Clasa antibiotice in functie de stuctura

Antibiotice beta lactamice:

A) Dibactami-
a) penami- penicilinele:
 naturale
 antistafilococice
 aminopeniciline
 carboxipenicilinele
 ureidopenicilinele
 amidinopenicilinele

b) penemi: carbapenemi

c)cefeme- cefalosporine

d) carbacefeme

B )Monobactami

C)Tribactami

Antibiotice aminoglicozidice:

 streptomicina
 kanamicina
 gentaminicina
 spectomicina
 neomicina
 tobramicina
 amikacina
 metilmicina

Antibiotice macrolide:

 eritromicina
 oleandromicina
 spiramicina
 oroxitromicina
 diritromicina
 claritromicina
 fluroritromicina
 azitromicina
 sinergistine

Antibiotice lincomicine:

 lincomicina
  clindamicina

AB glicopeptidice:

 Vancomicina
 Teicoplasmina
 Daptomicina

AB cu spectru larg:

 Tetracicline
 Amfenicoli

AB polipeptidice:

 Polimixine
 Bacitracina

Chimioterapice antibacteriene:

 Chinolone si Fluorochinolone
 Sulfonamide bacteriene
 Diaminopirimidine- Trimetroprim
 Derivati de nitrofuran
 Derivati de chinolina
 Derivati de imidazol
 Derivati de formaldehida
 Alte structuri- acid mandelic, dapsona, mesalazina
 Altele: linezolid, spectinomicina, fosfomicina, acid fusidic

Clasificare in functie de spectrul de actiune

CU SPECTRU INGUST:

De tip benzilpenicilina: actioneaza pe coci gram pozitiv si negativ : penicilinele antistafilococice,

peniciline antipseudomonas, macrolide de tip eritromicina, lincosamide, vancomicina, clindamicina.

De tip streptomicina: actioneaza pe coci gram poz si neg, bacili gram negativi :Streptomicina,
Gentamicina, Amikacina, Polimixine

CU SPECTRU LARG:

Actioneaza pe coci G poz si neg, bacili gram negativi si poz, spirochete, micoplasme, ricketsii, chlamidii
De tip Tetraciclina: tetracilcina, cloramfenicol

Aminopeniciline

Cefalosporine

Observatie: 80% din tulpinele de stafilococ auriu sunt rezistente la benzilpeniciline!

Exista doua tipuri de actiune: bactericida si bateriostatica

Bactericida: intoxicare ireversibila, absoluta si degenerativa

Absoluta: afecteaza microbii in stare de repaus si multiplicare, precum polimixinele

Degenerativa: afecteaza microbii in stare de multiplicare, precum penicilinele, cefalosporinele,

aminoglicozidele

Bacteriostatic: se realizeaza prin inhibarea multiplicarii bacteriilor: sulfamide, tetracicline, cloramfenicol,

macrolide, lincosamidele

OBS: Aminoglicozidele si fluorochinolonele pot avea efect POST-bacteriostatic: mentinerea efectului prin
mentinerea concentratiei plasmatice: actiune asupra proteinelor plasmatice ale bacteriilor

Alte actiuni:

 Inhibarea sintezei peptoglicanului din peretele bacterian: beta-lactaminele si vancomicina

 Actiune asupra membranei citoplasmatice: modifica osmoza la nivelul membranei microbului pe
Gram negativi: Polimixinele
 Inhibare sinteza ARN: cloramfenicol, Macrolide, lincosamide
 Actiune inhibitoare asupra ARN-polimerazei ADN dependenta:rifampicina
 Inhibarea ADN-girazei: acid nalidixic, Fluorochinolone
 Efect toxic asupra ADN: metronizadol
 Actiune competitiva a acestor mecanisme: cotrimoxazol---in infectii respiratorii si urinare

Rezistenta la Antibiotice

Este naturala si dobandita

Naturala: determinata genetic si reprezinta capacitatea microbilor de a se multiplica in prezenta AB/CT

EX: bacilul KocH care se multiplica in prezenta penicilinelor

Dobandita:

Genetica: selectarea de microbi rezistenti la AB/CT prin transfer cromozomial si transfer

extracromozomial

Negenetica:

 Bacteriile exista sub forma de ‚persisteri’: supravietuiesc in prezenta AB/CT

 Prin pierderea structurii tinta pentru AB/CT in cursul trat: bacteriile trec in forma L(protoplast)

Mec de producere a rezistentei naturale si dobandite se realizeaza prin producerea unor enzime care
inactiveaza substantele antibiotice si CT, scad permeabilitatea mb la nivelul microbului, cresterea
sintezei de acid paraaminobenzoic(inhiba efectul de anihilare competitiv al sulfamidelor).

Farmacocinetica
ABSORBTIA:

Absorbtie buna orala: Penicilina V, Aminopenicilinele, Penicilinele antistafilococice, unele cefalosporine,

macrolidele, AB cu spectru larg(tetracicline gen II, amfenicoli), Fluorochinolone, sulfamide
antimicrobiene, asociatia trimetroprim-sulfamide

Absorbtie orala redusa: Penicilinele antipseudomonas, penicilinele pentru enterobacteriacee,

majoritatea cefalosporinelor gen II si III, carbapenemi, monobactami, aminoglicozide.

TRANSPORTUL:

Se realizeaza pe baza unor proteine plasmatice transportoare(timp de actiune mai mare), sau sub forma
libera transportati in plasma.

Cefalosporinele se leaga de prot plasm(90-95%)---timp de injumatatire 7 ore

Cefotixina -75%---se admin de 3 ori pe zi

DIFUZIUNEA:

Exista anumite medicamente care se concentreaza in anumite tesuturi: ex: lincomidina in tesutul osos—
osteomielite. in bila, cai urinare, LCR, cavitati serioase, focare septice inchise nevasculatizate(abcese)

CLASIFICARE IN FUNCTIE DE CONCENTRARE

In bila: aminopenicilinele(ampicilina, amoxicilina), rifampicina, ab cu spectru larg(tetraciclina,

doxiciclina), cefalosporinele(GenII,III- cefamandol, ceftriaxon, cefoperazon)

In urina: sulfonamide antimicrobiene, cotrimixazol, chinolone, fluorochinolone, aminopeniciline,

LCR: rifampicina, cloramfenicol(! Poate da leucemie), Cefalosporine gen II, Fluorochinolone

OBS: In focarele septice inchise AB nu patrund, de aceea se face incizie, excizie, drenaj

BIOTRANSFORMARE: Se face pana la metaboliti inactivi a AB/CT. In metaboliti activi ptr Rifampicina si
Cefalosporine. Nu se admin Cloramfenicol la nou-nascuti=>intoxicatie

ELIMINARE: pe cale renala in general, Important este cleareance-ul la creatinina(arata daca rinichiul imi
functioneaza sau nu)---Aminoglicozide, Tobra, Metilmicina, Vancomicina, Teicoplasmina

EFECTE TOXICE: Toxice, Alergice, Bacteriologice

Toxice: in fct de organul la niv caruia se concentraza

Alergice: eruptii cutanate, inflamatii mucoase, febra, eozinofilie, soc anaf

Bacteriologice: Modificare flora bacteriala comensuala

RETETA:

Nume Prenume

Varsta: 55

Diagnosticul: Abces parodontal generalizat frontal inferior cu colectii purulente evidente si edem
insotitor

Sex: F/M

RP: Recipe:

Doxiciclina 100 mg (doza cifre arabe) cutie nr I (cantitate cifre romane)

DS(Detur signatur)—Sub semnatura mea: intern/ extern/im/iv/intra anal-ia

1 zi-200 mg/24 h, din a doua zi 100 mg timp de 7 zile

Semnatura si parafa medic

Data

Doxiciclina se da in cazul alergiei la Augumentin.

Pentru infectii acute severe se pot asocia ab cu spectru larg inaintea efectuarii antibiogramei.

Pentru impiedicarea selectarii de mutanti rezistenti se pot asocia peniilina G cu streptomicina- in

endocardite sau izoniazida,rifampicina rifambutol in TBC

Pentru boli cronicizate si transmisibile grave: tetraciclina, streptomicina, clotriceva

Prevenire micoze: tetra si nistatin.

Se pot asocia urm medicamente: cele cu act degenerativ bactericida: peniciline, cefalo, streptomicina=>
sinergism de aditie/potentare.

Polimixinele se pot asocia intre ele pentru ca au actiune bactericida absoluta=> asociere rara.

In Stomatologie:

Ampicilina: timp de injumatatire: 1,3 h, conc trece in insuf renala si hep, iv/im in perfuzie, la adult 2-4
grame pe zi/ 4 prize/ 6 ore, copii 100-200 pe kgcorp/zi, 3-4 prize.

Ampicilina cu sulbactam: inhibitor de beta-lactamaza--- 2:1 si se gaseste 750 mg pulbere, adulti: 4X/zi

Amoxicilina: 250mg/6h, copii sub 2 ani, 62,5 mg/8h, peste 2:125mg/8h, la adulti si 500 mg/12 h, im

Amoxicilina + Acid Clavulanic: 2:1/4:1—Pentru adulti doza orala: 675 g/1g/8 h.

Cefalexina: adult : 0,5-1g/3X/zi, copii: 50-100 mgkg/corp/zi---8 h

Cefaclor: adult: 750 mg/zi/3 doze la 8 ore. 20 mg/kgcorp/zi la copii si sugari. Cleareance!

Cefalosporine orale noi: Cefixima: 400 mg/zi/ o priza sau doua ptr adult
8 mg/kgcorp/zi

Macrolide: Eritromicina: 250-500 mg/6h inainte de masa sau la 2-3 ore dupa, ca copii 40 mg/kgcorp/zi

Produce voma

Claritromicina: 250-500/12 h adult, copii 15—doua prize

Azitromicina: 500 mg prima zi, 250 urm 4 zile sau 500 mg pe zi timp de trei zile sau doza unica de un
gram

Clindamicina: 150-300/6 h—adult

Aminoglicozide: kana: 15 mg/8-12h im

Gentamicina: 80mg/12h pana la 80mg/8h—im sau iv lent

Tetracicline: Adult 2-4 grame pe zi in 4 prize egale, copii- 25-50 in patru prize dupa eruptia dintilor def

Doxiciclina: Adult 200 mg pe zi o prima priza, apoi apoi cate 100mg timp de 7 zile

Copii: 4 mg in prima zi apoi 2 mg la 24h

Ciprofloxacina: 250-750 de 4 ori pe zi

Sulfamide: Trimetoprim cu sulfametoxazol: 80+ 400mg la 12 h

Nitrofurani: Furazolidon: 100 mg de 4 ori pe zi, la copii 50 de mg pe 4 X zi

Diag: PAA,

Rp Augumentin(Amoxicilina cu Acid clavulanic) 1 g cutie nr I

DS int 1 la 12 h

Metronidazol cutie nr I

DS int 1 la 12 ore