SECALE CORNUTUM

Efecte farmacologice
Alcaloizii din cornul secarei au o activitate fie agonist fie antagonist la nivelul
diferiilor receptori: adrenergici, serotoninergici i dopaminergici. Aceste efecte
depind de:

natura alcaloidului

doza acestuia

organele (esuturile) asupra crora acioneaz.

Din cauza acestei nespecificiti, alcaloizii prezint o mare varietate de aciuni

farmacologice. n general, pot aciona selectiv (amidele acidului lisergic prezint
selectvitate pentru receptorii 5-HT), sau neselectiv, n cazul alcaloizilor peptidici, care
acioneaz att asupra receptorilor adrenergici, ct i asupra receptorilor
dopaminergici. Modificarea structurii chimice poate determina i schimbri la nivelul
aciunii farmacologice:

hidrogenarea are drept efect micorarea aciunii agoniste comparativ cu

alcaloizii de baz.

metilarea n poziia 1 determin o scdere a afinitii pentru catecolamine.

n general, alcaloizii naturali cresc activitatea uterului gravid. La administrarea de

doze mici, are loc creterea frecvenei i forei contracie, urmate de o relaxare. Pe
msura creterii dozei, contraciile devin tot mai puternice, mai dese i de durat mai
lung, efectul fiind susinerea contraciilor. Datorit acestor efecte, alcaloizii pot fi
utilizai postpartum pentru oprirea sngerrilor i pentru meninerea contraciilor.

Efecte asupra aparatului cardiovascular

Dintre alcaloizii ergotului, ergotamina are efect arteroconstrictor i venoconstrictor.
Derivaii hidrogenai ai ergotoxinei determin hipotensiune arterial. Creterea rapid
a concentraiei plasmatice dup administrarea injectabil a ergotaminei i a
dihidroergotaminei, duce la o cretere la fel de rapid a presiunii sanguine, presiune
care revine la normal dup cteva ore; acest efect se datoreaz aciunii asupra
receptorilor 2 adrenergici.

Efecte asupra uterului

Dintre toi alcaloizii naturali care au efect asupra uterului, ergometrina este mult mai
activ i mai puin toxic comparativ cu ergotamina. Ergometrina i derivatul su
metilat - metilergometrina - sunt utilizai cel mai des n obstetric. Ele sunt rapid
absorbite chiar i prin administrare oral, vrful plasmatic maxim nregistrndu-se
ntre 60-90 minute, timpul de njumtire fiind de circa 2 ore (ergometrina). Efectul
asupra uterului gravid se observ dup 10 minute, n cazul administrrii orale.

Efecte n Boala Parkinson

Datorit similaritii nucleului ergolinic cu o serie de neurotransmitori (adrenalina,
dopamina, serotonina), anumii derivai semisintetici i sintetici ai alcaloizilor din ergot
sunt folosii pentru tratarea anumitor simptome ale bolii Parkinson. [19][20]

Toxicologie
Intoxicaiile cu ergot erau destul de des ntlnit n trecut, dar odat cu progresul
cunotinelor despre compoziia ergotului, acestea au disprut aproape complet. n
Evul Mediu intoxicaia era cunoscut sub denumirea de focul Sfntului Anton, n
prezent intoxicaia este denumit ergotism. Acesta se datoreaz efectelor
vasoconstrictoare i halucinogene ale substanelor farmacologic active din ergot,
avnd 2 forme de manifestare:

Forma gangrenoas: arsuri la nivelul extremitilor, cianoza membrelor i

desprinderea crnii de pe oase, fr sngerare.

Forma convulsivant: debut cu senzaie de sete foarte accentuat, halucinaii

(intoxicaii au comportament de psri), contracii musculare dureroase.Coninutul n
alcaloizi = Este n general de 0,2% din greutatea uscat, dar poate atinge i 1% din
greutatea uscat a ergoilor. n aceste condiii, consumarea a 5 10 g de ergoi poate
avea efecte letale. De aceea, exist reglementri care definesc gradul de pericol al
substanelor care conin ergoi. Aceste norme se exprim n general n (%) pentru
cereale i n g alcaloizi totali pe kilogram pentru alimente. n general, toxicologii
consider c doza zilnic maxim care nu duce la efecte toxice pentru oameni este de
0,1 mg/kg corp. Uneori acest prag este definit ca nivel fr efect toxic. Pentru
cerealele se accept n general un coninut de 0,1 n cazul utilizrii lor pentru furaje.
Pentru cerealele utilizate pentru panificaie, normele Uniunii Europene indic o
valoare maxim de 0,05% Aceste valori ar corespunde unor praguri ale coninutului
total de alcaloizi de 2.000 g/kg respectiv 1.000 g/kg, dei aceste valori nu sunt nc
precizate n reglementrile n vigoare[21] [22].

Metabolizare = Metabolizarea diferiilor alcaloizi are loc la nivel hepatic[23]

[24]
,iar scderea biodisponibilitii la administrarea oral este dat de
efectul primului pasaj hepatic. Studiile efectuate pe diferite animale
(animale mari, cobai)[6] [7] , au scos n eviden implicarea citocromului
P450 n metabolizarea alcaloizilor din ergot.
Contraindicaii Nu se folosesc pentru declanarea contraciilor, nu se
administreaz n HTA, insuficien coronarian, nu se administreaz
concomitent cu antibiotice macrolidice (eritromicina) (apare pericolul
potenrii efectelor datorate receptorilor 2 adrenergici).