Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Antibiotic e
Antibiotic e
FARMACOLOGIE
ANTIBIOTICE
In sens restrans, se definesc ca substante antimicrobiene elaborate de celule vii. Obisnuit se obtin prin extractie din culturi de mucegaiuri, bacterii sau actinomicete, in ultimul timp si prin semisinteza sau sinteza. Antibioticele au un spectru antimicrobian mai larg decat cel al sulfamidelor (cu exceptia penicilinei). Unele actioneaza bacteriostatic (cloromicetina, tetraciclinele), altele bactericid (penicilina, streptomicina). Introduse in organism, antibioticele se cupleaza cu proteinele serice, active fiind numai fractiunile libere. Concentratiile serice maxime ale antibioticelor apar la - 2 ore si se mentin destul de putin, circa 4 6 ore, impunandu-se deasa repetare a administrarilor (astazi inconvenientul este evitat prin folosirea derivatilor de tip retard). Sunt medicamente putin toxice. La fel ca si in cazul sulfamidelor, in terapie, dozele initiale trebuie sa fie de atac, in caz contrar putandu-se instala antibiorezistenta. In terapie se obisnuiesc asocierile de antibiotice, care duc la largirea spectrului prin potentiere reciproca; dar trebuie sa se sublinieze ca: -nu se asociaza oligozaharidele intre ele, intrucat se insumeaz efectele lor toxice; -nu se asociaza penicilina cu tetraciclina si cloramfenicolul, pentru ca in afara de faptul ca penicilina este bactericida, iar tetraciclina si cloramfenicolul sunt bacteriostatice, exista alta incompatibilitate importanta: penicilina actioneaza in faza de multiplicare logaritmica, efectul sau bactericid fiind stanjenit de efectul bacteriostatic al celorlalte doua antibiotice care se produce in aceeasi faza.
CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR:
(peniciline
si
B. Grupa aminoglicozidelor C. Grupa tetraciclinelor D. Grupa cloramfenicolului E. Grupa macrolidelor F. Grupa falselor macrolide G. Grupa peptolidelor (sinergistine)
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
Cel mai mult, antibioticul se elimina prin rinichi, forma netransformata, iar circa 10% prin bila, apoi prin saliva, sudoare, lacrimi si lapte. In rinichi, penicilina da concentratii mai mari decat in sange, asa incat concentratia in urina a antibioticului ajunge la 30100 UI/ml. Farmacodinamic, penicilina impiedica procesul de formare a peretelui celular bacterian in timpul multiplicarii prin interferarea antibioticului cu unele enzime, tulburandu-se prin aceasta sinteza peptidoglicanului complex macromolecular care asigura rigiditatea membranei. Asupra bacteriilor vor actiona astfel fortele osmotice, agentii patogeni murind (de aceea penicilina este considerata bactericida). Penicilinorezistenta se instaleaza mai greu, rar, lent si prin adaptare, in raport cu streptomicinorezistenta care apare brusc. Germenii penicilinorezistenti raman sensibili la streptomicina si sulfamide si invers; cu alte cuvinte, penicilina nu da rezistenta incrucisata cu strptomicina sau sulfamidele. Microbii rezistenti secreta penicilinaza, enzima care desface ciclul betalactamic (foarte vulnerabil) si o amidaza care desface legatura radicalului caracteristic de la gruparea aminica. Toxicitatea penicilinei este mica. In legatura cu germenii sensibili, penicilina are un spectru ingust: Gram-pozitivi, Gramnegativi (meningicocul si gonococul); unii bacili Gram-pozitivi, spirochetele, actinomicetele si alti cativa mai putin importanti. Penicilina se indica in: -rujet; -antrax; -carbune emfizematos; -gangrena gazoasa; -pleuropneumonia rumegatoarelor mari; -pneumonia crupala; -febra petesiala a cabalinelor; -spirochetoza aviara; -necrobaciloza; -leptospiroza (in doze mari). Solutiile injectabile se prepara aseptic cu ser fiziologic sau ser glucozat izotonic, calculand 50.000100.000 UI/ml; aceste solutii se folosesc in urmatoarele 2448 ore, in interiorul intervalului pastrandu-se la frigider. Durata tratamentului este de 35 zile (12 zile si dupa vindecare). Dozele se administreaza obisnuit din 6 in 6 ore, prima doza fiind de atac. Penicilinoterapia se recomanda asociata si cu alte medicamente. Doze: 4.00010.000 UI/kg, la animalele mici, pro dosi, repetate la 6 ore, 4 ori/zi, i.m., timp de 35 zile. In cavitatile seroase, o data la 24 ore, 50.00080.000 UI/kg, in concentratii de 10005000 UI/kg (chiar si in concentratii mai mari). Se poate injecta si intramamar. In tratamentele locale, penicilina se utilizeaza sub forma de solutii, ungvente, pulberi, bujiuri, etc. (in obstetrica, ginecologie, oftalmologie, etc., in concentratii de 500020.000 UI/ml). Exista preparate farmaceutice cu asocieri de penicilina cu streptomicina, unele cu actiune de tip retard. Preparate: Asocilin: -contine penicilina (20.000 UI) + streptomicina (0.02 g/g);
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-in mamite, oftalmologie, dermatologie, etc. Efitard (Endocilin): -contine benzilpenicilina procainica + benzilpenicilina potasica; -se recomanda suspensia in ser fiziologic in concentratie de 200.000 UI/23 ml, i.m., o data la 24 ore, in doza de 500010.000 UI/kg. Benzatinpenicilina G (Moldamin, Dicilin): -suspensiile se fac cu apa distilata, 2 ml pentru un flacon de 600.000 UI si 4 ml pentru un flacon de 1200.000 UI; -o data la 48 ore, i.m., in doza de 15.00020.000 UI/kg la animalele mijlocii si 20.00050.000 UI/kg la animalele mici; -nefiind descompusa in tubul digestiv, benzatinpenicilina se poate administra si per os. Tripedin: -contine benzatinpenicilina G (600.000 UI) + benzilpenicilina procainica (300.000 UI) + benzilpenicilina potasica (300.000 UI); -o data la 48 ore, i.m., 25.000 UI/kg la animalele mici si mijlocii. Propamicin: -contine benzilpenicilina procainica (300.000 UI) + benzilpenicilina sodica (100.000 UI) + streptomicina sulfurica (0.5 g); -suspensia se prepara cu ser fiziologic sau apa distilata, pentru un flacon fiind necesari 35 ml; -i.m., o data la 24 ore, 10.00015.000 UI/kg la animalele mici. Pen strep: -contine benzilpenicilina procainica (200.000 UI/ml) + dihidrostreptomicina, sub forma de sulfat (164.000 UI/ml); -la caini si pisici, in infectii bacteriene secundare bolilor virale, infectii urogenitale si respiratorii, enterite infectioase, streptococii si stafilococii; -doze: la caine 0.54 ml/zi (circa 1 ml/20 kg) si la pisica 0.51 ml/zi (circa 1ml/20 kg), i.m., la 24 ore, timp de 35 zile; -nu se administreaza i.v. si la animalele cu tulburari functionale grave cardiace si renale. Clemizoloenicilina (Megacilina): -actioneaza prelungit, inhiband si cresterea speciilor din genurile Trichophyton, Epidermophyton si Microsporon; -mai determina si efecte antihistminice si sedative; -administrat i.m. Fenoximetilpenicilina (Penicilina V): -se administreaza per os mai ales la amimalele mici, in cazuri cu infectii provocate de germeni penicilinosensibili; -doza: 40.000 UI/kg, pro die, impartita in 34 pro dosi. Ascomicin: -contine penicilina G (20.000 UI) + streptomicina baza (20 mg); -in plagi infectate, abcese, furuncule, fistule, rosaturi, afectiuni oculare, otite; -in tratamentul infectiilor locale se aplica pe toata suprafata plagii o data sau de mai multe ori/zi, pana la vindecarea plagii; -in infectiile oculare, ungventul se aplica in sacul conjunctival, o data sau de mai multe ori/zi, pana la vindecare.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-contine benzilpenicilina procainica (200.000 UI/ml) + dihidrostreptomicina, sub forma de sulfat (200 mg/ml); -la caini si pisici in caz de bronhopneumonii, enterite, metrite, peritonite, nefrite, infectii puerperale, mastite, plagi infectate si infectii bacteriene secundare; -doze: la caine 0.54 ml si la pisica 0.51 ml, i.m., la 24 ore, timp de 35 zile; -contraindicatie: in caz de hipersensibilitate la peniciline.
Streptopen:
2. PENICILINE DE SEMISINTEZA
Penicilinele de semisinteza se obtin prin alaturare chimica a unor catene laterale la nucleul natural (provenit din culturile de Penicilium). Aceste peniciline, pe langa actiunea antibacteriana comuna cu a benzilpenicilinei si fenoximetilpenicilinei, mai au proprietatea de a rezista penicilinazei stafilococice sau colibacilare, numindu-se de aceea si peniciline antipenicilinazice. Sunt deosebit de utile in tratamentul infectiilor cu germeni penicilinorezistenti. Dar fata de germeni sensibili la benzilpenicilina, penicilinele semisintetice lucreaza mai putin intens.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-se administreaza per os, s.c., i.m. si i.v. in doza de 0.010.02 g/kg la caine si pisica, cu repetare la 68 ore, timp de 34 zile; -dozele pe cale orala la caini si pisici este 1025 mg/kg (1 comprimat/410 kg); -in caz de infectii respiratorii (tonsilite, bronhopneumonii), infectii ale tractusului gastro-intestinal, artrite, infectii urogenitale, infectii ale pielii (dermatite, abcese), infectii ale glandelor perianale la caine, infectii postchirurgicale.
3. CEFALOSPORINE
Cefalosporinele sunt substante antibiotice betalactamice, in molecula avand acid 7 aminocefalosporinic. Rezista la penicilinaza, insa sunt hidrolizate de cefalosporinaza, o betalactamaza secretata de unii germeni Gram-negativi (Proteus indol-pozitiv, Enterobacter, Pseudomonas, Serratia). Actiunea lor este bactericida, determinand impiedicarea formarii peretelui celular al microbilor Gram-pozitivi (inclusiv stafilococi penicilinazo-pozitivi) si Gramnegativi (Haemophilus, Salmonella, Shigella, etc.). In general, cefalosporinele se utilizeaza la pacientii cu alergie la penicilina.
Cefalexina (Ceporex, Keforal, Keflex): -nu este atacata de HCl din stomac;
-se absoarbe din intestin (fapt care nu se constata la celelalte cefalosporine); -actioneaza asupra germenilor Grampozitivi si Gram-negativi care produc infectii ale aparatelor urinar si respirator, ale pielii si diferitelor tesuturi;
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
B. GRUPA AMINOGLICOZIDELOR
Aminoglicozidele sunt antibiotice cu structura chimica apropiata, continand in molecula lor 2-dezoxi-streptamina legata glicozidic cu alti radicali specifici antibioticelor considerate. Actioneaza mai ales asupra Gram-negativilor si in mod caracteristic asupra bacilului Koch; dar totodata aminoglicozidele lucreaza si asupra unor Gram-pozitivi. Reactiile adverse care se constata cateodata la pacienti sunt de tip neurotoxic si nefrotoxic, uneori destul de grave. In terapie, asocierea dintre penicilina si aminoglicozide ofera avantajul patrunderii mai bune in interiorul celulelor a ultimelor antibiotice datorita atacarii peretelui celular realizat de prima substanta, asigurandu-se astfel, la parametrii superiori, inhibarea proceselor de sinteza bacteriana.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-streptomicina actioneaza in faza proceselor catabolice (pe cand penicilina in cele anabolice), fiind activa si fata de germenii care nu se gasesc in faza de multiplicare. -daca streptomicina este administrata in doze insuficiente, iar mediul este acid sau bogat in inhibitori, este posibila aparitia streptomicinorezistentei germenilor, care se instaleaza mai usor si mai rapid decat penicilinorezistenta, fiind totodata definitiva (mai ales fata de bacilul Koch). Germenii deveniti streptomicinorezistenti raman insa sensibili la alte antibiotice sau chimioterapice. -pentru inlaturarea streptomicinorezistentei, trebuie sa se recurga la doze mai mari administrate intr-un timp foarte scurt sau antibioticul sa se asocieze cu alte antiinfectioase sinergice; -valoarea streptomicinemiei minime terapeutice se considera a fi de 1020 gamma/ml. -doze: i.m. sau s.c., 2 ori/zi, 0.050.2 g/kg la caini si pisici.
din
cultura
de
Streptomyces
-se utilizeaza sarea sulfurica; -administrata per os, se absoarbe foarte putin (ca si streptomicina); -introdusa i.m., se absoarbe bine, dand o kanamicinemie de 1015 gamma/ml, care se mentine la valori terapeutice 810 ore; in tesuturile muscular, hepatic si splenic persista chiar 67 zile, iar in rinichi pana la 2 saptamani; -uneori, provoaca nefrotoxicitate si ototoxicitate; -efecte bactericide asupra germenilor Grampozitivi (inclusiv Staphylococcus aureus), Gram-negativi (si Proteus), micobacteriilor si asupra genului Klebsiella; -germeni rezistenti: streptococii, Pseudomonas, clostridiile si protozoarele; -se utilizeaza in pneumonii, enteropatii, afectiuni puerperale, etc; -doze: i.m. sau s.c., solutii 1050%, 0.060.15 g/kg/zi fractionate in 2 reprize pe zi; -preparate oftalmologice: -ungventul oftalmic cu kanamicina 1%; -ungventul oftalmic cu kanamicina si hidrocortizon (kanamicina 0.5 g si hidrocortizon 1 g/100 g).
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-administrata per os, neomicina nu se absoarbe, actionand local, eliminandu-se 97% odata cu fecalele, nemodificata; -este eficace fata de germeni Gram-negativi (E. coli, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Shigella), fata de streptococi si stafilococi, chiar daca au devenit rezistenti la alte antibiotice, actionand si asupra micobacteriilor si actinomicetelor; -germeni rezistenti: Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, clostridiile, ciupercile, protozoarele si virusurile; -se administreaza per os (se evita administrarea parenterala) si se aplica local; -se asociaza cu teramicina, bacitracina, etc., in obstetrica, ginecologie, oftalmologie, dermatologie sau cu sulfamide si nitrofurani, mai ales in gastroenterite.
C. GRUPA TETRACICLINELOR
Tetraciclinele sunt antibiotice care se obtin din lichidele de fermentatie ale unor specii din genul Streptomyces. Sunt substante solide, cristalizate, galbene, amfotere. Actiunea lor antimicrobiana s-ar datora proprietatii de a dorma cu ionii metalici complecsi numiti chelati.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-se distribuie destul de bine in organism, inclusiv in lichidul pleural, ascitic, etc; -se elimina mai lent decat aureomicina, prin urina, bila si fecale; -spectrul antimicrobian este asemanator celui de la aureociclina (Gram-pozitivi, Gram-negativi, spirochete, unele rickettsii, protozoare patogene); -este activa si fata de unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa; -nu poseda actiune fata de Corynebacterium esui si Bacillus proteus; -in infectii gastrointestinale, pulmonare, in micoplasmoza, pododermatite, actinobaciloza, leptospiroza; -doze: la carnivore 0.0050.02 g/kg; -pesariile se folosesc in obstetrica (retentii placentare, endometrite, prolapsuri, cezariene, leziuni cervicale, etc.).
D. GRUPA CLORAMFENICOLULUI
Cloramfenicolul (Cloromicetina): -produs de Streptomyces venezuelae, S.
omyaensis si S. phaeochromogenes var. chloromyceticus; -astazi se produce pe cale sintetica; -administrat pe cale orala sau parenterala se absoarbe usor, da o concentratie sangvina terapeutica de 515 gamma/ml; -se distribuie peste tot (inclusiv in lichidul cefalorahidian); -se transforma in ficat intr-o fractiune inactiva (90%), care se elimina prin inichi, in cateva ore; -netransformat, se elimina intr-o cantitate foarte mica tot prin rinichi, in cateva ore, actionand bacteriostatic; -in practica, administrarile se repeta la 46 ore; -este eficace fata de rickettsii, micoplasme, virusuri din grupa psittacoza-limfogranulomatoza, Actynomices bovis, Gram-negativi (Salmonella, Haemophilus influenzae, E. coli, Shigella, Brucella, Klebsiella, unele specii de Proteus, etc.); -germeni moderat sensibili: cocii Gram-pozitivi (stafilococii penicilinorezistenti), bacilii Gram-pozitivi (Bacillus anthracis, bacilul difteric, etc.); -este aproape inactiv fata de germenii acidorezistenti; -rezistenta se instaleaza foarte incet, este putin manifestata si reversibila; -in enterite colibacilare si salmonelice, pasteureloza, holera, tifoza, micoplasmoza, pneumopatii, infectii puerperale, mamite, artrite;
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-doze: se administreaza fie per os, in doza de 0.15 g/kg, cantitate divizata in 3 reprize pe zi, fie i.m., solutie 10%, in aceeasi doza.
E. GRUPA MACROLIDELOR
Macrolidele sunt antibiotice care au in molecula lor un macrociclu lactonic de care sunt prinse glucide bazice sau neutre. Actioneaza asemanator cu penicilinele, fiind deci active fata de Gram-pozitivi, dar si fata de unii Gram-negativi. Sunt considerate antibiotice de rezerva (in cazul instalarii unor antibiorezistente). Dezavantajul lor mare este acela ca dau usor obisnuinta (a germenilor).
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-preparat: Taociclinul (oleandomicina + tetraciclina + glucoza) recomandat in micoplasmoza aviara, infectii ale aparatului, in oftalmologie, 3 10 zile, in doze de 0.02 -0.05 g/kg la animalele mici (in 2 4 pro dosi).
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
3. ANTIBIOTICE CITOSTATICE
Majoritatea acestor antibiotice sunt si antibacteriene. Deocamdata, pentru medicina veterinara sunt mai putin importante.
Azaserina: -produsa de Streptomyces fragilis; -utilizata in tratamentul leucemiilor. Actinomicina C3: -izolata din culturile de Streptomyces chrysomullus; -utilizata in
boala Hodgkin, limfosarcom, neuroblaston, mielomul multiplu.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
Mitomicinele A, B, si C: -in tratamentul limfosarcomului. Porfiromicina (Metilmitomicina): -antitumoral si antimicrobian. Doxorubicina (Adriblastina, Adriamicina): -in tratamentul carcinomului
pulmonar.
Olivomicina: -produsa de Streptomyces olivereticuli var. olivomycini. Mitramicina: -se fixeaza pe ADN, inhiband astfel sinteza ARN-ului;
-in tratamentul cancerului testicular si in cazul metastazelor osoase.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
Clorura de Ca: -este hemostatica prin ionul de Ca; in solutii hipertonice tulbura si izotonia, astfel distrugandu-se plachetele sangvine care pun in libertate tromokinaza. Efectul hemostatic dureaza 20 30 minute. Se injecteaza strict i.v. (perivenos este necrozanta), in solutie 10%, 0.1 g/kg. Se administreaza si per os, dar in concentratii de 3 6% impreuna cu un mucilag (substanta fiind iritanta pentru mucoasa digestiva). In cazul in care solutia a patruns perivenos, se recomanda injectii locale in cateva puncte cu ser fiziologic, care dilueaza clorura de Ca sau cu o solutie 10% sulfat de Na, care transforma substanta in compusi insolubili, mai putin iritanti. -preparat: Clorocalcin, solutie apoasa de uz intern 18%. -este diuretica deoarece diminua permeabilitatea tisulara si vasculara, ingreunand trecerea apei in tesuturi; de aceea este considerata un bun agent preventiv in cazul exsudatelor; -este un medicament preferabil pentru pacientii cu nefroze, carora sa li se produca hidremie; -prin excretia pe cale enterica a Ca, clorul ramas liber fixeaza Na (cum se stie, cu rol important in retentia apei), astfel ca eliminarea NaCl prin rinichi se dubleaza; -intensifica si sistola ventriculara, debitul sangvin crescand, iar ionul de Ca actioneaza si ca antispasmodic al vaselor renale, in consecinta diureza accentuanduse; -se administreaza pe cale i.v., sub forma de solutii 2 10%, 0.1 g/kg; -se mai recomanda in stari de epuizare, rahitism, osteomalacie, etc., in doze de 0.1 g/kg, pe cale strict i.v. Calciu si magneziu: -tonic general, utilizat in tetanii, in spasmofilii, in febra vitulera,
in paralizia ante-partum, etc; -se injecteaza i.v., 10 20 ml la caini.
Gluconatul de Ca: -lucreaza mai putin intens decat clorura de Ca, dar mai durabil;
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-hemostatic care se administreaza per os sau i.v., in concentratie de 10%, in doza de 0.1 g/kg; -la animalele mici se poate injecta si i.m.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
Fosfotonicul: -preparat de uz veterinar, solutie apoasa 2% cu acid 2-metil-dimetilaminofenil-fosfinigenic; -stimulent al metabolismului, al hematopoezei si al proceselor de osificatie; -in tratamentul fracturilor si osteopatiilor, pentru cresterea tineretului, in paraliziile ante-partum si post-partum, dupa stari de epuizare, tetanii, etc.; -se injecteaza s.c. in doze de 15 30 ml la animalele mijlocii si de 5 15 ml la animalele mici, doze care se repeta de 3 5 ori la intervale de 2 4 zile.
Tonophosphanul: -se injecteaza s.c., i.m. sau i.v. in doze de 0.2 0.5 g la animalele
mijlocii si de 0.05 0.2 g la animalele mici.
Glicerofosfatul de Ca: -amestec de saruri de Ca al acizilor alfa- si betamonoglicerofosforici diferit hidratate; -aceleasi indicatii ca in cazul glicerofosfatului de Na. Cedecalcinul: -drajeuri de Ca glicerofosforic 0.150 g, Ca gluconic 0.1 g, erofocalciferol
0.0001 g (4.000 UI) si acid ascorbic 0.1 g; -se foloseste la tratamentul fracturilor, osteoporozelor, etc. (pentru completarea necesitatilor de Ca si P).
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
Lecitina: -fosfatid component al diferitelor tesuturi animale (galbenus de ou, ficat, tesut
nervos, etc.), mai putin al celor vegetale (la leguminoase, in speta la soia) cu 3.5% P; -in comert exista granule indulcite si aromatizate continand lecitina vegetala 20 g/100 g; -se recomanda ca sursa de energie in caz de surmenaj, convalescenta, etc. per os, 0.1 0.5 g la animalele mici.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
VITAMINE
FARMACEUTICE
SI
PREPARATE
Vitaminele sunt biocatalizatori de origine exogena, cu rol foarte important in cadrul schimburilor nutritive. Administrate in hipovitaminoze si avitaminoze, vitaminele corecteaza specific tulburarile metabolice prin participarea lor la procesele oxido-reducatoare, prin interventia lor in calitate de coenzime, prin actiunea lor sinergica sau antagonica fata de hormoni, etc. In afara intrebuintarilor de baza, vitaminele se folosesc si in calitate de medicamente in diverse afectiuni care nu au legatura cu hipovitaminozele sau avitaminozele. Toxicitatea vitaminelor este in general scazuta (numai vitaminele liposolubile se pot cumula prin supradozare producand unele efecte toxice; vitaminele hidrosolubile se elimina mai usor si in consecinta un pot genra, de cele mai multe ori, afectiuni nocive).
Vitamina A (Retinol, Vogan, Axeroftol, Davitamon, Factor de crestere, Vitamina antiinfectioasa, Vitamina antixeroftalmica, Vitamina de protecie a epiteliilor, Arovit, Avitol): -cea mai utilizata forma este vitamina A acetat, solutie uleioasa
cu miros si gust caracteristic, care contine 950.000 UI/g; -precursorul vitaminei A este carotenul (bine reprezentat in regnul vegetal), ce este inactiv biologic, dar ajuns in mediul intern al organismului, sub influenta carotinazei hepatice si a hormonului tiroidian trece in vitamina A, activa, care se si depoziteaza (in ficat); -in medicina veterinara, este indicata in: -perioada de crestere a tineretului; -gastroenterite; -pneumopatii catarale; -coccidioza; -la femelele gestante sau in lactatie; -la pasarile ouatoare; -boli infectioase; -pentru marirea productivitatii animalelor; -afectiuni oculare; -eczeme; -arsuri; -degeraturi; -hipertiroidism (cu tiroxina, vitamina A este antagonista).; -se administreaza zilnic, 10 15 zile, primavara, iarna, formele injectabile pe cale s.c. sau i.m., cele buvabile in apa, infuzii, etc.; -doze: 200.000 400.000 UI, la animalele mijlocii si 50.000 200.000 UI la animalele mici; -solutiile de vitamina A hidrosolubila (palmitat) se prepara ex tempore si nu se tin de pe o zi pe alta;
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-local, vitamina A se aplica pe piele si mucoase; -vitamina A, care este liposolubila se asociaza si cu alte vitamine liposolubile pentru a se obtine un spectru de actiune mai larg; -untura de peste (contine 850 UI vitamina A/g si 85 UI vitamina D/g) se administreaza in doze de 30 100 g la animalele mijlocii si de 5 30 g la animalele mici; intra in compozitia preparatelor: Jecolan si Jecozinc, utilizate extern in ulcere, degeraturi; -preparatul: Vitamina A+D3+E (Turlin, Ursovit, Trigantol) contine vitamina A 50.000 UI/ml, vitamina D3 25.000 UI/ml si vitamina E 20 mg/ml; se administreaza usor in apa de baut. Se recomanda preventiv mai ales la tineret si curativ la toate speciile in cazuri de stres, pentru stimularea cresterii si a rezistentei organismului, in rahitism, osteomalacie, pentru imbunatatirea functiilor genitale, etc. Se fac barbotaje ad hoc; doze: 2 7 ml/zi la animalele mijlocii si 0.5 2 ml/zi la animalele mici.
Vitamina B1 (Aneurina, Bevitine, Betabion, Betaxin, Benerva, Tiamina, Vitamina antinevritica, Vitamina antiberberica ): -este hidrosolubila, forma obisnuita
fiind aceea de clorhidrat; -in organism prin esterificarea cu acid pirofosforic, trece intr-o forma activa cu rol in metabolismul glucidelor; -in esenta vitamina B1 faciliteaza decarboxilarea acidului piruvic; -in carenta de B1, acidul piruvic nefiind metabolizat, se acumuleaza in tesuturi dand tulburari caracterizate prin oboseala, polinevrite, pareze, paralizii, etc; apar si tulburari grave digestive; boala beri beri este tocmai aceasta carenta de vitamina B1; -la animale, hipovitaminoza B1 se constata uneori in cursul gestatiei, al lactatiei intense, in cazuri de boli infectioase, in unele intoxicatii, etc; -se gaseste in furaje, legume, fructe (in cantitati mici) si in drojdia de bere (in cantitati mari), taratele de orez, grauntele incoltite, in oua, etc; -se recomanda in: -pareze; -paralizii; -miopatii; -pareza prestomacelor; -acetonemii; -boli infectioase; -doze: 0.15 0.3 g la animalele mijlocii si 0.01 0.1 g la caini.
Vitamina B2 (Riboflavina, Lactoflavina, Betaflavin ): -vitamina hidrosolubila existenta in drojdia de bere, in germenii grauntelor, lucerna, albus, ficat, etc; -in organism se activeaza prin fosforilare;
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-intervine favorabil in metabolismul glucidelo, lipidelor si protidelor; -intra in compozitia fermentului galben respirator Warburg, avand rol mai ales in respiratia celulara a tesuturilor lipsite de vascularizatie (cornee, cristalin), apoi in hematopoeza, in functia vizuala, etc; -carenta de B2 se caracterizeaza prin: -leziuni ale tegumentelor; -fotofobie; -hemeralopie; -cefalee; -lipsa de efort intelectual; -se recomanda in terapia stomatitelor, a cheratozei foliculare seboreice, a dermatitelor, a conjunctivitelor, etc.; -solutia 5 se injecteaza i.m., in cure de 5 7 zile, in doze de 0.02 0.05 g la animalele mijlocii si de 0.005 0.02 g la animalele mici.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
biostimulator:
-vitamina B12, chiar in doze de micrograme, da rezultate bune in anemia pernicioasa a omului (nu insa si in anemia infectioasa a calului); -se poate utiliza si in anemiile toxiinfectioase, apoi in tulburari nutritive metabolice si nervoase, in hepatite (ca factor lipotrop), in ciroze, dupa hemoragii, etc; -se injecteaza s.c. sau i.m., timp de 3 10 zile, in doze de 300 400 mcg/zi la animalele mijlocii si caini.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
Vitamina C (Vitascorbol, Redoxon, Cebion, Cantan, Davitamon C, Celaskon, Ascorvit, Acid ascorbic, Vitamina antiscorbutica ): -hidrosolubila;
-in organism, datorita usurintei cu care se oxideaza, acidul ascorbic se transforma in acid dehidroascorbic (care pastreaza in mare masura proprietatile farmacodinamice), iar acesta la randul lui, prin reducerea tot asa de usoara, trece din nouin prima forma de acid ascorbic, astfel ca una si aceeasi substanta are doua forme de prezentare, intr-o continua dinamica in ambele sensuri aratate; -actiunea sa in organism are la baza tocmai reversibilitatea celor doua forme; -se recomanda in felurite intoxicatii, intervenind in sensul reglarii fenomenelor oxido-reducatoare din organism; -mareste rezistenta peretilor capilari, avand in acest sens o actiune hemostatica; -favorizeaza cicatrizarea; -este factor antiflogistic; -stimuleaza troficitatea tesuturilor mezenchimatoase; -activeaza fermentii gastrointestinali (insa nu actioneaza in acelasi mod asupra amilazei); -este sinergica cu hormonii corticosuprarenalieni si cu vitamina B1;
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-este antagonista cu tiroxina si chiar cu vitamina A; -la animalele de ferma, hipovitaminoza C este rar intalnita (se sintetizeaza in organism); uneori se constata la viteii sugari (cu mame carentate in timpul gestatiei), la porci si caine; de asemenea, poate sa apara in timpul sezoanelor sacare in furaje verzi, in cursul gestatiei si lactatiei intense; -insuficienta de vitamina C conduce la scaderea rezistentei la eforturi si agenti nocivi, la instalarea diatezelor hemoragipare etc., fracturile se vindeca mai greu (sarurile de P si Ca sunt impiedicate sa se depuna in calus); -se utilizeaza in: -boli infectioase; -pneumopatii; -enterite; -intoxicatii; -stari hemoragipare; -stari convalescente; -fracturi, etc.; -se adminsitreaza per os, i.v. sau i.m., zilnic, timp de 3 7 zile, 0.2 2 g la animalele mijlocii si 0.05 1 g la caini.
Vitamina P (Vitamina C2, Rutin, Rutozid, Birutan, Rutabion, Vitamina permeabilitatii capilare): -este fractiunea unui glucozid flavonic care se gaseste alaturi de
acidul ascorbic in unele droguri vegetale (lamaie, fructe de maces si coacaz negru, nuci); -se obtine din frunzele de hrisca (Fagopyrum esculatum); -are rolul de a mentine starea normala a peretilor vasculari, astfel impiedicand mentinerea hemoragiilor (rebele la tratamentul cu vitamina C); -completeaza in actiunea sa pe vitamina C; -carenta P se caracterizeaza prin hemoragii; -rutinul poate fi utilizat in tratamentul hemoragiilor capilare pe baza de scorbut si chiar de alta natura (de exemplu, in caz de hemoragii digestive sau retiniene) obisnuindu-se asocierea cu vitamina C; -sub forma de solutie apoasa injectabila 4%; -preparatul: Tarosin (Ascorbutin, Rutinoscorbutin, Rutascorbdin) ce contine rutin (0.02 g) + acid ascorbic (0.05 g) se recomanda in terapeutica pentru cresterea rezistentei si scaderea permeabilitatii capilarelor in diferite stari hemoragipare datorita fragilitatii vasculare.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-rol in mentinerea toficitatii pielii, in metabolismul colesterolului si al lipidelor, in mecanismele endocrine si ale ovulatiei, in crestere, etc.; -se recomanda in: -eczeme; -arsuri; -plagi; -acnee si seboree; -hiperfoliculinemie.
Vitamina E (Tocoferol, Tocofarm, Fertilol, Evion, Davitamon E, Ephynal, Erevit, Vitamina antisterilica, Vitamina de reproducere ): -vitamina liposolubila, in
comert gasindu-se sub forma de acetat; -d.p.d.v. al structurii se aseamana cu vitaminele A si K1 prin existenta lantului lateral (fitil); -se intalneste frecvent alaturi de vitaminele respective (de fapt de provitaminele acestora), in materiile vegetale verzi;
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-in cantitati sporite se gaseste in embrionii anumitor graunte, in uleiul de bumbac (de unde de altfel s-au extras alfa, beta si gamma tocoferolii, prima forma fiind cea mai activa), osanza de porc, lobul anterohipofizar, placenta, galbenusul de ou, etc.; -daca grasimile in care se afla vitamina E rancezesc, atunci substanta se transforma in mare masura in antivitamina E (tocoferolchinona); -astazi se obtine prin sinteza; -este necesara pentru functionarea normala a organelor genitale si contribuie totodata la desfasurarea normala a gestatiei; -in urma carentei experimentale de vitamina E, apar tulburari mai ales la masculi (azoospermie, sterilitate definitiva), dar si la femele (fetus resorbit in prima parte a gestatiei, avorturi sau fatari de fetusi morti); in urma administrarii vitaminei E, tulburarile se amendeaza; -rol in metabolismul creatininei musculare, al apei, al glucidelor si lipidelor, in procesele oxidative (in calitate de factor antioxidant); lipsa vitaminei E provoaca mai ales la tineret distrofii neuro-musculare si in final degenerarea miocardului; -stimuleaza reactivitatea imunogena orgnismului prin marirea titrului de Ac; -este sinergica cu Se, protejand astfel membrana si organitele celulare fata de procesele oxidative nocive (Se fiind component al peroxidazei glutationice); -recomandata:-pentru prevenirea mortii embrionare si a avorturilor; -in diverse miopatii: distrofii musculare (in asocierea cu selenitul de Na), boala muschilor albi (miodistrofie enzootica); -in encefalopatiile puilor; -pentru stimularea ouatului, etc.; -se administreaza per os, i.m. sau s.c. in doza de 15 60 mg la animalele mici, cu repetare la 3 10 zile, de 3 4 ori.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-produsele sintetice sunt denumite obisnuit vitamina K3 (menadiona), unele dintre ele fiind liposolubile, altele hidrosolubile; se comercializeaza ca solutii buvabile sau injectabile 10%; -in general, este sintetizata de catre flora digestiva de la mamifere (la aceste animale, practic nu se intalnesc hipo- sau avitaminoze K); la pasari a fost descrisa carenta K ce se manifesta clinic prin diateze hemoragipare; -vitamina K3 liposolubila se absoarbe numai in prezenta bilei, iar forma hidrosolubila se absoarbe si fara interventia acesteia; -solutiile uleioase cu vitamina K se pot injecta, dar produc obisnuit iritatii locale mai mult sau mai putin intense; -se utilizeaza in diatezele hemoragice si in cazurile de hemoragii prin hipoprotrombinemie; -se pare ca are rol si in cresterea rezistentei capilarelor; -vitamina K1 produce efect hemostatic mai rapid decat vitamina K3, insa ultima actioneaza un timp mai indelungat; -vitamina K1 se foloseste sub forma de solutie de 1%, dozele fiind de 10 30 mg la animalele mijlocii si mici, timp de 3 5 zile, injectii s.c. sau i.v.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
SUBSTANTE PARASIMPATICOMIMETICE
Aceste medicamente actioneaza asupra elementelor biochimice colinreactive. Sistemele colinreactive, dupa sensibilitatea lor la anumiti factori, se impart in sisteme M-colinreactive (sensibile la muscarina si blocate de atropina) si sisteme N-colinreactive (sensibile la doze foarte mici de nicotina si blocate de doze mari de nicotina sau de curara). Sistemele M-colinreactive se gasesc in cord, intestin, etc (organe inervate de fibre postganglionare colinergice), iar sistemele N-colinreactive in celulele ganglionare vegetative, in unele celule ale suprarenalei (in medulara), in muschii striati scheletici, de asemenea, in sinusul carotidian si in lobul posthipofizar; insa in cazul sistemelor N-colinreactive exista unele deosebiri: cele din musculatura striata sunt blocate de curara, cele din ganglionii vegetativi nu prea reactioneaza la aceasta substanta, iar cele din sinusul carotidian si din lobul posthipofizar sunt blocate de substante din categoria tetraetilamoniului (acesta din urma neinfluentand sistemele N-colinreactive din muschii scheletici). Efectul farmacodinamic este identic cu cel produs de excitarea electrica a nervilor parasimpatici: vag, oculomotor comun si pelvic. Se produc: -bradicardie; -hipotensiune (in mare masura si datorita stimularii vasodilatatorilor); -hiperperistaltism intestinal si gastric; -marirea contractiilor musculaturii netede; -mioza; -hipotensiune oculara (contractarea pupilei conduce la deschiderea spatiilor Fontana si a canalului Schlemm); -hipersecretii bronsice, gastrointestinale si chiar sudorale. In caz de intoxicatii cu parasimpaticomimetice se poate instala colapsul circulator. In principal, parasimpaticomimeticele se folosesc ca purgative, ruminatorii si vomitive.
Pilocarpina: -este un alcaloid lichid care se extrage din frunzele speciilor Pilocarpus
jaborandi, P. microphyllus, etc., arbusti sau arbori din familia Rutaceae; -obisnuit se folosesc sarurile clorhidrica si nitrica, acestea pastrandu-se la Venena; -solutiile apoase care se intrebuinteaza in practica pe cale s.c. sunt destul de nestabile si au o reactie slab acida; -produce efecte caracteristice parasimpaticomimetice, dar cu predominanta hipersecretorie (mai ales la nivelul glandelor salivare si bronhice, mai putin al celor gastrointestinale si pancreatice); -secretiile salivare si gastrointestinale, desi in cantitate mare, totusi sunt diluate, avand putine saruri si enzime; -cantitatea de secretii este atat de mare, incat un cal, dupa o doza mare de pilocarpina, poate sa scada in greutate chiar cu 2030 kg. De aceea sangele se concentreaza apreciabil, lipsa de lichid fiind completata prin atragerea apei din tesuturi (mai ales in cazul existentei transsudatelor, exsudatelor si a fenomenelor inflamatorii acute);
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-se recomanda si pentru combaterea edemelor, hidropiziilor, furburei acute, etc., nu numai ca purgativ, ruminator si vomitiv; -dupa injectia s.c., la cateva minute apare efectul caracteristic ce va dura circa 13 ore; -la rumegatoarele mici, mari si la pisici, exagerarea secretiilor bronhice poate determina bronhopneumonie ab ingestis; in consecinta pilocarpina la aceste specii se va folosi cu deosebita grija si in doze mici; -asupra cordului, lucreaza mai putin nefavorabil decat arecolina si ezerina, la fel si in privinta vasodilatatiei periferice; -la nivelul ochiului produce mioza, dar de o intensitate mai mica decat cea indusa de ezerina; -dozele mari de pilocarpina determina excitatia SNC si pot provoca avort si agravarea unor afectiuni cardio-pulmonare; -in comert se gasesc fiole de 1 ml 1 (uz uman) si de 5 ml 1% (uz veterinar); -pentru combaterea sinechiilor oculare, medicamentul se foloseste ca miotic in alternanta cu atropina ca midriatic, sub forma de instilatii cu solutii 12%; aceleasi solutii sunt recomandate si in tratamentul glaucomului.
SUBSTANTE PARASIMPATICOLITICE
Substantele parasimpaticolitice sunt antagonistele parasimpaticomimeticelor, producand: -tahicadrie; -hipertensiune sangvina; -hiposecretii; -hipoperistaltism; -midriaza pasiva (paralizeaza muschiul circulator irian); -hipertensiune oculara, etc.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE
-asupra SNC produce excitatie, dar la doze toxice se instaleaza paralizia, moartea fiind provocata prin asfixie; -actiunea tipic parasimpaticolitica se exercita in special asupra organelor inervate de nervul vag; -dozele mici diminua si chiar opresc secretiile exocrine salivare si nazale, la fel si pe cele gastrointestinale, bronhice si sudorale; -musculatura neteda se relaxeaza (mai ales daca anterior a fost contractata), fenomen care se constata la nivelul tractusului digestiv, la cel aerofor, la splina si la iris (efectul nu se produce totdeauna la nivelul vezicii urinare, cailor biliare si uterului); -deoarece atropina reduce sau chiar elimina functia vagului, se instaleaza tahicardia; -se pare ca substanta ar avea efect direct asupra cordului; -vasele de sange nu prea sunt influentate de medicament; -presiunea sangelui poate sa creasca datorita tahicardiei si stimularii centrului vasomotor; -este stimulat si centrul respirator (respiratia se imbunatateste pentru -1 ora); -in cazul ochiului, substanta induce midriaza pasiva si hipertensiune oculara (chiar si atunci cand medicamentul se injecteaza s.c., nu numai cand se instileaza), efectul durand 23 zile la cal (710 zile la om); se produc si tulburari de acomodare; ezerina numai uneori reduce midriaza atropinica, celelalte parasimpaticomimetice nefiind practic eficace (paralizantul parasimpaticolitic este mai puternic decat excitantul parasimpaticomimetic); -intoxicatiile cu atropina se caracterizeaza prin surescitare, chiar furie, prin uscaciunea gurii si nasului (semn principal de depistare a fraudelor la vanzarea cailor), prin midriaza, tahicardie si, in general, prin diminuarea motricitatii gastrointestinale; -in terapie, se utilizeaza sub forma de solutii 1 sau 1% sau sub forma de preparate galenice (tincturi, extracte), care pot contine si hiosciamina; -se recomanda pentru calitatile antispasmodice (astfel durerea disparand), apoi pentru diagnosticul diferntial in cardiopatii (bradicardia se reducela atropina numai in cazul unor tulburari de ordin functional), pentru diminuarea secretiilor, ca antidot in intoxicatiile cu parasimpaticomimetice sau organofosforice, etc; -dozele sunt de 0.0010.005 g la animalele mici, injectii s.c.; -in colici la cal, se folosesc 5 mg atropina cu 400 500 mg procaina pe cale i.v.; -in oftalmologie, se fac instilatii cu solutie 1% in vederea examenului fundului de ochi sau alternativ cu ezerina pentru ruperea sinechiilor in caz de iridociclocoroidite.
ORTOPEDIE FARMACOLOGIE