Universitatea POLITEHNICA din Bucureti

Facultatea de Chimie Aplicata si tiina Materialelor

Catedra tiina si Ingineria Materialelor Oxidice si Nanomateriale

Chimie
Chimia vieii medicamente

As.dr.ing. Anton FICAI

2010-2011

Medicamente

Medicamentele sunt substane naturale sau sintetice (mono- sau

multicomponent), de natura organica sau anorganica care
administrate pe diverse cai duce la vindecarea, ameliorarea sau
prevenirea unei (unor) boli.
In majoritatea cazurilor, medicamentele conin pe lng substana
activa si ali componeni, avnd diverse scopuri (adjuvani).

Clasificare

Criteriile de clasificare ale medicamentlor sunt diverse, ele fiind

prezentate sintetic n cele ce urmeaz.
a.Dup modul de prezentare i preparare, medicamentele pot fi
solide, semisolide, sub form de gaze sau aerosoli.
La rndul lor medicamentele solide se clasific n pulberi,
comprimate, capsule, pilule, supozitoare. n grupa medicamentelor
semisoide gsim unguentele. Acestea din urm, n funcie de
proporia de ap, se clasific n creme, cele care conin mai puin
ap i paste, la care proporia de ap este mai ridicat.
Medicamentele lichide sunt soluiile, suspensiile, tincturile sau alte
preparate medicinale.

Clasificare
b. Dup modul de formulare se disting urmtoarele trei categorii:
oficinale, magistrale i industriale (specialiti).
Medicamentele oficinale sunt cele care se prepar n farmacie, dup
formule fixe, prevzute n farmacopee. Au, n general, o durat mai
mare de conservare i de cele mai multe ori se gsesc gata
preparate n farmacie.
Medicamentele magistrale sunt preparate a cror formulare este
stabilit de medic, sub form de prescripie. Se prepar numai n
farmacii, la cerere, i au o conservare limitat.
Medicamentele industriale (specialiti farmaceutice sau tipizate) sunt
cele preparate n industrie sau n laboratoare farmaceutice, dup
formule aprobate. Acestea sunt stabile, din punct de vedere chimic,
putnd fi pstrate i folosite mult timp dup ce au fost produse.

Clasificare
c. Dup modul de administrare medicamentele se mpart n:
medicamente pentru uz intern, extern i parenteral.
Cele pentru uz intern se administreaz pe cale oral sau bucal, per
oral sau per os.
Medicamentele pentru uz extern sunt cele care se aplic n cavitile
naturale ale corpului (ovule, supozitoare), pe tegumente (unguente,
paste, pudre) i pe mucoase (colire, loiuni, picturi pentru nas,
urechi).
Spre deosebire de celalate, medicamentele parenterale se administreaz
prin injectare sau perfuzabil.
d. Dup calea de administrare, deosebim medicamente perorale,
parenterale, oftalmice, auriculare, etc.
e. Dup compoziie medicamentele pot fi simple, cu o singur substan
activ sau compuse, cu dou sau mai multe substane active.
5

Clasificare
f. Dup toxicitate medicamentele i substanele medicamentoase sunt
obinuite (anodine), puternic active, toxice i stupefiante.
Medicamentele obinuite sau anodine sunt mai puin active i se pot
adminstra n cantiti mari, fr a produce tulburri n organism. Se
eticheteaz cu litere negre, pe fond alb i se pstreaz n farmacie pe
rafturi obinuite.
Medicamentele puternic active pot produce accidente grave la doze
depite, se eticheteaz cu litere roii pe fond alb i se pstreaz la
Separanda.
Medicamentele toxice, n cantiti mari peste dozele admise pot provoca
fenomene toxice, chiar moartea. Se eticheteaz cu litere albe pe fond
negru, trebuind s poarte etichet cu cap de mort i se pstreaz la
Venena.
Stupefiantele sunt substane medicamentoase, care dup ntrebuinri
repetate, duc la obinuin (dependen) i toxicomanie. n farmacie se
elibereaz numai cu reet special, vizat cu timbru sec. Se
elibereaz doar doza maxim pentru trei zile. Se eticheteaz i
pstreaz ca i substanele toxice.
6

Clasificare
g. Dup concepia terapeutic, medicamentele se mpart n alopate
i homeopate.
Medicamentele alopate reprezint marea majoritate a preparatelor
folsite n terapie. La baza medicinii alopate st principiul lui
Hippocrates conform creia medicamentul acioneaz asupra bolii
antagonist, neutraliznd-o.
Medicamentele homeopate au la baz un alt principiu al lui Hippocrate:
conform careia un medicament homeopat este administrat pentru
combaterea unei boli dac el provoac omului sntos aceleai
simptome cu ale bolii.
h. Dup modul de eliberare al substanei active medicamente se
clasific dup cum urmeaz: cu efect prompt (injecii, perfuzii), cu
efect obinuit (comprimate), cu aciune modificat (prelungit,
susinut sa repetat), cu aciune controlat i cu efect la int.
i. Dup modul de aciune ele sunt: cu aciune local (cele de uz
extern), general sau sistemic (cele de uz intern parenterale,
sistemele terapeutice transdermice).

Clasificare
j. n funcie de repartizarea dozelor de substan activ n forma
farmaceutic, medicamentele pot fi unidoz (comprimate, pilule,
supozitoare), multidoz (soluii, suspensii, emulsii, pulberi
nedivizate).
k. Dup originea substanei active: naturale (vegetale, animale),
sintetice (chimice).
l. Dup aciunea farmacologic: tonice, expectorante, anestezice,
m. Dup domeniul de aplicare: uz uman i uz veterinar.
n. Dup modul de eliberare din farmacie: etice, care necesit
recomandarea scris a medicului i cele care se pot elibera la
cerere, fr prescripie medical (produse OTC).
8

Principalele clase de medicamente

Anestezice generale
Anestezicele generale inhalatorii pot fi gaze sau lichide cu diferite
structuri chimice. Acestea au ca efect nlturarea reflexelor i
permite intervenia chirurgical fr rspuns motor din partea
pacienilor. Dintre cele mai cunoscute astfel de substane
menionam: enfluran, sevofluran desfluran, metoxifluran, halotan,
eterul etilic, protoxid de azot (N2O), xenon etc.
Anestezicele generale intravenoase sunt anumite substane
administrate intravenos (i.v.) pentru a induce somnul = hipnotice
(barbiturice: thiopentalul sodic, metohexital; benzodiazepine:
diazepam, midazolam care au ca antagonist flumazenil; etomidat,
propofol) sau analgezie/sedare=opioidele (morfina, alfentanil,
fentanil, sufentanil, remifentanil, buprenorfin, petidin (mialgin),
pentazocin (fortral); ketamina*) ele permit o revenire rapi din
anestezie prin administrarea de antagoniti
* n funcie de doz, produce analgezie sau analgezie i hipnoz
9

Principalele clase de medicamente

Anestezice generale
Cl
F
F

Br
H
F
halotan
F

Cl

enfluran

CH3

O
ketamina
Cl

fentanil

Cl

diazepam

Morfin
10

Sinteza diazepamului metoda 1

11

Sinteza diazepamului metoda 1

12

Sinteza diazepamului metoda 2

13

Principalele clase de medicamente

Hormoni

14

Principalele clase de medicamente

Diuretice si Antidiuretice
In funcie de mecanism de aciune avem:
Diuretice
de anssunt
(acioneaz
la nivelul
segmentului procesul
ascendentdeal formare
ansei lui aHenle
Diureticele
substane
care stimuleaz
inhibnd
reabsorbia
de Na+,laK+nivelul
, Cl-): furosemid,
acid
etacrinic, bumetanid,
torsemid;
urinei
si acioneaz
rinichiului.
Medicamentele
din aceast
Diuretice
(acioneaz
la eliminarea
nivelul anseiexcesului
lui Henle mpiedicnd
reabsorbia
de Na +
gruptiazidice
sunt folosite
pentru
de ap i sare
n strile
- cu o cretere consecutiv a eliminrii urinare de K +. Efectul diuretic al tiazidelor
i Cledematoase
prin eliminarea unei urine abundente, bogate n sare.
este Mecanismele
mai puin intens
cel ale
al diureticelor
de se
ans):
hidroclorotiazid,
butizida,
dedect
aciune
diureticelor
bazeaz
pe influenarea
metolazona;
schimburilor ionice de la nivelul membranei glomerulare i tubulare.
Diuretice
(acioneaz
prinsecolul
blocarea
Primulantialdosteronice
diuretic cunoscut
dateaz din
XVIreceptorilor
(Hg2Cl2). pentru aldosteron
(spironolactona), sau ca antagoniti ai aldosteronului (TRIAMTEREN i amilorid) ca
urmare, scade reabsorbia tubular de Na+ i scad eliminarea urinar de K+);
Diuretice inhibitoare ale anhidrazei carbonice (scade formarea de acid carbonic, iar apoi
scade disponibilul de ioni de hidrogen pentru schimburile Na +/H+ la nivelul tubului contort
distal i la nivelul canalului colector): acetazolamida;
Diuretice osmotice (substane care filtreaz glomerular, rmn n urin i rein
echivalentul osmotic de ap; provoac eliminarea unei cantiti mari de ap. Sarea
eliminat este uor crescut fa de o eliminare normal): manitol, uree.

15

Sinteza furosemidului

Furosemid

Urea

16

Principalele clase de medicamente:

Analgezicele
Analgezicele reprezint o clasa de medicamente care calmeaz
temporar durerea. Combaterea durerii este realizat prin
mecanisme diferite de a reduce capacitatea senzorial nervoas,
care poate fi fcut la nivel central sau periferic. Substanele
analgetice pot fi difereniate astfel n narcotice i anestezice locale,
aceast difereniere nu se poate face clar la unele din ele.
Clasificare:
opioid-analgezice: morfin, codeina, oximorfona, hidromorfona,
oxicodona, hidrocodona, codetilina
neopiod-analgezice: derivaii acidului acetilsalicilic (salicilat de
metil); derivaii acidului fenilic (diclofenac); ibuprofen - analgezic i
antiflogistic
Analgezice neacide: paracetamol, pirazolon, meloxicam

17

Principalele clase de medicamente:

Analgezice

Fentanil

Acid acetilsalicilic

Diclofenac

Paracetamol

Piroxicam

Codeina

Ibuprofen

18

Sinteza metadonei

19

Sinteza
paracetamolului si a acidului acetilsalicilic

20

Principalele clase de medicamente:

Antibiotice
Antibioticele sunt o grup de medicamente care se folosesc la tratamentul
bolilor infecioase provocate de bacterii. Antibioticele sunt folosite datorit
aciunii lor bactericide (omoar bacteriile / protozoarele).
Antibioticele sunt molecule relativ simple, sintetice sau naturale (produse
de mucegaiuri sau bacterii) care au capacitatea de a ucide sau de a
frna dezvoltarea (n doze relativ mici a altor specii concurente).
Antibioticele pot aciona:
bacteriostatic
(frneaz
nmulirea bacteriilor): sulfonamidele,
tetraciclina, cloramfenicolul
bactericid (omoar bacteriile): streptomicina, polimixina, etc
bacteriolitic (produce liza membranei bacteriene si implicit moartea
acestora): penicilinele, cefalosporinele, etc.
21

Principalele clase de medicamente:

Antibiotice

Peniciline

Denumirea
antibioticului

R7

R6

R6`

R5

Clortetraciclin Cl

OH CH3

Demeclociclin Cl

OH H

Doxiciclin

CH3

OH H

Minociclin

NEt2

Rolitetraciclina

OH CH3 H

Tetraciclin

OH CH3

Streptomicina

H
H
Sulfonamide

22

Va multumesc pentru atentie

23