Sunteți pe pagina 1din 40

APLICȚII PRACTICE ALE ANTIBIOTICELOR BACTERICIDE DE TIP

DEGENERATIV

Antibioticele bactericide de tip degenerativ sunt antibiotice care omoară bacteriile doar în
faza de multiplicare. Din această categorie fac parte:
I. Antibiotice betalactamine
II. Antibiotice cu structură glicopeptidică

I. BETALACTAMINELE

Betalactaminele sunt antibiotice ce conțin în structura lor nucleul betalactamic condensat


cu unul, două sau trei cicluri și diferiți substituenți atașați. Clasa betalactaminelor este utilizată în
infecții cauzate de bacterii ce se află în perioada de multiplicare rapidă, deoarece atunci are loc
sinteza peretelui bacterian. Din această clasă fac parte penicilinele, cefalosporinele, carbepenemii,
monobactamii și tribactamii.

A. Penicilinele

Sunt antibiotice naturale sau sintetice ce conțin în molecula lor acidul 6-


aminopenicilinamic.

Clasificare:
1. Peniciline cu acţiune rapidǎ, sensibile la betalactamazǎ: Fenoximetilpenicilina
(Penicilina V), Benzilpenicilina (Penicilina G);
2. Peniciline cu acţiune retard: Benzatinpenicilina;
3. Peniciline antistafilococice, rezistente la betalactamazǎ: Oxacilina;
4. Peniciline cu spectru largit sau aminopeniciline: Ampicilina, Amoxicilina;
5. Peniciline active față de pseudomonas: Piperacilina.

Utilizǎri terapeutice:
- penicilinele cu acțiune rapidă și retard au un spectru îngust fiind active împotriva cocilor
gram-pozitivi dar nu și a celor producători de beta-lactamază, unii coci gram-negativi, bacili gram-
pozitivi, bacili anaerobi dar cu excepția Bacteroides, treponeme, leptospire, unele actinomicete;
- penicilinele antistafilococice sunt mai puțin activi pe speciile bacteriene enumerate mai
sus dar sunt eficiente împotriva stafilococilor secretori de betalactamază;
- penicilinele cu spectru lărgit au acțiune asemănătoare cu penicilinele cu acțiune rapidă la
care se adaugă unii bacili gram-negativi dar cu excepția Pseudomonas aeruginosa. Cocii gram-
pozitivi sunt mai puțin sensibili comparativ cu penicilinele cu acțiune rapidă și cele retard;
- penicilinele anti-pseudomonas sunt eficiente împotrivă bacililor gram-negativi, inclusiv
față de Pseudomonas aeruginosa. În comparație cu penicilinele cu acțiune rapidă și cele retard,
sunt mai puțin active pe ceilalți germeni;

Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Fenoximetil- Ospen oral susp. orală, 400.000 UI/5 ml,
penicilina (Penicilina cpr. filmate 500.000 UI,
V) 1.000.000 UI, 1500.000 UI; 1
cpr. la interval de 6 ore,
pestomaculgol
Benzil-penicilina Penicilina G i.m., i.v. flac. cu pulb. pt. sol. injectabilă
(Penicilina G) sodică, Penicilina 400.000 UI, 1.000.000 UI; 1
G potasică flac. la interval de 4, 6 sau 8 ore
Benzatin-penicilina Moldamin i.m. profund flac. cu pulb. pt. sol. injectabilă
1.200.000 UI; 1 flac./7 zile
Oxacilina Oxacilina oral, i.m., i.v., cps. 250 mg, 500 mg, flac. cu
p.e.v. pulb. pt sol. injectabilă 500 mg,
1000 mg; 50-100 mg/kgc/zi.
Ampicilina Ampicilina, oral, i.m, i.v, cps. 250 mg, 500 mg, pulbere pt.
Epicocillin, p.e.v. susp. orală 125 mg/5 ml, 250
Pamecin, mg/5 ml, flac. cu pulb. pt. sol.
Standacillin injectabilă 250 mg, 500 mg,
1000 mg; 2-4g/zi la interval de
6 ore.

Ampicilina + Ampiplus i.m., i.v., p.e.v. flac. cu pulb. pt. sol. injectabilă
Sulbactam 1000 mg/500 mg; 1,5-12 g
divizate în 3-4 prize.
Amoxicilina Amoxicilina, oral cps., cpr. filmate 250 mg, 500
Duomox, mg, 750 mg, 1000 mg, pulbere
Ospamox, pt. suspensie orală 125 mg/5 ml,
Moxilen 250 mg/5 ml; 2-4 g/zi fracționat
în 3 prize.
Amoxicilina + Acid Amoxicilina oral, i.v., p.e.v. cps., cpr. filmate, cpr.
clavulanic /Acid clavulanic, orodispersabile 875 mg + 125
Amoksiklav, mg, 500 mg + 125 mg, cpr. cu
Medoclav, elib. prelungită 1000 mg + 62,5
Amoxiplus, mg, pulbere pt. suspensie orală
Augmentin, 125 mg + 31,25 mg/5 ml, 250
Enhancin mg + 62,5 mg/5 ml, 400 mg +
57 mg/5 ml, 600 mg + 42,9
mg/5 ml; flac. cu pulb. pt. sol.
injectabilă 1000 mg + 200 mg,
2000 mg + 200 mg; 2-4 g/zi
fracționat în 3 prize.
Piperacilina + Piperacilina/ p.e.v. flac. cu pulb. pt. sol. perfuzabilă
Tazobactam Tazobactam, 2 g + 0,25 g, 4 g + 0,5 g; 4 g
Tazocin Piperacilină administrate la
interval de 8 ore.

Principii de administrare:
1. Penicilinele sunt antibiotice ieftine, cu toxicitatea cea mai scăzută și din acest motiv se
administrează preferențial la copii, gravide, persoane imunodeprimate, atunci când
microorganismul incriminat este sensibil.
2. Cele mai de temut efecte adverse sunt reacţiile alergice manifestate sub formă de erupții
cutanate sau şoc anafilactic. Riscul de reacţii alergice existǎ atât la prima administrare a
medicamentului, cât şi la urmǎtoarele administrǎri. Din acest motiv se recomandă testarea
penicilinelor înainte de administrare. Nu se recomandă desensibilizarea la Penicilină prin
administrarea de doze crescânde, preferându-se un alt medicament cu eficacitate terapeutică
asemănătoare. La un pacient cunoscut alergic la Penicilinǎ o alternativă terapeuticǎ în infecţiile
streptococice faringiene ar putea fi o macrolidă (Eritromicina 2 cpr. la 6 ore sau Claritromicina 1
cpr. la 12 ore).
3. Penicilinele pentru uz oral se administreazǎ pe stomacul gol deoarece prezența
proteinelor alimentare leagă penicilinele făcându-le inabsorbabile. Singura excepție este
reprezentată de Amoxicilină care nu are absorbția influențată de alimentație.
4. Formele parenterale se prezintǎ sub formǎ de flacoane cu pulbere; înainte de utilizare se
dizolvǎ în ser fiziologic (majoritatea) sau apǎ distilatǎ (Moldamin). Dizolvarea în soluție glucozată
este contraindicată. În cazul Moldaminului, pulberea se agită puternic până la dizolvare şi se aspirǎ
imediat în seringǎ folosind un ac gros. Se injecteazǎ profund i.m. tot cu ac gros, verificându-se ca
injectarea sǎ nu se facǎ intravascular. Nu se foloseste serul fiziologic deoarece precipită.
5. Unele peniciline se asociază cu inhibitori de beta-lactamaze în același preparat
farmaceutic pentru a preveni inhibarea lor de către bacteriile producătoare de beta-lactamaze. În
cazul Piperacilinei, forma farmaceutică destinată administrării prin p.e.v. este disponibilă doar în
asociere cu Tazobactamul.
6. Ampicilina produce reacţii alergice mai frecvent decât penicilina G (de circa 5 ori),
constând mai ales în erupţii cutanate. Accidentele alergice majore au aceeaşi frecvenţǎ ca la
penicilina G. Realizează concentrații biliare și urinare înalte, fiind un antibiotic ales în infecțiile
cu germeni sensibili de la nivel biliar și urinar. Este un medicament foarte eficient împotriva
Haemophilus influenzae. Amoxicilina are aceleași indicații ca și Ampicilina, dar prezintă absorbție
orală mai bună.
7. Piperacilina se administrează exclusiv în spital, injectabil în perfuzie. Poate provoca
accidente hemoragice datorită efectului său antiagregant plachetar. Nu se administrează la copiii
mai mici de 2 ani.

Efecte adverse:
- reacții alergice;
- reacția Herxheimer ce apare după administrarea dozelor mari pentru tratamentul
sifilisului: se datorează distruge rii unui număr mare de treponeme și eliberării unei cantități mari
de endotoxine; se manifestă prin: febră ridicată, frison, mialgii, artralgii; uneori poate fi letală;
- anemie hemolitică, nefrita interstițială după administrarea unor doze mari injectabil,
perioade lungi de timp;
- la locul injecției pot apare efecte locale: durere, tromboflebită, abces, flegmon.
Contraindicații:
- copii mai mici de 3 ani: Moldamin, Piperacilină, Oxacilină;
- sarcină și alăptare: Oxacilină;
- administrare i.v. deoarece produce embolie: Moldamin.

B. Cefalosporinele

Sunt antibiotice de semisintezǎ, ce conțin în molecula lor acidul 7 amino-cefalosporanic.


Spectrul lor de acţiune diferǎ de la o generaţie la alta.

Clasificare:
Cefalosporine de generaţia I: Cefalexin, Cefadroxil, Cefazolin;
Cefalosporine de generaţia a II-a: Cefaclor, Cefuroxim;
Cefalosporine de generaţia a III-a: Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefixim, Ceftibuten,
Cefpodoxim;
Cefalosporine de generaţia a IV-a: Cefepim;
Cefalosporine de generaţia a V-a: Ceftarolin.

Utilizǎri terapeutice:
- Cefalosporinele de generația I-a: spectrul lor antimicrobian sumează spectrele de tip
Penicilină G, Ampicilină și Oxacilină. Sunt indicate în tratamentul infecțiilor din sfera ORL,
cutanate, bronșice.
- Cefalosporinele de generația a II-a: spectrului lor antimicrobian se adaugă suplimentar
față de cefalosporinele de generația I-a și spectrul Gentamicinei și Metronidazolului. Sunt indicate
în tratamentul infecțiilor din sfera ORL, bronhopulmonare, ginecologice, urinare, cutanate și a
părților moi.
- Cefalosporinele de generația a III-a: spectrul de acțiune se extinde și asupra bacililor
gram-negativi. Rămân totuși rezistenți: pseudomonas, enterococii, stafilococii meticilino-
rezistenți. Se utilizează în infecțiile grave, în special în meningite deoarece penetrează bine în
meninge, infecții severe respiratorii, infecții urinare, endocardite, infecții cutanate și a părților moi,
ORL, boala Lyme, gonoree, febră tifoidă.
- Cefalosporinele de generația a IV-a: spectrul lor cuprinde bacteriile secretoare de beta-
lactamaze, dar și celelalte bacterii gram-pozitive precum și enterococii. Sunt rezistenți Legionella,
Bacteroides și stafilococii meticilino-rezistenți. Se utilizează în infecții severe intraabdominale, de
obicei în asociere cu Metronidazolul, infecții nosocomiale severe, alte infecții grave însoțite de
neutropenie.
- Cefalosporinele de generația a V-a: spectrul lor cuprinde în special stafilococii
meticilinorezistenți, dar și alți coci gram-pozitivi aerobi implicați îndeosebi în producerea
infecțiilor respiratorii severe. Legionella, Pseudomonas aeruginosă și enterococii sunt rezistenți.

Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Cefalexin Cefalexin, oral cps., cpr. filmate 250 mg, 500 mg,
Keflex, 1000 mg, granule susp. orală 125
Ospexin mg/ml, 250 mg/ml; 4-6 g/zi
divizată în 3-4 prize
Cefadroxil Ceforan, Cexyl, oral cps., cpr. filmate 250 mg, 500 mg,
Valdocef 1000 mg, granule susp. orală 125
mg/ml, 250 mg/ml; 2x 500-1000
mg/zi
Cefazolin Cefazolin IPP, i.v., p.e.v. pulb. pt. sol. inj./perfuzabilă 1g, 2
Lyzolin g; 2-3x1-2g/zi
Cefaclor Cefaclor, oral cps. 250 mg, 500 mg, cpr. cu elib.
Cefaklor, prelungită 375 mg, 500 mg, 750
Ceclodyne, mg, granule susp. orală 125
Ceclor, mg/ml, 250 mg/ml; 250-500 mg la
Cloracef interval de 8 ore
Cefuroxim Aprokam intraocular pulb. pt. sol. inj. 50 mg; injectare
lentă intraoculară în camera
anterioara a ochiului 1 mg
cefuroxim.
Axetine i.m., i.v., pulb. pt. sol. inj. i.v./perf. 1,5 g,
p.e.v. pulb. pt. sol. inj. i.m./i.v. 250 mg,
750 mg;
- adulți: 750 – 1500 mg la interval
de 8 ore
- copii: 60 mg/kgc/zi fracționat la
8 ore
Axycef oral pulb. pt. sol. orală 125 mg/5 ml;
250-500 mg la interval de 12 ore
Zinnat oral granule pt. susp. orală 125 mg/5
ml, cpr. filmate 125 mg, 250 mg,
500 mg; 250-500 mg la interval de
12 ore
Ceferoxan oral cpr. filmate 250 mg, 500 mg; 250-
500 mg la interval de 12 ore
Cefuroxima oral, i.m., i.v. cpr., cps. 125 mg, 250 mg, 500
mg, pulb. pt. sol. inj. i.m./i.v. 750
mg, pulb. pt. sol. inj. i.v./perf. 1,5
g;
- injectabil: 750 mg-1,5 g la
interval de 8 ore
- oral: 250-500 mg la interval de
12 ore
Cefotaxim Cefotax i.m., i.v. pulb. + solvent pt. sol inj. i.m./i.v.
500 mg, 1 g, 2 g; 2-6 g/zi divizat
în două prize
Cefotaxim i.v., p.e.v., rar pulb, pt. sol inj/perfuz 1 g, 2 g; 2-6
MIP, i.m. g/zi divizat in doua prize
Cefotaxima
Ceftriaxona Cefort, i.v., i.m., pulb. pt. sol inj./perfuz. 250 mg,
Ceftriaxona, p.e.v. 500 mg, 1 g, 2 g; 1-2 g/zi în priză
Medaxone, unică
Oframax,
Rocephin,
Seftrion
Cefoperazona Cefozon, i.v., i.m., pulb. pt. sol. inj./perfuz. 1 g, 2 g;
Medocef p.e.v. 2-4 g/zi divizat la 12 ore
Cefoperazona + Sulcef i.v., i.m., pulb. pt. sol. inj. 1g/1g; 2-4 g/zi
Sulbactam p.e.v. divizat la 12 ore
Ceftazidim Ceftamil, i.v., i.m., pulb. pt. sol. inj./perfuz. 1 g, 2 g;
Ceftazidima p.e.v. 1-2 g la fiecare 8 ore
Cefixim Eficef oral cps. 100 mg, 200 mg; 400 mg/zi
divizat în 2 prize zilnice
Xifia oral granule pt. susp. orală 100 mg/5
ml, cpr. filmate 400 mg; 400 mg/zi
divizat în 2 prize zilnice
Ceftibuten Cedax oral cps. 400 mg, pulb. pt. susp. orala
36 mg/ml; 400 mg o dată/zi
Cefpodoxim Forexo oral cpr. filmate 100 mg, 200 mg, pulb.
pt. susp. orală 8 mg/ml; 2 x 100-
200 mg/zi
Cefepim Cefepima i.v., p.e.v. pulb. pt. sol. inj./perfuz. 1 g, 2 g;
1-2 g administrate din 8 în 8 ore
Ceftarolina Zinforo p.e.v. pulb. conc. pt. sol. perfuzabilă 600
mg; 600 mg la fiecare 12 ore

Principii de administrare:
1. Cefalosporinele sunt bactericide foarte eficiente cu spectru mai larg decât penicilinele.
Ele sunt indicate în infecţii severe în care penicilinele nu sunt suficient de eficace.
2. Cefalosporinele de generaţia a III-a şi a IV-a pǎtrund bine prin meningele inflamat, fiind
utile în tratamentul meningitelor.
3. Cefalosporinele de uz parenteral, sub formǎ de flacoane cu pulbere se dizolvǎ de obicei
în apǎ distilatǎ (pentru administrarea i.v.) sau în soluţia oferitǎ de firma producǎtoare.
4. Cefalosporinele se eliminǎ renal, motiv pentru care, în caz de insuficienţǎ renalǎ, dozele
trebuie ajustate. În plus, toate cefalosporinele au un grad de nefrotoxicitate ce diferă de la un
preparat la altul.
5. Unele cefalosporine prezintă indicații și proprietăți specifice, cum ar fi:
- cefazolinul penetrează bine la nivel bronhopulmonar, oase și lichid sinovial. Este util în
infecțiile tractului respirator, osteomielite, infecții ale articulațiilor, dar și în infecții ale pielii și
infecții urinare;
- cefalexinul se utilizează în special în infecțiile superficiale ale pielii;
- cefaclorul este mai potent împotriva bacteriilor gram negative. Este indicat în tratamentul
infecțiilor uro-genitale complicate și/sau recurente, infecții respiratorii, infecții ORL, în special în
otită medie supurată;
- cefuroximul penetrează bine în lichidul pleural, urechea medie în special la pacienții cu
otite purulente. Asigură concentrații eficace și la nivelul oaselor, mușchilor și țesutului celular
subcutanat îndeosebi la pacienții cu amputații de membre;
- ceftriaxona se utilizează în tratamentul infecților severe cu germeni sensibili unde este
necesară administrarea parenterală. Nu se administrează nou născuților cu icter deoarece
ceftriaxona deplasează bilirubina de pe proteinele plasmatice;
- cefoperazona penetrează în majoritatea țesuturilor și fluidelor organismului cu excepția
lichidului cefalorahidian;
- cefotaximul penetrază în abcesele cerebrale; este un medicament cardiotoxic și
hepatotoxic;
- ceftazidimul este cea mai activă cefalosporină de generația a III-a împotriva Pseudomonas
aeruginosa;
- ceftibutenul este mai puțin activ față de pneumococ;
- cefepimul penetrează în concentrații eficiente terapeutic în lichidul cefalorahidian și în
țesutul cerebral;
- ceftarolinul prezintă o acțiune limitată asupra bacteriilor anaerobe. Se utilizează aproape în
exclusivitate pentru tratamentul infecțiilor complicate cutanate și ale țesuturilor moi precum și în
cazul pneumoniei comunitare produse de stafilococul auriu meticilino-rezistent și de pneumococul
rezistent la penicilină.

Efecte adverse:
- alergii adesea încrucișate cu penicilinele;
- nefrotoxicitate;
- tromboflebita după administrarea i.v.;
- trombocitopenie, neutropenie, eozinofilie, hipoprotrombinemie cu creșterea riscului de
producere a hemoragiilor;
- reacții de tip disulfiram în cazul consumului de alcool;
- creșteri tranzitorii ale transaminazelor;
- diaree.

Contraindicații:
- reacții de hipersensibilitate la cefalosporine;
- porfirie (cefalexin);
- se recomandă prudență în cazul administrării în timpul sarcinii; în cazul cefadroxilului,
sarcina și alăptarea reprezintă contraindicații;
- copii sub 6 ani: Cefaclor, Cefadroxil.

C. Carbepenemii și monobactamii

Carbepenemii au structură asemănătoare cu penicilinele, dar atomul de carbon din poziția


1 a fost înlocuit cu un atom de sulf, făcându-i rezistenți la acțiunea beta-lactamazelor.
Monobactamii au un singur nucleu, nucleul beta-lactamic, ce nu este condensat cu nici un
alt nucleu.

Clasificare:
Carbepenemi: Imipenem, Meropenem, Ertapenem;
Monobactami: Aztreonam.
Utilizǎri terapeutice:
- Carbepenemii se utilizează în infecții severe cu germeni multirezistenți, infecții
nosocomiale, endocardite, meningite, abcese cerebrale. Spectrul lor este foarte larg, conținând
numeroase bacterii gram-pozitive și gram-negative, aerobe și anaerobe.
- Monobactamii sunt indicați în infecții severe sau nosocomiale produse de Pseudomonas
aeruginosa sau de bacili gram-negativi aerobi.

Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Imipenem + Tienam, Ciclopen, p.e.v. pulb. pt. sol. perfuz. 500
Cilastatina Imipenem,Cilastatin mg/500 mg; 500-1000 mg
Imipenem la fiecare 6 ore
Meropenem Archifar, Loditer, i.v., p.e.v. pulb. pt. sol. inj./perfuz. 500
Meronem, mg, 1 g; 500 mg-2 g la fiecare 8
Meropenem ore
Ertapenem Invanz i.v., p.e.v. pulb. pt. sol. perfuz. 1 g; 1 g/zi
intr-o singuradoza
Aztreonam Cayston inhalator pulb. + solvent pt. sol. de
inhalat prin nebulizator 75 mg;
75 mg la fiecare 8 ore

Principii de administrare:
1. Pacienții cărora li se administrează carbepenemi necesită monitorizarea funcției hepatice
datorită toxicității hepatice a acestor compuși. Rareori, pot produce hepatită fulminantă, insuficiență
hepatică.
2. Imipenemul se administrează doar împreună cu Cilastatina deoarece administrat singur este
inactivat de către dehidropeptidaza renală. Cilastatina nu are efect antibacterian, dar are rolul de a
inhiba această enzimă renală. Cinetica Imipenemului este asemănătoare cu cea a Cilastatinei.
3. Meropenemul și Ertapenemul sunt stabili la acțiunea dihidropeptidazei și nu se asociază cu
cilastatina.
4. În cazul Aztreonamului, se utilizează un bronhodilatator cu 15-4 minute ore înaintea
fiecărei doze de Aztreonam. Dacă se administrează tratamente inhalatorii multiple, ordinea
administrării este următoarea: bronhodilatator, mucolitic, aztreonam.
5. Carbepenemii sunt antibiotice de rezervă indicate în infecții grave cu germeni
multirezistenti, în special cele nosocomiale. Deoarece produc convulsii, nu se utilizează în infecțiile
SNC. Se administrează doar pe cale i.v.
6. Carbepenemii induc sinteza de cefalosporinaze și de aceea nu se asociază cu
cefalosporinele.
Efecte adverse:
- mioclonii, stări confuzionale, crize convulsive (Imipenem);
- hepatotoxicitate cu creșterea valorilor transaminazelor, fosfatazei alcaline, LDH,
bilirubinei (carbepenemi);
- greață, diaree, varsături (carbepenemi);
- erupții cutanate tranzitorii;
- trombocitopenie, mai rar leucopenie cu neutropenie (carbepenemi);
- inflamație, durere la locul de administrare;
- Aztreonamul poate determina: tuse, congestie nazală, wheezing, rinoree, bronhospasm,
hemoptizie, scăderea valorii testelor funcției pulmonare, artralgii, febră.

Contraindicații:
- hipersensibilitate la beta-lactamine;
- leziuni cerebrale și crize convulsive în antecedente (Imipenem).

II. ANTIBIOTICE CU STRUCTURĂ GLICOPEPTIDICĂ

Antibioticele cu structură glicopeptidică sunt antibiotice cu spectru îngust, utilizate ca


antibiotice de rezervă în infecții grave cu germeni gram pozitivi rezistenți la alte antibiotice. Din
această categorie, în prezent fac parte:
• Vancomicina
• Teicoplanina

Utilizǎri terapeutice:
- infecții produse de stafilococii aurii meticilino-rezistenți;
- endocardite streptococice și enterococice în cazul pacienților alergici la peniciline sau
cefalosporine;
- profilaxia endocarditei infecțioase în cazul intervențiilor chirurgicale la pacienții alergici
la peniciline și cefalosporine;
- colita pseudomembranoasă cu Clostridium difficile (Teicoplanina).

Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Vancomicina Vancomicina i.v., p.e.v. pulb. pt. sol. perfuz 500 mg, 1000
mg; 1000 mg la fiecare 12 ore
Teicoplanina Targocid, oral, i.m., i.v., pulb. + solvent pt. sol.
Teicoplanina p.e.v. injectabilă/perfuz., sau orală 100
mg, 200 mg, 400 mg; se încarcă
cu 400-800 mg i.m. sau i.v. la
interval de 12 ore primele 3-5
administrări, apoi se menține o
doză de întreținere de 400-800 mg
o dată/zi. Pentru tratamentul
colitei cu Clostridium difficile se
administrează oral 100-200 mg la
12 ore, timp de 7-14 zile

Principii de administrare:
1. Administrarea Vancomicinei se realizează exclusiv intravenos. Nu se injectează
intramuscular datorită efectului său iritant local, soluția obținută având un pH în jur de 3. Spre
deosebire de Vancomicina, Teicoplanina poate fi administrată atât intravenos, cât și intramuscular.
2. Antibioticele glicopeptidice, administrate oral, nu se absorb din tractul digestiv. Această
cale poate fi folosită doar în cazul tratamentului colitei pseudomembranoase produsă de Clostridium
difficile, caz în care se folosește Teicoplanina.
3. Există specii de enterococi rezistenți la Vancomicină. Acestea pot fi moderat sau slab
rezistente, denumite tulpini VanB, sau foarte rezistente, denumite VanA. Această rezistență
implică atât Vancomicina cât și Teicoplanina. Enterococii rezistenți la antibioticele glicopeptidice
sunt rezistenți și la alte antibiotice, îndeosebi la betalactamine și aminoglicozide.
4. Antibioticele glicopeptidece nu difuzează prin meninge; în cazul meningelui inflamat
penetrabilitatea este scazută asigurând concentrații ineficace terapeutic. În această situație, ele se
pot administra intrarahidian.
5. În cazul prezenței insuficienței renale, dozele acestor antibiotice trebuie să țină cont de
clearance-ul la creatinină. Acestea vor fi ajustate conform nomogramelor incluse în prospectul
medicamentelor. Se recomandă un aport crescut de lichide pe toată perioada tratamentului.
6. În cazul tratamentelor îndelungate, se monitorizează concentrațiile serice ale
Vancomicinei, de două-trei ori pe săptămână. Recoltarea sângelui se va face imediat înainte de
doza următoare și la o oră după perfuzie, identificându-se astfel concentrația minimă și
concentrația maximă.
7. La nevoie, se pot asocia cu antibiotice din clasa aminoglicozidelor, dar cu precauție din
cauza sumării ototoxicității și nefrotoxicității.

Efecte adverse:
- nefrotoxicitate; se verifică periodic funcția renală, îndeosebi în cazul tratamentelor
îndelungate;
- ototoxicitate; în cazul administrării pe perioade mai lungi este necesar un consult ORL;
- sindromul „omului roșu” apare în cazul administrării prea rapide a unei doze mari de
Vancomicină. Se caracterizează prin înroșirea părții superioare a corpului, spasme și durere la
nivelul musculaturii toracice și lombare. Pentru evitarea acestor manifestări se recomandă
administrarea lentă a unei perfuzii pe o durată de o oră;
- hipotensiune arterială;
- flebite la locul administrării;
- neutropenie sau rar agranulocitoză.

Contraindicații:
- sarcină;
- reacții alergice sau hipersensibilitate la Vancomicină și Teicoplanină.
VERIFICAREA CUNOȘTINȚELOR

1. Sindromul „omului roșu” apare în cazul administrării rapide de:


A. Cefaclor;
B. Vancomicina;
C. Oxacilina;
D. Amoxicilina;
E. Moldamin.

2. Ceftriaxoma este o cefalosporină de generația:


A. I;
B. II;
C. III;
D. IV;
E. V.

3. Oxacilina face parte din clasa:


A. cefalosporinelor de generatia a II-a;
B. antibioticelor glicopeptidice;
C. monobactami;
D. peniciline antispafilococice;
E. peniciline cu spectru largit.

4. Din clasa carbepenemilor fac parte:


A. Imipenem;
B. Aztreonam;
C. Sulbactam;
D. Meropenem;
E. Ertapenem.

5. Acidul clavulanic se asociază cu:


A. Ticarcilina;
B. Ampicilina;
C. Piperacilina;
D. Amoxicilina;
E. Cefaclorul.
6. Sulbacatmul este:
A. o penicilină antistabilococică;
B. o betalactamină;
C. o betalactamază;
D. un inhibitor de betalactamază;
E. un inhibitor de betalactamină.

7. Efectele adverse ale carbepenemilor sunt:


A. convulsii;
B. hepatotoxicitate;
C. leucopenie;
D. ototoxicitate;
E. citotoxicitate.

8. Efectele adverse ale Teicoplaninei sunt:


A. ototoxicitate;
B. nefrotoxicitate;
C. neurotoxicitate;
D. hipotensiune arterială;
E. aritmii cardiace.

9. Vancomicina are următoarele indicații:


A. endocardite streptococice;
B. infecții cu stafilococ auriu meticilino-rezistent;
C. infecții cu Pseudomonas aeruginosa;
D. prostatite enterococice;
E. candidoze vaginale.

10. Aztreonamul se utilizează în infecții cu:


A. Pseudomonas aeruginosa;
B. bacili gram negativi aerobi;
C. bacili gram negativi anaerobi;
D. Peptostreptococcus;
E. stafilococ auriu meticilino-sensibil.
APLICAȚII PRACTICE

1. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de angină acută streptococică:


Rp1/Penicilina G, flac. 1.000.000 UI
Flac. Nr. XL (patruzeci)
D.S. i.m, 1 flac la 6 ore, 10 zile
#
Rp2/ Ser fiziologic f 10 mL
F. Nr. XL (patruzeci)
D.S. i.m, solvent pentru Penicilina

2. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de pneumonie pneumococică:


Rp/Amoxicilina + Acid Clavulanic cpr 875 mg/125 mg
A.O. Nr I (unu)
D.S. oral, 1 cpr la 8 ore, 7 zile

3. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de stafilococie cutanată:


Rp/Oxacilina caps 500 mg
Cps. Nr XXVIII (douazeci si opt)
D.S. oral, 1 caps la 6 ore, 7 zile, pe stomacul gol

4. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de bronșită acută de etiologie


microbiană:
Rp/Cefaclor caps 500 mg
A.O. Nr. I (unu)
D.S. oral, 1 caps la 8 ore, 7 zile

5. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de meningită acută:


Rp1/Cefotaxim, flac.1 g
Flac. Nr. XXI (douazeci si unu)
D.S. i.v, 1 flac la 8 ore, 7 zile
#
Rp2/ Apa distilata f 10 mL
F. Nr. XXI (douazeci si unu)
D.S. i.v, solvent pentru Cefotaxim
#
Rp3/ Dexametazona f 10 mg
F. Nr. XXI (douazeci si unu)
D.S. i.v, 1 f la 6 ore, 4 zile
6. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de endocardită streptococică
acută:
Rp1/Ceftriaxona, flac.1 g
Flac. Nr. XXX (treizeci)
D.S. i.v, 1 flac la 24 ore, 4 saptamani
#
Rp2/ Ser fiziologic f 10 mL
F. Nr. Nr. XXX (treizeci)
D.S. i.v, solvent pentru Ceftriaxona

In caz de alergie la peniciline sau cefalosporine se administreaza Vancomicina


sauTeicoplanina (antibiotice glicopeptidice)
Rp1/Vancomicina, flac.500 mg
Flac. Nr. VX (saizeci)
D.S. PEV lent, 1 flac la 12 ore, 4 saptamani
#
Rp2/ Ser fiziologic f 10 mL
F. Nr. Nr. VX (saizeci)
D.S. PEV, solvent pentru Vancomicina
Se dizolva 500 mg Vancomicina in 10 mL ser fiziologic sau apa distilata (sau 1000 mg
Vancomicina in 20 mL apa distilata in cazul flac de 1g). Apoi se dilueaza in 100 mL solvent propriu
sau apa distilata (sau 200 mL solvent pentru flac de 1g – concentratia finala a Vancomicinei in
flaconul de perfuzie trebuie sa fie 5 mg/mL). Se administreaza PEV lent, timp de o ora.

7. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de infecție biliară acută:


Rp1/Ampicilina + Sulbactam, flac.1000 mg/500 mg
Flac. Nr. XXVIII (douazeci si opt)
D.S. i.m, 1 flac la 6 ore, 7 zile
#
Rp2/ Ser fiziologic f 10 mL
F. Nr. Nr. XXVIII (douazeci si opt)
D.S. i.m, solvent pentru Ampicilina
8. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient pentru profilaxia secundară a reumatismului
articular acut:
Rp1/Moldamin, flac.1.200.000 UI
Flac. Nr. I (unu)
D.S. i.m, 1 flac la 4saptamani
#
Rp2/ Apa distilata f 10 mL
F. Nr. Nr. I (unu)
D.S. i.m, solvent pentru Moldamin
Durata profilaxiei variaza de la 5 ani pentru pacientii fara cardita reumatismalala, 10 ani
pentru cei cu leziuni valvulare dupa cardita reumatismala. In cazurile cu risc crescut perioada
profilaxiei se poate prelungi.
APLICAȚII PRACTICE ALE ANTIBIOTICELOR BACTERICIDE DE TIP
ABSOLUT

Antibioticele din acest grup omoară microorganismele indiferent dacă sunt sau nu în stadiul
de multiplicare. Din acest grup fac parte categorii de substanțe diferite atât ca structură chimică
cât și ca mecanism de acțiune.

Clasificare:
I. Aminoglicozide
II. Chinolone
III. Derivați de nitroimidazol

I. AMINOGLICOZIDELE

Aminoglicozidele sunt un grup de antibiotice, active în special pe bacili Gram negativi


aerobi. Conțin în structura lor două sau mai multe zaharide aminate diferite, fapt ce a dat numele
acestei clase de substanțe.

Clasificare:
• Aminoglicozide de generaţia I: Streptomicina, Kanamicina, Neomicina;
• Aminoglicozide de generaţia a II-a: Gentamicina, Tobramicina;
• Aminoglicozide de generaţia a III-a: Amikacina, Netilmicina.

Utilizǎri terapeutice:
Acest grup de antibiotice sunt active în special împotriva bacililor gram negativi aerobi,
inclusiv Pseudomonas aeruginosa. Sunt ineficiente asupra bacteriilor anaerobe. Unii compuși, cum
ar fi Streptomicina, Amikacina și Kanamicina sunt folosiți în tratamentul TBC, Streptomicina ca
și antituberculos major, iar Kanamicina și Amikacina ca și antituberculoase minore. Kanamicina,
Tobramicina și Neomicina sunt folosite în oftalmologie, dar și dermatologie ca și antibiotice cu
acțiune locală. Prezintă un efect postantibiotic de câteva ore de la oprirea administrării, efect ce
crește proporțional cu durata tratamentului și cu doza de medicament.
Aminoglicozidele administrate sistemic se asociază frecvent cu antibiotice din grupa beta-
lactaminelor în infecții severe pentru mărirea spectrului de acțiune și a eficientei terapeutice:
endocardita infecțioasă, infecții locale sau generale rezistente la monoterapie, infecții urinare înalte
cu interesare parenchimatoasă, infecții nosocomiale.
Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Kanamicina Kanamicina i.m. profund, pulb. pt. sol. inj./perfuz. 1 g; 15
p.e.v. mg/kgc/zi divizată la interval de
12 ore
Kanamicina local unguent oftalmic 1%: 3-4
sulfat aplicații/zi în sacul conjunctival
Neomicina + Maxitrol local pic. oftalmice 3500 UI + 1 mg +
Dexametazona + 6000 UI/ml; 1-2 pic de 4-6 ori/zi
Polimixina
Gentamicina Gentamicina, i.m., i.v. sol. inj. 40 mg/ml; 2-4 mg/kgc/zi
Pan- divizat în 2-3 prize
Gentamicina
Gentamicina local pic. oftalmice 0,3%; 3-4x1-2
sulfat pic/zi
Betametazona + Tresyl topic unguent 0,643 mg +1,54 mg + 10
Gentamicina + mg/g; 2x1 aplicatii/zi în strat
Clotrimazol subțire pe toată suprafața afectată
Tobramicina Tobisol, local pic. oftalmice 3 mg/ml, unguent
Tobrex, oftalmic 0,3%; 3-4x1-2 pic/zi
Tobrom aplicate în sacul conjunctival
inferior
Tobi, inhalator sol. pt. inhalare prin nebulizator
Tobramicina 300 mg/5 ml; 1 fiolă la 12 ore,
VVB max 28 de zile
Tobramicina + Dexatobrom, local pic. oftalmice 3 mg + 1 mg/ml,
Dexametazona Tobradex, unguent oftalmic 3 mg + 1 mg/g;
Tomideofta 1-2 picături în sacul conjunctival
la interval de 4-6 ore
Amikacina Amikozit i.m., rar i.v. sol. inj. 500 mg/2 ml; 15
mg/kgc/zi divizat în 2 prize
Netilmicina Nettacin, local pic. oftalmice 3 mg/ml, unguent
Nettavisc oftalmic 3 mg/g; 3x1-2 pic/zi în
sacul conjunctival inferior
Netilmicina + Netildex local pic. oftalmice 4,55 mg/1,32
Dexametazona mg/ml; 4x1 pic/zi în sacul
conjunctival
*Streptomicina – vezi medicația TBC
Principii de administrare:
1. Aminoglicozidele nu se absorb dupǎ administrare oralǎ, de aceea se administreazǎ doar
parenteral sau local.
2. Efectele adverse cele mai frecvente sunt ototoxicitatea şi nefrotoxicitatea, și din
această cauză la bolnavii cu insuficienţǎ renalǎ este necesarǎ scǎderea, creşterea intervalului dintre
doze sau a dozelor administrate într-o zi. Nu se asociază niciodată două sau mai multe
medicamente nefro-sau oto-toxice cu aminoglicozidele deoarece potențează aceste efecte
secundare; de asemenea, este contraindicată asocierea a două sau mai multe aminoglicozide.
3. Acțiunea antibacteriană este scăzută în prezența puroiului deoarece pot fi inactivate prin
legarea de unele resturi de acizi nucleici eliberați datorită lizei celulare.
4. Aminoglicozidele utilizate pentru tratamentul infecțiilor oculare se pot asocia cu un
antiinflamator glucocorticoid, de obicei Dexametazona, în același preparat.

Efecte adverse:
- nefrotoxicitatea este dependentă de doză și este favorizată de existența leziunilor de la
nivelul rinichilor. Se recomandă controlul periodic al valorilor ureei și creatininei;
- ototoxicitatea interesează atât ramura acustică, cât și cea vestibulară. Este favorizată de
dozele mari, tratamentele prelungite, vârsta înaintată sau prea mică, de leziunile preexistente de la
nivelul urechii interne. În cazul suspiciunii toxicității se întrerupe imediat administrarea; dacă se
continuă există un risc crescut ca modificările datorate toxicității să devină ireversibile. Se
recomandă controlul ORL pentru tratamentele de lungă durată;
- bloc neuromuscular cu risc de apnee;
- iritații locale în cazul aplicării în sacul conjunctival.

Contraindicații:
- insuficiență renală severă;
- tulburări de auz sau leziuni la nivelul aparatului vestibular;
- miastenia gravis datorită blocului neuromuscular;
- sarcina și alăptarea (traversează placenta și produce leziuni vestibulo-cohleare la făt; se
excretă în laptele matern).

II. CHINOLONE

Sunt medicamente ce au fost inițial destinate tratării infecțiilor urinare. Ulterior,


chinolonele nou sintetizate au prezentat un spectru antimicrobian mai larg fiind folosite și în
tratamentul altor infecții bacteriene cu localizare diferită.
Clasificare:
• Chinolone de prima generaţie: Acidul nalidixic, Norfloxacin;
• Chinolone de a doua generaţie: Ciprofloxacin, Ofloxacin, Pefloxacin;
• Chinolone de a treia generaţie: Levofloxacina, Moxifloxacina.

Utilizǎri terapeutice:
- Acidul nalidixic se utilizează doar pentru tratamentul infecțiilor urinare joase;
- Norfloxacina se administrează în infecțiile urinare joase, prostatite, dar și infecții ORL și
oftalmice cu germeni sensibili;
- Ciprofloxacinul, Ofloxacinul și Pefloxacinul au un spectru mai larg și, pe lângă infecțiile
urinare, ocular și ORL mai sunt folosite în infecțiile sistemice. Au o penetrabilitate tisulară bună,
inclusiv la nivel osos și în LCR. Ciprofloxacinul și Ofloxacinul sunt antituberculoase minore;
- Moxifloxacina și Levofloxacina se recomandă în special în pneumonii comunitare
dobândite și în infecții complicate de la nivel cutanat, dar și ale țesutului subcutanat, pielonefrite,
antrax, prostatite.

Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Acid nalidixic Nalixid oral cps. 500 mg; 2x2 cps./zi
Norfloxacin Nolicin, oral cps., cpr. filmate 400 mg; 2x1 cps./zi
Norfloxacin
Norflox local pic. oftalmice/auriculare 0,3%; 1-2
pic la interval de 30 min în sacul
conjunctival, apoi frecvența scade o
dată cu ameliorarea clinică; 2-3 pic la
interval de 2-3 ore în canalul auditiv
extern, apoi frecvența scade o dată cu
ameliorarea clinică
Ciprofloxacin Cifran, Ciprinol, oral cpr. filmate, cpr. cu eliberare
Ciprolen, prelungită 100 mg, 250 mg, 500 mg,
Cuminol, Cipro 750 mg, 1000 mg; 2x250-750 mg/zi,
Quin, Ciprobay, 7-14 zile; 1 cpr. cu elib. prelungită/zi,
Ciprocin, 7-14 zile
Ciprofloxacin
Ciprinol, Cipro p.e.v. sol. perfuz. 2 mg/ml, conc. pt. sol.
INF, perfuz. 10 mg/ml; 400 mg la interval
Ciprofloxacin de 8-12 ore/zi
Ciplox, local pic. oftalmice/auriculare 0,3%; 1-2
Ciprofloxacin pic. la interval de 30 min în sacul
conjunctival, apoi frecvența scade o
dată cu ameliorarea clinică; 2-3 pic.
la interval de 2-3 ore în canalul
auditiv extern, apoi frecvența scade o
dată cu ameliorarea clinică
Ciprofloxacin + Cexidal, Ototis local pic. auriculare 3 mg/0,25 mg/ml, 3
Fluocinolon mg/0,5 mg/ml; 2x3 pic/zi în
conductul auditiv extern
Ofloxacin Ofloxacin, oral cpr. film. 200 mg; 2x2 cpr./zi
Zanocin, Ofloxin
Floxal, Uniflox local pic. oftalmice/auriculare 3 mg/ml; 1-
2 pic de 6-8 ori/zi în sacul
conjunctival; 2x10 pic/zi 10 zile în
conductul auditiv extern
Pefloxacin Pefloxacin oral cpr. filmate 400 mg; 2x1 cpr./zi
Moxifloxacin Avelox, Mofil, oral, p.e.v. cpr. filmate 400 mg, sol. perfuz 400
Mofinacin, mg/250 mg/ml; 400 mg o dată/zi
Moflaxa,
Moxifloxacina,
Moxitor
Moxifloxacina, local pic. oftalmice sol. 5 mg/ml; 3x1
Vigamox pic./zi în sacul conjunctival
Levofloxacin Fleraday, oral, p.e.v. cpr. film 250 mg, 500 mg, sol. perfuz
Levalox, 5 mg/ml; 2x250-500 mg/zi
Levofloxacin,
Levotor,
Tavanic,
Cenomar
L-optic, local pic. oftalmice 5 mg/ml; 2 pic. în
Oftaquix sacul conjunctival din 2 în 2 ore în
primele 2 zile, apoi 2 pic. de 4 ori/zi
în zilele 3-5

Principii de administrare:
1. În cazul infecțiilor sistemice severe, după inițierea tratamentului pe cale i.v., cu
Ciprofloxacin, Levofloxacin și Moxifloxacin se trece la administrarea pe cale orală.
2. Calciul și alimentele ce conțin cationi polivalenți (calciu, magneziu, fier, aluminiu) inhibă
absorbția chinolonelor datorită efectului chelator. Nu se asociază produsele lactate, sucurile de fructe,
suplimentele alimentare ce conțin minerale cu antibiotice din clasa chinolonelor.
3. Nu se recomandă administrarea chinolonelor în infecțiile streptococice și pneumococice
deoarece în acest caz prezintă o eficacitate scazută.
4. Se va evita expunerea îndelungată la soare; a pacienților în timpul tratamentului cu
chinolone deoarece aceste medicamente prezintă fotosensibilitate.
5. Administrarea perfuzabilă se va face lent, în minum 60 de minute; o administrare rapidă
sau o injectare în bolus va duce la scăderea tensiunii arteriale, tahicardie și colaps circulator.
6. Având în vedere frecvența crescută a efectelor adverse severe la nivelul sistemului nervos,
mușchi, tendoane, articulații, utilizarea lor a fost limitată în prezent la infecțiile severe fără altă
alternativă terapeutică. Aceste limitări au fost emise în momentul de față de către Agenția Europeană
a Medicamentului și se adresează doar formelor farmaceutice administrate sistemic (oral, injectabil)
și inhalator, nefiind incluse formele aplicate local pe tegumente și mucoase (de exemplu, cale
cutanată, oftalmică, auriculară).

Efecte adverse:
- crize convulsive sau scăderea pragului convulsivant;
- suprainfecții micotice;
- eozinofilie;
- anorexie, agitație psihomotorie, cefalee, amețeli, tulburări de somn, tulburări ale senzației
gustative;
- tulburări gastro-intestinale;
- creșteri ale transaminazelor, fosfatazei alcaline și bilirubinei;
- erupții cutanate;
- dureri musculo-scheletale, artralgii, artropatii, tendinițe ce pot evolua până la rupturi de
tendoane;
- nefrotoxicitate.

Contraindicații:
- timpan perforat pentru formele cu administrare intraauriculară (cu exceptia
Ofloxacinului);
- sarcina și alăptarea;
- copii mai mici de 7 ani;
- insuficiență renală severă;
- insuficiență hepatică severă;
- asocierea cu Metotrexat și cu medicamente ce alungesc intervalul QT.
III. DERIVAȚI DE NITROIMIDAZOL

Derivații de nitroimidazol cuprind compuși activi împotriva unor infecții microbiene, dar
sunt și agenți antiparazitari. Utilizarea lor în infestările parazitare este descrisă în capitolul destinat
medicamentelor antiparazitare. Din grupul derivaților de nitroimidazol utilizați ca și antibiotice
fac parte:
• Metronidazolul
• Tinidazolul

Utilizǎri terapeutice:
Se folosesc în infecţiile cu germeni anaerobi sensibili; în cazul infecțiilor mixte cu germeni
aerobi și anaerobi se asociază cu un alt antibiotic eficient împotriva aerobilor. Se mai pot utiliza și
profilactic în cazul intervențiilor chirurgicale pe tractul gastro-intestinal sau în obstetrică-
ginecologie. Se mai utilizează local în tratamentul vaginitelor nespecifice cu germeni anaerobi și
în cele produse de Gardnerella vaginalis. Metronidazolul este antibioticul de primă alegere în
infecțiile cu anaerobi în stomatologie.
Derivații de nitroimidazol sunt antibioticele de primă alegere în cazul dezvoltării colitei
pseudomembranoase cu Clostridium difficile.
Derivații de nitroimidazol sunt un component al triplei terapii utilizată în cazul infecțiilor
cu Helicobacter pylori.

Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Metronidazol Metronidazol oral, p.e.v. cpr. 250 mg, sol. perfuzabilă 5 mg/ml:
(combinatii 1-1,5 g/zi divizate în 3 prize la interval
Metronidazol + de 8 ore
Clotrimazol sau Flagyl oral, local cpr. filmate 250 mg, ovule 500 mg:
Metronidazol + - oral: 1-2 cpr. conform intervalului
Miconazol – vezi orar de mai sus
capitolul - intravaginal: 1 ovul/zi, seara înainte
Antimicotice) de culcare, 7 zile în asociere cu
tratamentul oral
Grinazole local pasta dentară 100 mg/g: în timpul
tratamentului stomatologic, în canalul
dentar infectat
Metrogene local burete dentar 4,5 mg: intralezional, în
timpul tratamentului stomatologic
Tinidazol Tinizol, oral cpr. filmate 500 mg:
Tiprogyn - în vaginitele nespecifice se
administrează o dozǎ unicǎ de 4 cpr.
- în infecțiile sistemice cu germeni
anaerobi se administrează o doză de
încărcare de 4 cpr. apoi se continuă cu
1x2 cpr./zi timp de 5-6 zile

Principii de administrare:
1. Tratamentul cu Metronidazol nu trebuie niciodată să depășească 10 zile și să nu fie
administrat mai frecvent de 2-3 ori pe an.
2. După administrarea intravaginală, absorbția sistemică a Metronidazolului este scazută.
3. Dacă se administrează Tinidazol în cursul alăptării, acest medicament este prezent în
laptele matern la 72 de ore de la începerea tratamentului și se menține încă 72 de ore de la oprirea
acestuia. De acest interval trebuie ținut cont în cazul pacientelor care alăptează, cu întreruperea
alăptării pe toată perioada descrisă mai sus. În cazul utilizării Metronidazolului, alaptarea trebuie
întreruptă imediat după începerea administrării.
4. Administrarea injectabilă se va face doar sub formă de perfuzie, lent timp de 60 minute.
Nu se asociază cu alte medicamente în aceeași soluție perfuzabilă.
5. Difuzează bine în LCR și pătrund în abcese.

Efecte adverse și contraindicații: – vezi Antiprotozoare cu acțiune în amibiază,


trichomoniază și giardiază.

VERIFICAREA CUNOȘTINȚELOR

1. Următoarele medicamente sunt aminoglicozide:


A. Gentamicina;
B. Ampicilina;
C. Kanamicina;
D. Telitromicina;
E. Ticarcilina.

2. Următoarele medicamente sunt aplicate în sacul conjunctival:


A. Amikacina;
B. Netilmicina;
C. Neomicina;
D. Levofloxacin;
E. Norfloxacin.
3. Efectele adverse ale aminoglicozidelor sunt:
A. nefrotoxicitatea;
B. ototoxicitatea;
C. cardiotoxicitate;
D. hematotoxicitate;
E. hepatotoxicitate.

4. Chinolonele sunt contraindicate în:


A. sarcină;
B. copii sub 7 ani;
C. leziuni ale urechii interne;
D. tumori maligne;
E. insuficiență renală severă.

5. Metronidazolul este activ împotriva:


A. stafilococului auriu meticilino-rezistent;
B. Gardnerella vaginalis;
C. Clostridium difficile;
D. germeni anaerobi;
E. helicobacter pylori.

APLICAȚII PRACTICE

1. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de colită


pseudomembranoasă cu Clostridium difficile:
Rp/Metronidazol cpr 250 mg
A.O. Nr. I (unu)
D.S. oral, 2 cpr 8 ore, 10 zile
sau
Rp/Teicoplanina flac 200 mg
Flac. Nr. XX (douazeci)
D.S. oral, 1 flac.la 12 ore, 10 zile

2. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de infecție urinară joasă:


Rp/Ciprofloxacin cpr 500 mg
A.O. Nr. I (unu)
D.S. oral, 1 cpr 12 ore, 5 zile
3. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de conjunctivită ac
bacteriană:
Rp/Tobramicina/Dexametazona ung oftalmic 3 mg/1 mg
A.O. Nr. I (unu)
D.S. local, 2 aplicatii in sacul conjunctival la fiecare 6 ore, 5zile

4. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de prostatită bacteriană


cronică:
Rp1/Levofloxacin flac 5 mg/mL, 100 mL
Flac.Nr. VIII (opt)
D.S. PEV lent, 1 flac la 24 ore, primele 8 zile
#
Rp2/Levofloxacin cpr 500 mg
A.O..Nr. I (unu)
D.S. oral, 1 cpr. la 24 ore, urmatoarele 20 de zile

5. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de pielonefrită acută:


Rp1/Cefuroxim flac 750 mg
Flac. Nr. XIV (paisprezece)
D.S. i.m, 1 flac la 12 ore, 7 zile
#
Rp2/Apa distilata f 10 mL
F. Nr. XIV (paisprezece)
D.S. i.m, solvent pentru Cefuroxim
Daca infectia este severe sau recurenta, la nevoie se poate asocial cu o aminoglicozida sau
cu o fluorochinolona:
Rp3/Ciprofloxacin cpr 500 mg
A.O. Nr. I (unu)
D.S. oral, 1 cpr la 12 ore, 7 zile
Sau:
Rp3/Gentamicina f 80 mg
F. Nr. XIV (paisprezece)
D.S. i.m, 1 flac 12 ore, 7 zile
Sau:
Rp3/Amikacina f 500 mg
F. Nr. XIV (paisprezece)
D.S. i.m, 1 f la 12 ore, 7 zile
APLICAȚII PRACTICE ALE ANTIBIOTICELOR BACTERIOSTATICE

Antibioticele bacteriostatice reprezintă un grup de antibiotice ce inhibă multiplicarea


germenilor, dar fără a-i omorî, lăsând acest lucru pe seama intervenției mijloacelor proprii de
apărare ale organismului. În general, efectul bacteriostatic este prezent la dozele uzuale, unele
dintre aceste medicamente devenind bactericide în doză mai mări. Antibioticele și dozele
bacteriostatice sunt preferate în cazul infecțiilor ușoare.

Clasificare:
I. Antibiotice macrolide
II. Antibiotice cu spectru larg
III. Sulfamide
IV. Oxazolidinone
V. Antibiotice lincosamidice

I. ANTIBIOTICE MACROLIDE

Sunt un grup de antibiotice care conţin în moleculǎ un inel lactonic de dimensiuni mari, de
care se leagă mai multe unități monozaharidice. Spectrul lor de acțiune este îngust, asemănător cu
cel al Penicilinei dar cuprind și toxoplasma gondi, mycoplasme, chlamidii, helicobacter pylori.

Clasificare:
• Macrolide de generaţia I: Eritromicina, Spiramicina;
• Macrolide de generaţia a II-a: Claritromicina, Azitromicina, Roxitromicina;
• Ketolide: Telitromicina.

Utilizǎri terapeutice:
- spectrul antibacterian este asemǎnǎtor cu al Penicilinei și din acest motiv sunt
medicamentele alternative la pacienții alergici la Penicilină. În plus, sunt active și pe
microorganisme rezistente la Penicilină cum ar fi chlamidiile și mycoplasmele. Macrolidele sunt
antibiotice de primă alegere în infecțiile cu Toxoplasma gondi (Spiramicina Claritromicina,
Azitromicina);
- constituie medicaţia de primǎ alegere în: difterie, tuse convulsivǎ, pneumonia cu
Mycoplasma pneumoniae, boala legionarilor; Spiramicina reprezintă medicația de elecție în
infecțiile produse de Toxoplasma gondii și Cryptosporidium;
- preparatele topice sunt utile în tratamentul acneei (Eritromicina);
- Claritromicina are acţiune antibacterianǎ şi pe Helicobacter pylori intrând în schema
triplei şi quadruplei terapii de eradicare a infecţiei cu acest germen la pacienţii cu ulcer duodenal.
Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Eritromicina Eritromagis, oral cpr. 200 mg; 800-1000 mg/zi fracționat
Eritromicina la 8-12 ore

Eryfluid topic sol. cutanată 4g/30 ml; 1-2 aplicații/zi


Spiramicina Rovamycine oral cpr. filmate 3.000.000 UI, 1.500.000 UI;
1 cpr. la 8 ore
Claritromicina Clar 500, oral cpr. filmate 250 mg, 500 mg, granule pt.
Claritromicina, susp. orală 125 mg/5ml, 250 mg/5 ml;
Fromilid, 250-500 mg la 12 ore; la copii 125-250
Klabax, Klacid, mg la 12 ore
Klerimed,
Lekoklar,
Roclarin
Fromilid Uno, oral cpr. cu elib. prelungită 500 mg; 500-
Claxirit, Klacid 1000 mg administrate o dată/zi
SR
Klacid IV i.v., p.e.v. pulb. pt. sol. perfuzabilă 500 mg; 500
mg o dată la 12 ore
Azitromicina Azatril, Azibot, oral cps., cpr. filmate 125 mg, 250 mg, 500
Azitromicina, mg, pulb. pt. susp. orală 100 mg/5ml,
Sumamed 200 mg/5 ml; 500 mg în prima zi apoi
câte 250 mg/zi maxim 5 zile, o singură
doză/zi. Pentru copii 100-200 mg/zi
maxim 5 zile
Azyter local pic. oftalmice, soluție în recipient
unidoză 15 mg/g; 2x1 pic./zi în fornixul
conjunctival, 3 zile
Telitromicina Ketek oral cpr. filmate 400 mg; 1x2 cpr/zi

Principii de administrare:
1. Eritromicina se administreazǎ oral în forme enterosolubile deoarece este instabilǎ în
mediu acid. Ea se administreazǎ cu o jumǎtate de orǎ înainte de masǎ, absorbția fiind scăzută de
prezența alimentelor.
2. T1/2 crescut al macrolidelor de generația a II-a permite o administrare în 1-2 prize/zi
crescând astfel complianţa terapeuticǎ. Acestea prezintă un efect postantibiotic de 72 ore
reprezentat de persistența efectului după încetarea administrării.

Efecte adverse:
- provoacǎ frecvent fenomene de iritaţie digestivǎ, discomfort epigastric, greaţǎ, vomǎ,
diaree;
- psihoză acută, manie (Claritromicina);
- ototoxicitate cu hipoacuzie tranzitorie (Eritromicina);
- cefalee, amețeli (Azitromicina).

Contraindicații:
- insuficiență hepatică;
- miastenia gravis (Telitromicina);
- sarcină (Claritromicina);
- insuficientă renală (Eritromicina).

II. ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG

Această grupă de antibiotic cuprinde două tipuri de substanțe și anume tetraciclinele și


amfenicolii. În trecut, spectrul lor de acțiune era larg, acesta restrângându-se deoarece ele au fost
utilizate abuziv, multe dintre microorganisme devenind rezistente. În prezent folosirea lor este
mult limitată nu numai datorită rezistenței germenilor, dar și efectelor adverse multiple și toxicității
ridicate.

Clasificare:
• Tetracicline:
- Tetracicline de generatia I-a: Tetraciclina;
- Tetracicline de generatia a II-a: Doxiciclina, Minociclina, Tigeciclina;
• Amfenicoli: Cloramfenicol.

Utilizǎri terapeutice:
- Tetraciclinele sunt eficiente în tratamentul infecţiilor cu rickettsia (febra Q, tifos
exantematic), Chlamydia, Mycoplasma, infecţiilor bacilare (bruceloza, tularemia, holera),
infecţiilor genitale (gonoree, sifilis, uretrite sau cervicite cu Chlamydia);
- Tetraciclina se folosește sub formă de unguent pentru tratamentul plăgilor infectate sau
poate fi utilă în tratamentul acneei;
- Doxiciclina poate fi folosită în episoadele acute ale bronşitelor cronice şi în pneumonii
atipice. De asemenea, ea se administrează pentru profilaxia diareei călătorilor în special când este
produsă de E. Coli. Schema terapeutică este următoarea: 200 mg în prima zi într-o singură doză,
apoi câte 100 mg/zi pe toată perioada sejurului, în doză unică/zi;
- Minociclina se utilizează în infecțiile grave cu germeni anaerobi, infecțiile sistemului
nervos, pneumonii;
- Tigeciclina se utilizează în infecții complicate intraabdominale și în infecții complicate
ale pielii și țesuturilor moi cu excepția infecțiilor piciorului diabetic;
- Cloramfenicolul este un medicament toxic și din acest motiv are o utilizare limitată.
Pătrunde bine în LCR și în țesutul cerebral fiind antibioticul de primǎ alegere în abcesele cerebrale,
tratamentul meningitei bacteriene produsǎ de H. influenzae şi în febra tifoidǎ. În prezent se
utilizează și în tratamentul infecțiilor cu germeni anaerobi ce nu răspund la alte medicamente.

Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Tetraciclina Tetraciclina oral, topic cps. 250 mg, unguent 30 mg/g; 1-2 g/zi
fracționat la 6-8 ore; unguentul se aplică
de 1-2 ori/zi pe suprafața afectată în strat
subțire
Doxiciclina Doxiciclina oral cps. 100 mg; 100 mg la 12 ore
Minociclina Minoz oral cps. cu elib. prelungită 100 mg; 100 mg
o dată/zi
Tigeciclina Tygacil p.e.v. pulb. pt. sol. perfuzabilă 50 mg; inițial
100 mg apoi 50 mg la interval de 12 ore,
5-14 zile
Cloramfenicol Cloramfenicol oral cps. 125 mg, 250 mg; 125-250 mg la
interval de 6-8 ore
Sificetina local pic. oftalmice 4 mg/ml; instilații în sacul
conjunctival 1-2 picături de 3-4 ori/zi

Principii de administrare:
1. Se administreazǎ obişnuit pe cale oralǎ, cu excepția Tigeciclinei administrată sub formă
de soluție perfuzabilă. Aplicarea localǎ se foloseste rar, cu excepţia formelor oftalmice datorită
potenţialului mare de sensibilizare.
2. Se administrează pe stomacul gol din cauza scăderii absorbţiei digestive în prezenţa
alimentelor, mai ales a produselor lactate. Nu se asociază cu medicamente ce conţin Ca, Mg, Fe,
deoarece formeazǎ chelaţi neabsorbabili și nici cu medicamente ce scad aciditatea gastrică,
hipoaciditatea diminuând absorbția.
3. Tetraciclinele de generatia a II-a prezintă unele avantaje față de cele de primă generație:
- au potenţǎ mai mare, penetrabilitate tisularǎ superioarǎ şi menţin concentraţii active timp
îndelungat;
- absorbţia din intestin este aproape completǎ, absorbția fiind mai puțin scăzută de prezența
alimentelor, a ionilor bivalenţi şi trivalenţi, excepție făcând ionii de fier;
- prezintă timpi de înjumătățire mai lungi fiind administrate o dată sau de două ori/zi și
având astfel o complianţă terapeutică mai bună;
4. Cloramfenicolul poate fi administrat pacienților cu insuficiență renală, dar nu și celor cu
insuficiență hepatica.

Efecte adverse:
Tetraciclinele:
- produc intoleranţǎ digestivǎ manifestată prin greţuri, epigastralgie, diaree, disbacteriozǎ
intestinalǎ şi suprainfecţii cu Candida albicans;
- hepatotoxicitate favorizatǎ de insuficienţa renalǎ, malnutriţie, şi coexistenţa altor boli
hepatice;
- dacă se administrează accidental la copii, tetraciclina și mai puțin tetraciclinele de a doua
generație produc colorarea în brun a dinţilor cu hipoplazia smalţului dentar, fenomene care
afecteazǎ dentiţia de lapte când tetraciclinele se administreazǎ în primele 6 luni de viaţǎ ale
copilului şi dentiţia permanentǎ când se administreazǎ la copii sub 7 ani;
- depunerea în oase poate provoca inhibarea creşterii, ireversibilǎ pentru tratamentul
îndelungat cu doze mari;
- toxicitate vestibulară (Minociclina).
Cloramfenicolul:
- produce deprimarea hematopoiezei cu pancitopenie până la aplazie medulară, manifestatǎ
clinic prin hemoragii şi infecţii;
- dozele excesive pot provoca tulburări neuropsihice: nevrită optică, confuzie, delir;
- dacă se administrează accidental la nou-nǎscuţi produce fenomene toxice acute denumite
“sindromul cenuşiu” caracterizat prin cianozǎ cu coloraţia cenuşie a tegumentelor, letargie,
tahipnee, distensie abdominalǎ, diaree cu scaune verzi ce evoluează spre comă și deces.

Contraindicații:
- femeile gravide;
- copii mai mici de 8 ani;
- insuficiență hepatică (Cloramfenicolul);
- insuficiență renală (Minociclina).

III. SULFAMIDELE

Sulfamidele sunt chimioterapice antibacteriene de sinteză, derivați de sulfanilamidă. Ele


sunt utilizate pentru efectul lor local sau sistemic. Sulfamidele sistemice pot avea durată de acțiune
rapidă, prelungită sau intermediară. În prezent mai sunt folosite doar cele cu acțiune rapidă și
intermediară.
Clasificare:
• Sulfamide cu acţiune sistemicǎ (dupǎ viteza de epurare):
 cu acţiune rapidǎ: Sulfafurazol;
 cu acţiune intermediarǎ: Sulfametoxazol.
• Sulfamide cu acţiune pe micobacterii utile în lepră (tratament de elecţie): Dapsona
• Sulfamide cu acţiune locală pe plăgi şi arsuri: Sulfadiazina
• Asocierea sulfametoxazol-trimetorpim – cea mai frecventă formă de utilizare a
sulfamidelor.

Utilizǎri terapeutice:
În prezent au indicaţii limitate în infecţii urinare necomplicate cu germeni sensibili (E.
Coli, Proteus), infecţii biliare, respiratorii, dizenterie bacilarǎ. Asocierea dintre Sulfametoxazol și
Trimetoprim este utilizată ca terapie de primă alegere în pneumonia cu Pneumocystis carinii.
Sulfafurazolul este medicamentul de elecție în nocardioză. Cele cu acțiune locală sunt indicate în
diferite afecțiuni dermatologice.

Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Sulfafurazol Sulfafurazol oral cpr. 500 mg; 2 cpr. la interval de
6 ore
Dapsona Disulone oral cpr. 100 mg; 1 cpr./zi
Sulfadiazina Cicatrol, Dermazin, topic unguent 10 mg/g; 1-2 aplicații/zi
Flammazine,
Regen-AG

Sulfadiazina + Flammacerium topic unguent 10 mg/g + 22 mg/g; 1-2


Nitrat de ceriu aplicații/zi

Sulfametoxazol + Bitrim, Co-Trim oral cpr. 400 mg/80 mg, susp orală 25
Trimetoprim Ell, Epitrim, mg/ml + 5 mg/ml, 40 mg/ml + 8
Sumetrolim, mg/ml; 2x2 cpr./zi
Tagremin

Principii de administrare:
1. Se recomandǎ administrarea lor cu o cantitate mare de lichide (mai ales alcaline) pentru
a preveni cristaluria (precipitarea sulfamidelor în tubii renali). Acest efect nedorit se întâlnește mai
frecvent în cazul administrării combinației dintre Sulfametoxazol și Trimetoprim. Apariția
cristaluriei este favorizată de asocierea sulfamidelor cu substanțe ce acidifică urina.
2. Se va evita asocierea sulfamidelor cu preparatele ce conțin acid folic datorită efectului
antagonic. De exemplu, atât Sulfametoxazolul cât și Trimetoprimul inhibă formarea folatului activ
interferând cu sinteza nucleotizilor purinici bacterieni.

Efecte adverse:
- intoleranţǎ digestivǎ;
- reacţii alergice;
- cristalurie, hematurie;
- erupții cutanate;
- sindrom Stevens-Johnson.

Contraindicaţii:
- sarcinǎ, nou-nǎscuţi (în prima sǎptǎmânǎ);
- insuficienţǎ hepaticǎ şi renalǎ;
- intoleranţǎ/alergie la sulfamide. În caz de alergie la o sulfamidă administrată topic, nu se va
aplica pe tegumente și mucoase nici un fel de preparat ce conține sulfamide;
- deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază (Dapsona).

IV. OXAZOLIDINONE

Oxazolidinonele sunt o clasă nouă de medicamente ce conțin în structura lor un heterociclu


de 2-oxazolidinonă. În prezent există doar două medicamente disponibile pe piață aparținând acestei
clase:
• Linezolid
• Tedizolid

Utilizǎri terapeutice:
Linezolidul are ca spectru de acțiune germenii gram pozitivi, fiind dedicat în special
stafilococilor meticilino-rezistenți și enterococilor vancomicino-rezistenți. Mai sunt sensibili
stafilococii aurii meticilino-sensibili, pneumococii meticilino-sensibili și meticilino-rezistenți,
Corynebacterium, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis și avium. Linezolidul se
utilizează pentru următoarele infecții produse de germenii sensibili enumerați mai sus:
- infecții sistemice severe;
- pneumonii nosocomiale complicate;
- infecții complicate ale țesuturilor moi.
Tedizolidul se utilizează doar pentru infecții cutanate acute la adulți, infecții produse de
germenii sensibili; spectrul de acțiune este asemănător cu cel al Linezolidului.
Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Linezolid Pneumolid, oral, p.e.v. pulb. pt. sol. perfuz 2 mg/ml; cpr.
Zyvoxid, filmate 400 mg, 600 mg; granule pt.
Linezolid susp. orală 100 mg/5 ml. Se
administrează uzual la adult 2 x 600
mg/zi (interval 12 ore) 10-14 zile,
maxim 28 zile
Tedizolid Sivextro oral, p.e.v. pulb. conc. pt. sol. perfuzabilă 200 mg,
cpr. filmate 200 mg; 200 mg o dată/zi,
maxim 6 zile

Principii de administrare:
1. În cazul administrării orale, aceasta poate fi făcută independent de mesele principale
deoarece absorbția lor nu este influențată de prezența alimentelor.
2. Nu este necesară modificarea dozelor în cazul pacienților cu insuficiență renală sau
insuficiență hepatică.
3. Administrarea intravenoasă trebuie să fie lentă, sub formă de perfuzie pe o durată de cel
putin 60 minute. Este contraindicată administrarea în bolus deoarece produce creșterea tensiunii
arteriale, tremor, agitație, tulburări psihice, febră, manifestări denumite și “flush syndrome”.
4. Nu se administrează împreună cu alte medicamente în același flacon de perfuzie.

Efecte adverse:
- candidoze cu diferite localizări;
- anemie, uneori mielosupresie, mai rar neutropenie și trombocitopenie;
- insomnie, cefalee, gust metalic;
- hipertensiune arterială;
- tulburări gastro-intestinale;
- creșteri tranzitorii ale ALAT, ASAT, fosfatazei alcaline, ureei, LDH, CK, amilazei, glicemiei;
- prurit uneori generalizat, erupții cutanate.

Contraindicații:
- hipertensiune arterială;
- psihoze;
- convulsii;
- nevrită periferică și optică;
- acidoză lactică;
- mielosupresie;
- sarcina și alaptarea;
- asocierea cu tiramină și precursorilor acesteia;
- asocierea cu inhibitorii de monoaminooxidază, inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei;
- asocierea cu fluorochinolone (antagonism).

V. LINCOSAMIDE

Lincosamidele sunt antibiotice extrase din culturi de Streptomyces lincolnensis, prima


substanță de acest fel fiind Lincomicina. Aceasta se mai folosește în prezent doar pentru uz veterinar.
Locul ei a fost luat în uzul clinic de către Clindamicină.

Utilizǎri terapeutice:
Clindamicina este utilizată preferențial în cazul infecțiilor cu germeni anaerobi, dar și a
celor cu germeni aerobi gram pozitivi când alte antibiotice nu pot fi utilizate din diverse motive
(alergii, reacții de sensibilitate, rezistență bacteriană, toxicitate de organ). Se utilizează în infecții
din sfera ORL, osteo-articulare, dentare, maxilare, infecții ale căilor respiratorii inferioare, infecții
cutanate și ale tesuturilor moi, septicemie cu germeni sensibili. Se mai utilizează și în cazul
profilaxiei endocarditei infecțioase ca medicament de a doua alegere în cazul alergiilor la
betalactamine.
La pacienții cu SIDA, Clindamicina este antibioticul de elecție în cazul infecțiilor cu
Toxoplasma gondii. Tot la această categorie de pacienți se mai administrează pentru tratamentul
pneumoniei cu Pneumocystis carinii.
Alte utilizări:
- infecția cu Plasmodium falciparum;
- scarlatina;
- infecții genitale, pelvine, intraabdominale, în asociere cu un alt antibiotic, de regulă cu un
aminoglicozid. Se mai poate folosi și pentru profilaxia peritonitei și a abceselor intraperitoneale
posttraumatic sau după perforații intestinale însoțite de contaminare bacteriană a cavității
peritoneale.
Combinația dintre Clindamicina și Tretinoina se utilizează topic în tratamentul acneei
vulgare cu comedoame, papule și pustule.
Combinația dintre Clindamicina și peroxid de benzoil se utilizează topic în tratamentul
acneei vulgare ușoară sau moderată cu leziuni inflamatorii.

Farmacografie:
Denumirea Denumirea Calea de Forma farmaceutică, doze
substanței (DCI) comercială administrare
Clindamicina Dalacin, oral, i.m., p.e.v. sol. injectabilă/perfuzabilă 150 mg/ml;
Clindamycin cpr. filmate, cps. 150 mg, 300 mg, 600
mg. Se administrează 600-1200 mg/zi
divizate în 3-4 prize, 3 săptămâni
Clindamicina + Acnatec topic gel 10 mg/g + 0,25 mg/g; se aplică pe
Tretinoina leziune o dată/zi, seara la culcare
Clindamicina + Duac topic gel 30 mg/g + 10 mg/g; se aplică o
peroxid de benzoil dată/zi, seara la culcare pe întreaga
zonă afectată

Principii de administrare:
1. În cazul infecțiilor severe se preferă administrarea intravenoasă în locul celei orale.
2. În cazul administrării îndelungate pe o perioadă mai lungă de 3 săptămâni, se recomandă
controlul hemoleucogramei, funcției renale și funcției hepatice.
3. La pacienții cu insuficiență renală, doza va fi ajustată comform clearance-ului de creatinină
sau va fi mărit intervalul dintre doze.
4. Tratamentul îndelulgat cu Clindamicină predispune pacientul unui risc crescut de producere
a colitei pseudomembranoase cu Clostridium difficile.
5. Nu se utilizează pentru tratamentul meningitei deoarece nu realizează concentrații eficace
la nivelul LCR.
6. Clindamicina potențează efectul curarizant; din acest motiv trebuie evitată asocierea
curarelor cu Clindamicină. În cazul administrării curarelor se impune o monitorizare a concentrației
plasmatice a acestora postnaestezie în cazul în care se dorește utilizarea Clindamicinei.
7. Nu se administrează Clindamicina i.v. în bolus deoarece determină scăderea tensiunii
arteriale și stop cardiac. Din acest motiv se va perfuza lent, diluată în minim 75 ml solvent.
8. În cazul utilizării combinației dintre Clindamicina și peroxid de benzyl sau Clindamicină și
Tretinoină se poate observa o exfoliere a tegumentului. Peroxidul de benzyl și Tretinoina prezintă o
sensibilitate ridicată la lumină și radiațiile UV, impunându-se evitarea expunerii la lumina solară sau
lămpi cu UV.

Efecte adverse:
- afectarea toxică a măduvei osoase hematogene pe toate liniile celulare, producând
trombocitopenie, leucopenie și eozinofilie;
- bloc neuromuscular;
- foarte rar, apar reacții alergice și șoc anafilactic;
- greață, vărsături, colici abdominale;
- creșterea tranzitorie a transaminazelor serice;
- durere la locul injectării.

Contraindicații:
- afecțiuni inflamatorii ale intestinului;
- copii mai mici de 3 ani;
- sarcina și alăptarea;
- administrarea i.v. în bolus;
- preparatele aplicate topic sunt contraindicate în caz de cancer de piele, acnee pustulară, acnee
chistică nodulară profundă, exeme acute, dermatită rozacee sau periorală.

VERIFICAREA CUNOȘTINȚELOR

1. Următoarele medicamente sunt bacteriostatice:


A. Eritromicina;
B. Metronidazol;
C. Kanamicina;
D. Doxiciclina;
E. Linezolid.

2. Din clasa macrolidelor fac parte:


A. Eritromicina;
B. Clindamicina;
C. Claritromicina;
D. Azitromicina;
E. Amikacina.

3. Clindamicina se utilizează în:


A. colita pseudomembranoasă cu Clostridium difficile;
B. infecții osteo-articulare cu germeni anaerobi;
C. meningite acute;
D. infecții pelvine în asociere cu un aminoglicozid;
E. profilaxia endocarditei infecțioase.

4. Efectele adverse ale tetraciclinei sunt:


A. hepatotoxicitate;
B. tulburări de creștere la copii;
C. hipoplazia smalțului la vârstnici;
D. deprimarea hematopoiezei;
E. colorarea în brun a oaselor.
5. Următoarele medicamente sunt utilizate în lepră:
A. Azitromicina;
B. Clindamicina;
C. Dapsona;
D. Metronidazolul;
E. Ticarcilina.

APLICAȚII PRACTICE

1. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de anginǎ acutǎ


streptococicǎ, alergie la penicilinǎ:
Rp/Eritromicinǎ cpr. 250 mg
A.O. Nr. I (unu)
D.S. oral, 2 cpr. la 6 ore, 7 zile
sau
Rp/Claritromicinǎ cpr. 500 mg
A.O. Nr. I (unu)
D.S. oral, 1 cpr. la 12 ore, 7 zile

2. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de febră tifoidă:


Rp/Cloramfenicol cpr. 250 mg
A.O. Nr. II (doi)
D.S. oral, 1 cpr. la 6 ore, 7 zile

3. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de pneumonie cu


Pneumocystis carinii:
Rp/Sulfametoxazol/Trimetoprim cpr. 400 mg/80 mg
A.O. Nr. II (doi)
D.S. oral, 2 cpr. la 12 ore, 7 zile

Alternativa, in special daca pacientul are SIDA:


Rp/Clindamicina cpr. 600 mg
A.O. Nr. III (trei)
D.S. oral, 1cpr. la 6 ore, 21 zile
4. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de prostatită cu Chlamidia
trachomatis:
Rp/Azitromicina cpr. 250 mg
A.O. Nr. I (unu)
D.S. oral, 1x2 cpr/zi in prima zi apoi 1 cpr/zi in urmatoarele 4 zile

5. Prescrieți antibioticul de elecție pentru profilaxia diareei călătorului:


Rp/Doxiciclina caps. 100 mg
A.O. Nr. I (unu)
D.S. oral, 1x2 caps/zi in prima zi apoi 1 caps/zi pe toata perioada sejurului

6. Prescrieți antibioticul de elecție unui pacient cu diagnosticul de stafilococie cutanată,


alergie la Penicilină:
Rp/Linezolid cpr 400 mg
Cpr. Nr XIV (paisprezece)
D.S. oral, 1 cpr la 12 ore, 7 zile

S-ar putea să vă placă și