Medicamentele care influenteaza sistemul respirator

Privire generala:
Bronhopneumopatia cronica obstructive, astmul bronsic si rinita alergica sunt afectiuni
respiratorii frecvent intalnite.
BPCO afecteaza aproximativ 30 de milioane de persoane in USA si este pe locul 4 in
ceea ce proveste mortalitatea. Cuprinde boli respiratorii cornice care au ca element
comun dificultatea in expiratie( disfunctie respiratorie obstructive) si anume: bronsita
cronica obstructive, astmul bronsic in fazele tardive, mucoviscidoza ( fibroza chistica).

Astmul bronsic este o boala respiratorie cronica produsa de o hiperreactivitate bronsica

primara fata de stimulii multipli care determina obstrutia generalizata a sistemului
bronsic.
Rinita alergica este extreme de frecventa, ea afectand aproximativ 20% din populatie.
Medicamentele folosite pentru tratamentul bolilor respiratorii pot sa ajunga la plamani
prin inhalatie sau dupa administrare orala sau parenterala.
De cele mai multe ori se prefera inhalatia, deoarece medicamentul ajunge direct la
organul tinta-cai aeriene-si este eficace in doze care nu cauzeaza efecte secundare
sistemice semnificative.

Medicamente folosite in tratamentul BCPO:

-agonisti beta adrenergici
-ipratropiu
-cotricosteroizi

Medicamente folosite pentru tratamentul astmului bronsic:

-agonisti beta 2 adrenergici
-anticolinergice
-bronhodilatatoare musculotrope
-corticosteroizi
-montelukast, zileuton

Medicamente folosite pentru tratamentul rinitei alergice:

-agonisti alfa adrenergici
-antihistaminice
-corticosteroizi
-cromoglicat disodic

Medicamentele care afecteaza sistemul respirator includ totalitatea substantelor

medicamentoase utilizate in afectiunile respiratorii si cuprinde ansamblul substantelor
medicamentoase utilizate in afectiunile respiratorii, in scopul atenuarii sau suprimarii
principalelor simptome ale acestor afectiuni:
-calmante( moderatoare) ale tusei
-bronhodilatatoare
-analeptice respiratorii

Moderatoare ale tusei-antitusive

-sunt utilizate pentru calmarea tusei excessive sau iritante, care oboseste bolnavul prin
intensitatea si frecventa sa. Ele constituie tratamentul symptomatic, atat in tusea
neproductiva acuta, cat si in cea cronica.
Intotdeauna, in utilizarea lor, se va avea in
vedere ca tusea reprezinta un reflex de aparare,
important pentru curatirea si drenarea arborelui
traheo-bronsic.
Sunt contraindicate in tusea productive care
duce la inlaturarea expectoratiei, precum si in
cazul existentei unei insuficiente respiratorii.
Se pot clasifica in 2 categorii:
-antitusive centrale
-ntitusive periferice
Codein
Antitusivele centrale:
-deprima direct centrii bulbari al tusei, care sunt
in conexiune cu cortexul cerebral. (5R,6S)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-3-
-se recomanda in tusea intensa si la tusitorii methoxy- N-methylmorphinan-6-ol
cronici. CAS
Sunt reprezentate de : Cod ATC
76-57-3
-antitusive opioide: N02AA59
(anhidru)
-naturale: codeine, noscapina, morfina, opiu
-sintetice: folcodina, dextrometorfan, etilmorfina Formul
-antitusive antihistaminice si asemanatoare: molecular C18H21NO3
-romergan brut
Mas
Antitusivele opioide: 299,4
molecular

Codeina: ntre 30% i 60% (la

Disponibilitate
administrarea oral a
biologic
Codeina, numit i metilmorfin, este un srurilor de codein)
alcaloid natural din opiu. Concentraia sa n Metabolism hepatic
extractul de opiu (meconat) variaz ntre 0,7% i
Timp de
2,5%. Sinteza industrial a codeinei se face prin 3-4 ore
njumtire
O-metilarea morfinei. Are proprieti analgezice
Excreia renal i biliar
per os, subcutanat,
Ci de
intramuscular,
administrare
intravevos
Doza minim 0,4 g (parenteral); 2
letal g (per os)
mult mai slabe dect morfina, dar este mai avantajoas dect aceasta n privina aciunii
antitusive i antidiareice.

[modific] Farmacologie
Dintre toi receptorii pentru opioide, codeina are cea mai mare afinitate pentru receptorii
(miu), subtipul 2 (responsabili de efectul antitusiv). Legarea la subtipul 1, ceva mai
slab, este responsabil pentru efectele analgezice. Este metabolizat n ficat la 6-
glucuronid-codein prin conjugare cu acid glucuronic n proporie de 80%. Restul trece n
norcodein (2%), morfin (0,5%), 2-glucuronid-morfin (2%), 6-glucuronid-morfin
(0.8%) i normorfin (2.5%). Transformarea n morfin i implicit n 6-glucuronid-
morfin, metabolitul cel mai activ, este o reacie de O-dealchilare (O-demetilare)
catalizat de enzima CYP2D6 a citocromului P450. La un segment al populaiei albe de
circa 6-10%, enzima CYP2D6 este fie prost tradus, fie deficitar, astfel nct codeina
este aproape lipsit de efecte analgezice. Tot acest fenomen st la baza diminurii
efectului analgezic al codeinei de ctre substane care inhib aceast enzim, ca
antidepresivele fluoxentin i citalopram. Exist i variaii genetice ale CYP2D6 care, prin
metabolizare intens, produc la doze "antitusive" de codein cantiti de 3-12 ori mai
mari de morfin. S-a raportat un caz care a prezentat oprire respiratorie din aceast cauz.

Utilizare medical
Ci de administrare

Cel mai frecvent se administreaz oral, sub form de sruri de codein: sulfat sau fosfat.
Este inclus n multe combinaii alturi de paracetamol, aspirin i alte antiinflamatoare
nonsteroidiene, deoarece n aceste asocieri componentele i poteneaz reciproc efectul
analgezic.

Indicaii

Tuse fr expectoraie. n prezent codeina se folosete doar la cazurile rebele i

foarte grave.
Diaree
Dureri moderate sau severe

Contraindicaii

Sensibilitate la codein sau la alte opiacee

Insuficien respiratorie
Insuficien hepatic, renal, cardiac
Nu se admnistreaz la sportivi, deoarece pozitiveaz testele de dopaj
Femei care alpteaz
 La gravide se impune pruden, este mai bine s fie evitat
La copii sub 5 ani poate produce convulsii

Efecte adverse

Sedare
Grea, vrsturi
Constipaie
La doze mari sau la copii exist riscul de deprimare respiratorie, pn la stop
respirator
Rezisten (diminuarea efectelor odat cu administrarea de doze din ce n ce mai
mari pe timp ndelungat). Dependena este posibil, ns riscul este mult mai mic
dect la morfin.

Interaciuni

efectul deprimant al codeinei este potenat de fenotiazine, antidepresive triciclice,

sedative hipnotice, alcool. Codeina poteneaz analgezicele, efectele codeinei sunt
sczute de caolin (scade absorbia)

Narcotin

Este unul din alcaloizii principali din opiu, alturi de papaverin

Narcotina sau noscapina a fost izolat din opiu, din punct de veder chimic fiind un
alcaloid izochinolinic, mai precis ftaliltetrahidroizochinolinic[1][2].Are aciune antitusiv
, dar mult mai slab dect a codeinei,avnd i proprieti narcotice i sedative.Sorturile de
opiu provenite din India [3], sunt mai bogate n narcotin, i sunt folosite pentru
extracia acesteia.Pentru extracie se folosete toluenul(pentru ndeprtarea alcaloizilor
fenolici, a rezinelor

Morfin
Termenul provine de
la numele lui
Morpheu, zeul
visurilor n
mitologia greac. Morfin
Este principalul
agent activ din opiu 7,8-didehydro-4,5-epoxy-
(sub form de 17-methylmorphinan-3,6-diol
meconat),
CAS
concentraia sa n Cod ATC
57-27-2
extractul de opiu N02AA01
(anhidru)
variind ntre 8 i
14%, cu o medie de Formul
10%. Este un molecular C17H19NO3
analgezic foarte brut
puternic.Face parte SMILES CN1CCC23C4C1Cc5c2c(c(cc5)O)OC3C(O)C=C4
din grupa
alcaloizilor Mas
285,338
morfinanici propriu- molecular
zii alturi de Disponibilitate
codein si tebain. ~30% (la administrarea oral)
biologic
Metabolism hepatic
Timp de
Fruct de Papaver 2-3 ore
njumtire
somniferum (Mac),
sub form de 2-, 3-, i 6-glucuronid-morfin n
sursa natural a Excreia
urin (90%) i bil (10%)
opiului i implicit a
morfinei Ci de
per os, subcutanat, intramuscular, intravevos
administrare
Doza minim
0,1 g (parenteral); 0,5 g (per os)
Istorie letal

A fost izolat n 1804 de farmacistul german Friedrich Wilhelm Adam Sertrner, care a
numit-o "morphium". Dup dezvoltarea acului hipodermic (1853) utilizarea sa a nceput
s fie din ce n ce mai rspndit n special ca analgezic i sedativ dar i ca tratament al
depresiilor i al dependenei de opiu. Heroina (diacetilmorfin) a fost sintetizat din
morfin n anul 1874 prin acetilarea celor doi radicali hidroxil ai moleculei.

Farmacologie
Morfina este un agonist opioid complet, a crui aciune se localizeaz la nivel central, cu
o oarecare predilecie pentru nucleul arcuat. O mare parte din efectele sale (analgezia
supraspinal, euforia, deprimarea marcat a respiraiei, inhibarea centrului tusei, mioza,
dependena fizic, inhibarea motilitii digestive - responsabil de constipaie) se
datoreaz n special legrii la receptorii (miu). Legarea la receptorii k (kappa)
determin analgezia de la nivel spinal (mai slab), disforie, halucinaii i depresie
respiratorie redus. Acionarea receptorilor (delta)amplific efectele stimulrii i k.
Este metabolizat destul de rapid n ficat, prin conjugare cu acidul glucuronic, rezultnd
2-, 3-, i 6-glucuronid-morfin, dar i prin N-demetilare, ns ntr-o proporie
nesemnificativ. Derivatul 6-glucuronid-morfin (M6G) este mai activ dect morfina,
avnd o afinitate mai mare pentru receptori i mai puine efecte adverse.

Utilizare medical
Ci de administrare

Morfina se administreaz de obicei parenteral, sub form de clorhidrat de morfin.

Administrarea oral (per os) a morfinei nu este avantajoas, deoarece biodisponibilitatea
n acest caz este foarte mic. Sulfatul de morfin are o biodisponibilitate ceva mai bun la
administrarea oral. Se poate administra i pe cale rectal, sub form de supozitoare sau
clisme.

Indicaii

Dureri intense neoplazice sau traumatice, acute sau cronice, la aduli.

Intoxicaie cu atropin (de elecie)

Utilizarea la copii este contraindicat. Utilizarea morfinei ca antidiareic sau antitusiv este
n prezent anacronic i chiar contraindicat. n situaii cu totul excepionale se poate
folosi morfina n tratamentul tusei severe fr expectoraie, al diareei severe, sau ca
adjuvant pentru anestezia general.

Contraindicaii

Abdomen acut
Pancreatit acut
Insuficien renal (acut sau cronic)
Insuficien respiratorie
Astm bronic
Traumatisme cerebrale

Efecte adverse

Grea i vrsturi
Constipaie, diminuarea apetitului
Stop respirator prin paralizia centrului respirator la doze peste cele terapeutice
Toleran la efectul analgetic i adicie (dependen) la repetarea dozelor.
 Prurit

Dextrometorfan

Dextrometorfanul reprezinta izomerul dextrogir al metil-levorfanolului. Inhiba centrul bulbar al tusei ca si

codeina (activitatea antitusiva fiind mai slaba decat a codeinei), insa, spre deosebire de aceasta, nu

manifesta actiune analgezica si narcotica.

Dextrometorfanul a fost folosit pentru prima data ca antitusiv in 1960. A substituit treptat codeina si a

devenit, cel putin la nivelul Statelor Unite ale Americii, medicamentul antitusiv cel mai des folosit.

Indicatii: Dextrometorfanul este un antitusiv non-narcotic cu actiune centrala, utilizat pentru tratamentul

simptomatic al tusei uscate datorate unei iritatii la nivelul laringelui, traheei sau bronhiilor. Mecanismul de

actiune consta in ridicarea pragului de stimulare a centrului tusei, prin inhibarea stimulilor cailor aferente. Se

utilizeaza mai ales in cazul tusei uscate cronice.

In prezent se gaseste pe piata sub forma de sirop. Pentru a prezenta efecte psihoactive minore ar trebui sa

se consume mai mult de 1/2 de sticla (aceste cantitati ar trebui sa descurajeze consumul in scop

recreational). Este foarte folosit in gimnaziile sau liceele din SUA, adeptilor acestui drog fiindu-le mai usor

sa-l procure decat marijuana sau alcoolul.

Efectele benefice ale dextrometorfanului (inafara efectului antitusiv) sunt:

- prezinta activitate antiepileptica si neuroprotectiva;

- creste efectele analgezice ale morfinei si efectele antiparkinsonienelor tip L-dopa;

- atenueaza simptomele sindromului de abstinenta al opioidelor si etanolului.

Antitusivele antihistaminice-se recomanda in tusea neproductiva, alergica si iritativa

-pot sa produca somnolenta diurnal, efecte atropinice( cresterea vascozitatii secretiilor bronsice, uscaciunea

gurii, constipatie, retentie urinara), fenomene de excitatie la copii, in caz de supradozaj.

Sunt contraindicate in insuficienta respiratorie, in glaucoma, in tulburari vezico-prostatice.

Romerganul-antihistaminic, utilizat ca antitusiv oral, drajeuri, sirop, sai injectabil.

Alte antitusive:
Oxeladina: actioneaza deprimant pe centrul tusei, are avantajul ca nu deprima centrul tusei, nu produce

constipatie sau somnolenta. Se utilizeaza in tusea iritativa din bronsite, rinofaringite, tusea convulsive. Se

administreaza oral preparatul Paxeladine-capsule 40 mg, o capsula de 2-3 ori pe zi sau sirop 0.2%.

Antitusivele periferice:

-actioneaza periferic, deprimand functia receptorilor senzitivi de la nivelul mucoasei cailor aeriene.

-se recomanda indeosebi in tusea usoara, care insoteste infectiile aeriene superioare

Sunt reprezentate de:

-preparate galenice din droguri vegetale ce contin mucilagii( ex infuzie de flori de tei)

-anestezice locale: in tusea iritativa laringiana, endoscopie bronsica

Levodroprozina-antitusiv prin actiune periferica la nivelul arborelui traheo-bronsic, util in tratamentul

symptomatic a tusei neproductive.

Expectorantele

-fluidifica secretiile traheo-bronsice favorizand, in felul acesta eliminarea lor din caile aeriene.

-sunt recomandate in afectiuni bronho-pulmonare cu sputa vascoasa, aderenta, care nu poate fi eliminate

prin miscarile cililor sau prin tuse.

Se clasifica:

-expectorante secretostimulante

-expectorante secretolitice

Expectorante secretostimulante:
-sunt expectorantele clasice, care determina cresterea activitatii glandelor seroase din mucoasa bronsica.

Ele pot actiona fie pe cale reflexa, fie direct. Au eficacitate redusa.

Expectorantele cu actiune reflexa:

-iodura de sodium si iodura de potasiu-1-2 g pe zi utilizate mai ales in bronsita cronica, risc de

supraincarcare cu iod in cazul administrarii prelungite

-benzoatul de sodium-1-4 g pe zi are inconvenientul unui aport crescut de sodium, daca se administreaza in

doze mari

Expectorantele secretolitice

-fluidifica secretiile bronsice, actionand direct asupra lor. Din aceasta grupa fac parte: mucoliticele, enzyme

proteolitice, agenti tensioactivi.

Mucoliticele-sunt medicamente care diminua direct vascozitatea expectoratiei, modificand mucusul

Acetilcisteina-mucolitica care actioneaza pron gruparea sulfhidril libera, care desface puntile disulfidice inter

si intracatenare ale agregatului mucos, in felul acesta scade vascozitatea mucusului si creste expectoratia.

Este utila in infectii bronho-pulmonare, bronho-pneumopatii cornice obstructive.

Bromhexina: mucolitic care fluidifica secretiile traheo-bronsice, le usureaza eliminarea, consecutive dizolvarii

mucopolizaharidelor acide din mucus. Actiunea sa se realizeaza probabil prin intermediul enzimelor

lizozomiale, a acaror activitate creste la suprafata mucoasei.

Ambroxol-diminua vascozitatea secretiilor bronsice, este util in bronsite cornice, astm bronsic si in sindromul

de detresa respiratorie a nou- nascutului.

Enzimele proteolitice-tripsina, chimotripsina, dornaza pancreatica fluidifica secretiile purulente, vascoase din

infectiile bronho-pulmonare, sunt putin utilizate, din cauza actiunii iritante asupra mucoasei traheo-bronsice.

Bronhodilatatoare si alte antiastmatice:

Astmul bronsic este caracterizat prin episoade acute de bronhoconstrictie care rezulta din contractia

musculaturii netede bronsice, inflamatia peretelui bronsic si hipersecretia de mucus. Crizele de astm pot fi

legate de o expunere recenta la alergeni sau agenti iritanti, care duc la hiperreactivitate bronsica si

inflamatia mucoasei cailor respiratorii.

Clinic se manifesta prin crize paroxistice de wheezing( respiratie suieratoare) insotit de dispnee respiratorie

si tuse, fenomene reversibile spontan sau therapeutic. Scopul tratamentului este de a indeparta simptomele

si daca se poate de a preveni recurenta crizelor de astm.

Bronhodilatatoarele sunt medicamente capabile sa relaxeze musculatura neteda bronhiolara sis a mareasca

in felul acesta calibrul bronhiilor.

Clasificarea bronhodilatatoarelor se face in 3 grupe:

-adrenergice

-anticolinergice

-musculotrope

Bronhodilatatoare adrenergice:

-reprezinta cele mai puternice bronhodilatatoare prin rapiditatea si intensitatea actiunii lor. In plus,

decongestioneaza mucoasele si inhiba eliberarea din mastocitele pulmonare a metabolitilor endogeni, ce

produc bronhoconstrictie si edem al mucoasei.

Actiunea diferitelor adrenergice bronhodilatatoare variaza atat ca spectru cat si ca durata:

-beta 2 adrenergice selective(salbutamol, fenoterol) au actiune bronhodilatatoare selective si persista cateva

ore

-beta adrenergice neselective( izoprenalizan, orciprenalina) au eficacitate crescuta in astmul bronsic-efecte

beta 2 adrenergice, dar provoaca frecvent si efecte adverse cardiace, au durata scurta de actiune

-adrenergice neselective indirecte(efedrina) au actiune slaba sau persistenta

Utilizari terapeutice:

-salbutamolul, terbutalina, fenoterolul si alte stimulante adrenergice beta 2 selective sunt medicamente de

electie ib astmul bronsic, atat in criza, cat si pentru profilaxia de durata

-izoprenalina-utilizata in criza de astm bronsic

-adrenalina-in criza de astm bronsic-limitat, depasita

-efedrina-in tratamentul de fond al astmului bronsic-limitat

Administrarea:

Pe cale inhalatorie, avantaje: autoadministrarea unei doze precise, efecte adverse sistemice reduse

Dezavantaje: necesita instruirea bolnavilor pentru autoadministrare corecta, risc de supradozare

-orala:pentru tratamentul de fond al astmului si pentru profilaxia crizelor

-injectabila-rar

Efecte adverse: neliniste, anxietate, tremorul degetelor, aritmii.

Contraindicatii: hiperexcibilitate cardiaca, hipertensiune arteriala, insuficienta coronariana.

Bronhodilatatoare anticolinergice

-au o actiune bronhodilatatoare de intensitate mai slaba decat adrenergicele. Ele actioneaza asupra

bronhiilor mari, inhiband atat bronhoconstrictia directa cat sic ea reflexa.

Mecanismul actiunii consta in blocarea receptorilor colinergici muscarinici. Aceste medicamente sunt

indicate in tratamentul symptomatic al crizelor de astm si in tratamentul continuu al astmului si al altor

bronhopneumopatii obstructive spastice.

Ipratropiul-aprovent, anticolinergic de sinteza, este utilizat indeosebi profilactic, se recomanda mai ales la

cardiaci si coronarieni. Este bine suportat, doar in doze mari produce senzatia de uscaciunea gurii.

Atropina este rar utilizata ca bronhodilatator, deoarece este eficienta redusa si in plus, creste vascozitatea

mucusului.

Bronhodilatatoare musculotrope

-sunt medicamente majore in tratamentul astmului bronsic, prin actiunea lor de relaxare a musculaturii

bronsice. Sunt reprezentate de xantine: teofilina, cafeina, teobromina. Toate cele 3 poseda aceasi actiuni

calitative asupra musculaturii netede, asupra aparatului cardio-vascular si asupra SNC.

Teofilina
UNI - DUR , COMPRIMATE RETARD

Compozitie: Teofilina anhidra. Actiune: Teofilina relaxeaza in mod direct musculatura neteda a
bronhiilor si vasele sanguine pulmonare, astfel incat actioneaza mai ales ca bronhodilatator si
relaxant al musculaturii netede. S-a demonstrat de asemenea ca aminofilina (teofilin-etilen
diamina) are un efect puternic asupra contractilitatii diafragmei la persoanele sanatoase si poate fi
capabila sa reduca oboseala si prin aceasta sa imbunatateasca contractilitatea la pacientii cu boli
cronice obstructive. Indicatii si mod de folosire: Uni-Dur tablete retard este indicat pentru
ameliorarea si/sau prevenirea simptomelor de astm si bronhospasmului reversibil, asociat cu
bronsita cronica si emfizem, .

THEO SR , CAPSULE

Prezentare farmaceutica: Capsule continand teofilina anhidra in granule cu eliberare lenta continua:
100, 200, 300 mg (cutie cu 2x10 buc. de 100 mg; cutie de 1x10 buc. de 200 mg; cutie de 1x10 buc.
de 300 mg). Actiune terapeutica: Capsulele Theo contin teofilina anhidra intr-o formula speciala ce
permite eliberarea lenta a substantei active, asigurand astfel un efect prelungit dupa administrare
orala, fara perioade de nivele supra- sau subterapeutice. Teofilina actioneaza in principal ca
bronhodilatator si vasodilatator al circulatiei pulmonare printr-un efect direct asupra musculaturii
netede bronsice si a vaselor pulmonare; astfel, amelioreaza wheezing-ul, tusea si alte simptome
respirator.

Inhibitoare ale degranularii mastocitelor

-din aceasta grupa-cromoglicatul disodic si ketotifenul actioneaza prin impiedicarea unor fenomene
declansate de reactia antigen-anticorp.

Cromoglicatul disodic:

Ditec, aerosol
Actiune terapeutica
Ditec contine doua substante un bronhodilatator beta 2-adenergic (fenoterol bromhidrat) si un antiinflamator
nonsteroidic (cromoglicat disodic). Remediu de electie in astmul bronsic alergic si in astmul de efort, Ditec
are efect antiinflamator, antialergic si bronhodilatator rapid (datorita componentei fenoterol bromhidrat) si de
lunga durata (datorita cromoglicatului disodic), cu reactii adverse minime. Ditec este un bronhodilatator rapid
si, in acelasi timp, un inhibitor al hiperreactivitatii bronsice imediate si tardive. Fenoterolul stimuleaza
receptorii beta 2-adrenergici, rezultand relaxarea musculaturii netede bronsice. Cromoglicatul disodic are un
efect profilactic in astmul bronsic, reducand inflamatia cailor aerifere prin urmatoarele mecanisme:
stabilizarea mastocitelor, inhibarea eliberarii mediatorilor din mastocite, inhibarea activitatii celulelor
inflamatorii. Actiunea sinergica a fenoterolului si cromoglicatului disodic confera produsului o eficacitate
superioara monoterapiei.

Indicatii
Ditec este indicat in astmul bronsic intermitent (hiperreactivitate bronsica episodica), in astmul bronsic
persistent usor, persistent moderat si sever non-corticodependent, in astmul de efort, in astmul indus de aer
rece. Se recomanda in special copiilor, adolescentilor, adultilor tineri cu astm bronsic, pacientilor atopici.

Mod de administrare
Adulti si copii de 6 ani si peste -tratamentul profilactic si de lunga durata 2 pufuri de Ditec de 4 ori pe zi la
intervale regulate (maximum 8 pufuri pe zi); tratamentul dispneei acute: se pot inhala 1-2 pufuri
suplimentare. Daca simptomatologia nu se amelioreaza, pacientul trebuie sa se adreseze de urgenta
medicului; profilaxia specifica (in astmul de efort sau la contactul previzibil cu substante alergizante): 2 pufuri
de Ditec;
Copiii intre 4 si 6 ani - 1 puf de Ditec de 4 ori pe zi, la intervale regulate.
Folosirea corecta a flaconului inhalator dozator este foarte importanta pentru reusita tratamentului. Inaintea
primei utilizari se scoate capacul de protectie, se agita bine flaconul si se testeaza functionalitatea prin
eliberarea unei doze in aer.
La fiecare utilizare se vor respecta urmatoarele indicatii:
1 - se scoate capacul de protectie si se agita bine flaconul;
2- se prinde flaconul intre doua degete: indexul la baza si policele indreptul piesei bucale; flaconul se tine
vertical cu baza in sus;
3 - se expira profund;
4 - buzele se strang ferm in jurul piesei bucale;
5 - se inspira lent si profund pe gura; la inceputul inspirului seapasa baza flaconului pentru eliberarea unei
doze de aerosol; dupa inhalarea dozei de aerosol, se scoate din gura piesa bucala si sementine apnee
voluntara postinspir aproximativ 10 secunde, dupa care se expira lent pe nas;
6 - pentru administrarea unui al doilea puf, dupa un interval de 1-2 minute, se repeta indicatiile de la
punctele 2,3, 4, 5. Dupa intrebuintare se pune la loc capacul de protectie al piesei bucale. Piesa bucala va fi
spalata cu apa calda. Daca se foloseste sapun sau detergent, se va clati bine cu apa curata. Flaconul aflat
sub presiune nu trebuie expus la temperaturi mai mari de 50 garde C sinu trebuie deschis fortat.

Contraindicatii
Cardiomiopatia obstructiva hipertrofica, tahiaritmii. Hipersensibilitate la fenoterol bromhidrat, cromoglicat
disodic sau la propulsantii de aerosoli.

Precautii
Asocierea cu bronhodilatatoare simpatomimetice se va face sub stricta supraveghere medicala. Se pot
administra concomitent bronhodilatatoare anticolinergice. Se va evalua raportul risc/beneficiu in cazul
administrarii produsului la pacientii cu diabet zaharat insuficient controlat, infarct miocardic recent,
hipertiroidism.

Sarcina si alaptare
Desi Ditec nu s-a dovedit a avea efecte nedorite daca se administreaza in timpul sarcinii, totusi se
recomanda precautiile uzuale, mai ales in primul trimestru de sarcina. Este indicat sa se tina seama de
efectul inhibitor al fenoterolului asupra contractiilor uterine, in timpul travaliului.

Reactii adverse
La pacientii hipersensibili pot aparea usor tremor al musculaturii scheletice si nervozitate, mai rar tahicardie,
palpitatii sau cefalee. In foarte rare cazuri s-au semnalat iritatii locale sau reactii alergice.

Supradozare
Datorita supradozajului pot aparea: tremorul degetelor, greata, agitatie, tahicardie, palpitatii, ameteli,
cefalee, cresterea tensiunii arteriale sistolice, scaderea tensiunii arteriale diastolice, senzatie de opresiune
toracica, extrasistole. Se recomanda sedative,tranchilizante sau terapie intensiva in cazurile severe.
Tratamentul specific in caz de supradozaj este reprezentat de beta-blocanti (de preferat beta 1-selectivi)
care se vor administra cu atentie, mai alesla pacientii cu astm bronsic la care exista pericolul accentuarii
bronhospasmului.

KETOTIFEN 1 mg, comprimate

Substanta activa: ketotifenum

Compozitie:
Substanta activa: hidrogenofumarat de ketotifen echivalent la 1 mg ketotifen baza, pentru un comprimat.
Excipienti: lactoza monohidrat, celuloza microcristalina, amidon de porumb, stearat de magneziu.
Forma farmaceutica:
Comprimate destinate administrarii pe cale orala.

Proprietati farmacologice:
Ketotifenul, un derivat de benzocicloheptatiofen, este un antiastmatic cu proprietati antianafilactice si
antihistaminice. Ketotifenul prezinta o eficacitate terapeutica deosebita in profilaxia pe cale orala a astmului
bronsic alergic si a formelor sale mixte. Administrarea profilactica antiastmatica a Ketotifenului determina
reducerea frecventei, duratei si gravitatii crizelor, prin ameliorarea suferintei astmatice si prin redresarea
functiei pulmonare. De asemenea, profilaxia cu Ketotifen face posibila reducerea sau chiar suprimarea
medicatiei complementare (bronhodilatatoare, corticosteroizi). Studii clinice controlate efectuate la bolnavi
cu astm alergic au aratat o eficacitate asemanatoare cromoglicatului. Actiunea profilactica se instaleaza lent.
Practic eficacitatea terapeutica atinge valori maxime dupa cateva saptamani pana la 2-3 luni de tratament.
Nu este eficace in astmul intrinsec si in astmul la efort. Datorita actiunii sale sistemice, Ketotifenul poate fi
administrat si in combaterea altor manifestari alergice, fie ca acestea insotesc astmul, fie ca apar izolate
(rinita, conjunctivita, urticarie, alergodermii de origine alimentara). Mecanism de actiune: Impiedica actiunea
bronhoconstrictoare, acumularea de eozinofile si hiperreactivitatea cailor respiratorii produsa de PAF;
exercita o actiune ce consta in blocarea prelungita a receptorilor histaminergici de tip H1; inhiba eliberarea
de histamina din mastocitele bronhoalveolare si impiedica formarea crescuta de leucotriene ca urmare a
reactiei de tip anafilactic sau declansate de alti stimuli; inhiba si previne tahifilaxia experimentala beta-
adrenergica la izoprenalina, efect apropiat ca intensitate de cel al dexametazonului. Acest efect de
restabilire a raspunsului la izoprenalina este blocat de propranolol. Ketotifenul normalizeaza hipofunctia
beta-adrenergica a astmaticilor prin normalizarea echilibrului alterat dintre alfa si beta-receptori: slab
anticolinergic si antiserotoninic; antagonist al calciului (impiedica fluxul de ioni de calciu, conditionat de
depolarizare, in celulele muschilor netezi si in consecinta si contractia musculara; inhiba fosfodiesteraza si
fixarea calciului in mastocit, impiedicand astfel eliberarea de mediatori specifici reactiei alergice).

Proprietati farmacocinetice:
Dupa administrarea orala, absorbtia Ketotifenului este aproape completa din intestin. Biodisponibilitatea este
de circa 50%, datorita inactivarii partiale la primul pasaj hepatic. Concentratia plasmatica maximala este
atinsa in 2-4 ore. Legarea de proteinele plasmatice este de 75%. Ketotifenul este metabolizat in majoritate.
Are un timp de injumatatire de la 3-5 ore la 21 de ore si se elimina in doua faze. Eliminarea se face in
principal prin urina. Date farmacologice indica in cazul copiilor de peste 3 ani necesitatea utilizarii unor doze
terapeutice identice cu cele indicate pentru adulti, in timp ce copiii intre 6 luni si 3 ani necesita jumatate din
doze pentru atingerea unor concentratii plasmatice comparabile.

Indicatii:
Profilaxia pe termen lung: a astmului bronsic (toate formele, incluzand formele mixte); a bronsitelor alergice;
a simptomelor astmatice asociate cu febra de fan. Poate dura mai multe saptamani pana cand efectul
terapeutic al Ketotifenului este atins. Ketotifenul nu este eficace in intreruperea atacurilor de astm!

Prevenirea si tratamentul:
alergiilor multisistemice; rinitelor alergice; dermatozelor alergice.

Contraindicatii:
Hipersensibilitate la ketotifen.

Precautii:
Ketotifenul nu este un medicament pentru tratamentul simptomatic al crizelor de astm declansate. Un
tratament antiastmatic in curs nu trebuie intrerupt niciodata brusc la inceputul tratamentului profilactic cu
Ketotifen, pe de o parte pentru ca este necesar un timp pentru instalarea efectului Ketotifenului si pe de alta
parte datorita eventualitatii instalarii unei crize de insuficienta suprarenala la bolnavii tratati mult timp cu
corticoterapie generala (cu ACTH). La pacientii "corticodependenti restabilirea functiilor hipofizo-
suprarenale poate dura mai multe luni. In cazul aparitiei unei suprainfectii bronsice este necesara
completarea tratamentului cu antiinfectioase specifice.

Interactiuni:
Asocierea cu atropina si substante atropinice (antidepresoare imipraminice, antiparkinsoniene
anticolinergice, spasmolitice atropinice, disopiramida, neuroleptice fenotiazinice) potenteaza efectele
indezirabile de tip atropinic (retentie urinara, constipatie, uscaciunea gurii). Asocierea cu antidiabetice orale
(sulfoniluree, biguanide) poate produce trombocitopenie, ceea ce impune controlul periodic al numarului de
trombocite. Asocieri posibile: produse antiastmatice (tratament de fond al crizelor); antibiotice (tratamentul
infectiilor curente). Nu este recomandata consumarea de bauturi alcoolice in timpul tratamentului.

Atentionari speciale:
Desi nu exista informatii cu privire la un posibil efect teratogen si embriotoxic al Ketotifenului, acesta nu va
trebui administrat femeilor insarcinate (in special in primele trei luni de sarcina), femeilor care alapteaza
precum si copiilor sub 3 ani decat daca este absolut necesar. Utilizarea de Ketotifen nu este recomandata
sugarilor sub 6 luni. Precautii la conducatorii auto si la activitati profesionale cu solicitare neuromotorie din
cauza riscului somnolentei care poate aparea in cursul tratamentului.

Doze, mod de administrare:

Deoarece efectul poate aparea dupa un tratament de 8-10 saptamani, trebuie efectuat un tratament de
durata. Adulti: Cate 1 comprimat (1mg) dimineata si seara, dupa masa. Daca este necesar se poate mari
doza la 2 comprimate (2 mg) de doua ori pe zi. La pacientii predispusi la sedare, se recomanda o posologie
progresiva in prima saptamana de tratament, incepand cu 1/2 comprimat (0,5 mg) de doua ori pe zi sau 1
comprimat (1 mg) seara, ajungand la doza terapeutica completa in decurs de 5 zile. Copii sub 3 ani: 0,025
mg/kg/corp repartizate de doua ori pe zi, dimineata si seara. Copii peste 3 ani (pana la greutatea de 35 kg):
cate 1/2 comprimat (0,5 mg) de doua ori pe zi, dimineata si seara. Observatii clinice au demonstrat ca in
general copiii pot necesita o doza mai mare, in mg/kg corp, fata de adulti pentru a obtine rezultate. Aceste
doze mai ridicate sunt la fel de bine tolerate ca si cele mai scazute. In prevenirea astmului bronsic pot trece
mai multe saptamani de tratament pana la obtinerea unui efect terapeutic complet.

Supradozare:
Principalele simptome de supradozare acuta aparute la doze pana la 120 mg sunt: somnolenta pana la
sedare grava, confuzie si dezorientare, rarirea sau accelerarea frecventei cardiace si respiratorii, excitatie,
convulsii (in special la copii), hiperexcitabilitate (la copii), coma reversibila. Tratamentul este simptomatic.
Daca medicamentul a fost administrat recent, se vor efectua spalaturi gastrice. Daca este necesar se va
proceda la tratament simptomatic si monitorizarea sistemului cardiovascular. In caz de excitatie sau
convulsii se va administra un barbituric cu actiune rapida sau benzodiazepine.

Reactii adverse:
In primele zile de tratament pot sa apara un efect sedativ si in cazuri izolate, uscaciunea mucoasei bucale, o
usoara ameteala, dar acestea dispar spontan dupa o perioada scurta de timp. Au fost raportate ocazionale
cresteri in greutate. La adulti, frecventa sedarii este de 14,1% in timpul primelor 3 luni de tratament si 2,2%
dupa primul an. La copii, sedarea poate aparea mult mai rar si este mai putin severa. Stari de excitabilitate
si agitatie crescuta au fost raportate la aproximativ 0,2% din pacienti, in special la copii

ANTIBIOTICELE
Anti = contra; bios = viata; (care se opune vietii)

- medicament care impiedica dezvoltarea anumitor microorganisme. in

Antibiotic
prezent sunt cunoscute peste o suta de tipuri de antibiotice, dar numai unele se
folosesc in medicina deoarece antibioticele sunt daunatoare nu numai pentru
microorganisme, dar si pentru organismul uman.
Mult timp, unii si in prezent, au parerea ca antibioticele sunt un remediu contra
tuturor bolilor si se intrebuinteaza la cel mai mic semn al unei infectii. Astazi este
demonstrat ca antibioticele au efect nociv asupra organismului uman. De la
puternice rectii alergice provocate de aceasta clasa de medicamente la efecte
toxice ce pun in pericol viata pacientilor care le folosesc, cum ar fi:

Streptomicina - ototoxicitate cu tulburari de echilibru, hipoacuzie, surditate ireversibila;

Clortetraciclina - complicatii la nivelul tubului digestiv;
Cloramfenicol - leucopenie, trombopenie, anemie aplastica, nevrita optica;

Antibioticele asupresc functiile vitale a celulelor care produc proteine, din aceasta
cauza la mamele care au primit antibiotice in timpul sarcinii au nascut copii cu
anomalii sau alte dereglari la diferite aparate si sisteme, uneori incompatibile cu
viata. Dar si nou-nascutul poate suferi daca primeste laptele matern cu
antibiotice. Toate antibioticele au efecte nocive asupra mamei si copilului:

Copiii, mamele carora au primit ciclofosfamide, sufera de dereglarea structurii oaselor, ramolisment
osos.
Aminoglicozidele si tetraciclinele - lezeaza oasele si dintii copiilor.
Streptomicina - efect negativ asupra creierului copiilor si asupra centrului vorbirii.
Penicilina - la 16% din copii provoaca alergie.

Sunt numai cateva exemple de efecte nocive ale antibioticelor asupra

organismului uman. Dar antibioticele produc dependenta. Pacientul care dupa un
tratament cu antibiotice starea de sanatate s-a ameliorat favorabil are tendinta
repetarii lui din propria initiativa la cel mai mic semn de boala, cateodata trecand
la altele mai periculoase din care cauza organismul poate ceda.
Datorita antibioticelor si altor medicamente organismul uman va avea de suferit
in urma cresterii rezistentei microbilor la medicamente. Dupa unele prognoze
dupa 2012 multe din medicamente de succes azi, nu vor mai avea acelasi
rezultat, din cauza rezistentei.
in prezent medicii din toata lumea sunt ingrijorati pentru ca bolile care se tratau
cu succes cu antibiotice in trecut au inceput sa puna probleme de tratament. in
decursul timpului microbii au dezvoltat imunitate si s-au diversificat. S-a
modificat simptomatologia, tabloul clinic si nu cedeaza la antibiotice (ex.:
tuberculoza, meningita, pneumoniile ...), prin urmare se impune schimbarea
dozajului sau a antibioticului cu unul mai puternic.

De mentionat ca inca nu se cunosc toate efectele nocive ale antibioticelor. Dar

nu este exclus sa apara noi informatii in viitor.

Deocamdata antibioticele rama;n medicamentele de electie pentru tratamente in

unele afectiuni, dar se indica folosirea lor rationala si responsabila in interesul
sanatatii pacientului.
Antibioticele sunt indispensabile in endocardita infectioasa, pielonefrita,
pneumonii, otita, abcese etc .Netratarea acestor afectiuni cu antibiotice duc la
complicatii majore.
Cu antibiotice nu se trateaza infectiile respiratorii acute de etiologie virala, gripa,
hepatitele, s.a.
O parte din pacienti pe parcursul tratamentului cu antibiotice dupa o evolutie
favorabila isi intrerup tratamentul din propria initiativa, dorind minimalizarea
efectelor nocive a antibioticele. Ceea ce este total gresit, se impune respectarea
cu strictete indicatiile medicului. Boala poate reaparea sau acutiza. La un
tratament repetitiv cu acelasi antibiotic, nu-si vor mai face efectul, impuna;nd
cresterea dozei sau schimbarea antibioticului.

Nu toate medicamentele antibacteriene sunt antibiotice. Antibioticele sunt

produse de microorganisme. Substantele medicamentoase ca sulfanilamide
(biseptol, furazolidon, metronidazol, s.a.) nu sunt din clasa antibioticelor, ele
difera prin mecanismul si efectul lor asupra microbilor in organismul uman.
Nu este demonstrat ca alergiile la antibiotice se transmit genetic.

Clasificare:

Bactericide
Peniciline (G, V sau peniciline semisintetice)
Cefalosporine
Aminoglicozide
- streptomicina
- kanamicina
- gentamicina
- monomicina
- framicetina

Bacteriostatice-IMPIEDICA INMULTIREA BACTERIILOR

Tetracicline

Cloramfenicol
Eritromicina
Spiramicina
Oleandomicina
Lincomicina
Acid nalidixic
Nitrofurani

Sulfamide

- tobramicina
- sisomicina
- amikacina

- netilmicina Colimicina Polimixina Pristinamicina Cicloserina Rifamicina

O alta clasificare a antibioticelor este dupa spectrul de actiune. Din acest punct de vedere, se
deosebesc antibiotice cu spectrul larg (tetraciclina, cloramfenicolul etc.) si antibiotice cu spectrul
limitat (penicilina, eritromicina etc). Un dezavantaj deosebit al antibioticelor este aparitia rezistentei
microbiene. Pentru prevenirea acesteia se recomanda prescriere rationala, deci justificata, dozaj
optim, evitarea Tratamentelor prelungite nejustificat si de rutina, folosirea de asociatii de antibiotice
nemotivat. Cunoasterea sensibilitatii la antibiotice a germenului responsabil reprezinta una din
regulile de baza ale antibioterapiei. De aceea, este necesara identificarea germenului si
determinarea sensibilitatii acestuia fata de diferite antibiotice. Operatiunea se numeste
antibiograma. Antibiograma nu este intotdeauna realizabila in practica, iar uneori nici nu este
necesara. Este in schimb obligatorie la germeni a caror sensibilitate variaza dupa tulpini si chiar
dupa ani (stafilococi, enterococi, bacili gram negativi). Antibiograma nu este necesara in cazul
infectiilor cu germeni cunoscuti si a caror sensibilitate la anumite antibiotice este de asemenea
cunoscuta (streptococi beta-hemolitici, pneumococi, spirochete etc). Este obligatorie, insa, in infectii
severe in special cu germeni mai rar intalniti pentru alegerea antibioticului, atunci cand nu este
necesara antibiograma sau provizoriu pana la obtinerea antibiogramei . O clasificare mai recenta
deosebeste urmatoarele antibiotice si chimioterapice: - antibiotice betalactamice (substante
vulnerabile la actiunea beta-lactamazelor) grupa in care se incadreaza penicilina, cefalosporinele,
monobactamii si carbapenemii;
- aminoglicozide, ca streptomicina, gentamicina, tobramicina, kanamicina, amikacinaetc;
- tetracicline;
- macrolide antibacteriene, de felul eritromicinei si amfotericinei B si Nistatinei;
- lincosamide (clindomicina si lincomicina);
- ansamicine de tipul rifampicinei;
- glicopeptide, cum sunt vancomicina si teicopanina;
- polipeptide (polimixinele si bacitracina);
- unele antibacteriene, cum sunt cloramfenicolul si griseosulvina nu pot fi cuprinse in nici una dintre
grupele de mai sus.
Chimioterapicele de sinteza sunt substante imaginate de om si obtinute prin sinteza. in aceasta
grupa sunt cuprinse: sulfamidele, sulfonele, trimetoprimul, acidul aminosalicilic, etambutolul,
izoniazida, chinolonele, nitrofurantoina, clotrimazolul, miconazolul, talnaftolul si metronidazoul.
Unii agenti microbieni a caror doza trebuie scazuta la bolnavii cu ciroza hepatica si insuficienta
renala sunt:
- in ciroza: ampicilina, cefoperazona, cloramfenicolul, izoniazida, neofcilina, rifampicina si
pefloxacilina.
-in insuficienta renala: amikacina, colistina, gentamicina, kanamicina, polimixina B, streptomicina,
tobramicina, vancomicina.
Prezentam mai jos cateva reguli de baza in terapia cu antibiotice.
- Un diagnostic corect; aceasta implica prelevarea tuturor probelor pentru izolarea germenului. Nu
orice stare febrila arata o stare infectioasa. Pentru izolarea si identificarea germenului este deci
necesara antibiograma.
- Se stabileste daca antibioticul este indispensabil, inutil sau discutabil. Nu toate infectiile sunt
provocate de germeni sensibili la antibiotice, ca de exemplu in imensa majoritate a bolilor virotice.
Nu trebuie uitat ca, nici un antibiotic nu este inofensiv.
- Alegerea antibioticului se face cu rezervele mentionate, pe baza antibiogra-mei. Este de dorit
alegerea unui singur antibiotic, cel mai activ, cel mai putin toxic (daca este posibil bactericid) si cel
mai putin presupus sa conduca la aparitia rezistentei microbiene.
- Stabilirea planului terapeutic, care presupune stabilirea dozei optime, ritmul si calea de
administrare, durata de administrare.
- Asocierea si a altor masuri terapeutice. Astfel, antibioticele nu pot inlocui tratamentul chirurgical
cand acesta este necesar.