Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Antiemetic Ele
Antiemetic Ele
Antivomitive cu aciune central sunt substane care inhib centrul vomei. Unele
medicamente care stimuleaz motilitatea gastrointestinal, favoriznd tranzitul normal,
sunt propulsive gastro-intestinale (prokinetice). Efectul prokinetic (propulsiv
gastrointestinal) rezult din urmtoarele mecanisme:
- activarea direct a receptorilor colinergici muscarinici de la nivelul sinapselor
neuroefectoare parasimpatice din musculatura neted gastrointestinal;
- inhibarea acetilcolinesterazei (enzima ce catalizeaz degradarea acetilcolinei) cu
acumularea acetilcolinei la nivelul sinapselor neuroefectoare parasimpatice
gastrointestinale;
- creterea eliberrii de acetilcolin n sinapsele neuroefectoare parasimpatice
gastrointestinale prin stimularea neuronilor motori primari din plexul mezenteric.
Clasificare
a. antagonitii dopaminei: 1 fenotiazine: fenotiazine neuroleptice aminoalchilice
(clorpromazina) i piperazinalchilice (proclorperazina, tietilperazina), 2.benzamide:
metoclopramid;
b. antagonitii serotoninei: ondansetron granisetron, tropisetron;
c. antihistaminice: fenotiazine: prometazina, feniramina;
- cinarizina;
d. parasimpaticolitice (anticolinergice centrale): scopolamina (acioneaz i asupra
centrilor vestibulari, fiind activ n rul de micare).
Functiile histaminei
controleaza stimulator secretia gastrica acida (impreuna cu
acetilcolina si gastrinA) si are rol de factor de reglare locala a
microcirculatiei
eliberata din mastocite, ca urmare a interactiei antigen anticorp (sau a unor agresiuni fizice sau chimicE), devine
principalul mediator a alergiilor de tip I, avand astfel un rol
important in alergii si raspunsurile alergice - manifestarile clinice
ale acestui tip de alergie sunt : urticaria, edem, rinita seroasa, soc
anafilactic.
intervine in patogenia biochimica a inflamatiei;
favorizeaza procesele anabolice de crestere si reparare tisulara;
stimuleaza terminatiile senzitive pentru prurit si durere;
probabil are si rol de mediator in transmisia impulsului nervos
la unele sinapse din creier.
Antivomitive periferice
- anestezice locale: anestezin, lidocain, ap cloroformat;
- carminative: anason, ment (eficacitate n cazuri uoare).
Eficacitatea unor substante antivomitive scade n ordinea:
antidopaminice, antiserotoninice, anticolinergice centrale,
antihistaminice, parasimpaticolitice, anestezice locale, carminative.
Antivomitivele sunt indicate numai dup stabilirea diagnosticului i
cauzei vomei:
- n voma care constituie o problem pentru pacient;
- n rul de micare, profilactic;
- n tulburri digestive, biliare, hepatice;
- n intoxicaii;
- n greaa i voma induse de chimioterapia anticanceroas.
Antivomitive centrale
Antagonitii dopaminei
Fenotiazinele neuroleptice clorpromazina (clordelazin,
plegomazin, largactil), proclorperazina (Emetiral), tietilperazina
(Torecan), sunt antivomitive. Acestea acioneaz predominant asupra
zonei chemoreceptoare declanatoare din bulb (probabil prin
antagonizarea dopaminei), ceea ce explic eficacitatea fa de voma
mediat prin chemoreceptorii centrali provocat de anestezice i
de alte medicamente, n uremie, n boala de iradiaie. Sunt n general
bine suportate, n condiiile folosirii ocazionale ca antiemetice.
Uneori provoac somnolen sau hipotensiune ortostatic.
Cele mai folosite sunt produsele Emetiral (maleat de
proclorperazin) i Torecan (maleat de tietilperazin) ambele de
natur fenotiazinic. Emetiralul se prezint sub form de drajeuri a 5
mg i supozitoare a 5 mg i 25 mg, torecanul sub form de drajeuri
de 6,5 mg i fiole 1 ml 6,5%.
Antagonitii serotoninei
Sunt folosii ca antivomitive eficace n voma indus de
anticanceroase i radioterapie.
Antihistaminice H1
Prometazina este un derivat fenotiazinic cu aciune
antihistaminic i anticolinergic central, la nivelul centrului
vomei i nucleilor vestibulari. Este indicat n voma produs de
kinetoz (ru de micare) i voma medicamentoas, iar ca reacii
secundare produce sedare i somnolen pronunat.
Parasimpaticolitice
Scopolamina este un alcaloid din Hyosciamus niger.
Mecanismul antivomitiv se bazeaz pe aciune anticolinergic
central i la nivelul centrilor vestibulari. Se utilizeaz ca
medicaie de elecie n rul de micare, profilactic.
Antivomitive periferice
Apa cloroformat 0,5-1%. Este un amestec de cloroform cu ap.
Se folosete la cine n doz de 5-10 ml i are efect linititor la
nivelul mucoasei digestive.
Soluia efervescent Rivieri se mai numete i Poiunea Rivieri.
Se folosesc dou soluii: o soluie de bicarbonat de sodiu 4% n
sirop simplu (soluia B) i o soluie de acid citric 3,5% n sirop de
lmie (soluia A). Se administreaz alternativ cte o linguri,
ncepnd cu soluia B. La nivelul stomacului se formeaz citrat de
sodiu i acid carbonic care se descompune n dioxid de carbon i
ap. Dioxidul de carbon are un efect de calmare a terminaiilor
senzitive din stomac.
metoclopramid
Compozitie Metoclopramid
Contraindicatii Metoclopramid
Alergie la procaina, procainamida, metoclopramida; feocromocitom (risc de
accidente hipertensive grave), hemoragie gastrointestinala, obstructie
mecanica sau perforatie intestinala; diskinezie tardiva la pacienti aflati sub
tratament cu neuroleptice.
Masuri de precautie Metoclopramid se evita sau se recomanda deosebita
prudenta la administrarea in epilepsie (intensifica si mareste frecventa
crizelor) si in insuficienta renala sau hepatica. Gestatie si alaptare: nu se
administreaza, doar in caz de urgenta.
Reactii adverse Metoclopramid
Somnolenta, stare de oboseala, ameteli si uneori: cefalee, insomnie, agitatie,
constipatie sau diaree, meteorism; fenomene extrapiramidale: spasme faciale,
miscari involuntare, torticolis, simptome care de regula cedeaza la intreruperea
tratamentului; diskinezie tardiva in cazul unor cure prelungite; efecte
endocrine: amenoree, galactoree, ginecomastie, hiperprolactinemie.
Torecan
Indicatii: Greata si voma asociate cu tulburari gastrointestinale, intoleranta la
medicamente, traume cerebrale si presiune intracraniana crescuta, dupa
radioterapie si postoperator. Vertij asociat cu ateroscleroza, in sindromul
Mnire si alte boli sau leziuni care afecteaza aparatul vestibular, procese
expansive intracraniene, dupa traumatisme craniene. Rau de miscare.
Compozitie: Tietilperazina.
Forma de prezentare: Drajeuri (sub forma de dimaleat) de 6,5 mg.
Supozitoare (sub forma de dimaleat) de 6,5 mg. Fiole de 1 ml (sub forma de
dimaleat) cu 6,5 mg.
Actiune terapeutica :
Antiemetic si antivertiginos.
Farmacodinamica: Torecan-ul, un derivat de fenotiazina, este un antiemetic
puternic si un agent antivertiginos, care actioneaza central atat asupra zonei
chemoreceptoare din bulb (medulla oblongata), cat si asupra centrului vomei.
Este eficient in prevenirea sau inlaturarea tuturor tipurilor de greata si varsaturi
si, de asemenea, a vertijului de origine centrala si vestibulara.
Emetiral
Compozitie Emetiral
Drajeuri Emetiral continand 5 mg de maleat de proclorperazina.
Actiune terapeutica Emetiral
Derivat fenotiazinic, emetiralul are proprietati neuroleptice asemanatoare
clordelazinului; are actiune antiemetica marcata (de 4 ori mai mare decat a
clordelazinului), sedativa, antipsihotica si slab anticolinergica.
Indicatii Emetiral
Greturi si varsaturi de orice natura: uremie, encefalopatie hipertensiva, migrena,
sindrom Mnire, intoleranta medicamentoasa, radioterapie, postoperator, reactii
meningiene. Stari anxioase, tulburari de comportament de tip nevrotic, delir,
halucinatii, manie acuta, schizofrenie.
Mod de administrare Emetiral
Adulti 15-30 mg/zi, in2-3 prize; in afectiunile psihice doza variaza intre 50 si
250 mg dupa caz, ajungandu-se la doza maxima prin crestere progresiva cu 10
mg zilnic sau la 2 zile, pana la obtinerea efectului. Doza de intretinere este de
25-50 mg/zi, in functie de toleranta individuala. Durata unei cure nu trebuie sa
depaseasca 2 saptamani.
Animale pana la 1 an antiemetic 0,05 mg 0,1 mg/kilocorp/zi, in mai multe
prize fara a depasi doza de 20 mg/zi.
Contraindicatii Emetiral
Antecedente de agranulocitoza toxica, porfirie, glaucom cu unghi inchis,
adenom de prostata cu retentie de urina, epilepsie, miastenie grava, leziuni
hepatice si renale, boala ulceroasa, feocromocitom, hipotiroidism. Precautii in
hipotensiune arteriala si in afectiuni cardiovasculare grave.
Se va evita administrarea in: boli infectioase, interventii chirurgicale, sarcina,
perioada de alaptare. Nu se administreaza la animale sub varsta de 6 luni.
Prudenta la animale in varsta.
Reactii adverse Emetiral
Sedare, somnolenta, efecte atropinice (uscaciunea gurii, constipatie, retentie
urinara, tulburari de vedere). Aceste efecte dispar odata cu intreruperea
tratamentului. Dozele mari administrate timp indelungat, mai ales in psihiatrie,
pot provoca hipotensiune ortostatica, impotenta si ginecomastie la masculi, si
galactoree la femele, crestere in greutate, tulburari extrapiramidale. Rareori
pot sa apara si icter, fotosensibilitate, agranulocitoza.
ranitidina
Indicatii:
Reactii adverse:
In general este bine tolerata. S-au semnalat: vertij, somnolenta, caderea parului
si dureri articulare (foarte rar); tulburari gastrointestinale minore: greata,
voma, constipatie sau diaree, uscarea gurii; schimbari reversibile si trecatoare
in functiile hepatice (hepatite reversibile hepatocelulare, hepatocaniculare sau
mixte), cu sau fara icter; o crestere usoara a nivelelor plasmatice ale creatininei
si a parametrilor hepatici (transaminaze, fosfataza alcalina), ce revin la normal
in timpul tratamentului; in cazuri izolate, la doze foarte mari s-au raportat
ginecomastie, amenoree sau disfunctii sexuale (potenta deficitara, pierderea
libidoului); foarte rar s-au raportat tulburari neuropsihice: confuzie mentala
reversibila, halucinatii si tulburari de vedere (mai ales la pacientii varstnici cu
afectiuni renale severe); mai rar si izolat s-au raportat leucocitopenie,
trombocitopenie, agranulocitoza; reactii de hipersensibilitate acuta, cum ar fi:
febra, bronhospasm, urticarie, edem angioneurotic si soc anafilactic, efecte ce
dispar la intreruperea tratamentului.
Actiune:
Antiulceros ce apartine antagonistilor receptorilor H2 asupra
carora actioneaza printr-un mecanism specific, competitiv si
selectiv, inhiband marcat secretia acida gastrica. Eficacitatea
ranitidinei s-a dovedit a fi superioara celei a cimetidinei cu
avantajul principal de a se folosi doze mai mici (de 3-4 ori) si de
a produce efecte adverse mai putine.
Compozitie:
Comprimate continand 150 mg, respectiv 300 mg ranitidina sub
forma de clorhidrat, excipienti q. s., in cutii a 20 comprimate (2
folii x10 comprimate sau flacon x 20 comprimate).
Mod de administrare:
Tratamentul se individualizeaza in concordanta cu afectiunea si gradul de
severitate al acesteia: ulcer gastric, duodenal, postoperator: 150 mg de 2 ori pe
zi, dimineata si seara, independent de mese, sau 300 mg seara la culcare, timp
de 4 saptamani. Daca este nevoie tratamentul se repeta. In caz de recadere
doza de intretinere este de 150 mg, seara la culcare (durata de administrare
nelimitata); esofagita de reflux: 150 mg de 2 ori/ zi, timp de 8 saptamani;
sindromul Zollinger-Ellison: doza initiala este de 150 mg de 3 ori pe zi;
aceasta poate fi crescuta daca este nevoie la 900 mg pe zi sau la 4-6 g pe zi;
profilaxia reziduala a ulcerului duodenal si gastric si in prevenirea aspirarii
acidului: 150 mg ca doza unica; pui numai daca este strict necesar si pentru
perioade scurte: 2 mg/kg corp de 2 ori pe zi; doza maxima: 150 mg de 2 ori/
zi.
Farmacocinetica: Clorhidratul de ranitidina din comprimate este rapid si
aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal, absorbtie ce nu pare a fi
semnificativ influentata de alimente si antiacide. Concentratia plasmatica
maxima se atinge dupa 1-2 ore de la administrare si 50% din doza
administrata este biodisponibila. Se leaga in proportie de 10-20 % de
proteinele plasmatice. Aproximativ 40 % se elimina nemodificata, in principal
in urina, 6-10% - sub forma de metaboliti, restul fiind excretata prin bila si
fecale. T1/2 este de aproximativ 2-3 ore.
Odasentron
Descriere: Ondansetron este un puternic agent antagonist
serotoninic, cu selectivitate ridicat pentru receptorul 5HT3.
Agenii chimioterapeutici i radioterapia pot cauza
eliberarea de 5HT n intestinul subire, care, prin receptorii
5HT3, declaneaz pe calea aferenelor vagale, reflexul de
vom.
Compoziie: Ondansetron injecii: Fiecare fiol a 2 ml
soluie injectabil conine: Ondansetron (sub forma
ondansetron clorhidrat dihidrat) 4 mg. Fiecare fiol a 4 ml
soluie injectabil conine: Ondansetron (sub forma
ondansetron clorhidrat dihidrat) 8 mg. Ondansetron
comprimate: Fiecare comprimat conine ondansetron (sub
forma ondansetron clorhidrat dihidrat) 4 mg. Fiecare
comprimat conine ondansetron (sub forma ondansetron
clorhidrat dihidrat) 8 mg.