Universitatea POLITEHNICA din Bucureti Facultatea de Chimie Aplicata si tiin a Materialelor Catedra tiin a si Ingineria Materialelor Oxidice si Nanomateriale

Chimie Chimia vie ii medicamente

As.dr.ing. Anton FICAI

2010-2011

Medicamente
Medicamentele sunt substan e naturale sau sintetice (mono- sau multicomponent), de natura organica sau anorganica care administrate pe diverse cai duce la vindecarea, ameliorarea sau prevenirea unei (unor) boli. In majoritatea cazurilor, medicamentele con in pe lng substan a activa si al i componen i, avnd diverse scopuri (adjuvan i).

Clasificare

Criteriile de clasificare ale medicamentlor sunt diverse, ele fiind prezentate sintetic n cele ce urmeaz. a.Dup modul de prezentare i preparare, medicamentele pot fi solide, semisolide, sub form de gaze sau aerosoli. La rndul lor medicamentele solide se clasific n pulberi, comprimate, capsule, pilule, supozitoare. n grupa medicamentelor semisoide gsim unguentele. Acestea din urm, n func ie de propor ia de ap, se clasific n creme, cele care con in mai pu in ap i paste, la care propor ia de ap este mai ridicat. Medicamentele lichide sunt solu iile, suspensiile, tincturile sau alte preparate medicinale.

Clasificare
b. Dup modul de formulare se disting urmtoarele trei categorii: oficinale, magistrale i industriale (specialit i). Medicamentele oficinale sunt cele care se prepar n farmacie, dup formule fixe, prevzute n farmacopee. Au, n general, o durat mai mare de conservare i de cele mai multe ori se gsesc gata preparate n farmacie. Medicamentele magistrale sunt preparate a cror formulare este stabilit de medic, sub form de prescrip ie. Se prepar numai n farmacii, la cerere, i au o conservare limitat. Medicamentele industriale (specialit i farmaceutice sau tipizate) sunt cele preparate n industrie sau n laboratoare farmaceutice, dup formule aprobate. Acestea sunt stabile, din punct de vedere chimic, putnd fi pstrate i folosite mult timp dup ce au fost produse.

Clasificare
c. Dup modul de administrare medicamentele se mpart n: medicamente pentru uz intern, extern i parenteral. Cele pentru uz intern se administreaz pe cale oral sau bucal, per oral sau per os. Medicamentele pentru uz extern sunt cele care se aplic n cavit ile naturale ale corpului (ovule, supozitoare), pe tegumente (unguente, paste, pudre) i pe mucoase (colire, lo iuni, picturi pentru nas, urechi). Spre deosebire de celalate, medicamentele parenterale se administreaz prin injectare sau perfuzabil. d. Dup calea de administrare, deosebim medicamente perorale, parenterale, oftalmice, auriculare, etc. e. Dup compozi ie medicamentele pot fi simple, cu o singur substan activ sau compuse, cu dou sau mai multe substan e active.
5

Clasificare
f. Dup toxicitate medicamentele i substan ele medicamentoase sunt obinuite (anodine), puternic active, toxice i stupefiante. Medicamentele obinuite sau anodine sunt mai pu in active i se pot adminstra n cantit i mari, fr a produce tulburri n organism. Se eticheteaz cu litere negre, pe fond alb i se pstreaz n farmacie pe rafturi obinuite. Medicamentele puternic active pot produce accidente grave la doze depite, se eticheteaz cu litere roii pe fond alb i se pstreaz la Separanda. Medicamentele toxice, n cantit i mari peste dozele admise pot provoca fenomene toxice, chiar moartea. Se eticheteaz cu litere albe pe fond negru, trebuind s poarte etichet cu cap de mort i se pstreaz la Venena. Stupefiantele sunt substan e medicamentoase, care dup ntrebuin ri repetate, duc la obinuin (dependen ) i toxicomanie. n farmacie se elibereaz numai cu re et special, vizat cu timbru sec. Se elibereaz doar doza maxim pentru trei zile. Se eticheteaz i pstreaz ca i substan ele toxice.
6

Clasificare
g. Dup concep ia terapeutic, medicamentele se mpart n alopate i homeopate. Medicamentele alopate reprezint marea majoritate a preparatelor folsite n terapie. La baza medicinii alopate st principiul lui Hippocrates conform creia medicamentul ac ioneaz asupra bolii antagonist, neutraliznd-o. Medicamentele homeopate au la baz un alt principiu al lui Hippocrate: conform careia un medicament homeopat este administrat pentru combaterea unei boli dac el provoac omului sntos aceleai simptome cu ale bolii. h. Dup modul de eliberare al substan ei active medicamente se clasific dup cum urmeaz: cu efect prompt (injec ii, perfuzii), cu efect obinuit (comprimate), cu ac iune modificat (prelungit, sus inut sa repetat), cu ac iune controlat i cu efect la int. i. Dup modul de ac iune ele sunt: cu ac iune local (cele de uz extern), general sau sistemic (cele de uz intern parenterale, sistemele terapeutice transdermice).
7

Clasificare
j. n func ie de repartizarea dozelor de substan activ n forma farmaceutic, medicamentele pot fi unidoz (comprimate, pilule, supozitoare), multidoz (solu ii, suspensii, emulsii, pulberi nedivizate). k. Dup originea substan ei active: naturale (vegetale, animale), sintetice (chimice). l. Dup ac iunea farmacologic: tonice, expectorante, anestezice, m. Dup domeniul de aplicare: uz uman i uz veterinar. n. Dup modul de eliberare din farmacie: etice, care necesit recomandarea scris a medicului i cele care se pot elibera la cerere, fr prescrip ie medical (produse OTC).
8

Principalele clase de medicamente Anestezice generale

Anestezicele generale inhalatorii pot fi gaze sau lichide cu diferite structuri chimice. Acestea au ca efect nlturarea reflexelor i permite interven ia chirurgical fr rspuns motor din partea pacien ilor. Dintre cele mai cunoscute astfel de substan e men ionam: enfluran, sevofluran desfluran, metoxifluran, halotan, eterul etilic, protoxid de azot (N2O), xenon etc. Anestezicele generale intravenoase sunt anumite substan e administrate intravenos (i.v.) pentru a induce somnul = hipnotice (barbiturice: thiopentalul sodic, metohexital; benzodiazepine: diazepam, midazolam care au ca antagonist flumazenil; etomidat, propofol) sau analgezie/sedare=opioidele (morfina, alfentanil, fentanil, sufentanil, remifentanil, buprenorfin, petidin (mialgin), pentazocin (fortral); ketamina*) ele permit o revenire rapi din anestezie prin administrarea de antagoniti
* n func ie de doz, produce analgezie sau analgezie i hipnoz
9

Principalele clase de medicamente Anestezice generale

Cl F F F halotan
F F O F Cl F O

Br H Cl
O ketamina H

CH3 N Cl N

fentanil

enfluran

diazepam

Morfin
10

Sinteza diazepamului metoda 1

11

Sinteza diazepamului metoda 1

12

Sinteza diazepamului metoda 2

13

Principalele clase de medicamente Hormoni

14

Principalele clase de medicamente Diuretice si Antidiuretice

In func ie de mecanism de ac iune avem: Diureticele sunt substan e care stimuleaz procesul de formare a Diuretice de ans (ac ioneaz la nivelul segmentului ascendent al ansei lui urinei si ac reabsorb nivelul rinichiului. Medicamentele acid etacrinic, Henle inhibnd ioneaz la ia de Na+, K+, Cl-): furosemid, din aceast grup sunt folosite bumetanid, torsemid; pentru eliminarea excesului de ap i sare n strile edematoase prin eliminarea la urine ansei lui Henle mpiedicnd Diuretice tiazidice (ac ioneaz unei nivelul abundente, bogate n sare. Mecanismele + i Cl cu cretere consecutiv a eliminrii urinare de reabsorb ia de Nade ac -iune oale diureticelor se bazeaz pe influen area K+. schimburilor ionice de este mai pu in intens dect cel i tubulare. Efectul diuretic al tiazidelorla nivelul membranei glomerulareal diureticelor de Primul diuretic cunoscut dateaz din secolul XVI (Hg2Cl2). ans): hidroclorotiazid, butizida, metolazona; Diuretice antialdosteronice (ac ioneaz prin blocarea receptorilor pentru aldosteron (spironolactona), sau ca antagoniti ai aldosteronului (TRIAMTEREN i amilorid) ca urmare, scade reabsorb ia tubular de Na+ i scad eliminarea urinar de K+); Diuretice inhibitoare ale anhidrazei carbonice (scade formarea de acid carbonic, iar apoi scade disponibilul de ioni de hidrogen pentru schimburile Na+/H+ la nivelul tubului contort distal i la nivelul canalului colector): acetazolamida; Diuretice osmotice (substan e care filtreaz glomerular, rmn n urin i re in 15 echivalentul osmotic de ap; provoac eliminarea unei cantit i mari de ap. Sarea eliminat este uor crescut fa de o eliminare normal): manitol, uree.

Sinteza furosemidului

Furosemid

Urea

16

Principalele clase de medicamente: Analgezicele

Analgezicele reprezint o clasa de medicamente care calmeaz temporar durerea. Combaterea durerii este realizat prin mecanisme diferite de a reduce capacitatea senzorial nervoas, care poate fi fcut la nivel central sau periferic. Substan ele analgetice pot fi diferen iate astfel n narcotice i anestezice locale, aceast diferen iere nu se poate face clar la unele din ele. Clasificare: opioid-analgezice: morfin, codeina, oximorfona, hidromorfona, oxicodona, hidrocodona, codetilina neopiod-analgezice: deriva ii acidului acetilsalicilic (salicilat de metil); deriva ii acidului fenilic (diclofenac); ibuprofen - analgezic i antiflogistic Analgezice neacide: paracetamol, pirazolon, meloxicam

17

Principalele clase de medicamente: Analgezice

Fentanil

Codeina

Acid acetilsalicilic

Paracetamol

Ibuprofen

18

Diclofenac

Piroxicam

Sinteza metadonei

19

Sinteza paracetamolului si a acidului acetilsalicilic

20

Principalele clase de medicamente: Antibiotice

Antibioticele sunt o grup de medicamente care se folosesc la tratamentul bolilor infec ioase provocate de bacterii. Antibioticele sunt folosite datorit ac iunii lor bactericide (omoar bacteriile / protozoarele). Antibioticele sunt molecule relativ simple, sintetice sau naturale (produse de mucegaiuri sau bacterii) care au capacitatea de a ucide sau de a frna dezvoltarea (n doze relativ mici a altor specii concurente). Antibioticele pot ac iona: bacteriostatic (frneaz nmul irea bacteriilor): sulfonamidele, tetraciclina, cloramfenicolul bactericid (omoar bacteriile): streptomicina, polimixina, etc bacteriolitic (produce liza membranei bacteriene si implicit moartea acestora): penicilinele, cefalosporinele, etc.
21

Principalele clase de medicamente: Antibiotice

Peniciline

Denumirea antibioticului Clortetraciclin Cl Demeclociclin Cl Doxiciclin Minociclin Rolitetraciclina Tetraciclin H

R7

R6

R6`

R5

R H H H H Sulfonamide Streptomicina

OH CH3 H OH H H H H H H

CH3 OH H

NEt2 H H

OH CH3 H OH CH3 H
22

Va multumesc pentru atentie

23