An universitar 2011-2012

Grupe de agenţi activi farmacologic cu acţiune la nivelul musculaturii

netede vasculare
Agenţii activi farmacologic cu acţiune la nivelul musculaturii netede vasculare sunt
reprezentaţi de următoarele grupe:

A. Substanţe care stimulează contracţia  Rizatriptan

musculaturii netede vasculare  Zolmitriptan
(vasoconstrictoare) B. Substanţe care inhibă contracţia
1. Substanţe care acţionează prin musculaturii netede vasculare (relaxează
intermediul sistemului nervos vegetativ musculatura netedă vasculară)
1.1 Stimulante alfa şi beta adrenergice (vasodilatatoare)
1.1.1. Cu acţiune directă (agonişti ai 1. Substanţe care acţionează prin
receptorilor alfa şi beta adrenergici) intermediul SNV
 Adrenalina 1.1. Stimulante semiselective ale
 Noradrenalina receptorilor beta-1 şi beta-2 adrenergici
1.1.2. Cu acţiune indirectă (eliberare de  Bufenina
noradrenalină din depozite) şi directă  Bamethan
(agonişti ai receptorilor alfa şi beta 1.2. Blocante ale receptorilor alfa
adrenergici) adrenergici
 Efedrina 1.2.1. Blocante semiselective ale
1.2. Stimulante alfa adrenergice receptorilor alfa-1 şi alfa-2 adrenergici
1.2.1. Cu administrare sistemică 1.2.1.1. Derivaţi imidazolinici
 Etilefrina  Fentolamina
 Fenilefrina 1.2.1.2. Derivaţi hidrogenaţi ai alcaloizilor
 Metoxamina polipeptidici din Ergot
 Midodrine  Dihidroergotoxina
 Metaraminol 1.2.2. Blocante selective alfa-1 adrenergice
1.2.2. Cu administrare locală  Fenoxibenzamina
 Nafazolina  Prazosin
 Oximetazolina  Doxazosin
 Tetrizolina  Trimazosin
 Xylometazolina  Indoramin
2. Substanţe care acţionează şi prin alte 1.2.3. Blocante selective alfa-2 adrenergice
mecanisme decât SNV  Tolazoline
2.1. Hormoni nonapeptidici 1.2.4. Blocante ale receptorilor adrenergici
 Vasopresina alfa-1 postsinaptici şi stimulante ale
2.2. Derivaţi din Ergot receptorilor adrenergici alfa-2 presinaptici
2.2.1.Derivaţi aminici din Ergot  Urapidil
 Methysergide 1.3. Blocante ale receptorilor beta-
2.2.2.Derivaţi polipeptidici din adrenergici
Ergot/derivaţi hidrogenaţi ai alcaloizilor 1.4. Blocante ale receptorilor adrenergici
polipeptidici din Ergot alfa şi beta
 Ergotamina 1.5. Neurosimpaticolitice
 Dihidroergotamina 1.5.1. Neurosimpaticolitice cu acţiune
2.3. Agonişti selectivi ai receptorilor predominant centrală
serotoninergici 5-HT1D şi 5–HT1B 1.5.1.1. Stimulante selective ale receptorilor
 Sumatriptan imidazolinici I1
 Naratriptan  Moxonidina
 Rilmenidina

Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru, Șef lucr. Dr. Liliana Tarţău 1
 An universitar 2011-2012

1.5.1.2. Stimulante ale receptorilor  Papaverina

adrenergici alfa-2 presinaptici şi  Eupaverina
imidazolinici I1  Ethaverina
 Clonidina  Proxifylline
 Apraclonidina  Diproxifylline
 Brimonidina  Enprofylline
 Tizanidina 2.3. Blocante selective ale 5-
 Dexmedetomidina fosfodiesterazei
1.5.1.3. Neurosimpaticolitice cu mecanisme  Sildenafil
de acţiune asociate  Tadalafil
 Metildopa  Vardenafil
 Guanfacina 2.4. Blocante ale receptorilor adenozinici
 Guanabenz A1 şi A2
1.5.2. Neurosimpaticolitice cu acţiune 2.4.1. Metilxantine
centrală şi periferică  Teofilina
 Reserpina  Cafeina
1.5.3. Neurosimpaticolitice cu acţiune  Pentoxifilina
predominant periferică  Propentofilina
 Guanetidina  Pentifiline
 Guanadrel  Dyphylline
2. Substanţe care acţionează şi prin alte 2.5. Vasodilatatoare selective arteriolare
mecanisme decât SNV  Hidralazina
2.1. Blocante de canale de calciu  Minoxidil
2.1.1. Cu acţiune la nivelul canalelor de  Diazoxid
calciu vasculare şi cardiace
 Fenoldapam
2.1.1.1. Dihidropiridine
2.6. Vasodilatatoare neselective
 Nifedipina
(arteriolare şi venoase)
 Amlodipina 2.6.1. Nitriţii / nitraţii
 Nitrendipina  Nitroglicerina
 Nicardipina  Nitrit de amil
2.1.1.2. Alte structuri  Nitroprusiat de sodiu
 Verapamil
 Isosorbid mononitrat
 Diltiazem  Isosorbid dinitrat
2.1.2. Cu acţiune relativ selectivă la nivelul
 Pentaeritritil tetranitrat
canalelor de calciu vasculare
2.6.2. Alte structuri
2.1.2.1. Dihidropiridine
 Molsidomine
 Felodipina
 Nicorandil
 Isradipina
 Nisoldipina
 Lacidipina
 Lercanidipina
2.1.3. Cu acţiune relativ selectivă la nivelul
canalelor de calciu cerebrale
2.1.3.1. Dihidropiridine
 Nimodipina
2.1.3.2. Derivaţi piperazinici
 Cinarizina
2.2. Blocante neselective ale
fosfodiesterazelor
2.2.1. Derivaţi izochinoleinici din opiu

Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru, Șef lucr. Dr. Liliana Tarţău 2
 An universitar 2011-2012

A. Substanţe care stimulează contracţia musculaturii netede vasculare

(vasoconstrictoare)
1. Substanţe care acţionează prin intermediul sistemului nervos vegetativ
1.1. Stimulante alfa şi beta adrenergice

1.1.1.Cu acţiune directă (agonişti ai receptorilor alfa şi beta adrenergici)

Adrenalina şi Noradrenalina prezintă următoarele indicaţii datorate efectelor lor
vasoconstrictoare:
 sângerări difuze de la suprafaţa pielii sau mucoaselor (topic);
 asociere cu anestezicele locale.
Se contraindică asocierea cu anestezicele locale în cazul anesteziei locale la
nivelul extremităţilor.

1.1.2. Cu acţiune indirectă (eliberare de noradrenalină din depozite) şi directă (agonişti

ai receptorilor alfa şi beta adrenergici)
Efedrina prezintă următoarele indicaţii datorate efectelor sale vasoconstrictoare şi
antialergice:
 hipotensiune arterială;
 pentru reducerea edemului mucoasei nazale (rinite) sau conjunctivale
(conjunctivite), cu sau fără componentă alergică.
Efectele adverse ale Efedrinei sunt următoarele:
 tahiaritmii (până la fibrilaţie ventriculară);
 creşteri excesive ale valorilor TA;
 tahifilaxie;
 anorexie;
 dependenţă psihică.
Contraindicaţiile Efedrinei sunt reprezentate de:
 HTA, tahiaritmii, angină pectorală;
 psihoze endogene (în special, manii, schizofrenii).

1.2. Stimulante alfa adrenergice

1.2.1. Cu administrare sistemică
Etilefrina, Fenilefrina, Metoxamina, Midodrine şi Metaraminol sunt indicate în
 tratamentul de fond al hipotensiunii arteriale. În plus, Fenilefrina prezintă
următoarele indicaţii datorate efectelor sale vasoconstrictoare şi antialergice:
 rinite sau conjunctivite nespecifice sau alergice (topic sau p.o.);
 se asociază ca vasoconstrictor la anestezicele locale, cu excepţia anesteziei
locale la nivelul extremităţilor.
Efectele adverse ale Fenilefrinei sunt reprezentate de: tahifilaxie (este şi eliberator
de noradrenalină din depozite), creşterea tensiunii arteriale, tahicardie, iar
contraindicaţiile sunt: HTA, tahiaritmiile, angina pectorală, hipertiroidiile.
Dintre compuşii menţionaţi mai sus, Midodrine nu traversează bariera
hematoencefalică, ceea ce îl indică în tratamentul hipotensiunii arteriale provocate
tranzitor de tratamentul cu Levodopa, la pacienţii cu boală Parkinson.

1.2.2. Cu administrare locală

Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru, Șef lucr. Dr. Liliana Tarţău 3
 An universitar 2011-2012

Nafazolina, Oximetazolina, Tetrizolina şi Xylometazolina sunt indicate, în

administrare topică, pentru tratamentul rinitelor sau conjunctivitelor nespecifice sau
alergice. Nafazolina este şi eliberator de noradrenalină din depozite, putând determina
tahifilaxie.
Alte efecte adverse ale Nafazolinei sunt reprezentate de: atrofia mucoasei nazale,
până la rinită atrofică; la copilul sub 3 ani – hipotensiune arterială, colaps, tulburări
respiratorii, şoc, comă; la adulţi, dozele crescute pot determina creşteri ale tensiunii
arteriale, creşterea conductivităţii în ţesutul excitoconductor, până la fibrilaţie
ventriculară.
Oximetazolina poate determina următoarele efecte adverse: rinite atrofice, cu o
frecvenţă mai mică; hipotensiune arterială, prin efecte Clonidin-like la nivelul SNC.

2. Substanţe care acţionează şi prin alte mecanisme decât SNV

2.1. Hormoni nonapeptidici
Vasopresina (hormonul antidiuretic) determină efecte vasoconstrictoare prin
intermediul receptorilor V1 , localizaţi la nivelul celulelor musculaturii netede vasculare.
Pentru efectele sale vasoconstrictoare, Vasopresina prezintă următoarele indicaţii:
 hemoragii digestive superioare, produse prin ruptura varicelor esofagiene;
 hemoragii produse prin rupturi de diverticuli ai colonului.
Se administrează sub formă de Tanat de Vasopresină (soluţie uleioasă) şi Lisine -
Vasopresine (spray nazal).
Efectele adverse ale Vasopresinei sunt următoarele:
 cefalee, greţuri, vărsături, "crampe" abdominale, alergii;
 creşteri ale TA;
 prin supradozare, determină hiponatremie.
 administrarea perfuzabilă produce vasoconstricţie coronariană.
Contraindicaţiile Vasopresinei sunt reprezentate de:
 HTA;
 leziuni ateromatoase coronariene severe;
 insuficienţă renală avansată;
 sarcină.

2.2.Derivaţi din Ergot

Methysergide (agonist slab al receptorilor adrenergici alfa-1 şi alfa-2, agonist slab
al receptorilor dopaminergici, antagonist parţial al receptorilor 5-HT2 şi stimulator slab,
prin alte mecanisme, al contracţiilor uterine), Ergotamina şi Dihidroergotamina (agonişti
ai receptorilor adrenergici alfa-1 şi alfa-2, antagonişti parţiali ai receptorilor 5-HT2 şi
stimulatori slabi, prin alte mecanisme, ai contracţiilor uterine) prezintă următoarele
indicaţii:
 profilaxia crizelor migrenoase;
 tratamentul de fond al migrenei şi al altor cefalei de origine vasculară.
Ergotamina se asociază cu Cafeina, care favorizează absorbţia primului compus şi
îi potenţează efectul vasoconstrictor la nivelul vaselor cerebrale.
Dihidroergotamina determină şi o creştere a tonusului venos, fiind indicată şi ca
alternativă în tratamentul hipotensiunii arteriale.
Methysergide constituie şi alternativă în tratamentul tumorilor carcinoide
producătoare de serotonină.
Efectele adverse ale acestor derivaţi sunt următoarele:
 creşteri ale TA, aritmii, leziuni vasculare;

Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru, Șef lucr. Dr. Liliana Tarţău 4
 An universitar 2011-2012

 greţuri, vărsături, diaree;

 parestezii la nivelul membrelor;
 hepatotoxicitate;
 nefrotoxicitate;
 ergotism, la doze mari (potenţial halucinogen).
Methysergide determină, de asemenea:
 modificări fibrotice ale venelor;
 fibroze retroperitoneale, miocardice, pleurale.
Contraindicaţiile derivaţilor de Ergot menţionaţi mai sus sunt următoarele:
 HTA, leziuni vasculare;
 sarcină, alăptare;
 insuficienţe hepatice sau renale;
 boli psihice;
 septicemie.

2.3. Agonişti selectivi ai receptorilor serotoninergici 5-HT1D şi 5–HT1B

Sumatriptan, Naratriptan, Rizatriptan şi Zolmitriptan sunt indicaţi în
tratamentul şi profilaxia crizei de migrenă şi ale altor cefalei vasculare.
Efectele adverse ale acestor compuşi sunt următoarele: alterarea sensibilităţii
(parestezii), dureri anginoase, tahicardii, iar contraindicaţiile sunt reprezentate de: angina
pectorală, leziuni ateromatoase coronariene severe.

B. Substanţe care inhibă contracţia musculaturii netede vasculare (relaxează

musculatura netedă vasculară) (vasodilatatoare)

1. Substanţe care acţionează prin intermediul SNV

1.1. Stimulante semiselective ale receptorilor beta-1 şi beta-2 adrenergici
Bufenina şi Bamethan sunt indicate pentru efectele lor vasodilatatoare în
tratamentul claudicaţiei intermitente şi, foarte rar, în prezent, în tratamentul sindromului
Raynaud. Aceşti compuşi prezintă următoarele contraindicaţii:
 glaucom;
 migrene şi alte cefalei pulsatile;
 angina pectorală;
 aritmii, TPSV;
 HTA;
 hipertiroidii;
 psihoze endogene.

1.2. Blocante ale receptorilor alfa adrenergici

Fentolamina (blocant semiselectiv al receptorilor alfa-1 şi alfa-2 adrenergici şi
blocant al receptorilor 5-HT2, agonist al receptorilor muscarinici, agonist al receptorilor
histaminergici H1 şi H2) şi Fenoxibenzamina (blocant selectiv al receptorilor alfa-1
adrenergici şi blocant al receptorilor 5-HT2, blocant al receptorilor muscarinici, blocant al
receptorilor histaminergici H1, stimulator al eliberării noradrenalinei din depozite şi
inhibitor al recaptării noradrenalinei, blocant al transportului tubular de baze organice)
prezintă următoarele indicaţii pentru efectele lor vasodilatatoare:
 tratamentul pre-/intraoperator al feocromocitomului; cazuri inoperabile;
 flebite, tromboflebite, traumatisme asociate cu tulburări circulatorii;
 degerături;

Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru, Șef lucr. Dr. Liliana Tarţău 5
 An universitar 2011-2012

 arteriopatii obstructive;
 sindrom Raynaud.
Fentolamina prezintă următoarele contraindicaţii: ulcer gastroduodenal,
hipovolemie, astm bronşic, BPOC.
Fenoxibenzamina prezintă următoarele contraindicaţii: hipovolemie, insuficienţă
coronariană, ulcer gastroduodenal, hiperplazie benignă de prostată, glaucom.
Dihidroergotoxina (antagonist parţial al receptorilor adrenergici alfa-1 şi alfa-2 şi
antagonist al receptorilor 5-HT2) prezintă următoarele indicaţii:
 adjuvant în tratamentul hipertensiunii arteriale;
 tulburări de irigaţie cerebrală, tulburări cerebrale de tip boală Alzheimer.
Acest compus prezintă următoarele efecte adverse:
 greţuri, vărsături, diaree;
 toxicitate endotelială;
 somnolenţă, hipotensiune marcată, accentuată de ortostatism;
 la doze mari, ergotism;
 nefrotoxicitate;
 hepatotoxicitate.
Contraindicaţiile Dihidroergotoxinei sunt următoarele:
 psihoze endogene;
 sarcină, alăptare, perioada perinatală, copiii mici;
 hipotensiunea arterială, bradicardie;
 insuficienţa hepatică;
 insuficienţa renală.
Prazosin, Doxazosin, Trimazosin, Indoramin (blocante selective ale receptorilor
alfa-1 adrenergici) şi Urapidil (blocant alfa-1 postsinaptic şi stimulant alfa-2 presinaptic)
vor fi prezentate în capitolul Grupe de agenţi activi farmacologic indicaţi în tratamentul
hipertensiunii arteriale.
Tolazoline (blocant selectiv al receptorilor alfa-2 adrenergici) prezintă
următoarele indicaţii:
alternativă terapeutică în afecţiuni vasospastice periferice, sindrom Raynaud;
hipertensiunea pulmonară cu sindrom de detresă respiratorie la nou-născuţi.

1.3./1.4. Blocantele receptorilor beta adrenergici şi blocantele receptorilor adrenergici

alfa şi beta au fost prezentate în capitolul Efecte farmacodinamice ale betablocantelor la
nivel cardiovascular şi metabolic.

1.5. Neurosimpaticoliticele vor fi prezentate în capitolul Grupe de agenţi activi

farmacologic indicaţi în tratamentul hipertensiunii arteriale.

2. Substanţe care acţionează şi prin alte mecanisme decât SNV

2.1. Blocante de canale de calciu
Efectele farmacodinamice ale blocantelor canalelor de calciu la nivel
cardiovascular sunt următoarele:
 scăderea tensiunii arteriale sistolice şi diastolice (cu excepţia blocantelor de
canale de calciu relativ selective la nivelul cordului);
 scăderea rezistenţei periferice, scăderea fluxului sangvin coronar, scăderea
debitului cardiac (cu excepţia blocantelor de canale de calciu relativ selective
la nivelul cordului);

Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru, Șef lucr. Dr. Liliana Tarţău 6
 An universitar 2011-2012

 efecte inotrop, cronotrop şi dromotrop negative (cu excepţia Felodipinei,

Isradipinei, Nisoldipinei - blocante de canale de calciu relativ selective la
nivel vascular);
 reducerea vasospasmului cerebral, putând fi indicate pentru prevenirea
leziunilor postischemice cerebrale (post – traumatism craniocerebral), în
tulburările de irigaţie periferică şi cerebrală (efect semnificativ pentru
blocantele de canale de calciu
 relativ selective cerebrale).
Verapamil determină în plus:
 inhibarea eliberării de insulină;
 inhibarea glicoproteinei multitransportoare P170;
 creşterea HDL colesterolului;
 reducerea depozitării Ca2+ în peretele vascular;
 reducerea hipertrofiei ventriculare stângi.
Verapamil are şi acţiune de blocare a porţii interne a canalelor de sodiu; Diltiazem
prezintă acest mecanism în măsură mai redusă, iar Nifedipina aproape nesemnificativ.
Verapamil prezintă selectivitate mai mare pentru canalele de calciu localizate la
nivel cardiac şi determină o scădere moderată a tensiunii arteriale. Diltiazem acţionează în
egală măsură asupra canalelor de calciu vasculare şi cardiace, în timp ce Nifedipina
acţionează mai puternic asupra canalelor de calciu vasculare.
Blocantele canalelor de calciu nu acţionează asupra polului calcic din reticulul
sarcoplasmatic; acest grup de substanţe nu influenţează musculatura scheletică.
Blocantele de canale de calciu prezintă următoarele indicaţii în terapia afecţiunilor
cardio-vasculare:
 HTA (tratament de fond), cu excepţia Bepridil, Nimodipine, Cinarizină;
 angină pectorală, asociată cu HTA;
 tahiaritmii (pentru controlul frecvenţei cardiace din fibrilaţie/flutter atrial):
 Verapamil (este de elecţie în TPSV), Diltiazem, Bepridil;
 cardiomiopatia hipertrofică obstructivă;
 tulburări de irigaţie cerebrală, traumatisme cranio-cerebrale: Nimodipine,
Cinarizina;
 sindrom Raynaud: Nifedipina, Felodipina, Isradipina, Nisoldipina.
Contraindicaţiile blocantelor de canale de calciu sunt următoarele: bradicardie
sinusală, bloc atrio-ventricular, insuficienţă cardiacă severă (cu excepţia: Felodipină,
Isradipină, Nisoldipină), hipotensiunea arterială (cu excepţia Bepridil), sarcină, alăptare.
Este contraindicată asocierea blocantelor de canale de calciu cu blocantele beta
adrenergice.
Efectele adverse ale blocantelor de canale de calciu sunt reprezentate de:
 edeme ale feţei sau la nivelul membrelor inferioare;
 tahiaritmii (cu excepţia: Felodipină, Isradipină, Nisoldipină);
 reacţii alergice: congestia feţei (roşeaţa tranzitorie a extremităţii cefalice);
 hipotensiune arterială ortostatică (cu excepţia: Bepridil, Nimodipină,
Cinarizină);
 bloc atrio-ventricular, agravarea insuficienţei cardiace severe (cu excepţia:
Felodipină, Isradipină, Nisoldipină);
 cefalee, ameţeli, vertije;
 torsada vârfurilor: Bepridil;
 hiperglicemii: Verapamil;
 hiperplazie gingivală;

Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru, Șef lucr. Dr. Liliana Tarţău 7
 An universitar 2011-2012

 sedare: Cinarizina;
 constipaţie, disconfort abdominal, greţuri.

2.2. Blocante neselective ale fosfodiesterazelor

2.2.1. Derivaţi izochinoleinici din opiu: Papaverina
Prin efectele lor vasodilatatoare derivaţii izochinoleinici din opiu sunt indicaţi ca
alternativă în tratamentul vasospsmului fără leziuni organice ale vaselor.
Aceşti derivaţi prezintă următoarele efecte adverse: “furt sanguin” din zona
bolnavă a vasului în favoarea zonei sănătoase; efecte de tip chinidinic (în special, în cazul
administrării rapide iv); hepatotoxicitate (în special, la doze mari şi/sau administrare de
lungă durată) şi următoarele contraindicaţii: arteriopatii obstructive, insuficienţa cardiacă,
bradiaritmii, insuficienţa renală, insuficienţa hepatică.

2.3. Blocante selective ale 5-fosfodiesterazei

Aceşti derivaţi prezintă următoarele indicaţii:
 disfuncţii sexuale erectile;
 hipertensiune arterială pulmonară;
 sindrom Raynaud;
 utilizare nemedicală: afrodisiac.
Efectele adverse pot fi:
 severe: priapism, hipotensiune arterială severă, infarct miocardic, aritmii
ventriculare, moarte subită, accidente vasculare cerebrale;
 moderate: cefalee, roşeaţă facială, palpitaţii, fotofobie, tulburări în percepţia
culorilor, simptome dispeptice.
Contraindicaţiile sunt reprezentate de următoarele: infarct miocardic recent sau în
antecedente, hipotensiune arterială severă, insuficienţă hepatică, insuficienţă renală,
afecţiuni degenerative retiniene. Este contraindicată asocierea cu nitriţi/nitraţi, cu
inhibitori ai proteazelor indicaţi în tratamentul infecţiei HIV.

2.4. Blocante ale receptorilor adenozinici A1 şi A2

2.4.1. Metilxantine
Metilxantinele (blocante ale receptorilor adenozinici A1 şi A2 şi inhibitori
neselectivi ai fosfodiesterazelor) determină, la nivel cardio-vascular, vasoconstricţia
vaselor cerebrale, creşterea rezistenţei periferice vasculare, scăderea TA sistolice şi
diastolice, efecte inotrop, cronotrop şi dromotrop pozitive. Pentoxifilina determină efecte
antiagregante plachetare, scade vâscozitatea sângelui, creşte capacitatea de deformare a
hematiilor.
Teofilina este indicată, pentru efectele sale cardio-vasculare, ca adjuvant în
tratamentul insuficienţei cardiace, iar Pentoxifilina prezintă următoarele indicaţii:
arteriopatii obstructive (indicaţie de elecţie), ulcere trofice, flebite, tromboflebite
(venoase, hemoroidale), mielom multiplu, policitemie, hiperlipidemie. Cafeina este
indicată ca psihoanaleptic şi ca adjuvant în profilaxia şi tratamentul migrenei.
Metilxantinele determină umătoarele efecte adverse:
 digestive: inapetenţă, greţuri, vărsături, dureri abdominale, reflux gastro-
esofagian;
 cardio-vasculare: tahiaritmii, dureri de tip anginos, hipotensiune arterială;
 SNC: iritabilitate, insomnie, anxietate, cefalee, tremurături, convulsii;
 imunosupresie în tratament îndelungat.

Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru, Șef lucr. Dr. Liliana Tarţău 8
 An universitar 2011-2012

Teofilina, în cazul administrării rapide iv, determină hipotensiune arterială,

tahiaritmii, convulsii.
Contraindicaţiile metilxantinelor sunt reprezentate de următoarele: infarct
miocardic acut sau în antecedente, tahiaritmii; epilepsie, insomnie, persoane labile psihic;
insuficienţă hepatică; ulcer peptic; imunosupresie; afecţiuni herpetice. Este contraindicată
asocierea metilxantinelor cu psihostimulantele şi cu chinolonele de generaţia a III-a. La
copii şi la vârstnici dozele trebuie ajustate.

2.5. Vasodilatatoare selective arteriolare

Hidralazina este indicată ca alternativă în tratamentul de fond al HTA. Determină
creşterea producţiei de renină plasmatică şi retenţie de apă şi sodiu.
Acest derivat prezintă următoarele efecte adverse:
 după prima doză: transpiraţii, cefalee, reacţii imunologice (erupţii cutanate,
febră etc.);
 după tratament îndelungat: polinevrite, fenomene autoimune de lupus
eritematos sistemic, edeme, granulocitopenie, anemie aplastică, lăcrimare,
conjunctivite, rinoree, cefalee, vertij, hipersecreţie gastrointestinală, spasme
intestinale, diaree, crize anginoase la coronarieni.
Hidralazina prezintă următoarele contraindicaţii: insuficienţă renală, sarcină,
alăptare, epilepsii, polinevrite, ulcer peptic, anemii.
Minoxidil şi Diazoxid (deschid şi activează canalele ionice de K+) sunt indicate ca
alternativă în tratamentul HTA severe (urgenţele hipertensive). Ambii derivaţi determină
retenţie hidrosalină, hipertrichoză, creşterea nivelului reninei plasmatice, stimulează
creşterea firelor de păr.
Diazoxid determină hiperglicemie, tranzitorie după prima doză, puternică după
administrare îndelungată.

2.6. Vasodilatatoare neselective (arteriolare şi venoase)

Nitriţii / nitraţii şi Molsidomine vor fi prezentaţi în capitolul Grupe de agenţi
active farmacologic indicaţi în tratamentul anginei pectorale.

Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru, Șef lucr. Dr. Liliana Tarţău 9