ELIMINAREA MEDICAMENTELOR

Reprezinta etapa farmacocinetica in care medicamentele si metabolitii

acestora sunt indepartate din organism .

Caile de eliminare ;

1. renala - de electie pentru substantele hidrosolubile absorbite

2. digestiva - de electie pentru substantele neabsorbite administrate
p.o.
3. respiratorie - pentru substantele gazoase si volatile
4. cutanata - pentru substantele volatile si lipofile
5. secretii:
o lacrimala
o salivara
o biliara
o lactata

Medicamentele pot fi eliminate :

Netransformate

Metaboliti

Eliminarea pe cale renala

Eliminarea renala are loc la nivelul rinichiului mai exact la nivelul

nefronilor ( cca 2 milioane ) .

Nefronul are urmatoarele componente :

Glomerulul Malpinghi ( ghem de capilare ) avand funtia de :

 filtrare glomerulara
 formarea urinii primare

Tubii renali - cu functii de :

o secretie si rebsortie
o formarea urinii finale

Mecanismele eliminarii renale :

1. filtrarea glomerulara pasiva

2. secretia tubulara pasiva , activa
 3. reabsortia tubulara pasiva , activa

Filtrarea glomerulara si secretia tubulara se desfasoara in sensul

eliminarii ( trecerea medicamentelor din sange in urina )

Reabsortia tubulara are loc invers ( trecerea medicamentelor din urina in

sange ) si intarzie eliminarea .

Factorii care influenteaza viteza de eliminare :

1. diureza - volumul de urina eliminate in unitatea de timp , este in

functie de :

o fluxul sanguine renal

o starea de hidratare a organismului
o starea de functionare a rinichiului
o varsta

1. pH-ul urinii fiziologic este de 6,3 cu variatii intre 4,5 si 7,5 in functie
de alimentatie sau medicamente .

La pH fiziologic :

o substantele bazice disociaza si reabsorb putin

o substantele acide nu disociaza si se reabsorb bine

Modificand pH-ul acid al urinii la pH bazic se pot elimina rapid

medicamentele acide in caz de intoxicatii .

De exemplu , in intoxicatia cu barbiturice se fac perfuzii cu NaHCO 3 care

alcalinizeaza urina si scade reabsortia barbituricului .

1. legarea de proteinele plasmatice - cu cat legarea este mai mare cu

atat eliminarea este mai lenta .
2. varsta - influenteaza foarte mult prin :
1. diminuarea globala a functiei renale
2. filtrarea glomelurara mai redusa ( cu 50% la peste 70 de ani )

Se vor reduce dozele si frecventa administrarii pentru medicamentele

eliminate renal .

Starile patologice influenteaza negative functia renala :

o insuficienta renala

o insuficienta cardiaca

o HTA sau hip TA

o Starea de deshidratare

Eliminarea pe cale digestive

Mecanismele eliminarii pe cale digestive sunt :

Eliminarea rectala - pentru substantele neabsorbite oral

Eliminarea prin secretie salivara

Eliminarea prin mucoasa gastrica

Eliminarea prin secretie biliara

Exemple de substante eliminate pe cale rectala :

Substante insolubile

Carbune

Ulei de parafina

Antiacide adsorbante

saruri bazice de bismut

caolin

ftalilsulfatiazol

Substante solubile administrate p.o. dar neabsorbite

1. MgSO4 ( are si actiune purgativa )

2. streptomicina

Medicamente care participa la circuitul entero-hepatic

( medicament - intestine subtire - ficat - bezicula biliara - intestin )

Ex. Glicozizii cardiotonici

Eliminarea pe cale respiratorie

Mecanisme si substante eliminate :

Prin secretia nazala : ioduri

Prin secretia glandelor bronsice :

o substante volatile si sublimabile

o exemple : expectorante administrate oral ( saruri de NH 2 , benzoate ,

ioduri )

Prin epiteliul alveolar : narcotice gazoase sau volatile

Eliminarea pe cale respiratorie poate avea efecte :

Utile pentru expectorantele care fluidifica secretia bronsica

Daunatoare :

o iodul - congestie pulmonara

o eterul - iritatia mucoaselor

Eliminarea pe calea cutanata

Se poate face prin :

o secretia glandelor sudoripare

o celulele cornoase ale pielii si fanerele

Se pot elimina :

o substante volatile

o uree

o ioduri

o arsenic

o metale grele
o griseofulvina ( utila in micozele cutanate )

Importanta toxicologica pentru unele substante toxice care se pot

elimina prin par , unghii , piele ( arsenic , mercur )

se poate identifica toxicul si poate stabili chiar data la care s-a produs
otravirea .

Eliminarea prin secretia lactate

O cale nedorita de eliminare .

Se pot elimina foarte multe substante atat hidrosubile cat si liposolubile .

Exemple :

Alcool , alcaloizi :

o cofeina
o nicotina
o codeine
o morfina
o atropine
o papaverina

Hipnotice ( ex. Barbiturice )

Antiepileptice

o fenitoina
o fenobarbital

Purgative - produc diaree la sugari

Antibiotice

o tetraciclina - se acumuleaza in oase si dinti , cu aparitia dentitiei

colorate in galben
o cloramfenicolul - poate produce icter la nou nascut .
o aminoglicozidele ( streptomicina si gentamicina ) - pot fi
administrate la mama fara efecte asupra sugarului , desi se elimina
in lapte , nu se absorb in tubul digestiv al sugarului .