Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
X)
Definiie
Picturile pentru nas sunt preparate farmaceutice lichide, sub form de soluii,
emulsii sau suspensii destinate administrrii pe mucoasa nazal. n afar de picturi
pentru nas, pentru tratamentul mucoasei nazale se utilizeaz i alte forme. Formele
utilizate n acest scop sunt numite medicamente rinologice. Dintre formele rinologice
utilizate frecvent amintim: erine (picturi pentru nas), aerosoli, unguente, sisteme
pulverulente sau sisteme bioadezive.
Avantaje
Administrarea picturilor pentru nas prezint urmtoarele avantaje:
aciune rapid;
aplicare uoar i rapid;
biodisponibilitate bun;
posibilitatea preparrii pe cale industrial utiliznd tehnologii avansate;
posibilitatea obinerii unor soluii cu aciune prelungit prin utilizarea unor
excipieni adecvai (excipieni de vscozitate ridicat).
Dezavantaje
Picturile pentru nas prezint i urmtoarele dezavantaje:
interval scurt de contact cu mucoasa nazal;
aciune sistemic nedorit (n cazul trecerii substanei active n circulaia
general);
posibile iritaii locale.
Clasificare
Picturile pentru nas se clasific dup mai multe criterii:
a. Dup modul de formulare:
magistrale;
oficinale;
industriale (tipizate).
b. Dup gradul de dispersie:
soluii;
emulsii;
suspensii.
c. Dup modul de condiionare:
unidoz;
multidoz.
d. Dup durata efectului terapeutic:
aciune imediat;
aciune prelungit.
e. Dup natura solventului:
soluii apoase;
soluii uleioase;
soluii vscoase (hidrofile).
f. Dup modul de administrare:
picturi;
1
splturi;
pulverizaii;
inhalaii.
g. Dup aciunea terapeutic:
local (antiinflamatoare, vasoconstrictoare, antiinfecioase);
sistemic (parasimpatolitice, hormoni, vaccinuri).
Formularea picturilor pentru nas
La formularea picturilor pentru nas trebuie avut n vedere mai muli factori care
vor fi prezentai n detaliu n acest subcapitol.
O formulare necorespunztoare poate provoca leziuni ale mucoasei nazale,
respectiv a aparatului ciliar. Pentru regenerarea epiteliului este nevoie de 7-8 zile, iar
pentru creterea cililor de 2-3 luni.
innd cont de aceste probleme picturile pentru nas trebuie astfel formulate i
preparate nct s corespund urmtoarelor exigene:
toleran bun local i sistemic;
eficacitate;
stabilitate fizico-chimic;
s aib un termen de valabilitate corespunztor;
pH-ul sa fie cuprins ntre 6-7,5;
pe ct posibil s fie izotonice.
ndeplinirea acestor condiii de calitate se obine prin corelarea sau concursul mai
multor factori:
alegerea substanei medicamentoase i a auxiliarilor cei mai potrivii;
alegerea tehnologiei potrivite pentru preparare;
condiionarea ntr-un recipient adecvat;
ambalarea i depozitarea corespunztoare.
n continuare vor fi prezentate detalii legate de diferitele aspecte menionate i
modul n care se poate influena pozitiv calitatea.
Substane active. Pentru administrare topic nazal se utilizeaz substane cu
diferite efecte farmacodinamice i anume:
a. Antimicrobiene i antivirale: din acest grup menionm urmtoarele
subgrupe:
antiseptice (sruri coloidale de argint, fenosept, uleiuri volatile, mentol,
camfor);
antibiotice (streptomicin 0,5%; cloramfenicol 0,2-05%, sulfat de
neomicin etc.);
b. Vasoconstrictoare (efedrina 0,5-1%, nafazolina 0,1%, fenilefrina, adrenalina
etc.);
c. vasodilatatoare (papaverina);
d. antiinflamatoare steroidiene (hidrocortizon acetat, hidrocortizon hemisuccinat, betametazon, triamcinolon etc.);
e. antihistaminice (feniramin);
f. anestezice locale (procaina, lidocaina, anestezina);
2
g. mucolitice (ureea);
h. vitamine (hidrosolubile i liposolubile);
i. substane cu aciune sistemic:
cardiovasculare (nitroglicerina);
parasimpatolitice (atropina etc.).
Substane auxiliare
Pentru prepararea picturilor pentru nas se utilizeaz urmtorii auxiliari:
a. Solveni. Alegerea unui solvent corespunztor este dependent de scopul
terapeutic urmrit ct i de solubilitatea substanelor active. Un solvent potrivit trebuie
s ndeplineasc urmtoarele condiii:
s corespund exigenelor calitative impuse de F.R. X sau alte stasuri;
toleran bun;
inerie chimic i farmacologic;
s asigure stabilitatea substanelor;
s nu corodeze recipientul;
s fie miscibil cu mucusul i s nu influeneze negativ micarea ciliar;
s fie economic.
Conform F.R. X pentru prepararea erinelor se pot utiliza soluii apoase, izotonice
sau uleioase de exemplu: ulei de floarea soarelui neutralizat.
Cei mai utilizai solveni sunt:
soluie izotonic de clorur de sodiu 0,9%;
soluie glucoz 5%;
uleiuri vegetale neutralizate;
propilenglicol n concentraie de pn la 10% (n amestec cu ap distilat);
polietileniglicoli lichizi.
F.R. X interzice utilizarea uleiului de parafin ca solvent pentru erine din cauza
riscului de a da parafinoame.
b. Ali auxiliari (adjuvani). Sunt substane utilizate cu diferite roluri la
prepararea respectiv conservarea picturilor pentru nas.
Dintre adjuvani menionm urmtoarele grupe:
Ageni de mrire a vscozitii: sunt utilizai cu scopul de a prelungii timpul
de contact a substanei medicamentoase cu mucoasa nazal. Soluiile
simple sunt rapid eliminate din fosele nazale n faringe, apoi sunt nghiite
crendu-se chiar posibilitatea extinderii infeciilor n zonele nvecinate.
Agenii de vscozitate trebuie s ndeplineasc urmtoarele condiii:
s fie hidrosolubili;
s fie bine tolerai de mucoasa nazal;
s nu influeneze negativ micarea ciliar;
s fie ineri chimic i farmacologic.
Ca ageni de vscozitate se pot meniona urmtorii:
soluie apoas de metilceluloz n concentraie 1-2%;
soluie apoas de hidroxipropilceluloza 2%;
soluie apoas de carboximetilceluloza 1-2%;
3
- pH-ul picturilor pentru nas apoase trebuie s fie cuprins ntre 6-7,5 iar
determinarea se face poteniometric;
- identificarea conform monografiei respective;
- masa total pe recipient: se stabilete prin cntrirea individual a coninutului din
10 recipiente. Fa de masa declarat pe recipient se admit abaterile procentuale prevzute
n tabelul 3.8.:
Tabel 3.8.
Masa declarat pe recipient
Pn la 10 g
10 g pn la 25 g
Abaterea admis
10%
5%
Natrii chloridum
Aqua destillata
gmma 0,90
q.s.ad 100 g
gta 1,00
gta 80,00
gta 2,00
q.s.ad 100 g
gta 1,00
q.s.ad 100 g
gta 1
q.s.ad 100 g