Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
ARGUMENTUL……………………………………………....…………..
….3
CAP.I INTRODUCERE …...............................................................................6
I.1Generalităţi ………………………………………………...........…..6
I.2Avantaje .............................................................................................7
I.3Dezavantaje ........................................................................................8
I.4Clasificare ..........................................................................................8
CAP.II PREGĂTIREA PRODUSULUI VEGETAL .....................................10
II.1Extracte din produse vegetale .........................................................10
II.2Produsul supus extracţiei ................................................................11
II.3Factorii care influenţează extracţia .................................................12
II.4Umiditatea drogurilor .....................................................................13
II.5Mărunţirea ......................................................................................14
II.6Proporţie de produs vegetal ............................................................15
II.7Umectarea produsului vegetal ........................................................15
II.8Solvenți ...........................................................................................16
CAP.III DISPERSII MOLECULARE OBȚINUTE PRIN EXTRACȚIE .....21
III.1Soluții extractive apoase ...............................................................21
III.2Soluții extractive alcoolice (tincturi) .............................................28
CAP. IV EXEMPLE DE INFUZII, DECOCTURI ŞI MACERATE.............33
IV.1Infuzia de flori de tei .....................................................................33
IV.2Infuzia de rădăcină de valeriană ...................................................35
IV.3Infuzia de flori de muşeţel ............................................................38
IV.4Soluţia apoasă extractivă din droguri cu glicoizi (infuzia
de foi de digitală) .......................................................................40
1
IV.5Reţetă magistrală cu infuzie de flori de tei ...................................42
IV.6Decoct de specii pectorale ............................................................43
IV.7Preparate cu decoct de rădăcină de ipeca ......................................45
CAP. V EXEMPLE DE SOLUŢII EXTRACTIVE ALCOOLICE (tincturi
prevăzute de F.R. X) .......................................................................................48
V.1Tinctura de aconit ...........................................................................48
V.2Tinctura de balsam de Tolu ............................................................48
V.3Tinctura de coajă de portocală .......................................................49
V.4Tinctura de izmă bună ....................................................................49
V.5Tinctura de eucalipt ........................................................................49
V.6Tinctura de belladonă .....................................................................50
V.7Tinctura de valeriană ......................................................................50
V.8Tinctura de opiu .............................................................................50
CONCLUZII .............................................................................................52
BIBLIOGRAFIE .......................................................................................54
ANEXE
2
ARGUMENTUL
3
Prin extracţie se înţelege operaţia de a scoate anumite componente
dintr-un material cu ajutorul unui solvent. În farmacie, termenul este utilizat
aproape exclusiv pentru a desemna procesele şi operaţiile implicate în
elaborarea constituienţilor solubili din produsele vegetale brute sau prelucrate
parţial, folosind solvenţii potriviţi.
Încă din sec. al II – lea, Galenus menţionează astfel de preparate care
conţin principii active din produse naturale, separate pe cât posibil prin
extracţie, de componentele inerte. Multe secole au fost folosite pe scară largă
în medicină aşa numitele extracte galenice: infuzii, decocturi, tincturi şi
extracte fluide, moi sau uscate obţinute din plante, preparate clasice care au
cunoscut o mare popularitate.
Datorită dificultăţilor legate de procurarea unor produse vegetale cu
compoziţie constantă şi uşor de conservat, de standardizarea produselor finite
şi de folosirea unor metode de control reproductibil şi uşor de aplicat,
interesul faţă de astfel de produse a scăzut.
Cu toate acestea s-a trecut la revalorificarea farmaceutică şi terapeutică
a preparatelor de origine vegetală prin o mai bună cunoaştere a proprietăţilor
fizico-chimice şi terapeutice a principiilor active din droguri vegetale şi prin
dezvoltarea mijloacelor de control de calitate.
În ultimele decenii s-a ajuns la perfecţionarea metodelor de lucru şi
standardizarea produselor obţinute prin extracţie din ţesuturi vegetale sau
animale. Studierea experimentală a extractelor din plante şi animale a permis
izolarea a numerosi constituenţi puri începând cu morfina, în secolul trecut,
care a deschis calea descoperirii a numeroase principii active.
Etapa următoare a constituit-o reproducerea acestor constituenţi activi
prin sinteza şi obţinerea unor derivaţi cu efecte superioare. Utilizarea unor
substanţe pure rezultate, fie prin extracţie fie prin sinteză, a devenit
avantajoasă deoarece acţiunea terapeutică poate fi determinată cu exactitate,
4
iar stabilizarea preparatelor farmaceutice este mai uşor de realizat. În acelaşi
timp însă valoarea preparatelor obţinute prin extracţie nu poate fi negată, în
favoarea utilizării lor fiind acreditată ideea că, prin extracţie se poate obţine
un total de principii active care este deseori preferat substanţelor izolate sau
sintetizate deoarece au o acţiune terapeutică mai completă.
De exemplu, o infuzie de foi de digitală are o acţiune mai amplă decât
glicozidele izolate sau sintatizate. Un avantaj însemnat este şi faptul că astfel
de preparate pot fi realizate cu mare uşurinţă în farmacie sau chiar de către
bolnavi.
Principalele operaţii aplicate pentru extraţie sunt: macerarea, decocţia şi
percolarea, iar produsele rezultate poartă denumiri derivate: macerate, infuzii,
decocturi, percolate.
5
CAPITOLUL I
INTRODUCERE
I.1Generalități
6
- un alt scop îl reprezintă obţinerea de preparate farmaceutice cu conţinut
în principii active cele mai valoroase di produsele vegetale;
Printre grupele cele mai importante de principii active ce pot fi extrase
din droguri vegetale se numără în primul rând alcaloizii şi glicozidele, la care
se adaugă: vitamine, mucilagii, taninuri, uleiuri volatile, uleiuri grase, rezine.
Alături de astfel de substanţe, în produsele vegetale se găsesc cantităţi
apreciabile de substanţe inerte din punct de vedere farmacologic, care pot
îngreuna procesul de extracţie şi care constituie un balast. Acest balast
împreună cu substanţele active sunt dispersate coloidal, astfel sunt considerate
forme farmaceutice intermediare între dispersiile moleculare şi dispersiile
eterogene (exemplu: amidon, pectine, gume, mucilagii, rezine etc.).
Rolul extracţiei este de a separa substanţele active de cele inerte, de a
obţine un preparat mai concentrat şi mai stabil precum şi o acţiune
farmacologică sigură.
Soluţiile rezultate în urma extracţiei pot fi considerate ca soluţii
cvasisaturate, ce conţin principii active alături de substanţe mai puţin active
sau chiar inerte terapeutic.
I.2Avantaje
7
- acţiunea terapeutică a preparatelor extractive este diversificată şi uneori
diferită ca intensitate de aceea a principiilor active pure izolate din
plante;
- prin diferite prelucrări preparatele extractive folosesc la izolarea în
stare pură a unor substanţe cum ar fi: morfina, chinina, atropina,
codeina, rutozidul etc.
I.3Dezavantaje
I.4Clasificare
8
3. Produse obţinute prin concentrare (extracte), ce cuprind preparate
fluide, moi sau solide.
4. Soluţii uleioase sau digestii la care mediul de extracţie este uleiul
vegetal inert (exemplu: uleiul de floarea soarelui).
5. Preparate obţinute din produse biologice (organe sau ţesuturi, glande
animale). Ele se mai numesc biopreparate sau organopreparate şi se
obţin din produsele animale proaspete, congelate sau uscate, sub
formă de soluţii extractive, pulberi liofilizate, substanţe active pure
izolate (exemplu: hormoni, enzime, vitamine). Ele se prelucrează în
diferite forme farmaceutice cum ar fi: soluţii injectabile, unguente,
comprimate, drajeuri, supozitoare etc. Aceste produse în forma lor
finită se numesc PREPARATE OPOTERAPICE.
6. Extracte alergene – sunt preparate utilizate pentru stabilirea unui
diagnostic sau pentru desensibilizare în anumite alergii. Ele sunt
produse obţinute prin intermediul unor procedee extractive, cu un
punct de plecare, substanţe variate ce provoacă sensibilizări
individuale.
7. Forme homeopate – preparate obţinute prin macerare cu alcool de
diferite concentraţii, din plantele proaspete (cel mai adesea) sau din
plante stabilizate sau uscate formând aşa-zisa tinctura-mamă.
8. În grupa preparatelor farmaceutice la care se aplică extracte pot fi
incluse şi speciile (species) sau ceaiurile. Acestea sunt amestecuri de
plante sau părţi din plante uscate, mărunţite potrivit, la care se pot
asocia substanţe medicamentoase care servesc la prepararea unor
extracte apoase. Se utilizează pentru obţinerea de soluţii extractive ex-
tempore, de către bolnav sau în farmacie ca vehicul pentru prepararea
de forme magistrale.
9
CAPITOLUL II
10
În timpul extracţiei are loc un schimb de substanţe între soluţia din
interiorul celulei, concentrată în principii active şi dizolvantul pur
întrebuinţat. Acest proces de schimb se încetineşte pe măsură ce are loc
extracţia, până când se stabileşte un echilibru între concentraţia soluţiei din
interiorul celulei şi cea din exteriolul ei. După stabilirea acestui echilibru, atât
difuziunea, cât şi osmoza încetează. În funcţie de structura anatomică a celulei
vegetale, viteza de extracţie poate fi mai înceată sau mai rapidă.
Pătrunderea solventului în interiorul celulei produce dizolvarea
substanţelor solubile, iar soluţia moleculară formată migrează prin membrana
celulară ca urmare a unui proces de osmoză.Prin ţesuturile parenchimatoase,
atât dizolvantul cât şi soluţia extractivă difuzează mai uşor: dacă ţesuturile
sunt lemnoase sau sunt impregnate cu substanţe hidrofobe (rezine, ceară etc.),
iar dizolvantul este hidrofil, difuziunea poate fi mai înceată sau chiar nulă.
Diferenţa de concentraţie dintre soluţia formată în celulă şi solventul
din afară determină forţa necesară procesului de extracţie. Când se stabileşte
echilibrul concentraţiilor soluţiilor, procesul de difuziune prin membrană
încetează. Transportul substanţelor coloidale prin membrană depinde de
marimea porilor. Substanţele cu greutate moleculară mare (ex: albumine,
pectine, mucilagii etc.) ce constituie substanţe balast, difuzează în cantitate
mare la începutul extracţiei, substanţele cu greutate moleculară mică
difuzează în lichidul extractiv o cantitate mare de substanţe cu greutate
moleculară mai mică.
11
Structura chimică a principiilor active determină solubilitatea în
anumiţi solvenţi, stabilitatea la încălzire şi alte caracteristici, cum ar fi
alegerea procedeului de extracţie.
Produsele vegetale proaspete sunt supuse unor procese de fermentaţie,
care provoacă scăderea valorii terapeutice şi de aceea se urmăreşte să se
distrugă fermenţii care produc alterarea, prin diferite tratamente.
Stabilirea drogurilor vegetale proaspete constă în distrugerea tuturor
enzimelor, fără ca principiile active să aibă de suferit. Ca metode de
stabilizare au fost propuse: - tratamentul cu alcool etilic la cald;
- tratamentul cu vapori de alcool sau acetonă în autoclav;
- tratamentul cu vapori de apă sub presiune la 105°C;
- uscarea (metodă mult mai economică).
În anumite condiţii, uscarea produselor naturale proaspete, dă rezuktate
bune, deoarece majoritatea reacţiilor de degradare şi acţiune a enzimelor sunt
limitate. În farmacie dar şi în industrie se folosesc droguri uscate prin
procedee ce corespund normelor de calitate prevăzute de farmacopee.
Drogurile supuse extracţiei trebuie să fie de calitate corespunzătoare,
având conţinutul în principii active conform cu prevederile farmacopeei sau
altor norme de calitate.
12
Stabilitatea la încălzire şi alte caracteristici, condiţionează alegerea
procedeului de extracţie.
Sub influenţa acţiunii enzimelor pe care le conţin produsele vegetale
proaspete, sunt supuse fermentării ce produce alterarea lor şi astfel şi scaderea
valorii terapeutice. De aceea s-a trecut la operaţia de stabilizare a soluţiilor
extractive obţinute.
Stabilizarea constă în distrugerea tuturor enzimelor fără ca principiile
active să aibă de suferit. Metode de stabilizare folosite:
- tratamentul cu vapori de alcool sau acetonă în autoclav;
- tratamentul cu alcool etilic la cald;
- tratamentul cu vapori de apă sub presiune la 105°C.
Deoarece fermenţii sunt activi numai în prezenţa apei şi sunt sensibili la
temperaturi mai mari de 60°C, o deshidratare prin uscare a produselor
vegetale se poate realiza cu ajutorul cădurii cu aer cald în instalaţii speciale
sau prin zscare naturală în aer liber la soare, umbră sau spaţii închise.
II.4Umiditatea dragurilor
13
II.5Mărunțirea
14
II.6Proporția de produs vegetal
15
mai ales în peretele celular. Această îmbibare favorizează procesul de osmoză
la adaosul de rest de solvent.
Produsul ajuns la un grad de diviziune cerut se aduce într-un mojar
împreună cu o cantitate de apă rece suficientă pentru a produce umectarea şi
se triturează cu ajutorul unui pistil până se obţine un amestec omogen.
Această umectare şi îmbibare se foloseşte la prepararea infuziilor şi
decocturilor. La prepararea infuziilor din produse vegetale cu conţinut de
uleiuri volatile se prevede umectarea prealabilă cu alcool diluat ceea ce
favorizează extracţia ulterioară cu apă.
Deşi alcoolul nu este atât de eficace ca apa, umectarea se aplică şi în
cazul percolatelor.
Solvenţii folosiţi pentru extracţie trebuie să producă îmbibarea
produsului vegetal pentru a favoriza difuziunea şi să dizolve substanţele
active.
Alegerea solventului se face în funcţie de solubilitatea substanţelor
active, astfel încât să rezulte un lichid cât mai bogat în principii active şi lipsit
de substanţe inerte. Circulaţia substanţelor în plante se face în mediul apos,
extracţia cu apă rece este în general eficientă. Majoritatea substanţelor cu
efect terapeutic sunt solubile în apă. Uleiurile volatile, rezinele, alcoolii
superiori, vitaminele liposolubile, se găsesc în plante sub formă de
hidrodispersii heterogene.
Un lucru foarte important de care trebuie să se ţină seama este faptul că
după uscare se produc multe modificări în conţinutul celulelor al ţesuturilor,
iar solubilitatea iniţială se modifică putând rezulta combinaţii insolubile în
apă.
II.8Solvenți
16
Principalii solvenţi folosiţi pentru extracţie sunt apa şi alcoolul etilic de
diferite concentraţii, dar şi amestecuri de alcool şi eter.
Apa distilată
17
Pentru prepararea decocturilor din produse vegetale care conţin
saponine acide greu solubile se prevede adăugarea de 1g bicarbonat de sodiu
la 10g de produs vegetal. Astfel saponineleacide din primula devin solubile la
ph uşor alcalin. Farmacopeea prevede extracţia în prezenţa acizilor şi în cazul
soluţiilor alcoolice pentru tincturile de aconit, de belladonă, de China şi de
ipeca, precum şi extractele uscate de china şi de opiu.
Alcoolul etilic
Reacția solventului
18
Raportul dintre produsul vegetal și solvent
19
La extracţia cu apă, pentru a reduce cât mai mult riscul invadării cu
microorganisme timpul total prevăzut de farmacopee este, în general, de 30
minute la macerare, 40 minute la infuzare (dintre care 5 minute pentru
umectarea produsului vegetal, 5 minute de menţinere pe baia de apă fierbinte
şi 30 minute pentru răcire) şi 35 minute pentru decocţie (dintre care 5 minute
pentru umectare şi 30 minute de menţinere pe baia de apă în fierbere).
La prepararea tincturilor şi extractelor prin macerare, durata contactului
dintre produsul vegetal şi solventul este de 10 zile, iar la preparare prin
percolare timpul de extracţie poate fi şi mai mult.
După cum se vede, durata este puţin diferită la cele trei metode,
diferenţele mai accentuate apărând în ceea ce priveşte temperatura. Extracţia
la rece, ca în cazul macerării, se aplică pentru drogurile care conţin substanţe
termolabile şi care sunt în acelaşi timp şi uşor solubile în apă.
Pentru drogurile ale căror principii active sunt mai puţin influenţate de
căldură şi care au o structură mai delicată (flori, frunze) se aplică încălzirea
moderată ca în procesul de infuzare. Pentru ca extracţia să se facă în condiţii
bune, csăderea temperaturii să se facă lent, în acest scop se folosesc recipiente
acoperite şi cu pereţii groşi (de sticlă, porţelan, inox).
Pentru produsele vegetale care conţin principii active care nu se
degradează din cauza căldurii (cum sunt scoarţele, rădăcinile, rizoamele,
seminţele sau chiar frunzele coriacee), se aplică decocţia.
Din legile difuziunii reiese că ridicarea temperaturii accelerează
procesul de extracţie, dar numai în cazul când se utilizează apa ca solvent.
Extracţiile cu alcool sau eter se efectuează la temperatura camerei.
20
CAPITOLUL III
Definiție și generalități
21
1. Dizolvarea directă are loc când vehiculul vine în contact direct
cu principiile active din celulele produsului vegetal fragmentate
în urma mărunţirii.
2. Extracţia propriu-zisă se face din celulele intacte ale produsului
vegetal prin proces de difuziune; acesta continuă până la
egalizarea concentraţiilor de o parte şi de alta a membranei
celulare.
Produsul vegetal
Se folosesc produse vegetale uscate (uscarea se face conform
prevederilor farmacopeei şi a normelor de calitate conform F.R. X, cu privire
la conţinutul în principii active.
Produsele vegetale au o umiditate reziduală de care se ţine cont mai
ales la prepararea soluţiilor extractive unde ca vehicul se foloseşte alcoolul,
care poate fi de diferite concentraţii.
Produsele vegetale utilizate pentru obţinerea soluţiilor extractive apoase
se folosesc mărunţite. Gradul de mărunţire este impus de structura ţesuturilor
vegetale şi de natura principiilor active conţinute.
F.R. X prevede următoarele grade de mărunţire:
- flori, frunze, ierburi rădăcină de nalbă mare – sita I;
- rădăcăni, rizomi, scoarţe – sita II;
22
- fructe, seminţe – sita IV;
- produse vegetale cu conţinut în alcaloizi şi glicozide – sita V.
Conform F.R. X raportul drog:solvent folosit la prepararea soluţiilor
extractive apoase este de 6% în general (dacă medicul nu prevede altfel). Fac
excepţie următoarele produse vegetale:
- flori de muşeţel, rădăcină de valeriană şi rădăcină de ciuboţica cucului
pentru care raportul este de 3%;
- frunze de digitală cu 0,5%;
- rădăcina de ipece cu 0,25%.
Solventul folosit
Acesta este apa distilată de multe ori acidulată sau alcalinizată.
Pentru a uşura procesul de extracţie din produsul vegetal a saponinelor
acide, greu solubile în apă, se adaugă 1g de bicarbonat de sodiu pentru 10g de
produs vegetal.
Pentru extragerea alcaloizilor din produsul vegetal se foloseşte apa
acidulată cu acid citric, acid tartric sau acid clorhidric în părţi egale cu
conţinutul în alcaloizii di produsul vegetal, cu excepţia scoarţei de China la
care se adaugă 1,5ml acid clorhidric pentru 1g alcaloizi.
Pentru principiile active, produsele vegetale se umectează cu apa,
raportul fiind de trei părţi apă la o parte produs vegetal, excepţie făcând
produsele care conţinuleiuri volatile şi care se umectează cu 0,5 părţi alcool
diluat la o parte produs vegetal. Frunzele de digitală nu se umectează; florile
de tei se umectează cu apă.
Modul de lucru
Pentru a creşte randamentul extracţiei, F.R. X prevede agitarea în
special la macerate, unde extracţia are loc la temperatura camerei.
23
Filtrarea soluţiilor extractive se face prin tifon, vată sau amestec din
acestea două, la temperatura camerei pentru macerate sau la cald pentru
infuzii şi decocturi.
Completarea la masa prevăzută se face prin spălarea produsului
vegetal; în cazul unui proedus vegetal dur (rădăcini, rizomi, scoarţe) care nu
reţine apă, completarea la masa prevăzută se face doar prin spălarea
produsului vegetal cu vehiculul utilizat.
Macerarea
24
Infuzarea
25
Pentru prepararea infuziilor, se folosesc infuzoare de porţelan cu pereţi
groşi, cu capac şi gradaţii în interior; acestea asigură ă răcire lentă a soluţiei
extractive.
Decocția
26
- ca sedative şi antispasmodice : decocturile de rădăcină de valeriană;
- în afecţiuni cardiace: infuzia de frunze de digitală;
- ca tonic amar şi eupeptic: decoctul de scoarţă de China;
- ca antiseptis di diuretic în afecţiuni urinare: decocturile de frunze de
vitis ideaee, infuzia de mătase de porumb şi codiţe de cireşe;
- atât pentru uz intern cât şi extern, pentru acţiunea calmantă, antispastică
şi dezinfectantă: infuzia de flori de muşeţel.
Soluţiile extractive apoase sunt lichide limpezi sau slab opalescente, cu
culoarea, mirosul şi gustul caracteristic componentelor extrase din produsul
vegetal.
27
III.2Soluții extractive alcoolice
tincturi (tincturae F.R. X)
Generalități
Tincturile sunt preparate lichide, sub formă de soluţii alcoolice,
hidroalcoolice sau eteroalcoolice, obţinute prin extracţia produselor vegetale.
Denumirea de tinctură vine de la cuvântul latin tingere = a colora.
Spre deosebire de soluţiile extractive apoase, tincturile reprezintă forme
farmaceutice industriale, cu o concentrţie mare în principii active, dizate
exact, având mai mare stabilitate variind de la 1 an la 2 ani.
Preparare
Produsul vegetal folosit la prepararea tincturilor este uscat în prealabil,
apoi mărunţit, conform monografiei respective prevăzute în F.R. X; apoi dacă
este cazul este supus unei prealabile degresări.
Prepararea tincturilor se face prin macerare, macerare repetată şi prin
percolare.
Având o srabilitate redusă se prepară prin dizolvarea edxtractelor uscate
sau extractelor fluide.
Solventul folosit la extracţie este alcoolul diluat, în unele cazuri
acidulat. Se pot folosi şi alte concentraţii de alcool sau amestecuri de solvenţi
prevăzuţi în monografia respectiva.
Raportul dintre masa produsului vegetal luat în lucru şi a solventului de
extracţie este de 1:10 (m/m), pentru tincturile preparate din produse vegetale
cu conţinut de substanţe puternic active şi de 1:5 (m/m), pentru tincturile
preparate din alte produse vegetale.
28
F.R. X prevede trei metode de preparare a tincturilor:
- macerarea – simplă, repetată,circulantă, prin agitare;
- percolarea – repercolarea, diacolarea, evacolarea, mulcolarea;
- extracţie în contra-curent.
Cele mai folosite fiind macerarea repetatăpercolarea şi macerarea
simplă.
Macerarea simplă
Esta o metodă oficinală prevăzută în F.R. X care constă în următoarele:
produsul vegetal adus la un grad de mărunţire prevăzut în monografia
respectivă este amestecat cu solventul sau amestecul de solvenţi, într-un vas
bine închis. Timp de 10 zile se păstrează la temperatura camerei, agitând de 3
– 4 ori pe zi. Lichidul extractiv obţinut se decantează şi reziduul se presează.
Lichidele extractive reunite şi omogenizate se lasă să se sedimenteze timp de
6 zile la o temperatură de 5 – 10°C, apoi se filtrează, evitând piarderile prin
evaporare.
Pe o probă filtrată se determină principiile active şi dacă este cazul, se
diluează cu solventul la concentraţia prevăzută.
Reziduul obţinut se presează cu ajutorul diferitelor tipuri de prese
pentru tincturi. În farmacii se folosesc presele cu şurub, care sunt constituite
dintr-un vas de metal, cilindric, cu pereţii perforaţi. Acest vas este aşezat pe
un suport, prevăzut cu un jgheab, prin care trece lichidul în vasul colector.
Presarea din interiorul cilindrului se face cu ajutorul unui ax cu şurub,
care împinge un disc rezistent în jos. Şurubul presei se strânge la un interval
de timp viteza de curgere a lichidului fiind lentă.
Macerarea are anumite caracteristici şi anume:
29
- peioada necesară pentru îmbibarea produsului vegetal şi extragerea
substanţelor active prin difuziune, precum şi durata operaţiei este de 10
zile;
- pentru a evita pierderile de solvenţi, vasul în care se face extracţia
trabuie să fie bine închis;
- procesul de extracţie trebuie făcut ferit de lumină pentru a evita
reacţiile chimice sau schimbările de culoare, este un procedeu
recomandat de unele farmacopeei;
- pentru a favoriza extracţia şi difuziunea este recomandat a se agita de 3
– 4 ori pe zi amestecul;
- după presare, soluţia extractivă obţinută se lasă în repaus 6 zile la rece;
în acest timp se face separarea de substanţele balast extrase.
Macerarea simplă nu este o metodă cu un randament satisfăcător, de
aceea s-au propus metode de epuizare a produsului vegetal. Aceste metode
constau în mai multe faze de macerare repetată, dublă sau triplă.
Macerarea repetată
Este o metodă oficinală prevăzută de F.R. X. Ea constă în aceea că
peste produsul vegetal mărunţit, conform monografiei respective, se adaugă
succesiv părţi egale din solventul total prevăzut. Acest amestec se menţine la
temperatura camerei, într-un vas bine închis. Soluţia obţinutădin separarea
lichidului de produsul vegetal, se lasă la sedimentat timp de 6 zile la o
temperatură de 5 – 10°C.
Pe o probă filtrată se determină principiile active şi se diluează după
caz, cu solventul la concentraţia prevăzută.
După caz macerarea poate fi simplă, dublă sau multiplă.
Percolarea
30
Este a treia metodă oficinală prevăzută în F.R. X.
Denumire de percolare vine din limba latină: per = prin şi colare = a
curge picătură cu picătură. Această metodă este utilizată încă din antichitate şi
se folosea după procedeul de obţinere a leşiei (procedeu descris de Aristotel
350 î.e.n.). Denumirea procedeului era de lixiviere, cuvânt provenit din
latinescu liscivius = leşie de cenuşă.
Prin acest procedeu de percolare se urmăreşte epuizarea progresivă a
produsului vegetal, printr-o scurgere lentă a solventului în material până la
obţinerea unei extracţii totale.
Conform monografiei F.R. X , procedeul de percolare constă în aceea
că produsul vegetal adus la un grad de mărunţire, este umectat cu 0,5ml
solvent prevăzut pentru fiecare gram de produs vegetal; se lasă la temperatura
camerei timp de 3 ore într-un vas bine închis.
Produsul vegetal se trece prin sita I şi apoi se introduce în percolator
(vezi ANEXE), presând uşor, se adaugă treptat solventul, iar deasupra
amestecului se mai află un strat de lichid. Robinetul se închide şi amestecul se
lasă în repaus 24 ore, după care începe percolarea. Viteza de percolare trebuie
să se regleze astfel încât în 24 ore să se obţină 1,5g soluţie extractivă pentru
fiecare gram de produs vegetal. Pe toată perioada percolării produsul vegetal
trebuie acoperit cu solvent. Percolarea se face până când se obţine masa de
tinctură prevăzută în monografia respectivă. Se lasă apoi în repaus 6 zile la o
tamperatură de 5 – 10°C, apoi se filtrează.
Pe scară mică se utilizează percolatorul de laborator care este prevăzut
cu un tub de scurgere, cu robinet.
În industrie se folosesc percolatoare tot de formă cilindro-conică, dar de
capacitate mare, 600 – 700 litri. Ele sunt confecţionate din material
inoxidabil.
31
Percolatele sunt lichide limpezi, colorate, cu mirosul şi gustul
caracteristic componentelor produsului vegetal din care s-au preparat şi
solventului folosit la extracţie. Prin diluare cu apă unele tincturi devin
opalescente sau se tulbură.
Conform F.R. X, prin evaporare, se determină conţinutul în fier, metale
grele, alcool, reziduu etc.
Conservare
Se păstrează în recipiente bine închise de capacitate mică, ferite de
lumină. Tincturile ce au o greutate mai mare de 250g se conservă la
temperaturi cuprinse între 8 – 15°C.
Dacă formează un sediment, păstrate mai mult timp, se foloseşte
lichidul decantat cu condiţia ca acesta să corespundă condiţiilor prevăzute la
monografia respectivă, privind: culoarea, gustul şi mirosul.
32
CAPITOLUL IV
33
se notează pe reţetă adaugarea facută. Adică la 1 g de aspirină se pune
0,5 g de bicarbonat de sodium (în cazul nostru 0,25 g).
Benzoatul de sodium – este ușor solubil în apă.
Soluţia de clorură de amoniu anisată imprimă un pH uşor alcalin.
Siropul de balsam de Tolu – are acţiune expectorantă.
2. Dozele maxime nu sunt depăşite
3. Prepararea infuziei de tei se face în felul urmator, conform F.R. X
pentru 100 g infuzie de tei se folosesc 6g produs vegetal (flori de tei
6g). Produsul vegetal conține mucilagii, dar și ulei volatile în cantitate
mică 0,05%, tanin, flavone și 17% substanțe solubile (F.R.X). Deoarece
se urmarește extragerea mucilagului, umectarea produsului vegetal se
face cu apă.
Prepararea infuziei
După ce s-a cantărit 6g de flori de tei, se marunțesc și se trec prin sita I:
se umectează cu 18 g apă și se lasă timp de 5 minute la temperatura camerei;
după care se adaugă 100g apă încălzită la fierbere se lasa in infuzor (vas
acoperit) la temperatura camerei timp de 30 de minute. Soluția obținută se
filtrează prin vată sau tifon și se completează cu lichidul obtinut prin stoarcere
a produsului vegetal sau cu spalare cu apă a acestuia, la 100g (masa cerută).
Se obține un lichid limpede, gălbui, cu miros plăcut datorită
farnesolului din uleiurile volatile.
Într-o eprubetă se dizolva bicarbonatul de sodium în 10 g de infuzie
rece si se adauga aspirina pulverizata la mojar, treptat si sub agitare. Se agită
până la dizolvarea totală a aspirinei .
În restul de infuzie se pune benzoatul de sodium .
Într-un flacon tarat se cântărește siropul de Balsam de Tolu (14 g) și
soluția de benzoat de sodium .
Daca este cazul se completează cu sirop la masa prevazută.
34
Întrebuințări:
Se folosește în tratamentul afecțiunilor căilor respiratorii, datorită
efectului emolient, diaforetic, ușor imprimat de infuzia de flori de tei,
antipiretic, datorat aspirinei, expectorant, datorat benzoatului de sodiu,
soluției de clorură de amoniu anisată și siropului de Balsam de Tolu.
I II
Rp: Infuzie de rădăcină de valeriană 100g 100g
Bromură de sodium
Bromură de potasiu aa 2g 2g
Fenobarbital 0,20g -----
Papaverină hidroclorică ------ 0,20g
Sirop simplu q.s. ad. 120g 120g
M.f. solutio
D.s. int 3 linguri pe zi
Formula de mai sus este o soluție magistrala de uz intern unde
vehiculul este o soluție extractivă apoasă; la prepararea acestei magistrale se
urmarește :
1. Studierea asocierilor din formulă
2. Verificarea dozelor maxime
3. Prepararea infuziei
4. Prepararea soluției magistrale
35
Fenobarbitalul este o substanță activă și se păstrează la SEPARANDA.
Infuzia de valeriană are un pH acid, ceea ce face ca fenobarbitalul să
precipite. Pentru a evita acest inconvenient, se aduce pH-ul infuziei la o
valoare cât mai apropiată de neutralitate, folosind soluția de hidroxid de
amoniu 10% (modificare notată pe rețetă).
Papaverina clorhidrică este ușor solubilă în apă.
Are doze maxime de 0,2g pentru o dată și 0,6g pentru 24 de ore.
Este o substanță activă și se pastrează la SEPARANDA .
2. Se verifică dozele pentru o dată și pentru 24 de ore atât la fenobarbital
cât și la papaverină, astfel avem :
15g soluție ---------------------------------------------- 0,30g fenobarbital
120g soluție -------------------------------------------- xg fenobarbital
x = 2,4g
45g soluție ---------------------------------------------- 0,60g fenobarbital
120g soluție -------------------------------------------- yg fenobarbital
y = 1,6g
15g soluție -------------------------------- 0,20g papaverină clorhidrică
120g soluție ------------------------------ zg papaverină clorhidrică
z = 1,6g
45g soluție -------------------------------- 0,60g papaverină clorhidrică
120g soluție ------------------------------ wg papaverină clorhidrică
w = 1,6g
Dozele maxime nu sunt depașite.
După primele constatări și după adăugarea soluției de hidroxid de
amoniu 10%, formula magistrală arată astfel:
I II
Rp: Infuzie de rădăcină de valeriană 100g 100g
Soluție de hidroxid de amoniu 10% X guttae
36
Bromura de sodium
Bromura de potasiu aa 2g 2g
Fenobarbital sodic 0,22g ----
Papaverina HCl ---- 0,20g
Sirop simplu q.s. ad. 120g 120g
M.f. solutio
D.s. int. 3 linguri pe zi
3. Se prepară infuzia 100g. Pentru 100g infuzie este necesar 3g produs
vegetal măruntit și trecut prin sita II , la care se adauga 1,5g alcool diluat
pentru umectare. Din tabelul alcoolmetric din farmacopee la 1g alcool
diluat se pun 56 picaturi.
După ce s-a umectat timp de 5 minute, se adaugă 100g apă distilată
incalzită la fierbere și se menține în vas acoperit 30 minute la temperatura
camerei. Soluția obținută se filtrează prin tifon și vată (amestec), după care
se completează la 100g prin spălarea produsului vegetal cu apa. Se obține
un lichid limpede, roșcat cu un pH acid (care este imprimat de acizii
valerianici și izovalerianici din uleiul volatile al produsului vegetal. De
acest pH se ține seama la asocierea infuziei cu substanțele instabile în
mediul acid
4. I. Infuzia de valeriană, se aduce la un pH neutru cu ajutorul soluției
de hidroxid de amoniu 10%. În aceasta soluție se dizolvă fenobarbitalul
sodic și cele două bromuri .
Într-un flacon tarat se cântărește siropul simplu și se adaugă cele două
soluții preparate anterior. Dacă este cazul se completează la masa prevazută,
cu sirop simplu.
II. În infuzia de valeriană preparată anterior, se dizolvă separate
papaverină și cele două bromuri. Într-un flacon tarat se
cântăreste siropul, se adaugă cele trei soluții preparate
37
anterior. Dacă este cazul se completeaza la masa prevazuta cu
sirop simplu.
Actiune terapeutică:
I. Are actiune sedativă, imprimată de infuzia de valeriana,
fenobarbitalul sodic, bromura de sodium și bromura de
potasiu.
II. Solutia II are actiune sedativă, imprimată de infuzia de
valeriana, bromura de sodium și bromura de potasiu, dar are
și actiune antispastica imprimata de papaverina clorhidrica.
Prepararea solutiilor extractive apoase se face tinand seama ca 1g
concentrat corespunde unei anumite cantitati de produs vegetal , dupa cum
urmeaza :
1g concentrat de alteea corespunde 2g produs vegetal
1g concentrat de ipeca corespunde 1g produs vegetal
1g concentrat de specii pectorale corespunde 4g produs vegetal
1g concentrat de primula corespunde 4g produs vegetal
Prepararea se face prin solubilizarea concentratelor in apa. Infuziile si
decocturile se recomanda sa fie eliberate in sticle de culoare inchisa , cu
indicatia ca medicamentul sa fie consumat repede , tinut la rece si agitat
inainte de intrebuintare.
38
D.s. ext. pentru o clisma
Aceasta formulă reprezintă o soluție magistrala de uz extern unde
vehiculul este o soluție extractivă apoasă.
1. Cloralul hidrat este solubil în apă în proporție de 1:0,5; are doze
maxime pentru o zi de 2g pentru o dată și 6g pentru 24 de ore. Se
păstrează în flacoane colorate .
Datorită unei temperaturi ridicate sau unui pH alcalin, cloralul hidrat,
se descompune în formiat de sodiu și cloroform.
Extractul de opiu este un extract uscat și face parte din categoria
stupefiantelor, de aceea se pastrează la VENENA. Dozele maxime
admise de F.R. X pentru o data de 0,1 g și 0,2 g pentru 24 de ore.
Nu se eliberează decât cu rețetă cu timbru sec.
Boraxul este solubil în apă 1:20 la cald și imprimă soluției un pH
alcalin, ce favorizează descompunerea cloralului hidrat. Pentru a evita
acest inconvenient se va înlocui boraxul cu o cantitate corespunzătoare
de acid boric.
2. Deoarece toată soluția se administrează o dată este necesar a nu se
depaiș doza la cloral hidrat de 2g și la extract de opiu 0,1g. Astfel rețeta
va avea următoarea formulă:
Rp: Infuzie de flori de mușetel 100g
Cloral hidrat 2g
Extract de opiu 0,10g
Acid boric 0,32g
M.f. sol.
D.s. ext. pentru o clisma
Prepararea infuziei de flori de mușetel se face astfel: - pentru 100g
infuzie se folosesc 3g produs vegetal, măruntit sa treaca prin sita I si se
umecteazp cu 1,5g alcool diluat. Florile de mușetel contin ulei volatile 0,4%.
39
Amestecul umectal se lasa in repaus 5 minute, la temperatura camerei, într-un
vas acoperit, după care se adauga 100g apă distilată caldă la fierbere si se
mentine intr-un vas acoperit (infuzor) timp de 30 minute. Soluția obținută se
filtrează și dupa caz, se completează la masa cerută cu spalarea și presarea
produsului vegetal cu apă distilată.
Actiune terapeutică:
- Are actiune antispastică și cicatrizantă, datorită cumarinelor si
flavonelor. Se folosește pentru uz intern și extern sub formă de
compresă.
În infuzia de flori de mușețel se dizolvă acidul boric la cald. Soluția
racită se foloșeste la dizolvarea cloralului hidrat. Separat la mojar se
pulverizează extractul de opiu și se dispersează prin triturare cu o mică
cantitate de solutie obtinuta anterior. Se aduce aceasta solutie cantitativ cu
restul de solutie in sticla de expeditie .
După preparare aceasta soluție nu se filtreazaă, deoarece dizolvarea
extractului se face prin dispersie coloidala.
De aceea pe eticheta produsului se scrie obligatoriu ,,A SE AGITA
ÎNAINTE DE ÎNTREBUINȚARE “.
Acțiune terapeutică – antiseptic, analgezic, antiseptic și ușor sedativ.
Se prepară în cantități mici cât este necesar consumului, în flacoane
colorate.
40
D.s. intern , 3 linguri pe zi
Este o solutie magistrală de uz intern, unde vehiculul este o soluție
extractivă apoasă, la prepararea căreia se urmarește :
1. studierea asocierilor în formulă
2. verificarea dozelor
3. prepararea infuziei
4. prepararea solutiei magistrale
1. Bromura de sodium este ușor solubilă în apă
2. La verificarea dozelor nu este cazul, neavând substanțe toxice sau
puternic active.
3. Se trece la prepararea infuziei de foi de digitală. Frunzele mărunțite se
trec prin sita V și se tratează cu apă distilată la încalzită fierbere. Pentru
100g de soluție se folosește 0,5g produs vegetal. În cazul nostru este
necesar pentru 200g soluție extractivă, 1g produs vegetal.
Soluția se ține 30 minute într-un vas acoperit, la temperatura camerei,
după care se filtrează prin vată și se aduce în sticla de expeditie,
completând dacă este cazul la greutate prin spalarea reziduului cu apă
distilată. În soluția extractivă astfel obținută se dizolvă zaharina și
bromura de sodium. Se astupa sticla și se etichetează.
În cazul soluțiilor extractive apoase este recomandat a se folosi
zaharina din tablete deoarece conține bicarbonat de sodiu ce
aralcaliniză soluția favorizând hidroliza glicozizilor digitalici.
Acțiune terapeutică – cardiotonică și ușor sedativă, cardiotonică
datorită glicozizilor digitalici din infuzie, sedativă – datorată bromurii
de sodiu .
Aceasta infuzie, fiind preparată cu zaharină, poate fi administrată chiar
și diabeticilor.
41
Aceasta infuzie este întrebuințată în insuficiență cardiacă pentru
acțiunea cardiotonică.
42
2. Fosfatul de codeină folosit la prepararea siropului are doze maxime de
0,1 g pentru odata si 0,3 g pentru 24 ore. Doza maximă conform F.R.X
nu este depașită.
3. Produsul vegetal 12g se mărunțeste și se trece prin sita II apoi se
umezește cu apă distilată 18 g și se lasă în repaus la temperatura
camerei timp de 5 minute într-un vas acoperit după care se vine cu 100
g apă distilată încălzită la fierbere, se pune peste produsul vegetal, ce a
stat la macerat 5 minute. Se lasă soluția respectivă timp de 30 minute în
infuzor acoperit. Soluția obținută se răceste, se filtrează prin vată și se
completează la masa prevazută cu apă fierbinte folosită la spălarea
reziduului. Infuzia de flori de tei are acțiune expectorantă.
4. Benzoatul de sodium se dizolvă direct în infuzia de tei, după care se
adaugă siropul de codeină. Se obține o soluție extractivă apoasă
limpede, de culoare slab gălbui, plăcut mirositoare.
Acăiune terapeutică – Se folosește în afecțiuni ale căilor respiratorii,
având acțiune emolientă, diaforetica ușor sedativă, imprimată de florile
de tei, expectorantă, datorită benzoatului de sodium și antitusivă
datorită siropului de codeină. Această infuzie face parte din categoria
soluțiilor apoase ce conțin mucilagii.
43
D.s. int. 2 linguri la zi
Această formulă reprezintă o soluăie magistrală de uz intern, unde
vehiculul este o soluție extractivă apoasă.
1. Efedrina clorhidrică este solubilă în apă 1:4 și are dozele maxime
pentru o dată 0,06g și 0,15g pentru 24 ore.
Benzoatul de sodiu este solubil în apă în proporție de 1:2 și imprimă
soluției un pH alcalin sau neutru.
Siropul de tiocol imprimă solutiei un pH alcalin.
2. Se verifică dozele la efedrina clorhidrică, deoarece este o substanță
activă, se pastreză la SEPARANDA.
15g soluție ------------------------------------ 0,06g efedrina clorhidrica
120g soluție ----------------------------------- xg efedrina clorhidrica
x = 0,48g efedrina clorhidrica
30g soluție ------------------------------------- 0,15g efedrina clorhidrica
120g soluție ----------------------------------- yg efedrina clorhidrica
y = 0,60g efedrina clorhidrica
Din aceste formule reiese faptul ca efedrina clorhidrica are dozele
depășite. După reducerea dozelor formula are urmatoarea forma:
44
după care se adaugă 100g de apă distilată încalzită la fierbere și amestecul se
ține în baia de apă 30 minute într-un vas acoperit.
Soluția obtinută se filtreaza prin vata si tifon si se completeaza prin
spalare si presare a produsului vegetal cu apa distilata incalzita la fierbere.
Decoctul de specii pectorale are actiune emolienta si expectoranta.
4. Prepararea solutiei extractive:
5. Benzoatul de sodium cantarit , se dizolva in decoctul obtinut . Astfel se
obtine o solutie in care se dizolva efedrina clorhidrica , ce se adduce
peste siropul de tiocol cantarit intr-un flacon tarat.
Se completeaza la masa prevazuta cu sirop de tiocol .
Soluția extractivă apoasă obtinuta contine mucilagii si se foloseste in
afectiuni ale cailor respiratorii.
Are acțiune emolienta si expectoranta prin decoctul de specii pectorale
si benzoatul de sodiu , bronhodilatator prin efedrina clorhidrica.
Conservare – se prepară în cantități mici necesare consumului, în
recipiente inchise la culoare .
45
Această formulă, reprezintă o soluție magistrală de uz intern, unde
vehiculul este o soluție extractivă apoasă.
În această formulă avem: - fosfatul de codeină substanță activă ce se
pastrează la SEPARANDA – este solubilă în apă în proporție de 1:4. Dozele
maxime sunt de 0,1 g pentru o dată și 0,3 g pentru 24 ore.
precipitarea alcaloizilor continuti de tincturi. De aceea ea poate fi inlocuita cu
soluție de clorura de amoniu anisata ( 1g = 50 picaturi ).
Tinctura de Belladonna și Tinctura de Aconit sunt soluții extractive
hidroalcoolice obținute prin percolare. Au dozele maxime: 2g pentru odată și
5g pentru 24 ore la tinctura Belladonna și 0,30 g pentru odată și 0,60 g pentru
24 ore, la tinctura Aconit. De aceea se trece la verificarea și reducerea dozelor.
3. 15 g soluție------------------------------------------- 0,10 g fosfat de codeina
120 g soluție ----------------------------------------- x g fosfat de codeina
x = 0,80 g fosfat de codeine
45 g soluție------------------------------------------- 0,30 g fosfat de codeina
120 g soluție ----------------------------------------- y g fosfat de codeina
y = 0,80 g fosfat de codeina
15 g soluție ----------------------------------------- 0,30 g tinctura Aconit
120 g soluție --------------------------------------- x1 g tinctura Aconit
x1 = 2,40 g tinctura de Aconit
45 g soluție---------------------------------------- 0,60 g tinctura de Aconit
120 g soluție --------------------------------------- y1 g tinctura de Aconit
y1 = 1,60 g tinctura de Aconit
15 g soluție ----------------------------------------- 2 g tinctura Belladonna
120 g soluție -------------------------------------x2 g tinctura de Belladonna
x2 = 16 g tinctura de Belladona
15 g soluție ----------------------------------------5 g tinctura de Belladonna
120 g soluție ------------------------------------y2 g tinctura de Belladonna
46
y2 = 13,33 g tinctura de Belladonna
În urma verificării și reducerii dozelor rețeta magistrală va avea
urmatoarea formulă:
47
Se prepară în cantități mici necesare consumului; se pastrează în
recipiente de culoare inchisă.
CAPITOLUL V
V.1Tinctura Aconiti
(tinctură de omag)
48
Balsamul de Tolu se lasă în contact cu alcool 80g timp de 10 zile,
agitând din când în când. Soluţia obţinută se filtrează şi se completează cu
alcool până la obţinerea a 100g de tinctură.
Tinctura obţinută este un lichid limpede, de culoare galben – brun, cu
miros caracteristic şi gust slab amar, aromat.
V.4Tinctura Menthae
Tinctură de izmă bună
V.5Tinctura Eucalypti
Tinctură de eucalipt
49
Se prepară din frunze de eucalipt uscate şi mărunţite să treacă prin sita
III, 20g de frunze, care se percolează cu 80g alcool diluat, timp de 6 zile, până
se obţine 100g de tinctură. Soluţia obţinută trebuie să corespundă prevederilor
de la monografia “Tincturae” F.R. X. Soluţia este un lichid limpede, brun sau
verde – brun, cu miros caracteristic şi gust amar.
V.6Tinctura Belladonnae
Tinctura de mătrăgună (belladonă)
V.7Tinctura Valerianae
Tinctura de odolean (valeriană)
50
V.8Tinctura de Opii
Tinctură de opiu
51
CONCLUZII
52
Formele farmaceutice tradiţionale realizate prin extracţie include atât
preparate lichide care se folosesc aşa cum au fost obţinute în urma extracţiei,
cât şi preparatele la care dizolvantul folosit este îndepărtat parţial sau total
(extracte fluide, moi sau uscate).
Dependent de solventul folosit pentru extracţie, soluţiile obţinute prin
extracţie pot fi:
- soluţii apoase (macerate, infuzii, decocturi);
- soluţii alcoolice sau eterogene (tincturi);
- produse obţinute prin concentrare (extracte);
- soluţiile uleioase unde mediul de extracţie este un ulei vegetal inert (ex:
uleiul de floarea soarelui).
Infuziile, decocturile şi unele macerate sunt forme specifice de
receptură, care se prepară în farmacii şi se eliberează la cerere. Având ca
vehicul apa, ele au o stabilitate limitată şi un timp de administrare scurt.
Soluţiile extractive alcoolice, hidroalcoolice şi eteroalcoolice sunt
preparate obţinute prin macerarea sau percolarea produsului vegetal, cu un
solvent (alcool) sau amestecuri de solvenţi (hidroalcoolic sau eteroalcoolic).
Tincturile reprezintă forme farmaceutice industriale, cu o concentraţie
mare de principii active, exact dozate, având o stabilitate mai mare de 1 – 2
ani, spre deosebire de cele apoase.
Extractele fluide sunt lichide limpezi, colorate, cu miros şi gust
caracteristic componentelor produsului vegetal din care s-au preparat.
F.R. X prevede că extractele se conservă în recipiente de capacitate
mică, bine închise, ferite de lumină, la temperatură de 8 – 15*C.
F.R. X prevede că extractele fluide se mai pot prepara şi prin dizolvarea
extractelor uscate şi aducerea lor la o concentraţie de principii active
prevăzută.
53
BIBLIOGRAFIE
54
12. FICA C. – Tehnică farmaceutică pentru şcolile tehnice sanitare, 1975
13. IONESCU STOIAN P., SAVAPOL E. – Extracte farmaceutice
vegetale, Ed. Medicală, 1977
ANEXE
55