PENICILINELE

- sunt inhibitoare ale sintezei peretelui bacterian si fac parte din grupa chimioterapicelor
antibacteriene betalactamice
- pot fi naturale sau de semisinteza
- sunt derivati de acid 6-aminopenicilanic

STRUCTURA PENICILINELOR:
- inel tiazolidinic;
- inel betalactamic;
- grup secundar R (determina activitatea antibacteriana).

MECANISM DE ACTIUNE: inhibarea sintezei peretelui bacterian in 3 etape:

- legarea covalenta la receptori specifici: penicilin binding proteins (PBP);
- inhibarea transpeptidazei;
- activarea autolizinelor.

CLASIFICARE:

Peniciline naturale:
- Benzilpenicilina (Penicilina G)
- Procainpenicilina
- Benzatinpenicilina
- Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)

Peniciline de semisinteza
 Cu spectru ingust:
o Peniciline antistafilococice (rezistente la betalactamaze):
- izoxazolilpeniciline: Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina;
- Meticilina;
- Nafcilina.
 Cu spectru larg:
o Aminopeniciline: Ampicilina, Amoxicilina;
o Carboxipeniciline: Carbenicilina, Ticarcilina;
o Ureidopeniciline: Piperacilina, Mezlocilina, Azlocilina;
o Amidinopeniciline: Pivmecilinam, Furazlocilina.

SPECTRU ANTIBACTERIAN

 Peniciline naturale:
- Coci G(+): streptococi (inclusiv streptococul beta-hemolitic de grup A,
pneumococi, enterococi);
- Bacili G(+): Lysteria monocytogenes, Corynebacterium;
- Coci G(-): Neisseria meningitidis, Neisseria gonorhoeae;
- Bacili G(-): bacteroides (fara Bacteroides fragilis);
- Spirochete: Treponema pallidum, Leptospira;
- Actinomyces.
  Peniciline de sinteza:
o Aminopeniciline:
- Coci G(+): streptococi (inclusiv streptococul beta-hemolitic de grup A,
pneumococi, enterococi);
- Bacili G(+): Lysteria monocytogenes, unele specii de Chlamidii,
Corynebacterium;
- Coci G(-): Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae;
- Bacili G(-) aerobi: H. influenzae, E. coli, Salmonella, Shigella, H. pylori
o Carboxipeniciline:
- Sunt mai putin active pe bacteriile G(+).
- Bacili G(-) aerobi: sunt acive si pe Pseudomonas, Proteus, Serratia,
Enterobacter.
o Ureidopeniciline: Spectru similar cu carboxipenicilinele, dar sunt active si pe
Klebsiella pneumoniae.

INDICATII

Peniciline naturale

Penicilina G:
 De electie pentru:
- pneumonii pneumococice;
- infectii cu streptococ beta hemolitic (faringite, septicemii);
- meningite cu meningococ sau cu pneumococ;
- sifilis;
- leptospiroza;
- infectii cu Bacteroides (orofaringiene, alti bacili Gram (-) anaerobi); infectii cu
Actynomyces; infectii cu Clostridium (tetanus, gangrene);
 meningite, septicemii, endocardite in asociere cu alte chimioterapice antibacteriene;
 infectii cu anaerobi, gonoree, otite, sinuzite.
Peniciline retard: profilaxia reumatismului articular acut, a endocarditelor; sifilis.
Penicilina V: infectii minore ale cailor aeriene superioare.

Peniciline de sinteza

Peniciline antistafilococice:
 de electie pentru infectii cu stafilococi producatori de betalactamaze;
 infectii cu unele tulpini de streptococ, inclusiv Streptococcus pneumoniae.
Aminopeniciline:
 infectii ale tractului respirator (de electie pentru pneumonii pneumococice), infectii
biliare, urinare (cu E. coli, Proteus), febra tifoida (Salmonella);
 infectii severe (septicemii, meningite etc);
 de electie pentru infectii cu Lysteria, H. influenzae, gonococ;
 schema de tratament pentru eradicarea ulcerului cu H. pylory.
Carboxipeniciline, ureidopeniciline:
 de electie pentru infectii de spital, inclusiv Pseudomonas.