxim Forexo oral cpr. filmate 100 mg, 200 mg, pulb.
pt. susp. orală 8 mg/ml; 2 x 100-
200 mg/zi
Cefepim Cefepima i.v., p.e.v. pulb. pt. sol. inj./perfuz. 1 g, 2 g;
1-2 g administrate din 8 în 8 ore
Ceftarolina Zinforo p.e.v. pulb. conc. pt. sol. perfuzabilă 600
mg; 600 mg la fiecare 12 ore
1. Cefalosporinele sunt bactericide foarte eficiente cu spectru mai larg decât
penicilinele. Ele sunt indicate în infecţii severe în care penicilinele nu sunt suficient de eficace.
2. Cefalosporinele de generaţia a III-a şi a IV-a pǎtrund bine prin meningele inflamat,
fiind utile în tratamentul meningitelor.
3. Cefalosporinele de uz parenteral, sub formǎ de flacoane cu pulbere se dizolvǎ de
obicei în apǎ distilatǎ (pentru administrarea i.v.) sau în soluţia oferitǎ de firma producǎtoare.
4. Cefalosporinele se eliminǎ renal, motiv pentru care, în caz de insuficienţǎ renalǎ,
dozele trebuie ajustate. În plus, toate cefalosporinele au un grad de nefrotoxicitate ce diferă de
la un preparat la altul.
5. Unele cefalosporine prezintă indicații și proprietăți specifice, cum ar fi:
- cefazolinul penetrează bine la nivel bronhopulmonar, oase și lichid sinovial. Este util
în infecțiile tractului respirator, osteomielite, infecții ale articulațiilor, dar și în infecții ale pielii
și infecții urinare;
- cefalexinul se utilizează în special în infecțiile superficiale ale pielii;
- cefaclorul este mai potent împotriva bacteriilor gram negative. Este indicat în
tratamentul infecțiilor uro-genitale complicate și/sau recurente, infecții respiratorii, infecții
ORL, în special în otită medie supurată;
- cefuroximul penetrează bine în lichidul pleural, urechea medie în special la pacienții
cu otite purulente. Asigură concentrații eficace și la nivelul oaselor, mușchilor și țesutului
celular subcutanat îndeosebi la pacienții cu amputații de membre;
- ceftriaxona se utilizează în tratamentul infecților severe cu germeni sensibili unde este
necesară administrarea parenterală. Nu se administrează nou născuților cu icter deoarece
ceftriaxona deplasează bilirubina de pe proteinele plasmatice;
- cefoperazona penetrează în majoritatea țesuturilor și fluidelor organismului cu
excepția lichidului cefalorahidian;
- cefotaximul penetrază în abcesele cerebrale; este un medicament cardiotoxic și
hepatotoxic;
- ceftazidimul este cea mai activă cefalosporină de generația a III-a împotriva
Pseudomonas aeruginosa;
- ceftibutenul este mai puțin activ față de pneumococ;
- cefepimul penetrează în concentrații eficiente terapeutic în lichidul cefalorahidian și
în țesutul cerebral;
- ceftarolinul prezintă o acțiune limitată asupra bacteriilor anaerobe. Se utilizează aproape
în exclusivitate pentru tratamentul infecțiilor complicate cutanate și ale țesuturilor moi precum și
în cazul pneumoniei comunitare produse de stafilococul auriu meticilino-rezistent și de
pneumococul rezistent la penicilină.
Efecte adverse:
- alergii adesea încrucișate cu penicilinele;
- nefrotoxicitate;
- tromboflebita după administrarea i.v.;
- trombocitopenie, neutropenie, eozinofilie, hipoprotrombinemie cu creșterea riscului
de producere a hemoragiilor;
- reacții de tip disulfiram în cazul consumului de alcool;
- creșteri tranzitorii ale transaminazelor;
- diaree.
Contraindicații:
- reacții de hipersensibilitate la cefalosporine;
- porfirie (cefalexin);
- se recomandă prudență în cazul administrării în timpul sarcinii; în cazul cefadroxilului,
sarcina și alăptarea reprezintă contraindicații;
- copii sub 6 ani: Cefaclor, Cefadroxil.
C. Carbepenemii și monobactamii
Carbepenemii au structură asemănătoare cu penicilinele, dar atomul de carbon din

poziția 1 a fost înlocuit cu un atom de sulf, făcându-i rezistenți la acțiunea beta-lactamazelor.
Monobactamii au un singur nucleu, nucleul beta-lactamic, ce nu este condensat cu nici
un alt nucleu.
Clasificare:
Carbepenemi: Imipenem, Meropenem, Ertapenem;
Monobactami: Aztreonam.
- Carbepenemii se utilizează în infecții severe cu germeni multirezistenți, infecții
nosocomiale, endocardite, meningite, abcese cerebrale. Spectrul lor este foarte larg, conținând
numeroase bacterii gram-pozitive și gram-negative, aerobe și anaerobe.
- Monobactamii sunt indicați în infecții severe sau nosocomiale produse de
Pseudomonas aeruginosa sau de bacili gram-negativi aerobi.
Farmacografie:
Imipenem + Tienam, Ciclopen, p.e.v. pulb. pt. sol. perfuz. 500
Cilastatina Imipenem,Cilastatin mg/500 mg; 500-1000 mg
Imipenem la fiecare 6 ore
Meropenem Archifar, Loditer, i.v., p.e.v. pulb. pt. sol. inj./perfuz. 500
Meronem, mg, 1 g; 500 mg-2 g la fiecare
Meropenem 8 ore
Ertapenem Invanz i.v., p.e.v. pulb. pt. sol. perfuz. 1 g; 1 g/zi
intr-o singuradoza
Aztreonam Cayston inhalator pulb. + solvent pt. sol. de
inhalat prin nebulizator 75
1. Pacienții cărora li se administrează carbepenemi necesită monitorizarea funcției hepatice
datorită toxicității hepatice a acestor compuși. Rareori, pot produce hepatită fulminantă,
insuficiență hepatică.
2. Imipenemul se administrează doar împreună cu Cilastatina deoarece administrat singur
este inactivat de către dehidropeptidaza renală. Cilastatina nu are efect antibacterian, dar are rolul
de a inhiba această enzimă renală. Cinetica Imipenemului este asemănătoare cu cea a Cilastatinei.
3. Meropenemul și Ertapenemul sunt stabili la acțiunea dihidropeptidazei și nu se asociază
cu cilastatina.
4. În cazul Aztreonamului, se utilizează un bronhodilatator cu 15-4 minute ore înaintea
fiecărei doze de Aztreonam. Dacă se administrează tratamente inhalatorii multiple, ordinea
administrării este următoarea: bronhodilatator, mucolitic, aztreonam.
5. Carbepenemii sunt antibiotice de rezervă indicate în infecții grave cu germeni
multirezistenti, în special cele nosocomiale. Deoarece produc convulsii, nu se utilizează în
infecțiile SNC. Se administrează doar pe cale i.v.
6. Carbepenemii induc sinteza de cefalosporinaze și de aceea nu se asociază cu
cefalosporinele.
Efecte adverse:
- mioclonii, stări confuzionale, crize convulsive (Imipenem);
- hepatotoxicitate cu creșterea valorilor transaminazelor, fosfatazei alcaline, LDH,
bilirubinei (carbepenemi);
- greață, diaree, varsături (carbepenemi);
- erupții cutanate tranzitorii;
- trombocitopenie, mai rar leucopenie cu neutropenie (carbepenemi);
- inflamație, durere la locul de administrare;
- Aztreonamul poate determina: tuse, congestie nazală, wheezing, rinoree,
bronhospasm, hemoptizie, scăderea valorii testelor funcției pulmonare, artralgii, febră.
Contraindicații:
- hipersensibilitate la beta-lactamine;
- leziuni cerebrale și crize convulsive în antecedente (Imipenem).
II. ANTIBIOTICE CU STRUCTURĂ GLICOPEPTIDICĂ
Antibioticele cu structură glicopeptidică sunt antibiotice cu spectru îngust, utilizate ca

antibiotice de rezervă în infecții grave cu germeni gram pozitivi rezistenți la alte antibiotice.
Din această categorie, în prezent fac parte:
 Vancomicina
 Teicoplanina
- infecții produse de stafilococii aurii meticilino-rezistenți;
- endocardite streptococice și enterococice în cazul pacienților alergici la peniciline sau
cefalosporine;
- profilaxia endocarditei infecțioase în cazul intervențiilor chirurgicale la pacienții
alergici la peniciline și cefalosporine;
- colita pseudomembranoasă cu Clostridium difficile (Teicoplanina).
Farmacografie:
Vancomicina Vancomicina i.v., p.e.v. pulb. pt. sol. perfuz 500 mg, 1000
Teicoplanina Targocid, oral, i.m., i.v., pulb. + solvent pt. sol.
Teicoplanina p.e.v. injectabilă/perfuz., sau orală 100
mg, 200 mg, 400 mg; se încarcă
cu 400-800 mg i.m. sau i.v. la
interval de 12 ore primele 3-5
administrări, apoi se menține o
doză de întreținere de 400-800 mg
o dată/zi. Pentru tratamentul
colitei cu Clostridium difficile se
administrează oral 100-200 mg
la 12 ore, timp de 7-14 zile
1. Administrarea Vancomicinei se realizează exclusiv intravenos. Nu se injectează
intramuscular datorită efectului său iritant local, soluția obținută având un pH în jur de 3. Spre
deosebire de Vancomicina, Teicoplanina poate fi administrată atât intravenos, cât și intramuscular.
2. Antibioticele glicopeptidice, administrate oral, nu se absorb din tractul digestiv. Această
cale poate fi folosită doar în cazul tratamentului colitei pseudomembranoase produsă de
Clostridium difficile, caz în care se folosește Teicoplanina.
3. Există specii de enterococi rezistenți la Vancomicină. Acestea pot fi moderat sau slab
rezistente, denumite tulpini VanB, sau foarte rezistente, denumite VanA. Această rezistență
implică atât Vancomicina cât și Teicoplanina. Enterococii rezistenți la antibioticele
glicopeptidice sunt rezistenți și la alte antibiotice, îndeosebi la betalactamine și aminoglicozide.
4. Antibioticele glicopeptidece nu difuzează prin meninge; în cazul meningelui inflamat
penetrabilitatea este scazută asigurând concentrații ineficace terapeutic. În această situație, ele
se pot administra intrarahidian.
5. În cazul prezenței insuficienței renale, dozele acestor antibiotice trebuie să țină cont
de clearance-ul la creatinină. Acestea vor fi ajustate conform nomogramelor incluse în
prospectul medicamentelor. Se recomandă un aport crescut de lichide pe toată perioada
tratamentului.
6. În cazul tratamentelor îndelungate, se monitorizează concentrațiile serice ale
Vancomicinei, de două-trei ori pe săptămână. Recoltarea sângelui se va face imediat înainte de
doza următoare și la o oră după perfuzie, identificându-se astfel concentrația minimă și
concentrația maximă.
7. La nevoie, se pot asocia cu antibiotice din clasa aminoglicozidelor, dar cu precauție
din cauza sumării ototoxicității și nefrotoxicității.
Efecte adverse:
- nefrotoxicitate; se verifică periodic funcția renală, îndeosebi în cazul tratamentelor
îndelungate;
- ototoxicitate; în cazul administrării pe perioade mai lungi este necesar un consult ORL;
- sindromul „omului roșu” apare în cazul administrării prea rapide a unei doze mari de
Vancomicină. Se caracterizează prin înroșirea părții superioare a corpului, spasme și durere la
nivelul musculaturii toracice și lombare. Pentru evitarea acestor manifestări se recomandă
administrarea lentă a unei perfuzii pe o durată de o oră;
- hipotensiune arterială;
- flebite la locul administrării;
- neutropenie sau rar agranulocitoză.
Contraindicații:
- sarcină;
- reacții alergice sau hipersensibilitate la Vancomicină și Teicoplanină.
VERIFICAREA CUNOȘTINȚELOR
1. Sindromul „omului roșu” apare în cazul administrării rapide de:

A. Cefaclor;
B. Vancomicina;
C. Oxacilina;
D. Amoxicilina;
E. Moldamin.
2. Ceftriaxoma este o cefalosporină de generația:

A. I;
B. II;
C. III;
D. IV;
E. V.
3. Oxacilina face parte din clasa:

A. cefalosporinelor de generatia a II-a;
B. antibioticelor glicopeptidice;
C. monobactami;
D. peniciline antispafilococice;
E. peniciline cu spectru largit.
4. Din clasa carbepenemilor fac parte:

A. Imipenem;
B. Aztreonam;
C. Sulbactam;
D. Meropenem;
E. Ertapenem.
5. Acidul clavulanic se asociază cu:

A. Ticarcilina;
B. Ampicilina;
C. Piperacilina;
D. Amoxicilina;
E. Cefaclorul.
6. Sulbacatmul este:
A. o penicilină antistabilococică;
B. o betalactamină;
C. o betalactamază;
D. un inhibitor de betalactamază;
E. un inhibitor de betalactamină.
7. Efectele adverse ale carbepenemilor sunt:
A. convulsii;
B. hepatotoxicitate;
C. leucopenie;
D. ototoxicitate;
E. citotoxicitate.
8. Efectele adverse ale Teicoplaninei sunt:

A. ototoxicitate;
B. nefrotoxicitate;
C. neurotoxicitate;
D. hipotensiune arterială;
E. aritmii cardiace.
9. Vancomicina are următoarele indicații:

A. endocardite streptococice;
B. infecții cu stafilococ auriu meticilino-rezistent;
C. infecții cu Pseudomonas aeruginosa;
D. prostatite enterococice;
E. candidoze vaginale.
10. Aztreonamul se utilizează în infecții cu:

A. Pseudomonas aeruginosa;
B. bacili gram negativi aerobi;
C. bacili gram negativi anaerobi;
D. Peptostreptococcus;
E. stafilococ auriu meticilino-sensibil.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de angină acută

streptococică:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de pneumonie

pneumococică:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
3. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de stafilococie cutanată:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
4. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de bronșită acută de
etiologie microbiană:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
..........................................................................................................................................
5. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de meningită acută:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
6. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de endocardită

streptococică acută:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
7. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de infecție biliară acută:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
8. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient pentru profilaxia secundară a

reumatismului articular acut:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE ANTIBIOTICELOR BACTERICIDE DE
TIP ABSOLUT
Antibioticele din acest grup omoară microorganismele indiferent dacă sunt sau nu în
stadiul de multiplicare. Din acest grup fac parte categorii de substanțe diferite atât ca structură
chimică cât și ca mecanism de acțiune.
Clasificare:
I. Aminoglicozide
II. Chinolone
III. Derivați de nitroimidazol
I. AMINOGLICOZIDELE
Aminoglicozidele sunt un grup de antibiotice, active în special pe bacili Gram negativi

aerobi. Conțin în structura lor două sau mai multe zaharide aminate diferite, fapt ce a dat numele
acestei clase de substanțe.
Clasificare:
 Aminoglicozide de generaţia I: Streptomicina, Kanamicina, Neomicina;
 Aminoglicozide de generaţia a II-a: Gentamicina, Tobramicina;
 Aminoglicozide de generaţia a III-a: Amikacina, Netilmicina.
Acest grup de antibiotice sunt active în special împotriva bacililor gram negativi aerobi,
inclusiv Pseudomonas aeruginosa. Sunt ineficiente asupra bacteriilor anaerobe. Unii compuși,
cum ar fi Streptomicina, Amikacina și Kanamicina sunt folosiți în tratamentul TBC,
Streptomicina ca și antituberculos major, iar Kanamicina și Amikacina ca și antituberculoase
minore. Kanamicina, Tobramicina și Neomicina sunt folosite în oftalmologie, dar și
dermatologie ca și antibiotice cu acțiune locală. Prezintă un efect postantibiotic de câteva ore
de la oprirea administrării, efect ce crește proporțional cu durata tratamentului și cu doza de
medicament.
Aminoglicozidele administrate sistemic se asociază frecvent cu antibiotice din grupa
beta-lactaminelor în infecții severe pentru mărirea spectrului de acțiune și a eficientei
terapeutice: endocardita infecțioasă, infecții locale sau generale rezistente la monoterapie,
infecții urinare înalte cu interesare parenchimatoasă, infecții nosocomiale.
Farmacografie:
Kanamicina Kanamicina i.m. profund, pulb. pt. sol. inj./perfuz. 1 g; 15
p.e.v. mg/kgc/zi divizată la interval de
12 ore
Kanamicina local unguent oftalmic 1%: 3-4
sulfat aplicații/zi în sacul conjunctival
Neomicina + Maxitrol local pic. oftalmice 3500 UI + 1 mg +
Dexametazona + 6000 UI/ml; 1-2 pic de 4-6 ori/zi
Polimixina
Gentamicina Gentamicina, i.m., i.v. sol. inj. 40 mg/ml; 2-4 mg/kgc/zi
Pan- divizat în 2-3 prize
Gentamicina
Gentamicina local pic. oftalmice 0,3%; 3-4x1-2
sulfat pic/zi
Betametazona + Tresyl topic unguent 0,643 mg +1,54 mg + 10
Gentamicina + mg/g; 2x1 aplicatii/zi în strat
Clotrimazol subțire pe toată suprafața afectată
Tobramicina Tobisol, local pic. oftalmice 3 mg/ml, unguent
Tobrex, oftalmic 0,3%; 3-4x1-2 pic/zi
Tobrom aplicate în sacul conjunctival
inferior
Tobi, inhalator sol. pt. inhalare prin nebulizator
Tobramicina 300 mg/5 ml; 1 fiolă la 12 ore,
VVB max 28 de zile
Tobramicina + Dexatobrom, local pic. oftalmice 3 mg + 1 mg/ml,
Dexametazona Tobradex, unguent oftalmic 3 mg + 1 mg/g;
Tomideofta 1-2 picături în sacul conjunctival
la interval de 4-6 ore
Amikacina Amikozit i.m., rar i.v. sol. inj. 500 mg/2 ml; 15
mg/kgc/zi divizat în 2 prize
Netilmicina Nettacin, local pic. oftalmice 3 mg/ml, unguent
Nettavisc oftalmic 3 mg/g; 3x1-2 pic/zi în
sacul conjunctival inferior
Netilmicina + Netildex local pic. oftalmice 4,55 mg/1,32
Dexametazona mg/ml; 4x1 pic/zi în sacul
conjunctival
*Streptomicina – vezi medicația TBC
1. Aminoglicozidele nu se absorb dupǎ administrare oralǎ, de aceea se administreazǎ
doar parenteral sau local.
2. Efectele adverse cele mai frecvente sunt ototoxicitatea şi nefrotoxicitatea, și din
această cauză la bolnavii cu insuficienţǎ renalǎ este necesarǎ scǎderea, creşterea intervalului
dintre doze sau a dozelor administrate într-o zi. Nu se asociază niciodată două sau mai multe
medicamente nefro-sau oto-toxice cu aminoglicozidele deoarece potențează aceste efecte
secundare; de asemenea, este contraindicată asocierea a două sau mai multe aminoglicozide.
3. Acțiunea antibacteriană este scăzută în prezența puroiului deoarece pot fi inactivate
prin legarea de unele resturi de acizi nucleici eliberați datorită lizei celulare.
4. Aminoglicozidele utilizate pentru tratamentul infecțiilor oculare se pot asocia cu un
antiinflamator glucocorticoid, de obicei Dexametazona, în același preparat.
Efecte adverse:
- nefrotoxicitatea este dependentă de doză și este favorizată de existența leziunilor de la
nivelul rinichilor. Se recomandă controlul periodic al valorilor ureei și creatininei;
- ototoxicitatea interesează atât ramura acustică, cât și cea vestibulară. Este favorizată
de dozele mari, tratamentele prelungite, vârsta înaintată sau prea mică, de leziunile preexistente
de la nivelul urechii interne. În cazul suspiciunii toxicității se întrerupe imediat administrarea;
dacă se continuă există un risc crescut ca modificările datorate toxicității să devină ireversibile.
Se recomandă controlul ORL pentru tratamentele de lungă durată;
- bloc neuromuscular cu risc de apnee;
- iritații locale în cazul aplicării în sacul conjunctival.
Contraindicații:
- insuficiență renală severă;
- tulburări de auz sau leziuni la nivelul aparatului vestibular;
- miastenia gravis datorită blocului neuromuscular;
- sarcina și alăptarea (traversează placenta și produce leziuni vestibulo-cohleare la făt;
se excretă în laptele matern).
II. CHINOLONE
Sunt medicamente ce au fost inițial destinate tratării infecțiilor urinare. Ulterior,

chinolonele nou sintetizate au prezentat un spectru antimicrobian mai larg fiind folosite și în
tratamentul altor infecții bacteriene cu localizare diferită.
Clasificare:
 Chinolone de prima generaţie: Acidul nalidixic, Norfloxacin;
 Chinolone de a doua generaţie: Ciprofloxacin, Ofloxacin, Pefloxacin;
 Chinolone de a treia generaţie: Levofloxacina, Moxifloxacina.
- Acidul nalidixic se utilizează doar pentru tratamentul infecțiilor urinare joase;
- Norfloxacina se administrează în infecțiile urinare joase, prostatite, dar și infecții ORL
și oftalmice cu germeni sensibili;
- Ciprofloxacinul, Ofloxacinul și Pefloxacinul au un spectru mai larg și, pe lângă
infecțiile urinare, ocular și ORL mai sunt folosite în infecțiile sistemice. Au o penetrabilitate
tisulară bună, inclusiv la nivel osos și în LCR. Ciprofloxacinul și Ofloxacinul sunt
antituberculoase minore;
- Moxifloxacina și Levofloxacina se recomandă în special în pneumonii comunitare
dobândite și în infecții complicate de la nivel cutanat, dar și ale țesutului subcutanat,
pielonefrite, antrax, prostatite.
Farmacografie:
Acid nalidixic Nalixid oral cps. 500 mg; 2x2 cps./zi
Norfloxacin Nolicin, oral cps., cpr. filmate 400 mg; 2x1 cps./zi
Norfloxacin
Norflox local pic. oftalmice/auriculare 0,3%; 1-2
pic la interval de 30 min în sacul
conjunctival, apoi frecvența scade o
dată cu ameliorarea clinică; 2-3 pic la
interval de 2-3 ore în canalul auditiv
extern, apoi frecvența scade o dată cu
ameliorarea clinică
Ciprofloxacin Cifran, Ciprinol, oral cpr. filmate, cpr. cu eliberare
Ciprolen, prelungită 100 mg, 250 mg, 500 mg,
Cuminol, Cipro 750 mg, 1000 mg; 2x250-750 mg/zi,
Quin, Ciprobay, 7-14 zile; 1 cpr. cu elib. prelungită/zi,
Ciprocin, 7-14 zile
Ciprofloxacin
Ciprinol, Cipro p.e.v. sol. perfuz. 2 mg/ml, conc. pt. sol.
INF, perfuz. 10 mg/ml; 400 mg la interval
Ciprofloxacin de 8-12 ore/zi
Ciplox, local pic. oftalmice/auriculare 0,3%; 1-2
Ciprofloxacin pic. la interval de 30 min în sacul
conjunctival, apoi frecvența scade o
dată cu ameliorarea clinică; 2-3 pic.
la interval de 2-3 ore în canalul
auditiv extern, apoi frecvența scade o
dată cu ameliorarea clinică
Ciprofloxacin + Cexidal, Ototis local pic. auriculare 3 mg/0,25 mg/ml, 3
Fluocinolon mg/0,5 mg/ml; 2x3 pic/zi în
conductul auditiv extern
Ofloxacin Ofloxacin, oral cpr. film. 200 mg; 2x2 cpr./zi
Zanocin, Ofloxin
Floxal, Uniflox local pic. oftalmice/auriculare 3 mg/ml; 1-
2 pic de 6-8 ori/zi în sacul
conjunctival; 2x10 pic/zi 10 zile în
conductul auditiv extern
Pefloxacin Pefloxacin oral cpr. filmate 400 mg; 2x1 cpr./zi
Moxifloxacin Avelox, Mofil, oral, p.e.v. cpr. filmate 400 mg, sol. perfuz 400
Mofinacin, mg/250 mg/ml; 400 mg o dată/zi
Moflaxa,
Moxifloxacina,
Moxitor
Moxifloxacina, local pic. oftalmice sol. 5 mg/ml; 3x1
Vigamox pic./zi în sacul conjunctival
Levofloxacin Fleraday, oral, p.e.v. cpr. film 250 mg, 500 mg, sol. perfuz
Levalox, 5 mg/ml; 2x250-500 mg/zi
Levofloxacin,
Levotor,
Tavanic,
Cenomar
L-optic, local pic. oftalmice 5 mg/ml; 2 pic. în
Oftaquix sacul conjunctival din 2 în 2 ore în
primele 2 zile, apoi 2 pic. de 4 ori/zi
în zilele 3-5
1. În cazul infecțiilor sistemice severe, după inițierea tratamentului pe cale i.v., cu
Ciprofloxacin, Levofloxacin și Moxifloxacin se trece la administrarea pe cale orală.
2. Calciul și alimentele ce conțin cationi polivalenți (calciu, magneziu, fier, aluminiu) inhibă
absorbția chinolonelor datorită efectului chelator. Nu se asociază produsele lactate, sucurile de
fructe, suplimentele alimentare ce conțin minerale cu antibiotice din clasa chinolonelor.
3. Nu se recomandă administrarea chinolonelor în infecțiile streptococice și pneumococice
deoarece în acest caz prezintă o eficacitate scazută.
4. Se va evita expunerea îndelungată la soare; a pacienților în timpul tratamentului cu
chinolone deoarece aceste medicamente prezintă fotosensibilitate.
5. Administrarea perfuzabilă se va face lent, în minum 60 de minute; o administrare rapidă
sau o injectare în bolus va duce la scăderea tensiunii arteriale, tahicardie și colaps circulator.
6. Având în vedere frecvența crescută a efectelor adverse severe la nivelul sistemului
nervos, mușchi, tendoane, articulații, utilizarea lor a fost limitată în prezent la infecțiile severe fără
altă alternativă terapeutică. Aceste limitări au fost emise în momentul de față de către Agenția
Europeană a Medicamentului și se adresează doar formelor farmaceutice administrate sistemic
(oral, injectabil) și inhalator, nefiind incluse formele aplicate local pe tegumente și mucoase (de
exemplu, cale cutanată, oftalmică, auriculară).
Efecte adverse:
- crize convulsive sau scăderea pragului convulsivant;
- suprainfecții micotice;
- eozinofilie;
- anorexie, agitație psihomotorie, cefalee, amețeli, tulburări de somn, tulburări ale
senzației gustative;
- tulburări gastro-intestinale;
- creșteri ale transaminazelor, fosfatazei alcaline și bilirubinei;
- erupții cutanate;
- dureri musculo-scheletale, artralgii, artropatii, tendinițe ce pot evolua până la rupturi
de tendoane;
- nefrotoxicitate.
Contraindicații:
- timpan perforat pentru formele cu administrare intraauriculară (cu exceptia
Ofloxacinului);
- sarcina și alăptarea;
- copii mai mici de 7 ani;
- insuficiență renală severă;
- insuficiență hepatică severă;
- asocierea cu Metotrexat și cu medicamente ce alungesc intervalul QT.
III. DERIVAȚI DE NITROIMIDAZOL
Derivații de nitroimidazol cuprind compuși activi împotriva unor infecții microbiene,

dar sunt și agenți antiparazitari. Utilizarea lor în infestările parazitare este descrisă în capitolul
destinat medicamentelor antiparazitare. Din grupul derivaților de nitroimidazol utilizați ca și
antibiotice fac parte:
 Metronidazolul
 Tinidazolul
Se folosesc în infecţiile cu germeni anaerobi sensibili; în cazul infecțiilor mixte cu
germeni aerobi și anaerobi se asociază cu un alt antibiotic eficient împotriva aerobilor. Se mai
pot utiliza și profilactic în cazul intervențiilor chirurgicale pe tractul gastro-intestinal sau în
obstetrică-ginecologie. Se mai utilizează local în tratamentul vaginitelor nespecifice cu germeni
anaerobi și în cele produse de Gardnerella vaginalis. Metronidazolul este antibioticul de primă
alegere în infecțiile cu anaerobi în stomatologie.
Derivații de nitroimidazol sunt antibioticele de primă alegere în cazul dezvoltării colitei
pseudomembranoase cu Clostridium difficile.
Derivații de nitroimidazol sunt un component al triplei terapii utilizată în cazul
infecțiilor cu Helicobacter pylori.
Farmacografie:
Metronidazol Metronidazol oral, p.e.v. cpr. 250 mg, sol. perfuzabilă 5 mg/ml:
(combinatii 1-1,5 g/zi divizate în 3 prize la interval
Metronidazol + de 8 ore
Clotrimazol sau Flagyl oral, local cpr. filmate 250 mg, ovule 500 mg:
Metronidazol + - oral: 1-2 cpr. conform intervalului
Miconazol – vezi orar de mai sus
capitolul - intravaginal: 1 ovul/zi, seara înainte
Antimicotice) de culcare, 7 zile în asociere cu
tratamentul oral
Grinazole local pasta dentară 100 mg/g: în timpul
tratamentului stomatologic, în canalul
dentar infectat
Metrogene local burete dentar 4,5 mg: intralezional, în
timpul tratamentului stomatologic
Tinidazol Tinizol, oral cpr. filmate 500 mg:
Tiprogyn - în vaginitele nespecifice se
administrează o dozǎ unicǎ de 4 cpr.
- în infecțiile sistemice cu germeni
anaerobi se administrează o doză de
încărcare de 4 cpr. apoi se continuă cu
1x2 cpr./zi timp de 5-6 zile
1. Tratamentul cu Metronidazol nu trebuie niciodată să depășească 10 zile și să nu fie
administrat mai frecvent de 2-3 ori pe an.
2. După administrarea intravaginală, absorbția sistemică a Metronidazolului este
scazută.
3. Dacă se administrează Tinidazol în cursul alăptării, acest medicament este prezent în
laptele matern la 72 de ore de la începerea tratamentului și se menține încă 72 de ore de la
oprirea acestuia. De acest interval trebuie ținut cont în cazul pacientelor care alăptează, cu
întreruperea alăptării pe toată perioada descrisă mai sus. În cazul utilizării Metronidazolului,
alaptarea trebuie întreruptă imediat după începerea administrării.
4. Administrarea injectabilă se va face doar sub formă de perfuzie, lent timp de 60
minute. Nu se asociază cu alte medicamente în aceeași soluție perfuzabilă.
5. Difuzează bine în LCR și pătrund în abcese.
Efecte adverse și contraindicații: – vezi Antiprotozoare cu acțiune în amibiază,

trichomoniază și giardiază.
1. Următoarele medicamente sunt aminoglicozide:
A. Gentamicina;
B. Ampicilina;
C. Kanamicina;
D. Telitromicina;
E. Ticarcilina.
2. Următoarele medicamente sunt aplicate în sacul conjunctival:

A. Amikacina;
B. Netilmicina;
C. Neomicina;
D. Levofloxacin;
E. Norfloxacin.
3. Efectele adverse ale aminoglicozidelor sunt:

A. nefrotoxicitatea;
B. ototoxicitatea;
C. cardiotoxicitate;
D. hematotoxicitate;
E. hepatotoxicitate.
4. Chinolonele sunt contraindicate în:

A. sarcină;
B. copii sub 7 ani;
C. leziuni ale urechii interne;
D. tumori maligne;
E. insuficiență renală severă.
5. Metronidazolul este activ împotriva:

A. stafilococului auriu meticilino-rezistent;
B. Gardnerella vaginalis;
C. Clostridium difficile;
D. germeni anaerobi;
E. helicobacter pylori.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de colită

pseudomembranoasă cu Clostridium difficile:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de infecție urinară joasă:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
3. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de conjunctivită ac

bacteriană:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
4. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de prostatită bacteriană
cronică:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
5. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de pielonefrită acută:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE ANTIBIOTICELOR BACTERIOSTATICE
Antibioticele bacteriostatice reprezintă un grup de antibiotice ce inhibă multiplicarea

germenilor, dar fără a-i omorî, lăsând acest lucru pe seama intervenției mijloacelor proprii de
apărare ale organismului. În general, efectul bacteriostatic este prezent la dozele uzuale, unele
dintre aceste medicamente devenind bactericide în doză mai mări. Antibioticele și dozele
bacteriostatice sunt preferate în cazul infecțiilor ușoare.
Clasificare:
I. Antibiotice macrolide
II. Antibiotice cu spectru larg
III. Sulfamide
IV. Oxazolidinone
V. Antibiotice lincosamidice
I. ANTIBIOTICE MACROLIDE
Sunt un grup de antibiotice care conţin în moleculǎ un inel lactonic de dimensiuni mari,
de care se leagă mai multe unități monozaharidice. Spectrul lor de acțiune este îngust,
asemănător cu cel al Penicilinei dar cuprind și toxoplasma gondi, mycoplasme, chlamidii,
helicobacter pylori.
Clasificare:
 Macrolide de generaţia I: Eritromicina, Spiramicina;
 Macrolide de generaţia a II-a: Claritromicina, Azitromicina, Roxitromicina;
 Ketolide: Telitromicina.
- spectrul antibacterian este asemǎnǎtor cu al Penicilinei și din acest motiv sunt
medicamentele alternative la pacienții alergici la Penicilină. În plus, sunt active și pe
microorganisme rezistente la Penicilină cum ar fi chlamidiile și mycoplasmele. Macrolidele
sunt antibiotice de primă alegere în infecțiile cu Toxoplasma gondi (Spiramicina
Claritromicina, Azitromicina);
- constituie medicaţia de primǎ alegere în: difterie, tuse convulsivǎ, pneumonia cu
Mycoplasma pneumoniae, boala legionarilor; Spiramicina reprezintă medicația de elecție în
infecțiile produse de Toxoplasma gondii și Cryptosporidium;
- preparatele topice sunt utile în tratamentul acneei (Eritromicina);
- Claritromicina are acţiune antibacterianǎ şi pe Helicobacter pylori intrând în schema
triplei şi quadruplei terapii de eradicare a infecţiei cu acest germen la pacienţii cu ulcer
duodenal.
Farmacografie:
Eritromicina Eritromagis, oral cpr. 200 mg; 800-1000 mg/zi
Eritromicina fracționat la 8-12 ore
Eryfluid topic sol. cutanată 4g/30 ml; 1-2 aplicații/zi

Spiramicina Rovamycine oral cpr. filmate 3.000.000 UI, 1.500.000
UI; 1 cpr. la 8 ore
Claritromicina Clar 500, oral cpr. filmate 250 mg, 500 mg, granule
Claritromicina, pt. susp. orală 125 mg/5ml, 250 mg/5
Fromilid, ml; 250-500 mg la 12 ore; la copii
Klabax, Klacid, 125-250 mg la 12 ore
Klerimed,
Lekoklar,
Roclarin
Fromilid Uno, oral cpr. cu elib. prelungită 500 mg; 500-
Claxirit, Klacid 1000 mg administrate o dată/zi
SR
Klacid IV i.v., p.e.v. pulb. pt. sol. perfuzabilă 500 mg; 500
mg o dată la 12 ore
Azitromicina Azatril, Azibot, oral cps., cpr. filmate 125 mg, 250 mg, 500
Azitromicina, mg, pulb. pt. susp. orală 100 mg/5ml,
Sumamed 200 mg/5 ml; 500 mg în prima zi apoi
câte 250 mg/zi maxim 5 zile, o singură
doză/zi. Pentru copii 100-200 mg/zi
maxim 5 zile
Azyter local pic. oftalmice, soluție în recipient
unidoză 15 mg/g; 2x1 pic./zi în
fornixul conjunctival, 3 zile
Telitromicina Ketek oral cpr. filmate 400 mg; 1x2 cpr/zi
1. Eritromicina se administreazǎ oral în forme enterosolubile deoarece este instabilǎ în
mediu acid. Ea se administreazǎ cu o jumǎtate de orǎ înainte de masǎ, absorbția fiind scăzută
de prezența alimentelor.
2. T1/2 crescut al macrolidelor de generația a II-a permite o administrare în 1-2 prize/zi
crescând astfel complianţa terapeuticǎ. Acestea prezintă un efect postantibiotic de 72 ore
reprezentat de persistența efectului după încetarea administrării.
Efecte adverse:
- provoacǎ frecvent fenomene de iritaţie digestivǎ, discomfort epigastric, greaţǎ, vomǎ,
diaree;
- psihoză acută, manie (Claritromicina);
- ototoxicitate cu hipoacuzie tranzitorie (Eritromicina);
- cefalee, amețeli (Azitromicina).
Contraindicații:
- insuficiență hepatică;
- miastenia gravis (Telitromicina);
- sarcină (Claritromicina);
- insuficientă renală (Eritromicina).
II. ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG
Această grupă de antibiotic cuprinde două tipuri de substanțe și anume tetraciclinele și

amfenicolii. În trecut, spectrul lor de acțiune era larg, acesta restrângându-se deoarece ele au
fost utilizate abuziv, multe dintre microorganisme devenind rezistente. În prezent folosirea lor
este mult limitată nu numai datorită rezistenței germenilor, dar și efectelor adverse multiple și
toxicității ridicate.
Clasificare:
 Tetracicline:
- Tetracicline de generatia I-a: Tetraciclina;
- Tetracicline de generatia a II-a: Doxiciclina, Minociclina, Tigeciclina;
 Amfenicoli: Cloramfenicol.
- Tetraciclinele sunt eficiente în tratamentul infecţiilor cu rickettsia (febra Q, tifos
exantematic), Chlamydia, Mycoplasma, infecţiilor bacilare (bruceloza, tularemia, holera),
infecţiilor genitale (gonoree, sifilis, uretrite sau cervicite cu Chlamydia);
- Tetraciclina se folosește sub formă de unguent pentru tratamentul plăgilor infectate
sau poate fi utilă în tratamentul acneei;
- Doxiciclina poate fi folosită în episoadele acute ale bronşitelor cronice şi în pneumonii
atipice. De asemenea, ea se administrează pentru profilaxia diareei călătorilor în special când
este produsă de E. Coli. Schema terapeutică este următoarea: 200 mg în prima zi într-o singură
doză, apoi câte 100 mg/zi pe toată perioada sejurului, în doză unică/zi;
- Minociclina se utilizează în infecțiile grave cu germeni anaerobi, infecțiile sistemului
nervos, pneumonii;
- Tigeciclina se utilizează în infecții complicate intraabdominale și în infecții complicate
ale pielii și țesuturilor moi cu excepția infecțiilor piciorului diabetic;
- Cloramfenicolul este un medicament toxic și din acest motiv are o utilizare limitată.
Pătrunde bine în LCR și în țesutul cerebral fiind antibioticul de primǎ alegere în abcesele
cerebrale, tratamentul meningitei bacteriene produsǎ de H. influenzae şi în febra tifoidǎ. În
prezent se utilizează și în tratamentul infecțiilor cu germeni anaerobi ce nu răspund la alte
medicamente.
Farmacografie:
Tetraciclina Tetraciclina oral, topic cps. 250 mg, unguent 30 mg/g; 1-2 g/zi
fracționat la 6-8 ore; unguentul se aplică
de 1-2 ori/zi pe suprafața afectată în
strat subțire
Doxiciclina Doxiciclina oral cps. 100 mg; 100 mg la 12 ore
Minociclina Minoz oral cps. cu elib. prelungită 100 mg; 100 mg
o dată/zi
Tigeciclina Tygacil p.e.v. pulb. pt. sol. perfuzabilă 50 mg; inițial
100 mg apoi 50 mg la interval de 12
ore, 5-14 zile
Cloramfenicol Cloramfenicol oral cps. 125 mg, 250 mg; 125-250 mg la
interval de 6-8 ore
Sificetina local pic. oftalmice 4 mg/ml; instilații în sacul
conjunctival 1-2 picături de 3-4 ori/zi
1. Se administreazǎ obişnuit pe cale oralǎ, cu excepția Tigeciclinei administrată sub
formă de soluție perfuzabilă. Aplicarea localǎ se foloseste rar, cu excepţia formelor oftalmice
datorită potenţialului mare de sensibilizare.
2. Se administrează pe stomacul gol din cauza scăderii absorbţiei digestive în prezenţa
alimentelor, mai ales a produselor lactate. Nu se asociază cu medicamente ce conţin Ca, Mg,
Fe, deoarece formeazǎ chelaţi neabsorbabili și nici cu medicamente ce scad aciditatea gastrică,
hipoaciditatea diminuând absorbția.
3. Tetraciclinele de generatia a II-a prezintă unele avantaje față de cele de primă
generație:
- au potenţǎ mai mare, penetrabilitate tisularǎ superioarǎ şi menţin concentraţii active
timp îndelungat;
- absorbţia din intestin este aproape completǎ, absorbția fiind mai puțin scăzută de
prezența alimentelor, a ionilor bivalenţi şi trivalenţi, excepție făcând ionii de fier;
- prezintă timpi de înjumătățire mai lungi fiind administrate o dată sau de două ori/zi și
având astfel o complianţă terapeutică mai bună;
4. Cloramfenicolul poate fi administrat pacienților cu insuficiență renală, dar nu și celor
cu insuficiență hepatica.
Efecte adverse:
Tetraciclinele:
- produc intoleranţǎ digestivǎ manifestată prin greţuri, epigastralgie, diaree,
disbacteriozǎ intestinalǎ şi suprainfecţii cu Candida albicans;
- hepatotoxicitate favorizatǎ de insuficienţa renalǎ, malnutriţie, şi coexistenţa altor boli
hepatice;
- dacă se administrează accidental la copii, tetraciclina și mai puțin tetraciclinele de a
doua generație produc colorarea în brun a dinţilor cu hipoplazia smalţului dentar, fenomene
care afecteazǎ dentiţia de lapte când tetraciclinele se administreazǎ în primele 6 luni de viaţǎ
ale copilului şi dentiţia permanentǎ când se administreazǎ la copii sub 7 ani;
- depunerea în oase poate provoca inhibarea creşterii, ireversibilǎ pentru tratamentul
îndelungat cu doze mari;
- toxicitate vestibulară (Minociclina).
Cloramfenicolul:
- produce deprimarea hematopoiezei cu pancitopenie până la aplazie medulară,
manifestatǎ clinic prin hemoragii şi infecţii;
- dozele excesive pot provoca tulburări neuropsihice: nevrită optică, confuzie, delir;
- dacă se administrează accidental la nou-nǎscuţi produce fenomene toxice acute
denumite “sindromul cenuşiu” caracterizat prin cianozǎ cu coloraţia cenuşie a tegumentelor,
letargie, tahipnee, distensie abdominalǎ, diaree cu scaune verzi ce evoluează spre comă și deces.
Contraindicații:
- femeile gravide;
- insuficiență hepatică (Cloramfenicolul);
- insuficiență renală (Minociclina).
III. SULFAMIDELE
Sulfamidele sunt chimioterapice antibacteriene de sinteză, derivați de sulfanilamidă. Ele

sunt utilizate pentru efectul lor local sau sistemic. Sulfamidele sistemice pot avea durată de
acțiune rapidă, prelungită sau intermediară. În prezent mai sunt folosite doar cele cu acțiune
rapidă și intermediară.
Clasificare:
 Sulfamide cu acţiune sistemicǎ (dupǎ viteza de epurare):
 cu acţiune rapidǎ: Sulfafurazol;
 cu acţiune intermediarǎ: Sulfametoxazol.
 Sulfamide cu acţiune pe micobacterii utile în lepră (tratament de elecţie): Dapsona
 Sulfamide cu acţiune locală pe plăgi şi arsuri: Sulfadiazina
 Asocierea sulfametoxazol-trimetorpim – cea mai frecventă formă de utilizare a
sulfamidelor.
În prezent au indicaţii limitate în infecţii urinare necomplicate cu germeni sensibili (E.
Coli, Proteus), infecţii biliare, respiratorii, dizenterie bacilarǎ. Asocierea dintre Sulfametoxazol
și Trimetoprim este utilizată ca terapie de primă alegere în pneumonia cu Pneumocystis carinii.
Sulfafurazolul este medicamentul de elecție în nocardioză. Cele cu acțiune locală sunt indicate
în diferite afecțiuni dermatologice.
Farmacografie:
Sulfafurazol Sulfafurazol oral cpr. 500 mg; 2 cpr. la interval de
6 ore
Dapsona Disulone oral cpr. 100 mg; 1 cpr./zi
Sulfadiazina Cicatrol, Dermazin, topic unguent 10 mg/g; 1-2 aplicații/zi
Flammazine,
Regen-AG
Sulfadiazina + Flammacerium topic unguent 10 mg/g + 22 mg/g; 1-2

Nitrat de ceriu aplicații/zi
Sulfametoxazol + Bitrim, Co-Trim oral cpr. 400 mg/80 mg, susp orală 25
Trimetoprim Ell, Epitrim, mg/ml + 5 mg/ml, 40 mg/ml + 8
Sumetrolim, mg/ml; 2x2 cpr./zi
Tagremin
1. Se recomandǎ administrarea lor cu o cantitate mare de lichide (mai ales alcaline)
pentru a preveni cristaluria (precipitarea sulfamidelor în tubii renali). Acest efect nedorit se
întâlnește mai frecvent în cazul administrării combinației dintre Sulfametoxazol și
Trimetoprim. Apariția cristaluriei este favorizată de asocierea sulfamidelor cu substanțe ce
acidifică urina.
2. Se va evita asocierea sulfamidelor cu preparatele ce conțin acid folic datorită
efectului antagonic. De exemplu, atât Sulfametoxazolul cât și Trimetoprimul inhibă formarea
folatului activ interferând cu sinteza nucleotizilor purinici bacterieni.
Efecte adverse:
- intoleranţǎ digestivǎ;
- reacţii alergice;
- cristalurie, hematurie;
- erupții cutanate;
- sindrom Stevens-Johnson.
Contraindicaţii:
- sarcinǎ, nou-nǎscuţi (în prima sǎptǎmânǎ);
- insuficienţǎ hepaticǎ şi renalǎ;
- intoleranţǎ/alergie la sulfamide. În caz de alergie la o sulfamidă administrată topic, nu se va
aplica pe tegumente și mucoase nici un fel de preparat ce conține sulfamide;
- deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază (Dapsona).
IV. OXAZOLIDINONE
Oxazolidinonele sunt o clasă nouă de medicamente ce conțin în structura lor un heterociclu

de 2-oxazolidinonă. În prezent există doar două medicamente disponibile pe piață aparținând
acestei clase:
 Linezolid
 Tedizolid
Linezolidul are ca spectru de acțiune germenii gram pozitivi, fiind dedicat în special
stafilococilor meticilino-rezistenți și enterococilor vancomicino-rezistenți. Mai sunt sensibili
stafilococii aurii meticilino-sensibili, pneumococii meticilino-sensibili și meticilino-rezistenți,
Corynebacterium, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis și avium. Linezolidul
se utilizează pentru următoarele infecții produse de germenii sensibili enumerați mai sus:
- infecții sistemice severe;
- pneumonii nosocomiale complicate;
- infecții complicate ale țesuturilor moi.
Tedizolidul se utilizează doar pentru infecții cutanate acute la adulți, infecții produse de
germenii sensibili; spectrul de acțiune este asemănător cu cel al Linezolidului.
Farmacografie:
Linezolid Pneumolid, oral, p.e.v. pulb. pt. sol. perfuz 2 mg/ml; cpr.
Zyvoxid, filmate 400 mg, 600 mg; granule pt.
Linezolid susp. orală 100 mg/5 ml. Se
administrează uzual la adult 2 x 600
mg/zi (interval 12 ore) 10-14 zile,
maxim 28 zile
Tedizolid Sivextro oral, p.e.v. pulb. conc. pt. sol. perfuzabilă 200 mg,
cpr. filmate 200 mg; 200 mg o dată/zi,
maxim 6 zile
1. În cazul administrării orale, aceasta poate fi făcută independent de mesele principale
deoarece absorbția lor nu este influențată de prezența alimentelor.
2. Nu este necesară modificarea dozelor în cazul pacienților cu insuficiență renală sau
insuficiență hepatică.
3. Administrarea intravenoasă trebuie să fie lentă, sub formă de perfuzie pe o durată de
cel putin 60 minute. Este contraindicată administrarea în bolus deoarece produce creșterea
tensiunii arteriale, tremor, agitație, tulburări psihice, febră, manifestări denumite și “flush
syndrome”.
4. Nu se administrează împreună cu alte medicamente în același flacon de perfuzie.
Efecte adverse:
- candidoze cu diferite localizări;
- anemie, uneori mielosupresie, mai rar neutropenie și trombocitopenie;
- insomnie, cefalee, gust metalic;
- hipertensiune arterială;
- tulburări gastro-intestinale;
- creșteri tranzitorii ale ALAT, ASAT, fosfatazei alcaline, ureei, LDH, CK, amilazei, glicemiei;
- prurit uneori generalizat, erupții cutanate.
Contraindicații:
- hipertensiune arterială;
- psihoze;
- convulsii;
- nevrită periferică și optică;
- acidoză lactică;
- mielosupresie;
- sarcina și alaptarea;
- asocierea cu tiramină și precursorilor acesteia;
- asocierea cu inhibitorii de monoaminooxidază, inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei;
- asocierea cu fluorochinolone (antagonism).
V. LINCOSAMIDE
Lincosamidele sunt antibiotice extrase din culturi de Streptomyces lincolnensis, prima

substanță de acest fel fiind Lincomicina. Aceasta se mai folosește în prezent doar pentru uz
veterinar. Locul ei a fost luat în uzul clinic de către Clindamicină.
Clindamicina este utilizată preferențial în cazul infecțiilor cu germeni anaerobi, dar și a
celor cu germeni aerobi gram pozitivi când alte antibiotice nu pot fi utilizate din diverse motive
(alergii, reacții de sensibilitate, rezistență bacteriană, toxicitate de organ). Se utilizează în
infecții din sfera ORL, osteo-articulare, dentare, maxilare, infecții ale căilor respiratorii
inferioare, infecții cutanate și ale tesuturilor moi, septicemie cu germeni sensibili. Se mai
utilizează și în cazul profilaxiei endocarditei infecțioase ca medicament de a doua alegere în
cazul alergiilor la betalactamine.
La pacienții cu SIDA, Clindamicina este antibioticul de elecție în cazul infecțiilor cu
Toxoplasma gondii. Tot la această categorie de pacienți se mai administrează pentru tratamentul
pneumoniei cu Pneumocystis carinii.
Alte utilizări:
- infecția cu Plasmodium falciparum;
- scarlatina;
- infecții genitale, pelvine, intraabdominale, în asociere cu un alt antibiotic, de regulă cu
un aminoglicozid. Se mai poate folosi și pentru profilaxia peritonitei și a abceselor
intraperitoneale posttraumatic sau după perforații intestinale însoțite de contaminare bacteriană
a cavității peritoneale.
Combinația dintre Clindamicina și Tretinoina se utilizează topic în tratamentul acneei
vulgare cu comedoame, papule și pustule.
Combinația dintre Clindamicina și peroxid de benzoil se utilizează topic în tratamentul
acneei vulgare ușoară sau moderată cu leziuni inflamatorii.
Farmacografie:
Clindamicina Dalacin, oral, i.m., sol. injectabilă/perfuzabilă 150
Clindamycin p.e.v. mg/ml; cpr. filmate, cps. 150 mg, 300
mg, 600 mg. Se administrează 600-
1200 mg/zi divizate în 3-4 prize, 3
săptămâni
Clindamicina + Acnatec topic gel 10 mg/g + 0,25 mg/g; se aplică pe
Tretinoina leziune o dată/zi, seara la culcare
Clindamicina + Duac topic gel 30 mg/g + 10 mg/g; se aplică o
peroxid de benzoil dată/zi, seara la culcare pe întreaga
zonă afectată
1. În cazul infecțiilor severe se preferă administrarea intravenoasă în locul celei orale.
2. În cazul administrării îndelungate pe o perioadă mai lungă de 3 săptămâni, se recomandă
controlul hemoleucogramei, funcției renale și funcției hepatice.
3. La pacienții cu insuficiență renală, doza va fi ajustată comform clearance-ului de
creatinină sau va fi mărit intervalul dintre doze.
4. Tratamentul îndelulgat cu Clindamicină predispune pacientul unui risc crescut de
producere a colitei pseudomembranoase cu Clostridium difficile.
5. Nu se utilizează pentru tratamentul meningitei deoarece nu realizează concentrații
eficace la nivelul LCR.
6. Clindamicina potențează efectul curarizant; din acest motiv trebuie evitată asocierea
curarelor cu Clindamicină. În cazul administrării curarelor se impune o monitorizare a
concentrației plasmatice a acestora postnaestezie în cazul în care se dorește utilizarea
Clindamicinei.
7. Nu se administrează Clindamicina i.v. în bolus deoarece determină scăderea tensiunii
arteriale și stop cardiac. Din acest motiv se va perfuza lent, diluată în minim 75 ml solvent.
8. În cazul utilizării combinației dintre Clindamicina și peroxid de benzyl sau Clindamicină
și Tretinoină se poate observa o exfoliere a tegumentului. Peroxidul de benzyl și Tretinoina
prezintă o sensibilitate ridicată la lumină și radiațiile UV, impunându-se evitarea expunerii la
lumina solară sau lămpi cu UV.
Efecte adverse:
- afectarea toxică a măduvei osoase hematogene pe toate liniile celulare, producând
trombocitopenie, leucopenie și eozinofilie;
- bloc neuromuscular;
- foarte rar, apar reacții alergice și șoc anafilactic;
- greață, vărsături, colici abdominale;
- creșterea tranzitorie a transaminazelor serice;
- durere la locul injectării.
Contraindicații:
- afecțiuni inflamatorii ale intestinului;
- administrarea i.v. în bolus;
- preparatele aplicate topic sunt contraindicate în caz de cancer de piele, acnee pustulară,
acnee chistică nodulară profundă, exeme acute, dermatită rozacee sau periorală.
1. Următoarele medicamente sunt bacteriostatice:

A. Eritromicina;
B. Metronidazol;
C. Kanamicina;
D. Doxiciclina;
E. Linezolid.
2. Din clasa macrolidelor fac parte:

A. Eritromicina;
B. Clindamicina;
C. Claritromicina;
D. Azitromicina;
E. Amikacina.
3. Clindamicina se utilizează în:

A. colita pseudomembranoasă cu Clostridium difficile;
B. infecții osteo-articulare cu germeni anaerobi;
C. meningite acute;
D. infecții pelvine în asociere cu un aminoglicozid;
E. profilaxia endocarditei infecțioase.
4. Efectele adverse ale tetraciclinei sunt:

A. hepatotoxicitate;
B. tulburări de creștere la copii;
C. hipoplazia smalțului la vârstnici;
D. deprimarea hematopoiezei;
E. colorarea în brun a oaselor.
5. Următoarele medicamente sunt utilizate în lepră:

A. Azitromicina;
B. Clindamicina;
C. Dapsona;
D. Metronidazolul;
E. Ticarcilina.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de anginǎ acutǎ

streptococicǎ, alergie la penicilinǎ:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de febră tifoidă:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
3. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de pneumonie cu

Pneumocystis carinii:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
4. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de prostatită cu
Chlamidia trachomatis:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
5. Prescrieți antibioticul de elecție pentru profilaxia diareei călătorului:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
6. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de stafilococie cutanată,

alergie la Penicilină:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICȚIEI ANTITUBERCULOASE
Tuberculoza este o boală infecțioasă foarte contagioasă, produsă de Mycobacterium

tuberculosis (bacilul Koch), boală ce necesită un tratament antibiotic îndelungat. Leziunile sunt
greu sterilizabile deoarece conțin germeni în diferite stadii, atât în faza de multiplicare exponențială
cât și germeni cu multiplicare lentă, germeni ce se multiplică ocazional sau germeni dormanzi. În
plus, rezistența la un anumit chimioterapic se instalează rapid, făcând necesară administrarea de
polichimioterapie antimicrobiană.
Clasificare:
 antituberculoase esenţiale sau majore: Izoniazida, Rifampicina, Pirazinamida, Etambutolul,
Streptomicina;
 antituberculoase de rezervǎ sau minore: Etionamida, Acid aminosalicilic, Cicloserina,
Kanamicina, Amikacina, Ofloxacina, Ciprofloxacina, Levofloxacina, Moxifloxacina.
Farmacografie:
substanței comercială administrare
(DCI)
Izoniazida Izoniazida oral cpr. 100 mg, 5-10 mg/kgc/zi, conform
regimului terapeutic administrat din
Programul naţional de control al tuberculozei.
Rifampicina Sinerdol, oral cps. 150 mg, 300 mg, 10-20 mg/kgc/zi,
Rifampicina administrat pe stomacul gol conform
Pirazinamida Pirazinamida oral cpr. 500 mg, 30-40 mg/kgc/zi, conform
Etambutol Etambutol oral cpr. 250 mg, 400 mg, 15-25 mg/kgc/zi, pe
stomacul gol, conform regimului terapeutic
administrat din Programul naţional de control
al tuberculozei.
Streptomicina Streptomicina i.m. flac. 1 g, 5 g, 1 g/zi, conform regimului
, Strevital terapeutic administrat din Programul naţional
de control al tuberculozei.
Etionamida Etionamida oral cpr. filmate 250 mg, 15-20 mg/kgc/zi
conform regimului terapeutic administrat din
Acid para- Granupas oral plicuri 4 g cu granule gastro-rezistente; 10-12
aminosalicilic g/zi, conform regimului terapeutic administrat
din Programul naţional de controlal
tuberculozei.
Cicloserina Cicloserina oral cps. 250 mg, 250-500 mg de două ori/zi,
conform regimului terapeutic administrat din
1. Administrarea medicamentelor antituberculoase se face standardizat, conform unor
scheme, numite curent regimuri terapeutice prezentate de Programul Naţional Antituberculos ca
formule de tip algebric ce precizeazǎ: durata tratamentului exprimată în luni, asocierea de
medicamente administrate în funcție de severitatea bolii, ritmul de administrare a dozelor şi dozajul
corespunzător.
2. Tratamentul antituberculos trebuie sǎ fie strict supravegheat, administrarea fiecărei doze
efectuându-se sub observaţia directă a unui cadru sanitar şi consemnându-se în fişa de tratament a
bolnavului.
3. Medicația antituberculoasǎ se administreazǎ pe stomacul gol pentru majoritatea
preparatelor orale adică cu o oră înainte de masă sau la 2 ore după masa precedentǎ, de obicei
micul dejun.
4. Profilaxia tuberculozei active, la contacţi, se realizeazǎ prin administrarea de Izoniazidǎ,
300 mg/zi la adult şi 5-10 mg/kg/zi la copil sau doar Rifampicinǎ. Se recomandă efectuarea testului
cutanat la tuberculină pentru confirmarea sau infirmarea infecției cu bacil Koch.
5. Antituberculoasele de rezervǎ au eficacitate modestǎ, toleranţǎ redusǎ, sunt puţin
disponibile şi scumpe, fiind folosite în situaţii extreme, cum ar fi o contraindicație, un efect advers
sever sau o alergie la unul dintre antituberculoasele majore.
6. Asocierea uzuală dintre Izoniazidă și Rifampicină crește riscul hepatotoxicității, ambele
medicamente având un efect toxic hepatic.
7. Fiecare chimioterapic antituberculos major are anumite particularități:
- Izoniazida acționează atât pe germenii intracelulari cu multiplicare rapidă cât și pe cei
localizați extracelular.
- Rifampicina pătrunde în cazeumul tuberculos, fiind obligatorie în schema terapeutică a
tuberculozei cavitare.
- Etambutolul este activ numai pe germenii aflați în faza de multiplicare exponențială.
Traversează placenta, dar nu a fost asociat cu anomalii fetale; totuși se recomandă prudență la
femeile gravide.
- Pirazinamida este activă la pH acid de 5-5,5 asupra bacteriilor cu rată lentă de multiplicare
în macrofage sau asupra celor extracelulari prezenți în zonele de necroză cazeoasă. Realizează
concentrații eficace terapeutic în LCR.
- Streptomicina asigură concentrații active în lichidul pleural, dar pătrunde greu în LCR.
Nu este eficace împotriva germenilor localizați intracelular. Fiind un antibiotic aminoglicozidic,
nu se absoarbe dacă se administrează oral, calea de administrare fiind i.m.
Regimuri de tratament în TBC conform Programului Naţional Antituberculos:

Regim I
Se aplicǎ în formele contagioase de TBC pulmonar cu frotiu direct pozitiv, în toate formele
grave de TBC pulmonar cu leziuni parenchimatoase întinse, leziuni cavitare, tuberculoza miliară
şi în formele severe de TBC extrapulmonar, cum ar fi meningită TBC, localizări extinse uro-
genitale, peritonită.
Durata tratamentului: 6 -7 luni
2 luni: I + R + P + S 6/7 sau 7/7 (6, respectiv 7 zile/sǎptǎmânǎ). Dacă frotiul este în
continuare pozitiv, se mai continuă încă o lună cu aceeași schemă terapeutică.
4 luni: I + R 3/7
Regim II
Se aplicǎ în formele cu grad scăzut de contagiozitate, cu frotiu direct negativ şi formele
uşoare de TBC pulmonar cu leziuni bine delimitate, pleurezie TBC şi TBC extrapulmonar cu
leziuni limitate sau minime.
Durata tratamentului: 4 - 6 luni
2 luni: I + R + P 6/7 sau 7/7
2 – 4 luni (în funcție de evoluția clinică a bolnavului, dar și de ameliorarea aspectului
radiologic): I + R 3/7
Retratament
Se aplicǎ în caz de recǎderi sau eşecuri terapeutice ale chimioterpiei iniţiale.
Durata tratamentului: 8 luni
Primele 2 luni: I+R+P+S+E
Luna a 3 – a: I + R + P + E
Urmoarele 5 luni: I + R + E. Se pot adauga, în funcție de situație, antituberculoase
minore, dependent de particularitățile fiecărui bolnav.
Doze recomandate:
Pentru regim 6/7 sau 7/7 pentru regim 3/7
Izoniazida (I): 5 mg/kg 10 mg/kg;
Rifampicina (R): 10 mg/kg 10 mg/kg;
Pirazinamida (P): 30 mg/kg 40 mg/kg;
Streptomicina (S): 20 mg/kg 20 mg/kg
(doza se scade cu 25% în isuficienţa renalǎ şi la vârstnici);
Etambutol (E): 25 mg/kg 30 mg/kg
(doza se scade cu 25% în insuficienţa renalǎ şi la vârstnici).
Succesul terapeutic dupǎ aceste scheme de tratament reprezentat ca și procent de pacienți

vindecați este de 90-95%.
Regimurile standard vor fi modificate în caz de:
1. chimiorezistenţa iniţialǎ la unul/unele din medicamentele administrate;
2. indisponibilitate (chiar temporarǎ) a unor medicamente;
3. intoleranţǎ persistentǎ, contraindicații sau alergie la un anume medicament; în acest caz, se va
prelungi durata tratamentului la 9 luni.
Efecte adverse:
- Izoniazida: Hepatotoxicitate cu dezvoltarea unei hepatite, favorizată și de asocierea cu
rifampicină. Neurotoxicitate – nevrita periferică ce se poate preveni prin administrarea vitaminei
B6 1 cp 250 mg/zi. Alte efecte: amețeli, ataxie, convulsii, tulburǎri mintale, reacţii alergice
cutanate.
- Rifampicina: hepatotoxicitate cu dezvoltarea unei hepatite reversibile la oprirea
tratamentului. Coloreazǎ urina, lacrimile, lentilele de contact, în roşu-brun ceea ce faciliteazǎ
depistarea pacienţilor ce nu au luat tratamentul. Determină discomfort digestiv, uneori major.
Poate determina reacții de hipersensibilitate manifestate prin anemie hemolitică, astm, purpură
tromboticǎ trombocitopenicǎ, insuficienţă renalǎ acutǎ.
- Etambutol: hiperuricemie, discomfort digestiv. Un efect ce poate limita administrarea
etambutolului este nevrita optică retrobulbară cu discromatopsie pentru roșu și verde, îngustarea
câmpurilor vizuale, scotom central. Este obligator un control oftalmologic periodic și unul la
începutul tratamentului cu etambutol.
- Pirazinamida: hiperuricemie ce poate evolua cu artralgii și crize acute de gută. Este
hepatotoxică și se poate însoți de icter sau rar, de necroză hepatică ce poate evolua spre deces.
Provoacă congestia tegumentelor cu înțepături și senzaţie de cǎldurǎ după aproximativ 2 – 6 ore
de la administrare; această reacție adversă poate fi utilizată pentru urmărirea pacienților și
depistarea celor ce nu și-au luat tratamentul;
- Streptomicina: nefrotoxicitate, neurotoxicitate, ototoxicitate cu tulburări auditive și
vestibulare.
Contraindicații:
- sarcină și alăptare, cu excepția etambutolului; totuși, și în acest caz, se impune prudență;
- consumul băuturilor alcoolice în timpul tratamentului;
- gută (Pirazinamida, Etambutol), porfirie (Pirazinamida, Rifampicina);
- insuficiență renală (Streptomicina, Rifampicina), insuficiență hepatică (Rifampicina,
Etionamida, Pirazinamida);
- nevrită optică (Etambutol);
- diabet zaharat (Pirazinamida).
1. Următoarele medicamente sunt tuberculostatice majore:

A. Vancomicina;
B. Etambutol;
C. Kanamicina;
D. Streptomicina;
E. Etionamida.
2. Următoarele medicamente sunt hepatotoxice:

A. Rifampicina;
B. Izoniazida;
C. Etambutol;
D. Streptomicina;
E. Pirazinamida.
3. Următoarele medicamente sunt incluse în regimul 2:

A. Izoniazida;
B. Rifampicina;
C. Pirazinamida;
D. Streptomicina;
E. Etambutol.
4. Următoarele medicamente sunt contraindicate în insuficiența renală:

A. Izoniazida;
B. Etambutol;
C. Etionamida;
D. Streptomicina;
E. Rifampicina.
5. Următoarele medicamente tuberculostatice pot fi administrate în sarcină:

A. Izoniazida;
B. Etambutol;
C. Rifampicina;
D. Streptomicina;
E. Etionamida.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieți tratamentul unui pacient cu pleurezie TBC, luna a 4-a de tratament:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu TBC cavitară cu leziuni pulmonare

multiple în prima lună a tratamentului antituberculos:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI ANTIMICOTICE
Antimicoticele sau antifungicele sunt substanţe medicamentoase utilizate în cazul

infecțiilor fungice acționând direct asupra agentului patogen cu efec fungistatic sau fungicid.
Micozele sunt afecţiuni favorizate de antibiotice, teren deficitar, imunodepresoare,
citostatice, SIDA.
Clasificare
1. În funcție de structura chimicǎ:
 azoli (derivaţi de imidazol şi triazol): Clotrimazol, Miconazol, Econazol, Ketoconazol,
Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol, Posaconazol;
 alil amine: Terbinafin, Naftifin;
 alte structuri: Micafungin, Anidulafungin, Ciclopirox, Amfotericina B, Flucitozina, Nistatin;
2. În funcție delocul de acțiune:
 antimicotice exclusiv sistemice: Voriconazol, Itraconazol, Micafungin, Anidulafungin,
Posaconazol, Amfotericina B, Flucitozina;
 antimicotice exclusiv locale: Clotrimazol, Miconazol, Ketoconazol, Econazol, Naftifin,
Ciclopirox;
 antimicotice locale și sistemice: Fluconazol, Terbinafin, Nistatin.
- sunt substanţe medicamentoase indicate în micoze superficiale, generate de Candida,
Dermatofites (Epidermophyton, Tricophyton, Microsporum) pentru tratamentul
epidermomicozelor (cu localizare în straturile superficiale ale pieli), onicomicozelor (la nivelul
unghiilor), pilomicoze (la nivelul parului și foliculului pilo-sebaceu) şi în micoze profunde
determinate de Candida, Aspergillus, Cryptococcus;
- antimicoticele de uz sistemic, ca de exemplu Micafungin, Voriconazol sunt utilizate în
infecţii micotice sistemice generalizate sau cu localizare la nivelul unor organe, în majoritatea
cazurilor apărute la persoanele cu imunodeficiențe: infecţii urinare, granuloame, meningite,
septicemii;
- în candidozele invazive se utilizează preferențial Posaconazolul și Fluconazolul;
- derivaţii imidazolici şi triazolici Clotrimazol, Miconazol şi Ketoconazol au spectru mai
larg, cuprinzând: dermatofiti, Candida, Apergillus, în timp ce Fluconazolul, Itraconazolul şi
Econazolul sunt activi mai ales pe Candida;
- în aspergiloză se recomandǎ Voriconazol, Posaconazol sau Micafungin în cazurile
invazive la care alte tratamente sunt ineficace sau nesuportate.
- în meningita criptococică se recomandă administrarea Fluconazolului inițial în perfuzie
apoi pe cale orală până la negativarea culturilor din LCR. Se mai poate administra Amfotericina B
în asociere cu Flucitozina, dar toxicitatea este semnificativă.
Farmacografie:
Clotrimazol Clotrimazol; local unguent 10 mg/g; cps. vaginale 100 mg,
Canesten, 200 mg; sol cutanată 10 mg/g, spray
Canesten cutanat 10 mg/ml; pulbere cutanată 1%;
Gyn3; sol. cutanată 1%; 2-3 aplicații
Dermatin cutanate/zi; 1 cps. vaginal/zi, seara
înainte de culcare
Metronidazol + Meclodin, local cps. vaginale 500 mg/200 mg, ovule 500
Clotrimazol Meclon, mg/100 mg; crema vaginala, sol
Zifex vaginala 200 mg/40 mg pt 1 g; 1 cps.
vaginal sau ovul/zi, seara înainte de
culcare
Betametazona + Tresyl local unguent 0,643 mg + 1,54 mg + 10 mg/1
Gentamicina + g; 2 x1 aplicații/zi dimineața și seara
Clotrimazol
Miconazol Miconazol local cps. vaginale 200 mg, 400 mg , unguent
Slavia, 200 mg/g; 1 cps./zi seara înainte de
Gynozol 200, culcare
Gynozol 400
Metronidazol + Klion-D 100 local cps. vaginale 100 mg/100 mg; 1 cps./zi
Miconazol seara înainte de culcare
Econazol Econazol local ovule 150 mg; 1 ovul/zi seara înainte de
Rominko culcare
Ketoconazol Ketoconazol, local gel capilar 1g/20 g, unguent 20 mg/g; 1-
Keto-TIS, 2 aplicații/zi,
Nizoral
Fluconazol Fluconazol, oral, p.e.v. cps. 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg ;
Diflucan, susp. orală 10 mg/ml; sol perfuzabilă 2
Flucoric, mg/ml; 200-400 mg/zi
Flucovin,
Fungolon,
Mycosyst
Itraconazol Itraconazol, oral cps. 100 mg; 2x2 cps./zi
Micogal,
Omicral,
Orungal
Voriconazol Voriconazol, oral, p.e.v. cpr. filmate 50 mg, 200 mg, pulb. pt.
Voramol, sol. orală 40 mg/ml, pulb. pt. sol.
Vfend, perfuzabilă 200 mg; doza de încărcare
Vopregin 400 mg la 12 ore în prima zi, urmată de
o doză de întreținere de 200 mg la 12
ore
Posaconazol Noxafil oral, p.e.v. - cpr. gastrorezistente 100 mg, susp.
orală 40 mg/ml, flac. concentrat pt. sol.
perfuzabilă 300 mg
- infecții fungice sistemice: 4x200 mg/zi
- candidoza orofaringiană: doza de
încărcare – 200 mg o dată/zi; doza de
întreținere – 100 mg o dată/zi, 13 zile
Terbinafin Terbinafina, oral, local unguent, gel., sol. cutanată 10 mg/ml,
Fungisil MK, cpr. 250 mg; unguentul se aplică de 1-2
Terbisil, ori/zi; 1 cpr./zi
Lamisil,
Lamiter
Naftifin Naftifina, local unguent 10 mg/g, sol cutanată 10
Exoderil mg/ml; 1 aplicație/zi
Micafungin Mycamine PEV flac. pulb. pt. sol. perfuzabilă 50 mg,
100 mg: 2 mg/kgc/zi
Anidulafungin Ecalta p.e.v. flac. pulbere concentrată pt. sol.
perfuzabilă 100 mg; doză unică de atac
de 200 mg urmată de o doză de
întreținere de 100 mg o dată/zi
Ciclopirox Ciclotan, local spray cutanat 10 mg/ml – 2x1
Dafnegin, aplicații/zi, 2-4 săptămâni
Kitonail cremă vaginală 1% - 1 aplicație (5
ml)/zi, max. 14 zile
ovule 100 mg – 100 mg/zi, 3-6 zile
lac unghii medicamentos 80 mg/g – o
aplicație în strat subțire, o dată/zi seara
înainte de culcare
Amfotericina B Amphotericin p.e.v. flac. 50 mg, 100 mg: 0,5-1,5 mg/kgc/zi
B, Fungizone
Flucitozina Ancotil, oral cps. 250 mg, 500 mg; 50-150 mg/kgc/zi
Ancobon la interval de 6 ore
Nistatin Nistatina oral, vaginal cpr. filmate 500.000 UI, ovule 100.000
UI; 2x3 cpr./zi, pe stomacul gol; 1-2
ovule, intravaginal, seara, înainte de
culcare, 14 zile
Principiide administrare:
1. Antifungicele sunt substanțe cu numeroase efecte adverse și potențial toxic crescut. Din
acest motiv, sunt necesare precauții precum și o urmărire atentă a bolnavului la începutul
tratamentului.
2. Echinocandinele (Micafungina și Anidulafungina) și Amfotericina B au efect fungicid
și se administrează exclusiv intravenos.
3. Medicamentele antifungice administrate local nu se absorb sau se absorb în cantități
foarte mici, asigură concentrații eficace locale, se concentrează în stratul cornos și sunt preferate
în tratamentul micozelor superficiale.
4. Antimicoticele locale pot fi utilizate și în afecțiunile fungice oculare, există forme
farmaceutice sub formă de soluții sau unguente oftalmice pentru tratamentul blefaritelor,
conjunctivitelor și keratitelor fungice (de exemplu picăturile oftalmice cu Fluconazol 0,3%).
Efecte adverse: cele mai severe reacții adverse sunt datorate tratamentului cu antimicotice
de uz sistemic: tulburǎri hematologice (anemie, trombocitopenie, leucopenie, agranulocitozǎ),
tulburǎri digestive (diaree, colici abdominale), hepatotoxicitate. Cele administrate local pot
provoca iritații ale mucoasei sau tegumentului adesea însoțite de o senzație de arsură.
Contraindicații: insuficiență hepatică, insuficiență renală, sarcină și alaptare.

1. Următoarele medicamente sunt administrate i.v.:

A. Ketoconazol;
B. Ciclopirox;
C. Amfotericina B;
D. Anidulafungin;
E. Micafungin.
2. Următoarele antifungice pot fi administrate în sarcină:

A. Amfotericina B;
B. Anidulafungin;
C. Micafungin;
D. toate răspunsurile sunt corecte;
E. nici un răspuns nu este corect.
3. În meningita criptocococică se pot administra:

A. Amfotericina B;
B. Fluconazol;
C. Ciclopirox;
D. Ketoconazol;
E. Econazol.
4. Următoarele antifungice se administrează vaginal:

A. Clotrimazol;
B. Amfotericina B;
C. Ciclopirox;
D. Micafungin;
E. Econazol.
5. Următoarele antifungice se administrează atât local cât și sistemic:

A. Econazol;
B. Amfotericina B;
C. Ciclopirox;
D. Terbinafin;
E. Nistatin.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de candidoză bucală:

.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
2. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de candidoză vulvo-vaginalǎ:

.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
3. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de onicomicoză:
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
4. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de pitiriasis capitis:

.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
.................................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI ANTIVIRALE
Tratamentul în infecţiile virale este adesea complicat deoarece variabilitatea structurală

și metabolică a virușurilor este diferită pentru fiecare virus în parte dar și pentru fiecare tulpină
sau genom viral datorită mutațiilor survenite de-a lungul unor perioade scurte de timp de ordinul
saptămânilor sau lunilor. La această variabilitate marcată se adaugă și apariția târzie
simptomatologiei clinice, după ce majoritatea particulelor virale s-au replicat și au invadat
țesuturile sănătoase. De regulă, terapia antivirală este simptomatică, medicamentele antivirale
existente în prezent au eficacitate limitată.
Clasificarea cea mai des folosită a medicamentelor antivirale este în funcţie de agentul
patogen al infecţiei virale împotriva căruia acționează:
1. Infecţii virale respiratorii (virusuri gripale și virusul sincițial respirator): Amantadina,
Rimantadina, Oseltamivir, Zanamivir (virusuri gripale), Ribavirina, Palivizumab (virusul
sincițial respirator).
2. Infecţii virale hepatice: Adefovir, Entecavir, Lamivudin, Telbivudin (împotriva VHB),
Boceprevir, Telaprevir, Simeprevir, Daclatasvir, Ledipasvir, Sofosbuvir (împotriva VHC),
Interferon α-2a sau Interferon α-2b (atat împotriva VHB cât și VHC).
3. Infecţii cu herpesvirusuri: Aciclovir, Ganciclovir, Valaciclovir, Valganciclovir, Docosanol,
Idoxuridina, Trifluridina, Brivudina.
4. Infecţia HIV:
- Compuși nucleozidici inhibitori de revers-transcriptază: Zidovudina, Stavudina,
Didanozina, Tenofovir, Lamivudina, Abacavir, Emtricitabina.
- Compuși non-nucleozidici inhibitori de revers-transcriptază: Nevirapin, Efavirenz,
Etravirin.
- Inhibitori de protează virală: Ritonavir, Saquinavir, Indinavir, Atazanavir, Fosamprenavir,
Lopinavir.
- Inhibitori ai enzimei de fuziune sau de intrare a virionului în celula gazdă: Enfuvirtid,
Maraviroc.
- Inhibitori ai integrării provirusului în genomul celulei gazdă: Raltegravir.
1. Antivirale active față de virusurile gripale și virusul sincițial respirator
Utilizǎri terapeutice: infecţii virale respiratorii la bolnavii cu risc crescut de
complicații sau deces (patologie multiplă, vârstnici, imunodeprimați) sau la persoanele ce
lucrează cu pacienții bonavi de gripă, în scop profilactic. În general, tratamentul gripei și a
celorlalte viroze respiratorii este simptomatic și constă în administrarea de antitermice,
antiinflamatoare nesteroidiene, antitusive sau expectorante, decongestionante nazale, vitamina
C, etc. Evoluția este benignă cu vindecare completă, de cele mai multe ori fără nici un fel de
tratament.
Farmacografie:
Amantadina Viregyt-K, oral cps. 100 mg, 100-200 mg/zi în doză
Amantadina unică, 4 -5 zile sau 2x100 mg/zi
dimineața și la prânz, 10 zile
Rimantadina Rimavir, oral cps. 50 mg; prima zi: 3x100 mg/zi, a
Rimantadina doua și a treia zi: 2x100 mg/zi, a patra și
a cincea zi: 100 mg o dată pe zi
Ribavirina Moderiba, oral cps. filmate 200 mg, 400 mg, 600 mg;
Copegus, 800 -1400 mg/zi în două prize dimineața
Ribavirin și seara
Oseltamivir Tamiflu oral cps. 30 mg, 40 mg, 75 mg, susp. orală 12
mg/ml; 1-2x75 mg/zi, 10 zile
Zanamivir Relenza inhalator pulbere inhalatorie 5 mg/puf; 2 inhalații
1-2 ori/zi la aceleași ore, 5 zile
Palivizumab Synagis i.m. flac. pulbere injectabilă 50 mg, 100 mg +
solvent; 15 mg/kgc o dată/lună, maxim 5
injecții în același sezon
1. Tratamentul gripei cu medicamente antivirale trebuie început cel târziu la 24 - 48 ore
de la debutul simptomatologiei, orice intârziere diminuând semnificativ eficacitatea lor.
2. Amantadina și Rimantadina sunt active numai împotriva virusului gripal A. Această
acțiune selectivă se datorează efectului inhibitor asupra proteinei M2 împiedicând eliberarea
materialului viral în celula gazdă. Proteina M2 este prezentă numai la virusurile gripale de tip
A.
3. Amantadina se mai folosește și ca antiparkinsonian deoarece favorizează eliberarea
dopaminei în fanta sinaptică a neuronilor dopaminergici din corpul striat.
4. Oseltamivir şi Zanamivir sunt active asupra ambelor tipuri de virusuri gripale A și
B. Ele impiedică eliberarea virionilor în celulele gazdă prin acțiunea inhibitorie asupra
neuraminidazei, enzimă prezentă în ambele tipuri de virusuri gripale. Administrarea
Oseltamivirului și Zanamivirului înainte de expunere previn infecţia, iar când se administreazǎ
în primele 24-48 de ore dupǎ instalarea infecţiei, au efecte modeste asupra intensitǎţii şi duratei
simptomelor.
5. Oseltamivir este un promedicament care se administrează pe cale oralǎ, și este rapid
hidrolizat la nivel hepatic în forma activǎ carboxilată.
6. Zanamivirul este activ numai pe cale inhalatorie și este contraindicat copiilor mai
mici de 7 ani.
7. Ribavirina este activă împotriva mai multor virusuri: virusurile gripale A si B, virusul
sincițial respirator, virusurile paragripale, HIV, virusul hepatic C. În prezent este utilizat mai
puțin, îndeosebi atunci când alte antivirale nu pot fi administrate în special în hepatita cu virus
C alături de alte antivirale sau interferon (peginterferon) α-2a, sau în infecția cu virus sincițial
respirator. Actualmente profilaxia infecției cu virus sincițial respirator se face cu Palivizumab,
un anticorp monoclonal orientat împotriva unei glicoproteine de pe suprafața virusului.
8. Palivizumabul nu este eficient în cazul infecției deja instalate. În acest caz, se
foloseste Ribavirina. Nu se recomandă injectarea Palivizumabului în mușchiul gluteal datorită
riscului de lezare a nervului sciatic; se administrează preferențial pe partea antero-laterală a
coapsei.
Efecte adverse:
- bronhospasm (Zanamivir, Ribavirina);
- tulburări digestive (Oseltamivir);
- anemie hemolitică (Ribavirina);
- efecte catecolaminergice cardiovasculare: tahicardie, aritmii, creșterea consumului de
oxigen; tulburări neuropsihice (Amantadina, mai puțin Rimantadina).
Contraindicații:
- sarcina (toate medicamentele antivirale) datorită efectului teratogen demonstrat, dar și
alaptarea;
- astm bronșic sau boli pulmonare obstructive (Zanamivir);
- insuficientă renală (Oseltamivir).
2. Antivirale administrate în infecţii virale hepatice

Utilizări terapeutice: Infecțiile cu virus hepatic B (VHB) și virus hepatic C (VHC)
deoarece hepatitele cauzate de aceste virusuri evoluează spre hepatitǎ cronicǎ, cirozǎ şi carcinom
hepatocelular. Hepatita acută în faza incipientă răspunde bine la tratamentul antiviral; hepatita
cronică, dar și celelalte complicații răspund mai puțin sau deloc la administrarea antiviralelor.
Farmacografie:
Adefovir Hepsera oral cpr. 10 mg, 1 cpr./zi, cel puțin 6-12 luni
Entecavir Baraclude oral cpr. filmate 0,5 mg, 1 mg
Soluție orală 0,05 mg/ml; 0,5-1 mg/zi, o
dată pe zi e stomacul gol
Lamivudina Lamivudina, oral cpr. 100 mg, 150 mg, 300 mg
Epivir, Zeffix Soluție orală 5 mg/ml, 10 mg/ml; 100-
300 mg/zi în doză unică
Telbivudina Sebivo oral cpr. 600 mg,
soluție orală 20 mg/ml; 600 mg o dată
pe zi
Boceprevir Victrelis oral cps. 200 mg; 3x4 cps./zi
Telaprevir Incivo oral cps. filmate 375 mg; 2x3 cps./zi
împreună cu alimentele
Simeprevir Olysio oral cps. 150 mg; 1 cps./zi împreună cu
alimentele
Daclatasvir Daklinza oral cps. filmate 30 mg, 60 mg; 60 mg o
dată/zi
Ledipasvir Harvoni oral cps. filmate 90/400 (90 mg Ledipasvir +
Sofosbuvir 400 mg Sofosbuvir); 1 cps. o dată/zi
Interferon α-2b Intron A s.c. soluție injectabilă-pen: 3 mil UI/0,5 ml,
5 mil UI/0,5 ml, 10 mil UI/ml, 18 mil
UI/0,3 ml, 18 mil UI multidoza, 30 mil
UI multidoză;
pulbere inj. + solvent: 1 mil UI/ml, 3 mil
UI/ml, 5 mil UI/ml, 18 mil UI/ml;
în hepatita cu VHB: 5-10 mil UI/ml de 3
ori pe săptămână
în hepatita cu VHC: 3 mil UI/ml de 3 ori
pe săptămână
Viraferon s.c. soluție injectabilă-pen: 3 mil UI/0,5 ml,
18 mil UI/0,3 ml, 25 mil UI/2,5 ml, 18
mil UI multidoza;
pulbere inj. + solvent: 1 mil UI/ml, 3 mil
UI/ml, 10 mil UI/ml
în hepatită cu VHB: 5-10 mil UI/ml de 3
ori pe săptămână;
în hepatita cu VHC: 3 mil UI/ml de 3 ori
pe săptămână
Peginterferon α- Pegasys, s.c. sol. injectabilă în seringa preumplută
2a 135 µg/0,5 ml; 180 µg/0,5 ml;
fiole 135 µg/ml, 180 µg/ml;
se administrează 135-180 µg o dată pe
săptămână
ViraferonPeg s.c. flac. pulbere + solvent 50 µg, 80 µg, 100
µg, 120 µg, 150 µg; se administrează
1,5 µg/kgc o dată pe săptămână
Peginterferon α- Pegintron s.c. pulbere + solvent 50 µg, 100 µg, 120
2b µg, 150 µg
pulbere solvent în stilou preumplut 80
µg/0,5 ml
Se administrează 1,5 µg/kgc o dată pe
săptămână
1. Abordarea terapeutică în hepatitele virale include un medicament administrat oral, cum
ar fi Adefovir, Entecavir, Lamivudin, Telbivudin pentru hepatita cu virus B sau Boceprevir,
Telaprevir, Simeprevir, Daclatasvir, Ledipasvir, Sofosbuvir pentru hepatita cu virus C, în
combinație cu Interferoni. Interferonii utilizați în acest scop sunt Interferonul α-2a și Interferonul
α-2b disponibili în prezent sub formă de molecule pegilate numite Peginterferon α-2a și
Peginterferon α-2b. Pegilarea constă în cuplarea unei molecule de interferon cu o moleculă de
polietilenglicol, inertă farmacodinamic. Această cuplare prezintă avantajul de a prelungi timpul de
înjumătățire. Peginterferonii se administrează o dată pe săptămână spre deosebire de compușii
nepegilați ce se injectează de 3 ori pe săptămână.
2. Monoterapiile, indiferent de agentul terapeutic utilizat, au eficacitate mult mai redusă
comparativ cu terapiile asociate (antivirale orale + interferoni).
3. În tratamentul hepatitei cronice tip C se poate opta și pentru Peginterferon-α-2a sau
Peginterferon-α-2b plus Ribavirin, în cazul în care alt antiviral este contraindicat sau inaccesibil.
În unele situații combinației Ribavirina - Peginterferon α I se poate adăuga și un al treilea
medicament antiviral cu acțiune antivirală directă asupra VHC (Boceprevir, Telaprevir,
Simeprevir, Daclatasvir sau combinația Ledipasvir + Sofosbuvir).
Efecte adverse:
- sindrom pseudogripal (Interferoni/Peginterferoni) ce poate răspunde eficient la
tratamentul cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene sau analgezice antipiretice;
- neurotoxicitate (Interferoni/Peginterferoni);
- hematotoxicitate (Interferoni/Peginterferoni, Lamivudina, Ribavirina);
- efecte mutagene și teratogene (toate antiviralele administrate oral);
- hepatotoxicitate (Encatevir, Lamivudina), nefrotoxicitate (Adefovir).
Contraindicații:
- sarcină și alăptare.
3. Tratamentul infecţiilor cu herpesvirusuri

Utilizări terapeutice: Herpesvirusurile sunt asociate cu un spectru larg de afecţiuni, de
exemplu infecţii cutanate herpetice, encefalite virale sau infecţii genitale. Antiviralele
antiherpetice sunt orientate împotriva virusului herpex simplex (VHS) tip 1 și tip 2, virusului
varicelo-zosterian (VVZ), virusului citomegalic (VCM), virusului Epstein-Barr (VEB).
Medicamentele eficiente împotriva acestor virusuri sunt eficiente în faza acutǎ a infecţiei virale şi
nu au efect în faza latentǎ; cu cât administrarea este mai precoce, cu atât eficiența este mai mare.
Brivudina se administrează doar la pacienții imunocompetenți.
Farmacografie:
Aciclovir Aciclovir, oral, topic, cpr. 200 mg, 400 mg, 800 mg;
Zovirax, i.v. suspensie orală 200 mg/5 ml, 400
Euvirox, mg/5 ml;
Herpesin, unguent 3%, 5%;
Virolex flac. de 250 mg, 500 mg cu pulbere
liofilizată pentru soluție injectabilă:
- infecție cu VHS: 5x200 mg/zi la
interval de 4 ore, 5 zile
- infecție cu VVZ: 5x800 mg/zi, la
interval de 4 ore, 7 zile
Valaciclovir Valaciclovir, oral cpr. filmate 250 mg, 500 mg:
Valdacir, - infecție cu VHS: 2x2000 mg/zi, 5
Valtrex zile
- infecție cu VVZ: 3x1000 mg/zi, 7
zile
Ganciclovir Cymevene oral, i.v. cps. 250 mg;
flac. de 500 mg cu pulbere liofilizată
pentru soluție injectabilă; 5 mg/kgc în
perfuzie, o dată la 12 ore
Virgan în sacul gel oftalmic 1,5 mg/g; 3-5x1 pic/zi
conjunctival
Valganciclovir Valganciclovir, oral cpr. filmate 450 mg; 2x900 mg/zi
Valcyte
Docosanol Erazaban local unguent 100 mg/g; aplicații direct pe
leziune la interval de 3 ore, 4-6 zile
Idoxuridina Dendrid local soluție oftalmică 0,1%; instilări în
sacul conjunctival o dată la două ore
Trifluridina Triherpine local colir, unguent oflamic 10 mg/ml; 5-
7x1 pic/zi
Brivudina Brival oral cpr. 125 mg; 1 cpr/zi, la aceeași oră
timp de 7 zile
1. Aciclovirul este eficient împotriva VHS dacă este administrat cât mai precoce; o dată
ce veziculele herpetice sunt formate, eficacitatea sa este nesemnificativă. Eficiența sa este mai
bună dacă se administrează oral, decât local, atât ca și aciclovir cât și ca promedicament
(Valaciclovir). Se poate utiliza și sub formă de unguent pentru aplicații locale cât și oral. În
meningita herpetică sau în situațiile cu evoluție severă se administrează intravenos.
Administrarea orală la pacienții cu Zona Zoster acută atenuează durerile, dar nu protejează
împotriva nevralgiei postherpetice și nici împotriva localizării în ganglionii spinali.
2. Ganciclovirul și valganciclovirul (promedicament ce se transformă în ganciclovir) se
utilizează doar în infecția cu VCM deoarece ganciclovirul este un preparat cu o toxicitate foarte
mare. Valganciclovirul se folosește îndeosebi în cazul infecției oculare cu VCM la pacienții cu
SIDA.
3. Docosanolul se aplică local sub formă de unguent la debutul simptomatologiei în cazul
infecției cu VHS dar nu este indicat la pacienții imunodeprimați sau la cei cu SIDA.
4. Idoxuridina și Trifluridina se aplică local în sacul conjunctival în keratita herpetică.
5. Brivudina se administrează în primele 72 de ore de la debutul manifestărilor cutanate
sau în maxim 48 de ore de la apariția veziculelor.
Efecte adverse:
- nefrotoxicitate (Aciclovir, Valaciclovir, Ganciclovir, Valganciclovir);
- neurotoxicitate (Aciclovir, Valaciclovir, Ganciclovir, Valganciclovir);
- hepatotoxicitate (Ganciclovir, Valganciclovir, Brivudina);
- mielosupresie (Ganciclovir, Valganciclovir);
- eozinofilie, limfocitoza, monocitoza (Brivudina).
Contraindicații:
- sarcină – toate antiviralele antiherpetice sunt mutagene și teratogene;
- insuficientă renală;
4. Tratamentul infecţiei HIV

Utilizări terapeutice: tratamentul bolnavilor cu SIDA, doar în momentul declanșării bolii și nu în
momentul diagnosticării infecției cu HIV, în perioada asimptomatică.
Farmacografie:
Zidovudina Retrovir oral cps. 100 mg, sol. orală 10 mg/ml; 300
mg la 12 ore
Lamivudina + Lamivudina/ oral cpr. filmate 150 mg/300 mg; 2x1 cp/zi
Zidovudina Zidovudina,
Combivir
Abacavir + Trizivir oral Cpr. filmate 300 mg/150 mg/300 mg;
Lamivudina + 2x1 cpr./zi
Zidovudina
Stavudina Zerit oral Cps. 30 mg, 40 mg; pulbere pentru sol
orală 200 mg; 2x40 mg/zi
Didanozina Videx oral cps. gastrorezistente 250 mg, 400 mg;
400 mg/zi pe stomacul gol
Tenofovir Tenofovir oral cpr. filmate 245 mg; 1 cpr./zi în timpul
disoproxil, mesei
Viread,
Virofob
Emtricitabina + Emtricitabina/ oral cpr. filmate 200 mg/245 mg; 1 cpr./zi
Tenofovir Tenofovir,
Truvada,
Dunotrisin
Descovy oral cpr. filmate 200 mg/245 mg, 200 mg/10
mg; 200 mg/25 mg; 1 cpr./zi
Efavirenz + Atripla oral cpr. filmate 600 mg/200 mg/245 mg; 1
Emtricitabina + cpr./zi
Tenofovir
Elvitegravir + Genvoya oral cpr. filmate 150 mg/150 mg/200 mg/10
Cobicistat + mg; 1 cpr./zi în timpul mesei
Emtricitabina +
Tenofovir
Abacavir Abacavir oral cpr. filmate 300 mg, sol. orală 20
Sandoz, mg/ml; 1x600 mg/zi sau 2x300 mg/zi
Ziagen dimineața și seara
Abacavir + Abacavir/ oral cpr. filmate 600 mg/300 mg; 1 cpr./zi
Lamivudina Lamivudina
Teva, Kivexa,
Retrikil
Dolutegravir + Triumeq oral cpr. filmate 50 mg/600 mg/300 mg; 1
Abacavir + cpr./zi
Lamivudina
Nevirapin Nevirapina, oral cpr. cu eliberare prelungită 100 mg, 200
Viramune mg; 400 mg; 50 mg, suspensie orală 50
mg/ml; 1 cpr./zi
Efavirenz Efavirenz, oral cpr. filmate, cps. 50 mg, 100 mg, 200
Stocrin, mg, 300 mg, 600 mg; sol orala 30
Sustiva mg/mL; se administrează 600 mg/zi
într-o singură doză, pe stomacul gol,
seara înainte de culcare (pentru a evita
reacțiile adverse la nivelul sistemului
nervos)
Etravirin Intelence oral cpr. 25 mg, 100 mg, 200 mg; 2x100
mg/zi, după masă
Ritonavir Novir, oral cps. moi, cpr. filmate 100 mg; sol. orală
Ritonavir 80 mg/ml; 1 cpr./zi în timpul mesei
Lopinavir + Kaletra, oral cps. moi, cpr. filmate 100 mg/25 mg,
Ritonavir Lopinavir/ 133,3 mg/33,3 mg, 200 mg/50 mg; sol.
Ritonavir orală 80 mg/ml+20 mg/ml; 2 x 1 cpr.zi
Saquinavir Invirase oral cpr. filmate 500 mg; 2 x 1 cpr./zi
Indinavir Crixivan oral cps. 100 mg, 200 mg, 333 mg, 400 mg;
800 mg o dată la 8 ore
Atazanavir Atazanavir, oral cps. 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg,
Reyataz pulbere pentru sol. orală 50 mg/1,5 g;
1x300 mg/zi
Atazanavir + Evotaz oral cpr. filmate 300 mg/150 mg; 1 cpr./zi în
Cobicistat timpul mesei
Fosamprenavir Telzir oral cpr. filmate 700 mg, susp. orală 70
mg/ml; 2 x 700 mg/zi
Enfuvirtid Fuzeon s.c. pulbere pentru sol. injectabilă + solvent
90 mg/ml; 2 x 90 mg/zi
Maraviroc Celsentri oral cpr. filmate 150 mg, 300 mg; 2x150
mg/zi
Raltegravir Isentress oral cpr. filmate 400 mg; 2x400 mg/zi
1. Tratamentul instituit în cazul infecției cu HIV are ca scop încetinirea evoluției bolii prin efect
virustatic. Tratamentul nu va duce niciodată la vindecare și eradicare a bolii, ci va produce doar încetinirea
propagării infecției.
2. Terapia antiretrovirală nu se administrează sub formă de monoterapie ci numai ca și terapie
combinată purtând numele de HAART (highly active antiretroviral therapy = terapie antiretroviralǎ cu
activitate înaltă).
3. HAART constǎ dintr-o combinaţie de 3 sau mai multe medicamente antiretrovirale cu
mecanisme de acțiune diferite, ceea ce reduce semnificativ rata de instalare a rezistenţei; cea mai
rǎspânditǎ combinaţie prescrisǎ celor care încep tratamentul constǎ din două medicamente
inhibitoare nucleotidice ai reverstranscriptazei, un inhibitor non-nucleotidic ai reverstranscriptazei,
un inhibitor de proteazǎ și/sau inhibitori ai enzimei de fuziune sau de intrare a virionului în
celula gazdă sau inhibitori ai integrării provirusului în genomul celulei gazdă.
4. Începerea tratamentului se face în funcție de numărul limfocitelor CD4+ scade sub
400/mm3 sau dacă ARN HIV plasmatic crește peste 105 copii/ml. Dacă boala devine
simptomatică, în special în prezența infecțiilor oportuniste sau a simptomelor afectării SNC, se
va administra terapie antiretrovirală chiar dacă valorile LT CD4+ și a ARN HIV nu depășesc
valorile menționate mai sus.
5 Monitorizarea eficacității tratamentului se face prin determinări lunare a numărului
LT CD4+ și a numărului de copii ale ARN viral. Lipsa îmbunătățirii acestor parametri
reprezintă rezistența la tratament și impune înlocuirea medicamentelor antiretrovirale cu altele.
Efecte adverse: tulburări gastrointestinale în special diaree, greață, vărsături,

neurotoxicitate, toxicitate hematologică cu anemie, trombocitopenie și neutropenie,
hepatotoxicitate, toxicitate pancreatică, lipodistrofie insoțită de creșteri ale LDL-colesterolului,
colesterolului total, trigliceridelor și a glicemiei, acidoza lactică, steatoza hepatică severă
Contraindicații:
- insuficienta hepatică severă;
- asocierea cu alte medicamente ce cresc toxicitatea antiretroviralelor, consumul de alcool
în timpul tratamentului. De asemenea este contraindicată asocierea ceaiului de sunătoare sau a
produselor cu sunătoare (sunătoarea prezintă efect inductor enzimatic).
1. Următoarele medicamente antivirale sunt utilizate pentru tratamentul hepatitei virale C :

A. Telaprevir;
B. Adefovir;
C. Entecavir;
D. Lamivudin;
E. Boceprevir.
2. Pot fi utilizate împotriva virusului gripal B:

A. Amantadina;
B. Rimantadina;
C. Osetlamivir;
D. Zanamivir;
E. Palivizumab.
3. Următoarele antivirale pot fi utilizate în sarcină:

A. Brivudina;
B. Ganciclovir;
C. Ribavirina;
D. Toate răspunsurile sunt corecte;
E. Nici un răspuns nu este corect.
4. Următoarele antivirale pot fi utilizate în tratamentul SIDA:

A. Saquinavir;
B. Abacavir;
C. Efavirenz;
D. Toate răspunsurile sunt corecte;
E. Nici un răspuns nu este corect.
5. Efectele adverse ale Interferonilor/Peginterferonilor:

A. Sindrom pseudogripal;
B. Hematotoxicitate;
C. Cardiotoxicitate;
D. Neurotoxicitate;
E. Nefrotoxicitate.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de pneumonie gripală:

.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
2. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de herpes oro-facial:

.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
3. Prescrieți tratamentul antiviral unui pacient cu diagnosticul de keratitǎ herpeticǎ:

.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
4. Prescrieți tratamentul antiviral unui pacient cu diagnosticul de Zona Zoster:
……………………………………………………………………………………………………
……………………………………………………………………………………………………
……………………………………………………………………………………………………
……………………………………………………………………………………………………
……………………………………………………………………………………………………
……………………………………………………………………………………………………
……………………………………………………………………………………………………
……………………………………………………………………………………………………
……………………………………………………………………………………………………
……………………………………………………………………………………………………
……………………………………………………………………………………………………
……………………………………………………………………………………………………
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI ANTIPARAZITARE
Din această grupă de medicamente fac parte compuși cu eficiență orientată împotriva
paraziților omului, atât a celor intestinali cât și a celor tisulari. Clasificarea acestor substanțe se
face în funcție de tipul și clasa din care face parte parazitul respectiv.
Clasificare:
I. Antihelmintice:
 Cu acţiune pe nematode intestinale (oxiuri, ascarizi, trichinella) și tisulare (filaris, tenia
solium, trichinella), cestode (tenia saginata, himenolepis nana), trematode (schistosomide):
Mebendazol, Albendazol, Levamisol.
II. Antiprotozoare:
 Cu acţiune în amibiaza, trichomoniaza și giardiaza: Metronidazol, Tinidazol.
 Cu acţiune antimalarică: Proguanil, Atovaquona, Hidroxiclorochina.
1. Antihelmintice: Antihelminticele sunt medicamente ce pot acționa fie vermicid fie

vermifug. Acțiunea vermicidă are ca și consecință omorârea parazitului în interiorul tractului
digestiv urmată de digestia enzimatică parțială de către sucurile digestive. Acțiunea vermifugă
determină paralizia viermilor, paralizie ce poate fi spastică sau flască; ambele tipuri de paralizie
favorizează eliminarea paraziților din intestin o dată cu materiile fecale.
Antihelminticele pot acționa atât pe viermii intestinali prin mecanism vermicid sau
vermifug sau pot eradica paraziții adulți migrați la nivelul unor țesuturi și organe.
Utilizǎri terapeutice: Parazitoze intestinale produse de viermi cu localizare intestinală

cât și cele caracterizate prin migrarea și invadarea unor organe. Acestea din urmă sunt mai greu
de tratat, eradicarea paraziților se face adesea parțial.
Farmacografie:
Mebendazol Permazole, oral susp. orală, 100 mg/5 ml, cpr. 100 mg:
Vermox - în trichocefalozǎ, ankilostomiazǎ şi
ascaridiozǎ: 2 x 100 mg/zi, 3 zile
- în oxiurozǎ: doza unică de 100 mg
Albedazol Albendazol, oral susp. orală, 400 mg/10 ml, cpr. 200 mg,
Duador, 400 mg:
Eskazole, - doză unică 400 mg ce se poate repeat
Vermigal, după 15 zile
Zentel - în infestări masive: 400 mg/zi, 2-3 zile
- boalahidatică: 800 mg/zi, 30 zile
Levamisol Levamisol, oral cpr. 150 mg, 50 mg: doză unică 150
Decaris mg; dacă infecția persistă se mai poate
administra încă o doză de 150 mg.
1. Tratamentul cu antihelmintice se instituie dupǎ stabilirea clarǎ a diagnosticului de
boalǎ parazitarǎ, de obicei prin examen coproparazitologic, care necesită repetarea de trei ori
pentru a fi concludent în cazul în care rezultatul este negativ.
2. În caz de constipație, în prezența infestării cu paraziti intestinali, se administrează un
purgativ salin pentru a grăbi eliminarea paraziților, a fragmentelor de paraziți și împiedicarea
absorbției compușilor toxici rezultați în urma morții paraziților.
3. Dupǎ efectuarea tratamentului, examenul coproparazitologic se repetǎ pentru a
verifica vindecarea.
4. Antihelminticele sunt medicamente contraindicate în sarcinǎ.
5. Mebendazolul este antihelmintic activ în oxiurozǎ, ascaridiozǎ, ankilostomiazǎ,
trichinelozǎ, trichocefalozǎ, trichuriazǎ. Poate fi folosit în caz de infestare multiplă.
6. Albendazolul este activ în oxiurozǎ, ankilostomiazǎ, ascaridiozǎ, tricocefalozǎ,
echinococozǎ şi lambliazǎ. Este medicamentul de primă alegere în cazul infestării cu oxiuri. De
asemenea, poate realiza vindecarea chisturilor hidatice pulmonare și hepatice, dar cele osoase
sunt rezistente.
7. Levamisolul este de elecţie în tratamentul ascaridiozei; este şi imunostimulant, fiind
util în poliartrita reumatoidǎ şi alte procese inflamatorii cronice.
Efecte adverse: manifestări digestive: anorexie, grețuri, vărsături.
Contraindicații:
- sarcina;
- copii mai mici de 2 ani (Mebendazol);
- ciroză hepatică (Albendazol).
2. Antiprotozoare cu acțiune în amibiază, trichomoniază și giardiază. Sunt
medicamente ce au de obicei acțiune împotriva unuia sau mai multor paraziți.
Utilizări terapeutice: parazitoze produse de speciile Entamoeba histolytica,
Trichomonas vaginalis, Giardia (lamblia) intestinalis.
Farmacografie:
Metronidazol Metronidazol oral, p.e.v. cpr. 250 mg, sol. perfuzabilă 5 g/l: în
(combinatii prima zi 500 mg la interval de 6-8 ore,
Metronidazol + apoi 500 mg la interval de 12 ore
Clotrimazol sau Flagyl oral, local cpr. filmate 250 mg, ovule 500 mg:
Metronidazol + - oral: 1-2 cpr conform intervalului orar
Miconazol – vezi de mai sus
capitolul - intravaginal: 1 ovul/zi, seara înainte de
Antimicotice) culcare
Grinazole local pasta dentară 100 mg/g: în timpul
tratamentului stomatologic, în canalul
dentar infectat
Metrogene local burete dentar 4,5 mg: intralezional, în
timpul tratamentului stomatologic
Tinidazol Tinizol, oral cpr. filmate 500 mg:
Tiprogyn - în tricomoniazǎ, lambliazǎ, vaginite
nespecifice: dozǎ unicǎ de 4 cpr.
- în amoebiazǎ: 3 cpr./zi, într-o singurǎ
dozǎ zilnicǎ timp de 5 zile.
1. În cazul infecției cu Trichomonas vaginalis, când transmiterea se poate face pe cale
sexuală, tratamentul trebuie făcut de ambii parteneri chiar dacă nu există manifestări clinice la
bărbat. În cazul bărbatului, parazitul se localizează la nivelul prostatei, infecția fiind adesea
asimptomatică.
2. Metronidazolul este principalul medicament administrat în dizenteria amebiană acută,
fiind activ atât asupra paraziților intestinali cât și a celor extraintestinali. Este ineficient la
purtătorii asimptomatici de amibe. Atât metronidazolul cât și Tinidazolul sunt utili în
tratamentul giardiozei dar și în cazurile de infecții cu anaerobi. Ambele medicamente pătrund
bine la nivelul LCR, fiind utilizați în tratamentul infecțiilor cu germeni anaerobi de la nivelul
sistemului nervos.
3. Tinidazolul are un timp de înjumătățire mai lung decât Metronidazolul. Poate fi
administrat în scop profilactic înaintea intervențiilor chirurgicale în special a celor ce
interesează abdomenul.
Efecte adverse:
- tulburări digestive, cum ar fi: anorexie, greață, gust metalic. Acestea pot fi diminuate
prin administrarea medicamentelor în timpul meselor;
- în cazul administrării indelulgate pot aparea manifestări neurologice toxice;
- potențial teratogen ridicat;
- posibil efecte cancerigene (efecte confirmate doar la animalele de laborator);
- colorează urina în roșu-brun.
Contraindicații:
- afecțiuni organice cerebrale;
- consumul de alcool în timpul tratamentului determină apariția reacțiilor de tip
disulfiram;
- copii mai mici de 6 ani (Metronidazol) sau 12 ani (Tinidazol).
3. Antiprotozoare cu acțiune antimalarică: Malaria este o boală ce apare sporadic la

noi în țară și se întâlnește la cei care efectuează călătorii în țări cu prevalență crescută a acestei
boli.
Utilizǎri terapeutice: Sunt medicamente cu acțiune împotriva speciilor de Plasmodium
ce parazitează omul: Pl. malariae, Pl. vivax, Pl. falciparum, Pl. ovale. Administrarea
medicamentelor antimalarice se efectuează atât în scop terapeutic cât și profilactic. Profilaxia
se efectuează la persoanele sănătoase care fac călătorii în țări unde există posibilitatea de a
contacta boala.
Farmacografie:
Atovaquona + Malarone oral cpr. 250 mg/100 mg:
Proguanil - profilactic: 1 cpr./zi
- terapeutic: 1x4 cpr./zi, 3 zile
Hidroxiclorochina Plaquenil oral cpr. filmate 200 mg
- profilactic: 1 cpr./săptămână
- terapeutic: în prima zi 800 mg următ la
interval de 6-8 ore de încă o doză de 400
mg, apoi 400 mg/zi încă 2 zile
1. Medicamentele antimalarice, sunt eficace împotriva tuturor speciilor de Plasmodium,
dar în special în infecția cu Pl. Falciparum și Pl. vivax. Aceste ultime două specii sunt în prezent
rezistente la antimalaricele utilizate în trecut, cum ar fi Clorochina, Chinina, Pirimetamina.
2. Absorbția este îmbunatățită dacă administrarea se face în timpul meselor sau împreună
cu un pahar cu lapte. Se recomandă administrarea la aceeași ora din zi.
3. Administrarea profilactică în cazul combinației Atovaquona + Proguanil este de 1 cpr.
pe zi, se începe cu 1-2 zile înaintea călătoriei, durează toată perioada călătoriei și se continuă încă
7 zile dupa întoarcerea acasă. Pentru Hidroxiclorochina profilaxia se face o dată/săptămână, în
aceeași zi cu 2 săptămâni înaintea expunerii, în timpul expunerii și 8 săptămâni după părăsirea
zonei endemice.
4. Hidroxiclorochina se mai utilizează în tratamentul poliartritei reumatoide, lupusului
eritematos sistemic și afecțiunile dermatologice prin expunere la soare.
Efecte adverse:
- manifestări cutanate;
- sindrom Stevens-Johnson (afectare severă a tegumentelor cu rash generalizat și
apariția de vezicule pe suprafețe mari, în special la nivelul feței, gurii, ochilor, nasului,
organelor genitale; este o reacție adversă ce pune în pericol viața bolnavului și reprezintă o
urgentă);
- manifestări digestive: greață, vărsături, diaree;
- cefalee, insomnie, convulsii, halucinații;
- tuse;
- pancitopenie;
- hiponatremie;
- hepatotoxicitate.
Contraindicații:
- insuficientă hepatică;
- pancitopenie;
- afecțiuni neurologice;
- copii sub 6 ani (hidroxiclorochina).
1. Următoarele medicamente sunt antihelmintice:

A. Metronidazol;
B. Tinidazol;
C. Mebendazol;
D. Albendazol;
E. Clotrimazol.
2. Următoarele medicamente au acțiune antimalarică:

A. Proguanil;
B. Perindopril;
C. Atenolol;
D. Astemizol;
E. Atovaquona.
3. Levamisolul este utilizat în:

A. Ascaridioza;
B. Trichomoniaza;
C. Giardioza;
D. Salmoneloza;
E. Malarie.
4. În infestarea cu oxiuri se pot administra:

A. Metronidazol;
B. Tinidazol;
C. Mebendazol;
D. Albendazol;
E. Levamisol.
5. Următoarele medicamente antiparazitare pot fi administrate curativ în poliartrita

reumatoidă:
A. Metronidazol;
B. Levamisol;
C. Mebendazol;
D. Proguanil;
E. Atovaquona.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de lambliază:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
.... ......................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
..............................................................................................................
2. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de oxiurozǎ:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................
3.Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de ascaridioză:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
..............................................................................................................
4. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de trichineloză:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
..............................................................................................................
5. Prescrieți medicația pentru administrarea profilactică unei persoane ce călătorește 3 zile
într-o țară endemică la malarie:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
..............................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAŢIEI ANTINEOPLAZICE
(CITOSTATICE)
Agenții citostatici (antineoplazice, anticanceroase) sunt agenți farmacologici care au drept

acțiune farmacodinamică distrugerea celulelor tumorale (maligne, neoplazice) din ansamblul
ţesuturilor, cu proprietatea de a compromite cât mai puțin, prin reacțiile adverse de natură toxică
pe care le dețin, viaţa organismului în care s-a dezvoltat procesul tumoral.
Clasificare
1. Chimioterapice anticanceroase care afectează moleculele de ADN preformate
1.1. Agenți alchilanți:
- azot-iperite: Clormetina, Ciclofosfamida (sau 6-mercaptopurina, metabolitul sau activ),
Ifosfamida, Mefalan, Clorambucil;
- aziridine (etilenimine și metilmelamine): Tiotepa, Altretamina, Mitomicina;
- sulfonoxizi (alkansulfonati): Busulfan;
- nitrozureele: Carmustina, Lomustina, Fotemustina, Steroptozocina.
1.2. Agenți metilanți: Dacarbazina, Procarbazina.
1.3. Compuși de platină: Cisplatina, Carboplatina.
1.4. Antibiotice ce acționează ca agenți intercalanți: Dactinomicina, Doxorubicina,
Daunorubicina, Epirubicina, Mitoxantrona, Idambicina, Bleomicina, Plicamicina.
2. Inhibitori ai topoizomerazelor: Etopozida, Tenipozida, Amsacrina, Irinotecan,
Topotecan.
3. Analogi metabolici și alte chimioterapice anticanceroase care inhibă sinteza
acizilor nucleici (antimetaboliti):
3.1. Analogii purinelor: 6-mercaptopurina, Azatioprina, Tioguanina, Fludarabina,
Pentostatina, Cladribina, Micofenolat mofetil;
3.2. Analogii pirimidinelor: Fluorouracil, Floxuridina, Citarabina, Gemcitabina;
3.3. Uree substituită: Hidroxicarbamida (Hidroxiuree);
3.4. Antagoniști de acid folic: Metotrexat, Pemetrexed.
4. Asparaginaza
5. Alcaloizi toxici ai fusului (Alcaloizi de vinca): Vinblastina, Vincristina, Vindesina,
Vinorelbina, Paclitaxel, Docetaxel.
6. Hormoni și antihormoni:
6.1. Glucocorticoizii: Prednison;
6.2. Androgenii: Testosteron, Estolactona, Testolactona;
6.3. Antiandrogenii: Flutamida, Ciproteron, Anandron, Leuprolide, Buselerin,
Octreotide acetat;
6.4. Estrogenii: Fosfestrol, Estramustina;
6.5. Antiestrogenii: Tamoxifen, Aminoglutetimida, Formestan;
6.6. Progestativele: Medroxiprogesteron;
6.7. Analogii agonisti ai gonadorelinei: Leuprorelina, Goserelina.
7. Inhibitori ai tirozinkinazei: Imatinib, Dasatinib, Nilotinib, Gefitinib, Erlotinib,
Sunitinib, Sorafenil, Temsirolimus.
8. Anticorpi monoclonali: Rituximab, Ibritumomab, Bevacizumab, Cetuximab,
Trastuzumab.
Principii de administrare a medicaţiei citostatice:
1. Abordarea terapeutică a tumorilor maligane presupune o implicare pluridisciplinară care
combină astfel metode terapeutice diverse: chirurgicale, radioterapia, terapia medicamentoasǎ.
2. Abordarea chirurgicalǎ excizională se adresează uzual tuturor tipurilor localizate de
tumori, în timp ce terapia medicamentosǎ cu preparate antineoplazice se poate adresa atât formelor
localizate, dar mai ales formelor generalizate, disseminate ale proceselor tumorale, într-un cuvânt
metastazelor tumorilor primare.
3. Reducerea dimensiunii unei tumori prin metode chirurgicale sau radioterapeutice este
necesară uneori pentru a creşte eficacitatea medicamentelor antineoplazice ceea ce justifică încă o
dată abordarea pluridisciplinară a tumorilor maligne.
4. Obiectivele utilizări terapeutice ale agenților citostatici diferă în funcție de
stadiul tumorii și în principiu există două aspecte terapeutice:
- Tratament curativ, adică aplicarea terapiei farmacologice cu agenți antineoplazici tratează
tumora, la finalul terapiei cazul poate fi considerat vindecat. Acest aspect poate fi speculat în
anumite tipuri de neoplazii cum sunt diverse hemopatii maligne (leucemie acută limfocitară;
boala Hodgkin) determinând remisiuni lungi (peste 20 ani) sau definitive ale bolii;
- Tratament paleativ, care nu duce la vindecarea pacientului ci ajută la supravieţuirea acestuia,
cazul fiind considerat depășit din punct de vedere terapeutic așa cum nu de puține ori se
întâmplă în diferite tumori maligne solide în stadiu avansat evolutiv TNM (carcinom mamar,
endometrial, pulmonar etc.).
5. În cadrul terapiei medicamentoase antineoplazice discutăm despre trei tipuri de agenți
farmacologici: medicamente care distrug celula canceroasǎ, medicamente care favorizeazǎ
mijloacele de apǎrarea ale organismului (imunostimulante) şi medicamente care amelioreazǎ
suferinţa şi cresc calitatea vieţii bolnavului.
6. Chimioterapicele anticanceroase (denumite şi antitumorale, antineoplazice, oncostatice,
citostatice, citotoxice) sunt agenți farmacologici capabili în principiu sǎ distrugǎ cu un înalt grad
de selectivitate celula malignă. Cu toate acestea, medicamentele citostatice nu beneficiază de
același grad de selectivitate, existând preparate care nu decelează corespunzător celulele maligne
de cele benigne proprii organsimului de unde rezidă și multitudinea de efecte adverse ale acestor
medicamente.
7. Majoritatea anticanceroaselor prezintǎ şi proprietǎţi imunosupresive uneori utile
terapeutic. Cu toate acestea, acțiunea imunosupresivă a acestor medicamente, fragilizează
organismal și mai mult și frecvent face imposibilă continuarea curelor citostatice.
8. Chimioterapicele anticanceroase acţioneazǎ prin perturbarea proceselor ce stau la baza
multiplicǎrii celulare, având în vedere ca tumorile maligne prezintă acest turn over cellular
accelerat. Pornind de la acest aspect, al distrugerii preferenţiale a celulelor cu ratǎ mare de
multiplicare, agenții citostatici nu afecteazǎ numai multiplicarea celulelor canceroase ci şi a celor
benigne, aparținând organismului, dar caracterizate de o ratǎ mare de multiplicare: hematopoetice,
tract digestiv, piele, folicul pilos, spermatogeneza, embrion.
9. Acțiunea farmacodinamică a citostaticului nu depinde numai de viteza de multiplicare a
procesului tumoral ci şi de gradul de sincronizare cu care se efectueazǎ aceastǎ multiplicare. Cu
cât celulele se multiplicǎ mai sincron, cu atât vor fi mai afectate de medicaţia citostaticǎ (exemplu:
celulele imunocompetente stimulate antigenic).
10. Ca orice chimioterapic și citostaticele pot dezvolta rezistenţǎ, frecvent prin apariţia
unor mutaţii genetice care fac celula canceroasǎ sǎ fie mai puţin responsivă la agentul
antineoplazic; aceste mutaţii pot codifica mecanisme farmacodinamice de rezistenţǎ (creşte
capacitatea de reparare a leziunilor induse de citostatic, creşte concentraţia metabolitului cu care
citostaticul intrǎ în competiţie, creşte concentraţia enzimei inhibate de citostatic astfel încât doza
devine insuficientǎ) sau mijloace farmacocinetice de rezistentă (incapacitatea citostaticului de a
pǎtrunde în interiorul celulei).
11. Din punctul de vedere al abordării terapeutice farmacologice și al momentului în care
se aplică terapia citostatică în cadrul managementului pluridisciplinar, terapia poate fi:
a) terapie de inducţie – presupune ca agentul citostatic să fie administrat înainte de intervenţia
chirurgicală, în vederea eradicării focarelor metastatice microscopice, dar şi cu scopul evident
al diminuării taliei tumorii primare, a dimensiunilor acesteia ceea ce va face mai facilă rezecţia
chirurgicală cu prezervarea unei părți cât mai mari din organul în care s-a dezvoltat procesul
tumoral (cancer gastric, esofagian);
b) terapie adjuvantă - presupune ca agentul citostatic să fie administrat după intervenţia
chirurgicală, pentru a evita recidivarea tumorii (cancerul de sân);
c) terapie paleativă - presupune ca agentul citostatic să fie administrat totuși în cazul tumorilor
depăşite chirurgical aflate în stadiu metastatic, cu scopul clar de ameliorarea calităţii vieţii prin
reducerea manifestarilor clinice a invaziei tumorale (reduc dispneea, durerea, etc.).
12. Terapia tumorilor maligne cu agenți farmacologici citoistatici se face diferențiat în
funcție de tipul morfo-patologic al tumorii, de stadiul TNM al acesteia, de aceea există cure
citostatice poliasociate care cuprind o combinare de 2 - 3 - 4 citostatice, sub formă de
polichimioterapie, care permite o rată marcată de remisiuni, o rată redusă de recidive şi o
tolerabilitate cât mai bună.
13. Medicamentele asociate trebuie să îndeplinească următoarele condiţii:
- să fie din subclase terapeutice diferite ceea ce presupune un mod de acţiune diferit ceea ce
reduce foarte mult și apariţia rezistenţei la terapie;
- eficacitate dovedită pentru topografia tumorii şi tipul morfopatologic stabilit la examenul
biopsic efectuat al acesteia;
- o toxicitate cât mai redusă mai cu seamă se dorește evitarea asocierilor care se remarcă printr-
o toxicitate cumulativă pe același organ sau pe organe diferite ceea ce va compromite
funcțional organul în care s-a dezvoltat tumora.
14. În funcție de indicația terapeutică, de tipul de tumoră sau de organul în care este
prezentă tumora, citostaticele se pot indica astfel:
Clasa de Subclasa Agentul Indicația terapeutică
citostatic
Agenţi Azot-iperite Ciclofosfamida Limfom Hodgkin
alkilanţi Ifosfamida Limfom non-Hodgkin
Melfalan Mielom multiplu
Clorambucil Neuroblastom
Cancer ovarian
Aziridine Altretamina Cancer de sân
Nitrozurea Tiotepa Cancer de plamân
Procarbazina Tumora Wilms
Triazene Busulfan LLC, LMC
Complexe Carmustina Melanom
de platinǎ Streptozocina Tumori cerebrale
Dacarbazina Sarcom de ţesut moale
Cisplatina Gliom
Carboplatin Cancer testicular
Oxaliplatin Cancer de colon
Cancer de esofag
Antime- Derivaţi de acid Metotrexat LLA
taboliţi folic Fluorouracil Coriocarcinom
Analogi pirimidinici Citarabina Cancer de sân
Derivaţi purinici Gemcitabina Cancer de plamân
Mercaptopurina Cancer de colon
Pentostatin Cancer de esofag
Cancer de pancreas
Cancer de ovar
Alcaloizi Alcaloizii de vinca Vinblastina Limfom Hodgkin şi non-
toxici ai Vincristina Hodgkin
fusului Vinorelbina LLA, LMA
Neuroblastom
Tumora wilms
Cancer testicular
Cancer de plamân
Cancer de sân
Sarcom Kaposi
Antibiotice Dactinomicina Coriocarcinom
Daunorubicina Rabdomiosarcom
Doxorubicina Tumori osoase
Cancer de prostatǎ
Cancer de stomac
Cancere genitourinare
Antiestrogeni Aminoglutetimida Sarcom kaposi
Glucocorticoizi Prednison Micoze fungoide
Medroxiprogesteron Limfom non- hodgkin
acetat si caproat Cancer de plamân
Androgeni Dietilsilbestrol Tumori adreno-corticale
Antiandrogeni Etinilestradiol Cancer de sân
Analogi Gn-RH Tamoxifen LLC, LLA
Toremifen Limfom Hodkin şi non –
Anastrol Hodgkin
Hormoni şi Letrozol Cancer de prostatǎ
antago-nişti Testosteron Tumori endometriale uterine
Flutamida
Leuprolida
15. Calea de administrarea citostaticelor este uzual sistemică, fie orală, fie parenterală (i.v.
sau i.m.). În anumite cazuri, atunci când tumora este localizată, pentru ţintirea acţiunii citostaticului
se pot practica injecţii intraarteriale (tumori ale membrelor, cancer mamar, metastaze hepatice),
în seroase, intratumoral, intrarahidian sau intravezical. De asemenea în cazul tumorilor cutanate,
mai ales în formele superficiale, tumori unice fără diseminare, se poate aplica citostaticul local, la
nivel cutanat.
16. Doza de citostatic administrată se calculează pe m²/suprafaţă corporală sau mg/kg
corp. Ea se va stabili individualizat în funcție de:
- vârsta pacientului;
- tipul morfopatologic și stadializarea TNM a tumorii maligne;
- patologia cronică a pacientului asociată procesului neoplazic (care poate fi agravată de
citostatic);
- toxicitatea medicamentului antineoplazic, toxicitatea cumulativă rezultată în urma
asocierii de preparate citostatice. Una dintre cele mai grave forme de manifestare a
toxicității agenților neoplazici este toxicitatea hematologică, produsă de toate citostaticele.
Anemia, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplastică, aplazia medulară constituie
obstacolul major în creşterea dozelor de citostatic, a practicării curelor repatitive și la valori
sub 3.000 de leucocite/mm3 se impune sistarea chimioterapiei până la revenirea indicilor
hematologici la valori normale sau apropiate de normal. Toxicitatea hepatică și renală
sunt de asemenea consecința multor agenți citostatici, de aceea se va monitoriza cu
strictețe prin indici de laborator sau biopsii secvențiale afectarea acestor organe.
17. O discuție aparte este cea legată de durata tratamentului citostatic. Conform studiilor
clinice se estimează că un tratament sistemic citostatic, de securitate trebuie urmat cel puţin doi
ani sau mai mult dacă este tolerat.
18. În cadrul terapiei cu citostatice se va evalua în permanenţǎ raportul risc/beneficiu,
astfel încât beneficiu adus de aceste medicamente sǎ fie suficient de important pentru a depǎşi
riscurile. Din acest punct de vedere se apreciază că abordarea farmacologică cu agenți citostatici
nu se justifică în stadiul terminal al bolii canceroase, în sarcinǎ, în prezenţa septicemiilor şi la
bolnavii în comǎ. De asemenea terapia citostaticǎ necesitǎ prudenţǎ sau excludere la copiii sub 3
ani, la vârstnici dacǎ tumora prezintă o creștere lentă și este puțin responsivă la terapie, la pacienţii
cu comorbiditǎţi, metastaze cerebrale. Pacienții cunoscuți cu insuficienţǎ hepaticǎ, renalǎ,
cardiacǎ, medularǎ constituie categorii care obligǎ la precauţii suplimentare.
Efectele adverse: sunt numeroase şi grave.

a. Afectarea mǎduvei hematopoietice – este una dintre reacţiile adverse cele mai frecvente
şi care limiteazǎ utilizarea medicamentelor anticanceroase în lipsa recuperǎrii; existǎ douǎ tipuri
de afectǎri ale hematopoiezei: uneori se produce o deprimare rapidǎ (8-10 zile) de la administrarea
citostaticelor, alteori apare o afectare tardivǎ (30 de zile). În general terapia citostaticǎ determinǎ
leucopenie şi trombocitopenie şi mai puţin anemie. Controlul hematologic este obligator, de obicei
se efectueazǎ hemoleucograma înaintea fiecǎrei cure de citostatic şi dacǎ nu sunt recuperate
pierderile hematologice se amânǎ cura.
b. Imunosupresia este o caracteristică a medicației antineoplazice uneori speculată ca
acțiune farmacodinamică alteori vine ca efect advers. Scǎderea imunitǎţii predispune la infecţiile
grave care au o evoluţie în general severǎ fiind frecvent generate de germeni oportuniști cu
multirezistență la antibiotice și chimioterapice antibacteriene. Afectarea imunitǎţii se datoreazǎ
distrugerii preferenţiale a celulelor imunocompetente de cǎtre dozele de citostatic.
c. Afectarea tubului digestiv: stomatitǎ, gastritǎ, ulcer gastric şi duodenal, diaree,
hemoragii digestive. Greață și vomă sunt reacții adverse deosebit de frecvente care necesită
tratament adecvat. Afectarea funcției hepatice este întâlnită frecvent și se cuantifică prin teste de
laborator sau biosii seriate.
d. Afectarea funcției renale este de asemenea întâlnită ca de altfel afectarea tuturor
organelor care fac parte din tractul genitourinar, în special vezica urinară.
e. Afectarea foliculului pilos se traduce prin alopecie. Alopecia este unul din efectele
adverse cu impact psihologic deosebit pentru pacienți, în același timp pierderea părului este
considerată marker de eficacitate terapeutică care atestă că schema polichimioterapeutică este utilă.
Absența alopeciei reprezintă în contrapartidă un marker de susceptibilitate pentru rezistența
terapeutică.
e. Afectarea gonadelor - sterilitate, dismorfogenitate, teratogenitate, embriotoxicitate. Pe
parcursul curelor citostatice, funcția reproductivă este în general abolită și procreerea interzisă.
Frecvent aceste aspect sunt restabilite la finalizarea tratamentului. Cu toate acestea se cunoaște
astăzi că utilizarea citostaticelor este contraindicată în sarcinǎ.
f. Reacțiile alergice nu sunt rare de la forme minime până la șoc anafilactic.
g. Tulburări vasculare, tromboflebite, tromboze venoase profunde.
h. Unele citostatice se remarcă prin toxicitate cardiaca, care se poate manifesta fie prin
accentarea unor afecțiuni pre-existente de tipul insuficienței cardiace congestive, fie prin
precipitarea unor fenomene noi de tip ischemic, sau chiar instalarea unui infarct miocardic acut.
Farmacografie:
Metotrexat Metotrexat oral comprimate 2,5 mg, 5 mg ,10 mg
Metotrexat i.v. 10 mg/ml, seringa preumplută
Antifolan i.v. flacon 50 mg /5ml
Azatioprina Imuran oral comprimate filmate 50 mg
Fluorouracil 5-Flurouracil i.v. flacon 50mg/ml, pulbere pentru soluție
injectabilă
Efudix topic cremă 50mg/g
Ciclofosfamida Endoxan i.v. flacon 200mg/500mg/1g pulbere
pentru soluție injectabilă
Doxorubicina Doxorubicin i.v. flacon 2 mg/ml, concentrat pentru
soluție perfuzabilă
Vincristina Sindovin i.v. flacon 1 mg/ml, pulbere pentru soluție
perfuzabilă
Tamoxifen Tamoxifen oral comprimate 10 mg, 20 mg;
1. Terapia de inducție presupune:

A. administrarea agentului citostatic după intervenția chirurgicală;
B. diminuarea dimensiunilor tumorii primare înainte de intervenția chirurgicală;
C. administrarea agentului citostatic înainte de intervenția chirurgicală;
D. administrarea agentului citostatic în stadiile depășite chirurgical;
E. evitarea recidivei după intervenția chirurgicală.
2. Tamoxifenul se administrează:
A. oral;
B. i.m.;
C. i.v.;
D. p.e.v.;
E. local.
3. Alopecia:
A. poate fi un marker de eficacitate terapeutică;
B. este un efect advers care se previne prin scăderea dozei de citostatic;
C. poate avea un impact psihologic negativ asupra pacientului.
D. apare după administrarea tuturor citostaticelor;
E. este reversibilă după orpirea tratamentului.
4. Deprimarea tardivă a măduvei hematogene:

A. apare după 10 zile de la administrarea citostaticelor;
B. apare după 30 zile de la administrarea citostaticelor;
C. apare rar în cursul curelor citostatice;
D. apare în stadiile depășite chirurgical;
E. favorizează apariția insuficienței cardiace congestive.
5. Tratamentul curativ poate determina remisiuni lungi de 20 ani în:

A. limfomul Hodgkin;
B. carcinom pancreatic;
C. leucemia acută limfocitară;
D. pot apărea și în stadiile metastatice;
E. citostaticele nu determină remisiuni lungi de 20 ani.
6. Acțiunea farmacodinamică a citostaticului depinde de:
A. tipul de citostatic;
B. viteza de multiplicare a procesului tumoral;
C. gradul de sincronizare a multiplicării celulelor canceroase;
D. efectul primului pasaj hepatic;
E. toate cele de mai sus.
7. Polichimioterapia antitumorală:
A. permite o rată marcată de remisiuni;
B. crește tolerabilitatea;
C. reduce recidivele;
D. crește riscul dezvoltării rezistenței;
E. este preferată monoterapia pentru a evita polipragmazia.
8. Următoarele medicamente pot fi agenți antitumorali:

A. Cisplatina;
B. Transplatina;
C. Metronidazol;
D. Metotrexat;
E. Naltrexona.
9. Tratamentul paliativ:
A. se administrează pentru vindecarea bolnavului;
B. determină remisiuni lungi;
C. ajută la supraviețuirea bolnavului;
D. se administrează în tumori cu metastaze multiple;
E. reduce manifestarile clinice ale invaziei tumorale.
10. Citostaticele nu se administrează:

A. în tumori rezecabile chirurgical;
B. în sarcină;
C. în prezența septicemiei;
D. la bolnavii comatoși;
E. creșterea numărului de leucocite peste 7000/mm3.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieţi medicaţia necesară unui pacient cu diagnosticul adenocarcinom mamar stâng:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
..................................................................................................
2. Prescrieţi medicaţia necesară unui pacient cu diagnosticul boala Hodgkin stadiul II:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
3. Prescrieţi medicaţia necesară unui pacient cu diagnosticul carcinom bazocelular nazal:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI IMUNOSUPRESOARE
Medicamentele imunosupresive sunt medicamente utlizate pentru deprimarea

imunității, deprimare utilă în următoarele situații:
- boli autoimne: inunitatea este orientată împotriva propriilor structuri ce sunt
considerate străine cu producere de autoanticorpi;
- profilaxia rejetului de grefă la bolnavii ce au suferit un transplant de organ;
- profilaxia reacției grefon contra gazdă la bolnavii ce au suferit un transplant medular.
Există medicamente încadrate în categoria imunomodulatorilor ce sunt utilizate în bolile
neoplazice, leucemii, limfoame îndreptate împotriva unei structuri caracteristice cu consecința
limitării expansiunii și lizei țintite a celulelor neoplazice.
Clasificare (în funcție de modul de acțiune):

1. Substanțe imunosupresoare nespecifice: Glucocorticoizii (vezi capitolul Farmacologia
glucocorticoizilor)
2. Substanțe antiproliferative: Azatioprina, Metotrexat, Ciclofosfamida, Micofenolat mofetil,
Leflunomida
3. Substanțe ce se leagă de imunofiline: Ciclosporina, Sirolimus, Tacrolimus, Temsirolimus,
Everolimus
4. Inhibitori endogeni a unor proteine specifice: Glatiramer acetat, Anakinra
5. Anticorpi monoclonali: Basiliximab, Alemtuzumab, Infliximab, Adalimumab, Natalizumab,
Rituximab, Ibritumomab, Bevacizumab, Cetuximab, Trastuzumab
6. Proteine de fuziune: Etanercept, Abatacept
- profilaxia rejetului de grefă la pacienții cu transplant: Azatioprina, Ciclofosfamida,
Micofenolat mofetil, Ciclosporina, Tacrolimus, Sirolimus, Everolimus, Basiliximab;
- tratamentul din timpul episoadelor de rejet: Micofenolat mofetil, Ciclosporina,
Tacrolimus;
- prevenirea respingerii grefei după transplant de măduvă osoasă și celule stem:
Ciclosporina;
- condiționare înainte de transplantul de măduvă osoasă în leucemia limfoblastice acute,
leucemiei mieloide acute, leucemiei mieloide cronice (Ciclofosfamida);
- boli autoimune: poliartrita reumatoidă și poliarterita nodoasă (Azatioprina, Metotrexat,
Ciclofosfamida, Leflunomida, Ciclosporina, Infliximab, Adalimumab, Rituximab, Anakinra,
Etanercept, Abatacept), lupus eritematos sistemic (Azatioprina, Ciclofosfamida),
dermatomiozita și polimiozita (Azatioprina), hepatita cronică autoimună (Azatioprina), anemie
hemolitică autoimună (Azatioprina, Ciclofosfamida), purpura trombocitopenică autoimuna
(Azatioprina), scleroza multiplă (Azatioprina, Alemtuzumab, Natalizumab, Glatiramer acetat),
boala Crohn (Azatioprina, Metotrexat, Infliximab, Adalimumab), psoriazis inclusiv poliartrita
psoriazică (Metotrexat, Ciclosporina, Infliximab, Leflunomida, Adalimumab, Etanercept),
glomerulonefrita (Ciclosporina), afecțiuni oftalmologice (Ciclosporina), dermatite atopice
(Tacrolimus);
- tumori maligne;
- temsirolimus în carcinom renal și limfom cu celule din manta;
- everolimus în angiomiolipom renal asociat cu complexul sclerozei tuberoase,
astrocitom subependimal cu celule gigante asociat cu complexul sclerozei tuberoase;
- rituximab în limfoamele non-Hodgkin, leucemia limfatică cronică;
- ibritumomab în limfoamele non-Hodgkin cu celule B formă foliculară și ca terapie de
consolidare după inducerea remisiunii;
- bevacizumab în neoplasm mamar metastazat, carcinom metastazat de colon sau rect,
neoplasm bronhopulmonar metastazat sau recurent, dar nu cel cu celule mici, neoplasm renal
avansat și/sau metastazat, neoplasm ovarian epithelial, al trompelor uterine sau neoplasm
peritoneal în stadi avansate, carcinoma de col uterin persistent, recurent sau metastazat;
- Cetuximab: cancer colorectal metastatic ce exprimă receptorul pentru factorul de
creștere epidermică, cancer cu celule scuamoase al capului și gâtului;
- Trastuzumab în neoplasm mamar HER2-pozitiv metastatic.
Farmacografie :
Azatioprin Atsimutin, oral cpr. filmate 25 mg, 50 mg ; 1-4
Imuran mg/kgc/zi
Metotrexat Methotrexat oral, i.m., concentrat pentru soluții perfuzabile
i.v., p.e.v., 1000 mg, 5000 mg ca tratament
intraarterial antineoplazic (vezi medicația
antineoplazică)
Namaxir, s.c., oral sol. injectabilă în stilou injector
Metoject, preumplut 2,5 mg, 7,5 mg, 10 mg,
Methotrexat 12,5 mg, 15 mg, 17,5 mg, 20 mg,
22,5 mg, 25 mg, 27,5 mg, 30 mg ;
cpr. filmate 2,5 mg ; se
administrează o dată/săptămână,
inițial se începe cu 7,5 mg
crescându-se treptat cu 2,5 mg în
funcție de toleranța pacientului până
la maxim 30 mg/săptămână
Ciclofosfamida Ciclofosfamida, i.v, p.e.v., - flac. pulb. pt. sol. inj./perfuz. 500
Endoxan oral mg, 1000 mg, 2000 mg ; 60
mg/kgc/zi 2 zile apoi 50 mg/kgc/zi
4 zile
- dj. 50 mg; 1-4 dj./zi
Leflunomida Leflunomida, oral cpr. film. 10 mg, 20 mg, 100 mg ;
Arava, Leflon doză de încărcare 100 mg/zi, 3 zile
apoi 10-20 mg/zi
Micofenolat Cellcept, oral cps., cpr. film. 250 mg, 500 mg ;
mofetil Micofenolat 2x1 g/zi
mofetil,
Myfenax,
Suprephen
Ciclosporina A Ciqorin, oral cps. moi 25 mg, 50 mg, 100 mg, sol
Equoral, orala 100 mg/ml; 2x10-15
Sandimmune mg/kgc/zi cu 12 ore înaintea
intervenției, doză menținută 1-2
săptămâni postoperator
Ikervis local pic. oftalmice emulsie 1 mg/ml; 1
pic./zi în sacul conjunctival înainte
de culcare
Tacrolimus Advagraf oral cps. cu elib. prelungită 0,5 mg, 1
mg, 5 mg; 0,2-0,3 mg/kgc/zi într-o
singură priză cu începere după 12
ore de la intervenția chirurgicală
Prograf, Tacni, oral, p.e.v. cps. 0,5 mg, 1 mg, 5 mg; conc. pt.
Tacrolimus, sol. perfuzabilă 5 mg/ml; 0,1-0,2
Tracsus mg/kgc/zi administrat în 2 prize
(dimineața și seara) sau 0,05
mg/kgc/zi în p.e.v. continuă cu
începere după 12 ore de la
intervenția chirurgicală
Protopic local unguent 0,03%, 0,1%; 2x1
aplicație/zi până la dispariția
leziunii
Sirolimus Rapamune oral dj. 0,5 mg, 1 mg, 2 mg; sol orală 1
mg/ml; doză de încărcare de 6
mg/zi apoi 2 mg/zi
Temsirolimus Torisel p.e.v. flac. 30 mg + solvent pt. sol.
perfuzabilă; 25 mg în p.e.v. timp de
30-60 min., o dată/săptămână
Everolimus Certican oral cpr., cpr. pt dispersie orală 0,1 mg,
0,25 mg, 0,5 mg, 0,75 mg, 1 mg ;
2x0,75-1 mg/zi
Afinitor, oral cpr. 2,5 mg, 5 mg, 10 mg; 1x10
Votubia mg/zi
Basiliximab Simulect i.v, p.e.v. flac. + solvent pt. sol.
inj./perfuzabilă 20 mg; 20 mg
înainte de intervenție și 20 mg
postoperator
Alemtuzumab Lemtrada p.e.v. conc. pt. sol. perfuz. 12 mg; 12
mg/zi în p.e.v. 5 zile, apoi 12 luni
pauză urmat de un alt ciclu de 12
mg/zi timp de 3 zile
Infliximab Inflectra, p.e.v. flac. pulb conc. pt. sol. perfuz. 100
Remicade, mg; 3 mg/kgc în p.e.v. apoi 3
Remsima
mg/kgc la intervale de 2, 6 și 8
săptămâni
Adalimumab Humira s.c. sol. inj. în pen preumplut 40 mg;
20-40 mg la 2 săptămâni
Natalizumab Tysabri p.e.v. conc. pt. sol. perfuz. 300 mg; p.e.v.
300 mg la interval de 4 săptămâni
Rituximab Mabthera p.e.v. conc. pt. sol. perfuzabilă 100 mg,
500 mg; sol. inj. 1400 mg ; 1000
mg în p.e.v. o dată/2 săptămâni
Ibritumomab Zevalin p.e.v. kit 1,6 mg/ml; p.e.v. lent timp de
10 min după reconstituirea soluției
Bevacizumab Avastin p.e.v. conc. pt. sol. perfuz. 25 mg/ml; 5-
10 mg/kgc o dată/2 săptămâni sau
7,5-15 mg o dată/3 săptămâni
Cetuximab Erbitux p.e.v. sol. perfuz 5 mg/ml; 400 mg/m2
supraf corporală o dată/săptămână
Trastuzumab Herceptin p.e.v. pulb. conc. pt. sol. perfuz. 150 mg;
sol. inj. 600 mg/5 ml; 3,6 mg/kgc în
p.e.v. o dată/3 săptămâni
Kadcyla p.e.v. pulb. conc. pt. sol. perfuz. 100 mg,
160 mg; 3,6 mg/kgc în p.e.v. o
dată/3 săptămâni
Glatiramer acetat Copaxone, s.c. sol. inj. în seringă preumplută 20
Remurel mg/ml, 40 mg/ml; 20 mg/zi, zilnic
sau 40 mg/zi o dată la 3 zile
Anakinra Kineret s.c. sol. inj. în flacon sau sol. inj. în
seringă preumplută 150 mg/ml; 100
mg/zi
Etanercept Benepali, s.c. sol. inj. în seringă preumplută 25
Enbrel mg, 50 mg; 2x25 mg/săptămână sau
1x50 mg/săptămână
Abatacept Orencia p.e.v. sol. inj. în seringă preumplută 125
mg/ml, pulb. pt. sol. perfuz. 250
mg; 2x500-1000 mg/2 săptămâni
timp de o lună apoi 500-1000 mg/4
săptămâni
1. Unele medicamente se administrează în asociere cu corticosteroizii sau cu alte
imunosuresive:
- Azatioprina, Ciclosporina se administrează împreună cu corticosteroizii;
- Sirolimusul și Basiliximabul se administrează împreună cu Ciclosporina și
corticosteroizii; Basiliximabul se poate asocia în scheme terapeutice și cu corticosteroizii,
Azatioprina și Micofenolat mofetilul;
- Everolimusul se administrează împreună cu Ciclosporina și corticosteroizii în
transplantul renal și cardiac și în asociere cu Tacrolimusul și corticosteroizii în transplantul
hepatic;
- Infliximabul se administrează concomitent cu Metotrexatul.
2. Înainte de fiecare doză de Temsirolimus se administrează i.v. 25-50 mg
Difenhidramina sau un alt antihistaminic corespunzător. Rituximabul necesită premedicație cu
un antipiretic (Paracetamol) și un antihistaminic H1 (Difenhidramina) înainte de fiecare
perfuzie. Premedicația în cazul Cetuximabului constă într-un antihistaminic și un
glucocorticoid, ambele substanțe administrându-se cu o oră înaintea Cetuximabului.
3. Pentru tratamentul cu Ibritumomab, se administrează Rituximab cu o săptămână
înainte; în ziua injecției, perfuzia propriu-zisă cu Ibritumomab este precedată de o perfuzie cu
Rituximab.
4. În cazul tratamentului cu ciclofosfamidă este necesară o hidratare abundentă și
corespunzătoare pentru a scădea riscul nefrotoxicității și a grăbirii eliminării metabolitului toxic
acroleina cu efect iritativ asupra vezicii urinare.
5. În cazul administrării Leflunomidei se determină transaminazele și se efectuează
numărătoarea elementelor figurate înainte de începerea tratamentului, la fiecare 2 saptamani în
primele 6 luni și apoi la fiecare 8 săptămâni până la oprirea tratamentului.
6. Anakinra se administrează la aceeași oră în fiecare zi.
7. Glatiramer acetatul se administrează împreună cu interferonul β pentru prevenirea
recidivelor sclerozei multiple. Natalizumabul este un medicament de rezervă și se administrează
în tratamentul recidivelor sclerozei multiple fără a fi asociat cu alte imunosupresive, glatiramer
acetat sau interferon.
Efecte adverse:
Toate medicamentele imunosupresoare scad capacitatea de apărare a organismului
crescând riscul apariției infecțiilor și a gravității acestora în timpul tratamentului. Aproate toate
determină mielosupresie. Această categorie de substanțe favorizează apariția neoplaziilor sau
prezintă o incidență crescută a riscului pentru cea de-a doua neoplazie, în special cancerele
limfatice și cutanate (dar nu melanom malign). Alte efecte adverse toxice sunt:
- hepatotoxicitate: azatioprina, metotrexat, sirolimus;
- toxicitate asupra vezicii urinare: ciclofosfamida;
- nefrotoxicitate: Ciclosporina, Tacrolimus;
- hirsutism, creșterea LDL-colesterolului: Ciclosporina;
- agravarea gutei: Ciclosporina;
- eliberare masivă de citokine și citotoxicitate dependența de anticorpi: anticorpii
monoclonali;
- leucoencefalopatie focală: Natalizumab, Micofenolat mofetil.
Contraindicații: sarcină și alaptare. Fiind medicamente administrate în boli severe ce

nu răspund la tratament, ele se administrează atâta timp cât starea pacientului permite acest
lucru.
1. Următoarele medicamente se administrează în scleroza multiplă:
A. Azatioprina;
B. Natalizumab;
C. Glatiramer acetat;
D. Trastuzumab;
E. Cetuximab.
2. Ciclofosfamida se administrează în:

A. profilaxia rejetului de grefă;
B. tratamentul în timpul episoadelor de rejet;
C. condiționare înainte de transplantul de maduvă osoasă în leucemia limfoblastică acută;
D. tumori de sân;
E. leucemia limfatică cronică.
3. În boala Crohn se pot administra:

A. Azatioprina;
B. Metotrexat;
C. Rituximab;
D. Infliximab;
E. Adalimumab.
4. Următoarele medicamente sunt antiproliferative:

A. Micofenolat mofetil;
B. Glatiramer acetat;
C. Sirolimus;
D. Metotrexat;
E. Ciclofosfamida.
5. Ciclosporina are următoarele efecte adverse:

A. leucoencefalopatie focală;
C. nefrotoxicitate;
D. hirsutism;
E. eliberare masivă de citokine.
6. Următoarele medicamente prezintă toxicitate asupra vezicii urinare:
A. Ciclosporina;
B. Ciclofosfamida;
C. Tacrolimus;
D. Trastuzumab;
E. Metotrexat.
7. Următoarele medicamente necesită asocierea cu un antihistaminic H1:

A. Leflunomida;
B. Temsirolimus;
C. Everolimus;
D. Tacrolimus;
E. Rituximab.
8. Următoarele medicamente se administrează pe cale orală:

A. Everolimus;
B. Alemtuzumab;
C. Infliximab;
D. Metotrexat;
E. Micofenolat mofetil.
9. Următoarele medicamente sunt substanțe ce se leagă de imunofiline:

A. Ciclofosfamida;
B. Ciclosporina;
C. Etanercept;
D. Cetuximab;
E. Temsirolimus.
10. În neoplasmul mamar HER2-pozitiv metastatic se administrează:

A. Etanercept;
B. Natalizumab;
C. Abatacept;
D. Trastuzumab;
E. Anakinra.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de scleroză multiplă recidivată:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieți tratamentul de întreținere unui pacient transplantat renal:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
FARMACOTERAPIA DURERII
Scara analgezică concepută în 1980 de OMS descrie pașii de folosire a terapiei analgezice
în funcție de intensitatea durerii. Pornind de la cele trei tipuri de durere (ușoară, moderată și severă,
conform SAV- scara analog vizuală), scara de analgezie OMS clasifică medicația antalgică pe trei
trepte:
 Treapta I - analgezice neopioide: Aspirina, Paracetamol, Metamizol și A.I.N.S.;
 Treapta II - analgezice opioide uşoare (opioide de treapta a doua);
 Treapta III - analgezice opioide puternice (opioide de treapta a treia).
Tratamentul analgezic trebuie să înceapă cu medicamentele de pe treapta scării analgezice OMS
corespunzătoare severității durerii și va fi ajustat în funcție de modificările în intensitatea acesteia.
Dacă durerea se accentuează, se mărește doza preparatului ales până se ajunge la doza maximă.
Dacă analgezia prescrisă este insuficientă, aceasta este crescută de la non-opioid, la opioid slab,
apoi la opioid puternic.
Treapta I
Analgezice-antipiretice
Sunt medicamente cu acțiune simptomatic-patogenică în afecţiuni acute ale căilor
respiratorii, dureri de intensitate uşoară sau moderată, nevralgii, artralgii, mialgii, entorse, luxaţii,
dureri postoperatorii, dismenoree, cefalee.
Farmacografie:
Denumirea Denumire Cale de Forme farmaceutice
Acid acetil-salicilic Aspirina p.o. cpr. 500 mg
Acid acetil-salicilic p.o. cpr. 500 mg
tamponat
Paracetamol p.o. cpr. 500 mg;
Paracetamol i-rectal sup. 125, 250, 500 mg
p.e.v. sol. perf. 10 mg/ml
Panadol p.o. cpr. 500 mg; susp. 120 mg/
5 ml (baby)
Efferalgan p.o. cpr. ef. 500 mg, 1g; sol.
orală 3%
Perfalgan p.e.v. sol. perf. 10 mg/ml
Metamizol Algocalmin p.o. cpr. 500 mg;
i.m., i.v. f. 1g/2 ml
Novocalmin p.o. cpr. 500 mg
i-rectal sup. 300 mg
Alvotor p.o. sol. orală 500 mg/ml
Principii de administrare
1. Acidul acetilsalicilic are efect analgezic, antipiretic, antiinflamator şi antiagregant
plachetar. Se administrează oral, ca analgezic-antipiretic, antiinflamator până la 3-4 g/zi, în 3-4
prize. Pentru efectul antiagregant plachetar doza este mai mică, 75-100 mg/zi, într-o singură priză.
2. Paracetamolul are acţiune analgezică asemănătoare Aspirinei, acţiune antitermică, dar
nu are efect antiinflamator. Este analgezicul-antipiretic de primă linie în pediatrie, în doză de 20-
30mg/kg corp/zi, divizat în 3-4 prize. La adult se administrează obişnuit 0,5g de 3-4 ori/zi, fără a
depăşi 4-6g/zi.
3. Metamizolul este un analgezic puternic, antipiretic mai ales pe cale i.v., antispastic
intens. Este indicat ca analgezic în toate tipurile de dureri, inclusiv postoperatorii, dar mai ales în
durerile colicative. Se administrează oral 0,5 g de 2-3 ori pe zi, iar i.m. 1g de 1-2 ori pe zi.
4. Efectele adverse ale acidului acetil-salicilic țin în principal de afectarea gastrică,
manifestată cu epigastralgii, greţuri, vărsături, microhemoragii gastrice; sunt ameliorate prin
administrarea după masă şi folosirea preparatelor solubile sau tamponate. Favorizează hemoragiile
și induce reacții alergice cutanate, cu agravarea astmului. La copii cu viroze febrile (gripă,
varicelă), poate produce sindromul Reye, afecțiune rară dar severă, caracterizată prin deteriorare
neurologică și hepatică.
5. Paracetamolul este toxic hepatic (mai ales administrat pe stomacul gol sau i.v., la
alcoolici, hepatici). Alte efecte adverse: neutropenie, erupţii cutanate, purpură trombocitopenică,
pancreatită acută după administrare prelungită.
6. Pentru metamizol efectele adverse posibile sunt reacțiile anafilactice (alergii cutanate,
bronhospasm, şoc anafilactic); rar leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie. Hipotensiunea
arterială e posibilă la injectarea i.v. prea rapidă. Datorită efectelor adverse nu trebuie folosit ca
agent spasmolitic primar, ci se preferă antispasticele (Scobutil, Papaverină, Drotaverina). A fost
retras din terapeutică în mai multe ţări; se impune folosirea de doze cât mai mici şi pentru perioade
scurte de timp.
7. Acidul acetil-salicilic este contraindicat în: gastrite, ulcer gastro-duodenal, diateze
hemoragice, alergie la salicilaţi, antecedente de astm la salicilaţi sau alte AINS, ultimul trimestru
de sarcină.
Antiinflamatoare nesteroidiene
Au efect antiinflamator şi antipiretic puternic, moderat efect analgezic.
Farmacografie:
Indometacin Indometacin p.o. cps. 25 mg, 50 mg
i-rectal sup. 50 mg
local cremă 4%
Diclofenac Diclofenac p.o. cpr. 25mg, 50 mg, 100mg
Voltaren i-rectal ( retard)f10mg;sup.100mg;
local ung/ gel 10mg/g
Arthrotec p.o. cpr. 75mg diclofenac + 0,2mg
(Diclofenac+ misoprostol
Misoprostol)
Diclopram p.o. cps. elib. modif. 75 mg
(Diclofenac+ diclofenac+20 mg omeprazol
Omeprazol)
Aceclofenac Aflamil p.o. cpr.100 mg; pulb. pt. susp.
orală 100 mg;
local cremă 15 mg/g
Ketorolac Ketorol p.o. cpr. 10 mg
i.m. f. 30 mg/1 ml
Ibuprofen Nurofen p.o. dj., caps. moi 200 mg, 400
mg; susp. 100 mg/5 ml, 200
i-rectal mg/5 ml; sup. 60 mg, 125 mg;
local gel 5%
Ibalgin p.o. cpr. 200 mg, 400 mg; susp.
100 mg/5 ml (baby)
Naproxen Reuxen p.o. cpr. 200 mg, 250 mg, 500 mg
Ketoprofen Ketonal p.o. cpr. 100 mg, retard 150 mg,
i.m.,i.v. 200mg; sol. inj. 100 mg/2 ml
local gel 2,5%
Profenid p.o. cpr.100 mg, 200 mg; sol. inj.
i.m.,i.v. 100 mg/2 ml
Ketomag i-rectal sup.100 mg
Keithon p.o. caps.100 mg/20 mg; 150 mg/
20 mg; 200 mg/20 mg
Dexketoprofen Tador i.m.,i.v. cpr. 25 mg; sol. inj. 50mg/2ml
Piroxicam Flamexin p.o. cpr. 20 mg; pulb. pt. sol. orală
local 20 mg; gel 0,5%
Feldene i.m. sol. inj. 20 mg/1 ml
Tenoxicam Tenoxicam, p.o. cpr. 20 mg
Tilcotil
Neo - Endusix i.m.,i.v. pulb. inj. 20 mg
Fenilbutazonă Fenilbutazonă i-rectal sup. 250 mg
local cremă 4%
Nimesulid Aulin p.o. cpr. 100 mg; gran. pt. susp.
orală 100 mg/plic
Meloxicam Meloxicam p.o. cpr. 7,5 mg, 15 mg
i-rectal sup. 15 mg
i.m. f. 15 mg/1,5ml
Movalis p.o. cpr. 7,5 mg, 15 mg
i.m. f. 15 mg/1,5 ml
Celecoxib Celebrex, p.o. cps. 100 mg, 200 mg
Algoxib
Parecoxib Dynastat i.m.,i.v. sol. inj. 20 mg, 40 mg
Valdecoxib Bextra p.o. cpr. 10 mg, 20 mg, 40 mg
Etoricoxib Arcoxia p.o. cpr. 30 mg, 60 mg, 90 mg,
120 mg
1. Analgezicele de treapta I sunt preferate în dureri la nivelul aparatului locomotor,
analgezicele opioide în dureri viscerale. Antalgicele de treapta I se pot combina cu cele de treapta
a II-a sau a III-a pentru controlul mai bun al durerii.
2. Administrarea AINS se face mai ales pe cale orală; se recomandă protecţia gastrică
preventivă (alimentară, medicamentoasă) pentru AINS clasice. Pot fi utile de asemenea calea
rectală şi cea cutanată, administrarea parenterală fiind limitată la tratamentul durerilor
postoperatorii şi al colicilor renale. Efectele adverse gastrointestinale nu sunt evitate prin folosirea
căii injectabile.
3. Se pot asocia terapiei cu analgezice de pe orice treaptă, substanţe adjuvante
(coanalgezice):
- anxiolitice: Hidroxizin, Diazepam;
- antidepresive - triciclice: Amitriptilina, Doxepin;
- inhibitori ai recaptării serotoninei: Paroxetin, Fuoxetin;
- antispastice: Papaverina, cpr., fiole; Drotaverina - NoSpa®, cpr., fiole; Piafen, cpr., fiole;
- glucocorticoizi, dacă există o componentă inflamatorie: Dexametazonă, Prednison,
Metilprednisolon.
3. Dozele uzuale sunt:
- Indometacin - oral, 150mg/zi în 3 prize; intrarectal 100mg/zi, în 1-2 prize;
- Diclofenac, 150mg/zi în 3 prize oral sau 100mg seara intrarectal;
- Ibuprofen, doza obişnuită: 1,2-1,8 g/zi în 3 prize, după masă, max. 2,4- 3,2 g/zi; copii 5-10
mg/kg, de 3-4 ori/zi (max. 500mg/zi);
- Ketoprofen- oral 150-200mg/zi în 2-4 prize; intrarectal 100mg seara; inj. 100-200mg în 2
prize;
- Celecoxib- obișnuit 200mg/zi, în 1-2 prize; la nevoie se poate creşte până la maxim 400 mg/zi;
- Parecoxib- indicat pentru tratamentul de scurtă durată al durerii postoperatorii, se
administrează 40 mg i.v. în bolus sau i.m. profund, într-o singură doză;
- Nimesulid - oral, 200 – 400 mg/zi, în 2 prize, la adulţi şi copii peste 12 ani;
- Meloxicam- oral, iniţial 7,5 mg o dată pe zi; se poate creşte la 15 mg/zi.
3. Dintre efectele adverse, pe primul loc se află fenomenele de iritație gastrică și intestinală,
mai ales pentru AINS clasice. Acestea se manifestă mai ales după administrare prelungită cu
gastrită difuză, eroziuni gastrice sau chiar ulcer. Pentru produsele care inhibă selectiv doar COX2,
aceste efecte sunt mult mai puțin frecvente și mai puțin grave.
4. Afectarea renală se manifestă cu retenție hidrosalină, având consecințe nedorite mai ales
la pacienții cu insuficiență cardiacă sau ascită. De asemenea, poate apărea așa-numita "nefropatie
fenacetinică" cu fenomene de nefrită interstițială, sindrom nefrotic, chiar necroză papilară.
5. AINS pot afecta și funcția hepatică, chiar până la insuficiență hepatică. Nimesulid
prezintă un risc crescut de hepatotoxicitate, de aceea se recomandă ca tratament de „a doua linie”.
6. Reacțiile de tip anafilactoid manifestate cu spasm bronșic, edem laringian, chiar șoc
anafilactic sunt mai frecvente la pacienții astmatici sau alergici, fiind contraindicate la aceștia.
7. Preparatele care inhibă neselectiv COX sunt contraindicate pacienților cu ulcer activ și
se administrează sub protecție de antihistaminice H2, inhibitori ai pompei protonice sau
misoprostol la bolnavii cu antecedente ulceroase.
8. În sarcină şi alăptare doar Paracetamolul este sigur inofensiv; opioidele (în afara
durerilor naşterii) şi AINS sunt contraindicate.
9. Inhibitoarele selective ale COX2 (în specil Etoricoxib) sunt contraindicate bolnavilor
cu cardiopatie ischemică sau antecedente de accidente vasculare cerebrale, din cauza riscului de
tromboze.
Treapta a II -a
Farmacografie:
Denumirea substanței Denumire Cale de Forme farmaceutice
(DCI) comercială administrare
Codeina Codeină fosfat p.o. cpr. 15 mg
Codeina+ Paradoren p.o. cpr. 30; 60 mg
Paracetamol codeină/500 mg
paracetamol
Ultracod p.o. cpr.30mg codeină/500
mg paracetamol
Dihidrocodeina DHC Continus p.o. cpr. elib. prel. 60 mg, 90

mg, 120 mg
Tramadol Tramadol p.o. cps. 50 mg;
i.m.,i.v. f. 50 mg/ml;
i-rectal sup. 100 mg
Tramal retard p.o. cpr. 100 mg, 150 mg, 200
mg
Tramadol+ Tramadol/para- p.o. cpr. 37,5/325 mg; 75/650
paracetamol cetamol Sandoz mg
Tramadol+ Skudex p.o. cpr. 75/25mg
dexketoprofen
Tapentadol Palexia retard p.o. cpr. 50 mg
Pentazocina Fortral p.o. cpr. 50 mg;
s.c., i.m., i.v. f. 30 mg/1 ml
1. Preparatele opioide de treapta a II-a nu se combină cu cele de treapta a III-a, având
mecanism de acţiune similar.
2. Codeina este un antitusiv bun, dar analgezic slab. Se foloseşte în asociere cu
Paracetamolul pentru efect analgezic mai puternic, până la maxim 240-360mg/zi.
3. Pentru Dihidrocodeină doza se ajustează în funcţie de intensitatea durerii şi de
sensibilitatea fiecărui pacient, până la maxim 240-360 mg/zi, dimineaţa şi seara.
4. Tramadolul se administrează oral, injectabil sau intrarectal, câte 50-100 mg la 4-6 ore,
până la maxim 400-600 mg/zi. Tapentadolul are structură similară, dar potență mai mare, doza
inițială fiind 50mg la 12 ore.
5. Pentazocina administrată parenteral are efect analgezic intens, în timp ce oral are efect
analgezic moderat. Nu se foloseşte în tratamentul durerii cronice din cauza efectelor secundare
psihomimetice. Dmax/1dată = 60 mg; Dmax/24 h = 360 mg.
Treapta a III - a
Farmacografie:
substantei (DCI) comercială administrare
Morfina Morfina p.o. cpr. 10, 20 mg; cpr. retard
s.c., i.m., i.v. 10; 30; 60; 100; 200 mg;
f. 20 mg/1ml
Oxycodon Oxicodona p.o. cpr. elib. prel. 40 ; 60;

80 mg
Oxycontin p.o. cpr. elib. prel. 10, 20, 40, 80
mg
Fentanyl Fentanyl TTS transdermic plast. Transdermic 25; 50;
Sandoz 75; 100µg/h
Effentora sublingual cpr.sublinguale 100; 200; 400;
600; 800 µg
Fentanyl Torrex i.m., i.v., p.e.v. f. 0,1 mg/2 ml; 0,5 mg/10 ml
Hidromorfon Hidromorfon s.c., i.m., i.v., f. 2 mg

p.e.v.
Metadona Metadon p.o. cpr. 5 mg, 20 mg
Sintalgon p.o. cpr. 2,5 mg
Petidina Mialgin s.c., i.m., i.v. f. 100 mg/2 ml
1. Pentru preparatele opioide de treapta a III-a nu există doză maximă, ci doar doză optimă
eficientă, la care efectul benefic este maxim, cu efecte secundare minime.
2. Morfina are efect analgezic intens cu durata 4 - 7 ore. Se administrează oral, iniţial 10
mg la 4 ore pentru preparatele cu eliberare normală, respectiv 10-30 mg la 12 ore, pentru cele cu
eliberare prelungită; doza se poate creşte progresiv la nevoie. Injectabil se administrează în durerea
cronică de preferință s.c, dar și i.m. sau i.v. lent 0,5 mg/kg/zi, fracţionat la 4-6 ore. În durerile
neoplazice, morfina se poate administra continuu, cu pompe automate de perfuzie, fie pe cale
sistemică, fie peridural, acestea permițând pacientului să își controleze durerea prin
autoadministrarea tratamentului.
3. Oxycodon în doze mici apare uneori trecut ca analgezic de treapta a doua. Se
administrează iniţial 5-10 mg la 12 ore. Dacă durerea nu este controlată, doza se creşte fără limite
superioare atâta timp cât efectele adverse pot fi controlate.
4. Doza de Fentanyl necesară este ajustată individual şi trebuie evaluată după fiecare
administrare. Plasturii se aplică pe pielea uscată, neiritată, fără păr, pe piept sau braţ. Următorul
plasture se aplică într-o zonă diferită. Administrarea sublinguală începe cu 100 µg, cu creştere
treptată, în funcţie de necesitatea analgeziei.
5. Metadona are acţiune analgezică asemănătoare morfinei, dar produce mai rar obişnuinţă
şi nu determină tulburări digestive. Se administrează 10-20 mg iniţial, crescând la nevoie cu 10-
20 mg/zi. Administrarea p.o. se face după masă sau cu lapte, deoarece este iritantă gastric. În
tratament injectabil de lungă durată se preferă calea i.m., cea s.c. provocând durere și iritație
locală.
6. Petidina este indicată în dureri acute moderate sau intense; nu este indicată în dureri
cronice fiindcă necesită administrare la intervale scurte (4 ore) iar metabolitul său, normeperidina
este responsabil de fenomenele toxice. Se administrează s.c., i.m. sau i.v. lent 25-50 mg la 4 ore,
până la maxim 400 mg/24 ore.
7. Efectele adverse la administrarea antalgicelor de treapta a III-a sunt: deprimare
respiratorie, hipotensiune, greaţă, vărsături, constipaţie, spasm al sfincterului Oddi (spasm biliar),
retenţie de urină. Tulburările psihice se manifestă cu euforie, halucinaţii, iar la administrare
prelungită apar toleranța și dependența.
8. Tratamentul diferă în funcţie de tipul durerii: acută sau cronică.
a. În durerea acută:
Scopul tratamentului este suprimarea rapidă a durerii, de cele mai multe ori cu cele mai
puternice analgezice, administrate parenteral, în doze standard. În durerea postoperatorie, deoarece
sensibilitatea la durere variază de la pacient la pacient, administrarea trebuie individualizată şi se
face la cererea pacientului (on demand - analgesie = pacient - controlled – analgesia).
b. În durerea cronică:
Scopul tratamentului este de a împiedica apariţia durerii, de cele mai multe ori cu
analgezice orale, în doze individualizate şi administrate la intervale riguros fixate. Tratamentul
durerii cronice trebuie să fie multimodal: administrare sistemică/locală de analgezice, blocarea
trunchiurilor nervoase, analgezie paravertebrală, anestezie peridurală, radioterapie, gimnastică
medicală, psihoterapie.
În durerea cronică care nu are etiologie malignă pacienţii trebuie trataţi fără opioide cât
mai mult timp posibil. La pacienţii cu neoplasm este necesară o analgezie continuă astfel încât
administrarea medicamentelor se face după un orar fixat dinainte şi nu la cererea pacientului.
1. Acidul acetil-salicilic are următoarele efecte farmacologice:

A. antiinflamator;
B. analgezic;
C. antipiretic;
D. antispastic;
E. antiagregant plachetar.
2. Precizați care dintre analgezicele-antipiretice este de primă linie în pediatrie:

A. Ibuprofen;
B. Aspirina;
C. Algocalmin;
D. Paracetamol;
E. Indometacin.
3. Efectele adeverse posibile la metamizol sunt:

A. alergii cutanate;
B. agranulocitoză;
C. vărsături;
D. hipotensiune arterială;
E. hepatotoxicitate.
4. Sunt inhibitoare preferențiale ale COX2:

A. Celecoxib;
B. Nimesulid;
C. Piroxicam;
D. Etoricoxib;
E. Meloxicam.
5. Efectele adverse posibile la AINS clasice sunt:

A. iritație gastrică;
B. nefrită interstițială;
C. spasm bronșic;
D. retenție hidro-salină;
E. astenie.
6. Inhibitoarele selective ale COX2 sunt contraindicate pacienților cu:

A. ulcer gastro-duodenal;
B. HTA;
C. cardiopatie ischemică;
D. AVC în antecedente;
E. astm.
7. Precizați cu care dintre următoarele medicamente se poate asocia Tramadolul:

A. Paracetamol;
B. Indometacin;
C. Codeina;
D. Fentanyl;
E. Dexametazona.
8. Calea de administrare parenterală preferată pentru Morfină este:

A. i.m.;
B. i.v.;
C. s.c.;
D. p.o.;
E. i.d.
9. Formele farmaceutice sub care se găsește Fentanylul sunt:

A. cpr. retard;
B. cpr. sublinguale;
C. fiole;
D. plasturi transdermici;
E. supozitoare.
10. Efectele adverse la administrarea analgezicelor de treapta a III-a sunt:

A. deprimare respiratorie;
B. diaree;
C. retenție de urină;
D. euforie;
E. HTA.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieţi medicaţia analgezică necesară unui pacient cu diagnosticul artrită reumatoidă,
ulcer gastro-duodenal în antecedente:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieţi medicaţia analgezică necesară unui pacient cu diagnosticul sindrom febril,

sugar, G= 6kg:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
3. Prescrieţi medicaţia analgezică necesară unui pacient cu diagnosticul neoplasm uterin

stadiul IV:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI ANESTEZICE
Anestezicele sunt substanțe medicamentoase utilie pentru realizarea în bune condiții a

unei intervenții chirurgicale minore sau majore prin abolirea senzației dureroase și deprimarea
centrală sau periferică a unor funcții ale sistemului nervos.
Clasificare:
I. Anestezice generale (narcotice)
II. Anestezicele locale
I. Anestezicele generale
Anestezia generală este o deprimare reversibilă și nespecifică a sistemului nervos central

produsă de medicamente denumite anestezice generale, ce permite o intervenție chirurgicală în
condiții de sigurantă și confort atât pentru pacient cât și pentru medicul chirurg. Anestezia
generală se manifestă prin somn anestezic (bolnavul nu poate fi trezit prin stimuli obișnuiți
tactili, auditivi, etc.), analgezie, amnezie, pierderea conștienței, suprimarea reflexelor viscerale
și relaxarea musculaturii striate.
Clasificarea anestezicelor generale se face dupa calea de administrare:

1. Anestezice inhalatorii:
- Gazoase: Protoxid de azot
- Lichide volatile: Izofluran, Desfluran, Sevofluran
2. Anestezice intravenoase:
- Barbiturice: Tiopental, Metohexital
- Benzodiazepine: Midazolam, Lorazepam,Diazepam
- Opioide: Fentanyl, Remifentanyl
- Neuroleptice: Droperidol
- Diverse: Ketamina, Propofol, Etomidat, Dexmedetomidin
Utilizǎri terapeutice: Se utilizează în anestezia generală de durată lungă sau scurtă în

funcței de amploarea și durata intervenției chirurgicale. Alegerea anestezicului mai depinde și
de felul intervenției chirurgicale, caracteristicile pacientului, contraindicații. În cursul
anesteziei generale se poate administra un singur anestezic sau o combinație formată din
anestezicele generale amintite mai sus.
Farmacografie:
Protoxid de azot Entonox 50%/50% inhalator gaz medicinal comprimat
cu 50% oxigen
Protoxid de azot Niontix 100%; inhalator gaz medicinal lichefiat
100% Protoxid de azot
100%
Izofluran Aerrane, Anesteran inhalator lichid volatile pentru inhalat
Desfluran Suprane 100% inhalator lichid volatile pentru inhalat
Sevofluran Sevo-Anesteran, inhalator lichid volatile pentru inhalat
Sevofluran Baxter
100%, Sevocane,
Sojourn
Tiopental Thiopenthal sodium i.v. Pulb. pt. sol. injectabilă 500 mg,
1g
Metohexital Brietal i.v. Pulb. pt. sol. injectabilă 500 mg
Midazolam Dormicum, oral, i.m., i.v. cpr. filmate 7,5 mg, sol
Midazolam injectabilă 5 mg/ml.
Aguettant Premedicație: oral sau i.m. 0,07-
0,1 mg/kgc cu 30-60 min înaintea
intervenției; inducție: i.v. 0,1-0,2
mg/kgc
Lorazepam Anxiar oral cpr. 1 mg ca premedicație: 1-1,5
mg în seara de dinaintea
intervenției apoi 2-4 mg cu 1-2
ore înaintea intervenției
Diazepam Diazepam, Desitin oral, i.v., cpr. 10 mg, sol. rectală 10 mg/ml,
rectal 5 mg/ml; sol. injectabilă 5 mg/ml.
Premedicație: 0,1-0,2 mg/kgc i.v.
lent sau 5-20 mg oral sau rectal
Fentanyl Fentanyl i.v. sol. injectabilă 0,05 mg/ml,
individualizat
Remifentanil Remifentanil i.v., p.e.v. pulbere concentrată pt. sol.
perf./inj. 1 mg, 2 mg, 5 mg; se
administrează pentru inducție în
bolus 1 µg/kgc apoi 0,5-1
µg/kgc/min
Droperidol Droperidol i.v. sol. injectabilă 2,5 mg/ml; 2,5 – 5
Aguettant mg
Ketamina Calypsol, Ketamina i.v. sol. injectabilă 50 mg/ml; se
administrează 0,7-2 mg/kgc
Propofol Profast, Propofol, i.v, p.e.v. emulsie inj./perfuzabilă 10
Propofol-Lipuro1% mg.ml, 20 mg/ml, individualizat
Etomidat Etomidat-Lipuro i.v. emulsie inj. 2 mg/ml;
individualizat
Dexmedetomidin Dexdor p.e.v. concentrate pentru sol.
perfuzabilă 0,1 mg/ml; se
administrează individualizat,
maxim 1,4 µg/kgc/oră
1. Protoxidul de azot se administrează în combinație cu oxigenul dar fără a depăși un
procent de 75%. Inspirat în concentrație de până la 50% produce analgezie, sedare și are efect
anxiolitic, dar nu determină pierderea contienței. Răspunsul la comenzile verbale este păstrat la
această concentrație.
2. Etomidatul se administrează strict i.v. lent timp de minim 30 de secunde. Dacă este
necesar, se poate fracționa doza, respectându-se ritmul de administrare. Injectarea intraarterială
determină necroză, iar injectarea paravenoasă determină durere puternică la locul extravazării.
3. Injectarea perivasculară a Tiopentalului produce necroză tisulară extinsă.
4. Medicamentele din clasa benzodiazepinelor au un efect prelungit. Daca se dorește
întreruperea efectului benzodiazepinelor, se injectează antidotul specific, Flumazemil i.v. 0,1-2
mg. Efectul Flumazemilului se observă după 1-3 minute.
5. Preanestezia se individualizeazǎ în funcţie de felul intervenţiei chirurgicale, de
anestezicele generale alese, de modul lor de administrare, de starea bolnavului, de alte
tratamente administrate anterior. Medicația se alege de asemenea în funcție de efectele adverse
(deprimarea respiraţiei, hipotensiunea, deprimarea activitǎţii cardiace) și contraindicații.
6. Relaxarea muscularǎ obligatorie pentru desfașurarea în bune condiții a intervenției
chirurgicale este adesea insuficientă dupǎ administrarea de anestezice generale. Din acest
motiv, se face o suplimentare cu substanțe curarizante fiind însoțită întotdeauna de intubare și
respirație artificială.
Efecte adverse:
- greţuri, vǎrsǎturi;
- deprimarea respiraţiei, tuse, laringospasm, bronhospasm, apnee (Dexmedetomidin,
Tiopental, Midazolam, Desfluran, Izofluran, opioide);
- hipertensiune arterialǎ (Ketamina);
- tulburări cardiace: bradicardie și alte aritmii (Dexmedetomidin, Etomidat, Tiopental),
ischemie miocardică (Dexmedetomidin, Ketamina), hipotensiune arterială (Dexmedetomidin,
Etomidat, Propofol, Midazolam, Desfluran, Izofluran);
- tulburări psihice cum ar fihalucinţii, tulburǎri de comportament la trezire (Ketamina,
Midazolam, Dexmedetomidin);
- manifestări extrapiramidale, sindrom neuroleptic major (Droperidol);
- creșterea presiunii intracraniene (Desfluran, Sevofluran);
- diskinezie, mioclonie (Etomidat);
- cefalee (Propofol);
- hepatotoxicitate (Desfluran, Midazolam);
- febră, leucocitoză (Desfluran, Izofluran, Sevofluran);
- deprimare hematopoietică (Protoxidul de azot);
- distensia viscerelor cavitare, agravarea pneumotoraxului (Protoxidul de azot);
- hipertermie malignă (toate anestezicele inhalatorii lichide volatile). Hipertermia
malignă este un proces de hipermetabolism la nivelul musculaturii scheletice însoțit de creșterea
temperaturii și de consum crescut de oxigen. Se manifestă clinic prin rigiditate musculară,
tahicardie, tahipnee, cianoză, aritmii. În situația apariției hipertermiei maligne se întrerupe
administrarea anestezicului sau anestezicelor care au produs-o și se administrează i.v.
miorelaxantul Dandrolen. Hipertermia malignă apare mai frecvent în situația asocierii unui
anestezic inhalator lichid volatil împreună cu un curarizant, îndeosebi Suxametoniu.
Contraindicaţii:
- bloc cardiac evolutiv, hipotensiune arterială, afecțiuni cerebro-vasculare
(Dexmedetomidin);
- hipertensiune arterială, eclampsie, preeclampsie (Ketamina);
- nou-născuți (Etomidat, Propofol);
- parkinsonism (Droperidol);
- insuficienţǎ respiratorie, astm bronşic, obstrucție respiratorie (Fentanyl, Tiopental,
Midazolam);
- porfirie (Tiopental);
- convulsii recente sau în antecedente, boli psihice (Ketamina);
- insuficientă hepatică (Midazolam, Desfluran, Sevofluran);
- miastenia gravis (Midazolam);
- predispoziție la hipertermie malignă (anestezicele inhalatorii lichide volatile);
- febră, leucocitoză (Sevofluran, Desfluran).
II. Anestezicele locale
Anestezicele locale sunt medicamente care produc abolirea locală a proceselor de

excitație și conducție ale unor formațiuni nervoase cu pierderea reversibilǎ a sensibilitǎţii
dureroase într-o zonǎ delimitatǎ. Acțiunea lor se datorează injectării lor în vecinǎtatea
formaţiunilor nervoase. Efectul lor nu este insoțit de pierderea constienței, hipnoză, amnezie.
Clasificare:
1. În funcție de structura chimicǎ:
- anestezice locale amidice: Lidocaina, Mepivacaina, Bupivacaina, Prilocaina,
Articaina, Ropivacaina;
- anestezice locale esterice: Procaina, Oxibuprocaina, Benzocaina, Cocaina;
- alte structuri: Clorura de etil.
2. În funcție de potenta și durata de acțiune:
- cu potenţǎ mare şi duratǎ de acţiune lungǎ: Bupivacaina, Ropivacaina;
- cu potenţǎ medie şi duratǎ de acţiune medie: Lidocaina, Mepivacaina, Prilocaina,
Articaina;
- cu potenţǎ micǎ şi duratǎ de acţiune scurtǎ: Procaina, Oxibuprocaina, Benzocaina,
Clorura de etil.
Utilizǎri terapeutice: sunt folosite în condițiile unei intervenții chirurgicale mai puțin
ample, minore sau în cazul unor manevre diagnostice, cum ar fi endoscopia unde este necesară
pierderea sensibilității dureroase și realizarea unei relaxări musculare doar într-un teritoriu
limitat. Anestezicele locale se folosesc în următoarele tipuri de anestezie:
- anestezia de suprafață sau de contact: anestezicul este aplicat pe mucoase sau pe
tegumentul lezat dar niciodată pe tegumentul intact (cu cateva excepții, de exemplu plasturii
medicamentoși utilizați pentru reducerea nevralgiei postherpetice);
- anestezia de infiltrație: anestezicul este injectat în țesuturi, strat cu strat, în jurul plăgii
sau a regiunii unde se va efectua intervenția;
- anestezia de conducere sau regională: anestezicul este injectat în apropierea unor
formațiuni nervoase mari:
 anestezia prin bloc nervos: injectarea anestezicului în vecinătatea nervilor
periferici sau a plexurilor nervoase;
 rahianestezia: injectarea anestezicului în spațiul subarahnoidian în LCR;
 anestezia epidurală: injectarea anestezicului se realizează în spațiul epidural,
în jurul nervilor rahidieni, la găurile de conjugare, la ieșirea acestora din duramater.
Alte aplicații ale anestezicelor locale:
- tratamentul ejaculării precoce (combinatia Lidocaina + Prilocaina);
- otite cu timpan intact pentru reducerea durerii (combinatia Lidocaina + Fenazona –
picaturi auriculare);
- nevralgie postherpetică (Lidocaina – plasturi);
- antiaritmice (Lidocaina);
- profilaxia fenomenelor degenerative la vârstnici (Procaina).
Farmacografie:
Lidocaina Lidocaina, injectabil în f. 10 mg/ml, 20 mg/ml, 40
Xilina funcție de tipul mg/ml, individualizat în
anesteziei funcție de tipul anesteziei
locale
Versatis tegument intact plasturi medicamentoși 5%, 1
plasture/zi
Lidiam topic unguent 40 mg/g, 1 aplicație
Lidocain topic spray soluție 10%, 1-3 pufuri
Lidocaina + Fortacin topic spray cutanat 150 mg/ml + 50
Prilocaina mg/ml; se acoperă glandul cu
3 aplicații
Romla topic unguent 25 mg/g + 25 mg/g;
aplicații pe mucoase sau
ulcere ale membrelor
inferioare
Lidocaina + Dentocalmin topic sol. dentară 0,33 g + 0,33 g +
Levomentol + Fenol 0,33 g; se aplică pe pulpa
dentară descoperită cu un
tampon îmbibat în soluția
anestezică
Tropicamida + Mydrane injectabil sol. inj. 0,2 mg/ml + 3,1
Fenilefrina + intracameral mg/ml + 10 mg/ml; 1 fiolă în
Lidocaina intervenția chirurgicală pentru
cataractă (asigură midriaza și
anestezia)
Fenazon + Lidocaina Otipax, Otirelax topic picături auriculare 45,5 mg/ml
+ 11,4 mg/ml; 2-3x4
picături/zi
Mepivacaina Mepidental, injectabil sol. inj. 30 mg/ml;
Mepivastesin, individualizat în stomatologie
Scandonest
Bupivacaina Bupivacaina, intratecal sol. inj. 2,5 mg/ml, 5 mg/ml;
Marcaine Spinal individualizat în anestezia
epidurală și/sau rahianestezie
Prilocaina Prilotekal subarahnoidian sol. inj. 20 mg/ml;
rahianestezie individualizat
Ropivacaina Naropin, injectabil în sol. inj. 2 mg/ml, 7,5 mg/ml,
Ropivacaina funcție de tipul 10 mg/ml; individualizat în
anesteziei anestezia epidurală și prin bloc
nervos
Articaina + Artidental, injectabil sol. inj. 40 mg/ml + 0,005
Adrenalina Septanest mg/ml, 40 mg/ml + 0,01
mg/ml; individualizat în
stomatologie
Procaina Gerovital H3 oral, i.m. f. 100 mg/5 ml, cpr. 100 mg; 1
f./zi, 3 zile/săptămână timp de
4 săptămâni apoi 2x1 cpr./zi,
12 zile pentru profilaxia
fenomenelor degenerative
Oxibuprocaina Benoxi, Oftacain local pic. oftalimice 4 mg/ml,
individualizat în intervențiile
chirurgicale oftalmologice
Benzocaina + Hexoraletten N bucal cpr. 5 mg + 1,5 mg; 4x1
Clorhexidina cpr./zi, se dizolvă lent în gură
Clorura de etil Kelen local spray 50 g; 1 puf pe
tegumentul intact
corespunzator zonei
traumatizate
1. Anestezicele locale se administrează în doză unică sau multiplă, singure sau în asociere
cu alte anestezice sau cu alte substanțe (antiinflamatoare, vasoconstrictoare, antiseptice,
midriatice).
2. Injectarea unui anestezic local împreună cu o substanță vasoconstrictoare (Adrenalina,
Fenilefrina) prezintă următoarele avantaje:
- vasoconstrictorul determină prelungirea efectului anestezic prin încetinirea absorbției
sistemice a anestezicului de la locul injectării. Trebuie precizat faptul că prezența inflamației locale
determină o accelerare a circulației în zona afectată;
- datorită vasoconstricției, sângerarea din timpul intervenției chirurgicale este redusă.
3. În situația în care există un proces inflamator intens, cu detritusuri celulare, puroi,
bacterii, pH-ul local este scăzut, iar efectul anestezicului local va fi diminuat până la pierderea
acestui efect. Acest lucru se datorează scăderii concentrației formei neionizate și, în consecință,
capacitatea de difuziune prin membrane și liposolubilitatea este mult redusă.
4. Anestezicele locale traversează placenta; în cazul operației cezariene, se utilizează
pentru anestezia epidurală anestezicele locale cu toxicitate fetală redusă cum ar fi Lidocaina,
Ropivacaina și Bupivacaina.
5. Ori de cate ori este posibil, se va prefera anestezia locală în locul celei generale datorită
următoarelor avantaje:
- administrarea se realizează mai usor și nu necesită aparatură specială pentru
monitorizarea funcțiilor vitale;
- permite colaborarea cu pacientul în timpul intervenției chirurgicale, ele nu produc
hipnoza și pierderea conștienței;
- efectele adverse sistemice și contraindicațiile sunt mult reduse comparativ cu anestezicele
generale;
- nu necesită intubarea pacientului;
- revenirea din anestezie nu pune probleme deosebite.
6. Durata anesteziei depinde de doză, tipul de substantă, capacitatea de a se lega de
proteinele plasmatice, intensitatea efectului vasodilatator, prezența inflamației locale, asocierea
unui vasoconstrictor.
7. Cocaina, primul anestezic local utilizat, are aplicabilitate scăzută, fiind încă folosit în
unele țări exclusiv ca anestezic de contact, în special în intervențiile chirurgicale minore din
patologia ORL.
Efecte adverse: sunt rare și se manifestă atunci când injectarea se realizează accidental
intravenos:
- reacții alergice mai mult sau mai puțin severe, inclusiv șocul anafilactic. Cel mai
alergen anestezic local este Procaina, motiv pentru care, utilizarea lui este limitată;
- cardiotoxicitate (Bupivacaina, Lidocaina);
- vasodilatație (toate) sau vasoconstricție (Cocaina);
- midriaza (Cocaina);
- hepatotoxicitate (Lidocaina);
- methemoglobinemie (Prilocaina, Benzocaina);
- toxicitate semnificativă la non-născut (Mepivacaina);
- hipertermie malignă (Lidocaina, Procaina).
Contraindicații:
- afecţiuni hepato renale grave (Lidocaina, Procaina);
- vârstnici peste 70 de ani datorită scăderii capacității de metabolizare (anestezicele
locale amidice); dacă se impune utilizarea lor, se recomandă prudență și urmărire atentă intra-
și postoperator;
- blocuri atrio-ventriculare, insuficiență cardiacă, infarct miocardic (Lidocaina,
Bupivacaina, Procaina);
- epilepsie sau convulsii în antecedente (Lidocaina);
- hipertermie malignă în antecedente (Lidocaina, Procaina);
- porfirie (Lidocaina, Procaina);
- afecțiuni ale coloanei sau ale măduvei spinării (rahianestezia și anestezia epidurală);
- tulburări de coagulare sau administrarea de anticoagulante orale (Bupivacaina);
- methemoglobinemie manifestă sau în antecedente (Prilocaina, Benzocaina);
- administrarea intravenoasă (toate anestezicele locale); se verifică prezența acului în
interiorul unui vas de sânge prin aspirare înainte de injectarea anestezicului;
- obstetrică (Mepivacaina).
1. Midazolamul face parte din clasa:

A. opioidelor;
B. benzodiazepinelor;
C. neurolepticelor;
D. barbituricelor;
E. lichidelor volatile.
2. Hipertermia malignă poate fi produsă de:

A. Tiopental;
B. Izofluran;
C. Benzocaina;
D. Lidocaina;
E. Sevofluran.
3. Lidocaina este utilizată în:

A. anestezia de suprafață;
B. anestezie epidurală;
C. anestezie generală;
D. nevralgia postherpetică;
E. anestezie de infiltrație.
4. Următoarele anestezice determină methemoglobinemie:

A. Prilocaina;
B. Sevofluran;
C. Tiopental;
D. Fentanil;
E. Benzocaina.
5. Următoarele anestezice sunt contraindicate la pacienții cu convulsii în antecedente:

A. Tiopental;
B. Izofluran;
C. Ketamina;
D. Lidocaina;
E. Sevofluran.
6. Următoarele anestezice locale au structură amidică:
A. Lidocaina;
B. Procaina;
C. Prilocaina;
D. Benzocaina;
E. Articaina.
7. Hipertermia malignă:
A. este un proces de hipermetabolism la nivelul musculaturii scheletice;
B. se însoțește de de consum crescut de oxigen;
C. este produs de miorelaxantul Dandrolen;
D. se manifestă clinic prin convulsii generalizate, șoc septic;
E. nici un răspuns nu este corect.
8. Flumazemilul:
A. este un anestezic local cu structură amidică;
B. este un anestezic local cu structură esterică;
C. este o benzodiazepină;
D. este antidotul benzodiazepinelor;
E. este un anestezic general lichid volatil.
9. Ketamina determină urmatoarele efecte adverse:

A. hipotensiune arterială;
B. hipertermie malignă;
C. anestezie generală;
D. halucinații;
E. tulburǎri de comportament la trezire.
10. Protoxidul de azot are următoarele efecte adverse:

A. deprimare hematopoietică;
B. sindrom neuroleptic major;
C. distensia viscerelor cavitare;
D. agravarea pneumotoraxului;
E. methemoglobinemie.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Sunteți medicul oficial al unei echipe de fotbal și doriți să includeți în trusa de urgență
un anestezic local pe care să îl folosiți în cazul unor contuzii minore din timpul meciului. Cum
prescrieți rețeta atunci când vă prezentați la farmacie pentru achiziționarea anestezicului?
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieți un anestezic local unui pacient la care doriți să îi faceți toaleta locală și
pansamentul unor ulcere ale membrelor inferioare:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
3. Doriți să efectuați tratamentul chirurgical al unui panarițiu localizat la policele stâng

la un pacient neasigurat ce se prezintă în ambulator. Prescrieți anestezicul local necesar realizării
optime a intervenției:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI HIPNOTICELOR,
SEDATIVELOR ȘI TRANCHILIZANTELOR
Medicamentele din această categorie realizează o deprimare nespecifică a sistemului

nervos central (SNC), deprimare gradată, dependentă de doză. Administrate în doze mici,
efectul este sedativ; crescând dozele, efectul obținut va fi unul hipnotic; la doze și mai mari,
unele vor avea efect anestezic, iar în doze excesive se instalează coma și apoi survine moartea.
Medicamentele din această clasă nu au niciodată efect analgezic.
Sedativele determină o stare de liniște, de scădere a hiperexcitabilității senzitive și
psihomotorii, dar și diminuarea performanțelor psihomotorii și intelectuale.
Hipnoticele sau somniferele determină instalarea și menținerea unui somn din care
bolnavul poate fi trezit, asemănător (dar nu identic) celui fiziologic.
Tranchilizantele sau anxioliticele sunt medicamente care diminuă starea de anxietate,
neliniște, înlăturarea emoțiilor și a tensiunii psihice.
Medicamentele cuprinse în acest capitol prezintă mai mult sau mai puțin toate efectele
descrise mai sus, bineînțeles dependent de doză, dar unele au un anumit efect preferențial
(sedativ, hipnotic sau tranchilizant), motiv pentru care se utilizează terapeutic pentru acesta.
Clasificare:
I. Benzodiazepine
II. Barbiturice
III. Hipnotice nebarbiturice, nebenzodiazepine
IV. Tranchilizante nebenzodiazepine
I. Benzodiazepine
Benzodiazepinele sunt medicamente utilizate atât pentru efectul sedativ-hipnotic cât și

pentru cel tranchilizant. Unele au și alte utilizări fiind administrate în epilepsie datorită efectelor
anticonvulsivante (Diazepam, Lorazepam, Clonazepam), ca miorelaxante (Diazepam), sau ca
anestezice generale (Midazolam).
În cazul intoxicației sau supradozării benzodiazepinelor, există un antidot specific,
Flumazenilul. El acționează ca și antagonist competitiv.
Clasificare:
1. Benzodiazepine folosite ca hipnotice: Nitrazepam, Midazolam (vezi anestezice),
Flunitrazepam, Flurazepam, Temazepam;
2. Benzodiazepine folosite ca tranchilizante: Diazepam (vezi anestezice),
Clordiazepoxid, Clorazepat, Medazepam, Clobazam, Bromazepam, Alprazolam, Oxazepam,
Lorazepam (vezi anestezice), Tofisopam.
A. Benzodiazepine folosite ca hipnotice

Utilizǎri terapeutice. Pentru efectul sedativ-hipnotic sunt utilizați compuși la care
raportul dintre intensitatea efectului antianxios și cea a efectului sedativ hipnotic este în
favoarea celui sedativ-hipnotic. Ele pot fi eficace și împotriva pavorului nocturn (tulburare de
somn mai frecventă la copii caracterizată prin vise urâte cu caracter autolimitat produsă în
contextul erupției dentare, stresului, infecțiilor, etc.; apare după 1-1,5 ore de la adormire) și a
somnambulismului (părăsirea inconștientă a patului în timpul somnului și efectuarea unor
activități despre care pacientul nu își mai amintește). Se mai utilizează și ca medicație
preanestezică sau post intervenție chirurgicală.
Farmacografie:
Nitrazepam Nitrazepam oral cpr. 2,5 mg, 5 mg: 2,5-5 mg, maxim 10 mg
imediat înainte de culcare
Flunitrazepam Rohypnol, oral cpr. 1 mg: 0,5-1 mg înainte de culcare
Fluninoc
Flurazepam Dalmane, oral cpr. 15 mg, 30 mg: 15-30 mg înainte de
Dalmadorm culcare
Temazepam Restoril oral cpr. 10 mg, 20 mg: 10-20 mg înainte de
culcare
1. Benzodiazepinele sunt utilizate preferențial în tratamentul insomniilor, fiind
medicația de primă alegere, înaintea barbituricelor datorită efectelor adverse mai reduse. În
general aceste substanțe nu produc sedare rezidualǎ marcată.
2. Benzodiazepinele hipnotice se administreazǎ în doze mai mici la vârstnici, bolnavi
cu insuficienţǎ hepaticǎ, datorită riscului de acumulare.
3. Doze mai mici se administrează și la bolnavii cu BPCO și alte afecțiuni respiratorii
cronice datorită efectului benzodiazepinelor de deprimare a centrului respirator.
3. Tratamentul nu se întrerupe brusc deoarece se produce un fenomen de rebound; dacă
administrarea se realizează pe perioade lungi, la intreruperea bruscă se asociază și fenomene de
abstinență acută datorită dezvoltării dependenței.
4. Benzodiazepinele preferate ca hipnotice au o acțiune rapidă, durata acesteia fiind
medie sau scurtă. Administrarea acestora se face înainte de culcare.
5. Administrarea continuă benzodiazepinelor nu trebuie să depășească 2-3, maxim 4
săptămâni datorită instalării toleranței și a dependenței. La întreruperea tratamentului doza se
reduce progresiv pentru a evita fenomenul de rebound.
Efecte adverse:
- sedare reziduală ce se menține și a doua zi după administrarea ca hipnotic;
- la bătrâni și copii poate apare agitație psihomotorie – efect paradoxal;
- amnezie anterogradă: incapacitatea de a învăța, memoriza sau fixa amintiri noi în timp ce
aminitirea evenimentelor anterioare administrării benzodiazepinelor nu este afectată. Se
deosebește de amnezia retrogradă ce se caracterizează prin ștergerea amintirilor anterioare unui
anumit eveniment în timp ce memorarea și fixarea unor informații noi este posibilă;
- intoxicația cronică manifestată prin apariția fenomenelor de toleranță și dependență;
- intoxicația acută apare rar în cursul tratamentului, mai frecvent în cazul ingestiei voluntare
sau accidentale a unei cantități mari de benzodiazepine. Tratamentul constă în administrarea
antidotului specific – Flumazenilul.
Contraindicații:
- miastenia gravis – acțiunea miorelaxantă agravează boala;
- sarcina și alăptarea – deprimă respirația nou-născutului;
- consumul băuturilor alcoolice în timpul tratamentului – acțiune deprimantă asupra SNC
- persoane care mânuiesc aparatura de mare precizie, periculoase sau care necesită atenție
sporită (de exemplu la șoferi).
B. Benzodiazepine folosite ca tranchilizante
Utilizǎri terapeutice: Benzodiazepinele reprezintă principala clasă de medicamente

folosită pentru efectul anxiolitic. Sunt folosite în tratamentul diferitelor nevroze anxioase,
isterie. Se utilizează în atacul acut de panică, fiind preferate pentru această indicație
Alprazolamul sau Diazepamul. Sunt utile și în tratamentul diferitelor fobii; se utilizează ca și
hipnotice atunci când insomnia este produsă de anxietate. Combat emotivitatea și alte
menifestări somatice consecutive anxietății. Sunt folosite și în tratamentul diferitelor afecțiuni
organice însoțite de anxietate (HTA, ulcer gastro-duodenal, în special ulcerul de stres, astm
bronsic, etc).
Farmacografie:
Clordiazepoxid Napoton oral dj. 10 mg: 2-3x1 dj/zi
Clordiazepoxid + Epirax oral cpr. 5 mg/2,5 mg: 3-4x1 dj./zi
Bromura de înaintea meselor și seara înainte de
Clidinium culcare
Clorazepat Tranxene oral cps. 5 mg, 10 mg: 5-30 mg divizat în
2-3 prize
Medazepam Medazepam, oral cpr. 10 mg: 10-30 mg/zi fracționat în
Rudotel, 2-3 prize
Ansilan
Clobazam Frisium oral cpr. 10 mg: 20-30 mg/zi fracționat în
2-3 prize
Bromazepam Bromazepam, oral cpr. 1,5 mg, 3 mg: 3-18 mg/zi
Lexotan fracționat în 2-3 prize
Alprazolam Alprazolam, oral cpr. 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg,
Frontin, cpr. cu eliberare prelungită 0,5 mg, 1
Xanax mg, 2 mg 3 mg: 0,75-1 mg/zi divizat
în 2-3 prize; la nevoie doza se poate
crește pâna la maxim 4 mg/zi
Oxazepam Oxazepam oral cpr. 10 mg: 1-3 cpr./zi până la 6
cpr./zi fracționat în 2-4 prize
Tofisopam Grandaxin oral cpr. 50 mg: 50-100 mg/zi fracționat
în 2-3 prize
1. Iniţial se administreazǎ doze mici, pentru testarea sensibilitǎţii pacientului la
benzodiazepine şi diminuarea riscului apariţiei somnolenţei diurne.
2. În stǎri de anxietate acutǎ se preferǎ o benzodiazepină cu acţiune imediatǎ (de
exemplu Oxazepam, Alprazolam, Diazepam, Medazepam, Tofisopam), oral, maxim 1
sǎptǎmânǎ.
3. În anxietatea cronicǎ, nevroze anxioase, isterie se recomandǎ o benzodiazepină cu
T1/2 lung (de exemplu Clordiazepoxid, Diazepam, Clorazepat), oral, fracționat în 2-3 prize sau
în dozǎ unicǎ seara, maxim 12 sǎptǎmâni.
4. Întreruperea tratamentului benzodiazepinic administrat prelungit se face: progresiv,
pe durata mai multor zile, pentru a evita apariţia sindromului de sevraj sau a rebound-ului
anxietǎţii.
5. La vârstnici doza este redusǎ la 1/3 din doza adultului (risc de acumulare în organism
secundar metabolizǎrii lente şi hipoalbuminemiei). Pentru vârstnici se preferǎ Oxazepamul sau
Lorazepamul deoarece au epurarea nemodificatǎ de vârstǎ.
6. Alprazolamul are și un efect antidepresiv; pentru tratamentul depresiei se preferă
medicația antidepresivă specifică (vezi farmacologia medicamentelor antidepresive).
Efectele adverse și contraindicațiile: sunt identice pentru toate benzodiazepinele și au

fost descrise mai sus.
II. Barbiturice
Sunt substanțe derivate ale acidului barbituric, efectul lor sedativ sau hipnotic fiind
dependent de doză. Pot avea și un efect antianxios, dar nu au efect analgezic.
Clasificare:
1. Barbiturice cu latență și durată ultrascurtă de acțiune (10-20 minute) – barbituricele
utilizate ca și anestezice generale: Tiopental, Metohexital (vezi cap. anestezice)
2. Barbiturice cu latență și durată scurtă de acțiune (sub 2 ore): Ciclobarbital
3. Barbiturice cu latență și durată medie de acțiune (3-6 ore): Amobarbital
4. Barbiturice cu latență și durată lungă de acțiune (peste 8 ore): Fenobarbital
Utilizǎri terapeutice. Barbituricele sunt indicate mai ales ca sedative în: stǎri de
hiperexcitabilitate, tireotoxicozǎ, sindrom psihovegetativ cu manifestǎri digestive.
Barbituricele sunt folosite ca hipnotice de alternativǎ eficace pe termen scurt, dependent de
tipul insomniei, de exemplu: Ciclobarbitalul pentru inducerea somnului (insomnie de
adormire), Fenobarbitalul și Amobarbitalul pentru menţinerea somnului (dacǎ insomnia apare
în a doua jumǎtate a nopţii). Tratamentul prelungit nu este indicat deoarece produc obişnuinţǎ
şi dependenţǎ. Se pot utiliza în combinații cu diferite substanțe analgezice, antiinflamatoare
nesteroidiene, cafeina (antinevralgice), antitusive (în asociere cu Codeina) sau tranchilizante
(Extraveral). O altă indicație este reprezentată de convulsii de diferite etiologii, fiind utilizat
îndeosebi Fenobarbitalul (vezi medicamente anticonvulsivante). Fenobarbitalul se foloseste și
ca inductor enzimatic pentru profilaxia icterului nuclear la nou-nascuți (crește clearance-ul
bilirubinei prin inducția enzimei bilirubin-UDP-glucuroniltransferaza și transformarea
bilirubinei neconjugate în bilirubină conjugată).
Farmacografie:
Ciclobarbital Ciclobarbital oral cpr. 200 mg: 100-400 mg/zi ca
hipnotic, 50-100 mg/zi ca
sedativ
Amobarbital Dormital oral cpr. 100 mg: 1 cpr./zi seara
înainte de culcare ca hipnotic,
2-3x1/4-1/2 cpr./zi ca sedativ
Fenobarbital Fenobarbital oral, i.m. cpr. 15 mg, 100 mg, sol. inj.
100 mg/ml: 100 mg seara
înainte de culcare ca hipnotic
Fenobarbital + extract Extraveral oral cpr. 20 mg/80 mg: 3x1 cpr./zi
de valeriană înainte de masă ca tranchilizant
1. Se utilizeazǎ doza minimǎ eficace, administratǎ intermitent (2 – 4 zile/sǎptǎmânǎ)
timp de maximum patru sǎptǎmâni; în cazul întreruperii medicaţiei doza se reduce progresiv
pentru a evita rebound-ul insomniei.
2. Barbituricele au efecte inductoare enzimatice asupra enzimelor microzomale și a altor
enzime hepatice. În cazul asocierii altor medicamente se ajustează doza acestora deoarece
barbituricele grăbesc metabolizarea substanțelor ce au ca mecanism principal al biotransformării
implicarea sistemului citocrom P450. De acest aspect se va ține cont și atunci când se dorește
reducerea dozei și apoi întreruperea administrării.
3. Absorbția barbituroicelor administrate oral este mai bună dacă se administrează pe
stomacul gol. Fenobarbitalul se administrează oral sau i.m.; nu se indică administrarea i.v. datorită
excipientului din compoziția preparatului injectabil (propilenglicol).
4. Alcalinizarea urinei grăbește eliminarea barbituricelor, aspect important în tratamentul
intoxicației acute. În acest scop se produce o diureză alcalină forțată prin utilizarea bicarbonatului
de sodiu în p.e.v. (4-8 l ser bicarbonatat pe parcursul a 24 de ore).
Efecte adverse:
- agitaţie psihomotorie, îndeosebi la copii și bǎtrâni (efect paradoxal);
- toleranţǎ şi dependenţǎ dupǎ administrare prelungitǎ. Toleranța se instalează după 1-2
săptămâni de administrare continuă, pacienții necesitând doze de 10-15 ori mai mari pentru
obținerea efectului hipnotic. Dependența fizică se manifestă printr-un sindrom acut de
abstinență, sever (sindrom de abstinență alcool-barbiturice) și este caracterizat prin triada:
tremor, delir, convulsii;
- somnolenţǎ dupǎ trezire şi sedare rezidualǎ marcatǎ cu diminuarea performanțelor
psihomotorii;
- în supradozaj, intoxicaţie acutǎ. Barbituricele sunt medicamentele utilizate cel mai
frecvent cu scop suicidal. Dozele care produc intoxicație severă sunt de 20 de ori mai mari decât
cele terapeutice. Spre deosebire de benzodiazepine, nu există antidot specific în cazul
barbituricelor.
Contraindicații:
- sarcinǎ, insuficienţǎ respiratorie severǎ; sindrom depresiv;
- insuficientă hepatică, porfiriile hepatice;
- leziuni miocardice severe;
- consumul bauturilor alcoolice în timpul tratamentului;
- persoane care mânuiesc aparatură de mare precizie, periculoase sau care necesită atenție
sporită (de exemplu la șoferi).
III. Hipnotice-sedative nebarbiturice, nebenzodiazepine
Sunt medicamente cu structuri chimice diferite, dar cu proprietǎţi hipnotice

asemǎnǎtoare barbituricelor, fără a poseda toate efectele barbituricelor, unele dintre ele având
și câteva acțiuni particulare.
Utilizǎri terapeutice. Se utilizează în insomnii tranzitorii și cronice; unele preparate

pot fi folosite ca și sedative: Glutetimid, Bromizoval. Melatonina se utilizează ca hipnotic pe
termen scurt la persoanele care prezintă tulburări de somn datorită schimbării de fus orar.
Farmacografie:
Zolpidem Edluar, Sanvar, oral, cpr. filmate 5 mg, 10 mg, cpr.
Zadobra, sublingual sublinguale 5 mg, 10 mg: 5-10
Stilnox, Zolsana, mg înainte de culcare
Zolpidem
Zopiclona Imovane, Sonlax oral cpr. 7,5 mg: 1 cpr. înainte de
culcare
Zaleplon Sonata oral cpr. 5 mg, 10 mg: 5-10 mg
înainte de culcare
Glutetimid Glutetimid oral cpr. 250 mg: 1-2 cpr. înainte de
culcare – ca și hipnotic, 1 cpr. cu
o oră înaintea intervenției
chirurgicale – ca sedativ
Bromizoval Bromoval oral cpr. 300 mg: 3x150-300 mg/zi –
ca sedativ, 600 mg înainte de
culcare – ca hipnotic
Melatonina Circadin, oral cpr. cu eliberare prelungită 2 mg,
Melatonina cpr. 3 mg: 1 cpr. cu o oră înainte
de culcare
1. Zolpidem şi Zopiclona prezintǎ avantajul de a prezenta un risc scăzut (Zopiclona) sau
absent (Zolpidem) pentru a dezvolta toleranţǎ şi dependenţǎ. Ca hipnotice se administreazǎ în
dozǎ unicǎ seara, putând fi indicate atât la vârstnici, cât și la hepatici (la care se administrează
jumatate din doză uzualǎ).
2. În caz de intoxicații sau supradoză de Zolpidem sau Zopiclona, Flumazenilul este util
ca antidot pentru ambele substanțe.
3. Zolpidemul nu are efect anxiolitic, anticonvulsivant și miorelaxant. Zopiclona are
efecte sedative, anticonvulsivante, anxiolitice și miorelaxante dar, spre deosebire de barbiturice,
nu are efect inductor enzimatic.
4. Zaleplonul se foloseste o perioadă scurtă de timp, maxim două săptămâni la
persoanele cu insomnie de adormire. Recent, la noi în țară nu mai este autorizat.
5. Bromizovalul ere efecte slabe atât hipnotice cât și sedative, dar reacțiile adverse sunt
foarte rar observate, doar în cazurile administrării timp îndelungat.
6. Glutetimida prezintă un efect hipnotic rapid și cu durată scurtă. Prezintă proprietăți
inductoare enzimatice intense. Este rar utilizată în prezent.
Efecte adverse:
- amețeli, cefalee, greață, sedare reziduală;
- gust metalic, amar (Zopiclona);
- reacții adverse psihice: depresie, amnezie, halucinații, coșmaruri; uneori iritabilitate,
agresivitate (Zopiclona, Zaleplon);
- rar dependență (Zopiclona, Zaleplon); Glutetimida determină frecvent dependență;
- intoxicație acută: deprimarea respiratorie și circulatorie este dependență de preparat;
- efecte anticolinergice (Glutetimida).
Contraindicații:
- consumul băuturilor alcoolice în timpul tratamentului;
- insuficiență hepatică severă;
- insuficiență respiratorie, sindrom de apnee în somn;
- miastenia gravis;
- persoane sub 18 ani;
- contraindicațiile anticolinergicelor (glaucom, adenom de prostată, stenoză pilorică),
porfiria hepatică pentru Glutetimida.
IV. Tranchilizante nebenzodiazepine
Medicamentele acestui grup au structuri chimice diferite dar toate sunt utilizate în
tratamentul unor forme ale anxietății.
Utilizǎri terapeutice. Se utilizează în anxietatea cronicǎ de diferite etiologii

(Buspirona – medicamentul de primă alegere), insomnii datorate uneor stări anxioase, distonii
vegetative, hiperreactivității simpato-adrenergice (Propranolol, Clonidina), dermatoze
pruriginoase cu componentǎ psiho-afectivǎ (Hidroxizina).
Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutica, doze
substantei (DCI) comerciala administrare
Hidroxizina Hidroxizin oral, i.m., i.v. dj. 25 mg, f. 100 mg: 2-6 dj. fracționat în
lent 2-3 prize sau preanestezic sau în urgențe
1/2-2 f. i.m. sau i.v. lent
Buspirona Spitomin, oral cpr. 5 mg, 10 mg: uzual 3x5 mg/zi,
Stressigal maxim 60 mg/zi
Clonidina Clonidina oral cpr. 0,15 mg: inițial 3x0,05-0,1 mg/zi
apoi se crește doza treptat până la 0,3-1,2
mg/zi fracționat în 3 prize.
Venlafaxin Alventa, oral cpr. sau cps. cu elib. prelungită 37,5 mg,
Argofan, 75 mg, 150 mg; cpr. 25 mg, 37,5 mg, 50
Efectin, mg, 75 mg: ca și tranchilizant se
Elify, administrează 37,5-75 mg/zi pentru
Fobiless, formele cu eliberare prelungită sau
Ivryx, 2x37,5 mg/zi cpr. obișnuite
Velaxin,
Venlafaxina
1. Medicamentele din acestă clasă sunt utile atunci când se dorește un efect prelungit, ele
nefiind indicate în situațiile acute deoarece efectul se instalează lent.
2. Propranololul și Clonidina sunt medicamente antihipertensive care au și un efect
anxiolitic, dar fără a avea și efect sedativ și fără a influența capacitatea de învățare și memorare.
Se utilizează atunci când anxietatea, tahicardia, hipertensiunea arterială, tremorul extremităților,
palpitațiile și senzația de constricție toracică sunt strâns legate sau apar pe fondul anxietății. Efectul
lor anxiolitic este în general minor, dar poate fi semnificativ în contextul descris mai sus prin
înlăturarea stimulării simpato-adrenergice.
3. Buspirona este un medicament mai nou, fiind util exclusiv în anxietate, fără eficacitate
în tratamentul fobiilor. Efectul sedative este slab și nu are proprietăți anticonvulsivante. Prezintă
avantajul de a nu da dependență. Efectul sau se instalează pe deplin după o săptămână de tratament.
Se administreazǎ oral, iniţial doze mici care se cresc la interval de 2 - 3 zile, dupǎ nevoie.
4. Hidroxizina are proprietăți anxiolitice, sedative, antihistaminice H1, antiemetice. Este
preferată în bolile dermatologice pruriginoase cu component psiho-afectivă unde pruritul este
inițiat sau exacerbate de anxietate.
5. Venlafaxina este un medicament antidepresiv din grupul antidepresivelor inhibitoare ale
recaptării serotoninei și a noradrenalinei. Are proprietăți anxiolitice asemănătoare cu cele ale
benzodiazepinelor și din acest motiv este utilizată și în tratamentul tulburărilor anxioase
generalizate și a anxietății sociale dar nu și pentru tratamentul episoadelor acute unde
benzodiazepinele sunt cele folosite. Efectul se instalează lent, după o săptămână de administrare.
Întreruperea tratamentului nu este bruscă (fenomen de reboud), se face treptat scăzând doza în
decurs de cateva săptămâni.
Efecte adverse:
- sedare marcată la doze mari (Hidroxizina);
- ameţeli, greaţǎ, cefalee;
- scăderea apetitului, somnolență, astenie, xerostomie, creșterea concentrației
colesterolului plasmatic (Venlafaxina).
Contraindicatii:
- consumul băuturilor alcoolice pe perioada tratamentului;
- epilepsie (Hidroxizina);
-administrarea Buspironei și a Venlafaxinei împreună cu inhibitori ai
monoaminooxidaza (IMAO) datorită riscului de producerea sindromului serotoninergic sever
(apare din cauza împiedicării metabolismului serotoninei; se manifestă prin alterări ale stării
mentale – agitație, halucinații, și chiar comă, tahicardie, hipertermie, variații ale tensiunii
arteriale, hiperreflexie, lipsă de coordonare și manifestări digestive).
1. Următoarele medicamente sunt benzodiazepine:

A. Alprazolam;
B. Clordiazepoxid;
C. Tofisopam;
D. Bromizoval;
E. Buspirona.
2. Zolpidemul face parte din clasa:

A. benzodiazepinelor tranchilizante;
B. barbituricelor;
C. benzodiazepinelor sedativ-hipnotice;
D. sedativ-hipnotice nebarbiturice nebenzodiazepine;
E. tranchilizantelor nebenzodiazepine.
3. Flumazenilul poate fi folosit ca și antidot în intoxicația acută cu:

A. Diazepam;
B. Fenobarbital;
C. Zolpidem;
D. Zopiclona;
E. Buspirona.
4. Diazepamul are următoarele efecte adverse:

A. amnezie retrogradă;
B. toleranță;
C. dependență;
D. creșterea valorilor colesterolului plasmatic;
E. bronhoconstricție.
5. Porfiria hepatică reprezintă contraindicație pentru:

A. Glutetimida;
B. Midazolam;
C. Tofisopam;
D. Fenobarbital;
E. Tiopental.
6. Fenobarbitalul are următoarele indicații:
A. tratamentul insomniei de menținere a somnului;
B. tratamentul îndelungat al insomniei de inducere a somnului;
C. profilaxia icterului nuclear la nou-născuți;
D. convulsii;
E. anxietate cronică.
7. Întreruperea tratamentului cu benzodiazepine se face:

A. brusc;
B. înlocuirea benzodiazepinei cu băuturi alcoolice pentru continuarea efectului sedativ-
hipnotic și apoi întreruperea consumului de alcool;
C. treptat prin scăderea progresivă a dozelor;
D. prin administrarea treptată, seara înainte de culcare, a unui preparat cu cofeină pentru
diminuarea intensității migrenei;
E. tratamentul cu benzodiazepine nu se întrerupe, el se administrează toata viața
pacientului.
8. Alcalinizarea urinei grăbește eliminarea:

A. Alprazolamului;
B. Clordiazepoxidului;
C. Tofisopamului;
D. Fenobarbitalului;
E. Ciclobarbitalului.
9. Zopiclona are efecte:

A. anticonvulsivante;
B. miorelaxante;
C. tranchilizant;
D. inductoare enzimatice;
E. hipnotic.
10. Următoarele medicamente au efect tranchilizant:

A. Oxazepem;
B. Alprazolam;
C. Buspirona;
D. Zolpidem;
E. Propranolol.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu diagnosticul nevroză anxioasǎ cronică:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu diagnosticul de panică nocturnă

postraumatică:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
3. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu diagnosticul insomnie cronică:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
4. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient isteric ce face crize în cabinetul medical la
efectuarea ECG-ului:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI NEUROLEPTICE
(ANTIPSIHOTICE)
Neurolepticele sau antipsihoticele sunt M simptomatice, utile în tratamentul psihozelor

și în special al schizofreniei. Din păcate, până la ora actuală nu există un tratament curativ al
psihozelor. Obiectivul principal constă în faciliatarea reinserției sociale a acestor pacienți, cu
efecte adverse cât mai puțin severe. În funcție de durata de administrare a acestora avem un:
1. Efect imediat, ce apare după administrarea antipsihoticelor la pacienți cu psihoză acută,
dar și la subiecți sănătoși: atenuarea agitaţiei psihomotorii.
2. Efect întârziat, după trei săptămâni de administrare, ce apare doar la pacienții cu
psihoză: reducerea manifestărilor psihotice (halucinaţii, delir, autism, etc).
Clasificare:
- Neuroleptice clasice:
o Cu efect antipsihotic slab:
 Clorpromazina
 Clorprotixen
 Levomepromazina
 Melperona
 Perazina
 Pipamperona
 Promazina
 Prometazina
 Sulpirida
 Tioridazina
 Zuclopentixol
o Cu efect antipsihotic puternic:
 Benperidol
 Flupentixol
 Flufenazina
 Haloperidol
 Perfenazina
- Neuroleptice atipice:
 Amisulprida
 Aripiprazol
 Clozapina
 Olanzapina
 Quetiapina
 Risperidona
 Ziprasidona
 Zotepina
- Neuroleptice cu acțiune prelungită:
 Flupentixol decanoat
 Flufenazina decanoat
 Fluspirilen
 Haloperidol decanoat
 Perfenazina enanat
 Zuclopentixol decanoat
Farmacografie:
Denumirea Denumire Cale de Forma farmaceutică și doza
substanței (DCI)comercială administrare
Clorpromazina Propaphenin p.o. cpr. 2mg, 5 mg, 10 mg
sol. 1 mg/10 pic
i.m., i.v. fiole 2 mg/2 ml
Clorprotixen Truxal p.o. dj. 15 mg, 50 mg
sirop 20 mg/ml
i.m. fiole 50 mg/ml
Levomepromazina Neurocil p.o. cpr. 25 mg, 100 mg
sol. 1 mg/pic.
i.m. fiole 25 mg/ml
Melperona Eunerpan p.o. dj. 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
sol. 25 mg/5 ml
i.m. fiole 50 mg/2 ml
Perazina Taxilan p.o. dj. 25 mg, 100 mg
cpr. 100 mg
sol. 22 mg/pic
Promazina Sinophenin p.o. cpr. 25 mg
sol. 1 mg/pic
Prometazina Atosil p.o. cpr. 25 mg
sol. 1 mg/pic
i.v. fiole 50 mg/2 ml
Sulpirida Dogmatil p.o. cps. 50 mg
cpr. 200 mg
sirop 25 mg/5 ml
Benperidol Glianimon p.o. cpr. 2 mg, 5 mg, 10 mg
sol. 1 mg/10 pic
Flufenazina Dapotum p.o. cpr. 5 mg
sol. 1 mg/5 pic
i.m. fiole 10 mg/ml
Haloperidol Haldol p.o. cpr. 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg
sol. 1 mg/10 pic, 1 mg/2 pic
i.m., i.v. fiole 5 mg/ml
Amisulprida Solian p.o. cpr. 100 mg, 200 mg, 400 mg
sol. 100 mg/ml
Clozapina Leponex p.o. cpr. 25 mg, 50 mg, 100 mg
Olanzapina Zyprexa p.o. cpr. 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15
mg
Risperidona Risperdal p.o. cpr. 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
sol. 1 mg/ml
Flupentixol Fluanxol i.m. fiole 20 mg/ml, 100 mg/ml
decanoat Depot
Flufenazina Dapotum i.m. fiole 2,5 mg, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg,
decanoat 100 mg, 250 mg
Haloperidol Haldol i.m. fiole 3 mg/ml
decanoat Decanoat
1. Neurolepticele sunt indicate în schizofrenie, psihoză maniacală, stări de agitație
psihomotorie și tot mai rar ca antiemetice (în doze mici).
2. Neurolepticele clasice produc sedare, creșterea nivelului de prolactină (ginecomastie,
galactoree, tulburări menstruale/amenoree, scăderea libidoului, impotență), creștere în greutate,
alfa blocare (hipotonie, hipotensiune arterială, tahicardie reflexă), aritmii, agranulocitoză,
efecte anticolinergice (xerostomie, constipație, retenție de urină, tulburări de acomodare a
vederii, creșterea presiunii intraoculare) și alergice. Cele atipice sunt lipsite de sindromul
extrapiramidal.
3. Neurolepticele sunt contraindicate în intoxicația cu alcool, antidepresive,
tranchilizante, hipnotice, analgezice, în tulburări de conștiență, parkinsonism, epilepsie,
glaucom sau adenom de prostată.
4. Prometazina este un medicament antihistaminic fără efecte antipsihotice, dar sedative,
eficient în atenuarea agitației psihomotorii.
5. Neurolepticele cu acțiune întârziată se administrează intramuscular, o dată la 2-4
săptămâni, cu avantajul administrării controlate a medicamentelor.
6. Asociat neurolepticelor se utilizează psihoterapie, ergoterapie, meloterapie și
socioterapie.
7. Întreruperea bruscă a tratamentului produce recǎdere, cu posibilitatea reapariţiei
manifestǎrilor acute.
8. Dozele terapeutice se aleg în funcţie de gravitatea bolii, vârstǎ, toleranţǎ
medicamentoasǎ şi rǎspuns individual la tratament.
9. Tratamentul implicǎ colaborarea activǎ a bolnavului şi familiei acestuia.
10. Betablocantele, anumite antidepresive triciclice sau Cimetidina pot creşte nivelul
plasmatic al antipsihoticelor, pe când barbituricele, Carbamazepina sau Rifampicina pot reduce
nivelul plasmatic şi deci, eficacitatea.
1. Neuroleptice clasice cu efect antipsihotic slab sunt:

A. Clorpromazina;
B. Flufenazina;
C. Haloperidol;
D. Prometazina;
E. Tioridazina.
2. Neurolepticele sunt indicate în:

A. schizofrenie;
B. psihoză maniacală;
C. nevroză depresivă;
D. stări de agitație psihomotorie;
E. vărsături.
3. Marcați efectele adverse ale neurolepticelor clasice:

A. ginecomastie;
B. diaree;
C. retenție de urină;
D. alergie;
E. reducerea presiunii intraoculare.
4. Contraindicațiile neurolepticelor sunt:

A. psihoza maniaco-depresivă;
B. intoxicația cu alcool;
C. boala Parkinson;
D. glaucom;
E. adenom de prostată.
5. Care dintre următoarele medicamente pot creşte nivelul plasmatic al antipsihoticelor:

A. Carbamazepina;
B. Cimetidina;
C. Rifampicina;
D. Propranolol;
E. Fenobarbital.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu diagnosticul psihozǎ maniaco-depresivǎ:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu diagnosticul schizofrenie paranoidă:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI ANTIDEPRESIVE
Sunt medicamente cu acţiune stimulantǎ asupra psihicului, care scad sau înlǎturǎ
simptomatologia depresivǎ: tristeţea, pierderea încrederii în sine şi a interesului pentru viaţǎ,
dificultatea de concentrare, lentoarea în gândire, lentoarea motorie, anorexia. Unele
antidepresivele au şi acţiune anxioliticǎ. Ca și în cazul neurolepticelor, avem două tipuri de
acțiune în funcție de durata de administrare a acestora:
1. Efect imediat, de sedare și manifestări vegetative, ce apare după administrarea
antidepresivelor la pacienți cu afecțiuni psihice dar și la subiecți sănătoși.
2. Efect întârziat, timeretic (de creștere a inițiativei), ce apare după o săptămână de
administrare, apoi timoleptic - antidepresiv (de creștere a dispoziției) după trei
săptămâni. Aceste efecte apar doar la pacienții cu depresie.
Clasificare
- Antidepresive triciclice
 Imipramina
 Clomipramina
 Amitriptilina
 Doxepina
 Trimipramina
 Desipramina
 Nortriptilina
- Antidepresive tetraciclice
 Mianserina
 Maprotilina
- Antidepresive atipice
 Mirtazapina
 Trazodona
 Venlafaxina
 Viloxazina
- Inhibitoare selective ale recaptării serotoninei
 Citalopram
 Fluoxetina
 Fluvoxamina
 Paroxetina
 Sertralina
- Inhibitoare de monoaminooxidază
 Moclobemid
 Tranilcipromina
- Sărurile de Litiu
 Acetat de Litiu
 Carbonat de Litiu
Farmacografie:
Denumirea Denumire Cale de Forma farmaceutică și doza
substantei (DCI) comercială administrare
Imipramina Tofranil p.o. dj. 10 mg, 25 mg
Clomipramina Anafranil p.o. dj. 10 mg, 25 mg
cpr. retard 75 mg
i.m, i.v. fiole 25 mg/2 ml
Amitriptilina Saroten p.o. dj. 10 mg, 25 mg
cpr. 50 mg
cpr. retard 75 mg
cps. retard 25 mg, 50 mg, 75 mg
Doxepina Aponal p.o. dj. 5 mg, 10 mg, 25 mg
cpr. 75 mg, 100 mg
sol. 10 mg/ml
Nortriptilina Norttrilen p.o. dj. 10 mg, 25 mg
Mianserina Tolvin p.o. cpr. 10 mg, 30 mg, 60 mg
Maprotilina Ludiomil p.o. cpr. 25 mg, 50 mg, 75 mg
i.m., i.v. fiole 25 mg/2 ml
Mirtazapina Remergil p.o. cpr. 15 mg, 30 mg, 45 mg
sol. 15 mg/ml
i.m. fiole 6 mg/2 ml, 15 mg/ 5 ml
Venlafaxina Trevilor p.o. cpr. 37,5 mg, 50 mg, 75 mg
cps. retard 75 mg, 150 mg
Fluoxetina Prozac p.o. cps. 20 mg
Fluvoxamina Fevarin p.o. cpr. 50 mg, 100 mg
Moclobemid Aurorix p.o. cpr. 150 mg, 300 mg
Tranilcipromina Jatrosom p.o. cpr. 10 mg
Acetat de litiu Quilonum p.o. cpr. 536 mg Li
1. Antidepresivele sunt indicate în depresia endogenă. Ordinea de alegere a acestora
este: inhibitoare selective ale recaptării serotoninei, antidepresive atipice, antidepresive
triciclice. Inhibitoarele de monoaminooxidază sunt considerate de rezervă datorită efectelor
adverse ale acestora și se administrează doar dacă celelalte tratamente au eșuat.
2. Durata terapiei cu antidepresive este de minim 3-6 luni, în funcţie de tipul depresiei.
Tratamentul nu se întrerupe brusc, existând riscul de rebound depresiv. În caz de recidivă,
tratamentul se administrează mai mulți ani sau chiar toată viața.
3. Pacienții cărora li se inițiază un tratament cu antidepresive trebuie internați în clinica
de psihiatrie, cu supravegherea atentă a acestora, în special în primele săptămâni de tratament.
Între săptămâna 1-3, riscul suicidar este foarte mare, deoarece s-a instalat efectul timeretic, dar
nu și cel timoleptic.
4. Tratamentul se începe cu doze mici, care se cresc progresiv pânǎ la doza terapeuticǎ.
5. Efectele adverse asociate tratamentului cu antidepresive tri- sau tetraciclice sunt:
sedare, efecte anticolinergice, de scădere a pragului convulsiv, alfa blocare (hipotonie,
hipotensiune arterială, tahicardie reflexă), aritmii, alergie, creștere în greutate (scade
complianța), tulburări ale somnului și manie. Antidepresivele atipice sunt lipsite de efectul
anticolinergic și cardiotoxic. În plus, inhibitoarele selective ale recaptării serotoninei nu au efect
sedativ.
6. Inhibitoarele de monoaminooxidază prezintă riscul apariției crizei hipertensive
datorită tiraminei din alimente (brânză maturată, vin roșu) sau asocierii de simpatomimetice
(Efedrina, Amfetamina). Din acest motiv este necesar un regim strict, cu evitarea acestora.
Moclobemida este mai bine tolerată. Inhibitoarele de monoaminooxidază nu au efect sedativ
sau anticolnergic.
7. Antidepresivele sunt contraindicate în cazul intoxicației cu substanțe ce deprimă SNC
(alcool, opioide, hipnotice), în delirul acut sau manie, glaucom, adenom de prostată, ileus
paralitic, aritmii.
8. Este interzisă asocierea de antidepresive tricilice cu inhibitori de monoaminooxidază.
Se va respecta un interval liber de 2 săptămâni.
9. Litiul se administrează ca stabilizator al dispoziției, în manie sau asociat cu unele
antidepresive. Poate produce tremor, poliurie, tulburări tiroidiene.
1. Care dintre următoarele antidepresive sunt inhibitoare de monoaminooxidază:

A. Amitriptilina;
B. Moclobemid;
C. Fluoxetina;
D. Tranilcipromina;
E. Fluvoxamina.
2. Efectul timoleptic al antidepresivelor apare la pacienții cu depresie după:

A. 2 ore;
B. 6 ore;
C. 2 zile;
D. o săptămână;
E. 3 săptămâni.
3. Care sunt M de primă alegere în depresia endogenă:

A. inhibitoare selective ale recaptării serotoninei;
B. antidepresive atipice;
C. antidepresive triciclice;
D. antidepresive tetraciclice;
E. inhibitoare de monoaminooxidază.
4. Efectele adverse asociate tratamentului cu antidepresive triciclice sunt:

A. hipertensiune arterială;
B. alergie;
C. creșterea pragului convulsiv;
D. scădere în greutate;
E. xerostomie.
5. Efecte adverse ale sărurilor de Litiu sunt:

A. tremor;
B. poliurie;
C. manie;
D. tulburări tiroidiene;
E. depresie.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu sindrom depresiv:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI ANTICONVULSIVANTE
Convulsiile reprezintă contracții ritmice ale musculaturii striate mai mult sau mai puțin
violente care se datorează unor disfuncții ale neuronilor cerebrali. Ele pot fi localizate sau
generalizate. Uneori aceste disfuncții se pot manifesta doar limitat și pot fi senzoriale sau de altă
natură fiind considerate echivalențe convulsive.
Cea mai frecventă stare patologică ce determină convulsiile este epilepsia. Convulsiile mai
pot fi produse și de valori foarte mari ale temperaturii corporale ce depășesc 400C (convulsii
febrile), întâlnite mai frecvent la copii, dar mai pot fi determinate și de alte afecțiuni (traumatisme,
boli neurologice, infecții cerebrale) sau în urma ingestiei unor medicamente sau droguri de abuz.
Principala indicație a acestor medicamente este epilepsia. Crizele epileptice pot fi:
- focale sau parțiale care interesează doar o parte din scoarță;
- generalizate care cuprind zone extinse ale ambelor emisfere cerebrale. Crizele
generalizate pot fi sub formă de:
 Marele rău epileptic sau criza grand-mal – criză majoră tipică;
 Micul rău epileptic sau criza petit-mal – criză minoră;
 Crize mioclonice;
 Crize akinetice;
 Starea de rău epileptic sau status epilepticus – cea mai severă.
Medicamentele antiepileptice sau anticonvulsivante sunt substanțe care au rolul de a opri
crizele epileptice, de a reduce frecvența și intensitatea lor. Unele medicamente antiepileptice au și
efect antimigrenos precum și alte indicații terapeutice (de exemplu, Diazepam, Fenobarbital).
Odatǎ stabilit cu certitudine diagnosticul de epilepsie se impune instituirea rapidǎ a unui
tratament. Medicamentul se alege dupǎ forma clinicǎ de epilepsie, iar doza dupǎ vârstǎ şi
frecvenţa crizelor. Iniţierea tratamentului se face cu un singur medicament, a cǎrui dozǎ se
creşte lent în 2 – 3 luni până se ajunge la doza care asigură un răspuns terapeutic dorit.
Clasificare. În funcție de eficiența și utilizarea terapeutică ele se clasifică în:

I. Medicamente antiepileptice eficace în micul rău epileptic sau convulsii parțiale;
II. Medicamente antiepileptice eficace în marele rău epileptic, convulsii tonico-
clonice de diferite etiologii;
III. Medicamente antiepileptice eficace în toate tipurile de epilepsie.
I. Medicamente eficace în micul rău epileptic sau convulsii parțiale

Din această clasă fac parte: Etosuximida, Acetazolamida, Gabapentin, Pregabalin,
Zonisamida, Oxcarbazepina, Eslicarbazepina, Lacosamida.
Aceste medicamente sunt eficiente doar în micul rău epileptic, în marele rău epileptic
ele fiind ineficiente. În această categorie sunt încadrate medicamentele eficiente în tratamentul
crizelor parțiale cu sau fără generalizare secundară; spre deosebire de Etosuximida și
Acetazolamida ele sunt eficace și în convulsiile tonico-clonice.
Utilizǎri terapeutice. Se folosesc atât la adulți cât și la copii. Etosuximida și

Acetazolamida sunt medicamente eficiente ca antiepileptice doar în micul rău epileptic (absențe
sau petit mal). Acetazolamida, un inhibitor al anhidrazei carbonice mai este util și în ulcerul
gastro-duodenal, hipercapnia din cordul pulmonar cronic ca tratament simptomatic, rău de
munte, glaucom. Gabapentinul, Pregabalinul, Zonisamida, Oxcarbazepina, Eslicarbazepina,
Lacosamida sunt folosite în monoterapie sau tratament adjuvant în tratamentul crizelor
epileptice parțiale cu sau fără generalizare; ele pot fi eficiente și în crizele tonico-clonice, dar
nu reprezintă medicamente de primă alegere pentru această indicație. Gabapentinul și
Pregabalinul mai sunt utile și în durerea neuropată periferică și centrală la adulți cum ar fi
neuropatia diabetică și nevralgia post-herpetică. Pregabalinul are și proprietăți tranchilizante
fiind folosit și în tulburarea anxioasă generalizată.
Farmacografie:
Etosuximida Petinimid oral cps. moi 250 mg: 1-6 g/zi divizat în 2
prize, în timpul mesei; doza este în
funcție de vârstă, greutate și de
răspunsul clinic
Acetazolamida Acetazolamida oral cpr. 250 mg: 250-1000 mg/zi divizat
în 3-4 prize
Gabapentin Gabagamma, oral cps., cpr. filmate 100 mg, 300 mg, 400
Gabalept, mg, 600 mg, 800 mg: 300-3600 mg/zi
Gabaran, divizate în 3 prize în funcție de vârstă,
Grimodin, greutate și de răspunsul clinic
Gabapentin
Pregabalin Lyrica, oral cps. 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg,
Prabegin, 125 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225
Pragiola, mg, 250 mg, 275 mg, 300 mg: 150-
Pregabalin, 600 mg în 2-3 prize
Pregamid,
Preglenix,
Rabakir,
Spiranalen
Zonisamida Zonegran oral cps. 25 mg, 50 mg, 100 mg: 50-100
mg/zi în 2 prize ca doză de încărcare
apoi dozele se cresc treptat până la o
doză de întreținere de 300-500 mg/zi
în două prize sau în doză unică
Oxcarbazepina Trileptal oral cpr. filmate 300 mg, 600 mg: 600-
2400 mg/zi în 2 prize
Eslicarbazepina Zebinix oral cpr. 200 mg, 400 mg, 600 mg, 800
mg: 400-600 mg/zi în doză unică
Lacosamida Vimpat oral cpr. filmate 50 mg, 100 mg, 150 mg,
200 mg: 50-200 mg/zi până la maxim
400 mg/zi administrate în 2 prize
1. Etosuximida și Acetazolamida se pot utiliza în combinație cu alte medicamente
anticonvulsivante în diferite forme de epilepsie de tip mixt, ce asociază și absențele sau
manifestările petit mal. De asemenea, și celelalte medicamente ale grupei pot fi folosite în
asociere cu alte antiepileptice în cazurile în care sunt asociate mai multe forme de epilepsie.
2. Acetazolamida este utilizată doar pe perioade scurte de timp până la maxim 3 luni.
Utilizarea sa este limitată de dezvoltarea rapidă a toleranței.
3. Majoritatea antiepilepticelor pot fi utilizate atât la copii cât și la bătrâni.
4. Oxcarbazepina și Eslicarbazepina sunt substanțe asemănătoare cu Carbamazepina
(vezi mai jos), dar mai puțin potente decât aceasta. În prezent ele sunt autorizate doar pentru
crizele epileptice parțiale cu sau fără generalizare, ca monoterapie sau ca tratament adjuvant.
5. Gabapentinul și Pregabalinul sunt antiepileptice de rezervă; ele au și proprietăți
analgezice, fiind utilizate și în tratamentul simptomatic al durerilor neuropate. Gabapentinul
necesită monitorizare terapeutică și determinarea concentrației plasmatice pentru ajustarea
dozei (indice terapeutic mic).
6. Zonisamida se asociază cu un risc crescut de formare a calculilor renali. Se recomandă
consumul unor cantități suficiente de apă pe tot parcursul tratamentului.
7. Lacosamida administrată împreună cu alte antiepileptice prezintă efecte sinergice fără
a afecta viteza de metabolizare a acestora.
Efecte adverse:
- idei și tendințe suicidale, somnolență, amețeli, oboseală, ataxie, tulburări psihice;
- tulburări hematologice (Etosuximida, Gabapentin);
- miopie (Etosuximida, Zonisamida), diplopie (Eslicarbazepina, Oxcarbazepina,
Lacosamida);
- formarea calculilor renali (Zonisamida, Acetazolamida);
- sângerări vaginale (Etosuximida);
- reacții fals pozitive la sportivi la efectuarea testului antidoping (Acetazolamida);
- hiperglicemie, hipokaliemie, hiperuricemie (Acetazolamida), hiponatremie
(Acetazolamida, Eslicarbazepina, Oxcarbazepina), acidoză (Acetazolamida, Zonisamida);
- sindrom Stevens-Johnson (Zonisamida, Oxcarbazepina, Eslicarbazepina, Etosuximida);
- șoc caloric (Zonisamida);
- rabdomioliza (Zonisamida);
- tulburări de conducere și de ritm cardiac (Lacosamida).
Contraindicații: insuficiență hepatică, insuficiență renală, boala Addison, acidoză,

hiponatremie, hipokaliemie, precomă diabetică, litiază renală, antecedente de colică renală
(Acetazolamida, Zonisamida), număr de leucocite mai mic de 3500/mm3 (Etosuximida), bloc
atrio-ventricular (Lacosamida).
II. Medicamente eficace în marele rău epileptic, convulsii tonico-

clonice de diferite etiologii
Medicamentele incluse aici sunt: Fenobarbital, Diazepam, Clobazam, Lorazepam (vezi

farmacologia hipnoticelor, sedativelor și tranchilizantelor), Fenitoina, Carbamazepina,
Retigabin, Topiramat, Perampanel, Stiripentol.
Această clasă cuprinde o gamă largă de compuși utili în marele rău epileptic, convulsiile
generalizate de altă etiologie decât epilepsia (de exemplu, convulsiile febrile). Aceste convulsii
de alte etiologii sunt de tip tonico-clonic, asemănătoare clinic cu cele de tip grand-mal.
Utilizǎri terapeutice. Indicația principală a acestor medicamente este epilepsia

generalizată manifestată sub formă de crize grand-mal sau convulsiile tonico-clonice de diverse
etiologii, cum ar fi Fenobarbitalul și Diazepamul. Fenobarbitalul este medicamentul de primă
alegere în tratamentul convulsiilor febrile întâlnite îndeosebi la copii. Aceste medicamente se
mai pot utiliza și în prevenirea convulsiilor din tipul intervențiilor neurochirurgicale. Fenitoina,
Fenobarbitalul, Diazepamul (alternative: Lorazepam, Midazolam) sunt medicamente utilizate
pentru tratamentul crizei convulsive grave sau a variantei sale extrem de severe, status
epilepticus. Carbamazepina se mai utilizează în tratamentul nevralgiei de trigemen, nevralgiei
de glosofaringian, migrenei și a altor nevralgii nevritice sau durerile tabetice. Este de asemenea
eficace în prevenirea convulsiilor din sevrajul alcoolic și în tratamentul convulsiilor parțiale.
Fenitoina este folosită și pentru tratamentul tahiaritmiilor ventriculare sau ca tratament
simptomatic al durerii neurogene din cadrul nevralgiei de trigemen. Topiramatul și
Perampanelul sunt utile și în convulsiile parțiale.
Farmacografie:
Carbamazepina Carbamazepin, oral cpr. 200 mg, 400 mg; cpr. cu elib
Carbamazepina, prelungită 150 mg, 200 mg, 300
Carbavim, mg, 400 mg, 600 mg; suspensie
Carbepsil, orală 100 mg/5 ml: 100-1200 mg/zi
Neurotrop retard, divizat în 1-4 prize; doza este în
Tegretol, Timonil, funcție de vârstă, greutate și de
Timonil retard răspunsul clinic
Fenitoina Fenitoina, oral, i.v., cpr. 100 mg; sol. inj./perfuz 50
Phenytoin, p.e.v. mg/ml: 250 mg i.v. apoi 2x100
Phenhydan mg/zi crescând doza în funcție de
răspunsul clinic
Primidona Primidon oral cpr. 250 mg: 1-3x1cpr./zi
Retigabin Trobalt oral cpr. filmate 50 mg, 100 mg, 200
mg, 300 mg: 3x100-150 mg/zi până
la maxim 1200 mg/zi
Topiramat Topamax, oral cpr. filmate 25 mg, 50 mg, 100 mg,
Topilex, 200 mg: 25-100 mg/zi divizat în 2-
Topiramat, 3 prize, până la maxim 400 mg/zi
Torlepta
Perampanel Fycompa oral cpr. filmate 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8
mg, 10 mg, 12 mg: se începe cu 2
mg/zi și se crește doza cu câte 2
mg/2 săptămâni până la maxim 12
mg/zi sau până la obținerea
rezultatului dorit
Stiripentol Diacomit oral cps., pulb. pt. susp. orală 250 mg,
500 mg: 20-50 mg/kgc/zi în 2-3
prize; doza este în funcție de vârstă,
greutate și de răspunsul clinic
1. Tratamentul epilepsiei se începe cu un medicament administrat ca monoterapie.
Ineficienţa monoterapiei necesitǎ o asociere în doze mici de antiepileptice. Una din asocierile
mai frecvent utilizate este cea dintre Fenitoinǎ şi Fenobarbital. În cazul rezistenței convulsiilor
la aceste medicamente, se administrează Primidona, un compus înrudit cu barbituricele
(efectele adverse sunt similare barbituricelor).
2. Asocierea antiepilepticelor cu alte medicamente impune prudenţǎ deoarece
majoritatea dintre ele (ex: Fenobarbital, Fenitoinǎ) sunt inductoare enzimatice. Existǎ astfel
riscul scǎderii eficienţei medicamentelor administrate concomitent.
3. Tratamentul se continuǎ timp îndelungat (3 – 5 ani de la ultimul acces). El nu se
oprește niciodată brusc; oprirea bruscǎ a terapiei poate determina status epilepticus.
4. Medicaţia antiepilepticǎ administratǎ îndelungat poate cauza efecte nedorite: anemie,
leucopenie, tulburǎri hepatice, psihice sau neurologice. De aceea se impun controale repetate
neurologice şi ale hemogramei.
5. Administrarea antiepilepticelor necesitǎ prudenţǎ în timpul sarcinii, mai ales în
primul trimestru. În aceastǎ perioadǎ se administreazǎ cele mai mici doze eficace.
6. Conducerea unui autovehicul este permisǎ doar atunci când au trecut cel puţin 2 ani
de la ultimul acces de epilepsie şi când existǎ certitudinea cǎ pacientul ia cu regularitate
medicamentul prescris.
7. Stiripentolul se utilizează doar ca și tratament adjuvant concomitent cu Clobazam și
Acid valproic în convulsiile tonico-clonice generalizate refractare la pacienții cu epilepsie
mioclonică infantilă severă.
8. Administrarea Carbamazepinei în epilepsia de tip petit-mal sau convulsii mioclonice
poate agrava manifestările patologice.
9. Dacă se dorește întreruperea administrării Carbamazepinei, doza se va scădea treptat
similar celorlalte anticonvulsivante, dar această scădere treptată va trebui făcută sub acoperire
cu Diazepam.
10. Antiepilepticele care necesită monitorizare terapeutică (au indice terapeutic mic)
sunt: Fenobarbital, Carbamazepina, Fenitoina, Primidona.
11. Criza epileptică tipică este de obicei de scurtă durată și nu necesită tratament special;
atunci când se cunoște factorul declanșator, se evită expunerea la acesta sau se administrează
tratament profilactic (de exemplu criza epileptică declanșată de hipoglicemie). În cazuri severe
sau când criza evoluează spre status epilepticus, este necesară abordarea terapeutică de urgență.
12. Tratamentul medicamentos al crizei epileptice constǎ în administrarea:
- în primele minute se administrează Diazepam i.v. 1 f. (5 mg/ml) diluată în 10 ml ser
glucozat 10% sau pe cale rectală Diazepam 1 flacon 10 mg/ml. Se administrează și glucoză
10% sau 20% în p.e.v. chiar dacă nu se cunoaște valoarea glicemiei. Dacă criza e severă, pe altă
cale venoasă se poate introduce Fenitoină în bolus 50 mg/minut (1 fiola – 50 mg/ml). Se poate
repeta după 20 de minute în doză de 10 mg/min. Este necesară monitorizarea funcției cardiace
și respiratorii.
- în următoarele 20 de minute, dacă nu a cedat criza (se poate deja bănui un status
epilepticus) se administrează Fenitoină 10 mg/ml sau Midazolam 0,1-0,4 mg/kgc/ora în p.e.v.
Se poate administra și Fenobarbital i.m. 50-200 mg până la 600 mg în status epilepticus (1 f. de
2 ml are 100 mg/ml).
- după alte 30 de minute dacă nu s-a oprit criza se efectuează intubație orotraheală și
anestezie generală cu Tiopental i.v. 50-100 mg/oră (1 flac. are 500 mg sau 1 g pulbere) sau
Propofol (fiola are 10 mg/ml sau 20 mg/ml) 6-12 mg/kgc/oră apoi 1-3 mg/kgc/oră în p.e.v.
Propofolul are proprietăți anticonvulsivante; Tiopentalul este un barbituric, de asemenea cu
proprietăți anticonvulsivante.
Efecte adverse:
- amețeli, ataxie, somnolentă, oboseală, cefalee, greață, vărsături, xerostomie;
- diplopie, tulburări de acomodare (Carbamazepina, Fenitoina, Retigabin, Topiramat,
Perampanel);
- decolorarea albastră-gri a pielii, unghiilor, buzelor, tulburări de pignemtație oculare
(Retigabin);
- nefrolitiază, deshidratare (Topiramat);
- leucopenie, trombocitopenie, eozinofilie (Carbamazepina, Stiripentol);
- creșterea valorilor enzimelor hepatice (Carbamazepina, Stiripentol);
- retenție hidrică, edeme, hiponatremie (Carbamazepina);
- tulburări psihice, risc suicidar (Retigabin, Topiramat, Perampanel, Stiripentol);
- acidoză metabolică (Topiramat);
- tulburări gingivale (Fenitoina).
Contraindicații:
- porfirie (Primidona, Carbamazepina), insuficiență hepatică (Carbamazepina),
insuficiență renală, insuficiență respiratorie (Primidona);
- blocuri atrio-ventriculare (Carbamazepina, Fenitoina), bradicardie, insuficiență
cardiacă (Fenitoina);
- mielosupresie (Carbamazepina), tulburări de coagulare (Fenitoina);
- asocierea cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), asocierea cu Saquinavir
(antiviral administrat în infecția cu HIV) (Carbamazepina);
- psihoză, episoade delirante (Stiripentol);
- sarcină (Fenitoina, Carbamazepina – determină sindromul hidantoinic fetal).
III. Medicamente eficace în toate tipurile de epilepsie
Medicamentele eficace în toate tipurile de epilepsie sunt: Acidul valproic, Clonazepam,

Levetiracetam, Rufinamida, Lamotrigin.
Compușii din această clasă sunt eficienți în micul rău epileptic cât și în convulsiile
tonico-clonice sau cele din marele rău epileptic.
Utilizǎri terapeutice. Aceste medicamente pot fi utilizate în toate tipurile de epilepsie

sau în formele care combină mai multe forme de epilepsie, inclusiv petit-mal sau variante ce
includ absențe, crizele mioclonice, mișcări anormale asociate. Din această categorie fac parte
și medicamentele utile și în sindromul Lennox-Gastaut (se caracterizează prin tipuri multiple
de crize – generalizate, tonico-clonice, atonice, absențe, aspect EEG tipic, funcție cognitivă
afectată datorată unor leziuni neuronale cerebrale determinate de anomalii de dezvoltare,
hipoxie, ischemie perinatală, traumatisme, infecții, alte leziuni) cum ar fi Rufinamida, Acidul
valproic și Lamotrigina. Lamotriginul se poate utiliza și în tulburarea bipolară cu componentă
depresivă.
Farmacografie:
Acid valproic Convulex, oral cpr. 150 mg, 200 mg, 300 mg, 500 mg,
Depakine, cpr. sau cps. cu elib. prelungită 200 mg,
Depakine 300 mg, 500 mg, 1000 mg; sirop 57,64
Chrono, Orfiril mg/ml, 200 mg/5 ml: 100-2000 mg/zi
Long, Valepil divizat în 2 prize; doza este în funcție de
vârstă, greutate și de răspunsul clinic
Clonazepam Clonotril, oral cpr. 0,5 mg, 2 mg: 0,5-1 mg/zi fracționat
Rivotril în 2 prize
Levetiracetam Keppra, oral, i.v., cpr. filmate 250 mg, 500 mg, 1000 mg;
Levetiracetam, p.e.v. sol. orală 100 mg/ml; granule
Trund drajeificate în plic 250 mg, 500 mg, 750
mg, 1000 mg; concentrate pt. sol.
perfuzabilă 100 mg/ml: 500-1500 mg/zi
divizat în 2 prize
Rufinamida Invelon oral cpr. filmate 100 mg, 200 mg, 400 mg:
200-1000 mg/zi divizat în 2-3 prize
Lamotrigin Lamotrix, oral cpr. 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg; cpr.
Plexxo masticabile sau dispersabile 2 mg, 5 mg:
inițial 25 mg/zi într-o singură priză apoi
dozele se cresc cu 25 mg/2 săptămâni
până la obținerea răspunsului sau până
la maxim 200 mg/zi. Doza de întreținere
se administrează în priză unică sau în 2
prize. Copiii pot necesita doze mai mici.
1. Majoritatea medicamentelor au un efect inductor enzimatic, aspect important în situația
asocierilor dintre antiepileptice deoarece dozele vor trebui ajustate pentru a avea eficacitate
terapeutică; uzual, fiind antiepileptice cu spectru larg, pot fi utilizate ca medicație unică în situațiile
patologice care asociază mai multe tipuri de convulsii.
2. Afectarea hepatică în cazul administrării Acidului valproic este mai frecventă la
începutul tratamentului și la copii. Este necesară monitorizarea periodică a funcției hepatice.
3. Unele antiepileptice au un indice terapeutic mic (de exemplu, Acidul valproic) și din
acest motiv necesită monitorizare permanentă.
4. Clonazepamul determină creșterea secreției bronșice și a celei salivare, efect advers
important la sugari și copii mici la care trebuie să se mențină în permanență permeabilitatea
căilor respiratorii. Celelalte efecte adverse și contraindicațiile sale sunt cele comune
benzodiazepinelor (vezi hipnotice, sedative și tranchilizante).
5. În cazul Lamotriginei, este indicată administrarea medicamentului la aceeași oră în
fiecare zi. Apariția unei erupții cutanate în timpul tratamentului cu Lamotrigină impune oprirea
adminsitrării preparatului. Incidența este mai mare atunci când se asociază cu Acidul valproic.
6. Acidul valproic nu se administrează în timpul sarcinii deoarece are un efect teratogen.
Dacă femeia dorește să rămână gravidă, se va schimba Acidul valproic cu alt medicament
antiepileptic care să asigure un răspuns terapeutic anticonvulsivant adecvat.
7. Acidul valproic și Lamotriginul necesită monitorizare terapeutică datorită indicelui
terapeutic mic.
8. Cu excepția benzodiazepinelor, nici un medicament anticonvulsivant nu dispune de
un antidot specific pentru administrare în caz de supradozaj.
Efecte adverse:
- cefalee, amețeală, greață, vărsături;
- hepatotoxicitate (Acid valproic);
- tulburări psihice, comportament suicidar (Acid valproic, Levetiracetam, Rufinamida);
- efect teratogen (Acid valproic);
- anemie, trombocitopenie, leucopenie, hemoragii, dismenoree (Acid valproic);
- tremor, tulburări extrapiramidale, afectarea memoriei (Acid valproic);
- surditate (Acid valproic);
- tulburări gingivale (Acid valproic);
- hiponatremie (Acid valproic);
- infecții respiratorii, mai frecvent rinofaringită (Levetiracetam, Rufinamida);
- sindrom Stevens-Johnson (Rufinamida, Lamotrigin);
- diplopie, vedere încețoșată (Lamotrigin, Rufinamida).
Contraindicații:
- hepatită acută sau cronică în evoluție sau în antecedente (Acid valproic), insuficiență
hepatică severă (Acid valproic, Rufinamida);
- porfirie hepatică (Acid valproic);
- insuficiență renală severă (Lamotrigin);
- deficit în cadrul ciclului ureogenezei (Acid valproic);
- sarcină (Acidul valproic – implicat în producerea spinei bifida).
1. Porfiria hepatică reprezintă contraindicație pentru:

A. Fenobarbital;
B. Clobazam;
C. Etosuximida;
D. Lamotrigin;
E. Acid valproic.
2. În criza epileptică petit-mal pot fi administrate:

A. Carbamazepina;
B. Acetazolamida;
C. Etosuximida;
D. Lamotrigin;
E. Fenitoina.
3. În convulsiile parțiale pot fi administrate:

A. Acetazolamida;
B. Topiramat;
C. Etosuximida;
D. Lacosamida;
E. Zonisamida.
4. În sindromul Lennox-Gastaut pot fi administrate:

A. Etosuximida;
B. Acetazolamida;
C. Rufinamida;
D. Acidul valproic;
E. Lamotrigina.
5. Pregabalinul se utilizează în:

A. crize epileptice parțiale;
B. neuropatii periferice;
C. tulburare anxioasă generalizată;
D. glaucom;
E. crize epileptice de tip petit-mal.
6. În status epilepticus pot fi administrate:
A. Diazepam;
B. Acetazolamida;
C. Fenobarbital;
D. Stiripentol;
E. Fenitoina.
7. Sindromul Stevens-Johnson poate fi produs de:

A. Rufinamida;
B. Zonisamida;
C. Lamotrigin;
D. Eslicarbazepina;
E. Clobazam.
8. În caz de supradozaj a medicamentelor anticonvulsivante, poate fi folosit un antidot

specific în tratamentul de urgență pentru:
A. Stiripentol;
B. Clobazam;
C. Perampanel;
D. Lamotrigin;
E. Clorazepam.
9. Care dintre următoarele medicamente antiepileptice poate fi folosit și în tratamentul

tahiaritmiilor ventriculare?
A. Fenitoina;
B. Acetazolamida;
C. Etosuximida;
D. Lamotrigin;
E. Fenobarbital.
10. La pacienții cu nevralgie de trigemen pot fi administrate următoarele medicamente

cu efect anticonvulsivant:
A. Carbamazepina;
B. Rufinamida;
C. Etosuximida;
D. Perampanel;
E. Fenitoina.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu absențe epileptice:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu crize epileptice parțiale:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
3. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu epilepsie generalizată de tip grand-mal:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
4. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu epilepsie mioclonică infantilă cu
convulsii tonico-clonice generalizate refractare:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
5. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui copil cu sindrom convulsivant febril:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI ANTIPARKINSONIENE
Boala Parkinson este o boală neurodegenerativă produsă de distrugerea neuronilor

dopaminergici din corpul striat. Este o afecțiune întâlnită la persoanele vârstnice, acești neuroni
fiind pierduți odată cu înaintarea în vârstă. Practic, în această afecțiune, va scădea cantitatea de
dopamină de la nivelul corpului striat alterând activitatea motorie voluntară. Scăzând cantitatea de
dopamină, va apărea un exces relativ de acetilcolină datorat nu creșterii cantității sale ci deficitului
de dopamină; astfel este perturbat echilibrul celor doi neurotransmițători, iar deplasarea sa în
favoarea acetilcolinei va determina manifestările tipice din boala Parkinson. Creșterea cantității de
dopamină va avea ca efect producerea manifestărilor asemănătoare reacțiilor adverse ale
medicamentelor administrate pentru tratamentul bolii Parkinson.
Există și situații în care avem un deficit de dopamină fără ca neuronii dopaminergici să fie
distruși, cum ar fi cazul administrării unor medicamente sau a unor manifestări în cadrul utilizării
unor droguri de abuz. În acest caz, vorbim de sindroame parkinsoniene sau de manifestări
parkinsoniene sau extrapiramidale fără să avem de-a face cu o boală Parkinson veritabilă. Aceste
manifestări sunt tratate medicamentos în mod similar cu boala Parkinson.
Știind aceste aspect, tratamentul va ținti restabilirea echilibrului dintre dopamină și
acetilcolină fie prin administrarea precursorilor de dopamină sau de medicamente care să crească
cantitatea de dopamină în fanta sinaptică, fie prin administrarea medicamentelor anticolinergice
care să realizeze o diminuare a conținutului de acetilcolină.
Clasificare. În funcție de mecanismul de acțiune, antiparkinsonienele se clasifică în:

I. Levodopa și asocierile cu inhibitori de dopa-decarboxilază: Carbidopa, Benserazida
II. Inhibitori ai monoaminoxidazei B (MAO B): Selegilina, Rasagilina, Safinamida
III. Agonistii receptorilor dopaminergici: Bromocriptina, Ropinirol, Pramipexol,
Rotigotin, Piribedil
IV. Inhibitori ai catecol-O-metil-transferază (COMT): Entacapon, Tolcapon
V. Medicamente anticolinergice: Trihexifenidil, Biperiden
VI. Medicamente cu mecanism de acțiune necunoscută: Amantadina
Utilizǎri terapeutice. Medicamentele enumerate mai sus sunt folosite în tratamentul

bolii Parkinson, sau a sindroamelor parkinsoniene, ca monoterapie sau în asociere. La început
este încercată monoterapia, iar pe măsură ce boala avansează, este necesară introducerea
treptată a noi medicamente. În unele manifestări extrapiramidale, înlăturarea cauzei, atunci când
acest lucru este posibil, poate ameliora sau amenda simptomatologia. Unele medicamente au și
alte aplicații în afară de cele descrise mai sus. De exemplu, Amantadina are efect antiviral
împotriva virusului gripal, Bromocriptina este un inhibitor al prolactinei și a secreției lactate,
Pramipexolul și Rotigotinul sunt folosite și în sindromul picioarelor neliniștite (afecțiune
neurologică caracterizată printr-o senzație neplacută la nivelul picioarelor cu tendința
permanentă de a le mișca; această tulburare se accentuează seara, la culcare și determină adesea
tulburări ale somnului).
În tratamentul bolii Parkinson, de elecție este Levodopa în asociere cu inhibitori de
dopadecarboxilază. În situația în care această asociere nu mai oferă un rezultat dorit, se introduc
treptat și alte medicamente pentru potențarea efectului. De asemenea, se pot administra
medicamente cum ar fi inhibitorii de MAO B care întârzie instituirea tratamentului cu
Levodopa. Există medicamente care s-au dovedit mai eficiente în manifestările extrapiramidale
determinate de substanțe neuroleptice: Trihexifenidil, Biperiden (medicamente
anticolinergice); ele sunt folosite preferențial în acest tip de etiologie.
Farmacografie:
substantei comercială administrare
(DCI)
Levodopa + Duodopa prin gastrostoma gel intestinal 20 mg/ml + 5 mg/ml:
Carbidopa cu ajutorul unei administrare individualizată; uzual un
pompe portabile bolus dimineața (100-200 mg Levodopa
direct în duoden sau 5-10 ml) apoi o doză de întreținere
sau jejunul de 2 mg Levodopa/oră (sau 0,1 ml/oră).
proximal La nevoie se administreaza si bolusuri
suplimentare.
Isicom, oral cpr. 250 mg/25 mg: 1-2 x 1/2-1 cpr./zi
Nakom
Levodopa + Corbilta, oral cpr. filmate 50 mg/12,5 mg/200 mg, 75
Carbidopa + Levodopa/Car mg/18,75 mg/200 mg, 100 mg/25
Entacapon bidopa/ mg/200 mg, 125 mg/31,25 mg/200 mg,
Entacapon, 150 mg/37,5 mg/200 mg, 175 mg/43,75
Sastravi, mg/200 mg, 200 mg/50 mg/200 mg:
Stalevo, individualizat, cu creșterea treptată a
Tadoglen, dozei zilnice
Trigelan
Levodopa + Madopar, oral cpr. 200 mg/50 mg, cps. cu eliberare
Benserazida Levodopa/ prelungită 100 mg/25 mg:
Benserazida individualizat, doza se crește treptat
până la 400-800 mg/ 100-200 mg/zi
divizat în 4 prize.
Selegilina Selegos oral cpr. 5 mg: 2x1 cpr./zi
Rasagilina Azilect, oral cpr. 1 mg; 1x1 cpr./zi
Hiperavia,
Ralago,
Rasagilina,
Rasigerolan,
Sagilia
Safinamida Xadago oral cpr. 50 mg: 50-100 mg/zi
Bromocriptina Brocriptin oral dj. 2,5 mg: doze crescătoare
administrate în doză unică sau
fracționat în 2 prize până la maxim 30
mg/zi, în timpul meselor
Ropinirol Nervamat, oral cpr. cu elib. prelungită 2 mg, 3 mg, 4
Requip- mg, 8 mg; cpr. filmate 0,25 mg, 0,5 mg,
Modutab, 1 mg, 2 mg, 5 mg: 3-9 mg/zi în priză
Rolpryna, unică pentru cpr. cu eliberare prelungită
Ropirinol sau fracționat în 3 prize pentru cpr.
filmate
Pramipexol Calmolan, oral cpr. 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7
Glepark, mg, 1,1 mg; cpr. cu elib. prelungită 0,26
Medopexol, mg, 0,52 mg, 1,05 mg, 1,57 mg, 2,1
Mirapexin, mg, 2,62 mg, 3,15 mg: 3,15 mg/zi în
Oprymea, priză unică pentru cpr. cu eliberare
Pramipexol prelungită sau fracționat în 3 prize
pentru cpr. obișnuite
Rotigotin Neupro transdermic plasture transdermic 1mg/24 ore,
2mg/24 ore, 3mg/24 ore, 4mg/24 ore,
6mg/24 ore, 8mg/24 ore: 1-8 mg/24 ore,
un plasture/zi, individualizat în doze
crescătoare
Piribedil Pronoran oral dj. elib. prelung.: 3-5x3-5 dj./zi
Entacapon Comtan, oral cpr. filmate 200 mg: 1-maxim 10x1
Comtess, cpr./zi împreună cu Levodopa
Encapia,
Entacapona
Tolcapon Tasmar oral cpr. filmate 100 mg: 3x1 cpr./zi
împreună cu Levodopa
Trihexifenidil Romparkin oral cpr. 2 mg: 1-7 cpr./zi în 2 prize
administrare individualizat în doze
crescătoare
Biperiden Akineton oral cpr. 2 mg: 2-4x1-1/2 cpr./zi
individualizat
Amantadina Viregyt-K, oral cps. 100 mg: 100 mg/zi în doză unică,
Amantadina, în prima săptămână apoi se poate crește
Neomidantan până la 400 mg/zi (creșterea se
realizează lent, săptămânal)
1. Levodopa este precursorul metabolic al dopaminei. La începutul tratamentului efectul
unei doze apare în 30 – 60 de minute şi dureazǎ aproximativ 5 ore. Dupǎ 5 - 6 ani de tratament,
eficacitatea diminuǎ şi durata efectului fiecǎrei doze scade (la aproximativ 1 orǎ), probabil
datoritǎ evoluţiei leziunilor centrale şi agravǎrii bolii în timp. Tot dupǎ o perioadǎ de timp de
la începutul tratamentului pot apare fluctuaţii ale rǎspunsului la tratament în cursul unei zile,
fenomenul on-off (dispariţia bruscǎ a efectului medicamentos); aceasta necesitǎ administrarea
de doze mici, repetate, sau preparate retard.
2. Tratamentul începe cu doze mici care apoi se cresc progresiv, la câteva zile, sub
supraveghere medicalǎ; apariţia efectelor secundare (digestive, cardiace, psihice, mişcǎri
coreiforme) necesitǎ oprirea creşterii dozei sau reducerea temporarǎ a acesteia. Cele mai mari
probleme le pun efectele neurologice de tip mişcǎri coreiforme, deseori fiind dificil de stabilit o
dozǎ eficientǎ, la care sǎ nu aparǎ aceste reacţii adverse.
3. Doza zilnicǎ va fi fracţionatǎ într-un numǎr de prize, cu atât mai mare cu cât doza
totalǎ/24 h este mai mare. Levodopa necesitǎ o fracţionare maximǎ a dozelor, mai ales dupǎ ce au
apǎrut fenomenele on-off; acestea pot rǎspunde şi la o întrerupere temporarǎ a tratamentului cu
Levodopa ("vacanţǎ terapeuticǎ"), însǎ sub strictǎ supraveghere, deoarece pot apare akinezie şi
rigiditate severe.
4. Levodopa se va transforma în dopamină sub acțiunea dopa-decarboxilazei. Aceastǎ
transformare are loc atât la nivel central, cât şi în periferie. Dopamina eliberatǎ în periferie produce
efecte adverse; de aceea s-au introdus inhibitori periferici de dopa-decarboxilazǎ: benserazida şi
carbidopa. Va rezulta o cantitate mai mare de levodopa care va ajunge în SNC, unde se transformă
în dopamină. Permit astfel utilizarea unor doze mai mici de Levodopa, cu scăderea incidenței
efectelor adverse, plus administrarea doar în 1-2 doze zilnice. În prezent, Levodopa se
administrează doar împreună cu inhibitori de decarboxilază, asociere existentă într-o singură formă
farmaceutică. Tot într-o singură formă farmaceutică este disponibilă asocierea Levodopa +
Carbidopa + Entacapon.
5. Medicamentul eficient, cu o posologie bine stabilitǎ, se pǎstreazǎ în schema terapeuticǎ
pentru mult timp.
6. Diminuarea eficienţei terapeutice impune necesitatea introducerii unui nou medicament.
Cea mai eficientǎ asociere este cea dintre Levodopa şi anticolinergice.
7. Tratamentul medicamentos impune un regim alimentar hipoproteic. Eficienţa terapiei
poate fi diminuatǎ de stresul psihic, de efortul fizic și de o hidratare corespunzătoare. De asemenea
se va evita consumul băuturilor alcoolice și a celor care conțin cofeină.
8. Antiparkinsonienele interacţioneazǎ cu rezerpina, petidina, inhibitori MAO A sau
neselectivi (reacții adverse severe până la comă și deces), neurolepticele, vitamina B6 (favorizează
transformarea Levodopa în dopamină în periferie), asocierea cu ele fiind contraindicatǎ. Levodopa
nu este eficace în sindromul parkinsonian provocat de neuroleptice, efectele celor două tipuri de
medicamente fiind antagonice.
Efecte adverse: sunt asemănătoare pentru toate medicamentele:

- hipotensiune ortostatică, tahicardie, aritmii, creșterea consumului de oxigen de la nivelul
miocardului;
- greață, vărsături;
- tulburări neuropsihice: manifestări psihotice, confuzie, halucinații, delir, mișcări
coreiforme (mișcări involuntare continue, neregulate bruște în special la nivelul membrelor),
mișcări atetozice (mișcări involuntare continue, neregulate, lente în special la nivelul feței, gâtului
și membrelor superioare) sau coreo-atetozice, anxietate, depresie, insomnie, cefalee, disgeuzie,
vise anormale, anorexie, comportament compulsiv;
- anemie;
- dureri musculare, spasme musculare, artralgie, rabdomioliză;
- retenție urinară și infecții urinare;
- valori crescute ale ureei, acidului uric și ale enzimelor hepatice, hepatotoxicitate;
- manifestări cutanate;
- tulburări de vedere;
- leucopenie, carcinom cutanat (Rasagilina);
- Selegilina pozitivează testele antidoping la sportivi.
Contraindicații: sunt asemănătoare pentru toate medicamentele:

- boli endocrine cum ar fi hipertiroidismul, feocromocitomul;
- tahicardie, insuficiență cardiacă și coronariană, aritmii cardiace;
- accident vascular cerebral acut;
- melanom malign (activat de Levodopa);
- glaucom;
- psihoze;
- antecedente de sindrom neuroleptic malign și de rabdomioliză de etiologie netraumatică;
- insuficientă hepatică, insuficientă renală;
- nu există studii în ceea ce privește sarcina și alaptarea și nici în cazul persoanelor sub 24
de ani deoarece boala Parkinson apare la bătrâni. La animalele de laborator apar efecte teratogene.
- Trihexifenidilul are următoarele contraindicații suplimentare caracteristice
medicamentelor anticolinergice: hipertofie de prostată sau retenție urinară de diverse etiologii,
stenoză pilorică sau intestinală, atonie intestinală și vezicală, epilepsie, megacolon; nu se
administrează în intoxicația etanolică și nici în intoxicațiile cu sedative, opioide și alte psihotrope.
1. Următoarele medicamente antiparkinsoniene au și efect antiviral:

A. Amantadina;
B. Dimantadina;
C. Amantamona;
D. Entacapona;
E. Carbidopa
2. Următoarele medicamente sunt inhibitori ai dopa-decarboxilazei:

A. Benzotropina;
B. Benserazida;
C. Carbidopa;
D. Levodopa;
E. Pramipexol.
3. Manifestările extrapiramidale apărute ca reacție adversă a tratamentului cu

neuroleptice sunt tratate cu:
A. Amantadina;
B. Trihexifenidil;
C. Levodopa;
D. Biperiden;
E. Carbidopa.
4. În timpul tratamentului cu Levodopa este contraindicată administrarea de:

A. Vitamina B12;
B. Acid folic;
C. Vitamina B6;
D. Inhibitori MAO neselectivi;
E. Neuroleptice.
5. Manifestările extrapiramidale apărute ca reacție adversă a tratamentului cu

neuroleptice sunt tratate cu:
A. Amantadina;
B. Trihexifenidil;
C. Levodopa;
D. Biperiden;
E. Carbidopa.
6. Următoarele grupe de medicamente se administrează în boala Parkinson:
A. antagoniștii receptorilor dopaminergici;
B. Dopamina;
C. inhibitori ai COMT;
D. inhibitori ai MAO B;
E. antagoniști ai receptorilor muscarinici.
7. Levodopa este contraindicată în:
A. melanom malign;
B. agranulocitoză;
C. psihoze;
D. feocromocitom;
E. glaucom.
8. Trixehifenidilul este contraindicat în:

A. epilepsie;
B. astm bronșic;
C. adenom de prostată;
D. ulcer gastro-duodenal;
E. stenoză pilorică.
9. Asocierea Levodopa și Carbidopa sub formă de gel intestinal se administrează:

A. oral;
B. rectal;
C. aplicații locale la nivelul orificiului anal;
D. prin gastrostomă;
E. prin tubul de intubație.
10. Pramipexolul este un:

A. inhibitor al MAO B;
B. agonist dopaminergic;
C. inhibitor de dopa-decarboxilază;
D. inhibitor COMT;
E. parasimpatolitic.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu boalǎ Parkinson incipientǎ:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu boalǎ Parkinson cu fenomene on-off:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
3. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu diagnosticul: boalǎ Parkinson

incipientă, prolactinom:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI CONTRACEPTIVE
Contracepţia constă în prevenirea instalǎrii unei sarcini în urma unui contact sexual
posibil fecundant prin: inhibarea ovulației (contraceptive hormonale sistemice), împiedicarea
fertilizării (bariere mecanice - inele vaginale, diafragme, prezervative) sau prin împiedicarea
nidării (dispozitive intrauterine).
Toate metodele hormonale sunt de natură sistemică şi sunt bazate fie pe o combinaţie
de progesteroni şi estrogeni, fie doar pe progestageni.
Clasificare:
- contraceptive orale : - combinate (estroprogestative)
- progestative
- contraceptive injectabile: - combinate
- numai cu progestageni
- implante subdermice
- contraceptive transdermice
- inelul vaginal
- contracepția de urgență
- dispozitive intrauterine (DIU) asociate cu contraceptive hormonale
Farmacografie:
Gestoden + Logest, oral dj. 0,075 mg/0,02 mg
Etinilestradiol) Miligest
Lisvy cutanat (abdomen, plasture transdermic
fese sau partea 0,06 mg + 0,013 mg/24ore
superioară exterioară 1 plasture/săpt., 3săpt./lună
a brațului)
Desogestrel+ Marvelon oral cpr. 0,15 mg/0,03 mg
Etinilestradiol 21,
Desorelle
Mercilon oral cpr. 0,15 mg/0,02 mg
Laurina oral cpr. 0,05mg /0,035 mg; 0,1
mg/0,03 mg; 0,15 mg/0,03 mg
Levonorgestrel + Microgynon oral cpr. 0,03 mg/0,15 mg
Etinilestradiol)
Linestrenol Exluton oral cpr. 0,5 mg
Medroxiprogeste Cyclofem i.m. seringi preumplute
ron 25 mg/5 mg
acetat+estradiol 1 inj./lună
cipionat
Enantat de Mesigyna i.m. seringi preumplute 50mg/5mg
noretisteron + 1 inj./lună
valerat de
estradiol
Medroxiprogeste Sayana s.c. seringi preumplute
ron acetat reg. ant. a 104 mg/0,65 ml
coapsei/peri- 1 inj./13 sapt.
ombilical
Etonogestrel Nexplanon subdermic implant 68mg
(interiorul părţii
superioare a braţului
nondominant)
Norelgestromin Evra cutanat (fese, plasture transdermic
+ etinilestradiol abdomen, brat sau în 6 mg + 0,6 mg
regiunea superioara 1 plasture/săpt., 3 săpt./lună
a spatelui)
Etonogestrel + NuvaRing intravaginal (inel 0,120 mg/0,015 mg/24h
etinilestradiol vaginal) 3 sapt.
Levonorgestrel Postinor2 oral cpr. 0,75 mg
Ramonna, oral cpr. 1,5 mg
Nulsora,
Escapell
Donasert, intrauterin 20 μg/24h
Mirena
Jaydes intrauterin 13,5 mg
1. CONTRACEPTIVELE ORALE COMBINATE
Sunt preparate de estrogen şi progesteron sintetic cu o eficacitate crescută în prevenirea

sarcinii, administrate oral după o anumită schemă calendaristică, în legătură cu ciclul menstrual.
Clasificare:
 monofazice - cu concentraţie fixă de hormoni estrogeni şi progestageni pe tot parcursul
ciclului; conţin etinilestradiol în doze de 0,020 – 0,050 mg şi un progestativ
(levonorgestrel, desogestrel, gestoden, norgestimat) cu doze cuprinse între 0,030 –
0,025 mg, în funcţie de substanţǎ;
 secvențiale - bifazice: conțin o doză mică de estrogen (etinilestradiol 0,035mg), asociat
cu o doză mică de progestativ (0,05 mg levonorgestrel sau 0,5mg noretisteron) în
primele 10 zile ale ciclului menstrual; comprimatele pentru următoarele 11 zile conțin
aceeași doză de estrogen și o cantitate mai mare de progestativ (0,125 mg levonorgestrel
sau 1mg noretisteron);
- trifazice: conțin aproximativ aceeași doză de estrogen și doze diferite de
progestativ (de exemplu 0,05 mg, 0,075 mg și 0,125 mg levonorgestrel
sau 0,5 mg, 0,75 mg și 1 mg noretisteron).
1. În afara utilizării lor în prevenirea unei sarcini nedorite, contraceptivele orale combinate
sunt indicate și în tratamentul dismenoreei, menometroragiilor disfuncţionale, fibromatozei
uterine, chistului de ovar, iar cele cu doze mari de etinilestradiol în endometrioză.
2. Pe lângă efectele contraceptive, asocierile estro-progestative au și alte acțiuni
semnificative:
- cresc nivelul tiroxinei și hidrocortizonului plasmatic, prin creșterea concentrației
plasmatice a proteinelor transportoare;
- cresc cantitatea de fibrinogen și factori ai coagulării VII, VIII, IX și X, cu favorizarea
coagulării;
- micșorează fluxul biliar și modifică compoziția bilei, favorizând litiaza;
- scad toleranța la glucoză;
- cresc nivelul plasmatic al colesterolului și trigliceridelor.
3. Unele efecte secundare sunt relativ frecvente: greţuri, ameţeli, mastalgii, cefalee, la
care se adaugă creştere în greutate, edeme, hirsutism, acnee, sângerări uterine neregulate.
4. Contraceptivele estro-progestative provoacă rareori efecte adverse grave:
tromboembolii, HTA, ictercolestatic, adenom hepatic, depresie.
5. Contraindicaţiile de administrare ale contraceptivelor orale combinate pot fi:
- permanente: tulburări tromboembolice venoase, afecţiuni cerebro-vasculare sau
coronariene, afecţiuni cardiace valvulare complicate, HTA moderată sau severă, afecţiuni
maligne ale sânului, tumori hepatice benigne sau maligne, ciroză hepatică, diabet cu complicaţii
vasculare;
- temporare : sarcină cunoscută sau suspectată, mare fumătoare, sângerări genitale de
cauză nediagnosticată, suspiciune de afecţiune malignă mamară, afecţiune hepatică acută,
perioada de lactaţie.
6. Se recomandă întreruperea administrării contraceptivelor estro-progestative cu
aproximativ 4 săptămâni înaintea unei intervenţii chirurgicale care implică imobilizare
prelungită şi reluarea utilizării lor la 2 săptămâni după mobilizare.
7. Medicamentele care sunt inductori enzimatici hepatici pot reduce eficacitatea
contraceptivelor orale: antibiotice (Rifampicina, Griseofulvina), anticonvulsivante (Fenitoina,
Carbamazepina, Etosuximida), barbiturice.
8. Sunt disponibile sub formǎ de folii cu:
- 21 cpr., se administrezǎ câte 1 cpr./zi timp de 21 zile, urmând apoi o pauzǎ de 7 zile înainte
de începerea unei noi folii ;
- 28 cpr., se administreazǎ câte 1 cpr./zi cu conţinut hormonal, apoi 7 zile câte un cpr. placebo.
2. PROGESTATIVE ORALE
Sunt contraceptive hormonale orale care conţin doar progesteron, într-o dozǎ mai micǎ
decât contraceptivele combinate, de obicei noretisteron 0,35mg sau levonogestrel 0,03mg.
1. Progestativele locale sunt potrivite în special pentru femeile care alăptează, au diabet
zaharat, obezitate, HTA, migrene sau au prezentat complicaţii legate de componenta
estrogenică a pilulelor combinate.
2. Efectele adverse constau în sângerări de privaţie, amenoree, senzaţie de tensiune la
nivelul sânilor, cefalee.
3. Progestativele orale nu influenţează TA şi factorii coagulării, deci nu prezintă riscuri
de tromboză venoasă, au un efect neglijabil asupra metabolismului lipidic şi un efect foarte mic
asupra funcţiei hepatice.
4. Contraindicațiile lor de administrare pot fi permanente, în caz de afecţiuni maligne
ale sânului sau temporare: diagnostic sau suspiciune de sarcină, sângerări genitale anormale,
nediagnosticate, suspiciunea unei tumori maligne de sân.
5. Se administrează câte o pilulă zilnic, la aceeaşi oră, fără pauză şi fără să se ţină cont
de momentul apariţiei menstruaţiilor. Eficacitatea lor este simţitor mai mică decât a
contraceptivelor combinate, în special la femeile sub vârsta de 35 ani.
3. CONTRACEPTIVE INJECTABILE COMBINATE
Contraceptivele injectabile combinate conţin un estrogen cu acţiune scurtă şi un

progestagen cu acţiune lungă. Preparatul este eliberat lent de la locul injecţiei, timp de 28 de
zile. În fiecare lună se administrează o injecţie.
1. Contraceptivele injectabile combinate sunt recomandabile femeilor care doresc
avantajele unei metode injectabile, fără dezavantajele sângerărilor neregulate asociate
injectabilelor pe bază numai de progestative.
2. Modificările ciclurilor menstruale sunt mai puţin frecvente. În primele 3 luni de
utilizare, la aproximativ 30% din femei apar sângerări neregulate; amenoreea nu este frecventă.
Alte efecte secundare pot fi: creşterea în greutate, cefalee uşoară şi ameţeli.
3. Neexistând suficiente date clinice specifice, contraindicaţiile se bazează pe datele
despre contraceptivele orale combinate şi injectabilele numai cu progestagen.
4. Mod de administrare:
- prima injecţie se va efectua în primele 5 zile ale ciclului menstrual, preferabil în prima
zi;
- repetarea injecţiilor se va face la fiecare 4 săptămâni; atât Cyclofem cât şi Mesigyna pot
fi administrate cu până la 3 zile mai devreme sau mai târziu de data recomandată.
4. PROGESTATIVE INJECTABILE
Sunt compuse din hormoni steroizi sintetici, care se aseamănă cu hormonul feminin
progesteron. Preparatul se eliberează progresiv de la locul injecţiei intramusculare, pe o
perioadă de două sau mai multe luni.
- medroxiprogesteron acetat depozit (DMPA) - se administreazǎ o dozǎ de 150 mg la 3 luni;
- noretisteron enantat (Net-En) - se administreazǎ o dozǎ de 200 mg la 2 luni.
1. Medroxiprogesteronul acetat este o structurǎ similară cu progesteronul natural.
DMPA 150 mg (DEPO-PROVERA) se administreazǎ profund intramuscular în muşchiul
gluteu sau deltoid şi inhibǎ ovulaţia timp de 3 sǎptǎmâni.
2. DMPA 104 mg (DEPO-SUBQ-PROVERA104) se injecteazǎ subcutanat în abdomen
sau coapsǎ şi poate inhiba ovulaţia 3 – 14 sǎptǎmâni la repetarea dozei la fiecare 3 luni.
3. Ambii compuşi nu se utilizeazǎ pentru contracepţia femeii sub 6 sǎptǎmâni
postpartum şi care alǎpteazǎ.
4. Studiile clinice au demonstrat cǎ incidenţa vulvovaginitei cu candidă, sarcinii
ectopice, bolii inflamatorii pelvine, cancerul endometrial şi ovarian este redusǎ la femeile care
utilizeazǎ DMPA.
5. Existǎ posibilitatea perturbǎrii tranzitorii a fertilitǎţii dupǎ utilizarea DMPA, de aceea
se recomandǎ o perioadǎ de 10 sǎptǎmâni de pauzǎ de la utilizarea produsului în scopul
concepţiei.
6. Efectele adverse pot fi: tulburǎri de ciclu menstrual, iregularitǎţi ale ciclului
menstrual, menometroragii, uneori severe cu anemierea pacientei, tensiune la nivelul sânului,
creşteri în greutate, depresie.
7. Se recomandǎ monitorizarea osoasǎ în scopul decelǎrii osteoporozei precoce deoarece
DMPA este asociat cu supresia producerii ovariene endogene de estradiol. În acest sens se
recomandǎ utilizarea asociatǎ de calciu şi vitamina D.
5. IMPLANTUL SUBDERMIC DE PROGESTERON
Constituie o metodǎ contraceptivǎ bazatǎ pe o dozǎ micǎ de progestagen, deosebit de

sigurǎ, cu o duratǎ lungǎ de acţiune şi reversibilǎ.
1. Sistemul contraceptiv NORPLANT conţine un set de 6 capsule de silicon
implantabile şi non-biodegradabile fiecare conţinând 36 mg levonorgestrel, care asigurǎ o
contracepţie continuǎ pentru 5 ani. Datoritǎ dificultǎţilor de inserţie şi extragere norplantul a
fost retras de pe piaţǎ în unele ţǎri în 2003.
2. Capsulele se inserǎ subdermic, în zona superioarǎ a braţului sau antebraţului, printr-o
procedurǎ chirurgicalǎ minorǎ, efectuatǎ sub anestezie localǎ.
3. Protecţia faţǎ de sarcinǎ se instaleazǎ la 24 de ore de la inserţie şi dureazǎ aproximativ
5 ani; fertilitatea se redobândeşte aproape imediat dupǎ ce se scot capsulele.
4. IMPLANON este unul din implantele cu progesteron care conţine un singur implant
de 4 cm lungime cu 68 mg de etonogestrel care se plaseazǎ sub piele la nivelul braţului şi
elibereazǎ 60 de mcg în prima zi şi apoi 30 mg/zi - constant timp de 3 ani. Acesta se implanteazǎ
între ziua 1 şi 5 a ciclului menstrual, iar dupǎ îndepǎrtare fertilitatea revine în 30 de zile.
5. Dezavantajele constau în iregularitǎţi menstruale; nemaiexistând întreruperea ciclicǎ
a acţiunii progestative asupra endometrului, nu mai existǎ o ritmicitate a sângerǎrilor. La acest
fenomen contribuie şi atrofia mucoasei.
6. Efecte adverse: dereglǎri ale ciclului menstrual, amenoree, menometroragii, vaginite,
cefalee, creşteri în greutate, acne, dureri abdominale şi la nivelul sânului.
7. Contraindicaţii: sarcinǎ, boli active hepatice, istoric de evenimente tromboembolice,
cancer de sân.
6. CONTRACEPTIVE TRANSDERMICE
1. În general patch-urile (plasturii) transdermici se utilizeazǎ la paciente cu greutate
corporalǎ sub 90 de kg.
2. Acesta se poate aplica la nivel abdominal, fesier, membru superior, la începutul
ciclului menstrual timp de 3 sǎptǎmâni, fiecare a 4-a sǎptǎmânǎ – pauzǎ.
3. Patch-ul elibereazǎ estrogenul şi progesteronul timp de 9 zile. Dacǎ acesta se
detaşeazǎ pentru mai mult de 24 de ore se reîncepe ciclul de 4 sǎptǎmâni cu utilizarea unei noi
metode de contracepţie.
7. INELUL VAGINAL
1. Inelul vaginal are o dimensiune de 54 mm diametrul şi 4 mm grosime.
2. Efectul contraceptiv dureazǎ 3 sǎptǎmâni şi se realizeazǎ prin eliberarea de 15 mcg/zi
de etiniestradiol şi 120 mcg/zi de etonogestrel.
3. Inelul se monteazǎ înainte cu 5 zile de ciclul menstrual şi rǎmâne 3 sǎptǎmâni dupǎ
care se retrage, a 4-a sǎptǎmânǎ fiind liberǎ de inel şi permite instalarea menstrei.
4. Se recomandǎ montarea unui nou inel în aceeaşi zi a sǎptǎmânii în care a fost montat
şi precedentul.
8. CONTRACEPȚIA DE URGENȚǍ
Pilula de a doua zi sau contracepţia de urgenţǎ se referǎ la prevenirea unei sarcini

nedorite, dupǎ un act sexual neprotejat.
1. Existǎ douǎ modalitǎţi:
a. pilula doar cu progestativ, în general reprezentată de levonorgestrel;
b. pilula estroprogestativǎ;
Indiferent de tip, se administreazǎ douǎ pilule la un interval maxim de 72 de ore dupǎ
contactul sexual, urmate de alte douǎ pilule, la un interval de 12 ore.
2. Ambele îşi datoreazǎ efectul acţiunii de prevenire a nidaţiei, realizatǎ de cǎtre
progestativ, prin transformarea secretorie a endometrului înaintea unei proliferǎri adecvate sau
prin decidualizarea acestei mucoase.
3. Asocierile estro-progestative au avantajul:
- stabilizǎrii endometriale, deci previn sângerǎrile nedorite şi
- utilizǎrii unor doze mai mici de progesteron, dar prezintǎ dezavantajul administrǎrii unor
cantitǎţi relative mari de estrogen, cu riscurile respective.
4. Utilizarea doar de progesteron are avantajul cǎ permite o decidualizare mai intensǎ a
endometrului, dar duce frecvent la menometroragii de privaţiune.
9. DISPOZITIVUL INTRAUTERIN CU PROGESTERON
1. În general, principiul utilizǎrii dispozitivelor intrauterine constǎ în generarea unei
reacţii inflamatorii locale, declanşatǎ de prezenţa corpului strǎin. Progestativul are rolul de a
transforma endometrul, mucusul cervical şi activitatea trompelor, ceea ce potenţeazǎ efectul
contraceptiv.
2. Existǎ douǎ tipuri de progestativ inclus în dispozitivul intrauterin: progesteron natural
şi levonorgestrel. În primul caz, eficacitatea contraceptivǎ este de 98-99%, fiind necesarǎ
schimbarea steriletului la fiecare 12 luni.
3. Steriletul cu levonorgestrel este eficient 5-7 ani şi are o ratǎ de eşec aproape nulǎ.
4. Sângerǎrile devin mai slabe cantitativ (endometru atrofiat) şi are loc ameliorarea
dismenoreei.
1. Contraceptivele orale combinate sunt indicate în tratamentul următoarelor afecțiuni:

A. dismenoree;
B. fibromatoză uterină;
C. chist ovarian;
D. endometrioză;
E. sângerări genitale nediagnosticate.
2. Contraceptivele progestative orale sunt recomandate femeilor care prezintă:

A. diabet zaharat;
B. obezitate;
C. fibromatoză uterină;
D. HTA;
E. migrene.
3. Sunt efecte secundare relativ frecvente ale contraceptivelor orale combinate:

A. mastalgii;
B. cefalee;
C. edeme;
D. tromboembolii;
E. icter colestatic.
4. Dispozitul intrauterin cu progesteron poate conține:

A. norelgestromin;
B. levonorgestrel;
C. etonogestrel;
D. progesteron natural;
E. gestogen.
5. Sunt contraceptive injectabile combinate:

A. Sayana;
B. Nexplanon;
C. Cyclofem;
D. Mesigyna;
E. Mirena.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieți un contraceptiv oral combinat monofazic unei paciente în vârstă de 25 de

ani:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAŢIEI DISFUNCŢIEI ERECTILE
MASCULINE
Disfuncţia erectilă se defineşte ca fiind incapacitatea de a obţine şi/sau menţine o erecţie

suficientă pentru un act sexual satisfăcător. Medicaţia se administrează în cea de cauză neurogenă,
vasculogenă, psihogenă sau mixtă. Aceasta determină un răspuns natural la un stimul sexual,
normalizând funcţia erectilă prin creşterea influxului sangvin la nivelul penisului.
Clasificare:
 Inhibitoare ale fosfodiesterazei de tip 5 - administrate pe cale orală:
- De primă generaţie: Sildenafil
- De generaţie a doua: Vardenafil, Tadalafil
 Prostaglandine (E1) - administrate pe cale uretrală: Alprostadil
- administrate pe cale injectabilă: Alprostadil
 Agonişti dopaminergici neselectivi – Apomorfina
Farmacografie:
Sildenafilum Revatio oral comprimate 20 mg
Viagra oral comprimate 25, 50 100 mg
Tadalafilum Cialis oral comprimate filmate 2,5mg, 5,10,20
mg
Vardenafilum Vivanza oral comprimate 5,10,20 mg
Levitra oral comprimate 5,10,20 mg

Alprostadil Alprostadil i.v. concentrat pentru soluţie
perfuzabilǎ, 500µg
Muse intrauretral sistem trasuretral 125, 250, 500,
1000µg
Apomorfinum Uprima sublingual comprimate sublinguale 2 mg, 5
Apo-Go injectabil mg.
sol. inj. în pen multidozǎ
concentraţia 10 mg/ml
1 stilou injector tip "pen"
multidozǎ x 3 ml sol. inj.
1. INHIBITOARE ALE FOSFODIESTERAZEI DE TIP 5

Utilizări terapeutice: disfuncția erectilă masculină de cauză psihogenă, vasculogenă,
neurogenă.
1. Se administrează maxim o singură dată pe zi, cu o oră înainte de actul sexual;
2. Doza recomandată de Sildenafil este de 50 mg. La vârstnici este necesară reducerea
dozei la 25 mg.
3. Pentru Cialis, doza cu care se începe tratamentul este de un comprimat de 10 mg,
administrat înaintea activităţii sexuale. Dacă efectul acestei doze este prea slab, medicul poate
creşte doza la 20 mg. Comprimatele de CIALIS sunt destinate administrării pe cale orală, cu
puţină apă.
4. Pentru Vardenafil, un comprimat cu 25 - 60 minute înainte de activitatea sexuală. În
cazul stimulării sexuale se poate obţine o erecţie oricând în intervalul de 25 minute până la 4-5
ore de la momentul administrării. Se bea comprimatul cu apă (un pahar). Nu se utilizează mai
mult de o dată pe zi.
Efecte adverse. Aceste medicamente sunt în general bine tolerate. Cele mai frecvente
reacţii adverse includ: cefalee, ameţeli, astenie, senzaţia de gură uscată, disfagie, esofagită,
gastrită, reflux gastro-esofagian, congestie nazală, epistaxis, conjunctivită sau creşterea secreţiei
lacrimale. De asemenea, au mai fost raportate şi unele cazuri de modificare uşoară şi tranzitorie a
vederii, vedere predominant nuanţată a culorilor, creşterea percepţiei luminoase sau vedere
înceţoşată.
Cele mai severe efecte adverse rămân cele cardiovasculare, incluzând angina pectorală,
infarctul miocardic acut, aritmiile, modificările tensiunii arteriale sau accidentul vascular cerebral
ischemic sau hemoragic. Din acest motiv este obligatorie efectuarea unui examen cardiologic
înainte de prescriere.
Uneori au fost constatate uşoare artralgii sau dureri lombare. În rare cazuri poate apare o
erecţie prelungită sau priapism, ce semnifică o erecţie ce depăşeşte 6 ore.
Contraindicaţii. Este contraindicată administrarea la pacienţi cu hipersensibilitate

cunoscută faţă de aceste substanţe. Nu se administrează în cazul bărbaţilor ce prezintă afecţiuni de
tipul stricturi uretrale, balanite, hipospadias sau uretrite sau celor care prezintă contraindicaţii
pentru activitate sexuală.
Insuficienţă cadiacă severă, un interval mai scurt de 3 luni de la un infarct miocardic
acut, sub 6 luni de la un accident vascular cerebral, hipertensiune arterială cu valori ce depăşesc
170/110 mmHg, hipotensiune arterială sau aritmii necontrolate interzic administrarea de
inhibitoare ale fosfodiesterazei de tip 5.
Medicamentele utile în tratamentul disfuncţiei erectile nu se administrează la femei sau
la pacienţi cu predispoziţie la priapism, în cazul în care aceştia prezintă diagnosticul de anemie
falciformă, mielom multiplu sau leucemie.
Interacţiuni medicamentoase:
 Este interzisă asocierea cu derivaţi nitraţi datorită capacităţii lor de a potenţa efectul
hipotensor.
 Este necesară precauţie la cei ce se află sub tratament cu alfa-blocante. În acest caz doza de
inhibitor al fosfodiesterazei 5 trebuie redusă.
 Nu se asociază cu alte medicamente utile în tratamentul disfuncţiei erectile.
 Este necesară evitarea asocierii cu medicamente ce inhibă citocromul P450 şi vor determina
creşterea concentraţiei medicamentoase, de tipul Ritonavir, Ketoconazol, Itraconazol,
Eritromicină, Cimetidină sau sucul de grapefruit.
2. PROSTAGLANDINA E1

neurogenă. Alprostadilul este administrat în cazul pacienţilor ce nu răspund la tratamentul cu
inhibitoare ale fosfodiesterazei 5 sau care prezintă contraindicaţii faţă de această clasă de
medicamente.
1. Supozitoarele uretrale se administrează maxim de două ori pe zi, după urinare, cu
ajutorul unui aplicator uretral;
2. Doza iniţială în cazul administrării intracavernoase este de 2,5 mcg. În lipsa efectului,
doza se poate creşte cu 2,5 mcg într-o oră. Se administrează maxim de două ori pe zi;
3. În cazul în care partenera este gravidă, este obligatorie utilizarea prezervativului.
Efecte adverse. În cazul administrării uretrale sau intracavernoase pot apare senzaţia de
durere-arsură locală sau sângerări minime.
Contraindicatii. Formele injectabile intracavernos nu se administrează la pacienţi cu

implant penian.
3. AGONIȘTII DOPAMINERGICI NESELECTIVI
APOMORFINA

neurogenă.
1. Un comprimat se va administra cu aproximativ 20 de minute înaintea activităţii
sexuale. Este recomandat ca pacientul să înceapă tratamentul cu o doză de 2 mg. Dacă este
necesar, doza poate fi crescută la 3 mg pentru atingerea efectul clinic dorit. O nouă doză se
poate administra după o perioadă minimă de 8 ore.
2. Fiecare pacient trebuie să fie instruit de un cadru medical în ceea ce priveşte tehnica
administrării Uprima. Pacientul trebuie sfătuit să bea puţină apă înainte de a lua Uprima, pentru
a optimiza dizolvarea comprimatului. Un comprimat Uprima trebuie plasat sub limbă. La
majoritatea pacienţilor, comprimatul va fi complet dizolvat în 10 minute. Dacă
rămân fragmente neabsorbite în cavitatea bucală după 20 de minute, acestea pot fi înghiţite.
Pentru ca Uprima să fie eficientă, stimularea sexuală este necesară. Pacientul trebuie să iniţieze
activitatea sexuală şi să înceapă actul sexual atunci când se simte pregătit. Timpul mediu de
instalare a efectului este de aproximativ 18-19 minute după ce comprimatul este pus sub limbă;
timpul de instalare a efectului variază de la pacient la pacient.
Efecte adverse: Apomorfina prezintă avantajul unor reacţii adverse mai rare. Uneori poate
apare un uşor vertij. Nu a fost semnalat nici un caz de moarte subită cardiacă. Cele mai frecvente
reacţii adverse observate la pacienţii cărora li s-au administrat 2 –3 mg Uprima au fost greaţă
şi dureri de cap, şi ameţeli.
Alte reacţii adverse întâlnite obişnuit sunt: căscatul, rinita, faringita, somnolenţa,
infecţiile, durerea, tuse accentuată, înroşirea feţei, modificări ale gustului şi transpiraţii. Aceste
efecte au fost, în general, moderate şi tranzitorii.
Rar Uprima poate produce sindrom vasovagal tranzitoriu care poate conduce la senzaţie
de leşin autolimitată/sincopă.
Contraindicații:
- la pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la substanţa activă sau la oricare dintre
excipienţi;
- la pacienţii cu angină instabilă severă, infarct miocardic recent, insuficienţă cardiacă
severă sau hipotensiune arterială şi alte condiţii în care activitatea sexuală nu este
recomandată.
1. Urmatoarele medicamente sunt inhibitoarele 5 fosfodiesterazei:

A. Sildenafil;
B. Apomorfina;
C. Alprostadil;
D. Tadalafil;
E. Vardenafil.
2. Efectele adverse ale inhibitoarelor 5 fosfodiesterazei în disfuncţia erecţiei masculine sunt:

A. cefalee;
B. tulburări de vedere;
C. angină pectorală;
D. infarct miocardic acut;
E. imposibilitatea obţinerii erecţiei.
3. Următoarele situaţii reprezintă contraindicaţii pentru inhibitoarele 5 fosfodiesterazei:

A. priapism;
B. anemie falciforma;
C. infarct miocardic în antecedente;
D. sex feminin;
E. sex masculin sub 50 ani.
4. Următoarele situaţii reprezintă contraindicaţii pentru inhibitoarele 5 fosfodiesterazei cu

excepţia:
A. priapism;
B. anemie falciformă;
C. infarct miocardic în antecedente;
D. sex feminin;
E. sex masculin sub 50 ani.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieți medicația unui pacient cu disfuncție sexuală masculină de cauză psihogenă:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI ANTIOSTEOPOROTICE
Remodelarea osoasă este un proces natural, care iniţial îndepărtează o cantitate

microscopică de ţesut osos, iar apoi îl înlocuieşte, în acelaşi loc, cu ţesut nou. Aceasta este
crescută după menopauză, în timpul imobilizării sau în diferite afecţiuni, cu creșterea ratei
resorbţiei osoase, ce depăşeşte formarea de os nou. Urmarea este o pierdere progresivă a masei
osoase şi a microarhitecturii, ceea ce duce la apariția osteoporozei.
În ultimii ani a fost înregistrată o creştere a frecvenţei osteoporozei, cu creșterea riscului
de fracturi, uneori invalidante, ceea ce a dus la dezvoltarea unor noi medicamente și strategii
terapeutice. Pe lângă tratamentul medicamentos, se impun și unele măsuri nonfarmacologice:
efectuarea de exerciții fizice, o alimentație bogată în calciu și vitamina D, evitarea excesului de
alcool și renunțarea la fumat.
Clasificare:
 Medicamente inhibitoare ale rezorbtiei osoase (antirezorbtive):
o Bifosfonaţi
 Alendronat
 Risedronat
 Etidronat
 Pamidronat
 Clodronat
 Ibandronat
o Modulatori selectivi ai receptorilor estrogenici (SERM)
 Raloxifen
o Anticorpi monoclonali IgG2
 Denosumab
o Calcitonina
o Estrogeni
 Estradiol
 Medicamente stimulante ale formării osului (anabolice osoase):
o Peptide din familia hormonului paratiroidian
 Teriparatida
 Calciul si Vitamina D
Farmacografie:
Denumirea Denumire Cale de Forma farmaceutică și
substanței (DCI) comercială administrare doza
Alendronat Alendronat, Sandoz, oral cpr. 70 mg
Binosto, Fosamax,
Ostemax, Tevanat
Risedronat Osteoron oral cpr. 35 mg
Actonel cpr. 75 mg
Etidronat Didronat oral cpr. 400 mg
Pamidronat Aredia perfuzie i.v flac. cu pulbere 15 mg
Clodronat Bonefos oral caps. 400 mg, cpr. 800 mg
fiole 60 mg/ml
perfuzie i.v.
Ibandronat Ossica oral cpr. 150 mg
Raloxifen Raloxa oral cpr. 60 mg
Denosumab Prolia s.c. Seringă preumplută 60
mg/ml
Calcitonina Miacalcic s.c., i.m., i.v. flac. 50 UI/ml
intranazal spray nazal 200 UI/doză
Estradiol Estrofem oral cpr. filmate 1 mg
Climara transdermic plasture 50mcg/24h
Riselle s.c. implant 25 mg
Teriparatida Forsteo s.c. cartuș preumplut
20mcg/80mcl
Carbonat de Cal-C-Vita oral cpr. efervescente 250 mg
calciu, vitamina calciu, 300 UI vitamina D3
D3, vitamina C,
vitamina B6
1. Bifosfonaţii reprezintă prima indicaţie în osteoporoza de tip I, cu turnover ridicat.
Aceștia sunt utilizaţi și de către astronauţii din staţiile spațiale internaţionale, în misiunile de
lungă durată.
2. Administrarea bifosfonaților impune precauții speciale:
 Pentru o absorbţie acceptabilă este necesară administrarea pe stomacul gol, cu cel
puţin o jumătate de oră înainte de ingerarea oricărui aliment solid sau lichid
(excepţie apa plată). Aici există dezavantajul iritaţiei gastrice, serioasă mai ales la
Pamidronat care din acest motiv nu se poate administra oral. Alimentele, băuturile
(apă minerală, cafea, suc de fructe) şi medicamentele ce conţin ioni bivalenţi de tipul
calciului, aluminiului sau fierului, reduc în mod semnificativ biodisponibilitatea
orală a acestor compuşi.
 Pacientul trebuie să mențină o poziție ortostatică timp de cel puțin 30 minute după
administrare, pentru a preveni iritația esofagiană.
3. Alendronatul a fost iniţial recomandat în doză de 5 mg/zi pentru prevenţie şi 10 mg/zi
ca tratament, dar apoi s-a dovedit că o doză de 70 mg/săptămână este echivalentă cu
administrarea zilnică de 10 mg Alendronat.
4. Etidronatul se administrează ciclic, după următoarea schemă: 400 mg zilnic, timp de
14 zile, administrare ce se repetă după 3 luni. În perioada dintre administrări, se recomandă
Calciu, 500 mg/zi, 76 de zile.
5. Terapia cu bifosfonaţi în osteoporoză trebuie să fie de minim 3 ani.
5. Denosumabul se administrează subcutanat, o injecție la 6 luni.
6. Se recomandă terapia de substituţie estrogenică în osteoporoză la paciente care
necesită estrogeni şi pentru tulburările de menopauză, cele fără istoric familial de cancer de sân
sau care se vor prezenta regulat la controale ginecologice.
7. Terapia de substituţie estrogenică trebuie să fie limitată în timp. Se vor administra
estrogeni doar atât timp cât există simptomatologie de menopauză, apoi tratamentul se va
continua cu alte preparate antiosteoporotice.
8. Calcitonina poate fi administrată prin inhalare nazală sau injectabil la pacienţii care
nu pot fi trataţi cu terapie de substituţie hormonală. Prezintă și un efect analgezic, iar de aceea
este frecvent prescrisă la pacienţi cu fracturi acute osteoporotice. Poate determina congestie
nazală, rinită, greaţă și vărsături.
9. Teriparatida se administrează subcutanat în doză zilnică de 20 mcg pe o perioadă de
18-24 luni. Cele mai frecvente efecte adverse observate după tratamentul cu Teriparatidă au
fost greţuri, dureri la nivelul membrelor, cefalee, ameţeli și episoade de hipotensiune arterială
ortostatică, care se remit în timp de câteva minute şi nu necesită tratament. Aceasta nu este de
primă alegere datorită costului ridicat.
10. Doza zilnică recomandată de calciu pentru adulţi este de 1000 mg. Adolescenţii,
femeile însărcinate sau care alăptează, femeile peste 50 de ani tratate cu estrogeni şi toate
persoanele peste 65 de ani trebuie să aibă un aport zilnic de 1200 - 1300 mg calciu. Dacă acest
aport nu se realizează din alimentație, este necesară suplimentarea cu preparate de calciu.
11. Suplimentarea aportului de vitamina D este importantă la femeile de orice vârstă cu

expunere redusă la soare.
12. Alegerea medicamentului în osteoporoză este după cum urmează:
 De primă alegere: Alendronat, Risedronat, Denosumab
 De a doua alegere: Ibandronat
 De a treia alegere: Raloxifen
 De alegere la cei cu risc foarte mare de fractură sau la care terapia cu bifosfonați a
eșuat: Teriparatida
 De ultimă alegere: Calcitonina
13. Tratamentul asociat nu a demonstrat o eficacitate superioară în reducerea riscului de
fractură.
1. Marcați afirmațiile corecte cu privire la administrarea bifosfonaților:

A. se administrează pe stomacul gol;
B. se administrează după un pahar cu lapte;
C. se administrează împreună cu un pahar cu apă minerală;
D. pacientul trebuie să evite ortostatismul după administrare;
E. Alendronatul este de primă alegere în tratamentul osteoporozei.
2. Aportul zilnic de calciu pentru adolescenţi, femei însărcinate sau care alăptează, femei
peste 50 de ani tratate cu estrogeni şi toate persoanele peste 65 de ani trebuie fie de:
A. 12 – 13 mg;
B. 120 – 130 mg;
C. 1200 - 1300 mg;
D. 12000 – 13000 mg;
E. nici una dintre afirmații nu este corectă.
3. Căile de administrare ale Calcitoninei în tratamentul osteoporozei sunt:

A. subcutant;
B. intramuscular;
C. intravenos;
D. intranazal;
E. oral.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieţi medicaţia necesară unei paciente cu diagnosticul: Osteoporoză

postmenopauză:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAŢIEI ANTIDIABETICE
Diabetul zaharat este caracterizat printr-un deficit relativ sau absolut de insulinǎ
evidențiat prin hiperglicemie, glicozurie și manifestat clinic prin polidipsie, poliurie, polifagie.
În funcție de acest aspect, există două tipuri de diabet zaharat:
- Diabetul zaharat de tip I, insulinodependent sau juvenil, caracterizat prin deficit
absolut de insulină datorită incapacității celulei β-pancreatice de a secreta insulină.
- Diabetul zaharat de tip II, insulinoindependent sau al adultului, caracterizat prin deficit
relativ de insulinǎ la nivel celular. Celula β-pancreatică este capabilă să secrete insulină, dar ea
nu poate fi utilizată de către țesuturi datorită unei rezistențe la acțiunea ei, consecința unui
deficit la nivel de receptor. Acest tip de diabet este însoțit adesea de obezitate.
Tratamentul diabetului zaharat trebuie să țină cont de tipul de diabet (I sau II) dar și de
starea pacientului, evoluție, boli asociate și interacțiuni medicamentoase posibile precum și de
răspunsul acestuia la medicația antidiabetică. Ca urmare, tratamentul diabetului zaharat are ca
obiective principale:
- menținerea glicemiei la valori cât mai apropiate de normal, în medie 75-110 mg/dl,
determinare efectuată a jeun;
- prevenirea complicațiilor sau întârzierea apariției lor;
- tratamentul medicamentos va fi însoțit obligatoriu de un regim igieno-dietetic
corespunzător hipoglucidic, și în caz de obezitate, hipolipidic și hipocaloric. Este obligatorie
efectuarea unei activități fizice și evitarea sedentarismului.
Clasificare. În funcție de modul de administrarea, dar și de abordarea terapeutică, există

două mari clase de medicamente antidiabetice:
I. Insulina
II. Antidiabetice orale
I. Insulina
Insulina reprezintă medicaţia bolnavului cu diabet zaharat de tip I, când se administreazǎ

ca tratament de substituție. Dozarea insulinei se realizează în UI, 1 mg insulinǎ standard conţine
în jur de 24-28 unitǎţi.
În prezent, preparatele de insulină utilizate conțin insulină umană obținută prin tehnici de
inginerie genetică sau insulină sintetică ce prezintă modificări în secvență de aminoacizi cu scopul
de a modula proprietățile farmacocinetice. Insulinele obținute din pancreasul de porc sau din cel
bovin au fost scoase din uz datorită potențialului lor imunogen crescut.
Clasificarea preparatelor insulinice se face în funcţie de rapiditatea şi durata acţiunii:
1. Insuline rapide sunt insuline administrate cu 15 sau 30 de minute (în funcție de tipul
preparatului) înainte de masă pentru reducerea valorilor glicemiei postprandiale, dar și în situațiile
în care se dorește o scădere rapidă a glicemiei. Din această categorie fac parte:
- Insuline cu acțiune rapidă (analogi rapizi): insulina glulizină, insulina lispro, insulina
aspart; acțiunea debutează după 15 minute de la administrare și se menține 3-4 ore.
- Insuline convenționale (umane) cu acțiune rapidă: acțiunea debutează după 30 minute
de la administrare și se menține 4-8 ore.
2. Insuline bazale sunt insuline cu durată de acțiune lungă sau intermediară:
- Insulinele cu acțiune intermediară sunt insuline umane cu durată de acțiune mai lungă,
dar care nu asigură singure o concentrație constantă timp de 24 ore. Acțiunea debutează după 2
ore de la administrare și se menține aproximativ 10 ore. Administrarea se face cu 45 de minute
înaintea mesei.
- Insulinele cu acțiune lungă: insulina glargina, insulina detemir. Acțiunea debutează după
2 ore de la administrare și asigură o concentrație constantă timp de 24 ore. Se administrează o dată
sau de două ori pe zi. Administrarea se face cu 60 de minute înaintea mesei.
3. Insuline combinate sau premixate sunt amestecuri de două insuline, una rapidă și una
intermediară. Se administrează uzual de două ori pe zi înainte de masă, dimineața și seara. Prezintă
avantajul unui debut rapid (aproximativ 15 minute) și a unei durate de acțiune în jur de 10-16 ore.
- Diabet zaharat de tip I: tratamentul cu insulină va fi menținut toată viața pacientului;
- Diabet zaharat de tip II: la acești pacienți tratamentul antidiabetic constă în administrarea
antidiabeticelor orale. După o perioadă lungă de aproximativ 10 ani, aceste medicamente nu mai
sunt capabile sa mențină valorile glicemiei în limite normale. În această situație, ele vor fi înlocuite
cu insulină, administrarea ei fiind pe toată perioada vieții pacientului.
- Diabet zaharat de tip II în anumite situaţii particulare: decompensare determinată de
apariția unei patologii supraadăugate, a infecțiilor, tuberculozei, intervenții chirurgicale etc. În
acest caz, tratamentul cu antidiabetice orale va fi înlocuit cu tratament insulinic pe toată perioada
menținerii acestei situații particulare, de exemplu până la vindecarea tuberculozei, de obicei câteva
săptămâni sau luni.
- Diabet zaharat de tip II la pacienții cu contraindicații ale antidiabeticelor orale, cum ar fi
insuficiența renală sau insuficiența hepatică.
- Pacienta gravidă, fie că este vorba de un diabet gestațional sau de un diabet zaharat de tip
II. Antidiabeticele orale sunt preparate cu potențial teratogen ridicat, motiv pentru care, în timpul
sarcinii, dar și în perioada alăptării, ele vor fi înlocuite cu insulină.
Farmacografie:
Denumirea Denumirea comercială Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) administrare
Insulina Glargina Abasaglar, Lantus, s.c. sol. inj. în cartuș, stilou
cu durată lungă de Toujeo injector preumplut 100
acțiune U/mL
Insulina umană cu Actrapid, Humulin R, s.c. sol. inj. în cartuș, stilou
durată rapidă de Insulin Human injector premplut 40 U/ml,
acțiune Winthrop Infusat, 100 U/ml
Insuman Infusat
Insulina umană cu Humulin N, Insulatard, s.c. sol. inj. în cartuș, stilou
durată Insulin Human injector premplut 40 U/ml,
Winthrop Basal, 100 U/ml
intermediară de Insuman Basal,
acțiune Protaphane
Insulina umană Actraphane, Humulin s.c. sol. inj. în cartuș, stilou
combinată: durată M3, Insulin Human injector premplut 40 UI/ml,
rapidă și durată Winthrop COMB, 100 U/ml
intermediară de Insuman COMB,
acțiune Mixtard
Insulina Lispro cu Humalog Kwikpen, s.c. sol. inj. în cartuș, stilou
acțiune rapidă Humalog, Liprolog injector premplut 100 U/ml,
Kwikpen 200 U/ml
Insulina Lispro cu Humalog NPL, s.c. sol. inj. în cartuș, stilou
acțiune Humalog Basal injector premplut 100 U/ml
intermediară Kwikpen, Liprolog
Basal Kwikpen
Insulina Lispro cu Humalog Mix, s.c. sol. inj. în cartuș, stilou
acțiune Liprolog Mix injector premplut 100 U/ml
combinată: durată
rapidă și durată
intermediară de
acțiune
Insulina aspartat Fiasp, Novorapid s.c. sol. inj. în cartuș, stilou
cu acțiune rapidă injector premplut 100 U/ml
Insulina aspartat Novomix s.c. sol. inj. în cartuș, stilou
cu acțiune injector premplut 100 U/ml
combinată: durată
rapidă și durată
intermediară de
acțiune
Insulina glulizina Apidra s.c. sol. inj. în cartuș, stilou
cu acțiune rapidă injector premplut 100 U/ml
Insulina detemir Levemir s.c. sol. inj. în cartuș, stilou
cu acțiune de injector premplut 100 U/ml
lungă durată
Insulina glargina Suliqua s.c. sol. inj. în stilou injector
+ Lixisenatid cu premplut 100 U/ml + 33
acțiune de lungă μg/mL, 100 U/ml + 50
durată μg/ml
1. Administrarea tratamentului de întreținere cu insulină se face subcutanat, calea i.v. fiind
rezervată comei diabetice. Se recomandă alternarea locului injecției pentru a evita apariția
complicațiilor locale, în special a lipodistrofiei. Se preferă pentru injecția subcutanată zona
abdominală, îndeosebi periombilcal, dar pot fi utilizate și regiunea deltoidiană, coapsele, fesele;
cea mai rapidă absorbție de la locul administrării a fost observată pentru zona abdominală, iar cea
mai lentă pentru zona deltoidiană.
2. Dacă se introduce insulina intradermic, injecția va fi dureroasă și absorbția mult mai
lentă. Din acest motiv, administrarea insulinei trebuie să fie strict subcutanată, cu o profunzime de
1-1,5 cm. Senzația dureroasă este produsă și de eventualele urme de alcool rămase pe piele înainte
de administrare.
3. Păstrarea insulinei se face la 4ºC; înainte de administrarea ea va fi adusă la temperatura
corpului, adesea prin menținere în mână timp de câteva minute. Injectarea unei insuline reci este
de asemenea dureroasă. Tot înainte de administrare ea va fi agitată lent până la omogenizare.
4. Tratamentul comei diabetice (hiperglicemice). Coma diabetică sau hiperglicemică
este o complicație metabolică acută severă a diabetului zaharat care se poate manifesta sub formă
de comă cetoacidozică sau sub formă de comă hiperosmolară.
a) Coma cetoacidozică apare mai frecvent la pacienții cu diabet zaharat tip I. Se
caracterizează prin hiperglicemie cu valori peste 250 mg/dl, hipercetonemie, cetonurie, acidoză –
consecința creșterii concentrației corpilor cetonici însoțită de scăderea pH-ului și a bicarbonatului
seric și tulburări hidro-elecrolitice. Tulburările hidro-electrolitice sunt determinate de
hiperglicemie și hipercetonemie și se caracterizează prin scăderea serică a potasiului, sodiului,
clorului și fosfatului. Osmolaritaea plasmatică este crescută, dar nu depășeste 330 mOsm/L.
Tratamentul de urgență constă în:
- administrarea insulinei cu acțiune rapidă i.v. inițial în bolus 10-20 U urmată de o perfuzie
cu un ritm de 10 U/oră. Scăderea glicemiei trebuie să fie cu 50-75 mg/dl într-o oră; în cazul în care
nu scade corespunzator, doza de insulină poate fi crescută. Pentru evitarea apariției edemului
cerebral, nu se va scădea glicemia cu mai mult de 200 mg/dl în primele 4-5 ore de la începerea
tratamentului;
- refacerea deficitului hidric, dar și corectarea hiponatremiei și hipocloremiei se realizează
cu o soluție de NaCl 0,9% administrată în perfuzie. În prima oră se administrează 1 l, în a doua oră
2 l, în următoarele 4 ore câte 500 ml/oră, iar apoi câte 250 ml/oră până la cantitatea de 5-10 l
(deficitul hidric este de 5-10 l și trebuie refăcut în primele 24 de ore). Se va monitoriza starea
hemodinamică și diureza;
- corectarea hipopotasemiei: se administrează perfuzabil o soluție de KCl 7,5% sau fosfat
de potasiu până la corectarea deficitului. Dacă valorile potasiului seric sunt mai mari de 5,3
mmoli/L, nu se mai administreaza KCl;
- corectarea acidozei se va face prin administrarea perfuzabilă a unei soluții de bicarbonat
de sodiu 84 mg/ml până la acoperirea deficitului, adică până pH-ul seric va crește peste 7.
b) Coma hiperosmolară este întâlnită mai frecvent la pacienții cu diabet zaharat tip II. Se
caracterizează prin hiperglicemie cu valori peste 600 mg/dl, hiperosmolaritate mai mare de 330
mOsm/L, dar fără cetoacidoză.
Tratamentul de urgență constă în aceleași măsuri ca și în cazul comei cetoacidozice, dar
fără administrarea bicarbonatului de sodiu pentru corectarea acidozei deoarece această măsură este
inutilă.
Efecte adverse:
1. Hipoglicemia este principalul și cel mai de temut efect secundar al administrării
insulinei. Ea poate fi produsă de:
- administrarea unor doze prea mari de insulină;
- ingestia unor cantități prea mici de glucide sau alimentația deficitară în raport cu cantitatea de
insulină administrată;
- efort fizic intens sau situații de stres acut;
- boli acute supraadăugate (de exemplu viroze respiratorii);
- consum de băuturi alcoolice.
Ea se manifestă prin simptome datorate lipsei glucozei la nivel celular, îndeosebi la nivelul
sistemului nervos central (simptome neuroglicopenice: cefalee, oboseală, neatenție, senzație de
foame, slăbiciune, delir, confuzie, amnezie) și prin simptome datorate secreției hormonale
compensatorii, îndeosebi a stimulării simpatice (transpirații, paloare, tremurături, iritabilitate,
palpitații, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale). În formele ușoare și medii, cu valori ale
glicemiei cuprinse între 70-55 mg/dL se evidențiază simptomele descrise mai sus. În formele
severe (coma hipoglicemică) valorile glicemiei sunt mai mici de 50 mg/dl, se instalează pierderea
cunoștinței, apar convulsiile și poate evolua rapid spre leziuni cerebrale ireversibile și deces.
Hipoglicemiile ușoare și tranzitorii pot fi observate uneori zilnic la pacienții diabetici sub tratament
insulinic foarte bine echilibrați.
Tratamentul hipoglicemiilor și a comei hipoglicemice:

- În formele ușoare și medii, unde pacientul este conștient se pot administra glucide sau
zahăr, în jur de 15-20g, ca atare sau dizolvate într-un pahar cu apă. Se mai pot utiliza băuturi dulci,
sucuri de fructe, acidulate sau neacidulate, condiția fiind să nu fie îndulcite cu îndulcitori artificiali
(îndulcitorii artificiali nu modifică valoarea glicemiei).
- În formele severe sau comă hipoglicemică se începe prin administrarea de glucagon 1 mg
s.c. sau i.m., efectul instalându-se după 10 minute. Glucagonul se găsește sub formă de kit
(GlucaGen Hypokit) ce conține un flacon de 1 mg cu pulbere albă și solventul corespunzător.
Glucagonul produce hiperglicemie prin glicogenoliză hepatică. Absența glicogenului hepatic, ca
de exemplu după consumul de alcool, după post alimentar prelungit, face glucagonul ineficient.
Se va administra glucoză i.v. sau în perfuzie, de preferat glucoză hipertonă 33% sau altă
concentrație disponibilă, până când pacientul iși revine (în medie după 300 ml dar cantitățile pot
varia în funcție de pacient, de valoarea glicemiei și de timpul scurs de la debut și până la instituirea
tratamentului de urgență). Când pacientul a devenit conștient, se va continua cu administrarea orală
a glucidelor, la fel ca în formele ușoare și medii.
- În cazul unui pacient cu stare generală alterată, cunoscut ca fiind diabetic, căruia nu îi
putem determina valoarea glicemiei, iar semnele clinice nu sunt suficient de concludente în
favoarea hipo- sau hiperglicemiei, se va administra glucoză. În cazul comei hiperglicemice, o
cantitate mică de glucoză nu modifică semnificativ starea clinică și evoluția pacientului, dar
salvează viața bolnavului în cazul unei come hipoglicemice.
2. Lipodistrofia poate să apară la locul injecţiei subcutanate prin lipoliza locală a țesutului
adipos și este observată mai rar în prezent datorită renunțării la insulinele de proveniență animală.
Cu toate acestea, se recomandă rotirea locului de admninistrare a insulinei pentru a preveni apariția
lipodistrofiei. Lipodistrofia este reversibilă, țesutul adipos refăcându-se după un timp de neutilizare
a locului respectiv pentru injecție.
3. Vedere neclară datoritǎ unor tulburǎri de refracţie produse de modificările glicemiei pe
parcursul unei zile, în special când glicemia inițială a prezentat valori crescute. Apare la începutul
tratamentului cu insulină la pacienții cu diabet zaharat de tip I, este reversibilă și dispare fǎrǎ
tratament, dupǎ 1 – 2 sǎptǎmâni.
4. Rezistenţa la insulinǎ este destul de rară pentru insulinele utilizate în prezent, acești
pacienți necesitând peste 100 U/zi de insulinǎ pentru un control adecvat al valorilor glicemiei.
5. Producerea de anticorpi anti-insulină a fost observată în trecut în cazul utilizării
insulinelor de proveniențe animală. În prezent este un eveniment extrem de rar.
II. Antidiabeticele orale
Antidiabeticele orale sunt medicamente hipoglicemiante utilizate pe cale orală pentru

tratamentul diabetului zaharat de tip II la pacienții adulți normoponderali sau obezi care nu îşi pot
menține în limite normale valorile glicemiei doar prin dietă și exerciții fizice.
Clasificare:
1. Sulfamide (sulfoniluree) antidiabetice: Glibenclamid, Glipizid, Gliquidom, Gliclazid,
Glimepirid
2. Biguanide: Metformin și combinații
3. Inhibitori de alfa-glucozidază: Acarboza
4. Adjuvante: Repaglinid, Nateglinid
5. Tiazolidine: Pioglitazon
6. Inhibitori de dipeptidil-peptidază 4: Sitagliptin, Vildagliptin, Linagliptin, Saxagliptin
7. Inhibitori selectivi ai cotransportorului 2 de sodiu/glucoză: Dapagliflozin, Canagliflozin
Utilizǎri terapeutice. Medicamentele antidiabetice se utilizează în monoterapie sau în

asocieri care se pot regăsi în aceeași formă farmaceutică.
- Sulfamidele sunt cele mai frecvent utilizate antidiabetice orale în DZ tip II.
- Biguanidele sunt utilizate preferențial la bolnavii supraponderali cu DZ tip II. Ele
determină o scădere a glicemiei, dar fără efecte deosebite la doze uzuale asupra glicemiei situată
în limite normale. Pot favoriza diminuarea excesului ponderal şi scăderea concentraţiei plasmatice
a trigliceridelor colesterolului total și a fracțiunii LDL.
- Inhibitorii de alfa-reductază se pot administra în monoterapie în formele ușoare de diabet
zaharat tip II pentru scăderea absorbției glucidelor alimentare sau în asociere cu alte antidiabetice
orale.
- Adjuvantele, Repaglinid și Nateglinid se utilizează în tratamentul diabetului zaharat de
tip II în monoterapie sau în asociații, de obicei cu Metforminul.
- Tiazolidinele, inhibitorii de dipeptidil-peptidază 4 și inhibitori selectivi ai
cotransportorului 2 de sodiu/glucoză se utilizează la pacienții cu diabet zaharat de tip II
supraponderali în monoterapie când Metforminul este contraindicat. Mai pot fi folosite și în
asociere cu alte antidiabetice orale sau cu insulină.
Farmacografie:
Glibenclamid Glibenclamid, oral cpr. 1,75 mg, 3,5 mg, 5 mg: în
Maninil funcție de valoarea glicemiei, maxim
10 mg/zi
Metformin + Bidiab, oral cps., cpr. filmate 400 mg/2,5 mg,
Glibenclamid Glibomet, 500 mg/2,5 mg, 500 mg/5 mg: în
Glucovance funcție de valoarea glicemiei, maxim
3x 500 mg/5 mg/zi
Glipizid Glucotrol XL oral cpr. cu elib. modif. 5 mg, 10 mg; în
funcție de valoarea glicemiei, maxim
20 mg/zi într-o singură doză
dimineața
Gliquidom Glurenorm oral cpr. 30 mg, în funcție de valoarea
glicemiei, maxim 60 mg/zi într-o
singură doză dimineața
Gliclazid Diaprel, Esquel, oral cpr. 80 mg; cpr. cu elib. prelungită
Gliclazida, 30 mg, 60 mg, 90 mg; în funcție de
Glyclada valoarea glicemiei, maxim 120
mg/zi într-o singură doză dimineața
Glimepirid Amaryl, oral cpr. 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg;
Glimepiride, în funcție de valoarea glicemiei,
Meglimid maxim 6 mg/zi într-o singură doză
dimineată
Metformin Glucophage XR, oral cpr. film 500 mg, 850 mg, 1000 mg;
Glucophage, cpr. cu elib. prelung. 500 mg, 750
Meguan, mg, 1000 mg: în funcție de valoarea
Metfogamma, glicemiei, maxim 3 g/zi
Metformin,
Siofor
Metformin + Competact, oral cpr. film 850 mg/15 mg; în funcție
Pioglitazon Pioglitazon + de valoarea glicemiei, uzual 2x1
Metformin cpr./zi
Metformin + Daltex, Eucreas, oral cpr. film 1000 mg/50 mg, 850 mg/50
Vildagliptin Icandra, mg; în funcție de valoarea glicemiei,
Zomarist maxim 2x1 cpr./zi
Metformin + Effcib, Janumet, oral cpr. film 850 mg/50 mg, 1000 mg/50
Sitagliptin Velmetia mg; în funcțe de valoarea glicemiei,
maxim 2x1 cpr./zi
Metformin + Jentadueto oral cpr. film 1000 mg/2,5 mg, 850
Linagliptin mg/2,5 mg: în funcție de valoarea
glicemiei, maxim 2000 mg/5 mg/zi
Metformin + Vokanamet oral cpr. film 1000 mg/150 mg, 1000
Canagliflozin mg/50 mg, 850 mg/150 mg, 850
mg/50 mg: în funcție de valoarea
glicemiei, maxim 2000 mg/300
mg/zi
Metformin + Komboglyze oral cpr. film 1000 mg/2,5 mg: în funcție
Saxagliptin de valoarea glicemiei, maxim 2000
mg/5 mg/zi
Acarboza Glucobay oral cpr. 50 mg, 100 mg: 3x50-150 mg/zi
Repaglinid Reneos, oral cpr. 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 4 mg: în
Repaglinid funcție de valoarea glicemiei, maxim
16 mg/zi
Nateglinid Starlix oral cpr. 60 mg, 120 mg, 180 mg: în
funcție de valoarea glicemiei, maxim
3x180 mg/zi cu 30 min. înainte de
masă
Pioglitazon Actos, Glidipion, oral cpr. 15 mg, 30 mg, 45 mg: în funcție
Pioglitazona de valoarea glicemiei, maxim 45
mg/zi administrate într-o singură
doză zilnică
Sitagliptin Januvia, oral cpr. film. 25 mg, 50 mg, 100 mg: în
Jimandin, funcție de valoarea glicemiei, maxim
Sitagliptin 100 mg/zi
Saxagliptin Onglyza oral cpr. film. 5 mg: 5 mg/zi
Saxagliptin + Qtern oral cpr. film. 5 mg/10 mg: 1 cpr./zi
Dapagliflozin
Linagliptin Trajenta oral cpr. film. 5 mg: 5 mg/zi
Vildagliptin Dalmevin, oral cpr. film. 50 mg, 100 mg: în funcție
Galvus, Jalra, de valoarea glicemiei, maxim 100
Xiliarx mg/zi
Canagliflozin Invokana oral cpr. film. 100 mg, 300 mg: în funcție
de valoarea glicemiei, maxim 300
mg/zi
Dapagliflozin Forxiga oral cpr. film. 5 mg, 10 mg: în funcție de
valoarea glicemiei, maxim 10 mg/zi
1. Administrarea sulfamidelor antidiabetice se face într-o singură doză/zi, la micul dejun
uzual cu 15 - 20 minute înainte de masă. Excepție face Glibenclamidul care se poate administra de
mai multe ori pe zi.
2. Sulfamidele din prima generație (de exemplu, Clorpropamida, Tolbutamida) nu se mai
folosesc în prezent, locul lor fiind luat de substanțele din a doua generație, prezentate mai sus.
3. Eficienţa tratamentului hipoglicemiant cu antidiabetice orale scade progresiv în timp;
dacă inițal se porneste de la monoterapie, ulterior este necesară asocierea și altor medicamente din
alte clase de antidiabetice orale. Dupǎ o perioadă îndelungată de 10 - 15 ani de utilizare a acestor
medicamente controlul glicemiei nu mai este satisfăcător necesitând introducerea treptată a
insulinei în schema terapeutică.
4. Administrarea în timpul sarcinii a antidiabeticelor orale sunt contraindicate datorită
efectului teratogen al acestora. Administrate în ultimul trimestru de sarcină ele pot produce
hipoglicemie severă nou-născutului. Ținând cont de aceste aspecte, pe toată perioada sarcinii, orice
tip de diabet zaharat va fi tratat prin administrare de insulină.
5. Preparatele retard se administrează o singură dată pe zi, de preferat dimineața.
6. Metforminul se administrează în timpul meselor sau după masă. Pentru diminuarea
reacțiilor adverse gastro-intestinale se va crește treptat doza.
Inhibitorii de alfa-glucozidază sunt adesea utilizați ca tratament adjuvant la bolnavii diabetici,
datorită reducerii absorbţiei intestinale a glucidelor.
7. Tiazolidinele se administrează în monoterapie sau în asociere cu o biguanidă
(metformin). În prezent nu mai sunt considerate de primă alegere din cauza riscului unor efecte
adverse: accidente vasculare acute cardiace sau cerebrale, fracturi osoase, edeme periferice,
anemie, risc de cancer de vezică urinară la pioglitazonă.
8. Inhibitorii selectivi ai cotransportorului 2 de sodiu/glucoză inhibă reabsorbția renală
a glucozei, independent de insulină. Inhibarea reabsorbției glucozei determină o diureză
osmotică cu scăderea tensiunii arteriale.
Efectele adverse:
1. Hipoglicemia, ce apare în caz de supradozare în special după administrarea
sulfonilureicelor dar și a adjuvantelor în monoterapie sau în asociere sau la pacienţi cu afectare
renalǎ sau hepaticǎ. Vârstnicii au o frecvență mai crescută pentru apariţia hipoglicemiei necesitând
reducerea dozelor.
2. Tulburări digestive: diareea, anorexia, greaţa, voma, durerile abdominale. Manifestările
digestive apar în special la începutul tratamentului.
3. Manifestări cutanate cum ar fi pruritul, erupţiile maculo-papulare.
4. Hepatotoxicitate, uneori hepatită citolitică sau colestatică ce necesită oprirea
administrării medicamentului (sulfamidele).
5. Scăderea absorbției vitaminei B12 şi a acidului folic dupǎ tratamentul îndelungat cu
biguanide.
6. Acidoza lacticǎ este rară, dar severă și apare când se administrează doze mari de
biguanide sau în caz de ingestie de alcool în timpul tratamentului cu biguanide.
7. Mielotoxicitate cu aplazie medulară, în special leucopenie reversibilă la oprirea
administrării medicamentului (sulfamide).
8. Fracturi, artralgii (tiazolidine).
9. Creșterea frecvenței amputațiilor de membre la pacienții diabetici (inhibitori selectivi ai
cotransportorului 2 de sodiu/glucoză).
10. Reacții de tip disulfiram.
Contraindicații:
- diabet zaharat tip I;
- sarcina (efect teratogen) și alăptarea;
- insuficiența renală;
- insuficiența hepatică;
- insuficiența cardiacă și infarct miocardic;
- asocierea cu alcoolul;
- boli inflamatorii ale intestinului (Acarboza);
- porfirie (sulfoniluree);
- neoplasm de vezică urinară (tiazolidinele).
1. Administrarea insulinei este dureroasă în următoarele condiții:
A. când au rǎmas urme de alcool pe piele înaintea injectǎrii;
B. insulina este prea rece;
C. când se administrează în timpul nopții;
D. injectarea insulinei este întotdeauna dureroasă;
E. injectarea este intradermicǎ şi nu subcutanǎ.
2. Efectele adverse ale insulinei sunt:

A. hepatotoxicitatea;
B. lipodistrofia;
C. hipoglicemia;
D. hipotensiunea arteriala;
E. acumularea în tesutul celular subcutanat.
3. Antidiabeticele orale se administreaza:

A. pentru combaterea hipoglicemiei;
B. tratamentul diabetului zaharat tip II la pacienți normoponderali;
C. tratamentul diabetului zaharat tip II gestațional;
D. tratamentul diabetului zaharat tip I la copii;
E. tratamentul diabetului zaharat tip II la pacienți obezi.
4. Următoarele medicamente sunt antidiabetice orale:

A. Acarboza;
B. Acetazolamida;
C. Metformin;
D. Metiluree;
E. Hidroxiuree.
5. Următoarele efecte adverse aparțin antidiabeticelor orale:

A. durere în timpul administrării subcutanate ;
B. lipodistrofie;
C. acidoza lactică;
D. hipoglicemie;
E. icter colestatic.
6. Glucagonul se administrează în:

A. coma cetoacidozică;
B. coma hiperosmolară;
C. coma hipoglicemică;
D. diabet zaharat de tip I;
E. diabet zaharat de tip II.
7. Următoarele efecte adverse aparțin biguanidelor:

A. fracturi, artralgii;
B. neoplasm de vezică urinară;
C. acidoză lactică;
D. scăderea absorbției vitaminei B12;
E. scăderea absorbției vitaminei B6.
8. În cazul existenței contraindicațiilor pentru Metformin la pacienții obezi cu diabet zaharat de

tip II, se pot administra următoarele antidiabetice orale:
A. Pioglitazon;
B. Insulina;
C. Canaglifozin;
D. Glucagon;
E. Sitagliptin.
9. În comă hiperosmolară se administrează:

A. Insulina;
B. Glucagon;
C. Bicarbonat de sodiu;
D. Ser fiziologic;
E. Glucoza.
10. Tiazolidinele au următoarele contraindicații:

A. sarcină;
B. neoplasm de vezică urinară;
C. diabet zaharat tip II;
D. astm bronșic;
E. insuficiență hepatică.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unei paciente cu diabet zaharat tip II. Sarcinǎ luna a V-
a:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
.....................................................................
2. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu diabet zaharat tip II, obezitate:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
.....................................................................
3. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu diabet zaharat tip II, obezitate și alergie
la Metformin:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
........................................
APLICAȚII PRACTICE ALE FARMACOTERAPIEI CU
GLUCOCORTICOIZI
Glucocorticoizii sunt compuși steroidici produși de către organism sau administrați sub
formă de preparate farmaceutice cu diferite efecte fiziologice și respectiv farmacologice. Ca și
agenți terapeutici, ei pot fi utilizați într-o multitudine de situații pentru efectele lor
antiinflamatoare, imunosupresoare și antialergice, acestea fiind adesea spectaculoase și diferite
situații severe sau în urgențe. Aceste efecte sunt însoțite de o multitudine de reacții adverse mai
mult sau mai puțin grave, în funcție de durata administrării, făcându-i greu de mânuit în
tratamente de lungă durată.
Clasificarea poate fi făcută în funcție de mai multe criterii:

1. În funcție de proveniență:
- Naturali: Cortizon, Hidrocortizon;
- Sintetici: toți ceilalți glucocorticoizi.
2. În funcție de calea de administrare:
- Oral: Prednison;
- Injectabil: Hemisuccinat de hidrocortizon, Dexametazona;
- Inhalator: Beclometazona, Budesonid;
- Topic: Fluocinolon, Betametazona, Clobetasol.
3. În funcție de durata acțiunii :
- Durata scurtă de acțiune – mai puțin de 12 ore: Hidrocortizon;
- Durata medie de acțiune – între 12-36 ore: Prednison;
- Durata lungă de acțiune – peste 48 ore: Dexametazona, Betametazona.
4. În funcție de potență :
- Potență mică: Cortizon, Hidrocortizon;
- Potență medie : Prednison, Triamcinolon;
- Potență mare: Dexametazona, Betametazona, Beclometazona, Clobetasol.
- afecțiuni inflamatorii cu severitate medie sau mare unde nu pot fi utilizate
antiinflamatoarele nesteroidiene, sunt contraindicate sau sunt/au devenit ineficiente:
colagenoze (de exemplu lupus eritematos), afecțiuni digestive (cum ar fi boala Crohn), afecțiuni
renale (glomerulonefrite), afecțiuni respiratorii (astmul bronsic), afecțiuni dermatologice
(psoriazis);
- imunosupresie în transplant de organ sau boli autoimune. Glucocorticoizii acționează
ca și imunosupresori nespecifici, fiind utilizați pentru efectul lor imunosupresor în asociere cu
alte medicamente imunosupresoare mai mult sau mai puțin specifice. Ei deprimă în principal
imunitatea celulară implicată în rejetul acut, boală grefă contra gazdă sau în afecțiunile
autoimune;
- alergii. Toate căile de administrare ale glucocorticoizilor pot fi utilizate în orice tip de
alergii, în funcție de localizarea și de severitatea acesteia (dermatite, rinite, conjunctivite
alergice, astm bronșic alergic, manifestări alergice sistemice, etc), inclusiv în cea mai gravă
formă a lor, șocul anafilactic;
- tratament de substituție în insuficiență corticosuprarenaliană acută sau cronică de
diferite etiologii unde, hidrocortizonul este preparatul de elecție;
- boli maligne hematologice sau nehematologice. În afecțiunile maligne hematologice,
glucocorticoizii sunt utilizați în cazul în care proliferarea malignă interesează linia limfocitară,
indeosebi limfocitele T deoarece au efect deprimant principal asupra acestei populații celulare.
În afecțiunile maligne nehematologice sunt folosiți ca medicație adjuvantă pentru a reduce
unele efecte adverse ale chimioterapicelor. În unele pancitopenii pot stimula producția medulară
a hematiilor;
- tratamentul șocului de diferite etiologii: utili pentru menținerea tonusului vascular,
efectul asupra tensiunii arteriale, reducerea extravazării plasmatice și uneori a acțiunii asupra
mecanismului fiziopatologic declanșator.
Farmacografie:
Betametazona Betabioptal local pic. oftalmice, unguent oftalmic 0,2 g
combinații: + 0,5 g/100 ml; gel oftalmic 1,3 mg +
Cloramfenicol + 2,5 mg/g: 3-6 aplicații/zi în sacul
Betametazona conjunctival
Clobetasol Clobetasol, local unguent 0,5 mg/g, sol. cutanată 0,05%:
Dermovate 2x1 aplicații/zi direct pe leziune
Dexametazona Dexagel, local gel oftalmic 0,985 mg/ml, pic.
Dexametazona, oftalmice 1 mg/ml: 1 picatură în sacul
Madidex conjunctival cu o frecvență dependentă
de severitatea afecțiunii
Ozurdex intravitrean implant intravitrean cu elib. prelungită
(6 săptămâni) 700 µg: se poate repeta
după 6 luni, maxim 7 repetări
Dexametazona, i.v., i.m., f. 4 mg/ml: doza este în funcție de
Dexamed intraarticular, severitatea afecțiunii
intralezional
Dexametazona oral cpr. 0,5 mg, 4 mg, 8 mg, 20 mg, 40
mg: doză este în funcție de severitatea
afecțiunii
Dexametazona + Cresophene local sol. dentară 1,15 mg + 51,9 mg/ml: se
Timol (celelalte aplică în timpul intervenției în canalul
combinaţii ale radicular după extragerea pulpei
Dexametazonei gangrenate și toaleta plăgii
cu antibiotice
sunt descrise la
capitolele
destinate
antibioticelor)
Budesonid Cortiment, oral cpr. cu elib. prelungită, cps. cu granule
Budenofalk gastrorezistente 3 mg, 9 mg: 1 cps./zi
uno dimineața cu 30 min. înainte de micul
dejun
Budenofalk rectal spumă rectală 2 mg/doză: 1 aplicație
dimineața; se agită bine înainte de
administrare
Budiar, inhalator pulb. inhal. 200 µg/doză, 400 µg/doză :
Frenolyn, 2-4x1 puf/zi
Pulmicort
turbohaler
Budesonid + Bufomix inhalator pulb. inhal. 80 µg + 4,5 µg/doză, 160
Formoterol easyhaler, µg + 4,5 µg/doză, 320 µg + 9 µg/doză ;
Duoresp 2x1 puf/zi
spiromax,
Orest
easyhaler,
Symbicort
Fluocinolon Fluocinolon local unguent 0,25 mg/g: 2-3 aplicatii/zi
acetonid acetonid direct pe leziune
Fluocinolon Fluocinolon D local unguent 0,25 mg + 50 mg/g: 2-3
acetonid + aplicații/zi direct pe leziune
Dexpantenol
(celelalte
combinatii ale
Fluocinolonului
cu antibiotice
sunt descrise la
capitolele
destinate
antibioticelor)
Fluorometholon Flumetol S local pic. oftalmice 2 mg/ml: 1-2 pic în sacul
conjunctival de 2-4 ori pe zi
Hidrocortizon Hidrocortizon local unguent 10 mg/g: 2-3x1 aplicații/zi pe
acetat tegumentul afectat
Hidrocortizon Hidrocortizon i.m., i.v., flac. cu pulbere 100 mg, 500 mg +
hemisuccinat HF p.e.v. solvent corespunzător: doză este în
funcție de severitatea afecțiunii
Hidrocortizon i.v. lent f. 25 mg/ml + 4 ml solvent: doza este
în funcție de severitatea afecțiunii
Hidrocortizon Hydrocortisone oral cpr. 10 mg, cpr. cu elib. modificată 5
Roussel, mg: 10-30 mg administrate dimineata
Plendarel
Softacort local pic. oftalmice în recipeient unidoză
3,35 mg/ml: 2-4x2 pic/zi în sacul
conjunctival
Hidrocortizon Locoid local unguent, emulsie cutanată 1 mg/g; sol.
butirat cutanată 1 mg/ml: 2x1 aplicații/zi pe
tegumentul afectat
Acid fusidic + Fucidin S local unguent 20 mg + 10 mg/g: 2x1
Hidrocortizon aplicații/zi pe tegumentul afectat
acetat
Aciclovir + Zovirax Duo local unguent 50 mg + 10 mg/g: 5x1
Hidrocortizon aplicații/zi direct pe leziune
Mometazona Asmanex inhalator pulb. inhal. 200 µg/doză, 400 µg/doză:
twistheler 1 puf/zi
Elocom, local unguent, sol. cutanată 1 mg/g: 1
Mometazona aplicație/zi pe tegumentul afectat
Furoat de local spray nazal 50 µg/doză: 1x1-2 puf/zi în
mometazona, fiecare nară
Kalmente,
Nasonex
Metilprednisolon Advantan, local unguent, emulsie cutanată 1 mg/g: 1
acepronat Advantan milk aplicație/zi
Metilprednisolon Lemod Solu, i.m., i.v., flac. cu pulb. + solvent pt. sol.
hemisuccinat Solu-Medrol- p.e.v. injectabilă 40 mg, 125 mg, 250 mg,
Act-O-Vial 400 mg: se administrează în funcție de
afecțiune și de severitatea ei
Metilprednisolon Medrol oral cpr. 4 mg, 16 mg, 32 mg: se
administrează în funcție de vârstă,
afecțiune și de severitatea ei
Prednison Prednison oral cpr. 5 mg: se administrează în funcție
de varstă, afecțiune și de severitatea ei
Triamcinolon Nasacort local spray nazal 55 µg/doză: 1x2 puf/zi în
fiecare nară
Fluticason furoat Avamys local spray nazal 27,5 µg/doza: 1x2 puf/zi în
fiecare nară
Fluticason Arquist, inhalator pulb. inhal. 100 µg/doză, 250 µg/doză,
propionat Flixotid 500 µg/doză; susp. inhal. 50 µg/doză,
125 µg/doză, 250 µg/doză; susp. inhal.
prin nebulizator 0,5 mg/ml, 2 mg/ml:
doză se ajustează în funcție de
severitatea astmului bronșic și de
răspunsul pacientului
Flixonate, nazal spray nazal susp. 0,05 g/100g; 50
Flonase µg/doza: 1x2 puf/zi în fiecare nară
Cutivate local unguent 0,05 mg/g, 0,5 mg/g: 1-2
aplicații/zi direct pe leziune
Salmeterol + Airflusal, inhalator susp. inhal. 25 µg + 50 µg/doză, 25 µg
Fluticason Flusamer, + 125 µg/doză, 25 µg + 250 µg/doză;
Pavtide, pulb. inhal. 50 µg + 100 µg/doză, 50
Seretide, µg + 250 µg/doză, 50 µg + 500
Serroflo µg/doză; pulb. unidoză de inhalat 50
µg + 250 µg/doză, 50 µg + 500
µg/doză: 2x1 puf/zi
Fluticason + Flutiform inhalator susp. inhal. presurizată 50 µg + 5
Formoterol µg/doză, 125 µg + 5 µg/doză, 250 µg +
10 µg/doză: 2x1 puf/zi
Fluticason + Relvar Ellipta inhalator pulb. inhal. 92 µg + 22 µg/doză, 184
Vilanterol µg + 22 µg/doză: 1 puf/zi
Fluticason + Elebrato inhalator pulb. inhal. unidoză 92 µg + 50 µg +
Umeclidinium + Ellipta, 22 µg/doză: 1 puf/zi la aceeași oră
Vilanterol Trelegy Ellipta
Ciclesonid Alvesco inhalator sol. inhal. presurizată 80 µg/doză, 160
µg/doză: 1 puf/zi
Tixocortol Pivalone nazal spray nazal susp. 0,9 mg/doză: 2-4x1-
2puf/zi în fiecare nară
Beclometazona Clenil Jet inhalator sol. inhalat. presurizată 250 µg/doză:
2x250-500 µg/zi
Rinoclenil nazal spray nazal susp. 100 µg/doză: 1x2
puf/zi în fiecare nară
Beclometazona Foster, Foster inhalator sol. inhal. presurizată 100 µg + 6
+ Formoterol Nexthaler µg/doză; 200 µg + 6 µg/doză; pulb.
inhal. 100 µg + 6 µg/doză, 200 µg + 6
µg/doză: 2x1 puf/zi
Beclometazona Trimbow inhalator sol. inhal. presurizată 85 µg + 6 µg + 9
+ Formoterol + µg/doză: 2x2 puf/zi
Glicopironium
bromidum
1. Durata tratamentului cu glucocortocoizi trebuie să fie cât mai scurtă posibil.
Tratamentul administrat o perioadă mai lungă de 7 zile nu se va întrerupe brusc, dozele vor fi
scăzute gradat, în funcție de simptomatologia pacientului. În caz contrar, există pericolul
apariției insuficienței axului hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian indusă iatrogen. În
cadrul terapiei cu corticosteroizi trebuie ținut cont de următoarele aspecte:
- întreruperea administrării glucocorticoizilor se realizează prin diminuarea treptată a
dozelor și prin creșterea intervalului dintre ele în masura în care simptomatologia
pacientului poate fi ținută sub control;
- administrarea se realizează de preferință în doză unică, dimineața pentru a fi în concordanță
cu secreția fiziologică a hormonilor glucocorticoizi naturali, această secreție fiind maximă
dimineața. Când sunt necesare doze mai mari, glucocorticoidul se poate administra și seara,
situație în care nu mai există un minim fiziologic; riscul instalării insuficienței
corticosuprareneliene iatrogene crește în acest caz;
- în cazul copiilor, glucocorticoizii interferă cu procesul de creștere și nu se administrează
pe termen lung decât atunci când beneficiul este mult superior riscului.
2. O singură administrare de glucocorticoizi, chiar și în doză mare nu prezintă efecte
nedorite; de asemenea, administrarea glucocorticoizilor timp de o săptămână, acolo unde nu
există contraindicații, nu este însoțită de reacții adverse. Creșterea duratei tratamentului peste o
săptămână crește incidența efectelor adverse mergând până la modificări organice ireversibile.
3. Ori de câte ori este posibil, se utilizează administrarea locală a glucocorticoizilor
deoarece reacțiile adverse sistemice numeroase ale acestora sunt mult reduse. Administrarea
locală poate fi: inhalator, intraarticular, cutanat. Aplicarea la nivelul tegumentelor direct pe
leziune trebuie însoțită de utilizarea pansamentului ocluziv pentru evitarea întinderii pe
tegument sau intrării în contact cu tegumentul altor persoane.
4. Tratamentul de lungă durată cu corticosteroizi pe cale sistemică necesită
monitorizarea atentă a următorilor parametrii: greutate, TA, status psihic, K+ seric, glicemie. În
această sintuație, pacientul va trebui sa respecte următoarele recomandări:
- regim alimentar desodat, dar cu suplimentarea aportului de Ca2+ şi K+;
- regim alimentar bogat în proteine, dar sarac în glucide și lipide;
- menținerea echilibrului hidric, monitorizarea ingestiei și eliminării de lichide;
- administrarea medicației post-prandial pentru reducerea incidenței ulcerului gastric
sau administrarea unui antiacid sau a unui pansament gastric la pacienții cu risc ulcerogen.
5. Instalarea osteoporozei în cazul tratamentelor îndelungate cu glucocorticoizi nu poate
fi prevenită în majoritatea cazurilor. În această situație se încearcă suplimentarea cu calciu și
vitamina D (corespunzător valorilor calcemiei) și instituirea terapiei osteoporozei dacă această
afecțiune a debutat.
6. Pacienții cu antecedente de TBC ce urmează un tratament cu glucocorticoizi trebuie
să primească tratament tuberculostatic preventiv pentru a reduce riscul reactivării acestei boli.
Schema terapeutică antituberculoasă se stabilește în funcție de aspectul clinic și radiologic al
pacienților, în conformitate cu cerințele Programului Naţional Antituberculos.
7. Cu excepția situațiilor de urgență ce necesită doze unice de glucocorticoid sau
administrarea acestuia o perioadă de 1-2 zile, calea injectabilă este utilizată doar în cazul
acutizării afecțiunilor de bază ce impune acest lucru (de exemplu, criza severă de astm bronșic).
După ameliorare se încearcă înlocuirea căii injectabile a corticosteroidului cu calea orală și apoi
cu cea locală.
8. Riscul producerii insuficienței corticosuprareneliene iatrogene poate fi diminuat prin
administrarea unei doze duble, dimineața, urmată de o zi de pauză.
9. Glucocorticoizii pot fi asociați în același preparat farmaceutic cu numeroase
medicamente din alte clase: antibiotice (vezi antibiotice), bronhodilatatoare cu durată lungă sau
foarte lungă de acțiune și cu un anticolinergic cu durată lungă de acțiune (vezi aparat respirator).
Efecte adverse:
1. Metabolice – afectează toate metabolismele:
- Metabolism glucidic: glucocorticoizii sunt hormoni hiperglicemianți, creșterea
glicemiei fiind pusă pe seama gluconeogenezei în special din aminoacizi și pe reducerea
utilizării tisulare a glucozei. O glicemie crescută va determina o creștere a secreției de insulină
care, în timp, va produce o epuizare a capacității secretorii a insulelor beta-Langerhans
pancreatice cu instalarea unui diabet cortizonic.
- Metabolism lipidic: glucocorticoizii determină lipoliza la nivelul țesutului adipos
producând liza triacilglicerolilor și punerea în libertate a acizilor grași liberi. Pe de altă parte,
insulina stimulată și aflată în concentrație mare determină lipogeneza. Din acțiunea antagonică
a celor două efecte rezultă o redistribuție a țesutului adipos producând un aspect caracteristic al
acestor pacienți, descris ca “lămâie înfiptă în scobitori”: acumularea grăsimii subcutanate la
nivelul trunchiului, cefei, gâtului, feței (aspect de “lună plină”), abdomenului, dar cu membrele
subțiri datorită lipolizei, dar și proteolizei.
- Metabolism proteic: glucocorticoizii produc hipercatabolism proteic cu proteoliza și
creșterea eliminărilor de azot. Acest efect se răsfrânge asupra musculaturii striate, colagenului
și țesutului conjunctiv.
- Metabolism hidromineral: glucocorticoizii determină retenție de sodiu și apă, creșterea
eliminării renale a calciului, fosfaților și potasiului, precum și diminuarea absorbției intestinale
a calciului. Aceste efecte contribuie la apariția edemelor, creșterii valorilor tensionale și a
instalării tulburărilor la nivel osos.
2. Efecte adverse la nivelul organelor și sistemelor:
- Aparatul cardiovascular: prin retenția hidrosalină, glucocorticoizii contribuie la
creșterea debitului cardiac și implicit la apariția hipertensiunii arteriale. Pot determina de
asemenea precipitarea aritmiilor. Dislipidemia produsă de glucocorticoizi reprezintă un factor
favorizant în patologia cardiovasculară.
- Sistem muscular: datorită catabolismului proteic masa musculară se va diminua, efect
ce accentuează subțierea membrelor. În timp se produce miopatia cortizonică parțial reversibilă
după oprirea tratamentului. Bolnavii acuză oboseală și scăderea forței musculare la nivelul
membrelor superioare și inferioare.
- Sistem osos: este afectat de asemenea de catabolismul proteic. Matricea osoasă suferă
alterări din această cauză la care se adaugă stimularea activității osteoclastelor și scăderea
proliferării osteoblastelor. Consecința va fi apariția osteoporozei accentuată și de efectele
glucocorticoizilor asupra metabolismului fosfo-calcic (reducerea absorbției calciului și
creșterea eliminării lui cu mobilizarea acestuia de la nivel osos). Pot fi întâlnite fracturi
interesând oasele cu structură trabeculară și tasări vertebrale. În cazuri severe, de tratamente
administrate timp îndelulgat, distrugerea țesutului osos poate evolua spre necroza aseptică a
osului, mai frecvent a capului femural sau humeral.
- Favorizarea apariției infecțiilor prin efectul lor imunodeprimant în special asupra
imunității celulare. Scad rezistența naturală la infecții virale, bacteriene, fungice, crescând
susceptibiliatea apariției lor într-o formă mult mai severă comparativ cu populația
imunocompetentă. Pot produce reactivarea unor infecții latente cum ar fi TBC.
- Aparat digestiv: glucocorticoizii determină creșterea secreției de HCl, scăderea
sintezei prostaglandinelor la nivel gastric și inhibarea proliferării celulare a epiteliului gastric.
Astfel poate fi reactivat un ulcer gastic sau duodenal sau pot apărea complicații severe în situația
existenței ulcerului. În timp, în cazul tratamentelor îndelungate se poate dezvolta un ulcer
cortizonic cu aspect specific, moale, fără tendința sau cu tendința scăzută la fibroză și fără a fi
însoțit de fenomene inflamatorii. Dozele mari administrate timp îndelungat pot produce
pancreatită.
- Sistem nervos central: la începutul terapiei cortizonice se observă o creștere a
excitabilității SNC cu insomnie cu efect euforizant și chiar episoade de tip maniacal. Acest
aspect se observă mai bine la pacienții cu boli severe, de exemplu tumorile maligne ce au în
schema terapeutică un glucocorticoid inclus. La acești pacienți, starea lor psihică este bună în
ciuda prognosticului rezervat al bolii. Ulterior, după tratament îndelungat, apar depresia,
halucinațiile, manifestările psihotice, convulsiile. Aceste manifestări sunt de cele mai multe ori
reversibile după oprirea administrării corticosteroizilor. Se evită în măsura posibilităților
(evaluarea raportului risc/beneficiu) administrarea glucocorticoizilor la pacienții cu boli
psihice, convulsii sau manifestări psihotice în antecedente deoarece glucocorticoizii pot
reactiva sau agrava aceste afecțiuni neuropsihice. Dozele mari administrate mai mult de o
săptămână pot crește presiunea intracraniană, în special la copii.
- Ochi: glucocorticoizii atât cei sistemici cât și cei aplicați local determină creșterea
presiunii intraoculare prin scăderea eliminării umorii apoase cu apariția unui glaucom
cortizonic. Acesta este reversibil la oprirea tratamentului. Un alt efect advers la nivelul ochiului
este cataracta subcapsulară posterioară care apare după luni de tratament cortizonic (prin alterări
ale proteinelor structurale) și este ireversibilă la încetarea administrării glucocortocoizilor.
- Tegumentele: sunt afectate în principal în situația aplicării locale a preparatelor
cortizonice. Sub efectul catabolic proteic, țesutul conjunctiv se va reduce datorită diminuării
cantității de colagen elastine și alte structuri proteice și tegumentele se vor atrofia. Datorită
subțierii tegumentare, pielea va avea un aspect roșiatic datorită vaselor sangvine vizibile prin
transparență. Apar vergeturile de culoare roșie ca urmare a alterării fibrelor colagene și elastice,
mai evidente la nivelul coapselor și feselor. Ulterior, acestea se vor vindeca și vor căpăta un
aspect alb-sidefiu. Vindecarea plăgilor este întârziată și deficitară sub tratament cortizonic
îndelungat.
- La sportivi, glucocorticoizii produc o reacție pozitivă la testarea antidoping.
3. Tulburări ale sistemului endocrin:
- Ax hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian. Glucocorticoizii, în funcție de doză și
de timpul de administrare pot produce două tipuri de efecte adverse asupra axului hipotalamo-
hipofizo-corticosuprarenalian:
a) Hipercorticism sau sindrom Cushing iatrogen – se manifestă clinic asemănător unui
sindrom Cushing veritabil și apare datorită administrării unor doze prea mari timp îndelungat.
Este parțial reversibil la întreruperea tratamentului prin reducerea treptată a dozelor.
b) Hipocorticism sau insuficiență corticosuprarenaliană iatrogenă. Administrarea
preparatelor cortizonice vor determina în timp diminuarea până la inhibarea completă a secreției
fiziologice de CRH, ACTH și a capacității secretorii a corticosuprarenalei. Acest efect poate
apărea după 3 săptămâni de tratament; sub tratament cortizonic îndelungat, această dereglare
evoluează spre atrofie glandulară și insuficiență corticosuprarenaliană ireversibilă. Dacă nu a
apărut atrofia glandulară, la oprirea tratamentului prin reducerea treptată a dozelor secreția
hormonală normală se restabilește după aproximativ 9 luni. Insuficiența corticosuprarenaliană
acută iatrogenă poate apare la întreruperea bruscă a administrării glucocorticoizilor și este
însoțită și de un fenomen de rebound al manifestărilor clinice care au necesitat instituirea
corticoterapiei. Din acest motiv, întreruperea tratamentului cu glucocorticoizi, dacă acesta a
fost mai lung de 7 zile, se va efectua prin reducerea treptată a dozelor.
- Hormoni de creștere: Glucocorticoizii inhibă creșterea la copii îndeosebi prin
diminuarea secreției de hormon somatotrop și a somatomedinelor.
- Hormoni tiroidieni: corticosteroizii scad secreția hormonului tireostimulant.
Contraindicaţii:
- vaccinarea în timpul tratamentului cu corticosteroizi;
- sarcina – contraindicație relativă, doar în doze minime și când este absolut necesar
deoarece există riscul dezvoltării insuficienței corticosuprarenaliene la făt;
- alăptarea;
- infecții virale, microbiene, fungice, parazitare fără administarea concomitentă a
agentului terapeutic antimicrobian, antiviral, antifungic, antiparazitar după caz care să
controleze adecvat agentul etiologic. În cazul prezenței infecțiilor virale severe, a infecțiilor
herpetice generalizate sau a herpesului ocular, glucocorticoizii sunt contraindicați. Nu se
administrează glucocorticoizi în timpul unei tuberculoze active;
- administrări prelungite la copii;
- psihoze insuficient controlate;
- HTA insuficient controlată;
- se recomandă precauție la pacienții cu: miastenia gravis, diabet zaharat, afecțiuni
cardiovasculare, epilepsie și alte afecțiuni neuropsihice, glaucom, hipotiroidism, osteoporoză,
copii, ulcer gastro-duodenal.
1. Efectele adverse metabolice ale glucocorticoizilor sunt:

A. anabolism proteic;
B. catabolism proteic;
C. hiperglicemie;
D. imunosupresie;
E. ulcer peptic.
2. Următorii glucocorticoizi se administrează injectabil:

A. Prednison;
B. Beclometazona;
C. Fluticason;
D. Dexametazona;
E. Hemisuccinat de hidrocortizon.
3. Indicațiile glucocorticoizilor sunt:

A. colagenoze;
B. ulcer gastric;
C. astm bronșic;
D. psihoze acute;
E. alergii severe.
4. La nivelul sistemului osos, glucocorticoizi pot determina:

A. osteoporoza;
B. necroza aseptică de cap femural;
C. intensificarea procesului inflamator articular;
D. creșterea proliferării osteoblastelor;
E. creșterea disponibilului de calciu.
5. La nivel ocular, glucocorticoizii determină:

A. glaucom;
B. alergie;
C. inflamație;
D. cataractă;
E. scăderea presiunii intraoculare.
6. Asupra metabolismului hidro-mineral, glucocorticoizii au următoarele efecte:
A. retenție de K;
B. retenție de Na;
C. retenție de apă;
D. hiperglicemie;
E. hipercalcemie.
7. Prednisonul se administrează:
A. oral;
B. i.m.;
C. i.v.;
D. inhalator;
E. instilații în sacul conjunctival.
8. Următorii glucocorticoizi se pot aplica pe tegumente:

A. Prednison;
B. Beclometazona;
C. Fluticason;
D. Fluocinolon;
E. Hemisuccinat de hidrocortizon.
9. Glucocorticoizii au următoarele contraindicații:

A. astm bronsic;
B. vaccinarea în timpul tratamentului cu glucocortocoizi;
C. transplant de organ;
D. șoc anafilactic;
E. TBC activă.
10. În timpul tratamentului cu glucocorticoizi, pacientul trebuie să urmeze un regim alimentar:

A. hiposodat;
B. hipersodat;
C. desodat;
D. hipoproteic;
E. bogat în potasiu.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu dermatită de contact:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu rinită alergică:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE MEDICAȚIEI GLANDEI TIROIDE
Glanda tiroidă, cea mai voluminoasă glandă endocrină din organism, este situată la nivelul
gâtului, în partea sa anterioară. Tiroida produce zilnic doi hormoni: triiodtironina numită si
liotironina sau T3 si tetraiodtironina numită și tiroxina, levotiroxina sau T4.
Patologic, această secreție hormonală poate fi perturbată rezultând dereglări ale sintezei și
secreției hormonale, manifestată prin hiperproducție de hormoni tiroidieni sau prin hipoproducția
acestor hormoni. În consecință, medicația adresată principalelor clase de afecțiuni tiroidiene se
împarte conform următoarei clasificări :
Clasificare. Preparatele farmaceutice adresate afecțiunilor glandei tiroide se împart în:
I. Medicamente utilizate în hipofuncția tiroidiană: hormoni tiroidieni
II. Medicamente utilizate în hiperfuncția tiroidiană: medicamente antitiroidiene
I. Medicamente utilizate în hipofuncția tiroidiană
Tratamentul hipofuncției tiroidiene se efectuează utilizând în primul rând medicația de

substituție ce conține preparate hormonale naturale semisintetice sau sintetice. Medicamentele din
această clasă sunt: Levotiroxina, Liotironina, sau combinații între cele două. Dintre aceste
preparate, la noi în țară este disponibilă doar Levotiroxina.
Utilizări terapeutice:
Levotiroxina este administrată în hipotiroidism de diferite etiologii ca medicație de
substituție, gușa difuză netoxică sau gușa asociată cu tiroidita Hashimoto. Tot ca tratament de
substituție, se mai folosește și în timpul terapiei antitiroidiene a hipertiroidismului, în caz de
supradozare a acestor medicamente sau pentru profilaxia hipotiroidismului după intervenții
chirurgicale pe glanda tiroidă, dependent de statusul hormonal. Mai este utilizată ca tratament
supresor în bolile maligne ale tiroidei. În unele situații poate fi administrată combinația dintre
Levotiroxina și Liotironina în raport 5:1 disponibilă în aceeași formă farmaceutică.
Liotironina nu mai este folosită ca tratament substitutiv deoarece poate determina apariția
unor concentrații plasmatice crescute ale T3, dar cu concentrații plasmatice scăzute ale T4, fiind
greu de mânuit. În schimb, Liotironina este utilizată ca substanță dopantă de către sportivi mai
mult pentru o scădere rapidă în greutate decât pentru creșterea performanțelor sportive (la doze
mari de Liotironina folosită timp îndelungat, acești sportivi iși administrează și preparate pe bază
de testosteron pentru diminuarea pierderii de masă musculară).
Farmacografie:
Levotiroxină Accu-thyrox, oral sol. orală 25 µg/5ml, 50 µg/5ml, 100
Euthyrox, µg/5ml; cpr. 25 µg, 50 µg, 100 µg, 150 µg,
Levotiroxină 200 µg: 25-200 µg/zi înainte de micul
dejun
Levotiroxină + Iod Jodthyrox oral cpr. 100 µg + 100 µg: ½-1 cpr./zi,
administrat dimineața înainte de micul
dejun
Liotironină Cytomel oral cpr. 5 µg, 25 µg, 50 µg: 25-100 µg/zi
înainte de micul dejun
Levotiroxină + Novothyral oral cpr. 100 µg + 20 µg: ½-1 cpr./zi
Liotironină administrat dimineața înainte de micul
dejun
1. Administrarea hormonilor tiroidieni se face pe stomacul gol, dimineața înainte de masă
deoarece absorbția lor este scăzută în prezența alimentelor.
2. Absorbția Levotiroxinei este scazută și de diferite rășini, colestiramină.
3. Aciditatea gastrică corespunzătoare este esențială pentru absorbția Levotiroxinei
exogene. Doza trebuie crescută la pacienții infectați cu Helicobacter pylori sau la cei care primesc
inhibitori de pompă protonică.
4. Medicamentele ce cresc activitatea unor enzime ale citocromului P450 cresc clearance-
ul hepatic al Levotiroxinei. Astfel, este necesară creșterea dozei Levotiroxinei pentru menținerea
statusului eutiroidian.
5. Timpul de latență al Levotiroxinei este de 12-24 de ore, efectul maxim este observat
după 10 zile și durează 2-3 săptămâni. Liotironina are un efect mai rapid și de scurtă durată
comparativ cu Levotiroxina; timpul de latență este de 4-8 ore, efectul maxim este observat după
2-3 zile, timpul său de înjumătățire fiind de 1-3 zile.
6. În situația în care există și un deficit de iod, acesta poate fi administrat împreună cu
Levotiroxina, combinația dintre cele două substanțe fiind disponibilă în aceeași formă
farmaceutică.
Efecte adverse: aritmii, palpitații, tahicardie, tremor, dureri anginoase, tulburări

menstruale, cefalee, crampe musculare, excitabilitate, agitație, insomnie, bufeuri, transpirații
abundente, intoleranță la caldură. Se recomandă prudență la pacienții cu diabet zaharat și la cei cu
afecțiuni cardiovasculare, îndeosebi pacienții cu insuficiență cardiacă și hipertensiune arterială.
Contraindicații:
- insuficiență corticosuprarenaliană tratată necorespunzător cu glucocorticoizi;
- infarct miocardic acut, miocardită acută;
- pancreatită acută.
II. Medicamente utilizate în hiperfuncția tiroidiană
Medicamentele din această categorie sunt utilizate în cazul excesului de hormoni tiroidieni
de diferite etiologii.
Clasificare. În funcție de mecanismul de acțiune, medicamentele antitiroidiene se clasifică
în:
1. Inhibitori ai sintezei hormonilor tiroidieni
2. Inhibitori ai captării iodului – iod și ioduri: Iodura de potasiu, soluție Lugol 5% pentru
uz intern, Iodixanol (uz diagnostic – substanța de contrast; nu se utilizeaza în tratamentul
hiperfunctiei tiroidiene, este amintit aici doar din motive didactice)
3. Medicamente care produc iradierea locală a tiroidei: 131Iod radioactiv (sub formă de
iodură de sodiu)
1. Inhibitori ai sintezei hormonilor tiroidieni (tioamide)
Compușii aparținând acestei clase sunt antitiroidienele propriu-zise, inhibitori direcți ai

formării hormonilor tiroidieni prin blocarea iodinării tiroglobulinei și ai cuplării monoiodtirozinei
cu diiodtirozină.
Clasificare:
- Derivați de tiouracil: Metiltiouracil
- Derivați de imidazol: Carbimazol, Tiamazol, Metimazol
Utilizări terapeutice. Hipertiroidie, preoperator înainte de tiroidectomie sau ca adjuvant

al radioterapiei. Derivații de tiouracil au ca indicație suplimentară formele ușoare sau moderate ale
bolii Basedow fără gușă voluminoasă la pacienții sub 40 de ani care nu prezintă afecțiuni cardiace;
de asemenea pot fi utili în situațiile în care administrarea radioiodului este contraindicată. Dintre
inhibitorii sintezei hormonilor tiroidieni, la noi în țară este disponibil doar Tiamazolul (metabolitul
activ al Carbimazolului).
Farmacografie:
Metiltiouracil Metiltiouracil oral cpr. 50 mg: 2-3x2 cpr./zi
Tiamazol Thyrozol oral cpr. film. 5 mg, 10 mg, 20 mg: 10-40
mg/zi împărțit în 2-3 prize
Carbimazol Carbimazol oral cpr. 5 mg: 5-15 mg/doză la interval de 8
ore
1. Tioamidele reduc producția hormonilor tiroidieni și a concentrațiilor serice până la valori
normale. Aceste efect pot fi vizibile dependent de doză și preparat, putând varia între câteva zile
și câteva săptămâni.
2. În boala Basedow, terapia cu Thyrozol este inițiată cu o doză de atac ce poate merge
până la 40 mg în formele severe urmată de o doză de întreținere de 5-20 mg/zi. Doza de întreținere
se poate administra o dată/zi dimineața, înainte de micul dejun. Dozele se ajustează în funcție de
severitatea bolii și de statusul hormonal. Durata tratamentului hipertiroidiei variază între 6 luni și
2 ani. Tiamazolul se poate asocial la nevoie cu Levotiroxina pentru prevenirea hipotiroidiei în
cazul tratamentelor îndelungate.
3. Tratamentele chirurgicale ale glandei tiroide se efectuează doar când pacientul este
eutiroidian; Tiamazolul se administrează preoperator timp de 3-4 săptămâni înainte de intervenție.
4. Tioamidele se pot asocia la începutul tratamentului cu Propranolol pentru reducerea cât
mai rapidă a tahicardiei, tremorului şi tulburǎrilor vasomotorii.
5. Pentru prevenirea crizelor tireotoxice, înaintea inițierii tratamentului cu iod radioactiv se
administrează Tiamazol și se încearcă obținerea eutiroidiei. Post administrare a curei de
radioterapie cu iod se continuă cu Tiamazol încă 4-6 luni, în funcție de severitatea bolii, perioadă
în care radioterapia iși dovedește eficiența.
Efecte adverse:
- tulburări hematologice, mai frecvent agranulocitoza;
- artralgii;
- hipotiroidism după doze mari administrate timp îndelungat;
- tulburări digestive: hepatita colestatică, mai rar greată, vărsături;
- alopecie mai ales după Carbimazol.
Contraindicații:
- afecțiuni hematologice sau afectarea maduvei osoase hematogene după diferite
tratamente;
- colestază;
- sarcină și alăptare.
2. Inhibitori ai captării iodului
Inhibitorii captării iodului sunt compuși pe bază de iod (iod si ioduri) care inhibă producția
hormonilor tiroidieni atunci când sunt administrați în doze mari (efect Wolff-Chaikoff). Efectul
este tranzitor și reversibil la persoanele eutiroidiene, dar poate persista la pacienții cu hipertiroidie.
Utilizări terapeutice. Iodul și iodurile se folosesc pentru prevenirea gușii endemice, a

recidivelor gușii în asociere cu hormonii tiroidieni sau în continuarea tratamentului cu acești
compuși, tratamentul gușii produse de deficitul de iod. În cantitate crescută inhibă sinteza
hormonilor tiroidieni și eliberarea lor în circulație prin mecanism feed-back negativ. Se mai pot
utiliza pentru efectul protector al glandei tiroide (în special iodura de potasiu), împotriva iodului
radioactiv consecutiv expunerii în cazul războaielor sau accidentelor nucleare. Compușii cu iod
(Iodixanol) pot fi utilizați în scop diagnostic ca substanță de contrast pentru angiografie cardiacă,
arteriografie (periferică, cerebrală, abdominală), urografie, mielografie (lombară, toracică,
cervicală), artrografie, flebografie, tomodensitometrie, histerosalpingografie, diferite investigații
ale tractului gastro-intestinal.
Farmacografie:
Iodura de potasiu Iodura de oral cpr. 65 mg, ¼-2 cpr/zi în doză unică în
potasiu funcție de vârstă. Dacă durata expunerii
radioactive se prelungește, poate fi
administrată încă o doză după 2 zile
Jodid oral cpr. 100 µg, 200 µg: 100-200 µg/zi
Soluțe Iod/Iodura Soluție oral flac. sol 5% iod/10% iodura de potasiu:
de potasiu Lugol 5% uz 3x20 pic/zi preoperator, începând cu o
intern săptămână înainte de intervenție
Iodixanol Visipaque i.v., flac. sol. inj. 20 ml de 270 mg Iod/ml și
intraarterial, 320 mg Iod/ml; doza și calea de
intratecal, administrare sunt în funcție de
intracavitar, investigație, tehnica folosită, greutate,
oral, rectal debit cardiac
1. Prepatratele care conțin iod sunt alergene cu un risc crescut pentru producerea șocului
anafilactic (în special substanțele de contrast). Se recomandă testarea sensibilității pacientului
înainte de administrare.
2. Preparatele cu iod pentru tratamentul hipertiroidismului nu sunt utile pentru tratamentul
de lungă durată. Iodul reduce dimensiunea și vascularizația glangei tiroide. În doze mici, când
există un deficit de iod, acesta se administrează până la remedierea deficitului, fiind necesară
uneori utilizarea sa toată viața pacientului.
3. În cazul expunerii la iod radioactiv, riscul cel mai mare de a dezvolta cancer tiroidian îl
are nou-născutul și sugarul comparariv cu adultul. Iodura de potasiu cpr. 65 mg utilizate pentru
acest scop se administrează doar la persoanele cu vârstă sub 40 ani; femeile gravide,nou-născuții,
sugarii și copii mici trebuie tratați primii.
4. Sărurile de potasiu trebuie administrate cu prudență la pacienții cu insuficiență renală;
la acești pacienți, monitorizarea potasemiei este obligatorie.
Efecte adverse:
- cefalee, senzație de căldură (Iodixanol);
- hipotiroidism și apariția anticorpilor TPO (tiroxid-peroxidazei) la pacienții cu
predispoziție pentru afecțiunile autoimune ale tiroidei (Iodura de potasiu);
- după administrarea iodurii de potasiu, cpr. 65 mg pot apăre rar erupții cutanate, edem al
glandelor salivare, bronchospasm;
- intoxicația cronică sau iodismul survine extrem de rar și se caracterizează prin
hipersalivație, rinită, conjunctivită, erupții cutanate de tip acneiform.
Contraindicații:
- tireotoxicoză, insuficiență cardiacă decompensată, sarcină, fistulă eso-bronșică sau
suspiciune de fistulă (Iodixanol);
- nodul tiroidian autonom, dermatită herpetiformă (iodura de potasiu).
3. Medicamente care produc iradierea locală a tiroidei
Iradierea locală a tiroidei este produsă de către iodul radioactiv sau 131I. 131I are un timp de
înjumătățire de 8 zile și se descompune prin emiterea de radiații β și γ determinând iradierea
selectivă a tiroidei. Radiațiile β penetrează aproximativ 0,5 mm și sunt responsabile de 90% din
efectele tuturor radiațiilor asigurând distrugerea celulară și reducând semnificativ rata de diviziune.
Penetrează neglijabil în afara tiroidei.
Utilizari terapeutice. Radioiodul sau 131I este administrat sub formă de iodură de sodiu
atât în scop curativ cât și în scop diagnostic:
1) curativ:
- boala Basedow-Graves, noduli tiroidieni autonomi, gușă toxică multinodulară;
- tratamentul afecțiunilor maligne tiroidiene cum ar fi carcinomul papilar și carcinomul
folicular cât și a metastazelor acestora.
2) diagnostic:
- monitorizarea cineticii radioiodului: captare tiroidiană, timp de înjumătățire, date
necesare pentru stabilirea dozei de 131I administrat curativ;
- identificarea resturilor de țesut tiroidian și a metastazelor dupa îndepărtarea chirurgicală
a tiroidei.
Farmacografie:
131
Iodura de sodiu I Iodura de sodiu oral cps. pentru diagnostic 3,7 MBq;
131
I capsule doza se individualizează în funcție
pentru de tehnica utilizată, pacient și
diagnostic afecțiune
Moniyot-131, oral cps. pentru uz terapeutic 37-7400
Theracap, MBq, 38-7400 Mbq, 37 mBq-5,55
Thyrotrop GBq; sol. orală pentru uz terapeutic
14,8-3700 MBq/ml administrarea se
face individualizat
1. Administrat oral, se absoarbe rapid și se concentrază la nivelul foliculilor tiroidieni.
Efectul terapeutic depinde de emisia de radiații β rezultând o distrugere locală a glandei tiroide.
2. Radioiodul este dificil de mânuit, în timp mulți pacienți dezvoltând hipotiroidism.
3. Tratamentul cu 131I se administrează împreună cu medicația antitiroidiană și este asociat
cu intervenția chirurgicală. Efectul terapeutic este evident numai după câteva luni.
4. Doza se individualizează la fiecare pacient în parte. Capsula cu 131I se înghite pe
stomacul gol cu o cantitate mare de lichid. Aportul lichidian este extrem de important pentru
diminuarea contactului iodului cu mucoasa vezicii urinare și scăderea riscului de producere a
cancerului vezical. De asemenea, pacienții sunt sfătuiți să își golească frecvent vezica pentru
reducerea iradierii acesteia.
5. Doza de 131I se exprimă în Bq (Becquerel) mai exact în MBq (MegaBq) sau GBq
(GigaBq). Bq este unitatea de măsură a radioactivității unui element chimic în SI și reprezintă
numărul de nuclee dezintegrate într-o secundă. O altă unitate de măsură este curie (Ci); 1 Ci = 3,7
x 1010 Bq. Gray-ul (Gy) reprezintă unitatea de masură pentru doza de radiație absorbită.
6. Pentru investigarea radiologică, scanările se efectuează inițial după 4 ore de la
administrare și apoi încă o dată după 18-24 ore; în cazul scintigrafiei există și o a treia examinare
și anume la 72 de ore de la administrare.
7. În timpul terapiei cu 131I se iau măsuri contraceptive pentru prevenirea sarcinii, perioadă
care se prelungește până la 6-12 luni de la oprirea acestui tratament. Aceleași măsuri sunt luate și
pentru partenerele bărbaților ce primesc tratament cu 131I.
Efecte adverse:
- afecțiuni maligne: cancer de vezică urinară, leucemii, cancer gastric, cancer de sân;
- sialoadenita însoțită de inflamație și uscăciunea gurii și pierderea temporară a gustului.
Este adesea reversibilă și mai puțin severă sub tratament antiinflamator;
- exacerbarea hipertiroidismului la începutul tratamentului; tardiv apare hipotiroidismul;
- fibroză pulmonară în cazul prezenței metastazelor pulmonare ale unui carcinom tiroidian;
- deprimarea maduvei osoase hematogene cu leucopenie și trombocitopenie severe; este
reversibilă la oprirea tratamentului.
Contraindicatii:
- copii sub 10 ani;
- afecțiuni esofagiene (disfagie, stricturi) sau gastrice (gastrită, eroziuni, ulcer);
- motilitate intestinală scăzută.
1. Tioamidele se folosesc pentru:

A. hipertiroidism;
B. hipotiroidism;
C. diabet zaharat;
D. hipercorticism;
E. tumori maligne.
2. În hipotiroidism se administrează:
A. Iod radioactiv;
B. Carbimazol;
C. Tiamazol;
D. Levotiroxina;
E. Liotironina.
3. Iodura de potasiu este contraindicată în:

A. sarcină și alăptare;
B. hipertiroidism;
C. nodul tiroidian autonom;
D. recidiva gușii endemice;
E. dermatita herpetiformă.
4. Următoarele medicamente sunt inhibitori ai captării iodului:

A. Soluție Lugol 5% pentru uz intern;
B. Metiltiouracil;
C. Tiamazol;
D. Carbimazol;
E. Carbamazepina.
5. Administrarea hormonilor tiroidieni are următoarele contraindicații:

B. infarct miocardic acut;
C. pancreatită acută;
D. ulcer gastric;
E. miocardita acută.
6. Următoarele efecte adverse aparțin radioiodului:
A. alopecie;
B. hepatită colestatică;
C. tumori maligne;
D. sialoadenită;
E. deprimarea măduvei hematogene.
7. Contraindicațiile radioiodului sunt:

B. stricturi esofagiene;
C. diabet zaharat;
D. ulcer gastric;
E. infarct miocardic acut.
8. Efectele adverse ale tioamidelor sunt:

A. agranulocitoză;
B. iodism;
C. hepatită colestatică;
D. sialoadenită;
E. fibroză pulmonară.
9. Radioiodul se administrază în:

A. boala Basedow;
B. noduli tiroidieni autonomi;
C. gușă endemică;
D. carcinom folicular tiroidian;
E. carcinom papilar tiroidian metastazat.
10. Următoarele medicamente pot fi folosite ca substanțe de abuz de către sportivi pentru
îmbunătățirea performanțelor sportive:
A. Testosteron;
B. Liotironina;
C. Eritropoietina;
D. Amfetamina;
E. Levotiroxina.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu hipertiroidism formă ușoară:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu hipotiroidism formă ușoară:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
3. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu hipotiroidism formă severă:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
4. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient de 20 ani expus accidental unei iradieri cu
iod radioactiv:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
APLICAȚII PRACTICE ALE TERAPIEI CU VITAMINE
Vitaminele sunt substanţe esențiale provenite exclusiv prin aport exogen. Din punctul
de vedere al utilizării lor în terapie, există diferite situații sau stări patologice care determină o
carență a acestor substanțe făcând astfel necesară administrarea lor ca preparate
medicamentoase. Carența este de cele mai multe ori consecința:
 aportului insuficient;
 absorbției deficitare;
 eliminării crescute;
 necesităților crescute: sarcină, alăptare, boli de diferite etiologii, alcoolism, diverse
tratamente ce interferă farmacocinetic sau farmacodinamic cu vitaminele provenite
din alimentație.
Clasificare
I. Vitamine hidrosolubile
II. Vitamine liposolubile
I. Vitamine hidrosolubile
Vitaminele hidrosolubile se caracterizează prin:

 se distribuie în lichidul extracelular;
 depozitele realizate sunt mici, pentru majoritatea vitaminelor din această clasă, astfel
încât carența survine relativ rapid;
 administrarea unei doze mai mari sau supradozarea lor nu produce efecte adverse sau
toxice în condițiile unei funcții renale integre, deoarece excesul va fi eliminat renal.
Clasificare:
 Vitamina B1: Benfotiamina, Sulbutiamina
 Vitamina PP: Niacina, Acid nicotinic
 Vitamina B5: Dexpantenol
 Vitamina B6: Pirodoxina
 Vitamina B12 – vezi medicația antianemică
 Acidul folic – vezi medicația antianemică
 Vitamina C: Acid ascorbic
1. Vitamina B1 (Tiamina)
Tiamina ca și preparat medicamentos se găsește sub formă de compuși de sinteză cu
proprietăți farmaceutice asemănătoare tiaminei naturale. În prezent se folosesc benfotiamina și
sulbutiamina.
- boala beri-beri – mai rar întâlnită la noi în țară;
- subnutriție, malnutriție, malabsorbție, alcoolism cronic, sau orice altă situație în care
aportul alimentar de vitamina B1 nu este satisfacător nevoilor organismului;
- pacienți hemodializați;
- afecțiuni neurologice cum ar fi polinevritele periferice degenerative, atrofia musculară,
sindromul Wernicke-Korsakoff;
- astenie funcțională (categorie în care se încadrează și astenia de primăvară).
Farmacografie:
Benfotiamina Benfogamma, oral dj. 50 mg, cpr. filmate 300 mg
Neurossen - profilactic: 50 mg de 2 ori pe
săptămână
- curativ: 150-300 mg/zi
Sulbutiamina Enerion oral dj. 200 mg; 400-600 mg/zi,
maxim 4 săptămâni
1. Benfotiamina și Sulbutiamina au înlocuit în prezent clorhidratul de tiamină deoarece:
- prezintă o absorbție de 3-5 ori mai crescută;
- are o rată de metabolizare mai mare (de 2-4 ori mai mare);
- sunt stabile la acțiunea tiaminazei, enzima ce inactivează tiamina și care poate fi prezentă
în unele alimente (ceai, cafea, unele specii de pește ce se consumă fără preparare termică);
- nu apare mirosul specific al pielii, observat după administrarea clorhidratului de tiamină;
2. 5-fluorouracilul are efect inhibitor asupra fosforilării tiaminei în organism.
3. S-a observant faptul că un consum crescut de glucide determină o creștere a necesarului
ce vitamin B1.
4. În cazul în care este necesară administrarea de glucoză, vitamina B1 se administrează
înaintea glucozei, în caz contrar pot fi precipitate fenomene acute de avitaminoză.
5. Ameliorarea stării clinice în cazul administrării tratamentului curativ poate fi observată
după 1-2 zile de la începerea tratamentului.
Efecte adverse:
- agitație, cefalee, tremor, amețeli;
- vărsături, diaree;
- erupții cutanate.
Contraindicații:
- nu se asociază cu blocantele neuromusculare.
2. Vitamina PP (Niacina)
Vitamina PP sau vitamina B3 cuprinde practic doi compuși, niacinamida și acidul
nicotinic. Cu toate că acțiunea lor ca și vitamină este asemănătoare, acidul nicotinic fiind de fapt
provitamina B3, ca și acțiune farmacologică efectele pot fi diferite și dependente de doză.
Niacina în doze mici, între 100 mg și 500 mg, sub forma diferitelor combinații între
niacinamidă și acid nicotinic se utilizează în tratamentul pelagrei primare sau secundare, diferite
sindroame de malabsorbție, malnutriție, alcoolism cronic. Se mai poate administra și pentru
efectul său trofic asupra SNC.
În doze mari de 1000 mg se utilizează ca și acid nicotinic uzual în combinație cu
Laropiprantul pentru tratamentul dislipidemiilor, hipercolesterolemiilor cu sau fără asociere cu
un medicament din clasa statinelor.
Farmacografie:
Niacina Niacin, Niacina, oral cpr., cps. 100 mg, 250 mg, 500
Niacin Xtreme mg: 1 cpr/zi
Acid nicotinic + Pelzont oral cpr. cu eliberare prelungită
Laropiprant 1000 mg/20 mg; 1 cpr./zi
1. Administrarea se va face în timpul meselor, sau împreună cu alimentele, seara înainte
de culcare.
2. Nu se vor consuma băuturi fierbinți și alimente condimentate în timpul administrării
Acidului nicotinic deoarece accentuează congestia feței.
3. Nu se recomandă consumul de dulciuri procesate pe toată perioada tratamentului.
4. Asocierea cu Laropiprantul are ca scop reducerea hiperemiei cutanate produsă în mod
constant de dozele mari de acid nicotinic, efect la care contribuie și acțiunea vasodilatatoare a
acidului nicotinic.
Efecte adverse. Efectele adverse sunt numeroase și severe pentru dozele mari de 1000
mg de Acid nicotinic; din acest motiv, în unele țări au fost retrase de pe piață formulele
medicamentoase care conțin Acid nicotinic + Laropiprant 1000 mg/20 mg. Aceste efecte
adverse sunt:
- hepatotoxicitate, fiind semnalate cazuri de hepatită acută fulminantă;
- creșterea valorilor transaminazelor; această creștere trebuie monitorizată deoarece
valori de 3 ori mai mari decât normalul impun oprirea tratamentului;
- rabdomioliză;
- cefalee, parestezie, insomnie;
- gută;
- hiperemie cutanată tranzitorie;
- manifestări gastro-intestinale cu diaree, vărsături;
- eritem, prurit, erupții cutanate;
- frisoane, edem periferic.
Contraindicații: Sunt destinate în special dozelor mari utilizate pentru efectul
hipolipemiant.
- insuficiență renală;
- ulcer peptic activ;
- hemoragie arterială;
- copii, adolescenți sub 18 ani;
- consumul băuturilor alcoolice în timpul tratamentului.
3. Vitamina B5 (Acid pantotenic)

Acidul pantotenic intră în structura coenzimei A și a proteinei transportoare de acil (acil
– carrier protein; ACP) cu rol de cofactor enzimatic.
Utilizări terapeutice: Carența de acid pantotenic este destul de rar întâlnită în prezent
deoarece această vitamină se găsește în majoritatea produselor alimentare de proveniență
vegetală sau animală. Se utilizează rar ca substanță unică într-un singur preparat, adesea fiind
în combinație cu alte vitamine și minerale, în special cu celelalte vitamine din grupul B. În
aceste combinații se administrează în cazul prezenței policarențelor vitaminice, îndeosebi a
celor din grupul B, sindromul „burning feet” (afecțiune neurologică datorată unor leziuni la
nivelul rădăcinilor medulare posterioare și a ganglionilor simpatici), nevrita diabetică, piciorul
diabetic, unele hepatite cronice.
Sub formă de dexpantenol (dexpantenolul fiind alcoolul acidului pantotenic) se
utilizează ca și aplicații locale, pe tegumente și mucoase. În unele forme farmaceutice se găsește
și acesta în combinație cu un antiseptic local, un decongestionant nazal sau cu heparină. Se
utilizează ca și trofic pentru mucoase în cazul prezenței unor iritații produse de factori externi
(de exemplu iritația de scutec), pentru regenerarea epitelială, cicatrizarea unor plăgi
superficiale.
Farmacografie:
Dexpantenol Bepanthen topic unguent 50 mg/g; aplicații pe zona
interesată de câteva ori/zi
Panthenol topic spray, spumă cutanată 46,30 mg/g;
aplicații pe zona interesată de câteva ori/zi
Corneregel topic gel oftalmic 50 mg/g; 3-5x1 pic/zi în sacul
conjunctival
Dexpantenol + Bepanthen topic unguent 50 mg + 5 mg/g; aplicații pe zona
Clorhexidina Plus, interesată de câteva ori/zi
Bepansept
Dexpantenol + Marcoton topic gel 5 g + 100.000 UI/100 g gel; 1-3
Heparina aplicații/zi
Dexpantenol + Nasic, topic spray nazal, soluție 50 mg + 1 mg/ml, 50
Xilometazolina Septnazal mg + 0,5 mg/ml; 3x1 puf/zi
1. În cazul combinațiilor pentru administrare topică, Dexpantenolul are rolul de adjuvant
pentru accelerarea refacerii tegumentelor sau mucoaselor. Efectul farmacologic este dat de
substanța activă principală.
2. Nu se aplică în cazul în care tegumentul/mucoasa prezintă semne de infecție sau risc
de infecție microbiană.
Efecte adverse: hipersensibilitate și reacții alergice. Efectele adverse în cazul
combinațiilor sunt date de substanța activă asociatâ Dexpantenolului.
Contraindicații: alergie la unul din componente. Contraindicațiile în cazul
combinațiilor sunt date de substanța activă asociată Dexpantenolului.
4. Vitamina B6 (Piridoxina)
Vitamina B6 se găsește sub trei forme: piridoxina, piridoxamina și piridoxalul. Toate
aceste forme au funcție vitaminică fiind prezente în alimente de origine vegetală și animală.
Dintre acestea, piridoxina se administrează ca medicament.
- deficit sever de vitamina B6, întâlnit de exemplu în alcoolismul cronic;
- anemie sideroblastică;
- diferite tulburări neurologice;
- dermatită seboreică;
- tulburări ereditare în metabolismul aminoacizilor;
- profilactic în cazul tratamentului cu Izoniazidă pentru prevenirea neuropatiei de tip
toxic (nevrita periferică). Alte medicamente care, administrate timp îndelungat pot duce la
carența de vitamina B6 prin efect antagonic sunt: Hidralazina, Penicilamina, Cicloserina,
contraceptive hormonale orale.
Farmacografie:
Piridoxina Vitamina B6 oral, i.m, i.v. cpr. 250 mg, sol. inject. 250 mg/5 ml, 50
mg/2 ml; 50-250 mg/zi
1. Dacă tratamentul cu vitamina B6 se face pe o perioadă mai lungă de 2 săptămâni, acesta
nu trebuie întreupt brusc.
2. Se va evita pe cât posibil administrarea dozelor mari de vitamină B6 în timpul alăptării
și la femeia gravidă deoarece traversează placenta și trece în laptele matern.
Efecte adverse: Vitamina B6 este bine suportată, dar în cazul administrării îndelungate
sau a unor doze prea mari pot apărea:
- neuropatie periferică de tip senzorial prin mecanism toxic; poate fi observată după
doze zilnice de vitamina B6 administrate mai mult de 60 de zile (2-6 g/zi timp de 2-4 luni);
- fenomene de dependență cu apariția sindromului de abstinență la întreruperea bruscă
a tratamentului.
Contraindicații:
- Tratamentul cu Levodopa: prirodoxina favorizează decarboxilarea periferică a
Levodopa, decarboxilare responsabilă de unele efectele adverse și de scăderea eficienței
terapeutice la pacienții cu boala Parkinson.
5. Vitamina C (Acidul ascorbic)

Vitamina C este utilizată ca medicament sub formă de acid ascorbic. Este vitamina cea
mai frecvent utlizată ca automedicație, uneori în mod abuziv. Vitamina C intervine în diferite
sinteze (colagen, carnitină, etc.) ca și coenzimă, dar are rol și ca agent reducător în diferite
procese biochimice.
- scorbut, atât ca tratament curativ cât și profilactic;
- viroze respiratorii sau cu alte localizări, infecții pentru a îmbunătăți apărarea
organismului și a grăbi refacerea mucoaselor și țesuturilor lezate în cursul procesului
inflamator;
- anemie feriprivă împreună cu preparatele ce conțin fier pentru a îmbunătăți absorbția
fierului;
- tratamentul methemoglobinemiei;
- fracturi, osteoporoză pentru efectul de favorizare a depunerii calciului la nivel osos.
Farmacografie:
Denumirea Denumirea comercială Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) administrare
Acid ascorbic Acid ascorbic, Cetebe, oral, i.m., i.v. cpr. efervescente 1000 mg,
Additiva Vitamin C, cpr. cu elib. prelungită 500
Upsavit Vitamin C, mg, sol. inj. 750 mg/ml;
Vitamedic-C, Vitamina C maxim 1000 mg/zi
Acid ascorbic + Aspirin Plus C oral cpr. efervescente 250 mg +
Acid acetil salicilic 400 mg, 480 mg + 800 mg;
3x1-2cpr./zi
Acid ascorbic + Daleron C, Daleron C oral plic cu granule pt. susp. orală
Paracetamol Junior 20 mg + 500 mg, 10 mg +
120 mg; 3-4x1 plic/zi
1. Vitamina C nu se administrează seara înainte de culcare datorită efectului sau ușor
stimulant.
2. La pacienții cu insuficiență renală severă sau la pacienții dializați nu trebuie depășită
doza de 50-100 mg/zi. Aceeași recomandare este valabilă și pentru pacienții cu urolitiază sau cu
predispoziție pentru formarea calculilor de oxalat de calciu.
3. În cazul unei funcții renale normale, vitamina C nu se acumulează în organism.
4. În situația unui tratament prelungit cu vitamina C, administrarea nu se va întrerupe brusc
deoarece există pericolul eliminării renale rapide și masive de acid ascorbic cu precipitarea
manifestărilor de scorbut.
5. Pentru preparatele injectabile, soluția trebuie administrată imediat după deschiderea
fiolei. Această cale de administrare se utilizează doar atunci când administrarea orală nu este
posibilă sau când există o methemoglobinemie acută, cum ar fi în cazul unor intoxicații.
Efecte adverse:
- tulburări digestive, mai frecvent diaree;
- precipitarea renală a oxalatului de calciu și formarea calculilor de oxalat de calciu la doze
mari;
- hemoliză la pacienții cu deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază;
- consumul îndelulngat poate determina reacții de tip disulfiram la consumul băuturilor
alcoolice.
Contraindicații:
- hemocromatoză, talasemie sau alte situații caracterizate prin supraîncărcare cu fier.
II. Vitamine liposolubile
Vitaminele liposolubile administrate sub formă medicamentoasă realizează depozite în

organism în special hepatice, excesul putând duce la manifestări clinice de hipervitaminoză,
uneori cu manifestări toxice. Cel mai frecvent întâlnite sunt hipervitaminozele A și D.
Hipovitaminoza se instalează lent după o perioadă variabilă de carență (săptămâni, luni),
tocmai datorită prezenței depozitelor în organism.
Clasificare:
 Vitamina A: Caroteni și retinoide
 Vitamina D: Calciferoli și analogi
 Vitamina E: Tocoferol
 Vitamina K: Fitomenadiona
1. Vitamina A
Vitamina A se găsește sub mai multe forme: retinol, retinal și acid retinoic, dar și sub
formă de provitamina A, carotenoidele. Din acestea, ca medicamente sunt administrate doar
retinolul și beta-carotenul. Există însă și unele retinoide de sinteză, analogi ai vitaminei A
naturale utilizate preponderent în afecțiunile dermatologice.
Clasificare:
 Carotenoide: Beta-caroten
 Retinol: Retinol
 Retinoide de sinteza: Tretinoin, Isotretinoin, Alitretinoin
Retinolul și carotenoizii au următoarele utilizări:
- carențe sau hipovitaminoze A de diferite etiologii;
- deficit de adaptare la întuneric sau leziuni la nivelul mucoaselor ochiului;
- afecțiuni cronice însoțite de leziuni cutanate sau ale mucoaselor (de exemplu: ozenă,
glosită, stomatită, bronsită, gastrită)
Retinoidele de sinteză se utilizează în:
- inducerea remisiei leucemiei acute promielocitare (Tretinoin administrat oral);
- acnee vulgară la persoane peste 12 ani (combinația dintre Tretinoin și Clindamicină);
- acnee forme severe (Isotretinoin) sau forme ușoare și moderate (combinația dintre
Isotretinoin și Eritromicină);
- tratamentul local al leziunilor cutanate din sarcomul Kaposi ce nu răspund la terapia
antiretrovirală (Alitretionin).
Farmacografie:
Beta-caroten Beta-caroten oral cps. moi 9.000 UI, 25.000 UI; 1 cps /zi
Retinol Vitamina A, oral cps. moi 50.000 UI, pic orale 30.000
Vitamina A UI/ml (sau 20 mg/ml; 1 pic = 1000 UI);
forte 2x50.000 UI/zi în primele 3 zile apoi
50.000 UI maxim 15 zile
Tretinoin Vesanoid oral cps. moi 10 mg; 45 mg/m2 divizat în 2
prize zilnice
Tretinoin + Acnatac topic gel 0,25 mg + 10 mg/g; o aplicație/zi
Clindamicină direct pe leziune, seara înainte de culcare,
maxim 12 săptămâni
Isotretinoin Roaccutane, oral cps. moi 10 mg, 20 mg; 1-2 cps./zi 16-24
Sotret săptămâni
Isotretinoin + Isotrexin topic gel 20 mg + 0,5 mg/g; 1-2 aplicații/zi
Eritromicină direct pe leziune, maxim 12 săptămâni
Alitretionin Panretin topic gel 0,1%; 3-4 aplicații/zi direct pe leziune
1. În timpul tratamentului cu retinoizi de sinteză trebuie evitată expunerea prelungită la
soare sau la radiațiile UV.
2. Pacienții cu depresie care necesită tratament cu retinoizi de sinteză vor trebui urmăriți și
evaluați din punct de vedere psihiatric.
3. Senzația de uscăciune la nivel ocular poate fi ameliorată prin aplicarea locală a unui
lubrefiant sau a lacrimilor artificiale. Se va evita pe toată perioada tratamentului folosirea lentilelor
de contact; lentilele de contact vor fi înlocuite cu ochelarii.
4. În timpul tratamentului cu vitamina A, indiferent de tipul acesteia se asociază terapia
contraceptivă deoarece aceste substanțe au un grad de teratogenitate ridicat.
Efecte adverse:
Retinoizii de sinteză prezintă următoarele efecte adverse:
- depresie, anxietate, tendințe agresive sau chiar suicidale;
- hiposecreție lacrimală, xeroftalmie, conjunctivită, opacifierea corneei, scăderea acuității
vizuale nocturne;
- hiperostoza, calcifierea tendoanelor și ligamentelor;
- hipertensiune intracraniană benignă cu edem papilar, epistaxis;
- creșterea tranzitorie a transaminazelor, trigliceridelor, glicemiei, colesterolului total, dar
cu scăderea HDL;
- creșteri ale VSH, anemie, neutropenie, trombocitopenie.
Hipervitaminoza A este o reacție adversă caracteristică pentru administrarea timp
îndelungat a dozelor mari de retinol sau caroteni. Manifestările clinice dispar după câteva
săptămâni de la oprirea administrării. Hipervitaminoza A se caracterizează prin:
- hipertensiune intracraniană cu cefalee, edem papilar, exoftalmie;
- anorexie, pierdere în greutate;
- prurit, descuamarea tegumentului, căderea părului;
- hepatosplenomegalie;
- conjunctivită, stomatită, cheilită, tumefacții dureroase la nivelul extremităților.
Contraindicații:
- sarcină și alăptare, retinoizii de sinteză sunt teratogeni;
- insuficiență renală;
- tulburări de absorbție a lipidelor, sindroame de malabsorbție;
- hipervitaminoza A;
- copii mai mici de 8 ani.
2. Vitamina D
Vitamina D cuprinde o serie de compuși cu efect vitaminic, dintre care, în prezent are
importanță din punct de vedere farmacologic vitamina D3 (colecalciferolul). Există și derivați
sintetici care prezintă avantajul de a nu necesita activare prin hidroxilare la nivel renal, un
avantaj major la pacienții cu leziuni ale rinichilor.
Clasificare:
 Vitamina D3: Colecalciferol
 Metaboliti activi: Calcitriol
 Analogi de sinteza: Alfacalcidol, Calcipotriol
Utilizări terapeutice: Principala utilizare a vitaminei D și a compușilor analogi este

restabilirea echilibrului calciului în organism în sensul de a preveni sau trata tulburările generate
de hipocalcemie, indiferent de etiologia acesteia, cum ar fi :
- profilaxia și tratamentul rahitismului la copii și a osteomalaciei la adulți;
- profilaxia deficitului de vitamina D în diferite sindroame de malabsorbție;
- tratamentul de întreținere a osteoporozei la adulți;
- calcitriolul și alfacalcidolul, fiind substanțe ce nu necesită activare renală, se
administrează la pacienții cu funcția renală alterată, în caz de osteodistrofie renală;
- Colecalciferolul în combinație cu Alendronatul (un bifosfonat cuprins în schemele
terapeutice ale osteoporozei) se utilizează în tratamentul osteoporozei;
- Calcipotriolul în combinație cu un corticosteroid (de exemplu Betametazona) se
administrează topic pentru tratamentul psoriazisului la adult.
Farmacografie:
Colecalciferol Vigantol oil, oral pic. orale 0,5 mg/ml (20.000 UI/ml,
Vigantoletten, 1 pic = 500 UI), cpr. 500 UI, 1000
Vitamina D3 UI; se administrează 500-3000 UI/zi.
Tratamentul poate fi inițiat cu o doză
unică de 20.000 UI
Acid alendronic + Acid alendronic/ oral cpr. 70 mg + 2800 UI, 70 mg + 5600
Colecalciferol Colecalciferol, UI; 1 cpr./săptămână
Adrovance, Da-
Bone, Fosavance,
Vantavo
Calcitriol Rocaltrol oral cps. moi 0,25 µg; între 1-2 cps./zi și
1 cps. la 2 zile în funcție de
parametrii biochimici
Alfacalcidol Alfacalcidol, oral, i.v cps. moi 0,25 µg, 0,5 µg, 1 µg, sol.
Alpha D3, One- inject. 2 µg/ml; se administrează
Alpha uzual 1 µg/zi. Forma injectabilă este
utilizată la pacienții hemodializați,
câte 2 µg în bolus de 3 ori pe
săptămână
Calcipotriol + Daivobet, topic gel, unguent 50 µg + 0,5 mg/g; 1
Betametazonă Enstilum, Xamiol aplicație pe zona afectată/zi, 4-8
săptămâni în funcție de localizarea
leziunii
1. Pe tot parcursul tratamentului cu vitamina D se vor monitoriza concentrațiile plasmatice
ale calciului (calciu total și calciu ionic) și fosforului. În cazul apariției hipercalcemiei, tratamentul
trebuie întrerupt.
2. De asemenea, este necesar ca valoarea creatininei să fie determinată periodic la interval
de 2-4 săptămâni. Instalarea unei insuficiențe renale duce la apariția hipercalcemiei și
hiperfosfatemiei.
3. Pacientul va fi hidratat corespunzător, deshidratarea putând precipita apariția
hipercalcemiei.
4. Hipercalcemia se corectează după o săptămână de la oprirea tratamentului. Ea se
manifestă prin: cefalee, anorexie, pierdere în greutate, poliurie, polidipsie, dureri la nivel osos și
muscular, gust metalic.
5. În timpul tratamentului cu vitamina D și analogi nu se administrează multivitamine și
suplimente alimentare ce conțin vitamina D, indiferent de cantitatea ei. Astfel se evită apariția unei
hipervitaminoze D.
Efecte adverse:
- hipercalcemie;
- cefalee;
- erupție cutanată tranzitorie;
- tulburări digestive;
- infecție urinară, de obicei asociată cu un consum scăzut de apă.
Contraindicații:
- hipercalcemie;
- calcifiere metastatică;
- hipercalciurie.
3. Vitamina E
Vitamina E intră în compoziția unor sisteme redox în organism având acțiune
antioxidantă. Această acțiune se reflectă asupra membranelor celulare, acizilor grași nesaturați,
caroteni, coenzimei Q, acizilor nucleici.
- diferite sindroame de malabsorbție însoțite de carența vitaminei E, inclusiv cea
asociată cu diferite afecțiuni pancreatice, gastrectomie;
- tulburări digestive însoțite de inflamația la nivel intestinal;
- afecțiuni hepato-biliare.
Farmacografie:
Tocoferol Vedrop, oral sol. orală 50 mg/ml, cps. moi 100 mg,
Vitamina E 400 mg; se administrează 50-400 mg/zi
în funcție de vârstă și necesități
1. Necesitățile de vitamina E cresc în cazul creșterii ingestiei de acizi grași polinesaturați
atât din cadrul dietei cât și administrării sub formă de suplimente alimentare.
2. Pacienții cu predispoziție spre tromboză (de exemplu administrarea contraceptivelor
orale) au un risc crescut de dezvoltare a acesteia în cazul administrării vitaminei E.
3. O dietă bogată în grăsimi va stimula secreția de săruri biliare și va îmbunătăți absorbția
vitaminei E; din acest motiv se recomandă administrarea vitamiei E în timpul mesei sau imediat
după masă.
Efecte adverse:
- diaree, dureri abdominale;
- alopecie, eruptii cutanate;
- creșterea tranzitorie a tranzaminazelor.
Contraindicații:
- prematuri.
4. Vitamina K
Vitamina K este esențială pentru sinteza hepatică a factorilor coagulării II, VII, IX, X,
proteinei C și proteinei S.
Vitamina K se găsește sub 3 forme:
- fitomenadiona, filochinona sau vitamina K1, vitamină naturală prezentă și în plante;
- menachinona sau vitamina K2 sintetizată de bacterii, inclusiv de cele ale tractului
intestinal al omului; o carență de vitamina K poate apare în cazul consumului prelungit de
antibiotice administrare oral;
- menadiona sau vitamina K3, o substanță sintetică;
Dintre formele vitaminei K existente în prezent, atât naturale cât și sintetice se utilizează
în prezent Fitomenadiona ca și medicament.
- antidot în cazul supradozelor de anticoagulante orale de tip cumarinic (antivitamine K);
- tratamentul și profilaxia hemoragiilor la sugari și nou născuți, în special prematuri;
- hipoprotrombinemii de regulă iatrogene (de exemplu, în cazul administrării timp
îndelungat a salicilaților);
- afecțiuni hepatice;
- carența de vitamina K de diverse etiologii.
Farmacografie:
Fitomenadiona Fitomenadiona i.m., i.v. fiole 10 mg/ml; se
administrează 1-10 mg în
funcție de afecțiune
1. În cazul hemoragiei severe cauzată de supradozarea unui anticoagulant cumarinic, se
oprește administrarea anticoagulantului și se injectează i.v. lent 5-10 mg fitomenadionă timp de 30
de secunde. Fitomenadiona se asociază cu un concentrat de complex protrombinic. În cazul în care
concentratul de complex protrombinic nu este disponibil, el se poate înlocui cu plasmă proaspată
congelată. Se monitorizează INR-ul pacientului până la normalizarea acestuia, începând cu
primele 3 ore după prima administrare a Fitomenadionei.
2. Doza maximă de Fitomenadiona ce poate fi administrată în 24 de ore nu trebuie să
depașească 40 mg.
3. În cazul în care supradozarea cu anticoagulante cumarinice este asimptomatică, ea fiind
evidențiată doar prin creșteri ale valorilor INR-ului, se pot administra 0,5-1 mg Fitomenadiona i.v.
lent fără a fi necesară asocierea unui concentrat de complex protrombinic.
4. Pacienților care primesc tratament cu anticoagulante cumarinice și necesită o intervenție
chirurgicală se poate administra i.v. 5 mg Fitomenadiona pentru a neutraliza efectul
anticoagulantului. Acest procedeu se poate efectua dacă intervenția chirurgicală poate fi
temporizată 6-12 ore. Dacă intervenția chirurgicală este de urgență, se administrează concentrat de
complex protrombinic i.v. împreună cu Fitomenadiona sub control INR.
5. Vârstnicii necesită doze mai mici de Fitomenadionă decât adulții tineri pentru
antagonizarea efectului anticoagulantelor cumarinice.
6. Efectul Fitomenadionei pentru acțiunea antagonică anticoagulantelor cumarinice apare
după 4-6 ore de la prima administrare.
7. La nou-născuții prematuri sau la cei cu risc crescut de a dezvolta hemoragii se
administrează 1 mg Fitomenadiona i.v. sau i.m. imediat după naștere, urmând ca dozele
suplimentare să se administreze în funcție de valorile parametrilor coagulării.
Efecte adverse:
- administrarea Fitomenadionei la nou născuți prematuri sau la termen crește riscul
dezvoltării hiperbilirubinemiei și a icterului nuclear;
- injectarea i.v. rapidă determină: congestia feței, dispnee, cianoză, senzație de constricție
toracică, tahicardie, uneori colaps vascular;
- iritații la locul injectării, rar flebită după administrarea i.v.
Contraindicații:
- hipersensibilitate la Fitomenadiona sau la unul din excipienții produsului.
1. Vitamina B1 se găsește sub formă de:

A. Benfotiamina;
B. Sulbutiamina;
C. Dexpantenol;
D. Tretinoin;
E. Isotretinoin.
2. Retinoidele de sinteză se utilizează în:

A. inducerea remisiei leucemiei acute promielocitare;
B. hipovitaminoza A;
C. boala Beri-beri;
D. acnee vulgară;
E. tratamentul local al leziunilor cutanate din sarcomul Kaposi ce nu răspund la terapia
antiretrovirală.
3. Efectele adverse ale retinoidelor de sinteză sunt:

A. hiperostoza;
B. acnee;
C. hipersecretie lacrimală;
D. hipertensiune intracraniană;
E. depresie.
4. Analogii de sinteză ai vitaminei D sunt:

A. Calcitriol;
B. Colecalciferol;
C. Alfacalcidol;
D. Calcipotriol;
E. Calciferol.
5. Efectele adverse ale vitaminei E sunt:

A. hiperostoză;
B. diaree;
C. afecțiuni hepato-biliare;
D. alopecie;
E. obezitate.
6. Efectele adverse ale vitaminei B6 sunt:
A. neuropatie periferică toxică;
B. dependență;
C. anemie sideroblastică;
D. alopecie;
E. obezitate.
7. Vitamina K este indicată în:

A. tratamentul și profilaxia hemoragiilor la sugari și nou născuți;
B. hipoprotrombinemii iatrogene;
C. afecțiuni hepatice;
D. afecțiuni cerebrale;
E. tratamentul psoriazisului.
8. În tratamentul dislipidemiilor, acidul nicotinic se asociază în aceeași formă farmaceutică cu:

A. Simvastatin;
B. Latanoprost;
C. Silimarina;
D. Acid ascorbic;
E. Laropiprant.
9. Efectele adverse ale formulelor medicamentoase care conțin Acid nicotinic + Laropiprant
sunt:
A. rabdomioliza;
C. nefrotoxicitate;
D. cardiotoxicitate;
E. edem cerebral.
10. Vitamina K se utilizează în prezent sub formă de:

A. Menadiona;
B. Menachinona;
C. Fitomenadiona;
D. Fitomenachinona;
E. Metil-etil-menadiona.
……
………………
………………
………………
………………
…….
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescrieți tratamentul unui pacient care se află sub tratament cu Trombostop, înainte
de colecistectomie:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
2. Prescrieți medicația pentru profilaxia rahitismului unui pacient cu vârsta de 1 lună:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
3. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de viroză respiratorie, formă
ușoară, vârsta 20 ani:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
4. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de astenie de primăvară, vârsta 30
ani:
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
5. Prescrieți tratamentul unui pacient cu diagnosticul de iritație de scutec, vârsta 5 luni:

...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................
...........................................................................................................................................

CARTE LP Farmacologie VOL 2 PDF

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

CARTE LP Farmacologie VOL 2 PDF

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

APLICȚII PRACTICE ALE ANTIBIOTICELOR BACTERICIDE DE TIP

Betalactaminele sunt antibiotice ce conțin în structura lor nucleul betalactamic

Sunt antibiotice naturale sau sintetice ce conțin în molecula lor acidul 6-

Sunt antibiotice de semisintezǎ, ce conțin în molecula lor acidul 7 amino-cefalosporanic.

Carbepenemii au structură asemănătoare cu penicilinele, dar atomul de carbon din

II. ANTIBIOTICE CU STRUCTURĂ GLICOPEPTIDICĂ

Antibioticele cu structură glicopeptidică sunt antibiotice cu spectru îngust, utilizate ca

1. Sindromul „omului roșu” apare în cazul administrării rapide de:

2. Ceftriaxoma este o cefalosporină de generația:

3. Oxacilina face parte din clasa:

4. Din clasa carbepenemilor fac parte:

5. Acidul clavulanic se asociază cu:

8. Efectele adverse ale Teicoplaninei sunt:

9. Vancomicina are următoarele indicații:

10. Aztreonamul se utilizează în infecții cu:

1. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de angină acută

2. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de pneumonie

3. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de stafilococie cutanată:

5. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de meningită acută:

6. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de endocardită

8. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient pentru profilaxia secundară a

Aminoglicozidele sunt un grup de antibiotice, active în special pe bacili Gram negativi

Sunt medicamente ce au fost inițial destinate tratării infecțiilor urinare. Ulterior,

III. DERIVAȚI DE NITROIMIDAZOL

Derivații de nitroimidazol cuprind compuși activi împotriva unor infecții microbiene,

Efecte adverse și contraindicații: – vezi Antiprotozoare cu acțiune în amibiază,

2. Următoarele medicamente sunt aplicate în sacul conjunctival:

3. Efectele adverse ale aminoglicozidelor sunt:

4. Chinolonele sunt contraindicate în:

5. Metronidazolul este activ împotriva:

1. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de colită

2. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de infecție urinară joasă:

3. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de conjunctivită ac

5. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de pielonefrită acută:

Antibioticele bacteriostatice reprezintă un grup de antibiotice ce inhibă multiplicarea

Eryfluid topic sol. cutanată 4g/30 ml; 1-2 aplicații/zi

II. ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG

Această grupă de antibiotic cuprinde două tipuri de substanțe și anume tetraciclinele și

Sulfamidele sunt chimioterapice antibacteriene de sinteză, derivați de sulfanilamidă. Ele

Sulfadiazina + Flammacerium topic unguent 10 mg/g + 22 mg/g; 1-2

Oxazolidinonele sunt o clasă nouă de medicamente ce conțin în structura lor un heterociclu

Lincosamidele sunt antibiotice extrase din culturi de Streptomyces lincolnensis, prima

1. Următoarele medicamente sunt bacteriostatice:

2. Din clasa macrolidelor fac parte:

3. Clindamicina se utilizează în:

4. Efectele adverse ale tetraciclinei sunt:

5. Următoarele medicamente sunt utilizate în lepră:

1. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de anginǎ acutǎ

2. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de febră tifoidă:

3. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de pneumonie cu

5. Prescrieți antibioticul de elecție pentru profilaxia diareei călătorului:

6. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de stafilococie cutanată,

Tuberculoza este o boală infecțioasă foarte contagioasă, produsă de Mycobacterium

Regimuri de tratament în TBC conform Programului Naţional Antituberculos:

Succesul terapeutic dupǎ aceste scheme de tratament reprezentat ca și procent de pacienți

1. Următoarele medicamente sunt tuberculostatice majore:

2. Următoarele medicamente sunt hepatotoxice:

3. Următoarele medicamente sunt incluse în regimul 2:

4. Următoarele medicamente sunt contraindicate în insuficiența renală:

5. Următoarele medicamente tuberculostatice pot fi administrate în sarcină:

1. Prescrieți tratamentul unui pacient cu pleurezie TBC, luna a 4-a de tratament:

2. Prescrieţi medicaţia necesarǎ unui pacient cu TBC cavitară cu leziuni pulmonare

Antimicoticele sau antifungicele sunt substanţe medicamentoase utilizate în cazul