Eliminarea medicamentelor din organism este ultima etapă

farmacocinetică. Medicamentele se elimină ca atare sau sub forma unor produși

rezultaţi prin metabolizare. Eliminarea se face mai ales prin rinichi, dar și prin
alte organe ficat, plămâni, mucoase, tegumente şi prin secreţia lactată. Fiecare
medicament are o cale de elecție prin care se elimină preponderent.

Eliminarea medicamentelor prin rinichi se face prin: filtrare glomerulară (proces

pasiv ce depinde de cantitatea de plasmă filtrată) și prin secreţie tubulară (proces
activ realizat cu ajutorul unor proteine transportoare pentru care diferite
medicamente pot intra în competiție modificându-și unul altuia eliminarea, în
cadrul interacțiunilor medicamentoase). Eliminarea renală depinde de
concentrația sangvină a substanței, de fluxul urinar, de pH-ul urinar și de starea
funcțională a rinichilor. La pacienții cu suferință renală și la bătrâni există risc
de acumulare ceea ce impune scăderea dozelor și creșterea intervalului dintre
doze (în funcție de probele renale). Antibioticele care se elimină în formă activă
prin rinichi sunt utile în tratamentul infecțiilor urinare.

Prin reabsorbţie tubulară medicamentele pot trece din urină înapoi în sânge.
Substanţele neionizate se reabsorb; cele ionizate nu difuzează şi rămân în urină.
Prin modificarea pH-ului urinar în aşa fel încât substanţa să ionizeze se poate
împiedica procesul de reabsorbţie. Astfel, acidifierea urinii cu vitamina C creşte
ionizarea substanţelor alcaline cu favorizarea eliminării lor, iar alcalinizarea
urinii cu bicarbonat de sodiu creşte ionizarea substanţelor acide şi deci
eliminarea acestora. În tratamentul intoxicaţiilor acute medicamentoase
modificarea pH-ului urinar reprezintă o metodă de a grăbi eliminarea toxicului.

Ficatul este un alt organ de excreţie prin intermediul secreţiei biliare.

Micşorarea fluxului biliar și tulburările în drenajul biliar din dischineziile biliare
pot duce la acumularea medicamentelor care se elimină prin bilă de exemplu:
eritromicina, ampicilina, tetraciclinele, hormonii steroidieni. Antibioticele care
se elimină în formă activă prin bilă sunt utile în tratamentul infecțiilor biliare.
Unele medicamente se elimină prin bilă în intestin, iar de aici se reabsorb
(pentru a fi ulterior eliminate de rinichi), realizând circuitul hepato-entero-
hepatic.

Plămânul este un organ de excreţie pentru acele substanţe care s-au

administrat inhalator: anestezicele generale gazoase. Viteza eliminării depinde
de debitul ventilator, debitul circulator și de gradientul de presiune de la nivelul

1
membranei alveolo-capilare. Unele substanțe se pot elimina și prin secrețiile
bronșice (ex. iodurile).

Mucoasele pot constitui uneori căi de excreţie. Unii halogeni (iod, brom) se
elimină astfel, putând determina apariţia unor fenomene locale inflamatorii
(conjunctivită, rinită). Excreţia salivară este de mică importanţă ( ionii de metale
grele sunt eliminați prin salivă și precipită formând lizereul gingival, un semn
caracteristic în intoxicaţiile cu aceste metale ex. în saturnism). La nivelul
tegumentelor medicamentele se pot elimina prin celulele epiteliale
descuamate, sau se pot excreta prin intermediul secreţiei sudorale, secreției
seboreice sau la nivelul fanerelor. Sub formă dizolvată în secreţia sudorală pot
determina fenomene iritative şi inflamaţie locală (de ex. bromul se excretă astfel
şi determină acnee bromică). Medicamente utilizate în tratamentul micozelor
cutanate se depozitează și se elimină odată cu celulele cornoase din fanere.
Unele substanțe toxice precum arsenul pot fi găsite în fanere la medicina legală
la mult timp după decesul persoanei intoxicate.

Glanda mamară poate constitui prin secreţia lactată un organ de excreţie a unor
medicamente. Excreția lactată prezintă importanţă la sugar, deoarece pot apărea
la acesta fenomene toxice. De ex. cloramfenicolul se excretă prin lapte fiind
contraindicat în cursul perioadei de alăptare.

Principalii parametri farmacocinetici

1.Clearance-ul (Cl) redă procesul de epurare a medicamentelor şi reprezintă

volumul de plasmă epurat de medicament în unitatea de timp. Se exprimă în
ml/min sau l/oră, raportat la greutatea corporală.

2.Timpul de înjumătăţire (t1/2) este timpul necesar scăderii la jumătate a

concentraţiei medicamentului în plasmă. El este invers proporțional cu
clearance-ul medicamentului. Când clearance-ul scade ca urmare a unei
suferințe hepatice (ciroză) sau renale (insuficiență renală, scăderea fluxului
sangvin renal din șoc, sau insuficiența cardiacă) t1/2 crește. Timpul de
înjumătățire depinde și de volumul de distribuție fiind direct proporțional cu
acesta (și variază în funcție de legarea medicamentului de proteinele
plasmatice). Cunoașterea t1/2 este necesară pentru aprecierea timpului în care se
realizează o concentrație constantă în sânge prin acumularea treptată a
medicamentului în condițiile administrării lui cronice.