Sunteți pe pagina 1din 4

Antiinflamatoare non-steroidiene

Fiziopatologia durerii
Inflamaţia este un proces lung complex, reprezentat de fenomene de reacţie ale
organismului faţă de agresiunile fizice, chimice, infectioase, sau faţă de reacţiile interne
(alergie,
autoimunitate).Ea poate fi împărţită în trei faze:
inflamatia acuta: răspunsul iniţial la agresiune iniţială. Este mediată de autacoide:
histamină serotonină, bradikinină, prostaglandine. leucotriene
raspunsul imun este declanşst de antigeni, şi poate fi folositor organismului
inflamaţia cronică: se eliberează mediatori care nu intervin în răspunsul acut.Una dintre
cele mai importante boli de acest gen este poliartrita reumatoidă în care inflamaţia
cronică are
drept rezultat durerea şi distrugerea osului şi cartilajului articular.
Lezarea tesuturilor duce la eliberarea enzimelor lizozomale, acidul arahidonic este
eliberat
şi astfel sunt sintetizate eicosanoidele. Acidul arahidonic este transformat pe 2 căi
Calea ciclooxigenazei produce prostaglandine (PG), care sunt responsabile de efecte
asupra vaselor sanguine, terminaţiilor nervoase. Ciclooxigenaza are 2 izoforme:
COX1(acţiune
homeostatică) şi COX2 (enzimă ce apare în timpul inflamaţiei şi se pare că facilitează
raspunsul
inflamator.
Calea lipooxigenazei care ducela leucotriene (LT), cu un puternic efect chemotactic
asupra
neutrofilelor, eozinofilelor, producînd de asemenea bronhoconstricţie.
La locul leziunii tisulare por fi eliberate următoarele substanţe:
- amine : histamina, serotonina
- polipeptide :kinine-bradikinina, kalidina
- radicali liberi ai oxigenului: anionul superoxid este format de reducerea
oxigenului molecular, ceea ce duce în final la formarea peroxidului de hidrogen sau
radical
hidroxil; aceşti compuşi ai oxigenului interacţionează cu acidul arahidonic dînd naştere
la
substanţe care perpetuează procesul inflamator.
Clasificarea antiinflamatoarelor
Se face în funcţie de criteriile terapeutie şi chimic.
Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substanţe care fac parte din
grupa
analgezice-antipiretice-antiinflamtoare, la care predomină efectul antiinflamator.Înlatură
sau
diminuează unele simptome şi semne ale inflamaţiei în boli reumatice.
Se împart în următoarele categorii
Antiinflamatoare nesteroidiene clasice (generaţia I)
Acizi carboxilici:
Derivaţi de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat.
Derivaţi de acid acetic:
derivati de acid fenilacetic: diclofenac, alclofenac
derivaţi de acizi carbociclici şi heterociclici acetici: indometacin, sulindac,
lonazolac, ketorolac
Derivaţi de acid propionic: ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen,
dexketoprofen.
Derivaţi de acid fenamic : acidul flufenamic, acid mefenamic, acid niflumic.
Acizi enolici
Pirazolone: fenilbutazona
Oxicami: piroxicam,tenoxicam, lornoxicam.
Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare selective sau
specifice de COX2 (generaţia
a II-a)
Blocante selective:meloxicam, nimesulid
Blocante specifice (coxibi):rofecoxib(retras de pe piaţă), celecoxib,parecoxib,
etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib
Antireumatice specifice: au acţiune lentă fără efect antiinflamator, ele
modifică evoluţia
procesului reumatic
- Compuşi de aur: auranofin, aurotiomalat de sodiu
- Antimalarice de sinteză: hidroxiclorochina (Plaquenil)
- Derivaţi tiolici: penicilamina
- Imunodepresive: metothrexat, ciclosporina
- Sulfasalazina
O noua clasificare a antiinflamatoarelor estre facut in 1999 De T. Warner, clasificare
facuta
în spiritul conceptului COX1/COX2
Clasa Proprietăţi Exemple
1
AINS inhibitori ai COX1 şi
COX2, dar cu selectivitate
redus
Aspirina, diclofenac, fenoprofen, flurbiprofen,
indometacin, ibuprofen, ketoprofen, acid mefenamic,
naproxen, piroxicam, sulindac
2 AINS inhibitori ai COX2 cu
selectivitate de ordin 5-50 Celecoxib, etodolac, meloxicam
3 AINS inhibitori ai COX2 cu
selectivitate >50 Rofecoxib
4 AINS inhibitori slabi ai
ambelor izoforme
Acid 5-aminosalicilic, diflunisal, salicilat de sodiu,
nabumetona, sulfasalazina
Farmacocinetica
Datorită diversităţii chimice , AINS au o gamă largă de caracteristici farmacocinetice.
Poseda in principal următoarele proprietăţi comune:
majoritatea sunt acizi organici slabi
sunt bine absorbite de organism, iar alimentelele influenţează putin biodisponibilitatea
majoritatea sunt metabolizate în proporţie ridicată
se elimină în principal pe cale renală, însă majoritatea intră şi in circuitul enterohepatic
majoritatea sunt iritante gastrice, procentul de iritare gastrica fiind proporţional cu
cantitatea consumată
Antiinflamatoare derivaţi de acid acetic:
Diclofenac
Sulindac Indometacin
Antiinflamatoare derivaţi de acid propionic
Ibuprofen
Flurbiprofen Ketoprofen Naproxen
Antiinflamatoare derivaţi de acizi arilantranilic(fenamat)
Acid mefenamic
Acid niflumic
Antiinflamatoare de tip oxicamic
Piroxicam Tenoxicam Lornoxicam Meloxicam
Antiinflamatoare de tip butilpirazolidinic
Fenilbutazona
Antiinflamatoare de tip coxib
Celecoxib Rofecoxib Parecoxib Valdecoxib
AINS (Antiinflamatoare non-steroidiene)
Aspirină | Acid mefenamic | Acid niflumic | Celecoxib | Coxtral | Diclofenac | Diflunisal |
Flurbiprofen | Ibuprofen | Indometacin | Ketoprofen | Ketorolac | Lornoxicam |
Lumiracoxib |
Meloxicam | Naproxen | Nimesulid | Piroxicam | Rofecoxib | Parecoxib | Tenoxicam |
Valdecoxib
Categorie: AINS
Piroxicam
Mod de acţiune
Antiinflamator nesteroidian, analgezic, antipiretic; este un antireumatic eficace cu efect
durabil (este suficientă o singura doză/zi); efectele sunt atribuite inhibării
ciclooxigenazei şi
diminuării chimiotaxiei leucocitare. Poate fi utilizat în combinaţie cu sărurile de aur,
corticosteroizi si alte antiacide. Se elimină în forma neschimbată şi ca metabolţi în
urină şi fecale.
Indicaţii
Poliartrită reumatoidă, osteoartrită, spondilită anchilopoietică, afecţiuni musculo-
scheletice
acute, criza de gută.
Reacţii adverse
Uneori iritaţie a mucoasei digestive - stomatită, anorexie, greaţă, neplăcere epigastrică,
dureri abdominale, rareori ulceraţii şi sângerări gastrointestinale (mai ales pentru
tratament
prelungit cu doze mari); rareori flatulenţă şi constipaţie, edeme maleolare (retenţie
hidrosalină),
tulburări neuro-psihice (ameţeli, cefalee, vertije, parestezii, somnolenţă sau insomnie,
nervozitate,
depresie, confuzie), tulburări vizuale, prurit şi erupţii cutanate creşterea creatininemiei
şi afectarea
rinichiului, creşterea transaminazelor; trombocitopenie, leucopenie şi eozinofilie,
purpură
vasculară, epistaxis; supozitoarele pot provoca iritaţie locală.
Contraindicaţii
Ulcer gastroduodenal activ sau ulcer recurent în antecedente, alergie la piroxicam,
intoleranţă la piroxicam, acid acetilsalicilic şi alte antiinflamatorii nesteroidiene.
Prudenţă în timpul sarcinii, nu se administrează în ultimul trimestru şi în perioada de
alăptare, nu se recomandă la copii, prudenţă la bătrâni; prudenţă la bolnavii cu
insuficienţă
cardiacă, ciroză hepatică, boli renale.
Supozitoarele nu trebuie folosite în prezenţa leziunilor inflamatorii sau sângerărilor
anorectale.
Piroxicamul nu se asociază cu acid acetilsalicilic (scade nivelul plasmatic al
piroxicamului, măreşte riscul reacţiilor adverse); prudenţă când se administrează în
timpul
tratamentului cu anticoagulante cumarinice (creşte riscul de hemoragii) şi cu litiul
(măreşte
litemia, risc toxic sporit).
Mod de administrare
Oral sau rectal, în bolile reumatice obişnuit 1 comprimat sau un supozitor a 20 mg zilnic;
în afecţiunile musculo-scheletice acute 40 mg/zi primele 2 zile, apoi 20 mg/zi 1-2
săptămâni; în
criza de gută 40 mg/zi 5-7 zile. Unguentul se aplică local, pe piele, cu masaj uşor, de 1-2
ori/zi.

S-ar putea să vă placă și