Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
= sunt forme farmaceutice solide obtinute din una sau mai multe
Clasificarea supozitoarelor:
1. Supozitoare rectale :
a. Excipienti grasi :
- untul de cacao;
- masele Witepsol;
- masele Estarinum;
- Lasupal G ;
- Masa de supozitoare G;
- Massupol;
- Butiltego;
- Supocire;
- Supostal.
b. Excipienti hidrosolubili :
- masa gelatinoasa;
- polietilen glicol.
c. Excipienti autoemulsionabili.
3. Prepararea supozitoarelor :
a. Modelarea manuala;
b. Presarea;
c. Topirea si turnarea.
6. Ambalarea supozitoarelor.
7. Inconveniente la fabricare.
8. Colorarea supozitoarelor.
9. Supozitoare acoperite.
10. Supozitoare in straturi.
b. Rectiole;
c. Recto-tampoane;
d. Clisme.
b. Ungvente vaginale;
c. Geluri vaginale;
d. Capsule vaginale;
e. Preparate solide.
14. Supozitoare uretrale.
a. Aspectul;
b. Controlul chimic;
c. Controlul fizic.
16. Conservarea supozitoarelor.
1. Supozitoare rectale :
variaza. Supozitoarele pentru adulti au o greutate de 2 – 3 gr. , iar cele pentru copii de 1 –
1,5 gr.
cedare a drogului din supozitor. Aceasta depinde de starea in care se gaseste dispersata
substanta activa, de solubilitatea acesteia si de caracteristicile excipientului, care joaca rol de
vehicul.
Supozitoarele sunt administrate fie prin efecte locale, in regiunea anorectala, fie prin
efecte sistematice la care raspunsul terapeutic intereseaza intreg organismul.
Numeroase vene impletite formeaza plexul venos din care sangele este condus prin 2
perechi de vene ( vene hemoroidale inferioare ) , la care se adauga vena hemoroidala
superioara.Venele hemoroidale inferioare precum si vena hemoroidala medie, sunt legate de
vena cava, iar substantele medicamentoase trec din aceste vene direct in circuitul sangvin,
ocolind bariera hepatica.
Pe cale rectala pot fi absorbite substantele solubile in apa sau in grasimi. Bazele de
substante grase sunt cele mai eficiente , mai ales cand contin un emulgator si se topesc la
temperatura corpului.
Substantele hidrosolubile si greu solubile in apa sunt mai putin adecvate pentru
absorbtia rectala. Cedarea substantelor dispersate sub forma de suspensie in baze grase
depinde de marimea particulelor.
Excipientii sau bazele pentru supozitoare sunt produse solide care au capacitatea
- sa nu aiba un interval prea mare intre punctul de topire si cel de solidificare ;
a ) Excipienti grasi :
- untul de cacao : este excipientul gras cel mai folosit deoarece este singura
baza care se preteaza la prepararea supozitoarelor prin cele 3 metode uzuale : modelarea
manuala, presarea si turnarea in forme.
Butir Cacao ( Ol. Cacao ) sau unt de cacao este un amestec de trigliceride si mici
proportii de gliceride ale acizilor lauric, butiric, acetic si formic. Prin hidroliza completa da in
portiunea grasa 25% acid palmitic, 35% acid stearic si 45% acid oleic.
Ol. Cacao se prezinta ca o masa solida, de culoare galbuie, grasa la pipait, cu miros
neplacut si gust dulceag. La temperatura camerei este solid, la peste 25° C se inmoaie, iar prin
incalzire la peste 40° incepe sa se topeasca, rezultand un lichid uleios.
Este practic insolubil in apa, putin solubil in alcool, dar solubil in eter si cloroform. Nu
are un punct de topire fix.
Ol. Cacao poate cristaliza in 4 forme cristaline, dependent de t° la care este supus si de
viteza de racire.
Un dezavantaj al Ol. de Cacao este acela ca nu prezinta contractie de volum dupa
racire. Capacitatea scazuta de incorporare a apei si de rancezire sunt alte inconveniente ale Ol.
de Cacao.
topire de 35° si punct de solidificare 26°. Este format din trigliceride ale acizilor grasi
superiori saturati. Este indicat la prepararea supozitoarelor prin procedee care nu folosesc
caldura.
- masele WITEPSAL : sunt mase grase obtinute prin sinteza partiala, formate
din trigliceride de acizi grasi vegetali in care baza de plecare este uleiul de cocos.
Seria W are aceleasi proprietati ca seria H dar produsii sunt mai elastici.
grasi saturati. Continand grupari OH libere, au caracter hidrofil si pot emulsiona solutiile
apoase.
Masa B este destinata pentru produsele care tind sa ridice punctul de topire.
Masa D este folosita pentru a corecta punctele de topire ale maselor precedente.
de emulsii.
- LASUPAL G : este un amestec de alcooli grasi esterificati cu acid stearic. Este
o masa alb – galbuie cu punct de topire de 37° si este indiferenta din punct de vedere
farmacologic.
monostearat de gliceril, cu rol de emulgator A/U. Datorita indicelui mare de apa tine in
suspensie majoritatea substantelor prelucrate in supozitoare.
b) Excipienti hidrosolubili :
Sunt potriviti intr-o gama larga de medicamente cand se urmareste o actiune locala sau
o absorbtie lenta.
In ultimul timp s-a inlocuit glicerina cu P.E.G. datorita faptului ca glicerina este
hipertonica si nu dizolva anumite substante active.
Supozitoarele preparate cu acest gel sunt rigide, albe, translucide, usor microscopice si
se folosesc ca laxative.
denumirea de peguri .
Acest tip de supozitoare se prepara prin topire si turnare. Bazele cu P.E.G. –uri dau
incompatibilitati cu sarurile de argint, chinina, sulfamide etc.
c) Excipienti autoemulsionabili :
Unii agenti tensioactivi neionici sunt folositi ca vehicule penrtu supozitoare. Cel mai
des se folosesc substantele care se disperseaza in apa dar se folosesc si produse
lipodispersabile.
3. Prepararea supozitoarelor :
face la rece, prin presarea masei solide in tipare care se face la rece si prin turnarea masei
solide in forme metalice.
a) Modelarea manuala :
Este cea mai veche si simpla metoda care se aplica in farmacie la prepararea
unt/supozitor de adulti si 1-2 gr/supozitor pentru copii. Oleul de cacao este adus in diviziune
prin taiere sau razuire. Urmeaza cantarirea si pregatirea substantelor active care urmeaza sa
fie incorporate.
Medicamentele solide trebuie sa fie in stare de diviziune cat mai fina. Cand sunt
prescrise, substante solubile sau substante colorante se dizolva intr-o cantitate mica de apa
care este incorporata cu lanolina pentru a favoriza emulsionarea solutiei apoase.
Extractele vegetale uscate pot fi bine incorporate in oleum cacao dupa ce au fost
triturate cu cantitati mici de apa.
cu o cantitate egala de unt de cacao si cateva picaturi de ulei pentru a face amestecul mai
plastic, mai usor de modelat.
Se continua adaugarea treptata de unt de cacao si se tritureaza pana se obtine o pasta
omogena.
Masa de magdaleon capata o forma cilindrica prin urmare, pe o placa de lemn sau de
sticla pudrata cu lactoza. Magdaleonul se imparte in nr de supozitoare prescris, dupa care se
da forma de tortila.
b) Presarea :
c) Topirea si turnarea :
Este metoda cea mai raspandita care poate fi aplicata atat la bazele grase cat si la
cele hidrodispensabile. Procedeul se realizeaza la cald cand rezulta un amestec topit format
din excipient si substante active, acestea se toarna in forme si se racesc .
O problema particulara care intervine in prepararea supozitoarelor prin acest procedeu
este faptul ca la calcularea greutatii de excipient trebuie sa tinem seama de diferentele dintre
densitatea substantelor si densitatea excipientului folosit.
La prepararea prin topire sau turnare trebuie multa atentie pentru a evita riscul de
supraincalzire a untului de cacao.
Marimea particulelor prezinta importanta atat pentru asigurarea omogenitatii, cat si pentru
asigurarea cedarii. Astfel de substante se pulverizeaza incat sa se ajunga la particule fine
pentru a inlatura sedimentarii si a usura absorbtia.
Cand prescriptia contine mai multe medicamente solide, se prepara mai intai o pulbere
compusa care se disperseaza in excipient.
Substantele medicamentoase foarte active prescrise in cantitati mici trebuie mai intai
amestecate cu o cantitate corespunzatoare de substanta inerta ( lactoza ), pentru a se asigura o
repartizare a principiului activ in masa de supozitoare. Acest fel de supozitoare pot fi
preparate prin modelare sau presare. Daca se foloseste procedeul prin topire sau turnare, este
necesar ca substanta sa fie uniform distribuita in masa supozitorului.
Daca vascozitatea excipientului este redusa, este necesara agitarea in timpul turnarii,
deoarece exista riscul ca substantele active sa se depuna in varful supozitoarelor .
Nu se va folosi acest procedeu pentru substantele care sunt sensibile la caldura.
Cedarea si absorbtia substantelor active dizolvate in baze este lenta si uneori
incompleta. Prepararea sub forma de solutii ale unor substante lipofile in excipienti grasi este
limitata.
O serie de substante ca : Fenol, Ihtiol, Cloralhidrat, Salol, pot fi incorporate in Oleum
Cacao , prin dizolvare la cald, dar trebuie sa se tina seama ca unele substante modifica punctul
de topire al excipientilor grasi.
In supozitoarele suspensii, se poate ajunge la aparitia de cristale ale substantelor active
dupa racire.
- turnarea in forme ;
- racirea ;
- ambalarea .
Topirea bazei de supozitor se face in recipiente incalzite cu vapori de apa la
temperaturi controlate.
In cazul dispersarii unor pulberi insolubile, se iau masuri pentru a preveni
sedimentarea. Topirea, turnarea, racirea si ambalarea se face in masini rotative care produc
pana la 8000 supozitoare/ ora.
6. Ambalarea supozitoarelor .
Dupa racire , supozitoarele se scot din forme si se ambaleaza in folii de staniol sau
de material plastic, fiecare supozitor fiind inchis separat.Ca ambalaj de ultima ora se folosesc
foliile de aluminiu .
7. Inconveniente la fabricare .
O serie de inconveniente la fabricarea supozitoarelor pot fi evitate folosind
metode adecvate . Dintre incoveniente citam :
- umiditatea si higroscopicitatea ;
- apa continuta in unele substante sau provenita din exterior in timpul pastrarii,
poate cauza neajunsuri ; apa accelereaza degradarea excipientilor grasi, grabind
fenomenele de oxidare ; in astfel de cazuri, se adauga autooxidanti ; evaporarea
apei este mica la emulsiile A/U ; apa favorizeaza dezvoltarea mucegaiurilor, si de
aceea este indicata adaugarea de substante antiseptice ;
8. Colorarea supozitoarelor .
Practica colorarii supozitoarelor a aparut in primul rand din necesitati de
securitate pentru a evita confuziile din industrie, cat si la eliberarea lor in farmacii. Un alt
motiv este ca prin colorare se poate urmari foarte bine omogenitatea .
9. Supozitoare acoperite .
10. Supozitoare in straturi .
amestecuri separate care se toarna pe rand, dupa racirea stratului precedent, iar intre
amestecuri se toarna excipient topit pentru separare.
Un alt procedeu consta in turnarea in forme speciale duble, realizandu-se un strat
exterior, iar interiorul este reprezentat de un nucleu cu un supozitor mai mic.
forme corespunzatoare, care sunt expuse imediat racirii pentru a evita sedimentarea sau
separarea unor componente. Dupa aceea, supozitoarele solidificate sunt supuse liofilizarii
cand la temperaturi joase apa este indepartata prin sublimarea ghetii.
Ca produse care se folosesc pentru a forma scheletul dispersiei pot fi utilizate
substantele hidrofile macromoleculare precum : gelatina, alginati, derivati de celuloza.
farmaceutice avantajoase. Unele dintre acestea asigura cedarea substantelor active, eliminand
prezenta excipientului solid.
Prin aceasta se evita iritatiile asupra mucoaselor rectale.Din aceasta grupa de preparate
care sa inlocuiasca supozitoarele se pot mentiona capsulele gelatinoase, rectiolele, tampoanele
rectale, clismele.
a) Capsule gelatinoase rectale - Sunt preparate elastice, lucioase de forma conica,
formate dintr-un invelis de gelatina in interiorul caruia se introduc lichide sau amestecuri moi
care nu dizolva gelatina. Ca vehicule se pot folosi : uleiul de vaselina si de arahide. In
prezenta unui emulgator neionic U/A se usureaza dispersarea la locul de aplicare. Fabricarea
se face prin injectare.
se introduc in ampula rectala, prin intermediul unei canule conectata la un irigator. Preparatele
pot fi solutii extractive, emulsii si suspensii. Se mai pot administra purgative si nutritive.
Exista 2 tipuri : clisme sau spalaturi de evacuare si clisme de retentie.
intr-un volum mare de apa. Se folosesc saruri minerale sau zaharuri in concentratie
hipertonica.
antiflagistica asupra mucoasei rectale. Ungventele rectale sunt folosite la tratamentele locale
la nivelul rectului.
13. Preparate vaginale :
Pentru tratamentele vaginale se folosesc solutii, pulberi pentru spalaturi, ungvente,
a) Supozitoare vaginale .
Ovulele sau globulele sunt preparate farmaceutice de forma ovala sau sferica
- oleu cacao;
- polietilenglicolii;
- grasimile hidrogenate.
Se folosesc pentru actiune locala ca pansamente vaginale. Prepararea lor este ase-
b) Ungvente vaginale .
Sunt de preferinta baze de tipul U/A care contin emulgatori neiritanti, care co-
c) Geluri vaginale .
Gelurile vaginale sunt dispersii apoase ale unor coloizi hidrofili. Sarurile so-
d) Capsule vaginale .
Sunt capsule moi de gelatina umplute cu solutii sau suspensii uleioase. Aceste
preparate trebuie sa cedeze substanta activa in 5 – 7 minute, iar pentru grabirea capacitatii de
dispersare se adauga substante tensioactive.
e) Preparate solide .
- comprimate;
- creioane vaginale.
La ora actuala cele mai folosite sunt comprimatele vaginale, dintre care se disting
14. Supozitoare uretrale .
15. Proprietati si control :
nite in general la toate supozitoarele. La bazele grase, caracteristicile cele mai importante sunt
:
- punctul de topire;
- punctul de solidificare;
- indicele de saponificare;
- indicele de iod;
- indicele de peroxizi;
- vascozitatea;
- rezistenta mecanica.
a) Aspectul :
Suprafata omogena, neteda, fina, fara fisuri. Prin sectionare sa aiba aspect uniform,
fara cristale si fara bule de aer.
b) Controlul chimic :
c) Controlul fizic :
16. Conservarea supozitoarelor .