Sunteți pe pagina 1din 36

ANTIDEPRESIVELE

DEPRESIA

= afecţiune frecventă,
frecventă uneori gravă,
gravă dar
curabilă caracterizată printr-o modificare
profundă a stării timice cu scăderea tonusului
neuro-psihic.
neuro-psihic
Se asociază frecvent cu anxietatea.
anxietatea
Pacientul are un sentiment de neputiinţă
globală, culpabilitate, autodepreciere, gânduri
suicidare.
FORME CLINICE:

 DEPRESIA ENDOGENA
 DEPRESIA REACTIVA
 DEPRESIA ORGANICA
FACTORI FAVORIZANTI:

 SEXUL
 FACTORI SOCIOECONOMICI
 STAREA CIVILA
 IZOLAREA + SINGURATATEA
 INACTIVITATEA
TIROZINA

NA
TRIPTOFAN

MAO
COMT
5 HT Receptor

DEPRESIA:
 NA
Receptor  5 HT
Clasificarea AD după mecanismul de
acţiune:
1.Inhibitori ai recaptării noradrenergice (NRI)
A. Antidepresive triciclice (TCA)
 IMIPRAMINA
 AMITRIPTILINA
 NORTRIPTILINA
 DOXEPINA
 AMOXAPINA
 REBOXETINA
B. MAPROTILINA; VILOXAZINA
2. Inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO)
 TRANYLCYPROMINA
 MOCLOBEMIDA
3.Inhibitori selectivi de recaptare
serotoninergică (SSRI)
 TRAZODONA
 FLUOXETINA
 PAROXETINA
 FLUVOXAMINA
 CITALOPRAM
4. Inhibitori de recaptare serotoninergică şi
noradrenergică (SNRI)
 VENLAFAXINA
 MILNACIPRAN
5. Antagonişti ai receptorilor α2 (NASSI)
 MIRTAZAPINA
 MIANSERINA
CLASIFICAREA:
ANTIDEPRESIVE:

1. TRICICLICE;
2. ATIPICE;
3. SĂRURILE DE Li;
4. INHIBITOARE ALE MONOAMINOOXIDAZEI
(IMAO).
1. ANTIDEPRESIVELE TRICICLICE
- eficace în psihozele afective

Acţiune farmacodinamică:
 antidepresivă,
inhibă recaptarea NA + 5 HT
 reactivitatea adrenergica în sistemul limbic;
 sedativă + anxiolitică sau stimulantă pe SNC (când
se asociază cu un tranchilizant);
 anticolinergică
 hipotensoare - blocheaza receptorii α1 adrenergici
Utilizări terapeutice:
 stări depresive endogene (melancolie) - M de elecţie;
 maladia Parkinson;
 enurezis nocturn la copii (doze mici).

Administrare:
 oral (dj); DA (3 - 4 zile), apoi doza scade treptat (2 - 3
săptămâni) pana la DÎ (1/2 - 1/4 din DA), administrată
în doză unică (la distanţă de ora de culcare);
 i.v./i.m. (în urgenţe).
Efecte adverse:
- hTA posturală;
- tulburări de tip atropinic;
- cardiotoxice;
- psihice (inversarea dispoziţiei afective)

Contraindicaţii:
- glaucom,
- epilepsie,
- hipotensivi, boli cardiace severe
Reprezentanţi:

 IMIPRAMINA (ANTIDEPRIN) dj
 AMITRIPTILINA (AMITRIPTILINA) dj, f.
 NORTRIPTILINA (NORTRIPTILINA) dj
 DOXEPINA (DOXEPIN) dj, f. bine suportată
(bătrâni).
 AMOXAPINA (MOXADIL)
- are şi acţiune antipsihotică + sedativă ;
- frecvent hTA ortostatică
 MAPROTILINA (LUDIOMIL)
- inhibă selectiv receptarea NA
2. ANTIDEPRESIVELE ATIPICE
- apărute în ultimii ani, considerate antidepresive de
generaţia a 2-a

 MIANSERINA
• antidepresiv tetraciclic.
• acţiune antidepresivă  + efect mai rapid
• blocheaza rec. -adr. presinaptici.
• acţiune sedativă => somnolenţă + liniştirea psiho-
motorie a bolnavului;
• efect anticolinergic  (nu produce hTA).
 TRAZODONA
- antidepresiv biciclic cu efect sedativ marcat + efect
hipnotic.
- în depresii cu agitaţie + insomnie.

 VILOXAZINA
- antidepresiv biciclic;
- inhibă recaptarea NA
- RA: greţuri, vărsături (frecvent)
 FLUOXETINA
1 cp/zi dimineata
- antidepresiv atipic cu potenţă 
-  recaptarea 5HT => stimulare + senzaţie de energizare
NU !!! - influenţează recaptarea NA
- efect sedativ,
- acţ. anticolinergică,
- hTA,
- afectează inima
- administrare : - depresie endogenă;
- depresie însoţită de anxietate;
- stări depresive rezist. la compuşi triciclici.
- RA rar : cefalee, insomnie, greţuri, diaree, erupţii cutanate
3. SĂRURILE DE Li
Li = metal alcalin, în cantităţi mici în organism

Farmacocinetica:
 adm. oral => absorbit rapid + complet din intestin;
 peak plasmatic în 2 - 4 ore
 se distribuie lent în creier;
 traversează placenta + difuzează şi în laptele matern;
 eliminarea prin urină, scaun şi transpiraţie.
Acţiune farmacodinamică:
 psihotropă = prevenirea recidivelor la bolnavii cu
psihoză afectivă bipolară
 antimaniacală,
antimaniacală cu atenuarea tulburărilor afective după
câteva zile de tratament.

Mecanismul de acţiune: ?!. =>modificări în :


• neurotransmisie (turnoverului Serotoninei)
• schimburile membranare (Na+, K+, Ca++, Mg++)
Utilizări terapeutice:
 prevenirea recăderilor în psihoza maniaco-depresivă
(indicaţia principală);
 tratamentul curativ al acceselor maniacale;
 unele forme de schizofrenie.

Prezentare şi administrare:
 CARBONAT DE LITIU cp (500 mg/zi în 3 prize);
 GLUCONAT DE LITIU (NEUROLITIUM) f. buvabile;
3 prize apoi doza  progresiv în funcţie de litemie.
Efecte adverse - dependente de doza de Li
 neurologice (astenie, somnolenţă, vertij, cefalee);
 G (la 50% din pacienţi);
 manifestări cutanate (agravează un psoriazis existent);
 cardiotoxicitate (aritmii, tulburări de conducere A-V);
 în supradozaj:
supradozaj tulburări de memorie, astenie, tremor,
dureri precordiale, aritmii; comă → colaps CV

Contraindicaţii:
 sarcină în primul trimestru (teratogen);
 IRn;
 boli cardiace severe;
 bolnavi cu dietă hiposodată / tratament cu un diuretic
(saluretic, furosemid).
4. ANTIDEPRESIVELE INHIBITOARE ALE
MONOAMINOOXIDAZEI (IMAO)

1. IMAO clasici: IPRONIAZIDA, NIALAMIDA (RA )


2. IMAO selectivi (MAO-A): MOCLOBEMIDA.

Acţiune farmacodinamică:
 antidepresivă - efect comparabil cu al antidepresivelor
triciclice;
 psihostimulantă utilă în depresiile cu inhibiţie psihică.

Mecanism de acţiune: IMAO  c% catecolaminelor


cerebrale consecutiv inhibării uneia dintre principalele
enzime (MAO-A, MAO-B) implicate în metabolizarea
catecolaminelor.
Se administrează iniţial doze mici care se cresc apoi
progresiv (în 2 prize/zi).

Efecte adverse: frecvent


 hTA ortostatică, risc lipotimie;
 inversarea dispoziţiei afective, risc suicidar;
 afectare hepatică şi polinevrită (rar).

Interacţiuni medicamentoase cu:


 simpaticomimetice/alimente bogate în Tir (brânzeturi
fermentate) → pot declanşa crize HTA grave
 antidepresivele triciclice
CLASIFICAREA CRONOLOGICA
1. ANTIDEPRESIVE DIN PRIMA GENERATIE
o ANTIDEPRESIVE TRICICLICE (1955)
- inhiba recaptarea NA => act. neurotransm.
- eficacitate buna
- RA: CV
- toxicitate in supradoza
o IMAO
- inhiba MAO =>  cant. de NA şi 5HT
- eficacitate relativ buna
- RA: CV
- toxicitate in supradoza
2. ANTIDEPRESIVE DIN A DOUA GENERATIE

o INHIBITORI SELECTIVI DE REC. SER. (SSRI)


(1980)
- inhiba selectiv recaptarea Ser => activitatea pe rec.
- eficacitate buna in depresii usoare/medii
- RA: CV, dispnee, disfunctii sexuale
- nu au toxicitate in supradoza
3. ANTIDEPRESIVE DIN NOUA GENERATIE

o INHIBITORI DE RECAPTARE
SEROTONINERGICA ŞI NORADRENERGICA
(SNRI)
- inhiba recaptarea NA si 5HT (blocheaza pompa) =>
acumularea acestora => stimularea rec. =>  depresia
- eficacitate buna
- RA: CV minime, digestive
- nu au toxicitate in supradoza
PSIHOSTIMULANTELE
Sunt capabile să amelioreze funcţiile asociative
şi integrative superioare, mai ales când sunt tulburate
prin procese hipoxice, toxice, traumatice sau
involutive, în cazul unor suferinţe cerebrale acute sau
cronice.
Efectele benefice se realizează prin influenţarea
pozitivă a metabolismului neuronal.
1. PIRACETAM
• derivat al GABA (neurotransmiţător, inhibitor la unele
sinapse din SNC)

Acţiune farmacodinamică
- protector faţă de consecinţele negative ale hipoxiei
cerebrale asupra performanţelor psihomotorii
- ameliorează procesele de învăţare şi memorizare
Mecanism de acţiune
- facilitează transferul de informaţie la nivelul emisferelor
cerebrale, fiind semnalată o creştere a eficienţei
sistemelor colinergice şi catecolaminergice din creier
- reduce consumul de O2 al neuronilor, favorizează
arderea glucozei, menţine formarea de ATP şi
activează G-6-PD, fără să crească formarea de lactat
Utilizări terapeutice
- tulburările insuficienţei cerebro-corticale: sd.
psihoorganice involutive, sd. de suferinţă cerebrală cr.
după traumatisme, AVC, la alcoolici
- suferinţe cerebrale ac. (delirium tremens, comă)
- la copiii cu tulburări de comportament sau cu stări de
întârziere a dezvoltării psihomotorii
Efecte adverse
- agitaţie,
nelinişte
- poate  pragul convulsiv la epileptici
- necesită administrarea în doze mai  în caz de IRn
- este contraindicat în primul trimestru de sarcină
2. PIRITINOL
 înrudit chimic cu piridoxina şi penicilamina

Acţiune farmacodinamică
- ameliorează coordonarea psihomotorie;
-  atenţia şi concentrarea;
- poate corecta tendinţele depresive.
Mecanism de acţiune
- favorizează trecerea glucozei prin bariera hematoencefalică şi
utilizarea sa de către neuroni.
Utilizări terapeutice:
- astenia psihică;
- ASCL cerebrală;
- sd. funcţional al traumatismelor cerebrale;
- tendinţa depresivă;
- la copil: tulburări de comportament, întârzierea psihomotorie.
Efecte adverse
- agitaţie, insomnie;
- erupţii cutanate alergice;
- trombocitopenie, leucopenie;
- proteinurie.
Contraindicaţii:
- IRn şi nefropatia cu proteinurie;
- LES, dermatoze severe, miastenia gavă;
- tulburări hematologice;
- IH;
Prezentare şi administrare: Piritinol dj. 100 mg;
Encephabol dj. 100; 200 mg.
susp. int.
3. MECLOFENOXAT

Acţiune farmacodinamică:
- stimulant central cu  senzaţiei de oboseală;
- ameliorează procesul de memorizare.
Mecanism de acţiune:
- ↑ rezistenţa la hipoxie;
- ameliorează metabolismul glucidic la nivelul neuronilor;
- vasodilataţie cerebrală.
Utilizări terapeutice:
- insuficienţă cerebrală;
- sechele de AVC, traumatisme craniene;
- anestezie → antagonizând deprimarea respiratorie.
Efecte adverse: insomnie.
Contraindicaţii: psihoze cu nelinişte şi agitaţie.
Prezentare şi administrare: Meclofenoxat cp. 100 mg, 2 x /zi
f - i.v. în situaţii acute şi anestezie.
4. MECLOSULFONAT
idem Meclofenoxat
Prezentare şi administrare :
ROMENER dj. 100 mg, 2-3 x /zi.

5. VINPOCETINA
Acţiune farmacodinamică
• ameliorează metabolismul neuronal
• vasodilatator cerebral şi periferic
• inhibă agregarea plachetară

Utilizări terapeutice : tulburări circulatorii cerebrale


Efecte adverse : Th, hTA
Prezentare şi administrare : CAVINTON cp 5mg, 3x /zi
6. PRAMIRACETAM

Acţiune farmacodinamică :
- favorizează procesele de învăţare şi memorizare
- acţiune antidepresivă de intensitate slabă-medie
Utilizări terapeutice :
- tulburări de memorie şi de concentrare, de origine
degenerativă sau vasculară, la vârstnici.
Contraindicaţii :
- IRn severă (în cea moderată necesită  dozelor) ;
- sarcină, alăptare.

Prezentare şi administrare :
PRAMISTAR cp. 600 mg, 2 × 1/zi.