REMEDIILE HEPOTATROPE

I. Preparatele ce influeneaz secreia i eliminarea bilei

II. Preparatele colilitoliticele
III. Preparatele hepatoprotectoare

HEPATOPROTECTOARELE
I. Dup apartenena de grup:
1. Flavonoide 7. Preparatele ce conin analogi ai substanelor endogene
- Silimarin - trofopar
- Silibor - ademetionin
- Catergen
- Hepabene 8. Preparate ce conin fosfolipide
2. Preparatele vitaminice - eseniale
- Vitaminele gr. B - fosfolip
- Rutozidele (vit.P) - lipostabil
- Inozitol 9. Preparate cu proprieti detoxicante
- Colin - citrulin
3. Predecesorii acizilor nucleici - acid aspartic
- Acid orotic - acid glutamic
- Inozin 10. Preparate combinate
4. Preparatele aminoacizilor - hepasteril A
- Metionin - hepasteril B
- Triptofan 11. Preparate din diverse grupe
- Arginin - lactuloz
5. Preparatele de origine vegetal - neomicin
- Liv-52 - acid lipoic
- Hepaliv - lipamid
- Valiliv - tiazolidin
6. Preparatele extracte din ficatul - ornicetil
animalelor
- Vitogepat
- Sirepar

MECANISMELE DE ACIUNE DE HEPATOPROTECTOARELOR

- 1. Fixarea radicalelor liberi i inhibiia peroxidrii lipidelor Silibinin,Hepabene,Eseniale,Fosfolip
Catergen
- 2. Donatori sau ce contribuie la sinteza grupelor metil Ademetionin,Colin,Cianocobalamin,
Acid folic
- . Predecesori sau donatori ai grupelor tiolice Ademetionin,Tiazolidin, Acid lipoic, Lipamid
- . Restabilirea integritii structurale ale membranelor hepatocitelor Trofopar, Ademetionin, Eseniale, Fosfolip,
Inozitol, Metionin
- 5. Inhibiia sintezei prostaglandinelor i colagenului Silibinin, Catergen
- 6. Activarea sintezei acizilor nucleici i proteinelor, fosfolipidelor - Acidul orotic Silibinin, Hepabene
- 7. Inhibiia enzimelor microzomiale hepatice Catergen
- 8. Inducia enzimelor microzomiale hepatice - Zixorin

EFECTELE HEPATOPROTECTOARELOR
1. Aciune membranostabilizatoare datorit:
- diminurii proceselor de peroxidare a lipidelor;
- stimulrii sintezei proteinelor, fosfolipidelor i altor componente ale membranelor hepatocitelor;
- restabilirii integritii structurale ale membranelor hepatocitelor i lizozomilor.
2. Aciune detoxicant datorit:
- prentmpinrii penetrrii toxinelor n hepatocite fie prin stabilizarea membranelor, fie prin restabilirea structurii i
funciilor membranare;
- prevenirii a cumulrii metaboliilor toxici n hepatocite;
- restabilirii sau activrii sistemelor enzimatice din ficat i a proceselor metabolice;
- fixrii i detoxicrii amoniacului;
- diminurii formrii i acumulrii produselor intermediare n procesele metabolice (lactat, acetat etc.);
- accelerarea proceselor deconjugare a metaboliilor i substanelor, inclusiv a medicamentelor.
3. Aciune lipotrop cu prentmpinarea steatozei hepatice, datorit:
- diminurii infiltrrii lipidelor n hepatocite i membranele lor;
- aportului de fosfolipide i acizi grai nesaturai;
- accelerrii sintezei lipoproteinelor plasmatice i transportului acizilor grai n esutul adipos;
- fosforilrii grsimelor,

1
- asimilrii grsimelor;
- diminurii nivelului colesterolului i trigliceridelor.
4. Aciune metabolic datorit:
- creterii digestiei i asimilrii proteinelor, glucidelor, lipidelor cu creterea masei corporale;
- intensificrii activitii enzimatice cu ameliorarea proceselor de sintez i utilizare a produselor intermediare;
ameliorrii permeabilitii membranare.
5. Aciune antiinflamatorie, datorit:
- stabilizrii mebranei hepatocitelor;
- inhibiia sintezei prostaglandinelor i colagenului.
6. Aciune antioxidant, datorit:
- diminurii proceselor de peroxidare a lipidelor;
- fixrii radicalelor liberi ai oxigenului;
- creterii grupelor tiolice.
7. Aciune coleretic, datorit:
- normalizrii funciei excretorii a ficatului, precum i a tonusului sfincterului Oddi;
- induciei enzimelor hepatice cu diminuarea hiperbilirubinemiei.
8. Aciune hipoamoniant, datorit:
- stimulrii proceselor metabolice;
- fixrii amoniacului n snge i intestin;
- diminurii formrii amoniacului n colon de flora intestinal;
- interaciune cu amoniacul i formrii glutaminei.

INDICAIILE HEPATOPROTECTOARELOR
Steatoza hepatic de diferit origine (alimentar, alcoolic, toxic, endocrinopatic etc.). - Catergen, silibinin,
silibor, eseniale, lipostabil, fosfolip, liv-52, hepaliv, sirepar, acidul lipoic, lipamida, colina, metionina, inozitol, acidul
folic.
Afeciuni toxice ale ficatului, inclusiv cele produse de alcool, medicamente (antituberculoase, antidiabetice,
anticoncepionale, paracetamol, unele antibiotice etc.) sau profilaxia acestora. - Silibinin, silibor, hepabene, trofopar,
ademetionin, tiazolidin, eseniale, lipostabil, fosfolip, liv-52, hepaliv, sirepar, acid lipoic, lipamida, colin, metionin,
ornicetil.
. Afeciuni hepatice (hepatite cronice) n diferite maladii (diabet zaharat, ulcer gastric i duodenal, malnutriie
etc.). - Silibinin, silibor, trofopar, ademetionin, eseniale, lipostabil, fosfolip, liv-52, hepaliv, acidul lipoic, lipamid,
metionin, inozitol.
. Hepatite cronice de diferit genez (mai puin cele virale). - Silibinin, silibor, trofopar, ademetionin,
eseniale, lipostabil, fosfolip, liv-52, hepaliv, acidul lipoic, lipamid, metionin, inozitol.
Hepatocolangite, hepatice cu sindrom de colestaz, dischinezii ale cilor biliare - Silibinin, hepabene,
zixorin, ademetionin, liv-52, hepaliv, acid lipoic, lipamid, acidul orotic.
Hiperbilirubinemia funcional de tip Jilber, icterul nou-nscuilor. Zixorin
Afeciuni hepatice n toxicozele gravidelor. - Eseniale, fosfolip, liv-52, hepaliv.
Eseniale, fosfolip, liv-52, hepaliv. - Eseniale, fosfolip, liv-52, hepaliv.
Come i stri precomatoase hepatice (cu insuficien hepatic). - Hepasteril A i B, eseniale, fosfolip, arginin,
ornicetil.
Hepatitele acute ( de regul, cel mai frecvent de origine viral), cirozele hepatice. - Dei la multe preparate este
aa o indicaie, utilizarea lor este discutabil, iar uneori chiar nedorit.
Reaciile adverse ale hepatoprotectoarelor .
Reacii alergice (erupii cutanate, prurit) - Hepasteril A i B, hepabene, ademetionin, tiazolidon, liv-52,
hepaliv, sirapar, acidul lipoic, lipamid, metionin
. Sindrom astenic (slbiciune) , Poliurie Hepabene

Reaciile adverse
majoritatea hepatoprotectoarelor se suport bine i doar n puine cazuri vor fi responsabile de un ir de reacii adverse.
. Reacii alergice (erupii cutanate, prurit) - Hepasteril A i B, hepabene, ademetionin, tiazolidon, liv-52, hepaliv,
sirapar, acidul lipoic, lipamid, metionin
Sindrom astenic (slbiciune) Hepabene
Poliurie Hepabene, Colestaz cu icter Catergen, Anemie hemolitic Catergen
.Osteoporoz (la utilizarea ndelungat, ndeosebi la btrni) cu fracturi patologice Zixorin
Pirozitate, discomfort n epigastriu (prin hipersecreie) - Zixorin, ademetionin, acidul lipoic, lipamid, sirepar
Dereglri dispeptice (grea, hipersalivaie etc.) - Tiazolidin, eseniale, fosfolip, acid lipoic, lipamid
. Hiperemia feii i bufeuri de cldur Sirepar
Leucopenie, agranulocitoz Metionina

CONTRAINDICAIILE I PRECAUIILE UTILIZRII HEPATOPROTECTOARELOR

. Maladii hepatice inflamatorii acute i subacute (virale) - Hepabene, sirepar, metionin
Maladii ale cilor biliare acute i subacute Hepabene

2
GRAVIDITATE - HEPABENE, ADEMETIONIN (PRIMELE 6 LUNI), TIAZOLIDIN
LACTAIE - HEPABENE, TIAZOLIDIN
. COPIIILOR (PN LA 15 ANI) - TIAZOLIDIN, ADEMETIONIN (NUMAI DUP INDICAII STRICTE)
ACIDOZ HIPERCLOREMIC ARGININ
. INSUFICIENA RENAL ACUT I CRONIC HEPASTERILUL
PRECAUIILE
. EXCLUDEREA ALCOOLULUI - PENTRU MAJORITATEA HEPATOPROTECTOARELOR (DEI NU
SUNT LA TOATE ACESTE RESTRICII, NS EFICACITATEA VA FI CU MULT REDUS)
Suspendarea treptat apreparatului Catergen
. Reducerea efectului altor preparate utilizate concomitent Zixorin
Utilizarea nainte de somn Ademetionin
Controlul creatininei i ureei n snge Ademetionin
Maladii acute ale stomacului i intestinului - liv-52, hepaliv
Controlul caliului n ser - Hepasteril A, asparcam, panangin.

REGIMUL DE DOZARE ALE HEPATOPROTECTOARELOR

Silibinina -
a) - n cazuri garve 140 mg de 3 ori/zi;
b) n cazuri uoare 70-140 mg de 2-3 ori/zi;
c) dozele de ntreinere 35-70 mg de 2-4 ori/zi timp de cteva luni.
La copii:
a) n cazuri grave cte o lingir soluie buvabil de 3 ori/zi;
b) n cazuri uoare lingir de 2-3 ori/zi.
Comprimatele, drajee, capsule se administreaz fr a fi rugumate cu o cantitate mic de ap
Silibor - Cte 40-120 mg de 3-4 ori/zi.
Hepabene - Cte o capsul de 3 ori/zi, la necisitate 2 capsule de 3 ori/zi i una nainte de somn.
Catergen - Doza este proporional gravitii maladiei i constituie de la 2 la 8 drajee pe zi (500 mg).
a) Zixorina - n sindromul Jilber i pregtirea ctre colegrafie cte o capsul la 10 kg corp unimomentan odat n
sptmn;
n icterile parenchimatoase moderate o capsul la 10 kg corp zilnic.
Trofopar - La aduli cte 2 ml i/m zilnic (coninutul flaconuli se dezolv n 4 ml ap purificat, restul se pstreaz n
frigider timp de 24 ore). Durata curei depinde de evoluia maladiei (10-30 zile).
La copii dozele 1 ml pn la un an; 1,5 ml 4-10 ani i 2 ml 10-15 ani.
a) Ademeteonina (heptral) - n tratamentul intensiv i/m sau i/v cte 5-10 ml n primele 2-3 sptmni;
terapia de ntreinere 2-4 comprimate pe zi ntre mese fr a fi strivite (sunt enterosolubile).
Tiazolidina (hepargen) - Cte 2 comprimate a 0,1 de 2-3 ori/zi naintea de mese timp de 4-8 sptmni. Terapia de
ntreinere cte 1 compromat nainte de dejun i mas.
Eseniale - Se recomand concomitent cu soluii i capsule, c dup ameliorare s se treac la capsule. Se pot administra
10-20 ml pe zi i/v sau i/m. Capsulele cu eseniale forte cte 2 de 2-3 ori/zi n timpul mesei cu cantiti mici de ap.
Tratamentul se efectueaz minim 3 luni, iar la necesitatea se repet sau se prelungete.
Fosfolipul - Cte 1-2 capsule de 3 ori/zi n timpul mesei.
liv-52 - La aduli cte 2-3 comprimate de 3-4 ori/zi sau 1-2 lingue soluia buvabil de 3 ori/zi sau 7,5 ml sirop de 2
ori/zi.
La copii 1-2 comprimate 3-4 ori/zi sau 10-20 picturi de 3 ori/zi sau 2,5 ml sirop de 2 ori/zi.
Hepaliv - La aduli cte 2-3 comprimate 3-4 ori/zi, iar la copii 1-2 comprimate de 3-4 ori/zi.
Hepasterilul A i B - Cte 500 ml cu vitez de 40 picturi/min cu repetarea la necesitate la 12 ore.
Sireparul - La aduli 2-3 ml i/m sau i/v zilnic, iar la copii 1-14 ani 1-3 ml, timp de 2-6 sptmni. E necesar s se
nceap cu doze mici (0,5 ml). La utilizarea i/v se dizolv cu sngele bolnavului sau ser fiziologic.
Acidul lipoic,Lipamida - La aduli intern cte 25 mg de 2-4 ori/zi, iar la copii pn la 7 ani 12 mg, 7-12 ani 12-25
mg. Se poate administra i/m cte 2 ml soluie 0,5% odat pe zi. Lipamida n aceleai doze se suport mai bine, e lipsit
de mirosul i gustul neplcut
Colina - Cte 1 g de 2-6 ori/zi.
Meteonina - Cte 1-4 g/zi fracionat.
Orotatul de potasiu - Cte 0,25-0,5 de 2-3 ori/zi cu o or nainte sau 4 ore dup mas timp de 20-40 zile.
Arginin - Cte 10-20 ml/kg/24 ore (0,5-1 l/24 ore) perfuzii i/v.
Ornicetil - I/m cte 2-6 g sau i/v bolus 2-4 g n 1-2 prize. La necesitate i/v perfuzie 25-50 g n 500-1500 ml ser
fiziologic cu vitez 40 picturi/min.
Acidul aspartic - Panangina 2 drajee de 3 ori/zi sau 5-10 ml n 50-100 ml 5% glucoz lent sau perfuzie i/v. n scop
profilactic cte 1 drajee de 3 ori/zi.

3
 Clasificarea

Dup aparena de grup

Neurolepticele Antagonitii dopaminergici Spasmoliticele

- haloperidolul derivai de benzamid i - atropina
- metofenazatul benzimidazol - platifilina
- perfenazina - papaverina
- metoclopramid
- trifluoperazina - drotaverina etc.
- domperidon
- trifluperidolul
- bromoprid
- clorpramazina
- tioridazina
- droperidolul etc.
Antagonitii Anestezicele locale
serotoninergici - benzocaina
- granisetron - procaina etc.
- andansetron
- tropisetron
H1- antihistamiicele
- prometazina
- difenhidramina Preparatele vegetale
- cloropiramin Canabinoidele din:
- mebhidrolina - nabilon
- feniramina
- ment
- dronobinol - melis
- ciclizina etc.
- anason
- fenicul etc.
Benzodiazepinele
Glucocorticoizii
M-colinoblocantele - diazepam - prednisolon
- scopolamin - lorazepam etc.
- dexametazon etc.

CLASIFICAREA DUP LOCUL ACIUNII

I.Cu aciune preponderent II.Cu aciune periferice III. Cu aciune mixt

central - anestezicele locale - antagonitii
- spasmoliticele dopaminergici
A. Ce inhib centrul vomei i
- colinoliticele - antagonitii
zona declanatoare
- preparatele vegetale serotoninergici.
- neurolepticele
- canabinoidele
-
B. ce inhib centru vomei
- H1-antihistaminicele
- Colinoliticele
4
 CARACTERIZAREA ANTIVOMITIVELOR
Neurolepticele ca antivomitive
- Mecanismul de aciune Blocheaz receptorii dopaminergici din zona declanatoare a centrului vomei. poate
avea un rol secundar i aciunea alfa-adrenolitic i M-colinolitic periferic i central, care determin inclusiv i
efectul sedativ.
- INDICAIILE voma postoperatorie i postoperatorie
- voma n boala de iradiere
- voma n gastroduodenite
- voma produs de medicamente (anticanceroase, morfin, digoxin, estrogeni, tetracicline, disulfiram etc);
- greaa i voma din rul de micare (efectul este slab);
- voma i eructaia n pilorospasm la copiii mici (1-2 luni)
- voma gravidelor (mai frecvent nu sunt recomandate)
n asociere cu canabioidele pentru reducerea toxicitii acestora.
Regimul de dozare. Haloperidol Oral 1 mg/zi; i/m 0,5-2 mg/zi.
Cloropramazin - Oral 10-50 mg de 3 ori/zi Rectal 25-100 mg de 2 ori/zi

I/m 25-50 mg. Triflupromazin - Oral 10-30 mg/zi fracionat

I/m 15-20 mg cu repetare n caz de necesitate la 4 ore pn la 60 mg/zi.

Perfenazin - Oral 4 mg de 3 ori/zi, I/m 1 ml sol 0,5% la fiecare 6 ore
Tietilperozin - Oral 10 de 3 ori/zi, Rectal 10 mg de 1-3 ori/zi, I/m 10-20 mg de 1-3 ori/zi
Proclapramazin - Oral 5-10 mg de 3-4 ori/zi.Rectal 2-5 mg de 2 ori/zi.I/m 5-10 mg la fiecare 3-4 ore.
Trifluoperazin - Oral 2-4 mg de 2 ori/zi, la necesitate nn la 6 mg
I/m n cazuri de urgene cte 1 mg de 1-3 ori/zi
Metofenazat - Oral 5-10 mg de 2-3 ori/zi dup mas. I/m la necesitate 1-2 ml de 3 ori/zi.

COLINOLITICELE
- Mecanismul de aciune blocheaz colinoreceptorii din centrul vomei (efectul centrol);
- blocheaz colinoreceptorii periferici (intestinului) cu relaxarea musculaturii netede (efect spasmolitic benefic n
creterea peristaltismului);la unele din preparate se constat o aciune psihosedativ (scopolamina).
- Indicaiile rul de micare (ndeosebi pentru profilaxie)
- boala Menier, labirintite
voma n iritarea organelor tubului digestiv cu hipermotilitate.
Regimul de dozare. Scopolamin Oral cte 0,1-0,6 mg nainte de expunere la micri intense pentru profilaxia de
scrt durat. Apoi dup necesitate la fiecare 6 ore.Topic emplastre ce conin 0,5 mg ce asigur un efect timp de 3 zile.
I/m - 0,2 mg o dat cu scop curativ.
H1-antihistaminicele
- Mecanismul de aciune blocheaz H1-receptorii din centrul vomei i nucleii vestibulari poate avea importan i
aciunea parasimpatolitic central i periferic
- Indicaiile profilaxia rului de micare;
- boala Menier
- voma gravidelor
- voma produs de medicamente (mai ales de opioide i anestezice generale)
n asociere cu dopamiliticele pentru reducerea efectelor adverse ale acestora.
Regimul de dozare. Difenhidramin - Oral cte 25-50 mg de 3-4 ori/zi.
Prometazin - Oral - 25-50 mg la aduli i 10-20 mg la copii cu 60 min nainte de cltorie cu scop profilactic. n alte
situaii cte 10-25 mg de 3 ori/zi
Rectal n diferite situaiicte 10-25 mg de 2-3 ori/zi
I/m la necesitate 12,5-25 mg la fiecare 6 ore
Feniramina - Oral cte 25 mg de 2-3 ori/zi
Dimenhidrinat - Oral cte 1-2 comprimate (50-100 mg) cu 30 min nainte n scop profilactic n alte situaii (vome de
diferit origie) cte 50-100 mg de 4-6 ori/zi.
Meclizin - Oral cte 50 mg o dat n rul de micare
Ciclizin - Oral 50 mg de 3 ori /zi

Antagonitii dopaminergici
- Mecanismul de aciune antagonismul cu receptorii D2 din zona declanatoare a centrului vomei

5
- mai puin important este aciunea parasimpatomimetic i dopaminoblocant la nivelul tubului digestiv cu reglarea
motilitii intestinale (vezi medicamentele prokinetice).Doze mari au o aciune antiserotoninic.
- Indicaiile voma n uremie, gastrit, ulcer, cancer gastric sau intestinal
- vom n boala aciunea
- voma postoperatorie (pentru profilaxia ei) i postanestezic
- voma produs de medicamente (pentru reducerea sau suprimarea ei
rul de micare (puin eficace).
Regimul de dozare. Domperidona - Oral cte 10-20 mg la 4-8 ore
Rectal cte 30-60 mg la 4-8 ore. I/m la nevoie cte 10 mg cu repetarea nu mai mult de 5 doze/zi. I/v n voma prin
citostatice prin perfuzie 2 mg/kg timp de 6-8 ore.
Metoclopramida - Oral 5-10 mg de 3 ori/zi cu 30 minute nainte de efectul dorit
I/m sau s/c la necesitate cte 10 mg
I/v n cazuri grave de vom n doze de 1-2 mg/kg, repetat de 2 ore pn la 3-5 doze.

Canabinoinele (derivaii de Marijuan)

Mecanismul de aciune aciunea se realizeaz la nivelul zonei declanatoare a centrului vomei din bulb
(blocarea acestorea).
- Indicaiile voma produs de citostatice,
voma la pacienii ce alte entiemetice n-a fost efective.
Regimul de dozare Nabilon - Oral 1-2 mg de 2 ori/zi, prima doz n noaptea ce precede indicarea chimioterapicului
anticanceros iar cea de a 2-a priz cu 1-3ore nainte, apoi pe tot parcursul tratamentului cu antitumoral i nc 24 ore
dup terminarea acestuia.

Benzodiazepinele i sedativele
Mecanismul de aciune aciunea sedativ i anxiolitic sunt transponsabile de un efect antiemetic nespecific.
- Indicaiile Profilaxia greei i vomei
n asociere cu metoclopramida n reducerea riscului toxic

Anestezicele locale
Mecanismul de aciune prin aciunea anestezic local (veze mecanismul anestezicelor locale) micoreaz
iritarea mucoasei tubului digestiv.
Indicaiile Vome determinate de iritarea mucoasei.

Spasmoliticele
Mecanismul de aciune - prin blocada receptorilor colinergici i efect miotrop direct nltur spasmul intestinal
i hiperperistaltismul.
Indicaiile Vomele, produse de colicele intestinale, biliare, nefrotice, etc.

Preparatele vegetale
Mecanismul de aciune favorizeaz eliminarea gazelor din intestin.
Indicaiile Greaa i voma determinate de meteorism
Glucocorticoizii ca antivomitive
- Mecanismul de aciune nu este cunoscut, posibil, este cauzat de mpiedicarea sintezei prostaglandinelor
posed un efect permitiv de poteniere a altor antivomitive (antiserotoninice, antidopaminice, canabinoide).
Indicaiile n asociere cu antiserotoninicele, antidopaminicele, canabinoidele pentru creterea eficacitii i
micorarea efectelor toxice.
Regimul de dozare . Dexametazona (I/v 20 mg) i metilprednisolon (I/v 125-375 mg ) n voma de
intensitate medie produs de citostatice

Antagonitii serotoninergici
- Mecanismul de aciune blocheaz receptorii 5-HT3 serotoninergici din zona declanatoare a centrului vomei
(aciunea central) i intestinului (aciunea periferic)
poate fi important aciunea anxiolitic i antipsihotic.
Indicaiile voma produs de anticanceroase sau radioterapie.
Ondanserton. Regimul de dozare. - I/v iniial naintea citostaticului 8-10 mg, apoi prin perfuzie cte 0,1-0,5
mg/kg pn la 32 mg n 24 ore.Oral pentru profilaxia vomei produs de citostatice sau postoperator cte 8 g cu 2 ore
nainte, apoi nc cte 8 mg la 8 ore timp de 5 zile. La copii peste 4 ani iv nainte de citostatic cu 15 min n doza de 5
mg la 1 m2 suprafa corporal, aopi oral cte 4 mg la fiecare or.
Contraindicaiile i precauiile. Sensibilitate la preparat. nu se recomand la gravide, dei n experiena nu a influeat
asupra embrionului i ftului. Dac preparatul se utiliza n timpul lactaiei, aceasta se ntrerupe, deoarece preparatul se
elimina la animale prin lapte.
- Reaciile adverse cefalee

6
- rar- dereglri tranzistorii ale vzului, ameeli la i/v rapid, convulsii, tulburri motorii
- creterea asimptomatic a transaminazelor n ser
- constipaie
- manifestri alergice de tip imediat pn la anafilaxie
- rar-cardialgii, aritmii, bradicardie, hipotensiune arterial
- senzaie de cldur, sughi
uneori reacii n locul njectrii..
- Interaciuni medicamentoase. se poate dizolva doar cu sol.izotonic, 5% glucoz, Ringher, manitol. nu se
recomand de administrat ntr-o seringsau flacon cu alte medicamente.
Farmacocinetica Biodisponibilitatea constituie 60%(se metabolizeaz la primul pasaj hepatic). Cuplarea cu
proteinele 70-76%, Timpul maxim al concentraiei peste 1,5 ore. T 0,5 3 ore (5 ore la vrstnici). Se metabolizeaz n
ficat. Se elimin prin urin sub form de metabolii i doar 5% nemodificat.

Granisetron Regimul de douzare - oral doza iniiale 1 mg cu 60 min, nainte de iniierea terapiei cu citostatice,
apoi cte 1 mg de 2 ori/zi.
n scop profilactic se indic o dat pe zi cte 1 mg pe o durat de 5 zile
I/v 3 mg dizolvate n 20-50 ml sol izotonic 10 5% glucoz timp de 5 min.
Tropisetron - Oral n scop profilactic cte 5 mg/zi cure de 6 zile. n prima zi nainte de iniierea terapiei cu citostatice
preparatul se indic i/v lent sau prin perfuzie (5 ml), apoi intern. Capsulele se utilizeaz dimineaa, ndat dup trezire
sau nu mai puin cu o or nainte de dejun.
Contraindicaiile i precauiile - sensibilitate la preparat i medicamentele nrudite. la gravide numai n cazuri
vitale. La bolnavii cu simptome de obstrucie intestinal parial dup indicaii stricte n timpul lactaiei cu ntreruperea
alaptrii
Reaciile adverse creterea transitorie a transaminazelor n ser, constipaie, cefalee, erupii cutanate
- Interaciuni medicamentoase se poate dizolva doar cu sol.izotonic, 5% glucoz, Ringher, manitol, -
cimetidina, lorazepamul nu influeneaz nivelul preparatului n ser.
Farmacocinetica. Se cupleaz 65% cu proteinele plasmatice. Rapid prin demetilare i oxidare. Se elimin prin
urin i scaun sub form de conjugai
Tropisetron. Regimul de dozare. Oral n scop profilactic cte 5 mg/zi cure de 6 zile. n prima zi nainte de
iniierea terapiei cu citostatice preparatul se indic i/v lent sau prin perfuzie (5 ml), apoi intern. Capsulele se utilizeaz
dimineaa, ndat dup trezire sau nu mai puin cu o or nainte de dejun.
Contrindicaiile i precauiile. sensibilitate la preparat, graviditatea. la pacienii cu hipertensiune arterial
evitai alaptarea dac folosii tropisetronul.
Reaciile adverse. cefalee, ameeli, slbiciune, constipaie,diaree, dureri , n abdomen, creterea tranzistorie a
transaminazelor n ser, sunt posibile-colaps, stop cardiac, halucinaii vizuale, carcinogenitate experimental, care nu a
fost dovedit clinic.
- Interaciuni medicamentoase. inductori enzimatici (fenobarbitalul, rifampicina) micoreaz concentraia
preparatului. Inhibitorii enzimatici (cimetidina) nu influeneaz nivelul tropisetronului n ser.
Farmacocinetica. Absorbia este rapid i complet (95%); hrana ncetinete dar nu micoreaz
biodisponibilitatea. Se cupleaz 71% cu proteinele plasmatice, Volumul de distribuie este de 7,9 l/kg, iar timpul
concentraiei maxime se atinge este 3 ore. n ficat cu metabolii neactivi. Preponderent prin urin (70% ca metabolii i
85 neschimbat) i 15% prin scaun sub form de metabolii.

CLASIFICAREA ANTIDIAREICELOR

I. MEDICAMENTE ETIOTROPE: antibiotice, chimioterapice sintetice,

antiprotozoice
II.MEDICAMENTE DE SUBSTITUIE: preparate enzimatice,
soluii pentru rehidratare
III. MEDICAMENTE SIMPTOMAICE I PATOGENETICE:
1. astringente - tanin, tanaform, tanacomp, decocturi din plante (ment, pojarni-
etc.), produse alimentare (ceai, orez, gri, etc.)
2. adsorbante i protectoare crbunele medicinal, Medicas E, polifepan,
caolin, pectin, polividon, diosmectin, coelstira-
min, enterosediv etc.
3. M-colinoblocante: atropin, butilscopolamin etc.
4. opioide i nrudite : codein, loperamid, difenoxilat etc.
5. preparate biologice : enterol, bactisubtil, bifidumbacterin, colibacterin, bificol,
lactobacterin, bifiform, hilac-forte etc.
6. preparate combinate: reasec, lomotil etc.

OPIOIDELE I PREPARATELE NRUDITE CA ANTIDIAREICE

7
 Mecanismul de aciune. Se consider c preparatele influeneaz asupra receptorilor opioizi de la nivelul
mienteric i musculaturii netede. Sunt implicate i alte mecanisme de tip colinergic (inhib eliberarea de acetilcolin)
sau necolinergic (mediate prin serotonin, prostaglandine, endorfine).
Efectul antidiareic este atribuit urmtoarelor aciuni: diminuie motilitatea gastric; crete tonusul antrului i
duodenului proximal; ntrzie evacuarea coninutului gastric; constrict sfincterele intestinului i musculatura circular
cu segmentarea intestinului; tonizeaz musculatura neted cu diminuarea sau inhibarea micrilor peristaltice
propulsive; micoreaz secreia gladelor tubului digestiv; intensific absorbia apei din tubul digestiv. Aceste efecte
survin la doze mici, inferioare celor analgezice, ce contribuie la formarea i ntrzierea scaunului.
Indicaiile i particularitile de aciune. Diareea acut nespecific; diareea cronic (funcional, lezional,
consecutiv rezeciei intestinale); reducerea eliminrilor la bolnavii cu ileostomie sau calostomie. Opioidele (codeina,
morfina) nu sunt recomandate n diareea cronic. Loperamida are un efect mai intens i mai prelungit, precum i o
aciune mai selectiv asupra tractului gastrointestinal.
Contraindicaiile i precauiile. Preaparatele sunt contraindicate n: colita ulceroas nespecific; ocluziile
intestinale; dizenteria acut i alte diarei de origine infecioas; copii pn la 2 ani. Remediile din grupa dat se
utilizeaz cu precauie la gravide i mamele ce alapteaz, la pacienii cu afeciuni hepatice, n asociere cu colinoliticele.
Capsulele cu loperamid nu se recomand la copiii sub 5 ani.
Reaciile adverse. Una din cele mai peoblematice este dependena medicamentoas care este de un risc major
pentru morfin, mai redus pentru codein i practic absent la loperamid i difenoxilat. Codeina mai frecvent produce
grea i somnolen. Difenoxilatul poate produce grea somnolen, meteorism, urticarie, nelinite, inhibiia
respiraiei. Loperamida este responsabil de distensii i dureri abdominale, grea, vom, erupii cutanate, uscciune n
gur, somnolen, ameeli, cefalee, mahifestri alergice. Toate preparatele pot provoca constipaie.
Regimul de dozare. Codeina se indic n doze de 15-20 mg de 4 ori pe zi, iar difenoxilatul cte 5 mg de 4 ori pe
zi. Mai frecvent din grupa dat se recurge la loperamid. Doza iniial n diareea acut este de 4 mg urmnd apoi cte 2
mg dup fiecare scaun diareic. La copii se recomand cte 2 mg dup diecare scaun diareic. n diareea cronic iniial
cte 2 mg de 2 ori pe zi, iar la copii 2mg/zi pn la reducerea scaunului de 1-2 pe zi. Dup normalizarea scaunului sau
absen lui timp de 12 ore loperamida se suspendeaz.
Farmacocinetica. Loperamida se absoarbe uor din intestin cu o biodisponibilitate de 40%. Concentraia
maxim se atinge peste 5 ore dup utilizarea capsulelor i peste 2,5 ore dup folosirea formelor lichide. Preparatul nu
penetreaz bariera hematoencefalic. Metabolizarea are loc n ficat prin conjugare. Loperamida se elimin prin bil i
90% apoi prin scaun i doar 10% prin urin. Perioada de njumtire constituie 10,8 ore pentru o singur doz i 16,2
ore la administrarea repetat.
ANTICOLINERGICELE CA ANTIDIAREICE
Mecanismul de aciune. Preparatele blocheaz M1, M2, M3 colinoreceptorii la nivelul musculaturii netede i
glandelor tubului digestiv
Efectul antidiareic este atribuit inhibrii motilitii gatsrointestinale la doze terapeutice mari cu diminuarea
tonusului i micrilor peristltice, micorrii secreiei glandelor i intensificrii absorbiei apei , constriciei sfincterelor
care n cele din urm duc la consolidarea coninutului intestinal. ns efectul nu este selectiv i deseori este nsoit de
efecte nedorite.
Indicaiile. Preparatele sunt utilizate preponderent n: diareea acut i cronic formele uoare i medii; diareea
n dizenteria uoar; diareea i durerile abdominale n colonul iritabil, diverticulite.
Regimul de dozare. Atropina se indic cte 0,5 mg de 3-4 ori pe zi, extractul de beladon cte 30 mg de 3-4
pori pe zi, tinctura de Beladon 30-60 picturi de 3-4 ori pe zi, platifilina cte 0,5 1 ml subcutanat de 2-3 ori pe zi
sau cte 3 mg de 3 ori pe zi intern, butilscopolamina cte 10-20 mg sau o lingur de suspensie (15 mg) de 3-5 ori pe zi.
PREPARATELE CU ACIUNE ADSORBANT I PROTECTOARE CA ANTIDIAREICE.
Din aceast grup fac parte: enterosorbenii ( crbunele medicinal, Medicas E, polifepan etc.); rinile
anionice (colestiramina etc.); srurile de bismut (bismutul subsalicilat, bismutul nitrat bazic etc.); preparatele ce conin
aluminiu (caolina, atapulgita etc.) substane naturale (pectinele, diosmectita etc.); preparatele combinate (kanect etc.)
Enterosorbenii (crbunii activi). Mecanismul lor de aciune se datoreaz unei reeli bine dezvoltate de pori cu
capacitatea de a fixa pe suprafaa sa diferite substane de origine endo sau exogen responsabile de accelerarea
tranzitului intestinal, diminuarea absorbiei apei i electroliilor, dereglrii proceselor de digestie i fermentare.
Preparatele sunt folosite n diaree de diferit origine cte 2-8 g/zi fracionat (cte 250-750 mg de 3-4 ori pe zi).
E necesar de menionat c adsorbantele pot diminua absorbia i efectele altor preparate utilizate concomitent din care
cauz ele se vor indica cu ctva timp inainte sau dup remediile adsorbante.
Rinile anionice. Colestiramina formeaz complexe neabsorbabile cu acizii biliari, endotoxinele microbiene
etc. cu diminuarea secreiei i dereglrii absorbiei intestinale.
Srurile de bismut. Mecanismulde aciune este cauzat de fixarea hidrogenului sulfurat care este un stimulator
al peristaltismului intestinal i contribuie la propulsarea coninutului intestinal prin formarea sulfurii de bismut.
Remediile din aceast grup sunt indicate n diareea de putrefacie, iar bismutul subsalicilat n diareea de oric
origine. Bismutul subsalicilat se va administra la aduli cte 2 linguri sau 2 comprimate la fiecare 0,5-1 or dar nu mai
mult de 8 ori pe zi. La copii cu acelai interval n dependen de vrst: 3-6 ani o linguri sau 1/3 comprimat; 6-9 ani
2 lingurie sau 2/3 comprimat; 9-12 ani o lingur sau un comprimat. La copiii sub 3 ani se va indica numai dup
consultarea cu medicul.
Preparatele de bismurt se utilizeaz limitat din cauza reaciior adverse, uneori chiar destul de severe. Folosirea
bismutului subsalicilat impune pruden la gravide i mamele care alapteaz, la pacienii ce administreaz concomitent

8
anticoagulante, antidiabetice i antigutoase. Dac diareea dureaz mai mult de 48 ore cu febr e necesar consultaia
medicului. Preparatul poate contribui la negrirea limbii i ntunecarea scaunului.
Preparatele de aluminiu. Silicatul i salicilatul de aluminiu produc adsorbia toxinelor bacteriene, bacteriilor,
produselor de fermentaie i putrefacie cu ctreterea consistenei coninutului intestinal i normalizarea florei
intestinale. Atapulgita exercit deasemenea efect astringent cu diminuarea inflamaiei mucoasei intestinale i combate
spasmele musculaturii netede care contribuie i ele la micorarea numrului scaunelor.
Caolina i atapulgita sunt indicate n diareea acut de diferit origine (dereglri dietetice i ale microflorei,
afeciuni inflamatorii etc.). Caolina se administreaz cte 15-60 g la un interval de 6 ore, ns cel mai frecvent dozele
sunt de 5-18 g pe zi cu o cur de 5 10 zile. Doza iniial a atapulgitei este de 4 comprimate, apoi cte 2 comprimate
dup fiecare scaun. Doza maxim n 24 ore 14 comprimate. La copii ntre 6-12 ani se indic iniial 2 comprimate, apoi
cte o comprimat, maxim 7 pastile. Tabletele se beau cu ap fr a fi strivite.
Atapulgita nu se administreaz n diareea provocat de parazii. Dac este nevoie de rehidratare oral acesta se
efectueaz mai nti, deoarece preparatul n-o substituie. Folosirea n timpul graviditii i lactaiei poat fi permis
deoarece nu se absoarbe, nectnd c nu sunt date. Copiii sub 6 ani se vor trata numai sub contralul medicului. Dac
dup 2 zile de tratament efectul este absent se concretizeaz diagnosticul.
Substanele naturale. Pectinele ce se gsesc n cantiti mari n gutui, mere, morcovi, citrui formeaz cu apa
soluii mucilaginoase care manifest proprieti adsorbante i mecanic protectoare.
Diosmectita, preparat de origine natural ce manifest proprieti mucilaginoase marcate, adsorbante i
stabilizatoare ale barierei mucoase. Influeneaz asupra nucusului prin consolidarea parametrilor cantitativi i calitativi,
formnd cu glicoproteinele un strat de gel ce apr mucoasa de aciune anedorit a ionilor de hidrogen i ali ageni.
Preparatul fixeaz de asemenea acizii biliari, bacteriile, toxinele bacteriene ce amplific proprietile protectoare.
Diosmectita se utilizeaz la aduli i copii n diareea acut; diareea cronic de diferit origine. Doza
preparatului pentru aduli n mediu 3 pachete pe zi, iar la copii : sub 1 an 1 pachet, 1-2 ani 2 pachete, peste 2 ani 2-3
pachete pe zi. Pulberea se dizolv i treptat se adaug n 50 ml pn se capt a suspensie omogen. Se subdivizeaz n
cteva prize. Se poate amesteca bine cu un produs semilichid pireu etc.
Capectul se indic la aduli i copiii peste 12 ani cte 2 linguri, iar la copii ntre 3-12 ani cte -1 lingur dup
fiecare scaun i nainte de mas.
PREPARATELE ASTRINGENTE I MUCILAGINOASE.
Mecanismul de aciune Preparatele ce conin acid tanic sau ali acizi organici (tanina, tanalbina, tanoform etc.)
precipiteaz proteinele, ptrund n spaiile intercelulare cu micorarea permeabilitii capilarelor i a membranelor
celulare i respectiv a secreiilor mucoaselor. Aciunea este reversibil la concentraii mici i ireversibil la cele mari. Ca
rezultat se manifest un efect antiinflamator.
Aciunea mucilaginoas se manifest prin formarea unei pelicule (gel) protectoare pe suprafaa mucoasei cu
dezvoltarea unui efect antiinflamator i protector mecanic. Infuziile i decocturile din plante exercit un mecanism
complex, preponderent efect mucilaginos i astringent, dependent de componenii lor.
Preparatele sunt efective n diareile nespecifice uoare, uneori persistente. Cel mai frecvent infuziile i
decocturile din plante, ceaiurile, precum i din e produse alimentare (orez, gri etc.) sunt considerate ca remedii
antidiareice de rutin (prezente n farmacia de cas) mai ales la copii i persoanele de vrst naintat deoarece sunt
puin inofensive.

Laxativele i purgativele
Substane care grbesc tranzitul intestinal i/sau mresc coninutul n ap al materialelor
fecale

Laxativele de volum
- seminele de Plantago Laxativele prin nmuierea Purgativele osmatice sau
- semintele de in scaunului (emoliene i saline
- metilceluloza i carboximetilceluloza lutrificate) - sulfatul de magneziu
de sodiu - hidroxidul i oxidul
- agarul sau geloza - docusatul de sodiu
de magneziu
- gelatina - lactuloza
- sulfatul de sodiu
- varza de mare (laminarodul) - uleiul de parafin
- fosfatul de sodiu
- produsele alimentare pnia integral; - uleiurile vegetale (de
- tartratul de sodiu i
mmliga de mlai necernut; floarea soarelui, msline,
potasiu
legumele (varza, morcovul, sfecla, soie, mindul, grsimea de
- sarea carlovar
castraveii, dovleceii, ridichea, soia, pete etc.).
- sarea marin
fasolele, ovsul, mazrea); fructele - substanele osmatic
(prunele, smochinele, nucile, fructele active (sarbitul,
uscat etc). xilitul)
9 - lactuloza
- macrogolul
 Laxativele de uz rectal
- glicerolul
- fosfatul de sodiu
- docusatul de sodiu
- lactatul de calciu i fier
- bisocarbidul
- bicarbonatul de sodiu
- sucuri sau infuzii din plante
medicinale (calendul,
pojarni, romani,
urzic,calanhoie tei etc)
- spunul.
Purgativele iritante sau de contact
Cu aciune asupra intestinului subire
oleul de ricin
Cu aciune asupra intestinului gros
A. Preparate ce conin antraglicozide
- preparatele din frangul sau crein extract lichid, uscat, ramnil, cofranil,
- preparatele din revent sau rubord exract solid;
- preparatele din semine infuzie, extract solid, pursemid, sonalida A+ B.
B. Preparate sintetice.
- bisacodilul
- picosulfatul de sodiu
- fenolftaleina
- izafenina
- acetfenolisatina

Purgativele osmotice
Mecanismul de aciune Datorit cationilor i anionilor ce practic nu se absorb din tubul digestiv cu creterea presiunii
osmotice i respectiv micorarea reabsorbiei apei. n aa fel crete coninutul lichid al intestinului care secundar
stimuleaz peritaltismul tuturor segmentelor. Sulfatul de sodiu excit direct receptorii. Aceste preparate stimuleaz
deasemenea secreia sucurilor digestive, relaxeaz sfincterul Oddi.
Farmacodinamia n dependen de doz poate provoca efect laxativ i/sau purgativ. n doze mici acioneaz laxativ cu
dezvoltarea efectului peste 4-7 ore. Dozele mai mari acioneaz purgativ cu scaune lichide ce survin la 1-3 ore dup
administrare.
Indicaiile DE REGUL SUNT FOLOSITE N CAZ DE NECESITATE EVACURII RAPIDE A INTREGULUI
CONINUT INTESTINAL:
1) pentru examenul radiologic, endoscopic;
2) naintea investigaiilor chirurgicale;
3) n unele cazuri de intoxicaie medicamentoase sau alimentare.
n constipaiile cronice, funcionale ele nu sunt preferabile. Pot fi utile doar profilactic n doze laxative la btrni, n
timpul cltoriilor, deplasrilor. Sorbitul, datorit efectului mai moale i eliberrii din el a fructozei, se prefer la copii,
deoarece poate ameliora procesele metabolice i regeneratoare ale mucoasei.
Regimul de dozare DE OBICEI SE INDIC DIMINEAA PE NEMNCATE SUB FORM DE SOLUII IZOTONE,
NDEOSEBI LA ASOCIEREA CU 2-3 PAHARE ap cald.
Sulfatul de magneziu 10-30g ca purgativ; 5g ca laxativ;
Hidroxidul i oxidul de magneziu 2-4 g ca laxativ;
Citratul de magneziu 200 ml soluie standard;
Sulfatul de sodiu 10-15 g ca laxativ; 20-30 g ca purgativ;
Fosfatul de sodiu 4-8 g ca laxativ;
Sarea morin 10 g;
Lactuloza 15-30 ml sirop;
Sorbitul i xilitul -
- Reaciile adverse grea, vom, dureri cu caracteri de colici (datorit aciunii iritante),
- deshidratare, n deosebi la administrarea repetat i/sau a soluiilor concentrate;
- un ir de efecte sistemice, datorit absorbiei (a ionilor de sodiu, ce pot fi periculoase la bolnavii cu insuficien
cardiac, precum i hipokaliemie cu consecine respective);
- absorbia ionilor de magneziu, dei limitat, poate fi cauza de inhibiie a SNC, transmisiei neuromusculare,
activitii cordului;
absorbia fosfailor poate cauza hipocalciemie, pn la com;
- Contraindicaiile enterocolite;

10
- colecistite calculoase;
copii pn la un an.

PURGATIVELE IRITANTE SAU DE CONTACT

Cu aciune asupra intestinului subire

Mecanismul de aciune n mediul alcalin al duodenului sub aciunea bilei i lipazei uleiul de ricin acid ricinolic i
glicerin. Acidul ricinolic: a) excit chemoreceptorii cu creterea peristaltismului, precum i reine absorbia apei i
electroliilor; b) posed proprieti detergente, crescnd permeabilitatea mucoasei intestinale. Uleiul neschimbat i
glicerina manifest proprieti mucilaginoase cu propulsarea coninutului intestinal.
Efectul purgativ Se dezvolt peste 2-6 ore de la administrare
Reaciile adverse uneori: - grea;
- dureri i colici intestinale
- Regimul de dozare La aduli 15-30 ml (1-2 lingure de mas) ntr-o priz sau 15-20 capsul a 1g timp de 30 min cu
ap cald dulcie. La copii 1-5 ml pn la 2 ani i 5-15 ml peste 2 ani. E preferabil de administrat pe nemncate cu
suc de lmie sau emulsii aromatizate.
Cu aciune asupra intestinului gros
Mecanismul de aciune Antrachinonele n mediul alcalin sub influena enzimelor digestive i bacteriene se schindeaz
cu formarea antruchinonelor emodinei, acidului crizofanic, reinei. Aceastea se elibereaz n intestinul gros cu
excitarea receptrilor colonului i accelerarea pasajului intestinal.
Preparatele sintetice fenolftaleina, bisacodilul au proprieti asemntoare antraglicozidelor. Inhib activitatea Na +,
K+, ATP-aza mucoasei intestinului gros, dereglnd absorbia apei i electroliilor, stimuleaz sinteza prostaglandinelor
E1.
Reaciile adverse Antrachinonele toleranna i colita atrofic cu constipaie cronic perisistent la administrarea
repetat.
- MELONOZA COLONULUI O CULOARE CAFENIE INCHIS CAUZAT DE ACUMULAREA
MACROFAGOR PIGMENTAI
- hepatotoxicitate
- colorarea sudoraiei, urinei i laptelui n culoarea galben la reacia acid i roie la cea alcalin.
Preparatele sintetice ndeosebi fenolftaleina
- hipokaliemie
- reacii alergice grave (de la erupii la oc amafilactic
- colici intestinale
- tahicardie, colaps
- hepato i nefrocitate
- colorarea urinei i fecalelor n rou dac reacia acestora este alcalin
- rar sindromul lupoid
Picosulfatul de sodiu e posibil diareea.
Regimul de dozare Extractul lichid de frangul (crein) 20-40 pic; extractul solid (ramnie) 1-2 comprimate a 0,2g ;
cofranie 0,05-0,1; extractul de revent (pulbere) 0,5-1; extractul solid de sen 0,3-0,6; tisasenul 0,01-0,04.
Fenolftaleina 60-200 mg de 1-3 ori/zi la aduli i 15-30 la copii, de obicei seara;
Bisacodilul 5-15 mg (1-3 comprimate sau dragee) pe noapte la aduli i 5-10 ml la copii sau sub form de supozitoare
1-2 (10-20 mg) pe noapte sau n caz de necesitate.
Izofenina 10-20 mg seara pe nemncate
Izamanul conine 5 mg izafenin i 150 mg manit; cte 1-2 comprimate seara pe nemncate
Oxifensatina cte 1-3 comprimate a 7 mg seara nainte de mas.
Picosulfatul de sodiu cte 10 pic nainte de somn la aduli i cte 5-8 pic. la copii peste 4 ani.
Indicaiile n situaiile ce necesit evacuarea rapid a intestinului:
- pregtirea pentru examenul radiologic, endoscopic
- pregtirea pentru interveniile chirurgicale
n cazuri excepionale de constipie cronic, funcional reflectar la msurile igieno-proflactice i la laxativele de
volum i prin nmuierea scaunului.
Uneori pot fi utilizate n situaii de constipaii hipotone (dup intervenii chirurgicale, nateri, la btrni).
Contraindicaiile Apenndicita acut sau orice alt situaie care poate evolua spre abdomen acut
- n timpul graviditii (poate stimula travaliu)
- hemoragii ntestinale i uterine
- glomerulonefrite acute i cronice
- nefrozonefrite
- intoxicaii cu toxine liposolubile
- cistite
constipaie spastic, obstrucie mecanic.

11
 Antispasticele musculaturii netede (spasmoliticele)
Substane medicamentoase capabile s mpiedice spasmele musculaturii netede a
organelor interne, vaselor fie prin influena asupra aparatului nervos, fie prinaciune
direct asupra mecanismelor de contracie i relaxare sau prin ambele mecanisme
concomitent.

Neurotrope Miotrope Mixte

I. M-colinoliticele I. Der.izochinolinei I. Cu efect spasmolitic i
- atropina - papaverina analgezic
- scopolamina - drotaverina - baralgina
- butilscopolamina - mebeverina - maxiganul
- platifilina - rociverina - triganul
- metociniul - alverina - spasganul
- prifiniul II. Metilxantinele - spasmolgonul
- metilscopolamina - aminofilina - spasmolginu
- propantelina - xantinolul nicotinat - zologanul
- metantelina III. Diverse - minalgonul
- benciclanul - veralgamul
- fenicaberanul II. cu efect spasmolitic i
- otiloniul antiinflamator
- pipoolanul - besalolul
- pinaveriul - bevisalul
III. Diverse efecte
- spasmoveralgina
- nicopanul
- belalgina
Diverse mecanisme - belastezina
- becarbonul
- nitraii (nitroglicerina, izosorbidul
mono- i dinitrat)
- blocantele canalelorcalciului
(verapamilul, nifedipina)

12
 Indicaiile spasmoliticelor miotrope i combinate

I.Spasmele musculaturii netede
ale tubului digestiv
- spasmele poriunii centrale
i cardiace a stomacului
- colicele biliare
- diskineziie hipermotorii ale
cilor i viziculei biliare
- colica intestinal
- colici postoperatorii cu
metabolism
- colita spastic
- colecistite
- constipaii spastice
- proctit, tenesme
- ulcer duodenal i gastric
(tratament complex)
- pregtirea pentru
cercetrile endoscopice
II. Spasmele musculaturii netede III. Spasmele musculaturi netede
ale tractului genito-urinar vasculare
- colicele renale - tratamentul complex al crizei
- spasmele ureterelor hipertensive
- dureri n dismenoree - spasmele vaselor periferice i
- iminena avortului spontan i cerebrale
naterii premature - accese de angin pectoral (n
- micorarea excitabilitii caz de neeficacitate a
uterului n timpul naterii nitroglicerinei
- n spasmul colului uterin n - adjuvant ca premedicaie, n
nateri sau ntrzierea sindromul dolaros.
deschiderii lui
- contracii uterine dup nateri.
Papaverin
Drotaverin
Benciclon
Fenicaberon

Baralgin
Veralgan
Papaverin
Trigon
Drotaverin
Maxigan
Mebiverin
Spasgon
Pipoxolan
Spasmalgon
Actiloniu
Spasmoveralgin
Fenicaberon
Bipan
Benciclan
Minalgon
Roaverina
Zologan
Spasvin

13
 Antispasticele musculaturii netede
Neurotrope Manifest antagonism cu acetilcolina la nivelul receptorilor colinergici postsinergici muscarinici (M3). Efectul
mai manifest n cazul cnd spasmele sunt produse de vag i redus n caz de maladii antiinflamatorii i alergice. M-
colinoliticele diminueaz tonusul i peristaltismul stomacului i intestinului cu constricia sfincterelor i micorarea secreiei
glandelor. Este influenat deasemenea tractul biliar i urinar. Ele sunt utile pentru combateria
- spasmelor gastrice (ulcer, diskinezii antrale);
- spasmelor duodenale;
- hipermotilitii intestinului subire i colonului;
- spasmelor cilor biliare;
spasmelor musculaturii tractuluiurinar.
Caracterizarea antispasticelor neurotrope
Preparatul Calea de Durata INDICAIILE Regimul de dozare
administrare efectului
S/c 3-5 ore - colicele biliare n strile acute s/c cte 0,5-1 ml sol.
Atropina intern - colicele intestinale 0,1%; n cazurile mai uoare se poate
indica intern cte 0,3-1 mg de 3-4
ori/zi sub form de comprimate,
pulbere, soluii
S/c - colicele biliare S/c cte 1-2 ml sol.0,2%, iar n
Platifilina intern - clicele intestinale cazurile uoare. Cte 2-5 mg de 2-3
rectal ori/zi intern sau 5-10 mg de 2 ori/zi
rectal
Butilscopolam intern 6-8 ore - colicele renale La aduli i copii peste 6 ani cte 10-
ina rectal - spasmele ureterelor 20 mg cu puin ap sau cte o
- colica biliar lingur de mas soluie (5 ml-15 mg)
- diskinezia de 3-5 ori/zi. Rectal se administreaz
hipermotorie a cilor cte 1-2 supozitoare de 3-5 ori/zi. La
i veziculei biliare copii 1-6 ani se indic cte 1-2
- colecistite lingurie de 3 ori/zi sau cte 1
- colicele intestinale supozitor pentru copii (0,0075) de 3
- pilorespasm ori/zi. n cazurile grave se injecteaz
- boala ulceroas n s/c, i/m sau i/v cte 1-2 ml pn la 5
acutizare (tratament ml de 3 ori/zi la aduli i 0,25-0,5 ml
complex) de 3 ori/zi la copii.
- dismenarea
Propantelina intern 6 ore - strile spastice ale Cte 15 mg de 4 ori/zi
tubului digestiv
- spasme ale cilor
biliare
- ulcer duodenal i
gastric
Metilscopolam intern 8 ore Analogic Cte 2,5 mg de 3ori/zi
ina butilscopolaminei

Miotrope Preparate ce influeneaz direct asupra musculaturii netede fr a influena receptori specifici. Mecanismul la
majoritatea se realizeaz prin inhibiia fosfodiesterazei cu creterea AMPc. Probabil, se vor deosebi prin influena
preponderent asupra diferitor tipuri de izoenzime (I-IV) ale fosfodiesterazei localizate n diferite organe cu
musculatur neted. Pentru derivaii metilxantinei se presupune i o influen blocat asupra receptorilor
adenozinici, manifestat ndeosebi pentru musculatura neted a bronhiilor. Acest mecanism, posibil, e mai puin
important n aciunea asupra tubului digestiv.
COMBINATE Preparate ce posed efect spasmolitic prin blocada M-colinoreceptorilor i influena miotrop direct.
Concomitent majoritatea din acestea mai posed efecte suplimentare ca: analgezic, sedativ, simpatomimetic, antiinflamator.

Se caracterizeaz printr-o aciune mai durabil 5-8 ore dup administrarea parenteral i 10-12 ore dup cea enteral. n
acelai timp injectarea i/v contribuie la dezvoltarea rapid a efectului (peste cteva minute), iar dup cea i/m peste
20-30 min.

Posologia i regimul de dozare al spasmoliticelor miotrope i combinate

Preparatul Calea de
administrare Regimul de dozare
Papaverina S/c Doza pentru o priz pentru aduli 10-20 mg (1-2 ml sol.1% sau 0,5-1
I/m ml sol.2%) la un interval nu mai puin de 4 ore.
I/v
Intern Cte 40 mg de 2-4 ori/zi
14
 Rectal 20-50 mg de 2-4 ori/zi
Drotaverina S/c Cte 2-4 ml sol.2% de 1-3 ori/zi pentru copii pn la 6 ani cte 10-20
I/m mg de 1-2 ori/zi
I/v 6-12 ani 20 mg de 1-2 ori/zi
Intern 40-80 mg de 3 ori/zi
Meleverina Intern Cte 0,1 de 4 ori sau 0,135 de 3 ori/zi
Pipoxolamul Intern Cte 20 mg de 3-6 ori/zi
Rectal Cte 30 mg de 1-3 ori/zi
Octiloniul Intern Cte 1 drajeu (40 mg) de 2-3 ori/zi
Fenicoberonul Intern Cte 20 mg de 3-6 ori/zi n prima sptmn, apoi nc 2 sptmni
cte 20 mg de 3 ori/zi
I/m n accese de angin pectoral cte 2 ml sol.0,25%
Benciclanul Intern Cte 0,1-0,2 de 1-2 ori/zi timp de 3-4 sptmni
I/v n cazuri acute sau grave cte 2-4 ml (50-100 mg) de 1-2 ori/zi
I/m 50 mg (2 ml) de 1-2 ori/zi
Rociverina Intern Cte 100 mg de 3-4 ori/zi, uneori cte 20 mg la priz n caz de
necesitate
Rectal Cte 25mg de 2-3 ori/zi
I/m Cte 20-40 mg repetate n caz de necesitate la 2 ore
I/v lent
Baralgina I/v lent Cte 5 ml timp de 5-8 min la un interval de 6-8 ore
I/m n caz de dureri moderate cte 2-5 ml de 2-3 ori/zi.
La copii 1-4 ani 0,2 ml
5-7 ani 0,4 ml
8-11 ani 0,5 ml
12-14 ani 0,8 ml
Intern Cte 1-2 compriimate de 2-4 ori/zi
La copii 6-8 ani comprimat/zi
9-12 ani - 1 comprimat/zi
13-15 ani 1-1 comprimat/zi

CONTRAINDICAIILE, PRECAUIILE I REACIILE ADVERSE ALE

SPASMOLITICELOR MIOTROPE I COMBINATE
Preparatul Contraindicaiile Precauiile Reaciile adverse
Papaverina - stri comatoase - pacienii n vrst - grea
- inhibiia respiraiei - pacienii slbii - constipaii
- dereglri ale conductibilitii - bolnavii cu traume cerebrale - somnolen
atrio-ventriculare - dereglri hepatice i renale - sudoraie excesiv
- copii pn la un an - hipotireaz - la doze mari sau i/v
- sensibilitate la preparat - tahicardie supraventricular rapid- hiporemie,
- asocierea n alcoolul - stri de oc tahicardie,
- graviditatea i lactaia hipotensiune, colaps,
- asocierea cu inhibitoarele asistolie, bloc AV.
SNC, IMAO
Drotaverina - graviditii - ameeli
- bolnavii cu ateroscleroz - palitaii
marcat a coronarelor - sudoraie
- senzaie de cldur
- la administrarea i/v
micorarea PA pn la
colaps, bloc AV,
inhibiia centrului
respirator
Fenicobera - nefrite cronice cu edeme - controlul PA n infarctul acut - ameeli, cefalee
nul - ulcer stomacal i dudenal cu de miocard - slbiciune
hemoragii - micorarea apetitului
- diabet zaharat
- graviditate

15
Benciclanul - insuficien renal - i/m i i/v la pacienii cu - ameeli, cefalee
- dereglri hepatice grave reducerea funciei cardio- - slbiciuni
- insuficiena respiratorie respiratorii - excitaie, dereglri de
- tahiaritmii - tendin la colaps somn
- adenomul de prostat cu - la vrstnici-tremor
dereglri ale urinrii simptome
epileptiforme,
halucinaii
- uscciune n gur,
grea, anorexie,
diaree, creterea
tranzitorie a
transaminazelor
- tahicardie, leucopenie
eczantem, dereglri
renale.
Rociverina - glaucom - hipertensiune arterial - fenomene atropinice-
- hipertrofia prostatei - maladii cardiovasculare uscciune n gur,
- enurez midriaz, tahicardie,
- sensibilitate la preparat constipaie, tremor,
hiperemia feei
Baralgina i - reaciile alergice la deivaii - infarctul acut de miocard - reacii alergice
preparatele pirazolidinia - graviditate - granulocitopenii
nrudite - granulocitopenii - asocierea cu inhibitoarele SNC
- perfirie acut intermitent - la bolnavii cu astm bronic
- colaps
- fome grave de insuficien
cardiac
- tahiaritmii
- insuficien coronarian
- glaucom
- hipertrofia prostatei
- abstrucii mecanice ale tubului
digestiv megacolon
- nou-nscui i sugarii pn la 4
luni

16