SEDATIVELE

Preparate din diverse grupe farmacologice cu aciune sedativ nespecific datorit micorrii excitaiei SNC i reactivitii
lui la agenii exogeni. Preparatele sedative amplific procesele de inhibiie sau le diminuie pe cele de excitaie. Aciunea lor
este ndreptat preponderent spre micorarea influxului ionilor de natriu n celul cu diminuarea reaciilor motorii i emoionale la
aciunea factorilor exogeni ncordarea psihoemotiv! iritabilitatea! nelinitea! excitabilitatea". #fectul sedativ calmant" este
gradul cel mai mic de inhibiie a SNC n irul sedaie somn aneste$ie general.
CLASIFICAREA SEDATIVELOR

% fenobarbital % dia$epam % Preparatele din valerian % bromur de natriu
% barbital % fena$epam etc. extract i tinctur" % bromur de &aliu
% amobarbital % Preparatele din crataegus pducel" % bromur de calciu
extract i tinctur"
% Preparatele din pasifor
extract i tinctir din passifor! pasit"
% Preparatele din 'eonurus talpa gtei"
extract i tinctur"
% difenhidramin % Preparatele din Paeonia bu(or" % valocordin % beloid
% prometa$in extract i tinctur" % valocormid % belaspon
% cloropiramin etc. % Preparatele din )ava%&ava extract % valosedan % altalex
uscat % Antares *+," % corvalol % nervoflux
% valoserdin % novo%pasit
% corvaldin % persen
% extraveral % sanosan
% belataminal
-arbituricele
n do$e subhipnotice
-en$odia$epinele .e provenien
vegetal
-romidele
Preparatele
combinate
/*%antihistaminicele
0ndicaiile de ba$ ale sedativelor sunt1
*. stri astenoneurotice! iritabilitate crescut
+. tulurri de somn
2. maladii psihosomatice distonie neurovegetativ! hipertensiune arterial! ec$ema!
nerodermit! etc.".
-arbituricele ca sedative
Se utili$ea$ preponderent cele de durat lung sau medie n do$e ce constituie
a 2 3 *, parte din cele hipnotice. Aceste do$e mici provoac sedare! cu diminuarea
sensibilitii i acuitii la stimulii exogeni! performanelor psihomotorii i pot avea
oarecare efect antianxios. 4n do$e sedative la bolnavii cu sindrom dureros
barbituricele pot provoca excitaie i manii! deoarece ele nu nltur durerea! ci chiar
pot crete sensibilitatea la ea se presupune c inhib aciunea deprimant a fotmaiei
reticulate cu amplificarea sensibilitii dureroase i activare". 'a copii i btr5ni pot
cau$a uneori stri paradoxale de euforie! excitaie! indispo$iie i confu$ie.
-en$odia$epinele ca sedative
#fectul sedativ este caracteristic pentru ben$odia$epinele hipnotice! fiind
evident chiar la do$ele mici! iar pentru cele cu aciune predominant
trachili$ant la do$e mai mare dec5t cele u$uale. Sedarea pentru unele
ben$odia$epine se manifist prin nlturarea excitaiei exagerate i activitii
motorii. Pentru meda$epam i oxa$epam efectul sedativ esta slab. 'a ba$a
sedaiei stau mecanismele 6A-A 3 ergice din sistemul nervos central ve$i
mecanismul de aciune".
-romurile ca sedative
Aciunea sedativ esta ba$at n principal pe intensificarea proceselor
inhibitorii din SNC. #fectul depinde de tipul SNCi starea lui funcional cu c5t este
mai slab tipul SNC cu at5t sunt necesare do$e mai mici". #le reduc reacia motorie i
emotiv la factorii exogeni! contribuie la instalarea i aprofundarea somnului.
-romurile se absorb bine din tubul digestiv i se distribuie preponderent
extracelular. Se caracteriuea$ printr%o eliminare lent prin urin! glandele sudoripare!
mamare i gastrice. Perioada de n(umtire constituie *+ $ile! iar urme de bromuri
se determin peste o lun i mai mult. .in cau$a cumulaiei! ce poate duce la
intoxicaie cronic bromism"! se utili$ea$ limitat.
/
*
%antihistaminicele ca sedative
Preparatele de prima generaie difenhidramina! prometa$ina! clorfenoxamina
etc." posed un efect sedativ marcat pe c5nd cele de generaia a doua moderat
clemastina! alimema$ina! a$atadina" sau slab cicli$ina! mecla$ina! clorfenamina!
astemi$ol! terfenadina! etc." datorita blocrii /
*
%receptorilor din SNC. /
*
%
antihistaminicele potenea$ deasemenea efectele deprimantelor SNC! inclusiv
alcoolului! i contribuie la instalarea i creterea duratei somnului. .eseori efectul
sedativ poate fi nedorit n ca$il tratamentului ambulator.
Sedativele de origine vegetal
Preparatele din plantele medicinale infu$ii! tincturi! extracte" ce conin uleuri
eterice! alcaloi$i! saponine! substane organice sunt utili$ate din timpurile strvechi ca
remedii sedative prin diminuarea proceselor de excitaie din SNC! modularea
reactivitii la stimulii exogeni! precum i contribuirea la instalarea somnului.
Sedativele vegetale sunt indicate n tratamentul iniial al diferitor maladii somatice n
patogenia crora este important factorul nervos hiperexcitabilitatea".
0nteraciunile sedativelor
Sedativele manifeste antagonism cu1 adrenomimeticele! 07A8! hormonii
corticosuprarenalelor.
-romurile micorea$ efectul analge$icelor opioide.
Sedativele manifest sinergism cu tranchili$antele! hipnoticele!
antihistaminicele! antidepresivele triciclice! inhibitorii colinestera$ei! aneste$icele
locale i generale! analge$icele ipioide! 7%colinoblocantele! neurolepticele!
antipar&insonienele etc.
9imoi$olepticele
normotimicele"
7edicamente capabile s reduc tulburrile circulatorii ale sferei afective deviaiile
dispo$iiei"! iar la utili$area profilactic 3 s prent5mpine de$voltarea simptomaticii
depresive i maniacale.
9imoi$oleticele se clasific n1
*" Srurile de litiu 3 carbonat! nicotinat
+" :alproai 3 acidul valproic! valproatul de natriu;
2" Carbama$epin;
<" -locantele canalelor calciului 3 verapamil;
=" -CC 3 verapamil! diltia$em! nifedipina.
Cele mai studiate i utili$ate sunt preparatele litiului.
Mecanismul de aciune al normotimicelor se realizeaz prin
*" modificarea permia% bilitii membranare pentru ionii Na
>
! )
>
! 7g
>>
";
+" inhibarea elibirrii i?sau amplificarea recaptrii noradrenalinei! dopaminei!
serotoninei;
2" inhibarea adenilatcicla$ei i acumulrii A7Pc;
<" reducerea disponibilului de fosfatidilino$itide. Posibil! 'i este un inhibitor al
ino$itol%*%fosfata$ei ce inhi%b transformarea ino$itoltrifosfatului n
fosfatidilino$itol i blochea$ reaciile fi$iologice i metabolice ale neuronului la
aciunea mediatorului;
=" activarea transmisi%ei 6A-A%ergice prin inhibiia 6A-A%transamina$ei;
@" creterea tonusului sistemului colinergic;
A" modularea neuronilor dopaminergici.
#fect normotimic const n atenuarea tulburrilor afective n psiho$a maniacal.
Preparatele litiului1
0ndicaiile1
*" strile de excitaie ale psiho$ei maniacal%depresive;
+" profilaxia decderilor n psiho$ele maniacal%depresive;
2" uneori! n alte psiho$e cu excitaie! agitaie! tulburri de afect;
<" asocierea cu neuroleptice n ca$ul unor psiho$e cu manie violent! agitaie
marcat;
=" asocierea cu neurolepticele n schi$ofrenia cu tulburri psihoafective i psiho$e
delirante rebele.
Contraindicaii pentru utili$area srurilor de litiu sunt1
- insuficiena renal;
- hipertensiune arterial;
- insuficiena cardiac;
- cardiopatia ischemic;
- aritmiile cardiace;
- hipotiroidie! mixedem;
- graviditate! lactaie;
- cataracta;
- maladii nsoite de osteoporo$.
Beaciile adverse le preparatelor litiului pot fi1
*. iniial grea! vom! diaree! tremor! slbiciune care apoi diminuia$! dar pot fi
grave dac nivelul litiului depete + mg?l;
+. retenie hidrosalin n primele $ile de tratament cu edeme pe membrele inferioare
datorit creterii trectoare a secreiei de aldosteron";
2. sindrom de gu cu creterea volumului glandei tireoide! rareori hipotireoidism;
<. poliurie! polidipsie! care uneri pot duce la diabet insipid nefrogen;
=. le$iuni renale ireversibile la tratament ndelungat;
@. tremor fin! n deosebi la btrni i cei cu par&insonism;
A. creterea masei corporale;
C. leucocito$ reversibil;
D. efect teratogen malformaii cardiovasculare";
*,. depresie central! hipotonie! gu la nou%nscui.
EAB7AC8C0N#90CA SFBGB0'8B '090G'G0
Preparatele de litiu se absorb rapid i complet din tubul digestiv timp de C ore.
Concentraia maxim peste *!=%+ ore! iar pentru formele retard 3 <%= ore.
4n procesu de distribuie ionii de litiu iniial penetrea$ n lichidul extracelular! apoi
n diferite esuturi. Posed un volum de distribuie :d" 3 de ,!A%,!D l?&g ce e doar
ceva mai mult ca cantitatea total de lichid din organism. 'itiul lent difu$ea$ bariera
hematoencefalic! ating5nd circa <,%=,H din concentraia plasmatic. Cantiti egale
cu cele din ser se determin n lichidul lacrimal! iar n saliv este de + ori mai mare.
4n lapte se pot crea concentraii de circ 2,%A,H contraindicat n timpul lactaiei". 4n
cantiti suficiente penetrea$ bariera placentar! ce pot provoca efect teratogen i
organotoxic la ft.
Nu se cuplea$ cu proteinele.
.iapa$onul terapeutic al concentraiei n ser ,!C%*!+ mmol?l! iar cel profilactic ,!=%*
mmol?l. Concentraiile toxice constituie paste + mmol?l pentru vrstnici * mmol?l".
.in cau$a indicelui terapeutic mic e necesar monitori$area coninutului n ser1 *%+
ori pe sptm5n p5n la stabili$area strii i fiecare 2 luni dup aceasta. #fectul
clinic! de regul! se manifest peste +%< sptm%n! iar deplin 3 @%*+ luni.
.in cau$a indecelui terapeutic mic i 9
*?+
scurt al perioadei iniiale de distribuie do$a
se fracionea$! inclusiv i pentru formele retard +%2 ori pe $i".
#liminarea este lent. 9
,!=
constituie n mediu ++C ore! variind de la C la 2, ore! sau
chiar 2@ ore pentru vrstnici. D=H din do$ se elimin prin urin prin filtrare
glomerular! circa *H prin bil i p5n la <%=H glandele sudoripare. Aproximativ
C,H din litiul filtrat se reabsoarbe n tubii proximali.
Clearanceul constituie +,H din cel al creatininei i este egal cu *=%2, ml?min e mai
sc$ut la vrstnici i crescut la tineri".
#liminarea complet a unei do$e este timp de *,%*< $ile fa$a rapid +,%+< ore! lent
*,%*< $ile".
'itiul este diali$abil! ns datorit concentraiei mari n ser efectele toxice se pot
menine mai durabil.