cefalosporine

Cefalosporinele se numară printre cele mai sigure şi mai

eficiente antimicrobiene cu spectru larg.
Grupa Cefalosporinelor poate furniza compuşi de mare
valoare terapeutică, care să satisfacă experienţele
chimioterapiei antibacteriene a mileniului III.
Cefalosporine au avut drept rezultat descoperirea şi
lansarea pe piaţa antibioticelor a unui număr mare de
compuşi, clasificaţi ulterior funcţie de activitatea antibacteriană in
4 generaţii.
Cefalosporinele sunt antibiotice cu structură beta-lactamică,
având ca nucleu de bază acidul 7-aminocefalosporanic, care
cuprinde un inel dihidrotiazinic condensat cu un inel beta-lactamic
( primul compus descoperit în culturile de Cephalosporium
acremonium a fost Cefalosporina C. )
?
?
?
 cefalosporine

Cefalosporinele sunt substanţe solide cristaline, de culoare

albă.
Ca acizi, cefalosporinele sunt greu solubile în apă şi
hidrocarburi; produsele ce conţin o catenă laterală lipofilă
sunt solubile în alcooli, acetat de etil, acetonă.
Cefalosporine active oral, stabile la acţiunea acidului
clorhidric:
Cefadroxil, Cefalexin ( gen.I );
Cefaclor, Cefuroxim axetil
( gen.II );
Ceftibutem, Cefixim,( gen.III);
Cefalosporine inactive oral, administrate parental i.m sau
 cefalosporine

i.v., împărţite in 4 generaţii ( I;II;III;IV ).

•Cefalosporine parenterale:
A.Generaţia I: Cefazolină;
B.Generaţia a-II-a: Cefuroxim;
C.Generaţia a-III-a: Cefotaxim, Ceftriaxonă,
Ceftazidimă, Cefoperazonă;
D.Generaţia a-IV-a: Cefepima, Cefpirona;
 cefalosporine

•Cefalosporine orale:
Cefalosporine orale ,,vechi”:
A.Generaţia I: Cefalexina, Cefadroxil, Cefradină,
Cefatrizin;
B.Generaţia a-II-a: Cefaclor, Cefuroxim;
Cefalosporine orale ,,noi”:
A.Cefuroxim-axetil, Ceftibuten.
Cei mai importanţi factori ce influenţează activitatea
antibioticelor β-lactamice asupra microorganismelor patogene
 cefalosporine

sunt urmatorii:
afinitatea antibioticului pentru diferitele sale ţinte. Prin
ţintă se înţelege orice moleculă capabilă să formeze
legături cu antibioticul. Legăturile se formează
preferenţial pentru ţintele faţă de care antibioticul are
afinitatea cea mai mare.
viteza cu care antibioticul penetrează membrana
exterioară a bacteriei, pentru a ajunge la locul unde se
află ţintele.Această viteză depinde atât de natura
bacteriei, cât şi de structura moleculară a cefalosporinei.
stabilitatea antibioticului la acţiunea β-lactamazelor.
Rezistenţa bacteriană poate fi intrinsecă ( naturală )
sau dobândită.
 cefalosporine

Obiectivele cercetătorilor constau în sintetizarea unor noi

cefalosporine care:
să penetreze mai bine peretele celular bacterian
să prezinte spectru antibacterian extins
să prezinte stabilitate mărită la acţiunea β-lactamazelor
să poată fi administrate pe cale orală
să prezinte o farmacocinetică potrivită unei administrări zilnice
de una sau două doze.
Cefalosporinele sunt antibiotice de rezervă, utile în cazul în
care antibioticele clasice nu sunt eficace terapeutic.
Reacţiile adverse comune cefalosporinelor sunt:
Reacţii de hipersensibilizare
Reacţii hematologice
 cefalosporine

Nefrotoxicitatea
Hepatotoxicitatea
Convulsiile
Reacţii adverse gastrointestinale
Reacţii adverse locale:
Alte reacţii adverse: intoleranţă la alcool, cu apariţia efectului
de tip disulfiram, mai ales pentru cefalosporinele cu radical
metiltiotetrazolic: Latamoxef, Cefoperazonă, Cefotetan,
Cefamandol, Cefazolină.
 
Clasificare
2.1 Cefalosporine parenterale
2.1.1 Cefalosporine parenterale din generaţia I
 
 cefalosporine

CEFAZOLINA
 
2.1.2 Cefalosporine parenterale din generaţia a-ll-a
CEFUROXIMA 
2.1.3 Cefalosporine parenterale din generaţia a-lll-a
CEFOTAXIM;CEFTRIAXONA;CEFTAZIDIMA;CEFOPERAZ
ONA
 2.1.4 Cefalosporine parenterale din generaţia a-lV-a 
CEFEPIMA;CEFPIROMA
2.2 Cefalosporine orale
2.2.1. Cefalosporine orale din generaţia I
CEFALEXINA;CEFADROXIL
2.2.2 Cefalosporirne orale din generaţia a-II-a 
 cefalosporine

 CEFACLORUM ;CEFUROXIM
2.2.3. Cefalosporine orale din generaţia a-III- a
CEFTIBUTEN;CEFIXIMA
 Concluzii
Cefalosporinele sunt antibiotice beta-lactamice eficiente, de
certă valoare terapeutică, prezintă siguranţă în utilizare şi sunt
caracterizate de activitatea remarcabilă pe un număr mare de
germeni patogeni.