Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
X)
5.6.1. Generalităţi
A. Definiţie.Supozitoarele sunt preparate farmaceutice solide care conţin doze unitare din una mai sau
mai multe substanţe medicamentoase destinate administrării pe cale: rectală, vaginală, uretrală.
B. Istoric. Forma este întâlnită încă din antichitate. În Papirusul Ebers (1600 î. Hr.). ca şi în alte surse
antice avem diverse informaţii că medici evrei, egipteni, greci, mesopotami utilizau calea de
administrare rectală. Această formă este menţionată şi de medici mari ai antichităţii ca: Hipocrates,
Dioscorides şi Galenus. În sec. al VI-lea, ca principii active pentru diferite supozitoare, s-au utilizat
produse de origine vegetală ca: opiul, rostopasca etc. În evul mediu, supozitoarele se preparau utilizând
ca bază: ceara, săpunuri etc.
În sec. al XVIII-lea farmacistul parizian A. Baume introduce ca excipient untul de cacao. Ulterior această
bază a fost asociată cu alţi excipienţi, de exemplu: lanolina, cetaceul, axungia etc. Mai târziu s-a propus
utilizarea masei de gelatină-glicerină de către Dieudonne (în anul 1897) devenind oficinale în
Farmacopeea franceză în 1908. Tot în 1897 a fost propus ca excipient pentru supozitoare Agar-Agarul.
La noi în ţara supozitoarele au fost oficinale încă din F.R. I (1863) sub denumirea de Cepşoare de unt de
cacao având câteva monograf ii speciale.
În F.R. IV (1926) apare şi o monografie de generalităţi. În F.R. IX apar trei monografii de generalităţi
pentru supozitoare rectale, vaginale şi uretrale iar în F.R. X cele trei tipuri de supozitoare sunt incluse
într-o singură monografie de generalităţi.
B. Formularea supozitoarelor
Pentru obţinerea supozitoarelor se utilizează următoarele componente:
- substanţe active;
- excipienţi;
Principalii excipienţi utilizaţi la prepararea supozitoarelor rectale sunt:
B1.Excipienţi utilizaţi la prepararea supozitoarelor
B1.1Excipienţi graşi (insolubili în apă)
a) Unt de cacao Cacao oleum (F.R. X) Sinonime: Butyrum Cacao, Oleum Theobromatis
Untul de cacao se obţine prin presarea la cald a seminţelor decorticate ale plantei Theobroma Cacao.
Produsul conţine un amestec de trigliceride a acizilor stearic, palmitic şi oleic şi se prezintă sub formă de
plăci sau blocuri de culoare alb-gălbuie cu punct de topire cuprins între 30-35*C, punct de solidificare
între 22-25*C, indice de aciditate cel mult 2,25, indice de saponificare 188-195, indice de iod 32-38,
solubil în solvenţi apolari (benzen, eter, eter de petrol etc.) puţin solubil în alcool şi practic insolubil în
apă. Încălzit peste 35*C sau în urma unor operaţii mecanice (răzuire) untul de cacao se transformă în
forme polimorfe instabile şi anume: forma alpfa, beta si gamma care doar în câteva zile se retransformă
în forma stabile beta.
Formele metastabile scad punctul de solidificare a untului de cacao, inconvenient mare mai ales la
prepararea supozitoarelor prin turnare. Untul de cacao se autooxidează în prezenţa luminii, aerului şi
căldurii, de aceea se impune conservarea produsului în recipiente bine închise, ferite de lumină şi la loc
răcoros.
Pentru obţinerea supozitoarelor prin presare este important ca răzuirea untului de cacao să se facă cu 1-
2 zile înainte de preparare timp în care formele metastabile se transformă în forma stabile beta.La
prepararea supozitoarelor untul de cacao se poate amesteca cu alţi excipienţi: lanolina, alcool cetilic,
uleiuri grase etc.) cu scopul de a creşte consistenţa, plasticitatea şi de a permite emulsionarea unor
substanţe active.
Pentru a menţine consistenţa solidă mai ales în anotimpul cald sau în cazul adaosului unor substanţe
lichide este important să fie adăugat excipientului ceară în procent de 5%.
Utilizarea untului de cacao prezintă următoarele avantaje:
- este inert farmacodinamic;
- prezintă inerţie chimică faţă de majoritatea substanţelor prescrise pentru supozitoare;
- conservare satisfăcătoare;
- prin malaxare rezultă o masă uşor de modelat;
- la temperatura camerei consistenţă solidă şi rezistenţă mecanică în general corespunzătoare;
Untul de cacao prezintă şi câteva dezavantaje şi anume:
- apariţia de forme metastabile la încălzire peste 35*C şi scăderea punctului de solidificare;
- nemiscibilitate cu lichidele intestinale;
- cedare lentă a substanţelor active;
- încorporare a mici cantităţi de apă;
- prelucrare greoaie mai ales în anotimpul călduros;
c) Gliceride semisintetice
Aceste produse sunt cele mai moderne baze de supozitoare şi sunt oficializate în majoritatea
farmacopeelor sub diferite denumiri: Adeps solidus, Adeps neutralis, Massa ad suppositoria, Massa
Estiarinica etc. Aceste baze sunt compuse dintr-un amestec de mono şi trigliceride ale acizilor saturaţi
obţinuţi din uleiuri vegetale cu un conţinut ridicat de acid lauric (uleiuri din cocos şi palmier). Din acest
grup prezentăm următoarele baze:
c1) Masele Witepsol –sunt un amestec de trigliceride ale acizilor graşi (din uleiul de cocos) având catena
de 12-18 atomi de carbon în amestec cu mono şi digliceride în diferite proporţii. Aceşti excipienţi se
prezintă ca o masă albă, alb-gălbuie, de consistenţă solidă, solubile în solvenţi apolari (eteri, cloroform,
benzen), insolubile în alcool, apă şi greu solubile în ulei de parafină.Se cunosc diferite varietăţi
comerciale de Witepsol şi anume: H, W; S,E, ES.
c2) Masele Estarinum–sunt trigliceride ale acizilor graşi saturaţi din uleiul de cocos şi palmier. Aceşti
excipienţi pot încorpora până la 15% apă rezultând emulsii A/U. Bazele se prezintă ca o masa alb-
gălbuie, (asemănătoare bazei precedente), de consistenţă solidă, solubil în solvenţi apolari, solubile în
alcool absolut la cald şi insolubile în apă.
c3) Masele Suppocire–sunt asemănătoare privind compoziţia şi proprietăţile cu masele Witepsol şi
Estarinum.
c4) Massupol –produsul este un amestec de trigliceride mai ales ale acidului lauric cu amestec de
monostearat de glicerol care este un emulgator A/U. Această masă are avantajul că nu râncezeşte şi
poate încorpora cantităţi apreciabile de apă.
c5) Masele Lasupol –sunt baze sintetice care au în compoziţie în principal esterul cetilic al acidului ftalic.
c6) Supponal –produsul este compus din gliceride ale acidului staric şi se prezintă sub formă de pulbere
granuloasă gălbuie cu punctul de topire 34-35*C şi punctul de solidificare 35*C.
c7) Emulgin AP–produsul conţine esteri parţiali sau totali ai glicerolului cu acizi graşi obţinuşi din
oxidarea parafinelor. Se prezintă ca o masă solidă, culoare gălbuie, cu miros caracteristic şi solubil în
solvenţi apolari (organici) şi uleiuri.
B1.3.Excipienţi autoemulsionabili
În această grupă avem următoarele tipuri de excipienţi:
a) derivaţi de polietilenglicoli
- esteri stearici cu polietilenglicol (Myrj);
- esteri laurici PEG (Bryj);
- polisorbaţi (Tween)
b) esteri ai acizilor graşi cu sorbitanul (Spanul);
c) amestecuri de polimeri ai oxidului de etilen şi oxidului de propilen (Pluronici).
C. Prepararea supozitoarelor
Pentru prepararea supozitoarelor se aleg baze potrivite în funcţie de proprietăţile substanţelor active şi
de efectul terapeutic urmărit. În afară de bazele de supozitoare si substanţele active pentru prepararea
supozitoarelor se pot utiliza şi diferiţi auxiliari (diluanţi, adsorbanţi, conservanţi, agenţi tensioactivi etc.).
Substanţele medicamentoase se utilizează sub formă de pulberi fine care în funcţie de proprietăţile
fizico-chimice, se dizolvă, se emulsionează sau se suspendă în baza de supozitoare.
Prepararea supozitoarelor rectale se poate realiza în trei moduri:
- prepararea prin modelare manuală;
- prepararea prin presare;
- prepararea prin turnare;
4. Suppositoria Phenylbutazoni
Preparare
Phenylbutazonum gmma 0,250
Cacao oleum q.s.
Misce fiat supositoria
Dentur tales doses No. X
Dentur signetur extern
Fenilbutazona se amestecă cu butirul răzuit până la omogenizare după care se introduce în presa de
supozitoare obţinându-se magdaleonul care se divizează în 10 doze individuale. După divizare şi
modelare supozitoarele se ambalează, se etichetează şi conservă în condiţii corespunzătoare.
Supozitoarele de fenilbutazonă pot fi obţinute şi prin turnare.
Acţiune farmacologică şi întrebuinţări: antiinflamator.