ELIMINAREA

MEDICAMENTELOR

Farmacist: Petre Andreea

 Eliminarea medicamentelor din
organism

 Este etapa farmacocinetica in care structurile

chimice active medicamentoase si metabolitii
acestora sunt indepartati din organism.

 Biotransformarea impreuna cu eliminarea

formeaza etapa de epurare a medicamentelui in
organism.
 Clasificarea cailor de eliminare

Calea de RENALA RESPIRATORIE DIGESTIVA CUTANATA PRIN

SECRETII
eliminare
Mecanisme
specifice
Substante Substante Substante gazoase Substante Substante de secretie:
hidrosolubile lacrimi,
specifice si volatile neabsorbabile, volatile si
absorbite secretie
caii administrate pe lipofile biliara,
cale orala secretie
lactata
 Efectele medicamentelor la locul de
eliminare
 Pot fi:absente, utile terapeutic sau nedorite.
 Sunt produse de subst. medicamentoase netransformate
si/sau de metaboliti

 Exemple:
 s.m. netransformate, active farmacodinamic la
nivelul caii de eliminare si utilizate in terapeutica
pentru efectul la nivelul caii de eliminare: antibiotice,
chimioterapice, sulfamide intestinale
Efectele medicamentelor la locul
de eliminare
 s.m.netransformate cu efecte toxice la
nivelul caii de eliminare:antibiotice
aminoglicozidice=nefrotoxice
M etaboliti activi la nivelul caii de eliminare:
acid ricinoleic,hidrolizat din uleiul de ricin,
este un metabolit activ purgativ
 Metaboliti cu efect toxic pentru calea de
eliminare: sulfamide acetilate
 Calea de eliminare renala a
medicamentelor
 Are loc la nivelul rinichiului, si anume la nivelul
nefronului.
 Calea renala de eliminare a
medicamentelor
Principala cale de eliminare a M din organism.
Depinde de:
 starea functionala a rinichiului;

 pH-ul urinar (4,5-7,5)

Eliminarea renala implica trei mecanisme:

1. Filtrarea glomerulara-pasiva;

2. Reabsorbtia tubulara-pasiva si activa;

3. Secretia tubulara -pasiva si activa.

 Modificarea eliminarii renale (E.R.):
Formele de eliminare sunt: substante medicamentoase si
metaboliti.
a) E.R. poate fi accelerata in intoxicatii;
b) E.R. poate fi incetinita: in stari patologice
Factorii care influenteaza viteza de E.R.:
diureza, pH-ul urinar;
mecanismul de eliminare; ex: doxiciclina
% de legare de proteinele plasmatice;
varsta;
starile patologice.
 Modificarea eliminarii renale
(E.R.):
 Viteza de eliminare renala este exprimata
cantitativ prin clearance-ul renal (ClR);
 Clearance-ul renal este definit ca fiind volumul
de plasma (ml) din care este eliminata o
substanta, de catre rinichi, in unitatea de timp (1
min);
 Clr= Clp x Fex Clp=clearance renal
F ex= fractiunea de m excretata
renal nebiotransformata
 Caile extrarenale de eliminare a
medicamentelor
1. Eliminarea pe cale respiratorie;
2. Eliminarea pe cale cutanata;
3. Eliminarea pe cale digestiva:
a) prin secretia salivara;
b) prin mucoasa gastrica;
c) prin secretia biliara;
4. Eliminarea prin secretia lactata.
 1. Eliminarea pe cale respiratorie
 Mecanismele eliminarii pe cale respiratorie sunt:
 prin secretii nazale: se elimina iodurile
 prin secretia glandelor bronsice se elimina substante
volatile, precum expectorantele orale (saruri de amoniu,
benzoati);
 prin epiteliul alveolar se elimina narcotice gazoase sau
volatile.
 Efecte la locul eliminarii:

- utile:expectorantele care prin alcalinizare fluidifica secretia

bronsica
- nocive: iodul produce congestii pulmonare
 2. Eliminarea pe cale cutanata
 Mecanismele eliminarii pe cale cutanata sunt:
 secretia glandelor sudoripare= mecanismul
principal
 eliminarea odata cu celulele cornoase ale pielii si
cu fanerele
Substantele care se elimina sunt: substante volatile,
uree, ioduri, arsen, metale grele, griseofulvina
 Utilitate terap: utilizarea griseofulvinei in micoze cutanate
datorita fixarii griseofulvinii in celulele cornoase, cu care se
elimina in urma descuamarii
 3. Eliminarea pe cale digestiva
a) Eliminarea prin secretie salivara
Se elimina substante precum: ioduri, alcaloizi, teofilina.
Utilitate terap: cand recoltarea sangelui din vena este dificila
b) Eliminarea prin mucoasa gastrica
Se elimina substante medicamentoase bazice nedisociate la
ph-ul neutru al plasmei.
Se elimina prin mucoasa gastrica, prin procesul de difuziune
simpla ( ex:reserpina)
Utilitate terap: in intoxicatii cu alcaloizi care se concentreaza la
nivelul stomacului, acestia pot fi eliminati prin spalaturi gastrice.
 c) Eliminarea prin secretia biliara
 Prin mecanism de transport activ. Are loc la
nivelul hepatocitului.
Se elimina:
 numeroase M (cu GM > 300);
 metabolitii glucuronoconjugati;
 Antibiotice (Tetraciclina, Cloramfenicol, Eritromicina,
Rifampicina, Ampicilina);
 Hormonii steroizi;
 Citostatice;
 Glicozizi cardiotonici
4. Eliminarea prin secretia lactata
 Este o cale nedorita de eliminare a
medicamentelor.
 Eliminarea medicamentelor are loc la nivelul
glandelor mamare, in procesul lactatiei.
 Laptele fiind mai acid decat plasma determina
concentrarea in lapte a medicamentelor bazice.
 Substantele care se elimina sunt: alcool,
alcaloizi,hipnotice, sedative, antibiotice, etc.
 CONCLUZII
 Eliminarea impreuna cu biotransformarea
constituie etapa de epurare a medicamentului din
organism;
 Eliminarea se face in principal prin rinichi, apoi
prin ficat, plamani, mucoase, tegumente si
secretie lactata;
 Substantele medicamentoase legate in procent
mare de proteinele plasmatice se elimina greu;
 Viteza de eliminare pe cale digestiva este
influentata in mod particular de tranzitul intestinal
si este marita de asocierea cu purgative;
 Viteza eliminarii pe cale respiratorie este
influentata de gradul de volatilitate.
 VA
MULTUMESC!